JP2009509932A5

JP2009509932A5 -

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Publication number: JP2009509932A5
Application number: JP2008530177A
Authority: JP
Filing date: 2006-09-06
Publication date: 2009-11-05

Claims

次の化学構造：

［式中，
Ｔ，Ｗ，Ｘ，およびＹは，ＮまたはＣＲ^５から選択され，ＵおよびＶの一方はＱに結合したＣであり，他方はＮまたはＣＲ^５のいずれかであり，ここで，Ｗ，ＹおよびＵまたはＶの２個以下がＮであり，およびＴおよびＸの１個以下がＮであり；
Ｑは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ^６−，または−ＣＲ^７Ｒ^８−であり；
Ｒ^１は，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｒ^２は，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^１０，および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２からなる群より選択され；
Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^７およびＲ^８は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^７およびＲ^８の任意の２つは，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい３−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成してもよく；
Ｒ^５は，それぞれの場合に独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ^１３，−ＳＲ^１４，−ＮＲ^１５Ｒ^１６，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^１０，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１２からなる群より選択され；
Ｒ^６は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^６が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^６のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^６が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^６のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^１０，および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２からなる群より選択され；
Ｒ^９およびＲ^１０は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^９および／またはＲ^１０が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^９Ｒ^１０のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^９および／またはＲ^１０が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^９Ｒ^１０のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１１は，それぞれの場合に独立して，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１１が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１のＣ（Ｚ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１１が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１のＣ（Ｚ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＯＲ^１４からなる群より選択され；
Ｒ^１２は，それぞれの場合に独立して，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１２が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１２のＳ（Ｏ）_ｎには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１２が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１２のＳ（Ｏ）_ｎには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１３は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１３が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＯＲ^１３のＯには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１３が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＯＲ^１３のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１および−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０からなる群より選択され；
Ｒ^１４は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１４が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＳＲ^１４のＳまたはＯＲ^１４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１４が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＳＲ^１４のＳまたはＯＲ^１４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１５およびＲ^１６は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１５および／またはＲ^１６が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^１５Ｒ^１６のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１５および／またはＲ^１６が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^１５Ｒ^１６のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２，および−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^１０からなる群より選択され；
Ｒ^１７は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロで置換された低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ^１７が低級アルキルであるとき，ＯＲ^１７のＯに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ^１８およびＲ^１９は，独立して，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロで置換された低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ^１８および／またはＲ^１９が低級アルキルであるとき，ＮＲ^１８Ｒ^１９のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
Ｒ^１８およびＲ^１９は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有単環ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロで置換された低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ｎは１または２であり；および
ＺはＯまたはＳであり，ただし，Ｒ^２が−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１であるとき，ＴおよびＸはＮまたはＣＨのいずれかであり，および化合物は以下の化合物またはそのエステルではない］

を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体および異性体。
Ｔ，Ｕ，Ｗ，ＸおよびＹはＣＲ^５であり，ＱはＶに結合している，請求項１記載の化合物。
Ｔ，Ｕ，Ｗ，ＸおよびＹの１つはＣＲ^５であり，Ｔ，Ｕ，Ｗ，ＸおよびＹの他のものはＣＨである，請求項２記載の化合物。
Ｔ，Ｕ，Ｗ，ＸおよびＹはＣＨである，請求項２記載の化合物。
Ｔ，Ｖ，Ｗ，ＸおよびＹはＣＲ^５であり，ＱはＵに結合している，請求項１記載の化合物。
Ｔ，Ｖ，Ｗ，ＸおよびＹの１つはＣＲ^５であり，Ｔ，Ｖ，Ｗ，ＸおよびＹの他のものはＣＨである，請求項５記載の化合物。
Ｔ，Ｖ，Ｗ，ＸおよびＹはＣＨである，請求項５記載の化合物。
Ｒ^２は−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２である，請求項１−７のいずれかに記載の化合物。
次の化学構造：

［式中，
Ｑは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ^６−，または−ＣＲ^７Ｒ^８−であり，ここで，Ｑはインドールの４または５位の炭素原子の一方に結合しており，４または５位の炭素原子の他方は水素で置換されており；
Ｒ^１は，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^７およびＲ^８は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^７およびＲ^８の任意の２つは，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい３−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成してもよく；
Ａは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される単環または二環であり；
Ｌは，Ａの任意の利用可能な原子に結合して安定な化合物を生ずる，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^２９−，−Ｃ（Ｚ）−，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２９−，および−Ｓ（Ｏ）_２−からなる群より選択され；
Ｒ^２７は，それぞれの場合に独立して，ハロゲン，−ＯＨ，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，および低級アルコキシおよび低級アルキルチオの低級アルキル鎖は，任意に，フルオロ，−ＯＨ，低級アルコキシ，または低級アルキルチオで置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシのＯまたは低級アルキルチオのＳに結合している炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ^２８は，Ａの任意の利用可能な原子に結合して安定な化合物を生ずる，水素，ハロゲン，シアノ，ニトロ，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ^１３，−ＳＲ^１４，−ＮＲ^１５Ｒ^１６，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^１０，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１２からなる群より選択され；
Ｒ^６は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^６が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^６のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^６が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^６のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^１０，および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２からなる群より選択され；
Ｒ^９およびＲ^１０は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^９および／またはＲ^１０が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^９Ｒ^１０のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^９および／またはＲ^１０が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^９Ｒ^１０のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１１は，それぞれの場合に独立して，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１１が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１のＣ（Ｚ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１１が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１のＣ（Ｚ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＯＲ^１４からなる群より選択され；
Ｒ^１２は，それぞれの場合に独立して，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１２が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１２のＳ（Ｏ）_ｎには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１２が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１２のＳ（Ｏ）_ｎには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１３は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１３が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＯＲ^１３のＯには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１３が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＯＲ^１３のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１および−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０からなる群より選択され；
Ｒ^１４は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１４が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＳＲ^１４のＳまたはＯＲ^１４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１４が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＳＲ^１４のＳまたはＯＲ^１４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^１５およびＲ^１６は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^１５および／またはＲ^１６が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^１５Ｒ^１６のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^１５および／またはＲ^１６が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^１５Ｒ^１６のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２，および−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^１０からなる群より選択され；
Ｒ^１７は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロで置換された低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ^１７が低級アルキルであるとき，ＯＲ^１７のＯに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ^１８およびＲ^１９は，独立して，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロで置換された低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ^１８および／またはＲ^１９が低級アルキルであるとき，ＮＲ^１８Ｒ^１９のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
Ｒ^１８およびＲ^１９は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有単環ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロで置換された低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロで置換された低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロで置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^２９は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ^２９が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ^２９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ^２９が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ^２９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ｎは１または２であり；
ｍは０，１，または２であり；および
ＺはＯまたはＳである］
を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体および異性体。
Ａは単環のアリールまたは単環のヘテロアリールである，請求項９記載の化合物。
Ｒ^２８は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ^１３，−ＳＲ^１４，−ＮＲ^１５Ｒ^１６，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ^９Ｒ^１０，−Ｃ（Ｚ）Ｒ^１１，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^１０，および−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１２からなる群より選択される，請求項１０記載の化合物。
Ｒ^９およびＲ^１０の一方，Ｒ^１５およびＲ^１６の一方，およびＲ^１１，Ｒ^１２，Ｒ^１３およびＲ^１４は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される，請求項１１記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^４はＨであり，Ｑは−Ｏ−である，請求項１２記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^４はＨであり，Ｑは−ＣＨ_２−である，請求項１２記載の化合物。
ＰＰＡＲ調節が治療上の有用性を与える疾病または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療するための医薬組成物であって，有効量の請求項１または１０に記載の化学構造を有するＰＰＡＲ調節剤を含む医薬組成物。
前記化合物は，ヒトへの投与について認可されている，請求項１５記載の医薬組成物。
前記疾病または状態は，ＰＰＡＲ媒介性疾病または状態である，請求項１５記載の医薬組成物。
前記疾病または状態は，肥満，太りすぎ状態，過食症，神経性食欲不振，高脂血症，脂質異常症，低アルファリポ蛋白血症，高トリグリセリド血症，高コレステロール血症，低ＨＤＬ，代謝症候群，ＩＩ型糖尿病，Ｉ型糖尿病，高インスリン血症，グルコース耐性異常，インスリン抵抗性，糖尿病の合併症であるニューロパシー，腎症，網膜症，糖尿病性足部潰瘍または白内障，高血圧症，冠状動脈性心臓病，心不全，うっ血性心不全，アテローム性動脈硬化症，動脈硬化症，発作，脳血管疾患，心筋梗塞，末梢血管障害，白斑，ブドウ膜炎，落葉状天疱瘡，封入体筋炎，多発性筋炎，皮膚筋炎，強皮症，グレーヴズ病，ハシモト病，慢性対宿主性移植片病，慢性関節リウマチ，炎症性腸症候群，クローン病，全身性エリテマトーデス，シェーグレン症候群，多発性硬化症，ぜん息，慢性閉塞性肺疾患，多発性嚢胞腎病，多嚢胞性卵巣症候群，膵炎，腎炎，肝炎，湿疹，乾癬，皮膚炎，創傷治癒障害，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，脊髄傷害，急性播種性脳脊髄炎，ギヤン・バレー症候群，血栓症，大腸または小腸の閉塞，腎不全，勃起障害，尿失禁，神経因性膀胱障害，眼性炎症，黄斑変性，病的新生血管形成，ＨＣＶ感染，ＨＩＶ感染，ヘリコバクター・ピロリ感染，神経障害性または炎症性痛覚，不妊症，および癌からなる群より選択される，請求項１５記載の医薬組成物。