JP2009507079A5

JP2009507079A5 -

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Publication number: JP2009507079A5
Application number: JP2008530175A
Authority: JP
Filing date: 2006-09-06
Publication date: 2009-11-05

Claims

以下の化学構造：

［式中，
Ｒ^３０およびＲ^３１は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＯＲ^３４，−ＳＲ^３５，−ＮＲ^３６Ｒ^３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４１からなる群より選択され；または
Ｒ^３０およびＲ^３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，一緒になったＲ^３０およびＲ^３１は，次式：

［式中，

はＲ^３０のインドール環への結合点を示し，

はＲ^３１のインドール環への結合点を示す］
のものであり；
ＥおよびＦは，独立して，ＣＲ^２９Ｒ^２９，Ｏ，Ｓ（Ｏ）_２およびＮＲ^４４からなる群より選択され；
Ｒ^２９は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロ，任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキル，任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルコキシ，および任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^４４は，水素または低級アルキルであり；
ｔは，１または２であり；
Ｒ^３２は，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２８，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｒ^３３は，Ｌ−Ｒ^４２，または任意に，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＯ_２，−ＣＮ，−ＯＲ^３４，−ＳＲ^３５，−ＮＲ^３６Ｒ^３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４１からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｌは，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｍ−または−ＣＲ^５５＝ＣＲ^５６−であり；
Ｄは，−ＣＲ^５１Ｒ^５２−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり；
Ｒ^３４は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^３４が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ^３４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^３４が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ^３４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，および−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９からなる群より選択され；
Ｒ^３５は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^３５が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＳＲ^３５のＳまたは−ＯＲ^３５のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^３５が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＳＲ^３５のＳまたは−ＯＲ^３５のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^３６およびＲ^３７は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^３６および／またはＲ^３７が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ^３６Ｒ^３７のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^３６および／またはＲ^３７が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ^３６Ｒ^３７のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４１，および−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９からなる群より選択され；
Ｒ^３８およびＲ^３９は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^３８および／またはＲ^３９が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^３８Ｒ^３９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^３８および／またはＲ^３９が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^３８Ｒ^３９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^４０は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^４０が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）−には結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^４０が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）−には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，および−ＯＲ^３５からなる群より選択され；
Ｒ^４１は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^４１が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｓ（Ｏ）_ｎ−には結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^４１が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｓ（Ｏ）_ｎ−には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^４２はアリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＯ_２，−ＣＮ，−ＯＲ^３４，−ＳＲ^３５，−ＮＲ^３６Ｒ^３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４１からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^５１およびＲ^５２は，独立して，水素，フルオロ，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
または同じ炭素または隣接する炭素上のＲ^５１およびＲ^５２の任意の２つは，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成してもよく；
Ｒ^５５およびＲ^５６は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ^５５およびＲ^５６は，一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員の単環のシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ^６０およびＲ^６１は，それぞれ水素であるか，またはＲ^６０およびＲ^６１は，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルを形成し；
Ｒ^２６は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ^２６が低級アルキルであるとき，ＯＲ^２６のＯに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ^２７およびＲ^２８は，独立して，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ^２７および／またはＲ^２８が低級アルキルであるとき，ＮＲ^２７Ｒ^２８のＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
Ｒ^２７およびＲ^２８は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有単環ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ｎは１，または２であり；
ｍは１，２，または３であり；および
ＺはＯまたはＳであり；
ただし，Ｄが−Ｓ（Ｏ）_２−であり，Ｒ^３０がＯＣＨ_３であり，Ｒ^３１がＨであり，およびＲ^３２がＣＯＯＨまたはＣＯＯＣＨ_３であるとき，Ｒ^３３は未置換チオフェニルではない］
を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体および異性体。
Ｄは−ＣＲ^５１Ｒ^５２−である，請求項１記載の化合物。
Ｄは−Ｓ（Ｏ）_２−である，請求項１記載の化合物。
Ｒ^３３は置換ヘテロアリールである，請求項１記載の化合物。
Ｒ^３３は，低級アルキル（ここで，低級アルキルは，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリールまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ^３４，−ＳＲ^３５，−ＮＲ^３６Ｒ^３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４１からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されているヘテロアリールであり；
ここで，Ｒ^３６およびＲ^３７の一方は，低級アルキル（ここで，低級アルキルは，任意に置換されていてもよいアリールまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４１，および−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９からなる群より選択され，，およびＲ^３６およびＲ^３７の他方は水素または低級アルキルであり；
Ｒ^３８およびＲ^３９の一方は，低級アルキル（ここで，低級アルキルは，任意に置換されていてもよいアリールまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され，およびＲ^３８およびＲ^３９の他方は水素または低級アルキルであり；および
Ｒ^３４，Ｒ^３５，Ｒ^４０，およびＲ^４１は，独立して，低級アルキル（ここで，低級アルキルは，任意に置換されていてもよいアリールまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される，
請求項４記載の化合物。
Ｒ^３０およびＲ^３１は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルコキシ，任意に置換されていてもよいアリールオキシ，任意に置換されていてもよいヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され，または
Ｒ^３０およびＲ^３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，ＥおよびＦはＯであり，ｔは１または２であり，および各Ｒ^２９は水素である，請求項５記載の化合物。
Ｒ^３１は水素である，請求項６記載の化合物。
Ｒ^３０およびＲ^３１は，独立して，任意に置換されていてもよい低級アルコキシであるか，またはＲ^３０およびＲ^３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，ＥおよびＦはＯであり，ｔは１または２であり，および各Ｒ^２９は水素である，請求項６記載の化合物。
Ｄは−Ｓ（Ｏ）_２−である，請求項６記載の化合物。
Ｄは−ＣＨ_２−である，請求項６記載の化合物。
以下の化学構造：

［式中，
Ｄは−ＣＲ^５１Ｒ^５２−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり；
Ｒ^３０およびＲ^３１は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＯＲ^３４，−ＳＲ^３５，−ＮＲ^３６Ｒ^３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４１からなる群より選択され；または
Ｒ^３０およびＲ^３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，一緒になったＲ^３０およびＲ^３１は以下の式：

［式中，

はＲ^３０のインドール環への結合点を示し，

はＲ^３１のインドール環への結合点を示す］
であり；
ＥおよびＦは，独立して，ＣＲ^２９Ｒ^２９，Ｏ，Ｓ（Ｏ）_２およびＮＲ^４４からなる群より選択され；
Ｒ^２９は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロ，任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキル，任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルコキシ，および任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^４４は水素または低級アルキルであり；
ｔは１または２であり；
Ｒ^３２は，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２８，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｒ^６０およびＲ^６１はそれぞれ水素であるか，またはＲ^６０およびＲ^６１は，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルを形成し；
Ａはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり，ここで，アリーレンまたはヘテロアリーレンは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，低級アルキルおよび低級アルコキシおよび低級アルキルチオの低級アルキル鎖は，任意に，フルオロ，−ＯＨ，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシＯまたは低級アルキルチオＳに結合している炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｔは，共有結合であるか，または−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｍ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＯ（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＳ（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＮＲ^５３（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＣ（Ｚ）（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＳ（Ｏ）_ｎ（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＣ（Ｚ）ＮＲ^５４（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＮＲ^５４Ｃ（Ｚ）（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＮＲ^５４Ｃ（Ｚ）ＮＲ^５４（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＮＲ^５４Ｓ（Ｏ）_２（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＳ（Ｏ）_２ＮＲ^５４（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−，および−（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｑＮＲ^５４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^５４（ＣＲ^５１Ｒ^５２）_ｒ−からなる群より選択され；
Ｒ^５１およびＲ^５２は，独立して，水素，フルオロ，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
または同じ炭素または隣接する炭素上のＲ^５１およびＲ^５２の任意の２つは，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成してもよく；
ｍは１，２，または３であり；
ｑおよびｒは，独立して，０，１，または２であり；
Ｂは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^４３は，それぞれの場合に独立して，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＯＲ^３４，−ＳＲ^３５，−ＮＲ^３６Ｒ^３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４１からなる群より選択され；
Ｒ^５３は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^５３が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ^５３−のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^５３が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ^５３−のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロｓアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９，および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４１からなる群より選択され；
Ｒ^５４は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^５４が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ^５４−のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^５４が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ^５４−のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ｐは０，１，２または３であり；
ｎは１，または２であり；
ＺはＯまたはＳであり；
Ｒ^３４は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^３４が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ^３４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^３４が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ^３４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，および−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９からなる群より選択され；
Ｒ^３５は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^３５が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＳＲ^３５のＳまたは−ＯＲ^３５のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^３５が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＳＲ^３５のＳまたは−ＯＲ^３５のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^３６およびＲ^３７は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^３６および／またはＲ^３７が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ^３６Ｒ^３７のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^３６および／またはＲ^３７が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ^３６Ｒ^３７のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４１，および−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９からなる群より選択され；
Ｒ^３８およびＲ^３９は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^３８および／またはＲ^３９が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^３８Ｒ^３９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^３８および／またはＲ^３９が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^３８Ｒ^３９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^４０は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^４０が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）−には結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^４０が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）−には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，および−ＯＲ^３５からなる群より選択され；
Ｒ^４１は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニル（ただし，Ｒ^４１が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｓ（Ｏ）_ｎ−には結合していない），任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニル（ただし，Ｒ^４１が任意に置換されていてもよいＣ_３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｓ（Ｏ）_ｎ−には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ただし，前記化合物は，

［式中，Ｅは以下のいずれか，

であり，

はＥのＯへの結合点を示す］
ではない］
を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体および異性体。
Ａはフェニルであり，Ｔ−ＢはＤに対してオルトである，請求項１１記載の化合物。
Ｄは−Ｓ（Ｏ）_２−である，請求項１２記載の化合物。
Ｄは−ＣＲ^５１Ｒ^５２−である，請求項１２記載の化合物。
Ｒ^４３は，ハロゲン，−ＯＨ，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，−ＯＲ^３４，−ＳＲ^３５，−ＮＲ^３６Ｒ^３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^３８Ｒ^３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^４０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３９，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４１からなる群より選択され，ここで，Ｒ^３４，Ｒ^３５，Ｒ^３６，Ｒ^３７，Ｒ^３８，Ｒ^３９，Ｒ^４０およびＲ^４１は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリール，または任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，または任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている低級アルキルからなる群より選択されるもの以外の基である，請求項１１記載の化合物。
Ｒ^３０およびＲ^３１は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルコキシ，任意に置換されていてもよいアリールオキシ，任意に置換されていてもよいヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され，またはＲ^３０およびＲ^３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，ＥおよびＦはＯであり，ｔは１または２であり，各Ｒ^２９は水素である，請求項１５記載の化合物。
Ｒ^３１は水素である，請求項１６記載の化合物。
Ｒ^３０およびＲ^３１は，独立して，任意に置換されていてもよい低級アルコキシであるか，またはＲ^３０およびＲ^３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，ＥおよびＦはＯであり，ｔは１または２であり，各Ｒ^２９は水素である，請求項１６記載の化合物。
Ｄは−Ｓ（Ｏ）_２−である，請求項１１記載の化合物。
Ｄは−ＣＨ_２−である，請求項１１記載の化合物。
以下：
３−｛１−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−クロロ−１−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（６−ベンジルオキシ−ピリジン−３−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−エトキシ−１−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−メトキシ−１−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−メトキシ−１−［５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（４−エトキシ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−メトキシ−１−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−［５−エトキシ−１−（４’−プロピル−ビフェニル−２−スルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，
３−［１−（３’，４’−ジメチル−ビフェニル−２−スルホニル）−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，
３−［５−エトキシ−１−（５−メチル−３−ｐ−トリル−チオフェン−２−スルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，
３−［１−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，および
３−［５−メトキシ−１−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，
からなる群より選択される化合物である，請求項１１記載の化合物。
ＰＰＡＲ調節が治療上の有用性を与える疾病または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療するための医薬組成物であって，治療上有効量の請求項１または１１に記載の化合物を含む医薬組成物。
前記化合物はヒトへの投与について認可されている，請求項２２記載の医薬組成物。
前記疾病または状態はＰＰＡＲ媒介性疾病または状態である，請求項２２記載の医薬組成物。
前記疾病または状態は，肥満，太りすぎ状態，過食症，神経性食欲不振，高脂血症，脂質異常症，低アルファリポ蛋白血症，高トリグリセリド血症，高コレステロール血症，低ＨＤＬ，代謝症候群，ＩＩ型糖尿病，Ｉ型糖尿病，高インスリン血症，グルコース耐性異常，インスリン抵抗性，糖尿病の合併症である，ニューロパシー，腎症，網膜症，糖尿病性足部潰瘍または白内障，高血圧症，冠状動脈性心臓病，心不全，うっ血性心不全，アテローム性動脈硬化症，動脈硬化症，発作，脳血管疾患，心筋梗塞，末梢血管障害，白斑，ブドウ膜炎，落葉状天疱瘡，封入体筋炎，多発性筋炎，皮膚筋炎，強皮症，グレーヴズ病，ハシモト病，慢性対宿主性移植片病，慢性関節リウマチ，炎症性腸症候群，クローン病，全身性エリテマトーデス，シェーグレン症候群，多発性硬化症，ぜん息，慢性閉塞性肺疾患，多発性嚢胞腎病，多嚢胞性卵巣症候群，膵炎，腎炎，肝炎，湿疹，乾癬，皮膚炎，創傷治癒障害，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，脊髄傷害，急性播種性脳脊髄炎，ギヤン・バレー症候群，血栓症，大腸または小腸の閉塞，腎不全，勃起障害，尿失禁，神経因性膀胱障害，眼性炎症，黄斑変性，病的新生血管形成，ＨＣＶ感染，ＨＩＶ感染，ヘリコバクター・ピロリ感染，神経障害性または炎症性痛覚，不妊症，および癌からなる群より選択される，請求項２２記載の医薬組成物。
ＰＰＡＲ調節が治療上の有用性を与える疾病または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療するための医薬組成物であって，
下記の化学構造：

［式中，
Ｕ，Ｖ，Ｗ，Ｘ，およびＹは，独立して，ＮまたはＣＲ^８であり，ここで，Ｕ，Ｖ，Ｗ，およびＹの最大２つがＮであり；
Ｒ^１は，Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｒ^２は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，−ＣＨ_２−ＣＲ^１２＝ＣＲ^１３Ｒ^１４，−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＲ^１５，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^１０Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^２０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１からなる群より選択され；
Ｒ^６およびＲ^７は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ^６およびＲ^７は，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ^８は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，−ＣＨ_２−ＣＲ^１２＝ＣＲ^１３Ｒ^１４，−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＲ^１５，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ^９，−ＳＲ^９，−ＮＲ^１０Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^１０Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^２０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１，および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１からなる群より選択され；
Ｒ^９は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１１は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ^１０およびＲ^１１は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の単環の窒素含有ヘテロアリールを形成し；
Ｒ^１６は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^２０は，−ＣＨ_２−ＣＲ^１２＝ＣＲ^１３Ｒ^１４，−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＲ^１５，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^２１は，−ＯＲ^１７，−ＣＨ_２−ＣＲ^１２＝ＣＲ^１３Ｒ^１４，−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＲ^１５，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１２，Ｒ^１３，Ｒ^１４，およびＲ^１５は，独立して，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１７は，任意に置換されていてもよいアルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８からなる群より選択され；
Ｒ^１８は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＺはＯまたはＳであり；および
ｎは０，１，または２である］
を有する治療上有効量のＰＰＡＲ調節剤，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体および異性体を含み，ここで，前記疾病または状態は，白斑，ブドウ膜炎，落葉状天疱瘡，封入体筋炎，多発性筋炎，皮膚筋炎，強皮症，グレーヴズ病，ハシモト病，慢性対宿主性移植片病，慢性関節リウマチ，炎症性腸症候群，クローン病，全身性エリテマトーデス，シェーグレン症候群，多発性硬化症，ぜん息，慢性閉塞性肺疾患，多発性嚢胞腎病，多嚢胞性卵巣症候群，膵炎，腎炎，および肝炎），皮膚炎，創傷治癒障害，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，脊髄傷害，急性播種性脳脊髄炎，ギヤン・バレー症候群，大腸または小腸の閉塞，腎不全，勃起障害，尿失禁，神経因性膀胱障害，眼性炎症，黄斑変性，病的新生血管形成，ＨＣＶ感染，ＨＩＶ感染，ヘリコバクター・ピロリ感染，神経障害性痛み，炎症性痛覚，および不妊症からなる群より選択される，ことを特徴とする医薬組成物。
前記ＰＰＡＲ調節剤は下記の化学構造：

［式中，
ＵはＣＲ^８であり，ここでＲ^８はＲ^５であり；
ＶはＣＲ^８であり，ここでＲ^８はＲ^４であり；
ＷはＣＲ^８であり，ここでＲ^８はＲ^３であり；
Ｒ^３，Ｒ^４，およびＲ^５は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，−ＣＨ_２−ＣＲ^１２＝ＣＲ^１３Ｒ^１４，−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＲ^１５，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ^９，−ＳＲ^９，−ＮＲ^１０Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^１０Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^２０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１，および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１からなる群より選択される］
を有する，請求項２６記載の医薬組成物。
前記ＰＰＡＲ調節剤は下記の化学構造：

［式中，
ＵはＣＲ^８であり，ここでＲ^８はＨであり；
ＶはＣＲ^８であり，ここでＲ^８はＲ^４であり；
ＷはＣＲ^８であり，ここでＲ^８はＨであり；
ＸはＣＲ^８であり，ここでＲ^８はＨであり；
ＹはＣＲ^８であり，ここでＲ^８はＨであり；
ｎは１であり；
Ｒ^１は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ^６およびＲ^７は水素であり；
Ｒ^２は−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１であり，ここで，Ｒ^２１は，

であり；
Ｒ^４は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ^９，−ＳＲ^９，−ＮＲ^１０Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^１０Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^２０，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１，および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１からなる群より選択され；
Ｒ^２４は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，−ＯＲ^１９，および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ−アリールからなる群より選択され；
ｐは１，２，３，または４であり；
Ｒ^２５は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，および−ＯＲ^１９からなる群より選択され；または
Ｒ^２４およびＲ^２５は，一緒になって，フェニル環と縮合したシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールを形成し；および
Ｒ^１９は，任意に置換されていてもよい低級アルキルおよび任意に置換されていてもよいアリールからなる群より選択される］
を有する，請求項２６記載の医薬組成物。
疾病または状態は，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，慢性関節リウマチ，炎症性腸症候群，クローン病，多発性硬化症，不妊症，ぜん息，慢性閉塞性肺疾患，および黄斑変性からなる群より選択される，請求項２６，２７または２８記載の医薬組成物。