JP2005525378A5 - - Google Patents
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Claims (47)
- 式(I)の化合物:
R1は、-水素、-アルキル、-アルケニル、または-アルキニルであり、
A1は、-N(R2)-であり;
ここで、
R2は、フェニルであり、
R3は、以下のいずれかからなる:
a) -水素、
b) -ハロゲン、
c) -ヒドロキシル、
d) -シアノ、
e) -カルバモイル、
f) -カルボキシル、
g) -アリール、
h) -シクロアルキル、
i) -アルキル、
j) -アルケニル、
k) -アルキニル、
l) -アルキレン-アリール、
m) -アルキレン-シクロアルキル、
n) -縮合シクロアルキルアリール、
o) -アルキレン-縮合シクロアルキルアリール、
p) -C(O)-O-アルキル;
q) -C(O)-O-アルキレン-アリール;
r) -C(O)-NH-アルキル;
s) -C(O)-NH-アルキレン-アリール;
t) -SO2-アルキル;
u) -SO2-アルキレン-アリール;
v) -SO2-アリール;
w) -SO2-NH-アルキル;
x) -SO2-NH- アルキレン-アリール;
y) -C(O)-アルキル;
z) -C(O)-アルキレン-アリール;
aa) -G4-G5-G6-R7;
bb) -Y1-アルキル;
cc) -Y1-アリール;
dd) -Y1-アルキレン-アリール;
ee) -Y1-アルキレン-NR9R10;または
ff) -Y1-アルキレン-W1-R11;
ここで、
G4およびG6は、独立的に、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、-アルキレン-アリール、-アルケニレン-アリール、-アルケニレン-ヘテロアリール、および直接結合からなる群より選択され;
G5は、-O-、-S-、-N(R8)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)N(R8)-、N(R8)C(O)-、-S(O2)N(R8)-、-N(R8)S(O2)-、-O-アルキレン-C(O)-、-(O)C-アルキレン-O-、-O-アルキレン-、-アルキレン-O-、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、縮合シクロアルキルアリーレン、または直接結合であり、
ここでR8は、-水素、-アリール、-アルキル、-アルキレン-アリール、または-アルキレン-O-アリールであり;
R7は、水素、アリール、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン-アリール、-アルキレン-シクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、またはアルキレン-縮合シクロアルキルアリールであり;
Y1およびW1は、独立的に、-CH2-、-O-、-N(H)、-S-、SO2-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、
ここでR12およびR13は、独立的に、-アリール、-アルキル、-アルキレン-アリール、-アルコキシ、および-アルキレン-O-アリールからなる群より選択され;および
R9、R10、およびR11は、独立的に、アリール、-アルキル、および-アルキレン-アリールからなる群より選択され;
R 4 は、
a) -フェニル;
b) -フェニレン-G 5 -G 6 -R 7 ;
c) -フェニレン-アルキレン-G 5 -G 6 -R 7 ;または
d) -フェニレン-アルケニレン-G 5 -G 6 -R 7 であり、
ここで、
G 6 は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-アルキレン-アリール、アルキレン-ヘテロアリール、-アルケニレン-アリール、-アルケニレン-ヘテロアリール、および直接結合からなる群より選択され;
G 5 は、-O-、-S-、-N(R 8 )-、-S(O)-、-S(O) 2 -、-C(O)-、-O-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)N(R 8 )-、N(R 8 )C(O)-、-S(O 2 )N(R 8 )-、-N(R 8 )S(O 2 )-、-O-アルキレン-C(O)-、-(O)C-アルキレン-O-、-O-アルキレン-、-アルキレン-O-、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、縮合シクロアルキルアリーレン、縮合シクロアルキルヘテロアリーレン、縮合ヘテロシクリルアリーレン、縮合ヘテロシクリルヘテロアリーレン、または直接結合であり、
ここでR 8 は、-水素、-アリール、-アルキル、-アルキレン-アリール、または-アルキレン-O-アリールであり;
R 7 は、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン-アリール、-アルキレン-ヘテロアリール、-アルキレン-ヘテロシクリル、-アルキレン-シクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合ヘテロシクリルアリール、縮合ヘテロシクリルヘテロアリール、アルキレン-縮合シクロアルキルアリール、-アルキレン-縮合シクロアルキルヘテロアリール、-アルキレン-縮合ヘテロシクリルアリール、または-アルキレン-縮合ヘテロシクリルヘテロアリールであり;
ここで、
R3、R7、R8、R9、R10、R11、R12、およびR13におけるアリールおよび/またはアルキル基は、任意に、置換基により1〜4回置換されうるが、ここで、前記の置換基は、独立的に、以下のいずれかからなる群より選択される:
a) -H、
b) -ハロゲン、
c) -ヒドロキシル、
d) -シアノ、
e) -カルバモイル、
f) -カルボキシル、
g) -Y2-アルキル;
h) -Y2-アリール;
i) -Y2-アルキレン-アリール;
j) -Y2-アルキレン-W2-R18;
k) -Y3-Y4-NR23R24、
l) -Y3-Y4-NH-C(=NR25)NR23R24、および
m) -Y3-Y4-C(=NR25)NR23R24;
ここで、
Y2およびW2は、独立的に、-CH2-、-O-、-N(H)、-S-、SO2-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-S(O)2-、-O-CO-、
ここで、
R19およびR20は、独立的に、水素、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、および-アルキレン-O-アリールからなる群より選択され;そして
R18は、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、または-アルキレン-O-アリールであり;
Y3は、独立的に、直接結合、-CH2-、-O-、-N(H)、-S-、SO2-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、
ここで、R27およびR26は、独立的に、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、および-アルキル-O-アリールからなる群より選択され;
Y4は、以下のいずれかである:
a) -アルキレン;
b) -アルケニレン;
c) -アルキニレン;
d) -アリーレン;
e) -シクロアルキレン;
f) -アルキレン-アリーレン;
g) -アルキレン-シクロアルキレン;
h) -アリーレン-アルキレン;
i) -シクロアルキレン-アルキレン;
j) -O-;
k) -S-;
l) -S(O)2-;または
m) -S(O)-;
ここで、前記のアルキレン基は、任意に、1個以上のO、S、S(O)、またはSO2原子を含みうる;
R23、R24、およびR25は、独立的に、水素、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、および-アルキレン-O-アリールからなる群より選択され;そして
ここで、
R 2 は、任意に、置換基により1〜4回置換されうるが、ここで前記の置換基は、独立的に、以下からなる群より選択される:
a) -H、
b) -ハロゲン、
c) -ヒドロキシル、
d) -シアノ、
e) -カルバモイル、
f) -カルボキシル、
g) -Y 2 -アルキル;
h) -Y 2 -アリール;
i) -Y 2 -ヘテロアリール;
j) -Y 2 - アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
k) -Y 2 -アルキレン-アリール;
l) -Y 2 -アルキレン-W 2 -R 18 ;
m) -Y 3 -Y 4 -NR 23 R 24 、
n) -Y 3 -Y 4 -NH-C(=NR 25 )NR 23 R 24 、
o) -Y 3 -Y 4 -C(=NR 25 )NR 23 R 24 、および
p) -Y 3 -Y 4 -Y 5 -A 2 、
ここで、
Y 2 およびW 2 は、独立的に、-CH 2 -、-O-、-N(H)、-S-、SO 2 -、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO 2 -、-SO 2 N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO 2 NH-、-O-S(O) 2 -、-O-CO-、
ここで、
R 19 およびR 20 は、独立的に、水素、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、および-アルキレン-O-アリールからなる群より選択され;
R 18 は、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-ヘテロアリール、または-アルキレン-O-アリールであり;
Y 3 およびY 5 は、独立的に、直接結合、-CH 2 -、-O-、-N(H)、-S-、SO 2 -、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO 2 -、-SO 2 N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO 2 NH-、-O-CO-、
ここで、R 27 およびR 26 は、独立的に、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、および-アルキル-O-アリールからなる群より選択され;
Y 4 は、以下のいずれかからなる。
a) -アルキレン;
b) -アルケニレン;
c) -アルキニレン;
d) -アリーレン;
e) -ヘテロアリーレン;
f) -シクロアルキレン;
g) -ヘテロシクリレン;
h) -アルキレン-アリーレン;
i) -アルキレン-ヘテロアリーレン;
j) -アルキレン-シクロアルキレン;
k) -アルキレン-ヘテロシクリレン;
l) -アリーレン-アルキレン;
m) -ヘテロアリーレン-アルキレン;
n) -シクロアルキレン-アルキレン;
o) -ヘテロシクリレン-アルキレン;
p) -O-;
q) -S-;または
r) -S(O)-;
ここで、前記のアルキレン基は、任意に、1個以上のO、S、S(O)、またはSO 2 原子を含みうる;
A 2 は、以下のいずれかからなる;
a) 少なくとも1個の塩基性窒素原子を含む、ヘテロシクリル、縮合アリールヘテロシクリル、または縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、または
b) -イミダゾリル;そして
R 23 、R 24 、およびR 25 は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、-アルキレン-ヘテロアリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-O-アリール、および-アルキレン-O-ヘテロアリールからなる群より選択され;また、R 23 およびR 24 は、ひとまとめにして、R 23 およびR 24 が連結している窒素原子に結合した式-(CH 2 ) s -X 3 -(CH 2 ) t -を有する環を形成することができ、
ここで、
sおよびtは、独立的に、1、2、3、または4であり;
X 3 は、直接結合、-CH 2 -、-O-、-S-、-S(O 2 )-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO 2 -、-SO 2 N(H)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO 2 NH-、
ここでR 28 およびR 29 は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、-アルキル、-アルキレン-アリール、および-アルキレン-ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、R 2 の下記の任意の置換基:
g) -Y 2 -アルキル;
h) -Y 2 -アリール;
i) -Y 2 -ヘテロアリール;
j) -Y 2 - アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
k) -Y 2 -アルキレン-アリール;
l) -Y 2 -アルキレン-W 2 -R 18 ;
m) -Y 3 -Y 4 -NR 23 R 24 、
n) -Y 3 -Y 4 -NH-C(=NR 25 )NR 23 R 24 、
o) -Y 3 -Y 4 -C(=NR 25 )NR 23 R 24 、および
p) -Y 3 -Y 4 -Y 5 -A 2
におけるアルキルおよび/またはアリール基は、任意に、下記の群より選択される置換基により独立的に1〜4回置換されうる:
a) ハロゲン;
b) ペルハロアルキル(perhaloalkyl);
c) アルキル;
d) シアノ;
e) アルキルオキシ;
f) アリール;および
g) アリールオキシ;および
ここで、
R 4 におけるアリールおよび/またはアルキル基は、任意に、置換基により1〜4回置換されうるが、ここで、前記の置換基は、以下の群から独立的に選択される:
a) -H、
b) -ハロゲン、
c) -ヒドロキシル、
d) -シアノ、
e) -カルバモイル、
f) -カルボキシル、
g) -Y 2 -アルキル;
h) -Y 2 -アリール;
i) -Y 2 -ヘテロアリール;
j) -Y 2 - アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
k) -Y 2 -アルキレン-アリール;
l) -Y 2 -アルキレン-W 2 -R 18 ;
m) -Y 3 -Y 4 -NR 23 R 24 、
n) -Y 3 -Y 4 -NH-C(=NR 25 )NR 23 R 24 、
o) -Y 3 -Y 4 -C(=NR 25 )NR 23 R 24 、および
p) -Y 3 -Y 4 -Y 5 -A 2 ;
ここで、
Y 2 およびW 2 は、独立的に、-CH 2 -、-O-、-N(H)、-S-、SO 2 -、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO 2 -、-SO 2 N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO 2 NH-、-O-S(O) 2 -、-O-CO-、
ここで、
R 19 およびR 20 は、独立的に、水素、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、および-アルキレン-O-アリールからなる群より選択され;そして
R 18 は、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-ヘテロアリール、または-アルキレン-O-アリールであり;
Y 3 およびY 5 は、独立的に、直接結合、-CH 2 -、-O-、-N(H)、-S-、SO 2 -、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO 2 -、-SO 2 N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO 2 NH-、-O-CO-、
ここで、R 27 およびR 26 は、独立的に、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルコキシ、および-アルキル-O-アリールからなる群より選択され;
Y 4 は、以下のいずれかからなる:
a) -アルキレン;
b) -アルケニレン;
c) -アルキニレン;
d) -アリーレン;
e) -ヘテロアリーレン;
f) -シクロアルキレン;
g) -ヘテロシクリレン;
h) -アルキレン-アリーレン;
i) -アルキレン-ヘテロアリーレン;
j) -アルキレン-シクロアルキレン;
k) -アルキレン-ヘテロシクリレン;
l) -アリーレン-アルキレン;
m) -ヘテロアリーレン-アルキレン;
n) -シクロアルキレン-アルキレン;
o) -ヘテロシクリレン-アルキレン;
p) -O-;
q) -S-;
r) -S(O 2 )-;または
s) -S(O)-;
ここで、前記のアルキレン基は、任意に、1個以上のO、S、S(O)、またはSO 2 原子を含みうる;
A 2 は、以下のいずれかからなる:
a) 少なくとも1個の塩基性窒素原子を含む、ヘテロシクリル、縮合アリールヘテロシクリル、または縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、または
b) -イミダゾリル;そして
R 23 、R 24 、およびR 25 は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、-アルキレン-ヘテロアリール、-アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-O-アリール、および-アルキレン-O-ヘテロアリールからなる群より選択され;また、R 23 およびR 24 は、ひとまとめにして、R 23 およびR 24 が連結している窒素原子に結合した式-(CH 2 ) s -X 3 -(CH 2 ) t -を有する環を形成することができ、
ここで、
sおよびtは、独立的に、1、2、3、または4であり;
X 3 は、直接結合、-CH 2 -、-O-、-S-、-S(O 2 )-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO 2 -、-SO 2 N(H)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO 2 NH-、
ここでR 28 およびR 29 は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、-アルキル、-アルキレン-アリール、または-アルキレン-ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、R 4 の下記の任意の置換基:
g) -Y 2 -アルキル;
h) -Y 2 -アリール;
i) -Y 2 -ヘテロアリール;
j) -Y 2 - アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
k) -Y 2 -アルキレン-アリール;
l) -Y 2 -アルキレン-W 2 -R 18 ;
m) -Y 3 -Y 4 -NR 23 R 24 、
n) -Y 3 -Y 4 -NH-C(=NR 25 )NR 23 R 24 、
o) -Y 3 -Y 4 -C(=NR 25 )NR 23 R 24 、および
p) -Y 3 -Y 4 -Y 5 -A 2 、
におけるアルキルおよび/またはアリール基は、任意に、下記の群より選択される置換基により独立的に1〜4回置換されうる:
a) ハロゲン;
b) ペルハロアルキル;
c) アルキル;
d) シアノ;
e) アルキルオキシ;
f) アリール;および
g) アリールオキシ;
ここで、
R2およびR4の少なくとも1つは、以下の式の少なくとも1個の基で置換される:
a) -Y 3 -Y 4 -NR 23 R 24 ;
b) -Y 3 -Y 4 -NH-C(=NR 25 )NR 23 R 24 ;
c) -Y 3 -Y 4 -C(=NR 25 )NR 23 R 24 ;または
d) -Y 3 -Y 4 -Y 5 -A 2 、
ただし、R 23 、R 24 、およびR 25 のうち1つだけがアリールまたはヘテロアリールである;
前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項1に記載の式(I)の化合物であって、
ここで、R1が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソ-ブチル、3-ブテニル、tert-ブチル、2,4,4-トリメチル-ペンチル、1-エチル-プロピル、または1-プロピル-ブチルである前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項1に記載の式(I)の化合物:
ここで、R2は、フェニルであり、ここで、フェニル基は、以下からなる群より選択される少なくとも1個の置換基で置換されている:
a) -Y2-アルキル;
b) -Y2-アリール;
c) -Y2-ヘテロアリール;
d) -Y2- アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
e) -Y2-アルキレン-アリール;
f) -Y2-アルキレン-W2-R18;
g) -Y3-Y4-NR23R24;
h) -Y3-Y4-NH-C(=NR25)NR23R24;
i) -Y3-Y4-C(=NR25)NR23R24;および
j) -Y3-Y4-Y5-A2;
ここで、
Y2およびW2は、独立的に、-CH2-および-O-からなる群より選択され、そして
R18は、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-ヘテロアリール、または-アルキレン-O-アリールであり;
Y3およびY5は、独立的に、直接結合、-CH2-、-O-、-N(H)、-S-、SO2-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、
ここで、R27およびR26は、独立的に、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、および-アルキル-O-アリールからなる群より選択され;
Y4は、以下のいずれかである:
a) -アルキレン;
b) -アルケニレン;
c) -アルキニレン;
d) -アリーレン;
e) -ヘテロアリーレン;
f) -シクロアルキレン;
g) -ヘテロシクリレン;
h) -アルキレン-アリーレン;
i) -アルキレン-ヘテロアリーレン;
j) -アルキレン-シクロアルキレン;
k) -アルキレン-ヘテロシクリレン;
l) -アリーレン-アルキレン;
m) -ヘテロアリーレン-アルキレン;
n) -シクロアルキレン-アルキレン;
o) -ヘテロシクリレン-アルキレン;
p) -O-;
q) -S-;または
r) -S(O)-;
ここで、前記のアルキレン基は、任意に、1個以上のO、S、S(O)、またはSO2原子を含みうる;
A2は、以下のいずれかからなる;
a) 少なくとも1個の塩基性窒素原子を含む、ヘテロシクリル、縮合アリールヘテロシクリル、または縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、または
b) -イミダゾリル;そして
R23、R24、および R25は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、-アルキレン-ヘテロアリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-O-アリール、および-アルキレン-O-ヘテロアリールからなる群より選択され;また、R23およびR24は、ひとまとめにして、R23およびR24が連結している窒素原子に結合した式-(CH2)s-X3-(CH2)t-を有する環を形成することができ、
ここで、
sおよびtは、独立的に、1、2、3、または4であり;
X3は、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO2NH-、
ここで、R28およびR29は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、アルキル、-アルキレン-アリール、および-アルキレン-ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、R 2 の下記の任意の置換基:
a) -Y 2 -アルキル;
b) -Y 2 -アリール;
c) -Y 2 -ヘテロアリール;
d) -Y 2 - アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
e) -Y 2 -アルキレン-アリール;
l) -Y 2 -アルキレン-W 2 -R 18 ;
g) -Y 3 -Y 4 -NR 23 R 24 、
h) -Y 3 -Y 4 -NH-C(=NR 25 )NR 23 R 24 、
i) -Y 3 -Y 4 -C(=NR 25 )NR 23 R 24 、および
j) -Y 3 -Y 4 -Y 5 -A 2
におけるアルキルおよび/またはアリール基は、任意に、下記の群より選択される置換基により独立的に1〜4回置換されうる:
a) ハロゲン;
b) ペルハロアルキル;
c) アルキル;
d) シアノ;
e) アルキルオキシ;
f) アリール;および
g) アリールオキシ;
前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項1に記載の式(I)の化合物であって、ここで、R2が、
4-[3-(N,N’-ジエチルアミノ)-プロポキシ]-フェニル、
4-[3-(N,N’-ジメチルアミノ)-プロポキシ]-フェニル、
3-[3-(N,N’-ジエチルアミノ)-プロポキシ]-フェニル、
4-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル、
4-(3,4-ジクロロ-フェノキシ)-フェニル、
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル、
4-ベンジルオキシ-フェニル、
4-(4-メトキシ-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-フェニル-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-メチル-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-ブロモ-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-アミノ-フェノキシ)-フェニル、
4-(3-エチル-4-クロロ-フェノキシ)-フェニル、
4-[2-(N-エチルアミノ)-エトキシ]-フェニル、
4-[2,2’-ジメチル-3-(N,N’-ジメチルアミノ)-プロポキシ]-フェニル、
4-(2,5-ジ-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル、
4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-フェニル、
4-(ナフタレン-2-イルオキシ)-フェニル、
4-(6-メトキシ-ナフタレン-2-イルオキシ)-フェニル、
4-(4-メトキシ-ナフタレン-2-イルオキシ)-フェニル、または
4-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-フェニル
である前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項1に記載の式(I)の化合物:
ここで、R3は水素であり;また、R4はフェニル基であり、ここで、フェニル基は、以下からなる群より選択される少なくとも1個の置換基で置換されている:
a) -Y2-アルキル;
b) -Y2-アリール;
c) -Y2-ヘテロアリール;
d) -Y2- アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
e) -Y2-アルキレン-アリール;
f) -Y2-アルキレン-W2-R18;
g) -Y3-Y4-NR23R24;
h) -Y3-Y4-NH-C(=NR25)NR23R24;
i) -Y3-Y4-C(=NR25)NR23R24;および
j) -Y3-Y4-Y5-A2;
ここで、
Y2およびW2は、独立的に、-CH2-および-O-からなる群より選択され;
R18は、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-ヘテロアリール、または-アルキレン-O-アリールであり;
Y3およびY5は、独立的に、直接結合、-CH2-、-O-、-N(H)、-S-、SO2-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、
ここで、R27およびR26は、独立的に、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、および-アルキル-O-アリールからなる群より選択され;
Y4は、以下のいずれかからなる:
a) -アルキレン;
b) -アルケニレン;
c) -アルキニレン;
d) -アリーレン;
e) -ヘテロアリーレン;
f) -シクロアルキレン;
g) -ヘテロシクリレン;
h) -アルキレン-アリーレン;
i) -アルキレン-ヘテロアリーレン;
j) -アルキレン-シクロアルキレン;
k) -アルキレン-ヘテロシクリレン;
l) -アリーレン-アルキレン;
m) -ヘテロアリーレン-アルキレン;
n) -シクロアルキレン-アルキレン;
o) -ヘテロシクリレン-アルキレン;
p) -O-;
q) -S-;
r) -S(O)2-;または
s) -S(O)-;
ここで、前記のアルキレン基は、任意に、1個以上のO、S、S(O)、またはSO2原子を含みうる;
A2は、以下のいずれかである:
a) 少なくとも1個の塩基性窒素原子を含む、ヘテロシクリル、縮合アリールヘテロシクリル、または縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、または
b) -イミダゾリル;そして
R23、R24、およびR25は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、-アルキレン-ヘテロアリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-O-アリール、および-アルキレン-O-ヘテロアリールからなる群より選択され;また、R23およびR24は、ひとまとめにして、R23およびR24が連結している窒素原子に結合した式-(CH2)s-X3-(CH2)t-を有する環を形成することができ、
ここで、
sおよびtは、独立的に、1、2、3、または4であり;
X3は、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO2NH-、
ここで、R28およびR29は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、アルキル、-アルキレン-アリール、および-アルキレン-ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、R 4 の下記の任意の置換基:
a) -Y 2 -アルキル;
b) -Y 2 -アリール;
c) -Y 2 -ヘテロアリール;
d) -Y 2 - アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
e) -Y 2 -アルキレン-アリール;
f) -Y 2 -アルキレン-W 2 -R 18 ;
g) -Y 3 -Y 4 -NR 23 R 24 、
h) -Y 3 -Y 4 -NH-C(=NR 25 )NR 23 R 24 、
i) -Y 3 -Y 4 -C(=NR 25 )NR 23 R 24 、および
j) -Y 3 -Y 4 -Y 5 -A 2
におけるアルキルおよび/またはアリール基は、任意に、下記の群より選択される置換基により独立的に1〜4回置換されうる:
a) ハロゲン;
b) ペルハロアルキル;
c) アルキル;
d) シアノ;
e) アルキルオキシ;
f) アリール;および
g) アリールオキシ;
前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項1に記載の式(I)の化合物:
ここで、R3は水素であり、また、R4は、
4-{2-[(4-クロロフェニル)-エトキシ]}-フェニル、
4-[3-(N,N'-ジエチルアミノ)-プロポキシ]-フェニル、
4-(2-アミノ-エトキシ)-フェニル、
4-[2-(グアニジニル)-エトキシ]-フェニル、
4-(4-ヒドロキシ-ピロリジン-2-イルメチルオキシ)-フェニル、
4-[3-(N,N'-ジメチルアミノ)-プロポキシ]-フェニル、
4-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-フェニル-フェノキシ)-フェニル、
4-(3-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-フェニル、
4-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-フェニル、
4-(3,4-ジクロロ-フェノキシ)-フェニル、
4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-フェニル、
4-ベンジルオキシ-フェニル、
4-(4-フェノキシ-ベンジルオキシ)-フェニル、
4-(4-ベンジルオキシ-ベンジルオキシ)-フェニル、
4-(2-ベンゼンスルホニルメチル-ベンジルオキシ)-フェニル、
4-(3,4,5-トリメトキシベンジルオキシ)-フェニル、
4-[2-(ピロリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル、
4-[2,2'-ジメチル-3-(N,N'-ジメチルアミノ)-プロポキシ]-フェニル、
4-[2-(N,N'-ジイソプロピルアミノ)-エトキシ]-フェニル、
4-(アダマンタン-1-イルメトキシ)-フェニル、
3-[(2,6-ジクロロフェニル)-4-メチル-イソオキサゾール-5-イルメチルオキシ]-フェニル、
4-(4-ブロモ-ベンジルオキシ)-フェニル、
4-(4-クロロフェノキシ)-フェニル、
4-(3,3-ジフェニルプロポキシ)-フェニル、
4-[3,3-ビス-(4-フルオロフェニル)-プロポキシ]-フェニル、
4-[3,3-ビス-(4-クロロフェニル)-アリルオキシ(allyoxy)]-フェニル、
4-[2-(ビフェニル-4-イル)-アセトアミド]-フェニル、
4-(2-(9H-カルバゾール)-エトキシ)-フェニル、
4-[4-メトキシフェニルオキシ(phenyoxy)]-フェニル、
4-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-フェニル、または
4-(ナフチレン-2-イルメトキシ)-フェニル
である前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項1に記載の化合物であって、ここで、式(I)の化合物が次の式(Ib)で表される化合物:
R1は、-水素、-アルキル、または-アルケニルであり;
R3は、水素またはアルキル基であり;そして
R102およびR104は、独立的に、以下のいずれかからなる群より選択される:
a) -H;
b) -アルキル;
c) -アリール;
d) -ヘテロアリール;
e) -アルキレン-ヘテロアリール-アリール;
f) -アルキレン-アリール;
g) -アルキレン-W2-R18;
h) -Y4-NR23R24;
i) -Y4-NH-C(=NR25)NR23R24;
j) -Y4-C(=NR25)NR23R24;または
k) -Y4-Y5-A2;
ここで、
W2は、-CH2-、-O-、-N(H)、-S-、SO2-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-S(O)2-、-O-CO-、
ここで、R19およびR20は、独立的に、水素、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、および-アルキレン-O-アリールからなる群より選択され;そして
R18は、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-ヘテロアリール、または-アルキレン-O-アリールであり;
Y5は、直接結合、-CH2-、-O-、-N(H)、-S-、SO2-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、
ここで、R27およびR26は、独立的に、アリール、アルキル、-アルキレン-アリール、アルコキシ、およびは-アルキル-O-アリールからなる群より選択され;
Y4は、以下のいずれかである:
a) -アルキレン;
b) -アルケニレン;
c) -アルキニレン;
d) -アリーレン;
e) -ヘテロアリーレン;
f) -シクロアルキレン;
g) -ヘテロシクリレン;
h) -アルキレン-アリーレン;
i) -アルキレン-ヘテロアリーレン;
j) -アルキレン-シクロアルキレン;
k) -アルキレン-ヘテロシクリレン;
l) -アリーレン-アルキレン;
m) -ヘテロアリーレン-アルキレン;
n) -シクロアルキレン-アルキレン;
o) -ヘテロシクリレン-アルキレン;
p) -O-;
q) -S-;または
r) -S(O)-;
ここで、前記のアルキレン基は、任意に、1個以上のO、S、S(O)、またはSO2原子を含みうる;
A2は、以下のいずれかからなる:
a) 少なくとも1個の塩基性窒素原子を含む、ヘテロシクリル、縮合アリールヘテロシクリル、または縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、または
b) -イミダゾリル;
R23、R24、およびR25は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、-アルキレン-ヘテロアリール、アルキル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-O-アリール、および-アルキレン-O-ヘテロアリールからなる群より選択され;また、R23およびR24は、ひとまとめにして、R23およびR24が連結している窒素原子に結合した式-(CH2)s-X3-(CH2)t-を有する環を形成することができ、
ここで、
sおよびtは、独立的に、1、2、3、または4であり;
X3は、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO2NH-、
ここで、R28およびR29は、独立的に、水素、アリール、ヘテロアリール、アルキル、-アルキレン-アリール、および-アルキレン-ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、
R102およびR104のアルキル基および/またはアリール基は、任意に、下記の群より選択される置換基により1〜4回置換されうる:
a) ハロゲン;
b) ペルハロアルキル;
c) アルキル;
d) シアノ;
e) アルキルオキシ;
f) アリール;および
g) アリールオキシ;
前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項8に記載の式(Ib)の化合物:
ここで、R1は、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソ-ブチル、3-ブテニル、tert-ブチル、2,4,4-トリメチル-ペンチル、1-エチル-プロピル、または1-プロピル-ブチルであり、また、R3は水素である前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項8に記載の式(Ib)の化合物:
ここで、R102およびR104は、独立的に、
2-(4-クロロフェニル)-エチル、
3-(N,N'-ジエチルアミノ)-プロピル、
2-アミノ-エチル、
2-(グアニジニル)-エチル、
3-(N,N'-ジメチルアミノ)-プロピル、
3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、
4-フェニル-フェニル、
4-トリフルオロメチル-ベンジル、
3,4-ジクロロ-フェニル、
2,4-ジクロロ-フェニル、
ベンジル、
4-フェノキシ-ベンジル、
3,4,5-トリメトキシベンジル、
2-(ピロリジン-1-イル)-エチル、
2,2'-ジメチル-3-(N,N'-ジメチルアミノ)-プロピル、
2-(N,N'-ジイソプロピルアミノ)-エチル、
4-ブロモ-ベンジル、
4-クロロフェニル、
4-(4-クロロフェノキシ)-ナフタレニル、
2-(ビフェニル-4-イル)-アセトアミド、
2-(9H-カルバゾール)-エチル、
4-メトキシフェニル、
4-tert-ブチル-フェニル、および
ナフチレン-2-イルメチル
からなる群より選択される
前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項8に記載の式(Ib)の化合物:
ここで、R1は-アルキルであり;R3は水素であり;R102は、ハロゲン基、ペルハロアルキル基、またはアルコキシ基のうちの少なくとも1個の基で置換された-アリールまたは-アルキレン-アリールであり;また、R104は、-Y4-NR23R24または-Y4-Y5-A2である前記化合物、
あるいは薬剤として許容されるその塩。 - 請求項8に記載の式(Ib)の化合物:
ここで、R3は水素であり;また、R102およびR104は、独立的に、-アリールおよび-アルキレン-アリールからなる群より選択され、
ここで、R 102 およびR 104 のアルキル基またはアリール基は、任意に、ハロゲン基、ペルハロアルキル基、またはアルコキシ基のうちの少なくとも1個の基で置換され、またここで、R102およびR104のうち少なくとも1個は、-Y4-NR23R24または-Y4-Y5-A2であり、ここでY4はアルキレンである
前記化合物、
あるいは、薬剤として許容されるその塩。 - 請求項1に記載の式(I)の化合物、および1以上の医薬上許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 経口または非経口の投薬ユニットの形態である、請求項13に記載の薬剤組成物。
- 請求項13に記載の薬剤組成物であって、前記化合物が一日に体重1kg当たりの用量約0.01〜500mgの範囲で投与される、前記薬剤組成物。
- 請求項13に記載の薬剤組成物であって、前記化合物が一日に体重1kg当たりの用量約0.1〜200mgの範囲で投与される、前記薬剤組成物。
- 請求項13に記載の薬剤組成物であって、前記化合物が一日に体重1kg当たりの用量約0.1〜100mgの範囲で投与される、前記薬剤組成物。
- 局所的な投薬形態である、請求項13に記載の薬剤組成物。
- 請求項18に記載の薬剤組成物であって、前記化合物が、局所用賦形剤に対して化合物が0.1%〜99%の製剤比で投与される、前記薬剤組成物。
- 請求項13に記載の薬剤組成物であって、前記化合物が吸入式の投薬形態である、前記薬剤組成物。
- 請求項20に記載の薬剤組成物であって、前記組成物がエアゾール製剤である、前記薬剤組成物。
- 請求項20に記載の薬剤組成物であって、前記組成物が吸入式粉末剤の投薬形態である、前記薬剤組成物。
- 請求項13に記載の薬剤組成物であって、アルキル化剤、代謝拮抗剤、植物アルカロイド、抗生物質、ホルモン、生物学的反応調節因子、鎮痛薬、NSAID、DMARD、糖質コルチコイド、スルホニル尿素、ビグアニド、インスリン、コリンエステラーゼ阻害薬、抗精神病薬、抗鬱薬、および抗痙攣薬からなる群より選択される1以上の治療薬をさらに含む、前記薬剤組成物。
- RAGEとその生理学的リガンドとの相互作用を抑制するための、請求項1に記載の式(I)の化合物を含む薬剤組成物。
- リガンド(単数または複数)が、糖化最終産物(AGE)、S100/カルグラニュリン/EN-RAGE、β-アミロイドおよびアンフォテリンから選択される、請求項24に記載の薬剤組成物。
- 急性および慢性の全身性炎症、急性皮膚炎、糖尿病の症状、血管浸透性、腎障害、アテローム性動脈硬化症、網膜症、アルツハイマー病、勃起障害、腫瘍の浸潤および/または転移、喘息、または慢性閉塞性肺疾患からなる群より選択される病状を治療するための、請求項1に記載の式(I)の化合物を含む薬剤組成物。
- RAGEを媒介とするヒトの疾患の予防および/または治療のための、請求項1に記載の式(I)の化合物を含む薬剤組成物。
- 少なくとも1つのアジュバントおよび/または追加の治療薬(単数または複数)をさらに含む、請求項24に記載の薬剤組成物。
- 少なくとも1つのアジュバントおよび/または追加の治療薬(単数または複数)をさらに含む、請求項26に記載の薬剤組成物。
- 少なくとも1つのアジュバントおよび/または追加の治療薬(単数または複数)をさらに含む、請求項27に記載の薬剤組成物。
- RAGEを媒介とする疾患を治療するための、請求項1に記載の式(I)の化合物を含む薬剤組成物であって、
アルキル化剤、代謝拮抗剤、植物アルカロイド、抗生物質、ホルモン、生物学的反応調節因子、鎮痛薬、NSAID、DMARD、糖質コルチコイド、スルホニル尿素、ビクアニド、インスリン、コリンエステラーゼ阻害薬、抗精神病薬、抗鬱薬、および抗痙攣薬からなる群より選択される1以上の治療薬をさらに含む、
前記薬剤組成物。 - 急性および/または慢性の炎症、皮膚炎症性疾患、血管浸透性、腎障害、アテローム性動脈硬化症、網膜症、アルツハイマー病、勃起障害、腫瘍の浸潤および/または転移、喘息、または慢性閉塞性肺疾患を治療するための、請求項1に記載の式(I)の化合物を含む薬剤組成物。
- 下記の群より選択される化合物:
(1) {3-[4-(2-ブチル-4-{4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エトキシ]-フェニル}-イミダゾール-1-イル)-フェノキシ]-プロピル}-ジエチル-アミン;
(2) {3-[4-(4-{4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エトキシ]-フェニル}-2-イソブチル-イミダゾール-1-イル)-フェノキシ]-プロピル}-ジエチル-アミン;
(3) [3-(4-{2-ブチル-1-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(4) 3-(4-{2-ブチル-1-[4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(5) ジエチル-[3-(4-{1-[4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニル]-2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-アミン;
(6) [3-(4-{2-ブチル-1-[4-(3-tert-ブチル-フェノキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(7) (3-{4-[4-{4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エトキシ]-フェニル}-2-(1-エチル-プロピル)-イミダゾール-1-イル]-フェノキシ}-プロピル)-ジエチル-アミン;
(8) {3-[4-(4-{4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エトキシ-フェニル]-2-イソブチル-5-メチル-イミダゾール-1-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(9) {3-[4-(4-{4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エトキシ]-フェニル}-2-イソブチル-5-プロピル-イミダゾール-1-イル)-フェノキシ]-プロピル}-ジエチル-アミン;
(10) {3-[4-(5-ブチル-4-{4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エトキシ]-フェニル}-2-イソブチル-イミダゾール-1-イル)-フェノキシ]-プロピル}-ジエチル-アミン;
(11) [3-(4-{1-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-2-イソブチル-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(12) [3-(4-{2-ブチル-1-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-5-メチル-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(13) [3-(4-{2-ブチル-1-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-5-プロピル-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(14) [3-(4-{2,5-ジブチル-1-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(15) 2-ブチル-1-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-4-[4-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール;
(16) [3-(4-{2-ブチル-1-[4-(4-メトキシ-ナフタレン-1-イルオキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(17) [3-(4-{2-ブチル-4-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-イミダゾール-1-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン;
(18) (3-{4-[2-ブチル-1-(4-p-トリルオキシ-フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル]-フェノキシ}-プロピル)-ジエチル-アミン;
(19) [3-(4-{2-ブチル-1-[4-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン; および
(20) [3-(4-{4-[4-(3,3-ジフェニル-プロポキシ)-フェニル]-2-イソブチル-イミダゾール-1-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミン、ならびに
薬剤として許容されるその塩。 - [3-(4-{2-ブチル-1-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-ピロピル]-ジエチル-アミンで表される化合物、または薬剤として許容されるその塩。
- 請求項2に記載の式(I)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項3に記載の式(I)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項4に記載の式(I)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項5に記載の式(I)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項6に記載の式(I)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項7に記載の式(I)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項8に記載の式(Ib)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項9に記載の式(Ib)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項10に記載の式(Ib)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項11に記載の式(Ib)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項12に記載の式(Ib)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- 請求項33に記載の式(I)で表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
- [3-(4-{2-ブチル-1-[4-(4-クロロ-フェノキシ)-フェニル]-1H-イミダゾール-4-イル}-フェノキシ)-プロピル]-ジエチル-アミンで表される化合物または薬剤として許容されるその塩、および薬剤として許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬剤組成物。
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