JP2008543860A5

JP2008543860A5 -

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Publication number: JP2008543860A5
Application number: JP2008517067A
Authority: JP
Filing date: 2006-06-14
Publication date: 2009-06-25
Anticipated expiration: 2026-06-14

Claims

式：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して低級アルキルであり；
Ｒ^４は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｘは、水素またはメチルであり；そして
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ここで、Ｒは、必要に応じて置換された低級アルキルであるか；またはＹは、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ_５）_２であって、ここで、Ｒ_５は、水素または低級アルキルである、化合物。
Ｒ^１およびＲ^２が、独立してエチルまたはｎ−プロピルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、３−（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１がｎ−プロピルであり、そしてＲ^２がエチルである、請求項３に記載の化合物。
Ｘが水素である、請求項４に記載の化合物。
Ｙが、−Ｃ（Ｏ）Ｒである、請求項５に記載の化合物。
Ｒが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、またはｎ−ペンチルである、請求項６に記載の化合物。
Ｒがメチルである請求項７に記載の化合物、すなわち、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチルアセテート。
Ｒがｎ−プロピルである請求項７に記載の化合物、すなわち、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチルブタノエート。
Ｒがｔ−ブチルである請求項７に記載の化合物、すなわち、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチル２，２−ジメチルプロパノエート。
Ｙが−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２である、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^５が水素である請求項１１に記載の化合物、すなわち、リン酸二水素［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−ピラゾール−４−イル）（１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル）メチル。
Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストでの処置により軽減可能である哺乳動物における疾患状態を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の治療的に有効な用量を含む、組成物。
前記請求項１に記載の化合物が、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチルアセテート、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチルブタノエート、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチル２，２−ジメチルプロパノエート、およびリン酸二水素［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−ピラゾール−４−イル）（１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル）メチルからなる群から選択される、請求項１３に記載の組成物。
前記疾患状態が、アテローム性動脈硬化症、新脈管形成、糖尿病性網膜症、癌、慢性閉塞性肺疾患、および喘息から選択される、請求項１４に記載の組成物。
前記疾患状態が、喘息である、請求項１５に記載の組成物。
前記疾患状態が、炎症性胃腸管障害である、請求項１４に記載の組成物。
前記炎症性胃腸管障害が、下痢である、請求項１７に記載の組成物。
前記疾患状態が、神経学的障害である、請求項１４に記載の組成物。
前記神経学的障害が、老人痴呆、アルツハイマー病、またはパーキンソン病である、請求項１９に記載の組成物。
少なくとも１つの薬学的に受容可能な賦形剤と、薬学的に有効な量の請求項１に記載の化合物とを含む、薬学的組成物。