RU2009137124A - Соединения, активные в отношении ppar - Google Patents

Соединения, активные в отношении ppar Download PDF

Info

Publication number
RU2009137124A
RU2009137124A RU2009137124/04A RU2009137124A RU2009137124A RU 2009137124 A RU2009137124 A RU 2009137124A RU 2009137124/04 A RU2009137124/04 A RU 2009137124/04A RU 2009137124 A RU2009137124 A RU 2009137124A RU 2009137124 A RU2009137124 A RU 2009137124A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fluoro
optionally substituted
group
disease
lower alkyl
Prior art date
Application number
RU2009137124/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джек ЛИН (US)
Джек ЛИН
Биунгхун ЛИ (US)
Биунгхун ЛИ
Шэнхуа ШИ (US)
Шэнхуа ШИ
Чао ЧЖАН (US)
Чао Чжан
Дин АРТИС (US)
Дин АРТИС
Прабха ИБРАХИМ (US)
Прабха ИБРАХИМ
Вэйжу ВАН (US)
Вэйжу Ван
Ребекка ЗУКЕРМАНН (US)
Ребекка ЗУКЕРМАНН
Original Assignee
Плексксикон, Инк. (Us)
Плексксикон, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39590187&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009137124(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Плексксикон, Инк. (Us), Плексксикон, Инк. filed Critical Плексксикон, Инк. (Us)
Publication of RU2009137124A publication Critical patent/RU2009137124A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее химическую структуру ! , ! все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры, ! где X2 и X3 независимо представляют собой CH или N; ! один из X1 и X4 представляет собой N или CR4, а другой из X1 и X4 представляет собой N или CH; ! Ar представляет собой арил или гетероарил; ! R1 выбирают из группы, состоящей из -C(O)OR8, -C(O)NR9R10 и изостера карбоновой кислоты; !R2 и R3 каждый представляет собой водород, или R2 и R3 соединены с образованием необязательно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила; ! R4 представляет собой водород, фтор, хлор, метокси или фторзамещенный метокси; ! R5 представляет собой водород, фтор, хлор, C1-3 алкил или фторзамещенный С1-3 алкил; ! R6 представляет собой водород, фтор, хлор, С1-3 алкил или фторзамещенный С1-3 алкил; ! R7 при каждом появлении независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного низшего алкила, необязательно замещенного низшего алкенила, необязательно замещенного низшего алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного гетероциклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, -NO2, -CN, -OR11, -NR11R12, -C(Z)NR11R12, -C(Z)R13, -S(O)2NR11R12, -S(O)nR13, -OC(Z)R13, -C(Z)OR11, -C(NH)NR14R15, -NR11C(Z)R13, -NR11S(O)2R13, -NR11C(Z)NR11R12 и -NR11S(O)2NR11R12; ! R8 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OH, -NH2, ни�

Claims (23)

1. Соединение, имеющее химическую структуру
Figure 00000001
,
все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры,
где X2 и X3 независимо представляют собой CH или N;
один из X1 и X4 представляет собой N или CR4, а другой из X1 и X4 представляет собой N или CH;
Ar представляет собой арил или гетероарил;
R1 выбирают из группы, состоящей из -C(O)OR8, -C(O)NR9R10 и изостера карбоновой кислоты;
R2 и R3 каждый представляет собой водород, или R2 и R3 соединены с образованием необязательно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила;
R4 представляет собой водород, фтор, хлор, метокси или фторзамещенный метокси;
R5 представляет собой водород, фтор, хлор, C1-3 алкил или фторзамещенный С1-3 алкил;
R6 представляет собой водород, фтор, хлор, С1-3 алкил или фторзамещенный С1-3 алкил;
R7 при каждом появлении независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного низшего алкила, необязательно замещенного низшего алкенила, необязательно замещенного низшего алкинила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного гетероциклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, -NO2, -CN, -OR11, -NR11R12, -C(Z)NR11R12, -C(Z)R13, -S(O)2NR11R12, -S(O)nR13, -OC(Z)R13, -C(Z)OR11, -C(NH)NR14R15, -NR11C(Z)R13, -NR11S(O)2R13, -NR11C(Z)NR11R12 и -NR11S(O)2NR11R12;
R8 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OH, -NH2, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио, и где низший алкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, -OH, -NH2, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио, при условии, однако, что когда R8 представляет собой низший алкил, любое замещение по углероду низшего алкила, связанному с O группы OR8, представляет собой фтор;
R9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OH, -NH2, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио, и где низший алкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, -OH, -NH2, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио, при условии, однако, что когда R9 и/или R10 представляет собой низший алкил, любое замещение по углероду низшего алкила, связанному с N группы NR9R10, представляет собой фтор; или
R9 и R10 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный моноциклический гетероциклоалкил или 5- или 7-членный содержащий азот моноциклический гетероарил, где моноциклический гетероциклоалкил или моноциклический содержащий азот гетероарил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OH, -NH2, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио;
R11, R12, R14 и R15 при каждом появлении независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного низшего алкила, необязательно замещенного С3-6 алкенила, при условии, однако, что когда R11, R12, R14 или R15 является необязательно замещенным С3-6 алкенилом, ни один из углеродов алкена не связан с O любой группы OR11 или N любой группы NR11, NR12, NR14 или NR15; необязательно замещенного С3-6 алкинила, при условии, однако, что когда R11, R12, R14 или R15 является необязательно замещенным С3-6 алкинилом, ни один из углеродов алкина не связан с O любой группы OR11 или N любой группы NR11, NR12, NR14 или NR15; необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного гетероциклоалкила, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила, или
R14 и R15 объединяются с азотом, к которому они присоединены, с образованием 5-7-членного необязательно замещенного гетероциклоалкила или 5- или 7-членного необязательно замещенного содержащего азот гетероарила;
R13 при каждом появлении независимо выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного низшего алкила, необязательно замещенного С3-6 алкенила, при условии, однако, что когда R13 является необязательно замещенным С3-6 алкенилом, ни один из углеродов алкена не связан с S любой группы S(O)nR13 или C любой группы C(Z)R13; необязательно замещенного С3-6 алкинила, при условии, однако, что когда R13 является необязательно замещенным С3-6 алкинилом, ни один из углеродов алкина не связан с S любой группы S(O)nR13 или C любой группы C(Z)R13; необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного гетероциклоалкила, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила;
Z представляет собой O или S;
n представляет собой 0, 1 или 2; и
m представляет собой 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, однако, что соединение не представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
, где R представляет собой H, метил или этил.
2. Соединение по п.1, где Ar представляет собой фенил или моноциклический гетероарил.
3. Соединение по п.2, где Ar представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразолил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил или изоксазолил.
4. Соединение по п.3, где Ar представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил.
5. Соединение по п.1, где X1 представляет собой CH, X4 представляет собой CR4, и R5 представляет собой водород.
6. Соединение по п.5, где Ar представляет собой фенил или моноциклический гетероарил.
7. Соединение по п.6, где Ar представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразолил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил или изоксазолил.
8. Соединение по п.7, где Ar представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил.
9. Соединение по п.1, где X1 представляет собой CH, и X4 представляет собой CH.
10. Соединение по п.9, где Ar представляет собой фенил или моноциклический гетероарил.
11. Соединение по п.10, где Ar представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразолил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил или изоксазолил.
12. Соединение по п.11, где Ar представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил.
13. Соединение по п.1, имеющее химическую структуру
Figure 00000004
,
все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры,
где X5 представляет собой CH или N;
R44 представляет собой водород, фтор, хлор или метокси;
R45 представляет собой водород, хлор или метил;
R46 представляет собой водород или метил;
R47 выбирают из группы, состоящей из -C(O)OR48, -C(O)NR49R50 и изостера карбоновой кислоты;
R48 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OH, -NH2, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио, и где низший алкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, -OH, -NH2, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио, при условии, однако, что когда R48 представляет собой низший алкил, любое замещение по углероду низшего алкила, связанному с O группы OR48, представляет собой фтор;
R49 и R50 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OH, -NH2, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио, и где низший алкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, -OH, -NH2, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио, при условии, однако, что когда R49 и/или R50 представляет собой низший алкил, любое замещение по углероду низшего алкила, связанному с N группы NR49R50, представляет собой фтор; или
R49 и R50 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный моноциклический гетероциклоалкил или 5- или 7-членный содержащий азот моноциклический гетероарил, где моноциклический гетероциклоалкил или моноциклический содержащий азот гетероарил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OH, -NH2, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио и фторзамещенного низшего алкилтио;
Ar1 выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000005
где
Figure 00000006
указывает место присоединения Ar1 к кольцу формулы Ii;
R51, R52, R53, R54, R55, R58 и R59 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, C1-3 алкила, фторзамещенного C1-3 алкила, C1-3 алкокси, фторзамещенного C1-3 алкокси и бензилокси;
R56, R57, R63 и R65 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, C1-3 алкила, фторзамещенного C1-3 алкила, C1-3 алкокси, фторзамещенного C1-3 алкокси и бензилокси;
R60, R61 и R62 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-3 алкила, фторзамещенного С1-3 алкила, С1-3 алкокси, фторзамещенного С1-3 алкокси и бензилокси; и
R64 представляет собой низший алкил или фторзамещенный низший алкил.
14. Композиция, содержащая
фармацевтически приемлемый носитель и
соединение по любому из пп.1-13.
15. Способ лечения субъекта, страдающего от или с повышенным риском заболевания или состояния, при котором модуляция PPAR обеспечивает терапевтический эффект, предусматривающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.
16. Способ лечения субъекта, страдающего от или с повышенным риском заболевания или состояния, при котором модуляция PPAR обеспечивает терапевтический эффект, предусматривающий введение указанному субъекту эффективного количества композиции по п.14.
17. Способ по п.15, где указанное соединение одобрено для введения человеку.
18. Способ по п.15, где указанное заболевание или состояние представляет собой PPAR-опосредованное заболевание или состояние.
19. Способ по п.15, где указанное заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из ожирения, состояния с избыточной массой тела, булимии, нервной анорексии, гиперлипидемии, дислипидемии, гипоальфалипопротеинемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, низкого уровня ЛВП, метаболического синдрома, сахарного диабета типа II, сахарного диабета типа I, гиперинсулинемии, нарушенной толерантности к глюкозе, резистентности к инсулину, нейропатии, нефропатии, ретинопатии, диабетической язвы стопы, дисфункции мочевого пузыря, дисфункции кишечника, дисфункции диафрагмы, катаракты, гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, застойной сердечной недостаточности, атеросклероза, артериосклероза, инсульта, цереброваскулярной болезни, инфаркта миокарда, болезни периферических сосудов, витилиго, увеита, неврита зрительного нерва, листовидной пузырчатки, пемфигоида, миозита с включениями телец, полимиозита, дерматомиозита, склеродермии, болезни Грейвса, болезни Хашимото, хронической реакции «трансплантант против хозяина», анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, системной красной волчанки, синдрома Шегрена, рассеянного склероза, астмы, хронического обструктивного заболевания легких, поликистозной болезни почек, синдрома поликистоза яичников, панкреатита, нефрита, гепатита, отита, стоматита, синусита, артериита, темпорального артериита, гигантоклеточного артериита, ревматической полимиалгии, экземы, псориаза, дерматита, нарушения заживления ран, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, повреждения спинного мозга, демиелинизирующего заболевания, тромбоза, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, аппендицита, дивертикулита, язвы желудочно-кишечного тракта, непроходимости кишечника, нарушений моторики, инфаркта толстого или тонкого кишечника, почечной недостаточности, эректильной дисфункции, недержания мочи, нейрогенного мочевого пузыря, воспаления глаз, конъюнктивита, кератоконъюнктивита, воспаления роговой оболочки глаза, синдрома сухого глаза, дистрофии желтого пятна, патологического образования новых сосудов, болезни Лайма, ВГС-инфекции, ВИЧ-инфекции, инфекции Helicobacter pylori, энцефалита, менингита, невропатической боли, воспалительной боли, хронического болевого синдрома, фибромиалгии, бесплодия, рака молочной железы и рака щитовидной железы.
20. Набор, содержащий соединение по любому из пп.1-13.
21. Набор, содержащий композицию по п.14.
22. Набор по п.21, дополнительно содержащий письменное указание, что указанная композиция одобрена для введения человеку.
23. Набор по п.22, где указанная композиция одобрена для лечения по медицинскому показанию, выбранному из группы, состоящей из ожирения, состояния с избыточной массой тела, булимии, нервной анорексии, гиперлипидемии, дислипидемии, гипоальфалипопротеинемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, низкого уровня ЛВП, метаболического синдрома, сахарного диабета типа II, сахарного диабета типа I, гиперинсулинемии, нарушенной толерантности к глюкозе, резистентности к инсулину, нейропатии, нефропатии, ретинопатии, диабетической язвы стопы, дисфункции мочевого пузыря, дисфункции кишечника, дисфункции диафрагмы, катаракты, гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, застойной сердечной недостаточности, атеросклероза, артериосклероза, инсульта, цереброваскулярной болезни, инфаркта миокарда, болезни периферических сосудов, витилиго, увеита, неврита зрительного нерва, листовидной пузырчатки, пемфигоида, миозита с включениями телец, полимиозита, дерматомиозита, склеродермии, болезни Грейвса, болезни Хашимото, хронической реакции «трансплантант против хозяина», анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, системной красной волчанки, синдрома Шегрена, рассеянного склероза, астмы, хронического обструктивного заболевания легких, поликистозной болезни почек, синдрома поликистоза яичников, панкреатита, нефрита, гепатита, отита, стоматита, синусита, артериита, темпорального артериита, гигантоклеточного артериита, ревматической полимиалгии, экземы, псориаза, дерматита, нарушения заживления ран, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, повреждения спинного мозга, демиелинизирующего заболевания, тромбоза, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, аппендицита, дивертикулита, язвы желудочно-кишечного тракта, непроходимости кишечника, нарушений моторики, инфаркта толстого или тонкого кишечника, почечной недостаточности, эректильной дисфункции, недержания мочи, нейрогенного мочевого пузыря, воспаления глаз, конъюнктивита, кератоконъюнктивита, воспаления роговой оболочки глаза, синдрома сухого глаза, дистрофии желтого пятна, патологического образования новых сосудов, болезни Лайма, ВГС-инфекции, ВИЧ-инфекции, инфекции Helicobacter pylori, энцефалита, менингита, невропатической боли, воспалительной боли, хронического болевого синдрома, фибромиалгии, бесплодия, рака молочной железы и рака щитовидной железы.
RU2009137124/04A 2007-03-08 2008-03-05 Соединения, активные в отношении ppar RU2009137124A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US89387107P 2007-03-08 2007-03-08
US60/893,871 2007-03-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009137124A true RU2009137124A (ru) 2011-04-20

Family

ID=39590187

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009137124/04A RU2009137124A (ru) 2007-03-08 2008-03-05 Соединения, активные в отношении ppar

Country Status (16)

Country Link
US (2) US8053463B2 (ru)
EP (1) EP2114879A1 (ru)
JP (1) JP2010520877A (ru)
KR (1) KR20090118055A (ru)
CN (1) CN101679250A (ru)
AR (1) AR065633A1 (ru)
AU (1) AU2008222810A1 (ru)
BR (1) BRPI0808440A2 (ru)
CA (1) CA2679411A1 (ru)
CL (1) CL2008000690A1 (ru)
IL (1) IL200548A0 (ru)
MX (1) MX2009009292A (ru)
PE (1) PE20090159A1 (ru)
RU (1) RU2009137124A (ru)
TW (1) TW200845980A (ru)
WO (1) WO2008109700A1 (ru)

Families Citing this family (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
BRPI0814423B1 (pt) 2007-07-17 2022-04-19 Plexxikon, Inc Compostos que modulam quinase e composição farmacêutica compreendendo os mesmos
US8158636B2 (en) 2008-05-19 2012-04-17 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
SG10201407718WA (en) 2009-11-18 2015-01-29 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2011079133A2 (en) 2009-12-23 2011-06-30 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
TWI510487B (zh) 2010-04-21 2015-12-01 Plexxikon Inc 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症
WO2011157827A1 (de) 2010-06-18 2011-12-22 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
MA34948B1 (fr) 2011-02-07 2014-03-01 Plexxikon Inc Composes et procedes de modulation de kinase, et leurs indications
RU2631487C2 (ru) 2011-05-17 2017-09-22 Плексксикон Инк. Модуляция киназ и показания к её применению
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
US9358235B2 (en) 2012-03-19 2016-06-07 Plexxikon Inc. Kinase modulation, and indications therefor
KR101567558B1 (ko) * 2012-06-12 2015-11-10 동국대학교 산학협력단 Ｃ형 간염 바이러스의 게놈 복제의 선택적 저해 활성을 갖는 인돌계 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 ｃ형 간염의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
AU2013312477B2 (en) 2012-09-06 2018-05-31 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
EP2898116A4 (en) * 2012-09-21 2016-06-01 Reoxcyn Discoveries Group Inc CELL FOR ELECTROLYSING A LIQUID
HUE036739T2 (hu) 2012-12-21 2018-07-30 Plexxikon Inc Vegyületek és eljárások kináz modulációra, és azok indikációi
US20140303121A1 (en) 2013-03-15 2014-10-09 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
PL2970265T3 (pl) 2013-03-15 2018-11-30 Plexxikon Inc. Heterocykliczne związki i ich zastosowania
SG11201509338QA (en) 2013-05-30 2015-12-30 Plexxikon Inc Compounds for kinase modulation, and indications therefor
JP6454346B2 (ja) 2013-12-20 2019-01-16 サンシャイン・レイク・ファーマ・カンパニー・リミテッドＳｕｎｓｈｉｎｅ Ｌａｋｅ Ｐｈａｒｍａ Ｃｏ．，Ｌｔｄ． 芳香族複素環式化合物及び医薬におけるその応用
WO2015134536A1 (en) 2014-03-04 2015-09-11 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
AU2015318233B2 (en) 2014-09-15 2020-03-12 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2016164641A1 (en) 2015-04-08 2016-10-13 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2017019804A2 (en) 2015-07-28 2017-02-02 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
US9771363B2 (en) 2015-09-21 2017-09-26 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
SG11201804711RA (en) 2015-12-07 2018-07-30 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2017161045A1 (en) 2016-03-16 2017-09-21 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation and indications therefore
TW201815766A (zh) 2016-09-22 2018-05-01 美商普雷辛肯公司 用於ｉｄｏ及ｔｄｏ調節之化合物及方法以及其適應症
EP3558991A2 (en) 2016-12-23 2019-10-30 Plexxikon Inc. Compounds and methods for cdk8 modulation and indications therefor
AU2018237047A1 (en) 2017-03-20 2019-10-17 Plexxikon Inc. Crystalline forms of 4-(1-(1,1-di(pyridin-2-yl)ethyl)-6-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-1H- pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl)benzoic acid that inhibits bromodomain
WO2018205016A1 (en) * 2017-05-08 2018-11-15 The Governors Of The University Of Alberta Peroxisome biomarkers in hiv disease progression and peroxisome activating drugs for hiv treatment
US10428067B2 (en) 2017-06-07 2019-10-01 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation
EP3658189A1 (en) 2017-07-25 2020-06-03 Plexxikon Inc. Formulations of a compound modulating kinases
US10717735B2 (en) 2017-10-13 2020-07-21 Plexxikon Inc. Solid forms of a compound for modulating kinases
BR112020007972A2 (pt) 2017-10-27 2020-10-20 Plexxikon, Inc. formulações de composto que modula quinases
US10321657B1 (en) * 2018-02-28 2019-06-18 Seminis Vegetable Seeds, Inc. Pepper hybrid DRPB1707 and parents thereof
JP2021518367A (ja) 2018-03-20 2021-08-02 プレキシコン インコーポレーテッドＰｌｅｘｘｉｋｏｎ Ｉｎｃ． Ｉｄｏおよびｔｄｏ調節のための化合物および方法、ならびにそれらのための兆候

Family Cites Families (75)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1482844A (fr) 1964-12-31 1967-06-02 Merck & Co Inc Procédé de préparation de nouveaux acides 2-[2-(phénylalkyl substitué)-3-indolyl] aliphatiques inférieurs
US3489767A (en) 1966-01-12 1970-01-13 Sumitomo Chemical Co 1-(phenylsulfonyl)-3-indolyl aliphatic acid derivatives
US3511841A (en) 1967-05-29 1970-05-12 Sterling Drug Inc 1-((4-,5-,6-,and 7-azaindolyl)-lower-alkyl)- 4-substituted-piperazines
US3557142A (en) 1968-02-20 1971-01-19 Sterling Drug Inc 4,5,6,7-tetrahydro-indole-lower-alkanoic acids and esters
FR2009259A1 (ru) 1968-05-24 1970-01-30 Acraf
GB1573212A (en) 1976-04-15 1980-08-20 Technicon Instr Immunoassay for gentamicin
DE3246932A1 (de) 1982-12-16 1984-06-20 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen Substituierte 5h-pyrimido(5,4-b)indole
US4568649A (en) 1983-02-22 1986-02-04 Immunex Corporation Immediate ligand detection assay
US4626513A (en) 1983-11-10 1986-12-02 Massachusetts General Hospital Method and apparatus for ligand detection
EP0154734B1 (en) 1984-03-15 1990-08-29 Immunex Corporation Immediate ligand detection assay, a test kit and its formation
US5688655A (en) 1988-02-10 1997-11-18 Ict Pharmaceuticals, Inc. Method of screening for protein inhibitors and activators
GB9004301D0 (en) 1990-02-26 1990-04-18 Fujisawa Pharmaceutical Co Indolebutyric acid derivatives and process for preparation thereof
US5075313A (en) 1990-09-13 1991-12-24 Eli Lilly And Company 3-aryl-4(3H)quinazolinone CCK antagonists and pharmaceutical formulations thereof
GB9115951D0 (en) 1991-07-24 1991-09-11 Pfizer Ltd Indoles
US5466689A (en) 1993-02-08 1995-11-14 Takeda Chemical Industries, Ltd. Morpholine derivatives and their use
IL109309A (en) 1993-04-16 2000-06-29 Lilly Co Eli 1-H-indole-3-acetic acid hydrazide SPLA2 inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
ES2204921T3 (es) 1993-05-27 2004-05-01 Selectide Corporation Bibliotecas de fase solida codificadas, segregadas topologicamente.
US5840485A (en) 1993-05-27 1998-11-24 Selectide Corporation Topologically segregated, encoded solid phase libraries
ES2160158T3 (es) 1994-03-30 2001-11-01 Zeria Pharm Co Ltd Derivados de 4-indol-1-il acido butirico, su preparacion y su utilizacion como inhibidores de receptores alfa1-adrenergicos y testosterona 5alfa-reductasas.
US5763198A (en) 1994-07-22 1998-06-09 Sugen, Inc. Screening assays for compounds
GB9416467D0 (en) 1994-08-13 1994-10-05 Wellcome Found Compounds for use in medicine
US5747276A (en) 1995-09-15 1998-05-05 The Scripps Research Institute Screening methods for the identification of novel antibiotics
US6294330B1 (en) 1997-01-31 2001-09-25 Odyssey Pharmaceuticals Inc. Protein fragment complementation assays for the detection of biological or drug interactions
US6243980B1 (en) 1997-03-07 2001-06-12 Tropix, Inc. Protease inhibitor assay
US6178384B1 (en) 1997-09-29 2001-01-23 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Method and apparatus for selecting a molecule based on conformational free energy
RU2225397C2 (ru) 1997-12-24 2004-03-10 Авентис Фарма Дойчланд Гмбх Производные индола как ингибиторы фактора Ха
PT1056452E (pt) 1998-02-23 2006-12-29 Univ South Alabama Acidos indole-3-propionico, seus sais e esteres utilizados como medicamentos.
CA2327695A1 (en) 1998-04-08 1999-10-21 Takeda Chemical Industries, Ltd. Amine compounds, their production and their use as somatostatin receptor antagonists or agonists
DE19821002A1 (de) 1998-05-11 1999-11-18 Dresden Arzneimittel Neue 1,5- und 3-O-substituierte 1H-Indazole mit antiasthmatischer, antiallergischer, entzündungshemmender, immunmodulierender und neuroprotektiver Wirkung, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US6331537B1 (en) 1998-06-03 2001-12-18 Gpi Nil Holdings, Inc. Carboxylic acids and carboxylic acid isosteres of N-heterocyclic compounds
US6288234B1 (en) 1998-06-08 2001-09-11 Advanced Medicine, Inc. Multibinding inhibitors of microsomal triglyceride transferase protein
TNSN99224A1 (fr) 1998-12-01 2005-11-10 Inst For Pharm Discovery Inc Methodes de reduction des niveaux de glucose et triglyceride en serum et pour suppression de l'antigenese utilisant les acides la indolealkanoique
ES2287016T3 (es) 1999-04-28 2007-12-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Derivados de diaril-acido como ligandos del receptor ppar.
SK15522001A3 (sk) 1999-04-28 2002-06-04 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Deriváty kyselín s tromi arylovými zvyškami ako ligandy receptorov PPAR a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
CN1186315C (zh) 1999-09-17 2005-01-26 杏林制药株式会社 o－茴香酰胺衍生物
FR2801585B1 (fr) 1999-11-25 2002-02-15 Fournier Ind & Sante Nouveaux antagonistes des recepteurs de l'ii-8
ES2312432T3 (es) 2000-05-29 2009-03-01 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Derivados del acido fenilpropionico sustituidos.
US6608059B1 (en) 2000-06-27 2003-08-19 Smithkline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
AU2002213137A1 (en) 2000-10-11 2002-04-22 Esperion Therapeutics, Inc. Ether compounds and compositions for cholesterol management and related uses
GB0031107D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
ES2441874T3 (es) 2001-06-12 2014-02-06 Wellstat Therapeutics Corporation Compuestos para el tratamiento de trastornos metabólicos
EP1267111A1 (en) 2001-06-15 2002-12-18 Dsm N.V. Pressurized fluid conduit
EP1435946B8 (en) 2001-09-14 2013-12-18 Amgen Inc. Linked biaryl compounds
BR0307406A (pt) 2002-02-01 2004-12-28 Hoffmann La Roche Indóis substituìdos como agonistas alfa-1
WO2003068220A1 (en) * 2002-02-12 2003-08-21 Akzo Nobel N.V. 1-arylsulfonyl-3-substituted indole and indoline derivatives useful in the treatment of central nervous system disorders
US7259175B2 (en) 2002-02-25 2007-08-21 Eli Lilly And Company Peroxisome proliferator activated receptor modulators
US6806265B2 (en) 2002-05-16 2004-10-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
US20050256117A1 (en) 2002-06-14 2005-11-17 Meng Hsin Chen Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension
DE10229777A1 (de) 2002-07-03 2004-01-29 Bayer Ag Indolin-Phenylsulfonamid-Derivate
JPWO2004007439A1 (ja) 2002-07-10 2005-11-10 住友製薬株式会社 ビアリール誘導体
SE0202241D0 (sv) 2002-07-17 2002-07-17 Astrazeneca Ab Novel Compounds
CA2495943C (en) 2002-08-29 2009-07-21 Merck & Co., Inc. Indoles having anti-diabetic activity
EP2277551B1 (en) 2002-09-06 2013-05-08 Cerulean Pharma Inc. Cyclodextrin-based polymers for delivering the therapeutic agents covalently bound thereto
ZA200505523B (en) 2002-12-20 2006-09-27 Amgen Inc Asthma and allergic inflammation modulators
JP2006510687A (ja) 2002-12-20 2006-03-30 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 新規化合物、その調製および使用
EP1581521A1 (en) 2003-01-06 2005-10-05 Eli Lilly And Company Fused heterocyclic derivatives as ppar modulators
US7129264B2 (en) 2003-04-16 2006-10-31 Bristol-Myers Squibb Company Biarylmethyl indolines and indoles as antithromboembolic agents
DK1648867T3 (da) 2003-07-17 2013-12-16 Plexxikon Inc Ppar-aktive forbindelser
US7348338B2 (en) 2003-07-17 2008-03-25 Plexxikon, Inc. PPAR active compounds
WO2005012221A1 (ja) 2003-08-04 2005-02-10 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ジフェニルエーテル化合物、その製造方法および用途
WO2005040112A1 (en) 2003-10-14 2005-05-06 Oxagen Limited Compounds with pgd2 antagonist activity
WO2005040114A1 (en) 2003-10-14 2005-05-06 Oxagen Limited Compounds having crth2 antagonist activity
WO2005037763A1 (en) 2003-10-14 2005-04-28 Eli Lilly And Company Phenoxyether derivatives as ppar modulators
GB2407318A (en) 2003-10-23 2005-04-27 Oxagen Ltd Substituted Indol-3-yl acetic acid derivatives
GB0324886D0 (en) 2003-10-24 2003-11-26 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
ES2299906T3 (es) 2003-11-25 2008-06-01 Eli Lilly And Company Moduladores de receptores activados por proliferadores de peroxisomas.
RU2240793C1 (ru) 2003-12-02 2004-11-27 Лимонов Виктор Львович Противоопухолевое средство
EP1689389A4 (en) 2003-12-04 2009-06-17 Nat Health Research Institutes Indole compounds
WO2005060958A1 (en) 2003-12-19 2005-07-07 Kalypsys, Inc. (5- (2-phenyl)-thiazol-5-ylmethoxy)-indol-1-yl) -acetic acid derivatives and related compounds as modulators of the human ppar-delta receptor for the treatment of metabolic disorders such as type 2 diabetes
WO2005092131A1 (en) 2004-03-01 2005-10-06 Mirko Uzelac Bipartite butcher's handshalter with couple
GB0412914D0 (en) 2004-06-10 2004-07-14 Oxagen Ltd Compounds
FR2890071B1 (fr) * 2005-08-30 2007-11-09 Fournier Sa Sa Lab Nouveaux composes de l'indole
FR2890072A1 (fr) * 2005-09-01 2007-03-02 Fournier S A Sa Lab Nouveaux composesde pyrrolopyridine
AU2006287528A1 (en) * 2005-09-07 2007-03-15 Plexxikon, Inc. 1 , 4 and 1 , 5-disubstituted indole derivatives for use as PPAR active compounds
CA2621474A1 (en) 2005-09-07 2007-03-15 Plexxikon, Inc. 1,3-disubstituted indole derivatives for use as ppar modulators

Also Published As

Publication number Publication date
CN101679250A (zh) 2010-03-24
EP2114879A1 (en) 2009-11-11
BRPI0808440A2 (pt) 2014-07-29
CL2008000690A1 (es) 2008-09-12
US20120015966A1 (en) 2012-01-19
CA2679411A1 (en) 2008-09-12
PE20090159A1 (es) 2009-02-21
US20080255201A1 (en) 2008-10-16
AU2008222810A1 (en) 2008-09-12
MX2009009292A (es) 2009-09-10
AR065633A1 (es) 2009-06-17
KR20090118055A (ko) 2009-11-17
TW200845980A (en) 2008-12-01
IL200548A0 (en) 2010-05-17
US8053463B2 (en) 2011-11-08
WO2008109700A1 (en) 2008-09-12
JP2010520877A (ja) 2010-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009137124A (ru) Соединения, активные в отношении ppar
RU2009137190A (ru) Соединения, обладающие активностью в отношении ppar
RU2008110697A (ru) Соединения, активные в отношении ppar (рецепторов активаторов пролиферации пероксисом)
RU2008108221A (ru) Соединения, активные в отношении ppar (рецепторов активаторов пролиферации пероксисом)
JP2009507079A5 (ru)
JP2009509932A5 (ru)
JP2008521831A5 (ru)
JP2009507846A5 (ru)
JP2008521829A5 (ru)
DK1611091T3 (en) Substituted phenylalkanoic acid derivatives and their use in the treatment of respiratory diseases
RU2318816C2 (ru) 4-замещенные имидазол-2-тионы и имидазол-2-оны в качестве агонистов альфа2b- и альфа2c- адренергических рецепторов
JP5320399B2 (ja) １，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミン化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、それを含む薬学組成物
JP2013526494A5 (ru)
JP2007500720A5 (ru)
JP2018535963A5 (ru)
TWI728019B (zh) 芳香族醯胺衍生物之製造方法
RU2011151611A (ru) Композиции для модуляции киназного каскада и способы их применения
JP2008510778A5 (ru)
JP2019529359A5 (ru)
RU2015141278A (ru) Новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты, способ его получения и фармацевтическая композиция для профилактики и лечения метаболического заболевания, включающая его в качестве эффективного ингредиента
TWI629256B (zh) 烷基化芳香族醯胺衍生物之製造方法及烷基化芳香族醯胺衍生物
JP2017526734A5 (ru)
JP2015516968A5 (ru)
EA202190302A1 (ru) Соединения 2,6-диаминопиридина
JP2016500115A (ja) ２−アリールセレナゾール化合物及びその薬剤組成物

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120609