JP2004513882A5 - - Google Patents

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JP2004513882A5
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造を有する化合物または製薬上許容されるその塩。
【化１】
Figure 2004513882
〔式中、
Aは、直接結合、-(CH2)a-、-(CH2)bCH=CH(CH2)c-、または-(CH2)bC≡C(CH2)c-であり、
R1は、アリール、ヘテロアリール、またはフェニルに縮合した複素環であり、それぞれR3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
R2は、-R3、-R4、-(CH2)bC(=O)R5、-(CH2)bC(=O)OR5、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bC(=O)NR5(CH2)cC(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)NR6R7、-(CH2)bNR5R6、-(CH2)bOR5、-(CH2)bSOdR5、または-(CH2)bSO2NR5R6であり、
aは、1、2、3、4、5、または6であり、
bおよびcは、同一であるかまたは異なっており、存在するそれぞれが独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
dは、存在するそれぞれが0、1、または2であり、
R3は、存在するそれぞれが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルアルキル、スルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、-C(=O)OR8、-C(=O)R8、-C(O)NR8R9、-C(=O)NR8OR9、-SO2NR8R9、-NR8SO2R9、-CN、-NO2、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)(CH2)bOR9、-NR8C(=O)(CH2)bR9、-O(CH2)bNR8R9、またはフェニルに縮合した複素環であり、
R4は、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、もしくは複素環アルキルであり、それぞれR3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、またはR4は、ハロゲンもしくはヒドロキシであり、
R5、R6、およびR7は、同一であるかまたは異なっており、存在するそれぞれが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、または複素環アルキルであり、ここで、R5、R6、およびR7のそれぞれは、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、そして
R8およびR9は、同一であるかもしくは異なっており、存在するそれぞれが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、もしくは複素環アルキルであるか、またはR8とR9は、それらが結合する1個もしくは複数個の原子と一緒になって複素環を形成し、ここで、R8、R9のそれぞれおよび一緒になって複素環を形成するR8とR9は、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
ただし、
Aが直接結合でありかつR1がフェニルであるとき、R2は、メチル、メトキシ、C(=O)CH3、またはC(=O)Hのいずれでもなく、
Aが直接結合でありかつR1が4-Me-フェニルであるとき、R2はメチルではなく、
Aが直接結合でありかつR1が4-F-フェニルであるとき、R2はトリフルオロメチルではなく、
Aが直接結合または-C≡C-でありかつR1がフェニルであるとき、R2は-COOEtではなく、そして
Aが直接結合でありかつR1が6,7-ジメトキシイソキノリン-1-イルであるとき、R2はヒドロキシではない。〕
【請求項２】
R2が、-R4、-(CH2)bC(=O)R5、-(CH2)bC(=O)OR5、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bC(=O)NR5(CH2)cC(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)NR6R7、-(CH2)bNR5R6、-(CH2)bOR5、-(CH2)bSOdR5、または-(CH2)bSO2NR5R6である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Aが直接結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Aが-(CH2)a-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Aが-(CH2)bCH=CH(CH2)c-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Aが-(CH2)bC≡C(CH2)c-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい、フェニルに縮合した複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R2が-(CH2)bC(=O)R5である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R2が-(CH2)bC(=O)NR5R6である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R2が-(CH2)bNR5C(=O)R6である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R2が-(CH2)bNR5R6である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R2がR4である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R4が置換アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R4が置換アリールアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
R4が置換複素環である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
R4が3-トリアゾリルであり、その5位が、
(a)ヒドロキシル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、もしくは1-ピロリジニル基で置換されていてもよいC1〜C4直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、または
(b)2-ピロリジニル基、
で置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
R4がテトラゾールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
R4がイミダゾールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む組成物。
【請求項２２】
JNK阻害に反応する状態を処置するための、下記構造を有する化合物または製薬上許容されるその塩を含む組成物。
【化２】
Figure 2004513882
〔式中、
Aは、直接結合、-(CH2)a-、-(CH2)bCH=CH(CH2)c-、または-(CH2)bC≡C(CH2)c-であり、
R1は、アリール、ヘテロアリール、またはフェニルに縮合した複素環であり、それぞれR3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
R2は、-R3、-R4、-(CH2)bC(=O)R5、-(CH2)bC(=O)OR5、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bC(=O)NR5(CH2)cC(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)NR6R7、-(CH2)bNR5R6、-(CH2)bOR5、-(CH2)bSOdR5、または-(CH2)bSO2NR5R6であり、 aは、1、2、3、4、5、または6であり、
bおよびcは、同一であるかまたは異なっており、存在するそれぞれが独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
dは、存在するそれぞれが0、1、または2であり、
R3は、存在するそれぞれが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルアルキル、スルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、-C(=O)OR8、-OC(=O)R8、-C(=O)NR8R9、-C(=O)NR8OR9、-SO2NR8R9、-NR8SO2R9、-CN、-NO2、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)(CH2)bOR9、-NR8C(=O)(CH2)bR9、-O(CH2)bNR8R9、またはフェニルに縮合した複素環であり、
R4は、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、もしくは複素環アルキルであり、それぞれR3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、またはR4は、ハロゲンもしくはヒドロキシであり、
R5、R6、およびR7は、同一であるかまたは異なっており、存在するそれぞれが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、または複素環アルキルであり、ここで、R5、R6、およびR7のそれぞれは、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、そして
R8およびR9は、同一であるかもしくは異なっており、存在するそれぞれが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、もしくは複素環アルキルであるか、またはR8とR9は、それらが結合する1個もしくは複数個の原子と一緒になって複素環を形成し、ここで、R8、R9のそれぞれおよび一緒になって複素環を形成するR8とR9は、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい。〕
【請求項２３】
R2が、-R4、-(CH2)bC(=O)R5、-(CH2)bC(=O)OR5、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bC(=O)NR5(CH2)cC(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)NR6R7、-(CH2)bNR5R6、-(CH2)bOR5、-(CH2)bSOdR5、または-(CH2)bSO2NR5R6である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記状態が癌である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
前記状態が、慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；アレルギー性鼻炎；慢性閉塞性肺疾患；嚢胞性繊維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；ハンチントン病；胃炎；食道炎；肝炎；膵炎；腎炎；多発性硬化症；エンドトキシンショック；紅斑性狼瘡；II型糖尿病；乾癬；火、化学物質もしくは放射線への暴露により惹起される熱傷；湿疹；皮膚炎；皮膚移植；虚血；手術もしくは外傷性損傷に伴う虚血性状態；悪液質または脈管形成性および増殖性疾患である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
前記状態が、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後の再狭窄、左心室肥大、または心筋梗塞である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２７】
前記状態が、発作、または心臓、肺、消化管、腎臓、肝臓、膵臓、脾臓、もしくは脳の虚血性損傷である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２８】
前記状態が、急性もしくは慢性臓器移植拒絶、移植用臓器の保存、移植片対宿主疾患、または多臓器不全である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２９】
前記状態が、癲癇、アルツハイマー病、またはパーキンソン病である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３０】
前記状態が細菌またはウイルスの感染に対する免疫応答である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３１】
前記状態が、固形腫瘍、または結腸、直腸、前立腺、肝臓、肺、気管支、膵臓、脳、頭部、首、胃、皮膚、腎臓、頸部、血液、喉頭、食道、口、咽頭、膀胱、卵巣、もしくは子宮のようなさまざまな組織の癌である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３２】
Aが直接結合である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３３】
Aが-(CH2)a-である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３４】
Aが-(CH2)bCH=CH(CH2)c-である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３５】
Aが-(CH2)bC≡C(CH2)c-である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３６】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいアリールである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３７】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３８】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい、フェニルに縮合した複素環である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３９】
R2が-(CH2)bC(=O)R5である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項４０】
R2が-(CH2)bC(=O)NR5R6である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項４１】
R2が-(CH2)NR5C(=O)R6である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項４２】
R2が-(CH2)bNR5R6である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項４３】
R2がR4である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項４４】
R4が置換アルキルである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
R4が置換アリールアルキルである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
R4が置換複素環である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４７】
R4が3-トリアゾリルであり、その5位が、
(a)ヒドロキシル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、もしくは1-ピロリジニル基で置換されていてもよいC1〜C4直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、または
(b)2-ピロリジニル基、
で置換されていてもよい、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４８】
R4がテトラゾールである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４９】
R4がイミダゾールである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項５０】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；アレルギー性鼻炎；慢性閉塞性肺疾患；嚢胞性繊維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；ハンチントン病；胃炎；食道炎；肝炎；膵炎；腎炎；多発性硬化症；紅斑性狼瘡；II型糖尿病；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；発作；心臓、肺、消化管、腎臓、肝臓、膵臓、脾臓、および脳の虚血性損傷；急性または慢性臓器移植拒絶；移植用臓器の保存；移植片対宿主疾患；エンドトキシンショック；多臓器不全；乾癬；火、化学物質、または放射線への暴露により惹起される熱傷；湿疹；皮膚炎；皮膚移植；虚血；手術または外傷性損傷に伴う虚血性状態；癲癇；アルツハイマー病；パーキンソン病；細菌またはウイルスの感染に対する免疫応答；悪液質；脈管形成性および増殖性疾患；固形腫瘍；ならびに結腸、直腸、前立腺、肝臓、肺、気管支、膵臓、脳、頭部、首、胃、皮膚、腎臓、頸部、血液、喉頭、食道、口、咽頭、膀胱、卵巣、または子宮のようなさまざまな組織の癌を処置または予防するための、下記構造を有する化合物または製薬上許容されるその塩を含む組成物。
【化３】
Figure 2004513882
〔式中、
Aは、直接結合、-(CH2)a-、-(CH2)bCH=CH(CH2)c-、または-(CH2)bC≡C(CH2)c-であり、
R1は、アリール、ヘテロアリール、またはフェニルに縮合した複素環であり、それぞれR3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
R2は、-R3、-R4、-(CH2)bC(=O)R5、-(CH2)bC(=O)OR5、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bC(=O)NR5(CH2)cC(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)NR6R7、-(CH2)bNR5R6、-(CH2)bOR5、-(CH2)bSOdR5、または-(CH2)bSO2NR5R6であり、
aは、1、2、3、4、5、または6であり、
bおよびcは、同一であるかまたは異なっており、存在するそれぞれが独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
dは、存在するそれぞれが0、1、または2であり、
R3は、存在するそれぞれが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルアルキル、スルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、-C(=O)OR8、-OC(=O)R8、-C(=O)NR8R9、-C(=O)NR8OR9、-SO2NR8R9、-NR8SO2R9、-CN、-NO2、-NR8R9、-NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)(CH2)bOR9、-NR8C(=O)(CH2)bR9、-O(CH2)bNR8R9、またはフェニルに縮合した複素環であり、
R4は、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、もしくは複素環アルキルであり、それぞれR3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、またはR4は、ハロゲンもしくはヒドロキシであり、
R5、R6、およびR7は、同一であるかまたは異なっており、存在するそれぞれが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、または複素環アルキルであり、ここで、R5、R6、およびR7のそれぞれは、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、そして
R8およびR9は、同一であるかもしくは異なっており、存在するそれぞれが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、もしくは複素環アルキルであるか、またはR8とR9は、それらが結合する1個もしくは複数個の原子と一緒になって複素環を形成し、ここで、R8、R9のそれぞれおよび一緒になって複素環を形成するR8とR9は、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい。〕
【請求項５１】
R2が、-R4、-(CH2)bC(=O)R5、-(CH2)bC(=O)OR5、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bC(=O)NR5(CH2)cC(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、-(CH2)bNR5C(=O)NR6R7、-(CH2)bNR5R6、-(CH2)bOR5、-(CH2)bSOdR5、または-(CH2)bSO2NR5R6である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
Aが直接結合である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５３】
Aが-(CH2)a-である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５４】
Aが-(CH2)bCH=CH(CH2)c-である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５５】
Aが-(CH2)bC≡C(CH2)c-である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５６】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいアリールである、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５７】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５８】
R1が、R3から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい、フェニルに縮合した複素環である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５９】
R2が-(CH2)bC(=O)R5である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項６０】
R2が-(CH2)bC(=O)NR5R6である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項６１】
R2が-(CH2)NR5C(=O)R6である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項６２】
R2が-(CH2)bNR5R6である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項６３】
R2がR4である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項６４】
R4が置換アルキルである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
R4が置換アリールアルキルである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６６】
R4が置換複素環である、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６７】
R4が3-トリアゾリルであり、その5位が、
(a)ヒドロキシル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、もしくは1-ピロリジニル基で置換されていてもよいC1〜C4直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、または
(b)2-ピロリジニル基、
で置換されていてもよい、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６８】
R4がテトラゾールである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６９】
R4がイミダゾールである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項７０】
-A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
R2が、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、3-トリアゾリル、または5-テトラゾリル〔式中、bは0である。〕である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
R2が3-トリアゾリルまたは5-テトラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
(a) -A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
(b) R2が、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、3-トリアゾリル、または5-テトラゾリル〔式中、bは0である。〕である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
(a) -A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
(b) R2が3-トリアゾリルまたは5-テトラゾリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
-A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項７６】
R2が、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、3-トリアゾリル、または5-テトラゾリル〔式中、bは0である。〕である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項７７】
R2が3-トリアゾリルまたは5-テトラゾリルである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項７８】
(a) -A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
(b) R2が、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、3-トリアゾリル、または5-テトラゾリル〔式中、bは0である。〕である、
請求項２２に記載の組成物。
【請求項７９】
(a) -A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
(b) R2が3-トリアゾリルまたは5-テトラゾリルである、
請求項２２に記載の組成物。
【請求項８０】
-A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項５０に記載の組成物。
【請求項８１】
R2が、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、3-トリアゾリル、または5-テトラゾリル〔式中、bは0である。〕である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項８２】
R2が3-トリアゾリルまたは5-テトラゾリルである、請求項５０に記載の組成物。
【請求項８３】
(a) -A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
(b) R2が、-(CH2)bC(=O)NR5R6、-(CH2)bNR5C(=O)R6、3-トリアゾリル、または5-テトラゾリル〔式中、bは0である。〕である、
請求項５０に記載の組成物。
【請求項８４】
(a) -A-R1が、ハロゲン、アルコキシ、-NR8C(=O)R9、-C(=O)NR8R9、および-O(CH2)bNR8R9〔式中、bは2または3である。〕から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
(b) R2が3-トリアゾリルまたは5-テトラゾリルである、
請求項５０に記載の組成物。
【請求項８５】
R4が、メチル、n-プロピル、イソプロピル、1-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシプロピル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、1-(ジメチルアミノ)エチル、1-ピロリジニルメチル、または2-ピロリジニルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項８６】
R4が、メチル、n-プロピル、イソプロピル、1-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシプロピル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、1-(ジメチルアミノ)エチル、1-ピロリジニルメチル、または2-ピロリジニルである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項８７】
R4が、メチル、n-プロピル、イソプロピル、1-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシプロピル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、1-(ジメチルアミノ)エチル、1-ピロリジニルメチル、または2-ピロリジニルである、請求項６７に記載の組成物。
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