JP2004107353A - フルベストラント製剤 - Google Patents
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-
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Abstract
【解決手段】少なくとも1種類のアルコールおよびリシノレエートビヒクルに混和しうる少なくとも1種類の非水性エステル系溶剤をさらに含むリシノレエートビヒクル中の溶液として化合物7α−[9−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロペンチルスルフィニル)ノニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオールを含有する、注射による投与に適する製剤。
【選択図】 なし
Description
1.製剤の全容積は6ml以下であり、かつフルベストラントの濃度は少なくとも45mg/mlである;
2.フルベストラントの全量は250mg以上であり、かつ製剤の全容積は6ml以下である;
3.フルベストラントの全量は250mgであり、かつ製剤の全容積は5〜5.25mlである。
この知見は下記の理由からみて確かに予想外である:
1.本発明者らは予め水性懸濁液剤の形の筋肉内フルベストラント注射試験を行った。注射部位における著しい局所組織刺激性および低い放出プロフィル(release profile)が認められた。組織刺激/炎症は固体粒子の形のフルベストラントの存在によるものであると考えられる。放出プロフィルは注射部位の炎症/刺激の程度により測定され、変動性で制御が困難であると思われた。フルベストラント放出速度も臨床的に有意であるのに十分なほど高くなかった;
2.C14標識ベンジルアルコールを用いた試験の所見は、それが注射部位から速やかに散逸し、投与後24時間以内に身体から排除されることを示す。
安息香酸ベンジルがヒトの肝臓でグリシンとの抱合により代謝されて馬尿酸を形成し、尿中へ排出されることは既知である−Martindale: The Extra Pharmacopoeia 第32版,p.1103。したがって安息香酸ベンジルを用いた場合、それが長い放出期間全体にわたって注射部位に存在するとは思われない。
表3に、アルコール類であるエタノールおよびベンジルアルコールをさらに含有し、安息香酸ベンジルを含有する、または含有しないヒマシ油ビヒクル中のフルベストラント溶解度を示す。これらの結果から、フルベストラントは安息香酸ベンジル中における溶解度がアルコール類またはヒマシ油における溶解度より低いにもかかわらず、安息香酸ベンジルがヒマシ油中のフルベストラント溶解度にプラスの作用を及ぼすことが明らかに示される。
図1は表4の第2部(the second part)からの4種類の製剤のインビボ放出プロフィル(release profile in vivo)を示し、固定油成分がフルベストラント血漿プロフィルに及ぼす影響をウサギへの筋肉内投与後5日間にわたって示す(データを50mg/3kgに正規化;平均を示す;1時点(timepoint)当たりの動物数=8;溶剤抽出後、lc−ms/ms検出により血漿試料をフルベストラント含量についてアッセイ)。これから分かるように、ヒマシ油製剤は特に均一な放出プロフィルを示し、注射部位におけるフルベストラントの沈殿の証拠はなかった。
本発明の他の態様は、良性または悪性の胸部疾患または生殖路疾患の処置方法、好ましくは乳癌の処置方法であって、その処置を必要とするヒトに、少なくとも45mg/mlのフルベストラント;製剤の容積当たり35重量%以下(好ましくは30重量%以下、理想的には25重量%以下)の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり少なくとも1重量%(好ましくは少なくとも5重量%、理想的には少なくとも10重量%)の、リシノレエートビヒクルに混和性の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含むリシノレエートビヒクルベースの徐放性医薬製剤を筋肉内投与することによる方法である。
本発明の他の態様は、良性または悪性の胸部疾患または生殖路疾患の処置、好ましくは乳癌の処置のための前記製剤の調製におけるフルベストラントの使用である。
前記のように、フルベストラントはエストロゲン依存性適応症、たとえば乳癌および婦人科症状、たとえば子宮内膜症の処置に有用である。
調製例(Formulation Example)
フルベストラントをアルコールおよびベンジルアルコールと混合し、完全に溶解するまで撹拌する。安息香酸ベンジルを添加し、溶液をヒマシ油で最終重量にし、撹拌する(便宜上、w/v比を用いることにより容積ではなく重量を使用)。バルク溶液に窒素を成層する。孔径0.2μmのフィルター1つまたは2つを用いる濾過により溶液を殺菌する。発熱物質を除去した洗浄済みの無菌一次容器(たとえばバイアルまたは充填注射器)に殺菌された濾液を無菌条件下で充填する際、無菌濾液を窒素成層下に維持する。投与容積の取出しを容易にするために、一次パックに過剰量(overage)を含める。一次パックに無菌窒素を成層した後、無菌的にシールする。
製剤の各成分の量を前記に例示した製剤必要量明細に従って選択する。たとえば下記のものを含有する製剤を調製するために各量の成分を添加する:
10%w/vのベンジルアルコール
10%w/vのエタノール
15%w/vの安息香酸ベンジル
各5mlの最終製剤につき250mgのフルベストラント
残部のヒマシ油
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Claims (33)
- フルベストラントをリシノレエートビヒクル、医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤、および医薬的に許容できるアルコール類中に含み、筋肉内投与に適し、少なくとも2週間は治療上有意の血漿フルベストラント濃度を達成する医薬製剤。
- フルベストラント、製剤の容積当たり30重量%以下の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり少なくとも1重量%の、リシノレエートビヒクルに混和性の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤、および注射後少なくとも2週間は治療上有意の血漿フルベストラント濃度を達成しうる製剤を調製するのに十分な量のリシノレエートビヒクルを含む、筋肉内注射に適する医薬製剤。
- 達成される血漿フルベストラント濃度が少なくとも2週間は少なくとも2.5ng/mlである、請求項1または2に記載の医薬製剤。
- フルベストラント、製剤の容積当たり30重量%以下の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり少なくとも1重量%の、リシノレエートビヒクルに混和性の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤、および少なくとも45mg/mlのフルベストラントの製剤を調製するのに十分な量のリシノレエートビヒクルを含む、筋肉内注射に適する医薬製剤。
- 25%w/v以下の医薬的に許容できるアルコール類を含有する、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 20%w/v以下の医薬的に許容できるアルコール類を含有する、請求項5に記載の医薬製剤。
- 15〜25%w/vの医薬的に許容できるアルコール類を含有する、請求項5に記載の医薬製剤。
- 17〜23%w/vの医薬的に許容できるアルコール類を含有する、請求項5に記載の医薬製剤。
- 60%w/v以下の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 50%w/v以下の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項9に記載の医薬製剤。
- 45%w/v以下の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項9に記載の医薬製剤。
- 40%w/v以下の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項9に記載の医薬製剤。
- 35%w/v以下の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項9に記載の医薬製剤。
- 30%w/v以下の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項9に記載の医薬製剤。
- 25%w/v以下の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項9に記載の医薬製剤。
- 10〜25%w/vの医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項9に記載の医薬製剤。
- 12〜18%w/vの医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤を含有する、請求項9に記載の医薬製剤。
- フルベストラント、製剤の容積当たり15〜25重量%の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり10〜25重量%の、リシノレエートビヒクルに混和性の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤、および少なくとも45mg/mlのフルベストラントの製剤を調製するのに十分な量のリシノレエートビヒクルを含む、筋肉内注射に適する医薬製剤。
- フルベストラント、製剤の容積当たり17〜23重量%の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり12〜18重量%の、リシノレエートビヒクルに混和性の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤、および少なくとも45mg/mlのフルベストラントの製剤を調製するのに十分な量のリシノレエートビヒクルを含む、筋肉内注射に適する医薬製剤。
- 医薬的に許容できるアルコール類がエタノールとベンジルアルコールの混合物である、請求項1〜19のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤が、安息香酸ベンジル、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、またはそのいずれかの混合物から選択される、請求項1〜20のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤が安息香酸ベンジルである、請求項1〜21のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- フルベストラント、製剤の容積当たり15〜25重量%の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり10〜25重量%の、リシノレエートビヒクル中の安息香酸ベンジル、および少なくとも45mg/mlのフルベストラントの製剤を調製するのに十分な量のリシノレエートビヒクルを含む、筋肉内注射に適する医薬製剤。
- フルベストラント、製剤の容積当たり17〜23重量%の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり12〜18重量%の、リシノレエートビヒクル中の安息香酸ベンジル、および少なくとも45mg/mlのフルベストラントの製剤を調製するのに十分な量のリシノレエートビヒクルを含む、筋肉内注射に適する医薬製剤。
- 医薬的に許容できるアルコール類がエタノールおよびベンジルアルコールの混合物である、請求項23または24に記載の医薬製剤。
- エタノールおよびベンジルアルコールが製剤の容積当たりほぼ等しい重量%で存在する、請求項25に記載の医薬製剤。
- 製剤の全容積が6ml以下であり、かつフルベストラント濃度が少なくとも45mg/mlである、請求項1〜26のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 製剤中のフルベストラントの全量が250mg以上であり、かつ製剤の全容積が6ml以下である、請求項1〜27のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 製剤中のフルベストラントの全量が250mgであり、かつ製剤の全容積が5〜5.25mlである、請求項28に記載の医薬製剤。
- 医薬的に許容できるアルコール類が製剤の容積当たり10重量%のエタノール、製剤の容積当たり10重量%のベンジルアルコールの混合物であり、製剤が製剤の容積当たり15重量%の安息香酸ベンジルを含有し、リシノレエートビヒクルがヒマシ油である、請求項1〜29のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 医療に使用するための、請求項1〜30のいずれか1項に記載の筋肉内注射に適する医薬製剤。
- 良性または悪性の胸部疾患または生殖路疾患の処置のための請求項1〜30のいずれか1項に記載の医薬製剤の調製におけるフルベストラントの使用。
- 請求項30に記載の医薬製剤を含有する注射器またはバイアル。
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