JP2009541340A5 - - Google Patents

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Claims (15)

  1. 下記の式を有する化合物、その製薬上許容し得る塩またはそのプロドラッグ：
    Figure 2009541340
     (式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；
    Yは、有機酸官能基またはその14個までの炭素原子を含むアミドもしくはエステルであるか；或いは、Yは、ヒドロキシメチルまたはその14個までの炭素原子を含むエーテルであるか；或いは、Yは、テトラゾリル官能基であり；
    Aは、-(CH2)6-、シス-CH2CH=CH-(CH2)3-または-CH2C≡C-(CH2)3-であり、これらにおいて、１個または２個の炭素原子はSまたはOによって置換し得；或いは、Aは、-(CH2)m-Ar-(CH2)o-であり、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1、2、3または4であり、1個のCH2はSまたはOによって置換し得；
    U1は、個々に、O；S；F；Cl；Br；I；CN；または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するO-アルキルであり；
    J1およびJ2は、個々に、水素；F；Cl；Br；I；O；OH；CN；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するO-アルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキル；またはCF3であり；そして、
    Bは、アリールまたはヘテロアリールである)。
  2. 下記の構造を有するカルボン酸またはそのバイオイソスターである化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグ：
    Figure 2009541340
     (式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；
    Aは、-(CH2)6-、シス-CH2CH=CH-(CH2)3-または-CH2C≡C-(CH2)3-であり、これらにおいて、１個または２個の炭素原子はSまたはOによって置換し得；或いは、Aは、-(CH2)m-Ar-(CH2)o-であり、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1、2、3または4であり、1個のCH2はSまたはOによって置換し得；
    U1は、個々に、O；S；F；Cl；Br；I；CN；または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するO-アルキルであり；
    J1およびJ2は、個々に、水素；F；Cl；Br；I；O；OH；CN；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するO-アルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキル；またはCF3であり；そして、
    Bは、アリールまたはヘテロアリールである)。
  3. Yが、CO2R2、CON(R2)2、CON(OR2)R2、CON(CH2CH2OH)2、CONH(CH2CH2OH)、CH2OH、P(O)(OH)2、CONHSO2R2、SO2N(R2)2、SO2NHR2、下記：
    Figure 2009541340
     (式中、R2は、個々に、H、C1〜C6アルキル、非置換フェニルまたは非置換ビフェニルである)
    から選ばれる、請求項１記載の化合物。
  4. 前記化合物が、下記の式を有し、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグである、請求項１または３記載の化合物：
    Figure 2009541340
  5. 前記化合物が、下記の式を有し、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグである、請求項１または３記載の化合物：
    Figure 2009541340
    Figure 2009541340
  6. Aが、-(CH2)3Ar-、-O(CH2)2Ar-、-CH2OCH2Ar-、-(CH2)2OAr、-O(CH2)2Ar-、-CH2OCH2Ar-または-(CH2)2OArであり；Arが、単環式のインターヘテロアリーレンである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
  7. Arが、インターチエニレン、インターチアゾリレン、またはインターオキサゾリレンである、請求項６記載の化合物。
  8. Aが、5-(3-プロピル)チオフェン-2-イルである、請求項７記載の化合物。
  9. Aが、6-ヘキシル、または(Z)-6-ヘキサ-4-エニルである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
  10. 下記の式を有する請求項１、３および６〜９のいずれか１項記載の化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグ。
    Figure 2009541340
    Figure 2009541340
    Figure 2009541340
    Figure 2009541340
    Figure 2009541340
    Figure 2009541340
    Figure 2009541340
    Figure 2009541340
  11. Bが、置換または非置換フェニルである、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
  12. Bが、1、2、3、4または5個の置換基を有し、各置換基が、1個以上の炭素、フッ素、塩素、ホウ素または酸素原子を有し、全ての置換基が、まとめて、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子；0、1、2、3、4、5、6、7、8または9個のフッ素原子；0、1、2または3個の塩素原子；0、1、2または3個のホウ素原子；および0、1、2または3個の酸素原子からなる、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
  13. 下記から選ばれる請求項７記載の化合物：
    5-{3-[(1S,5S)-5-(3-クロロ-5-ヒドロキシメチル-フェノキシメチル)-4-オキソ-シクロペント-2-エニル]-プロピル}-チオフェン-2-カルボン酸；および、
    5-{3-[(1S,2S)-2-(3-クロロ-5-ヒドロキシメチル-フェノキシメチル)-3-オキソ-シクロペンチル]-プロピル}-チオフェン-2-カルボン酸。
  14. 請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物の、哺乳類の眼内圧低下用または緑内障治療用の医薬品の製造における使用。
  15. 請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物を含む、眼内圧の降下用または緑内障の治療用医薬組成物。
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