JP2007502283A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 式II：
［式中、
Wは、水素、ヒドロキシ、アルキル、およびアルコキシからなる群より選択される；
Xは、-OR1、-NR1R10、および-SR1からなる群より選択される；
Yは、水素、-N(R7)C(O)NR2R8、-N(R7)C(O)OR2、-N(R7)C(O)R2、-N(R7)SO2R2、および-NR2R7からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH2N(R9)-、-C(O)-、-C(O)N(R 9 )-、および-N(R12)C(O)N(R9)-からなる群より選択される；
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R1は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R2は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R2は、R8およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R2、またはR8と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R4は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R4は、R9およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R4、またはR9と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R5は、R6およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R6は、R5およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R7は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；
R8は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R8は、R2およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；
R9は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R9は、R4およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R10は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される；そして
R12は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - 式III：
［式中、
Xは、-OR1および-SR1からなる群より選択される；
Yは、水素、-N(R7)C(O)NR2R8、-N(R7)C(O)OR2、-N(R7)C(O)R2、-N(R7)SO2R2、および-NR2R7からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH2N(R9)-、-C(O)N(R 9 )-、および-NHC(O)NR9-からなる群より選択される；
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R1は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R2は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R2は、R8およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R2、またはR8と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R4は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R4は、R9およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R4、またはR9と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R5は、R6およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R6は、R5およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R7は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；
R8は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R8は、R2およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；
R9は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R9は、R4およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R10は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される；そして
R12は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - 式IV：
［式中、
Xは、-OR1および-SR1からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH2N(R9)-、-C(O)N(R 9 )-、および-NHC(O)NR9-からなる群より選択される；
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R1は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R2は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R2は、R8およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R2、またはR8と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R4は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R4は、R9およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R4、またはR9と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R5は、R6およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R6は、R5およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R7は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；
R8は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R8は、R2およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；
R9は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R9は、R4およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R10は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される；そして
R12は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - 式V：
［式中、
Xは、-OR1および-SR1からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH2N(R9)-、-C(O)N(R 9 )-、および-NHC(O)NR9-からなる群より選択される；
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R1は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R2は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R2は、R8およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R2、またはR8と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R4は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R4は、R9およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R4、またはR9と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R5は、R6およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R6は、R5およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R7は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；
R8は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R8は、R2およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；そして
R9は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R9は、R4およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - 式VI：
Xは、-OR1および-SR1からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH2N(R9)-、-C(O)N(R 9 )-、および-NHC(O)NR9-からなる群より選択される；
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R1は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R2は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R2は、R8およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R2、またはR8と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R4は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R4は、R9およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R4、またはR9と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R5は、R6およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R6は、R5およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R7は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；そして
R9は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R9は、R4およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - 請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグまたは請求項27の薬学的組成物を有効成分とする、メラニン凝集ホルモン媒介障害の治療または予防剤。
- 請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグまたは請求項27の薬学的組成物を有効成分とする、摂食障害、性障害、生殖障害、うつ病、不安、てんかん発作、高血圧、脳出血、うっ血性心不全および睡眠障害からなる群より選択される状態の治療または予防剤。
- 状態が摂食障害である、請求項29の治療または予防剤。
- 摂食障害が肥満、過食症および神経性大食症からなる群より選択される、請求項30の治療または予防剤。
- 請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容できる塩、互変異性体またはプロドラッグを有効成分とする、肥満の治療または予防剤。
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