JP2009535426A5 - - Google Patents

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  1. 下記の構造を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグ:
    Figure 2009535426
    (式中、Yは、有機酸官能基またはその14個までの炭素原子を含むアミドもしくはエステルであるか;或いは、Yは、ヒドロキシメチルまたはその14個までの炭素原子を含むエーテルであるか;或いは、Yは、テトラゾリル官能基であり;
    Aは、-(CH2)6-、シス-CH2CH=CH-(CH2)3-、または-CH2C≡C-(CH2)3-であり、これらにおいて、1個または2個の炭素原子はSまたはOによって置換し得;或いは、Aは、-(CH2)m-Ar-(CH2)o-であり、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1、2、3または4であり、1個のCH2はSまたはOによって置換し得;
    Jは、C=O、CHOH、CHF、CHCl、CHBr、CF2、CCl2、CBr2またはCHCNであり;そして、
    Bは、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである)。
  2. Yが、CO2R2、CON(R2)2、CON(OR2)R2、CON(CH2CH2OH)2、CONH(CH2CH2OH)、CH2OH、P(O)(OH)2、CONHSO2R2、SO2N(R2)2、SO2NHR2、下記:
    Figure 2009535426
    (式中、R2は、個々に、H、C1〜C6アルキル、非置換フェニルまたは非置換ビフェニルである)
    から選ばれる、請求項1記載の化合物。
  3. Bが、置換フェニルである、請求項1または2記載の化合物。
  4. 下記の構造を有する請求項1または2記載の化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグ:
    Figure 2009535426
    (式中、Rは、水素またはC1-10ヒドロカルビルである)。
  5. Rが、アルキルである、請求項4記載の化合物。
  6. Rが、n-ペンチルである、請求項5記載の化合物。
  7. Arが、インターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和が、1、2、3または4であり、1個のCH2が、SまたはOによって置換し得る、請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物。
  8. Aが、-(CH2)3Ar-、-O(CH2)2Ar-、-CH2OCH2Ar-、-(CH2)2OAr、-O(CH2)2Ar-、-CH2OCH2Ar
    -または-(CH2)2OArであり、Arが、単環式インターヘテロアリーレンである、請求項7記載の化合物。
  9. Arが、インターチエニレン、インターチアゾリレン又はインターオキサゾリレンである、請求項8記載の化合物。
  10. Aが、6-ヘキシルである、請求項1または2記載の化合物。
  11. Aが、(Z)-6-ヘキサ4-エニルである、請求項1または2記載の化合物。
  12. Jが、C=O、CHCl、CCl 2 、CHF又はCHOHである、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物。
  13. 下記から選ばれる、請求項1記載の化合物:
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}プロピル)チオフェン-2-カルボン酸;
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル;
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸イソプロピルエステル;
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-((R)-1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸;
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-((R)-1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル;
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-((R)-1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸イソプロピルエステル;
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-((S)-1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸;
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-((S)-1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル;
    5-(3-{(1S,2S)-2-[4-((S)-1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸イソプロピルエステル;
    5-(3-{(1S,2S)-3,3-ジクロロ-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸;
    5-(3-{(1S,2S)-3,3-ジクロロ-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-シクロペンチル}-プロピル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル;
    (Z)-7-{(1S,5S)-5-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-4-オキソ-シクロペント-2-エニル}-ヘプト-5-エン酸;
    (Z)-7-{(1S,5S)-5-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-4-オキソ-シクロペント-2-エニル}-ヘプト-5-エン酸イソプロピルエステル;
    (Z)-7-{(1R,2S)-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-ヘプト-5-エン酸;
    (Z)-7-{(1R,2S)-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-3-オキソ-シクロペンチル}-ヘプト-5-エン酸イソプロピルエステル;
    (Z)-7-{(1R,2S,3R)-3-クロロ-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-シクロペンチル}-ヘプト-5-エン酸;
    (Z)-7-{(1R,2S,3R)-3-クロロ-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-シクロペンチル}-ヘプト-5-エン酸イソプロピルエステル;
    (Z)-7-{(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシ-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-シクロペンチル}-ヘプト-5-エン酸;
    (Z)-7-{(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシ-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-シクロペンチル}-ヘプト-5-エン酸イソプロピルエステル;
    (Z)-7-{(1R,2S,3S)-3-クロロ-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-シクロペンチル}-ヘプト-5-エン酸;および、
    (Z)-7-{(1R,2S,3S)-3-クロロ-2-[4-(1-ヒドロキシ-ヘキシル)-フェニル]-シクロペンチル}-ヘプト-5-エン酸イソプロピルエステル。
  14. 請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物の、哺乳類の緑内障または高眼圧症の治療用医薬品の製造における使用。
  15. 請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物を含む、緑内障または高眼圧症の治療用医薬組成物
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