JP2002538151A - カテプシンの可逆的インヒビターとして有用な化合物 - Google Patents

カテプシンの可逆的インヒビターとして有用な化合物

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JP2002538151A
JP2002538151A JP2000602225A JP2000602225A JP2002538151A JP 2002538151 A JP2002538151 A JP 2002538151A JP 2000602225 A JP2000602225 A JP 2000602225A JP 2000602225 A JP2000602225 A JP 2000602225A JP 2002538151 A JP2002538151 A JP 2002538151A
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リー エル フライ
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デナイス スペロ
デイヴィッド トムソン
ヤンシー ワード
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ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
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Abstract

(57)【要約】 本明細書に特定された式(I)、(Ia)及び(II)、(IIa) 【化１】

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （技術分野） 1999年３月２日に出願された先の米国仮特許出願第60/122,570号の利益がここ
に主張される。 本発明はペプチジルシステインプロテアーゼインヒビターに関する。これらの
化合物はシステインプロテアーゼカテプシンＳの可逆的インヒビターであり、そ
れ故、自己免疫疾患の治療に有益である。また、本発明はこのような化合物の調
製方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【０００２】 （背景技術） カテプシンＳはシステインプロテアーゼのパパインスーパーファミリー内のパ
パインファミリーの一員である。パパインファミリーはシステインプロテアーゼ
の最大グループであり、カテプシンＢ、Ｈ、Ｋ、Ｌ、Ｏ及びＳの如きプロテアー
ゼを含む（A.J. Barrettら, 1996, Perspectives in Drug Discovery and Desig
n, 6, 1）。システインプロテアーゼはアテローム硬化症、気腫、骨多孔症、慢
性炎症及び免疫疾患を含むヒトの生物学及び疾患に重要な役割を有する（H.A. C
hapmanら, 1997, Ann. Rev. Physiol., 59, 63）。カテプシンＳは抗原提示及び
免疫を調節するのに主要な役割を果たす（H.A. Chapman, 1998, Current Opinio
n in Immunology, 10, 93; R.J. Rieseら, 1998, J. Clin. Invest., 101, 2351
; R.J. Rieseら, 1996, Immunity, 4, 357）。
【０００３】 免疫応答の特異性は外来タンパク質のプロセシング及び細胞表面における抗原
ペプチドの提示に頼る。抗原ペプチドは造血系列の或る種の抗原提示細胞、例え
ば、Ｂ細胞、マクロファージ及び樹状細胞中で発現されるヘテロダイマー糖タン
パク質であるMHCクラスIIに結合されて提示される。エフェクター細胞、例えば
、Ｔ細胞に対する抗原の提示は非自己の認識ひいては免疫応答の開始における基
礎的な工程である。 最近、MHCクラスIIヘテロダイマーは細胞内で不変鎖と称される第三分子と会
合することが示された。不変鎖はエンドソーム区画へのクラスII輸送を促進し、
抗原によるローディングの前にクラスIIタンパク質を安定化する。不変鎖は抗原
結合溝中でクラスIIダイマーと直接相互作用し、それ故、タンパク質分解され、
除去される必要があり、又は抗原がローディング又は提示し得ない。現在の研究
は不変鎖がカテプシンＳにより選択的にタンパク質分解され、これが細胞内でMH
CクラスII複合体で区画化される。カテプシンＳは不変鎖を小ペプチド（CLIPと
称される）に分解し、これが抗原結合溝を占有する。CLIPはMHCクラスIIとHLA-D
M、MHC様分子との相互作用によりMHCクラスIIから放出され、こうしてMHCクラス
IIを遊離して抗原ペプチドと会合する。次いでMHCクラスII-抗原複合体がＴ細胞
への提示、及び免疫応答の開始のために細胞表面に輸送される。
【０００４】 カテプシンＳは、CLIPへの不変鎖のタンパク質分解により、免疫応答の発生に
おける基礎的な工程を与える。その結果、カテプシンＳによる不変鎖分解の防止
による抗原提示の抑制が免疫調節のためのメカニズムを与える。抗原特異性免疫
応答の調節は長い間自己免疫疾患の有益かつ安全な治療として望まれていた。こ
のような疾患として、クローン病及び関節炎だけでなく、その他のＴ細胞媒介免
疫応答が挙げられる（C. Janeway及びP. Travers, 1996, Immunobiology, The I
mmune System in Health and Disease, 12章）。更に、カテプシンＳ（これは広
いpH特異性を有する）は細胞外のタンパク質分解を伴う種々のその他の疾患、例
えば、アルツハイマー病（U. Muller-Landnerら, 1996, Perspectives in Drug
Discovery and Design, 6, 87）及びアテローム硬化症（G.K. Sukhovaら, 1998,
J. Clin. Invest., 102, 576）に関係していた。
【０００５】 システインプロテアーゼは求核試薬として利用できる活性部位にシステイン残
基を有することを特徴とする。活性部位はまたヒスチジン残基を含む。ヒスチジ
ンのイミダゾール環は塩基として利用できて活性部位システインにチオレートア
ニオンを発生し、その求核性を増大する。基質がプロテアーゼにより認識される
場合、開裂されるアミド結合が活性部位に誘導され、そこでチオレートがカルボ
ニル炭素を攻撃してアシル-酵素中間体を生成し、アミドを開裂し、アミンを遊
離する。続いて、水がアシル-酵素種を開裂して酵素を再生し、基質のその他の
開裂生成物、カルボン酸を遊離する。 本発明のシステインプロテアーゼインヒビターの作用の提案されたメカニズム
はインヒビターが活性部位システインと反応（可逆的又は不可逆的）することが
できる官能基を含むことである。反応性官能基はペプチド又はペプチド擬態（こ
れは活性部位を包囲するプロテアーゼの領域により認識され、収容し得る）に結
合される。反応性官能基及びインヒビターの残りの部分の両方の性質が特別なプ
ロテアーゼに対する選択性及び効力の程度を決定する。
【０００６】 システインプロテアーゼインヒビターについて記載された反応性官能基の例（
D. Rasnick, 1996, Perspectives in Drug Discovery and Design, 6, 47）とし
て、ペプチジルジアゾメタン、エポキシド、モノフルオロアルカン及びアシルオ
キシメタンが挙げられ、これらはシステインチオールを不可逆的にアルキル化す
る。その他の不可逆的インヒビターとして、ミカエルアクセプター、例えば、ペ
プチジルビニルエステル及びその他のカルボン酸誘導体（S. Liuら, J. Med. Ch
em., 1992, 35, 1067）並びにビニルスルホン（J.T. Palmerら, 1995, J. Med.
Chem., 38, 3193）が挙げられる。 活性部位システインと可逆的複合体を生成する反応性官能基として、ペプチジ
ルアルデヒド（R.P. Hanzlikら, 1991, Biochim. Biophys. Acta., 1073, 33）
が挙げられ、これらは非選択的であり、システインプロテアーゼ及びセリンプロ
テアーゼの両方だけでなく、その他の求核試薬を抑制する。ペプチジルニトリル
（R.P. Hanzlikら, 1990, Biochim. Biophys. Acta., 1035, 62）はアルデヒド
よりも反応性ではなく、それ故、更に求核性システインプロテアーゼに対し更に
選択的である。種々の反応性ケトンがまたシステインプロテアーゼの可逆的イン
ヒビターであると報告されていた（D. Rasnickの上記文献, 1996）。活性部位の
求核性システインと反応することに加えて、反応性ケトンが水と反応して、遷移
状態インヒビターとして作用し得るヘミケタールを生成し得る。
【０００７】 カテプシンＳインヒビターの例が既に報告されていた。J.T. Palmer（米国特
許第5,776,718号、1998年）はカテプシンＳを含むシステインプロテアーゼのイ
ンヒビターとして可逆的ペプチジルスルホンを記載していた。J.L. Klausら（WO
9640737、1996年）はエチレンジアミンを含む、カテプシンＳを含むシステイン
プロテアーゼの可逆的インヒビターを記載していた。 付加的なペプチジルニトリル又はペプチジルケト複素環がプロテアーゼインヒ
ビターとして、又はその他の実用性を有するとして報告されていた。例えば、ニ
トリル及びケト複素環の両方が神経変性疾患の治療に有益なプロテアーゼインヒ
ビターとしてB.A. Roweら（米国特許第5714471号、1998年）により記載されてい
る。ペプチジルニトリルがピコルナウイルスプロテアーゼのインヒビターとして
B. Malcolmら(WO 9222570、1992年)により報告されている。H. Saikaら（WO 951
2611、1995年）はエンドセリン受容体アンタゴニスト活性を有する化合物の中に
ペプチジルニトリルを報告している。B.J. Gour-Salin (Can. J. Chem., 1991,
69, 1288)及びT.C. Liang (Arch. Biochim. Biophys., 1987, 252, 626)はパパ
インのインヒビターとしてペプチジルニトリルを記載していた。D.W. Woolleyら
(J. Org. Chem., 1963, 28, 2012)はペプチジルニトリルを化学中間体として記
載していた。
【０００８】 プロテアーゼ抑制活性又はその他の活性を有するペプチジルケト複素環が報告
されており、R.D. Tungら(WO 9817679、1998年)により記載されたセリンプロテ
アーゼのインヒビターを含む。因子XaのインヒビターがC. K. Marloweら（WO 96
40744、1996年）により記載されていた。トロンビン関連疾患の治療に有益なペ
プチジルケト複素環がM. Costanzoら（WO 9640742、1996年）により記載されて
いた。 可逆的インヒビターは不可逆的インヒビターよりも魅力的な治療を与える。特
別なプロテアーゼに対する高い特異性を有する化合物でさえもが非標的酵素を結
合し得る。それ故、不可逆的化合物は非標的酵素を永久に不活性化し、毒性の可
能性を増大し得る。更に、標的酵素の不活性化から生じる毒性作用が可逆的イン
ヒビターにより軽減され、変更又は低下された投薬により容易に軽減し得る。最
後に、不可逆的インヒビターによる酵素の共有結合修飾がハプテンとして作用す
ることにより抗体応答を潜在的に発生し得る。 上記に鑑みて、カテプシンＳを可逆的かつ選択的に抑制する化合物に対する明
らかな要望があり、このようなインヒビターは抗原特異性免疫応答についてだけ
でなくカテプシンＳが細胞外の活性により疾患を悪化する指示について治療に有
益であろう。
【０００９】 （発明の開示） 先に引用した研究はカテプシンＳの抑制及びその後の抗原提示の抑制が種々の
症状の治療に有益であるという原理を支持する。それ故、本発明の目的はシステ
インプロテアーゼカテプシンＳの可逆的抑制により抗原提示を抑制する新規化合
物を提供することである。本発明の更に別の目的は慢性関節リウマチの如き免疫
疾患を伴う疾患及び病状の治療方法を提供することである。本発明の更に別の目
的は上記の新規化合物の調製方法を提供することである。
【００１０】 （発明を実施するための最良の形態） 本発明は式(I):
【００１１】
【化１２】
【００１２】 の新規化合物及びその医薬上許容される誘導体を提供する。 式中、 Ａは-C(Y)-又は-SO2-であり、 ＹはＯ、Ｓ又はNRaであり、RaはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリ
ールオキシ、アルキルアミノ及びアリールアミノからなる群から選ばれ、 R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又はアミ
ノであり、R1は必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 Rbはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ア
ルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ア
ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテ
ロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリ
ールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
イルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキル
アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立に
アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されて
いてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbは更に必要により一つ以上の
Rcにより置換されていてもよく、
【００１３】 Rcはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル
、アロイル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
から選ばれ、 R2はＨ又はアルキルであり、 R3はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
あり、R3は必要により式Rdの一つ以上の基により置換されていてもよく、 Rdはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
キシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
ール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカ
ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキ
シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdは更に
必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【００１４】 Reはアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、
アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アミノ、ハロ
ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
ジノからなる群から選ばれ、 R4はＨ又はアルキルであり、 R5はＨ、アルキル又はシクロアルキルであり、 R6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
あり、R6は必要により式Rfの一つ以上の基により置換されていてもよく、 Rfはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アリールアルコキシ、ヘテロ
アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アル
カノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキ
ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていても
よい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（そ
の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いず
れかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより
置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
ニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アル
キルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル
、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリー
ル、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
ニジノからなる群から選ばれ、Rfは更に必要により一つ以上のRgにより置換され
ていてもよく、
【００１５】 Rgはアルキル、シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、C1-5アルキ
ル又はC1-5アルコキシにより置換されていてもよい）、複素環、ヘテロアリール
、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、
アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイ
ル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールによ
り一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又は
ヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、
アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
バモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アル
キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独
立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換さ
れていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、又は R5はR6と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要に
より一つ以上のRhで置換されていてもよく、 Rhはアルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル
、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（その窒素原子は必要によりア
ルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環又はヘテロアリ
ールから選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロ
キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R7はR8-C(Z)-であり、
【００１６】 ＺはＯ、Ｓ、又はNRiであり、RiはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、ア
リールオキシ及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R8は5-8員単環式ヘテロアリール環系又は8-11員二環式ヘテロアリール環系で
あり、単環式環系又は二環式環系の夫々がＮ、Ｏ及びＳからなる群から選ばれた
1-4個の同じ又は異なるヘテロ原子を有し、上記R8のいずれかが必要により一つ
以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アリール
アルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイル
オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリ
ール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、
アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原
子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒
素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより置換され
ていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミ
ノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスル
ホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素
環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、
ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
らなる群から選ばれ、Rjは更に必要により一つ以上のRkにより置換されていても
よく、
【００１７】 Rkはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その
窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換
又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキ
ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリ
ールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウ
レイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロア
リールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリール
オキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アリールアル
コキシカルボニルアミノアルキル、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
バモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アル
キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独
立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換さ
れていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 ＸはＯ、Ｓ又はN-OHであり、 但し、R6がアルキルである場合、そのアルキルはRfで置換されている必要があ
り、Rfがヒドロキシ、スルフヒドリル又はハロゲンではないことを条件とする。
【００１８】 式(I)の好ましい化合物は RaがＨ、アルキル及びアリールからなる群から選ばれ、 R1がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピラニル、ピ
ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾ
リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり
、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
【００１９】 RbがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C1-8アルコキシカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
ジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【００２０】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジ
ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
ドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリ
ル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソ
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
アゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナ
ゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジ
ニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカル
ボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルア
ミノ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
ホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ
〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
る群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オ
キサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、
オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル
、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベ
ンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベン
ゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノ
キサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
キシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる
群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
【００２１】 RcがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ
、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
ら選ばれ、 R3がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R3が必要に
より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイ
ル、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイル
オキシ、アロイルオキシ、
【００２２】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
ジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾ
リル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニ
ル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、
カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる
）により置換されていてもよい〕、
【００２３】 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキル
カルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ
、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスル
ホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジ
ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
ドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロ
ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
ジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されて
いてもよく、 ReがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-8
アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
ノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はアルキルであり、 R6がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R6が必要に
より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
【００２４】 RfがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキ
シ、ヘテロアリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキ
シカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その
窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オ
キサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、
ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
オキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキ
サリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群か
ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
【００２５】 C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ
（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔
いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル
、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニ
ル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
ンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キ
ノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる
群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ
、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリー
ルカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原
子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ば
れる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリ
ル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、
ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル
、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カ
ルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、
Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【００２６】 RgがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、C1
-3アルキル又はC1-3アルコキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
ルからなる群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8
アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アル
カノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8ア
ルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオ
モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又は
ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリア
ゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジ
ニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル
、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル
、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置
換又は二置換されていてもよい〕、
【００２７】 C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジア
ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジ
ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェノキサジニルからなる群から選ばれ
る）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオ
キシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイ
ルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルア
ミノスルホニル及びアリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立に
アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チ
オモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又
はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリ
アゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミ
ジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリ
ル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一
置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、
【００２８】 RhがC1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキ
ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニ
ル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、
イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）から選ばれた基で一置換又
は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノか
らなる群から選ばれ、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル
、プリニル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタ
ラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カ
ルバゾリル、アクリジニル及びフェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリ
ール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されてい
てもよく、
【００２９】 Rjがアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
る群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコ
キシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ
、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、
複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソ
オキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
ル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソ
キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル
及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されて
いてもよい〕、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄
原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチ
オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【００３０】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジ
ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
ドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
ルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボ
ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキ
シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オ
キサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、
ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
オキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキ
サリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群か
ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、
【００３１】 Rkがアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
る群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカ
ルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
カルバモイル〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
リニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチ
アゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、
ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニル
からなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、アルカ
ノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド
又はスルホンに酸化されてもよい）、
【００３２】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジ
ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
ドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
ルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボ
ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニル
アミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノアルキル、C1-8アルキルカルバモ
イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリー
ルスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、
アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから
なる群から選ばれ、かつ ＸがＯ又はＳである化合物である。
【００３３】 式(I)の更に好ましい化合物は ＹがＯ又はＳであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピ
ラニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリ
ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及び
キノキサリニルからなる群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一
つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル
、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【００３４】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイル
アミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアル
キル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモ
ルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテ
ロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミ
ダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニ
ル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベン
ゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕
、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5ア
ルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホ
ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリ
ールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複
素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニ
ル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾ
リル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベ
ンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベン
ゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニ
ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロ
ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
ジノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されて
いてもよく、
【００３５】 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テト
ラゾリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリール
オキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジ
ノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R2がＨ又はC1-3アルキルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R3が必要に
より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
ロイルオキシ、
【００３６】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイル
アミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5
アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チ
オモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又は
ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
い〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1
-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルス
ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、
アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール
（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノ
キサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい
〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及
びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置
換されていてもよく、
【００３７】 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5
アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
ニジノからなる群から選ばれ、 R4がＨ又はC1-3アルキルであり、 R5がＨ又はC1-8アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R6が必要に
より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリ
ールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、
C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【００３８】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイル
アミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原
子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリ
ミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノ
リニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換
されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
ニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミ
ノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5
アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チ
オモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又は
ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以
上のRgにより置換されていてもよく、
【００３９】 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
らなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オ
キサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジ
ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）
、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシ
カルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオ
キシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（
ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル
及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフ
ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキ
サゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカ
ノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【００４０】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエ
ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テ
トラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラ
ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサ
ゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからな
る群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニル
アミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、
アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
ニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミ
ノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキ
ソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ば
れ、
【００４１】 RhがC1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキ
ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ト
リアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリ
ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキ
サリニルからなる群から選ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ば
れ、 Riがアルコキシ、アリールオキシ又はヒドロキシであり、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キ
ノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノ
キサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル及び
フェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれ
かが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、
【００４２】 RjがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、アリールC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、アリールオキシ
、アリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジア
ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジ
ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれ
る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、ア
ロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【００４３】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエ
ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル
、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジア
ゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、
イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベン
ゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、
キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキ
サジニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシ
カルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイ
ルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリール
スルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ア
ミノ〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチア
ゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピ
リジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノ
からなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていて
もよく、
【００４４】 RkがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキ
シ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイル
オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、
アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
置換されていてもよい〕、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキル
チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリー
ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【００４５】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
ジニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-8アルコキ
シカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールC1-8アルコキ
シカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノC1-8アルキル、C1-8
アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-8アルキルスル
ホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-8アルキルアミノスルホニル、ア
リールアミノスルホニル、
【００４６】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
ニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチ
アゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、
ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニル
からなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
ノからなる群から選ばれる化合物である。
【００４７】 式(I)の更に好ましい化合物は ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオ
ピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
ンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、
又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる
群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニ
ル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カ
ルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環
（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
【００４８】 C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にアルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコ
キシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバ
モイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、
アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノス
ルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリ
ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる
）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ
、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一
つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、及びシアノからなる群
から選ばれ、 R2がＨ又はメチルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要に
より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【００４９】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリ
ニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、
C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルか
らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフ
ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキ
サゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置
換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、
C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフ
チル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
い〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1
-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルス
ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、
アリールアミノスルホニル、
【００５０】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
ペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテ
ロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミ
ダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキ
ノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕
、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、
C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、アミノ
、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
、 R4がＨ又はメチルであり、 R5がＨ又はC1-5アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル又はナフチルであり、
R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
【００５１】 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、
ピリジルC1-5アルコキシ、チエニルC1-5アルコキシ、フラニルC1-5アルコキシ、
C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
ール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチ
オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリール
チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリー
ルC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、
【００５２】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノ
リニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキ
シカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモ
イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、ア
リールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスル
ホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
ゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニ
ル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されて
いてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる
群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【００５３】 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、ナフチル（必要によりハロゲ
ン、メチル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ば
れる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アル
コキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロ
イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複
素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）
又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
ル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及
びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
もよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その
硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（そ
の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いず
れかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モル
ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジ
ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニルからなる群
から選ばれる）により置換されていてもよい〕、
【００５４】 C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アル
キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、
複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる
群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は
二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシ
アノからなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリー
ルオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その
窒素原子は必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル
、アリールC1-3アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、
【００５５】 ＺがＯ又はＳであり、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キ
ノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノ
キサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル及び
フェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれ
かが必要により式Rjの一つ以上の基により置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、アリールC1-5アルキル、C1-5ア
ルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニ
ル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【００５６】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリ
ジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
てもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（そ
の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（
その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5
アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピ
ペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテ
ロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミ
ダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
ニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい
〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5
アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスル
ホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、ア
リールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリー
ル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ば
れる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラ
ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサ
ゾリル、プリニル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）に
より一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カ
ルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rj が必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、
【００５７】 RkがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル及びピリジニルからなる
群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ
、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-3アルカノイルオ
キシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、ア
リール、複素環（モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又は
ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、テトラゾリル、及びピリジニルからなる群から選ばれる）により
一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミ
ノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
もよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化され
てもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル、
ナフチル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル及びピリジニルからなる群から選ばれ
る）により置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリー
ルオキシカルボニルアミノ、アリールC1-3アルコキシカルボニルアミノ、ベンジ
ルオキシカルボニルアミノC1-5アルキル、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、ア
リールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニ
ルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ
〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モル
ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノ
リニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から
選ばれ、かつ ＸがＯである化合物である。
【００５８】 式(I)の更に好ましい化合物は R1がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり、
R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ
、フェノキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5ア
ルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5
アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又
は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5
アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、
【００５９】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル又はナフチルに
より置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキル
カルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルア
ミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールア
ミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフ
チル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから
なる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよ
く、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、フェノ
キシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
ばれ、 R2がＨであり、 R3がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【００６０】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
シ、フェノキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリ
ニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル
及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
よい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、フェニルチオ（その
硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
かの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
びインドリルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5ア
ルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバ
モイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ア
ミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
リジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからな
る群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく
、
【００６１】 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3
アルキル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から
選ばれ、 R2及びR3並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心におけ
る配置がＬであり、 R4がＨであり、 R5がＨ又はC1-3アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R6が必要に
より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキ
シ、アリールC1-3アルコキシ、ピリジルC1-5アルコキシ、チエニルC1-5アルコキ
シ、フラニルC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカル
ボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原
子は独立にC1-5アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリ
ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスル
ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はス
ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（そ
の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いず
れかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい
〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリー
ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、
ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群か
ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
れる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オ
キソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以
上のRgにより置換されていてもよく、
【００６２】 RgがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルからなる群から選
ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-5ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリール
により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイ
ルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化
されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はア
リールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリ
ールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
バモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素
原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよ
い〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
ばれ、
【００６３】 RhがC1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリール
C1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
シ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＺがＯであり、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリ
ル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及び
キノキサリニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいず
れかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、モルホリニル
、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル、ピリジニル、
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
アゾリル、ベンゾオキサゾリル、アリールC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、アリ
ールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオ
キシカルボニル、C1-3アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔そ
の窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、フラニ
ル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾ
リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル又はイソキノリ
ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-3アルカノイルアミノ、ア
ロイルアミノ、
【００６４】 C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、アリールC1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、
フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、チアゾリル、イミダゾリル
、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル又は
イソキノリニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカルボニルアミ
ノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリ
ールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニル
アミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔
その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル又はイソキノ
リニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オ
キソ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rjが必要により更
に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、
【００６５】 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、モルホリニル、フラニル、チエ
ニル、ピロリル、テトラゾリル、ピリジニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジル
オキシ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイ
ル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロ
リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより一置換又
は二置換されていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ
（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔
いずれかの窒素原子が独立にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより置換されてい
てもよい〕、アリールC1-3アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボ
ニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニ
ル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イ
ミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベン
ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル又はイソ
キノリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
、オキソ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれる化合物である
。
【００６６】 式(I)の更に好ましい化合物は R1がC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
れる）、又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていて
もよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ば
れる）、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は
独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、
ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
ル及びベンゾチアゾリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
ていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ
（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチ
オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【００６７】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニ
ル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリー
ル（ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベン
ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キ
ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換
されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノか
らなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていても
よく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒド
ロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
ル、4-モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アロイル、C1
-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ
、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェ
ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1
-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、
【００６８】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニル
アミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキ
ル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
キシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更
に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-5アルコキ
シ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R6がＨ、C1-5アルキル又はフェニルであり、R6が必要により一つ以上のRfによ
り置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チ
エニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ
、ベンジルオキシ、ピリジル、C1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラ
ニルC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル
、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独
立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシ
カルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルに
より一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カ
ルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgに
より置換されていてもよく、
【００６９】 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メチル又はメトキシによ
り置換されていてもよい）、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ
、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロ
イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルに
より一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイル
アミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
れてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニ
ルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アル
キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニ
ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、
【００７０】 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシ
カルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は必要によりC1-5ア
ルキル、フェニル、ベンジルで一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、インドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
オキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれたヘテロア
リール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されて
いてもよく、 RjがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、モルホリニル
、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル、ピリジニル、
ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカル
ボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独
立にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル又はピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕
、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
にメチル、フェニル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより置換され
ていてもよい〕、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイル
オキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリー
ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル、フラニ
ル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジ
ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カル
ボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上
のRkにより置換されていてもよく、
【００７１】 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル
、ピリジニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、
アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチ
ル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一置換又は二置換されていてもよい
〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル及びチアゾ
リルにより置換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ベンジ
ルオキシカルボニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
ルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
、イミダゾリル及びピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれる化
合物である。
【００７２】 式(I)の更に一層好ましい化合物は R1がC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル
、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラニル、チオピラニル又は
アミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3
アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又は
フェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフ
ェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリー
ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRc により置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から
選ばれ、
【００７３】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
ル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル
、C1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ベン
ゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1-3ア
ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノ〔そ
の窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-3アルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベン
ジルオキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
ノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はメチルであり、 R6がC1-5アルキル又はフェニルであり、R6が必要により式Rfの一つ以上の基に
より置換されていてもよく、
【００７４】 Rfがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル
、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ、ベン
ジルオキシ、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、C1-3アルコキシカル
ボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルにより
一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
キシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルにより置換され
ていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アル
コキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェ
ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、ア
ロイルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより
一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
キシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及
びカルボキシからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾイミダゾリ
ル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルからなる群から選ばれたヘテロア
リール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されて
いてもよく、
【００７５】 Rjがメチル、シクロヘキシル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、メ
トキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、
ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル、フ
ラニル又はチエニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセチルアミ
ノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル又はフェ
ニルにより置換されていてもよい〕、メトキシカルボニルアミノ、C1-3アルキル
スルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立に
メチル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一置換又は二置換されていても
よい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、
Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、フェニル、フラニル、チエニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジ
ルオキシ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモ
イル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されて
いてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、ベンジルオキ
シカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノC1-3アルキル、アミノ〔
その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一
置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シア
ノ及びニトロからなる群から選ばれる化合物である。
【００７６】 式(I)の更に好ましい化合物は Ａが-C(O)-又は-SO2-であり、 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
ペラジニル、ピラニル、チオピラニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以
上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3
アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又は
フェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル又はC5-6シクロアルキルであり、R3が必要により一つ以上の
Rdにより置換されていてもよく、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリ
ジニル、インドリル、C1-4アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、メチルチオ（
その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【００７７】 Reがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
ベンゾイル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 RfがC3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピ
リジニル、インドリル、メトキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、
メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換さ
れていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルにより置換されていて
もよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アミ
ノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ
、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル
及びベンゾオキサゾリルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記
R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjがメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、メトキシ、メトキシ
カルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセ
チルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル
又はフェニルにより置換されていてもよい〕、メトキシカルボニルアミノ、アミ
ノ〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ば
れ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、
【００７８】 Rkがメチル、フェニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカ
ルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置
換又は二置換されていてもよい〕、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチ
ル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミ
ノ、ベンジルオキシカルボニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独
立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロから
なる群から選ばれる化合物である。
【００７９】 式(I)の最後から２番目に好ましい化合物は R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
ペラジニル、ピラニル又はチオピラニルであり、R1が必要により一つ以上のRbに
より置換されていてもよく、 Rbがピロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、メトキシ、
メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換
又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる
群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 Rcがメトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、C1-4アルコキシ、C1-3アルカノ
イルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化され
てもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、メトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選
ばれ、 R5がＨであり、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、メト
キシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシア
ノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されてい
てもよく、
【００８０】 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、
メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒド
ロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルから
なる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一
つ以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、メトキシカルボニル、アセチル
オキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフ
ェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、メトキシカルボニルアミノ
、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、Rjが必要により
更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、フェニル、メトキシ、メトキシカルボニル、カルバモイル〔その
窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい
〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル又
はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
及びカルボキシからなる群から選ばれる化合物である。
【００８１】 式(I)の最後に好ましい化合物は R1がフェニル又は4-モルホリニルであり、R1が必要により一つ以上のRbにより
置換されていてもよく、 Rbがベンゾイミダゾリル、メトキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれ
、Rbが必要により更にハロゲン原子により置換されていてもよく、 R3がC1-5アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRdにより置換されていて
もよく、 RdがC3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれ、Rdが必要により
更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル及びハロゲンからなる群から選ばれ、 R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよいC1-5アルキルであり
、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、及びハロゲンからなる群から選ばれ、Rf が必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 Rgがメチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからな
る群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルから
なる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一
つ以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjがフェニル、メトキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメ
チル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、メトキシカルボ
ニルアミノ及びハロゲンからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上の
Rkにより置換されていてもよく、 Rkがフェニル、メトキシカルボニル、カルバモイル、ベンジルオキシカルボニ
ルアミノ及びハロゲンからなる群から選ばれる化合物である。
【００８２】 本発明の更に別の実施態様において、式(Ia):
【００８３】
【化１３】
【００８４】 の新規化合物及びその医薬上許容される誘導体が提供される。 式中、 Ａは-C(Y)-又は-SO2-であり、 ＹはＯ、Ｓ又はNRaであり、RaはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリ
ールオキシ、アルキルアミノ及びアリールアミノからなる群から選ばれ、 R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又はアミ
ノであり、R1は必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 Rbはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ア
ルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ア
ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテ
ロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリ
ールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
イルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキル
アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立に
アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されて
いてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbは更に必要により一つ以上の
Rcにより置換されていてもよく、
【００８５】 Rcはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル
、アロイル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
から選ばれ、 R2はＨ又はアルキルであり、 R3はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
あり、R3は必要により式Rdの一つ以上の基により置換されていてもよく、 Rdはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
キシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
ール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカ
ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキ
シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdは更に
必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【００８６】 Reはアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、
アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アミノ、ハロ
ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
ジノからなる群から選ばれ、 R4はＨ又はアルキルであり、 R5はＨ、アルキル又はシクロアルキルであり、 R6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
あり、R6は必要により式Rfの一つ以上の基により置換されていてもよく、 Rfはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アリールアルコキシ、ヘテロ
アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アル
カノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキ
ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていても
よい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（そ
の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いず
れかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより
置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
ニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アル
キルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル
、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリー
ル、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
ニジノからなる群から選ばれ、Rfは更に必要により一つ以上のRgにより置換され
ていてもよく、
【００８７】 Rgはアルキル、シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、C1-5アルキ
ル又はC1-5アルコキシにより置換されていてもよい）、複素環、ヘテロアリール
、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、
アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイ
ル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールによ
り一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又は
ヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、
アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
バモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アル
キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独
立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換さ
れていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、又は R5はR6と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要に
より一つ以上のRhで置換されていてもよく、 Rhはアルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル
、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（その窒素原子は必要によりア
ルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環又はヘテロアリ
ールから選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロ
キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、
【００８８】 R7はR8-C(Z)-であり、 ＺはＯ、Ｓ、又はNRiであり、RiはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、ア
リールオキシ及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R8は5-8員単環式ヘテロアリール又は8-11員二環式ヘテロアリール環系であり
、単環式環系又は二環式環系の夫々がＮ、Ｏ及びＳからなる群から選ばれた1-4
個の同じ又は異なるヘテロ原子を有し、上記R8のいずれかが必要により一つ以上
のRjにより置換されていてもよく、 Rjはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アリール
アルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイル
オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリ
ール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、
アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原
子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒
素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより置換され
ていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミ
ノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスル
ホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素
環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、
ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
らなる群から選ばれ、Rjは更に必要により一つ以上のRkにより置換されていても
よく、
【００８９】 Rkはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その
窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換
又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキ
ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリ
ールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウ
レイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロア
リールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリール
オキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アリールアル
コキシカルボニルアミノアルキル、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
バモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アル
キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独
立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換さ
れていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rkは必要により更にRlによ
り置換されていてもよく、 Rlはアルキル、シクロアルキル、アリール、及びベンジルからなる群から選ば
れ、
【００９０】 ＸはＯ、Ｓ又はN-OHであり、 但し、R6がアルキルである場合、そのアルキルはRfで置換されている必要があ
り、Rfがヒドロキシ、スルフヒドリル又はハロゲンではなく、またR1がC1アルキ
ルである場合、Rbはカルバモイル、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ウレ
イド、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキ
ルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ、アミジノ又はグアニ
ジノであってはならいことを条件とし、夫々の前記Rbはその窒素原子を介して前
記Rlに結合されている。
【００９１】 式(Ia)の好ましい化合物は RaがＨ、アルキル及びアリールからなる群から選ばれ、 R1がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピラニル、ピ
ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾ
リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり
、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C1-8アルコキシカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【００９２】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
ジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジア
ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジ
ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれ
る）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオ
キシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイ
ルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
【００９３】 アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子
は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
る）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリ
ル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、
ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル
、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カ
ルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、
Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ
、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
ら選ばれ、
【００９４】 R3がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R3が必要に
より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイ
ル、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイル
オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、
アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アル
キルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【００９５】 アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリ
ル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソ
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
アゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナ
ゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジ
ニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカル
ボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオ
キシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
ホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ
〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
る群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オ
キサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、
ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
オキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキ
サリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群か
ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【００９６】 ReがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-8
アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
ノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はアルキルであり、 R6がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R6が必要に
より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキ
シ、ヘテロアリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキ
シカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その
窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
群から選ばれる）、又は
【００９７】 ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリア
ゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジ
ニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル
、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル
、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置
換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、
C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール
（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニ
ル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、
イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
い〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8ア
ルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニル
アミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミ
ノスルホニル、
【００９８】 アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから
なる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよ
く、 RgがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、C1
-3アルキル又はC1-3アルコキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
ルからなる群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8
アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アル
カノイルオキシ、アロイルオキシ、
【００９９】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
ジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジア
ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジ
ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェノキサジニルからなる群から選ばれ
る）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオ
キシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイ
ルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
【０１００】 アルキルアミノスルホニル及びアリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原
子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ば
れる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾ
リル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニ
ル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、
カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる
）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ
、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ
、 RhがC1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキ
ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニ
ル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、
イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）から選ばれた基で一置換又
は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノか
らなる群から選ばれ、
【０１０１】 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、テトラゾリル、プリニル、キ
ノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナ
ゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、ア
クリジニル及びフェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、
上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjがアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
る群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコ
キシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ
、アロイルオキシ、
【０１０２】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
リニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチア
ゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピ
リジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、アルカノ
イルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原子はスル
ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が
独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
ル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる
）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
ル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ト
リアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリ
ミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリ
ニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾ
リル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により
置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
ニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホ
ニル、アリールアミノスルホニル、
【０１０３】 アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル
、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニ
ル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
ンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キ
ノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる
群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒド
ロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからな
る群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく
、 Rkがアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
る群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカ
ルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０１０４】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
リニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチア
ゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピ
リジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、アルカノ
イルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアル
キル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモ
ルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロ
アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル
、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、
ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノ
リニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェ
ノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されて
いてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ
、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ
アルキル、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、ア
ルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
【０１０５】 アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子
は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、
トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピ
リミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベン
ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プ
リニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバ
ゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）によ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
ボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rkが
必要により更にRlにより置換されていてもよく、 RlがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル及びベンジルからなる群か
ら選ばれ、かつ ＸがＯ又はＳである化合物である。
【０１０６】 式(Ia)の更に好ましい化合物は ＹがＯ又はＳであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピ
ラニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリ
ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及び
キノキサリニルからなる群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一
つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル
、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カル
バモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
リニルからなる群から選ばれる）又は
【０１０７】 ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチ
オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリール
チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイ
ド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ば
れる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリ
ールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
バモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素
原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミ
ジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリ
ニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換
又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、
シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbが必要によ
り更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
【０１０８】 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テト
ラゾリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリール
オキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジ
ノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R2がＨ又はC1-3アルキルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R3が必要に
より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
ロイルオキシ、
【０１０９】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイル
アミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5
アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チ
オモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又は
ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
リニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
い〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1
-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルス
ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、
アリールアミノスルホニル、
【０１１０】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
ニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル
、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベン
ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キ
ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選
ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、
オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から
選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5
アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
ニジノからなる群から選ばれ、 R4がＨ又はC1-3アルキルであり、 R5がＨ又はC1-8アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R6が必要に
より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
【０１１１】 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリ
ールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、
C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
ル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる
）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル
、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、
キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アル
キルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ア
リールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
れてもよい）、
【０１１２】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルア
ミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、ア
リールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニ
ルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ
〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニ
ル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる
）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ
、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ
、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０１１３】 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
らなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オ
キサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジ
ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）
、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシ
カルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオ
キシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（
ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル
及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフ
ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキ
サゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカ
ノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１１４】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエ
ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テ
トラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラ
ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサ
ゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからな
る群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニル
アミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、
アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
ニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミ
ノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキ
ソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ば
れ、
【０１１５】 RhがC1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキ
ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ト
リアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリ
ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキ
サリニルからなる群から選ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ば
れ、 Riがアルコキシ、アリールオキシ又はヒドロキシであり、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キ
ノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノ
キサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル及び
フェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれ
かが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、
【０１１６】 RjがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、アリールC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、アリールオキシ
、アリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリ
ル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、
ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル
、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カ
ルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）
により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイ
ルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化
されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
化されてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１１７】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリ
ル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソ
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
アゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナ
ゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジ
ニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカル
ボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオ
キシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
ホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ
〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
らなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オ
キサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、
オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル
、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベ
ンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベン
ゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノ
キサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
キシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる
群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、
【０１１８】 RkがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキ
シ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイル
オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、
アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリー
ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テト
ラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル
、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチア
ジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換
されていてもよい〕、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ
（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチ
オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１１９】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イ
ソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリ
ル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソ
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
アゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナ
ゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジ
ニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-8アルコキシ
カルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールC1-8アルコキシ
カルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノC1-8アルキル、C1-8ア
ルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-8アルキルスルホ
ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-8アルキルアミノスルホニル、アリ
ールアミノスルホニル、
【０１２０】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾ
リル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリ
ジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリ
ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル
、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから
なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、
ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
らなる群から選ばれ、Rkが必要により更にRlにより置換されていてもよい化合物
である。
【０１２１】 式(Ia)の更に好ましい化合物は ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオ
ピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
ンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、
又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる
群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニ
ル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カ
ルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環
（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
【０１２２】 C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にアルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコ
キシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバ
モイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、
アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノス
ルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリ
ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる
）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ
、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一
つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、及びシアノからなる群
から選ばれ、 R2がＨ又はメチルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要に
より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【０１２３】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリ
ニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、
C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルか
らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフ
ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキ
サゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置
換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、
C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフ
チル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
い〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1
-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルス
ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、
アリールアミノスルホニル、
【０１２４】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
ペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテ
ロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミ
ダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキ
ノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕
、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、
C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、アミノ
、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
、 R4がＨ又はメチルであり、 R5がＨ又はC1-5アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル又はナフチルであり、
R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
【０１２５】 RfがC1-5アルキル、C3-7-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
ロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及
びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ
、ピリジルC1-5アルコキシ、チエニルC1-5アルコキシ、フラニルC1-5アルコキシ
、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオ
キシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、ア
リール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から
選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベン
ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キ
ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換
されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキル
チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリー
ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリ
ールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
もよい）、
【０１２６】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノ
リニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキ
シカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモ
イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、ア
リールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスル
ホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
ゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニ
ル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されて
いてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる
群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０１２７】 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、ナフチル（必要によりハロゲ
ン、メチル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ば
れる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アル
コキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロ
イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複
素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）
又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
ル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及
びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
もよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その
硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（そ
の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１２８】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリ
ニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシ
カルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイ
ルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリ
ールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホ
ニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる
）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、
【０１２９】 RhがC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリー
ルオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その
窒素原子は必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル
、アリールC1-3アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＺがＯ又はＳであり、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キ
ノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノ
キサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル及び
フェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれ
かが必要により式Rjの一つ以上の基により置換されていてもよく、
【０１３０】 RjがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、
ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
ル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
らなる群から選ばれる）、アリールC1-5アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオ
キシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素
原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及
びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリ
ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからな
る群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノ
イルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド
又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原
子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１３１】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、
C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アル
キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、
複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる
）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
ル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、
ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル
、プリニル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一
置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rjが必要
により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、
【０１３２】 RkがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる
）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル、ピリジニ
ル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルからなる群から選ばれる）、C1-3
アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、C1-3アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、アリール、複素環（モルホ
リニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリ
ル、及びピリジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
てもよい〕、C1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（そ
の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（
その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１３３】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ヘ
テロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イ
ミダゾリル、テトラゾリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）により置換
されていてもよい〕、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
ニルアミノ、アリールC1-3アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボ
ニルアミノC1-5アルキル、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
イルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3
アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子
は独立にC1-3アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニ
ル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベ
ンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベン
ゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）によ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
ボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Pkが必要により更にRlにより
置換されていてもよく、 RlがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれる
化合物である。
【０１３４】 式(Ia)の更に好ましい化合物は R1がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり、
R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
ル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ
、フェノキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5ア
ルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5
アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又
は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5
アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、
【０１３５】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル又はナフチルに
より置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキル
カルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルア
ミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールア
ミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフ
チル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから
なる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよ
く、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、フェノ
キシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
ばれ、 R2がＨであり、 R3がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【０１３６】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
シ、フェノキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリ
ニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル
及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
よい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、フェニルチオ（その
硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
かの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
びインドリルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5ア
ルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバ
モイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ア
ミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
リジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからな
る群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく
、
【０１３７】 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3
アルキル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から
選ばれ、 R2及びR3並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心におけ
る配置がＬであり、 R4がＨであり、 R5がＨ又はC1-3アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R6が必要に
より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキ
シ、アリールC1-3アルコキシ、ピリジルC1-5アルコキシ、チエニルC1-5アルコキ
シ、フラニルC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカル
ボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原
子は独立にC1-5アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリ
ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスル
ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はス
ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（そ
の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１３８】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニル
アミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキ
ル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニ
ルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルから
なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、
ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要に
より更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルからなる群から選
ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-5ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリール
により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイ
ルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化
されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
化されてもよい）、
【０１３９】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はアリールにより置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニ
ルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1
-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノ
スルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5ア
ルキル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリール
C1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＺがＯであり、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリ
ル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及び
キノキサリニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいず
れかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、
【０１４０】 RjがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル
、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンゾオキサゾリル、アリールC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、アリール
オキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシ
カルボニル、C1-3アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒
素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、フラニル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル
、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-3アルカノイルアミノ、アロイ
ルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化
されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
化されてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3
アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、チアゾリル、イ
ミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
リニル及びイソキノリニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカル
ボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオ
キシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリール
スルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル
、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジ
ニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及
びイソキノリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒド
ロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rjが必
要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、
【０１４１】 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、
モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル、
ピリジニル、ピリミジニル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メ
トキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒
素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの
窒素原子が独立にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾ
リル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより置換されていてもよい〕
、アリールC1-3アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ
C1-5アルキル、メチルカルバモイルオキシ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3
アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、フラニル、チエ
ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリ
ミジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル
、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル又はイソキノリニルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
ボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rkが必要により更にRlにより
置換されていてもよく、 RlがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれる
化合物である。
【０１４２】 式(Ia)の更に一層好ましい化合物は R1がC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
れる）、又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていて
もよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ば
れる）、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
ル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は
独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、
ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
ル及びベンゾチアゾリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
ていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ
（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチ
オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド
〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換されていて
もよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ
〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、モル
ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（ピロ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
【０１４３】 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒド
ロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
ル、4-モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アロイル、C1
-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ
、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェ
ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1
-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置
換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホ
ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-5アルコキ
シ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、
【０１４４】 R6がＨ、C1-5アルキル又はフェニルであり、R6が必要により一つ以上のRfによ
り置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チ
エニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ
、ベンジルオキシ、ピリジル、C1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラ
ニルC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル
、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独
立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシ
カルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルに
より一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カ
ルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgに
より置換されていてもよく、
【０１４５】 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メチル又はメトキシによ
り置換されていてもよい）、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ
、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロ
イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルに
より一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイル
アミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
れてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニ
ルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アル
キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニ
ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシ
カルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は必要によりC1-5ア
ルキル、フェニル、ベンジルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロ
ゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、
【０１４６】 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ば
れたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjによ
り置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル
、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェ
ノキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾ
イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル、フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル及びピリジニ
ルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルア
ミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、フェニル、チアゾリル
、イミダゾリル及びピリジニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシ
カルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオ
キシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔そ
の窒素原子は独立にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル及びピリジニルにより一置換又は二置換され
ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロからな
る群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく
、
【０１４７】 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、
モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、C1
-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アセチルオ
キシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、フェニ
ル、フラニル、チエニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセチル
アミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
ホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、フ
ェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル及びチアゾリルにより置
換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカル
ボニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェ
ニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル及びピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒド
ロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rkが必要により
更にRlにより置換されていてもよく、 RlがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれる
化合物である。
【０１４８】 式(Ia)の更に極めて好ましい化合物は R1がC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル
、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラニル、チオピラニル又は
アミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3
アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又は
フェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフ
ェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリー
ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRc により置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から
選ばれ、
【０１４９】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
ル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル
、C1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ベン
ゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1-3ア
ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノ〔そ
の窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-3アルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベン
ジルオキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
ノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はメチルであり、 R6がC1-5アルキル又はフェニルであり、R6が必要により式Rfの一つ以上の基に
より置換されていてもよく、
【０１５０】 Rfがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル
、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ、ベン
ジルオキシ、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、C1-3アルコキシカル
ボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルにより
一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
キシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルにより置換され
ていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アル
コキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェ
ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、ア
ロイルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより
一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
キシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及
びカルボキシからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ベン
ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルからなる群から選ば
れたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjによ
り置換されていてもよく、
【０１５１】 RjがC1-5アルキル、シクロヘキシル、フェニル、ピペリジニル、フラニル、チ
エニル、ピリジニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メト
キシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素
原子は独立にメチル、フェニル、フラニル、チエニルにより一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの
窒素原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、メトキシ
カルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル、フラニル又はチエニルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
びシアノからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換さ
れていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
フラニル、チエニル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシ
カルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセ
チルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル
又はフェニルにより置換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ
、ベンジルオキシカルボニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立
にC1-3アルキル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一置換又は二置換され
ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロからな
る群から選ばれ、Rkが必要により更にRlにより置換されていてもよく、 Rlがメチル、C3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれる化合物
である。
【０１５２】 式(Ia)の更に好ましい化合物は Ａが-C(O)-又は-SO2-であり、 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
ペラジニル、ピラニル、チオピラニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以
上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3
アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又は
フェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル又はC5-6シクロアルキルであり、R3が必要により一つ以上の
Rdにより置換されていてもよく、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリ
ジニル、インドリル、C1-4アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、メチルチオ（
その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【０１５３】 Reがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
ベンゾイル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 RfがC3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピ
リジニル、インドリル、メトキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、
メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換さ
れていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルにより置換されていて
もよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アミ
ノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ
、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル
及びベンゾオキサゾリルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記
R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、
【０１５４】 RjがC1-5アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ピリジニ
ル、ベンジル、メトキシ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオ
キシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又
は二置換されていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔
いずれかの窒素原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕
、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキ
シ及びシアノからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置
換されていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピペリジニル、メトキシ、フェ
ノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ウレイ
ド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよ
い〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノC1-5
アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル及
びチエニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rkが必要により更にRl
により置換されていてもよく、 Rlがメチル及びフェニルからなる群から選ばれる化合物である。
【０１５５】 式(Ia)の最後から２番目に好ましい化合物は R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
ペラジニル、ピラニル又はチオピラニルであり、R1が必要により一つ以上のRbに
より置換されていてもよく、 Rbがピロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、メトキシ、
メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換
又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる
群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 Rcがメトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、C1-4アルコキシ、C1-3アルカノ
イルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化され
てもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、メトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選
ばれ、 R5がＨであり、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、メト
キシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシア
ノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されてい
てもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、
メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒド
ロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、
【０１５６】 R8がオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキ
サゾリルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが
必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、フェニル、ピペリジニル、ピリジニル、ベンジル、メトキ
シ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔
その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていても
よい〕、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシから
なる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよ
く、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピペリジニル、メトキシ、メト
キシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ア
ミノ〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されて
いてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれる化
合物である。
【０１５７】 式(Ia)の最後に好ましい化合物は R1がフェニル又は4-モルホリニルであり、R1が必要により一つ以上のRbにより
置換されていてもよく、 Rbがベンゾイミダゾリル、メトキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれ
、Rbが必要により更にハロゲン原子により置換されていてもよく、 R3がC1-5アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRdにより置換されていて
もよく、 RdがC3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれ、Rdが必要により
更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル及びハロゲンからなる群から選ばれ、 R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよいC1-5アルキルであり
、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、及びハロゲンからなる群から選ばれ、Rf が必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０１５８】 Rgがメチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからな
る群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルから
なる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一
つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、メトキシカルボニ
ル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は
二置換されていてもよい〕、メトキシカルボニルアミノ及びハロゲンからなる群
から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、メトキシカルボニル、カルバモ
イル、ベンジルオキシカルボニルアミノ及びハロゲンからなる群から選ばれる化
合物である。
【０１５９】 本発明はまた式(II):
【０１６０】
【化１４】
【０１６１】 の新規化合物を提供する。 式中、 Ａは-C(Y)-又は-SO2-であり、 ＹはＯ、Ｓ又はNRaであり、RaはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリ
ールオキシ、アルキルアミノ及びアリールアミノからなる群から選ばれ、 R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又はアミ
ノであり、R1は必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 Rbはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アルコキシカルボニル、アリ
ールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ア
ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテ
ロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリ
ールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
イルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキル
アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立に
アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されて
いてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbは更に必要により一つ以上の
Rcにより置換されていてもよく、
【０１６２】 Rcはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル
、アロイル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
から選ばれ、 R2はＨ又はアルキルであり、 R3はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
あり、R3は必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 Rdはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
キシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
ール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカ
ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキ
シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdは更に
必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【０１６３】 Reはアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、
アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アミノ、ハロ
ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
ジノからなる群から選ばれ、 R4はＨ又はアルキルであり、 R5はＨ又はアルキルであり、 R6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、アリール、ヘテロア
リール又はシアノであり、R6は必要により一つ以上のRfにより置換されていても
よく、 Rfはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルコ
キシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
キシ、ヘテロアリールアルコキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキ
ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていても
よい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリー
ルカルバモイル、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキ
ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アル
コキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモ
イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリー
ルスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、
アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリール
により一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、
Rfは更に必要により一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０１６４】 Rgはアルキル、シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メチル又は
メトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環、ヘ
テロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシ
カルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ
、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロ
アリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、ア
ロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アルキルチオ（
その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ
（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（
いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールに
より置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカ
ルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホ
ニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、ア
リール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）
、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及び
グアニジノからなる群から選ばれ、又は R5はR6と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要に
より一つ以上のRhで置換されていてもよく、
【０１６５】 Rhはアルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル
、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（その窒素原子は必要によりア
ルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリー
ルから選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
シ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＸはＯ、Ｓ又はN-OHであり、 但し、ＹがＯであり、かつR6がアリールアルキル又はヘテロアリールアルキル
である場合、R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シク
ロアルキル-アルキル、アリール-アルキル又はアリール-シクロアルキルであっ
てはならない。
【０１６６】 式(II)の好ましい化合物は ＹがＯ、Ｓ又はNRaであり、RaがＨ、アルキル又はアリールであり、 R1がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル
、ピラニル及びチオピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾ
リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル
、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル、フェノキ
サジニルからなる群から選ばれる）、及びアミノであり、R1が必要により一つ以
上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C1-8アルコキシカルボニル、ア
リールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０１６７】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオ
キサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル
、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アル
カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）
、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサ
ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリ
ダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフ
ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、
キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、
フェノチアジニル又はフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換さ
れていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
ミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルス
ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリ
ールアミノスルホニル、
【０１６８】 アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル
、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
ル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニル
からなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノ
からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
もよく、 RcがC1-8アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、C1-8アルコキシ、アリ
ールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ア
ミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R3がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリールであり、R3が必要によ
り一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【０１６９】 RdがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、C1-8
アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、
アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール
、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピ
ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（
フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
ラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリ
ル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル
、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリ
ニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフ
ェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
よい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その
硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１７０】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジ
ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
ドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
サゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
ドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
ル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル
、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから
なる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルア
ミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリー
ルカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原
子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ば
れる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オ
キサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、
ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリ
ル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一
置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
シ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要に
より更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【０１７１】 ReがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-8
アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
ノからなる群から選ばれ、 R6がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキシ、ヘテ
ロアリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０１７２】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオ
キサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル
、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アル
カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれか
の窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル
、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群
から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチア
ゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピ
リジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、
カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる
）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキ
シカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキ
シ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノス
ルホニル、アリールアミノスルホニル、
【０１７３】 アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
ら選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複
素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル
、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テト
ラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
ジニルからなる群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリール
C1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8
アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０１７４】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオ
キサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル
、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アル
カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）
、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサ
ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリ
ダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフ
ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、
キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、
フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換さ
れていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
ミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルス
ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリ
ールアミノスルホニル、
【０１７５】 アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル
、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジア
ゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、
イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベン
ゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキ
サリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群か
ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
から選ばれ、 RhがC1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキ
ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾ
リル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニ
ル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノ
リニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及び
フェノキサジニルからなる群から選ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換
されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、及びシアノからなる
群から選ばれ、かつ ＸがＯ又はＳである化合物である。
【０１７６】 式(II)の更に好ましい化合物は ＹがＯ又はＳであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、イ
ンドリニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリ
ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからな
る群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換
されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソ
キノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5
アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカル
ボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原
子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
選ばれる）、又は
【０１７７】 ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリ
ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はス
ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原
子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ば
れる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミ
ジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及
びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1
-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキ
ルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニル
アミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリール
アミノスルホニル、
【０１７８】 アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニ
ル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又
は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シ
アノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbが必要により
更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミ
ジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R2がＨ又はC1-3アルキルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリールであり、R3が必要によ
り一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【０１７９】 RdがC1-5アルキル、C3-7-シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニ
ル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
シ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル
、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カル
バモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
リニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾ
リル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、
ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキ
ノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一
置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
もよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複
素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリア
ゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選
ばれる）により置換されていてもよい〕、
【０１８０】 C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アル
キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、
複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリア
ゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選
ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、
オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から
選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5
アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
ニジノからなる群から選ばれ、 R4がＨ又はC1-3アルキルであり、 R5がＨ又はC1-8アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
【０１８１】 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル
、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ
、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5アルコキシ、
C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリー
ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイ
ルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド
又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、
モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群か
ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピ
リミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベン
ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕
、
【０１８２】 C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アル
キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、
複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリ
アゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から
選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
ら選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０１８３】 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複
素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリ
ル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコ
キシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイ
ルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素
環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジ
ニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリ
ル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、ア
ロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、
アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
アゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
なる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、
【０１８４】 C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アル
キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、
複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリ
アゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル
、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から
選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
ら選ばれ、 RhがC1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキ
ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれる化合物である。
【０１８５】 式(II)の更に好ましい化合物は ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオ
ピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり、R1 が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1
-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素
原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
る）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラ
ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及
びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
もよい〕、
【０１８６】 C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にアルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコ
キシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバ
モイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、
アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノス
ルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は
二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シア
ノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置
換されていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群か
ら選ばれ、 R2がＨ又はメチルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要に
より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【０１８７】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
ダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる
）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アル
カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル
及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニ
ルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1
-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノ
スルホニル、アリールアミノスルホニル、
【０１８８】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
ペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテ
ロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミ
ダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群か
ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に
一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、
C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、アミノ
、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
、 R4がＨ又はメチルであり、 R5がＨ又はC1-5アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はシアノ
であり、R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソ
キノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5
アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5ア
ルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカ
ノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０１８９】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリ
ジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
ダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホ
ンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
ホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラ
ジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていても
よい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、
C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキル
スルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル
、アリールアミノスルホニル、
【０１９０】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又は
ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる
群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒド
ロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により
更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、ナ
フチル（必要によりハロゲン、メチル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基に
より置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル
、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノ
キサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリ
ールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、
C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
ニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベ
ンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノ
リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、
【０１９１】 C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及
びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエ
ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、キノリニル、イソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されて
いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
ミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5ア
ルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスル
ホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキ
ル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラ
ジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換
されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノか
らなる群から選ばれ、
【０１９２】 RhがC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリー
ルオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その
窒素原子は必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル
、アリールC1-3アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）から選ばれた
基で一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ
及びシアノからなる群から選ばれ、かつ ＸがＯである化合物である。
【０１９３】 式(II)の更に好ましい化合物は ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキ
ノリニルからなる群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上
のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイ
ソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、フェノキシ、C1-3ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル又
はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからな
る群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノ
イルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド
又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１９４】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル又はナフチルに
より置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキル
カルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルア
ミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールア
ミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフ
チル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリ
ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rb が必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、フェノ
キシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
ばれ、 R2がＨであり、 R3がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
シ、フェノキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０１９５】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素
環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又
はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により一
置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
もよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル又は
ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により置換
されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモ
イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、ア
リールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニ
ル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ば
れる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のRe により置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3
アルキル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から
選ばれ、 R4がＨであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
【０１９６】 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
らなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アル
コキシ、ヘテロアリールC1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリール
オキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔
その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよ
い〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄
原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキ
ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレ
イド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されて
いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミ
ノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、
フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルか
らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
キシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更
に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０１９７】 RgがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン又は
メチルから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルか
らなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アル
コキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノ
イルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキ
ル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイル
アミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5
アルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニ
ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ
、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
ホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ア
ミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換
されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノか
らなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はアリー
ルC1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれる化合物である。
【０１９８】 式(II)の更に一層好ましい化合物は R1がC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
れる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていても
よく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキ
シ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイル
オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、
フェニル又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリ
ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル及びベンゾチアゾリ
ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスル
ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はス
ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０１９９】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニ
ル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリー
ル（ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベン
ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノ
リニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、
Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒド
ロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
ル、4-モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アロイル、C1
-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ
、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェ
ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1
-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置
換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホ
ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【０２００】 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-5アルコキ
シ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はC1-3アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、フェニル又はシアノであり、R6が必要により一つ以上
のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チ
エニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ
、ベンジルオキシ、ピリジルC1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラニ
ルC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル、
C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカ
ルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
ボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgによ
り置換されていてもよく、
【０２０１】 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン及びメチルからなる群から
選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-3ア
ルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5
アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1
-5アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アル
カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカ
ルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキ
シ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキル
アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立に
C1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシ
カルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は必要によりC1-5ア
ルキル、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれた基で一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群か
ら選ばれる化合物である。
【０２０２】 式(II)の更に好ましい化合物は R1がC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル
、ピペラジニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル又は
アミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル
、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換
又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ウ
レイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換され
ていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置
換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
もよく、 RcがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から
選ばれ、 R3がC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
式Rdの一つ以上の基により置換されていてもよく、
【０２０３】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
ル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル
、C1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ベン
ゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1-3ア
ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノ〔そ
の窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-3アルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベン
ジルオキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
ノからなる群から選ばれ、 R2及びR3並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心におけ
る配置がＬとして特定され、 R5がＨ又はメチルであり、 R6がC1-5アルキル、フェニル又はシアノであり、R6が必要により式Rfの一つ以
上の基により置換されていてもよく、
【０２０４】 Rfがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル
、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ、ベン
ジルオキシ、ピリジルC1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラニルC1-3
アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、C1-3アルコキシカル
ボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルにより
一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
キシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルから選ばれた一
つ以上の基により置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、
ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独
立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及
びカルボキシからなる群から選ばれる化合物である。
【０２０５】 式(II)の更に極めて好ましい化合物は R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
ペラジニル、ピラニル、チオピラニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以
上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル
、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換
又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1
-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原
子は独立にC1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要
により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル又はC5-6シクロアルキルであり、R3が必要により一つ以上の
Rdにより置換されていてもよく、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾ
リル、ピリジニル、インドリル、C1-4アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、メ
チルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rd が必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
ベンゾイル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R6がC1-5アルキ
ル又はフェニルであり、R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよ
く、
【０２０６】 RfがC3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピ
リジニル、インドリル、メトキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、
メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換さ
れていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルから選ばれた一つ以上
の基により置換されていてもよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボ
キシからなる群から選ばれ、 Rhがビニル、フェニル、メトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル及び
カルボキシからなる群から選ばれる化合物である。
【０２０７】 式(II)の最後から２番目に好ましい化合物は R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
ペラジニル、ピラニル又はチオピラニルであり、R1が必要により一つ以上のRbに
より置換されていてもよく、 Rbがピロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、メトキシ、
メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換
又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる
群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 Rcがメトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C1-4アルコキシ、C1
-3アルカノイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
からなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていて
もよく、 Reがメチル、フェニル、メトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選
ばれ、 R5がＨであり、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、メト
キシ、ベンジルオキシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホ
ンに酸化されてもよい）、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRg により置換されていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、
メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒド
ロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、 Rhがビニル又はフェニルである化合物である。
【０２０８】 式(II)の最後に好ましい化合物は R1がフェニル、ナフチル又は4-モルホリニルであり、R1が必要により一つ以上
のRbにより置換されていてもよく、 Rbがベンゾイミダゾリル、メトキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれ
、Rbが必要により更にRcにより置換されていてもよく、Rcがハロゲン原子であり
、 R3がC1-5アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRdにより置換されていて
もよく、 RdがC3-6シクロアルキル、フェニル又はナフチルからなる群から選ばれ、Rdが
必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル及びハロゲンからなる群から選ばれ、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンジルオキシ
、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、ハロゲン及びカルボキシからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以
上のRgにより置換されていてもよく、 Rgがメチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからな
る群から選ばれる化合物である。
【０２０９】 本発明の別の実施態様において、式(IIa):
【０２１０】
【化１５】
【０２１１】 の化合物及びその医薬上許容される誘導体、エステル又は互変異性体が提供され
る。 式中、 Ａは-C(Y)-又は-SO2-であり、 ＹはＯ、Ｓ又はNRaであり、RaはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリ
ールオキシ、アルキルアミノ及びアリールアミノからなる群から選ばれ、 R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又はアミ
ノであり、R1は必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 Rbはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アルコキシカルボニル、アリ
ールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ア
ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテ
ロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリ
ールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
イルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキル
アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立に
アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されて
いてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbは更に必要により一つ以上の
Rcにより置換されていてもよく、
【０２１２】 Rcはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル
、アロイル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
から選ばれ、 R2はＨ又はアルキルであり、 R3はＨ、C2-8アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリー
ルであり、R3は必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 Rdはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
キシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
ール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカ
ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキ
シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（
その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdは更に
必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【０２１３】 Reはアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、
アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アミノ、ハロ
ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
ジノからなる群から選ばれ、 R4はＨ又はアルキルであり、 R5はＨ又はアルキルであり、 R6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又は
シアノであり、R6は必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 Rfはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルコ
キシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
キシ、ヘテロアリールアルコキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキ
ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていても
よい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリー
ルカルバモイル、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキ
ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アル
コキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモ
イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリー
ルスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、
アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリール
により一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、
Rfは更に必要により一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０２１４】 Rgはアルキル、シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メチル又は
メトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環、ヘ
テロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシ
カルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ
、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロ
アリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、ア
ロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アルキルチオ（
その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ
（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（
いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールに
より置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカ
ルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホ
ニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、ア
リール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）
、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及び
グアニジノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要により一つ以上のRhで置換されてい
てもよく、
【０２１５】 Rhはアルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル
、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（その窒素原子は必要によりア
ルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリー
ルから選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
シ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＸはＯ、Ｓ又はN-OHであり、 但し、ＹがＯであり、かつR6がアリールアルキル又はヘテロアリールアルキル
である場合、R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シク
ロアルキル-アルキル、アリール-アルキル又はアリール-シクロアルキルであっ
てはならず、 R5がＨである場合、R6はＨであってはならず、また R1がC1アルキルである場合、Rbはカルバモイル、アルカノイルアミノ、アロイ
ルアミノ、ウレイド、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニル
アミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ、アミ
ジノ又はグアニジノであってはならず、夫々の前記Rbはその窒素原子を介して前
記R1に結合されている。
【０２１６】 式(IIa)の好ましい化合物は ＹがＯ、Ｓ又はNRaであり、RaがＨ、アルキル又はアリールであり、 R1がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル
、ピラニル及びチオピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラ
ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾ
リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル
、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル、フェノキ
サジニルからなる群から選ばれる）、及びアミノであり、R1が必要により一つ以
上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C1-8アルコキシカルボニル、ア
リールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０２１７】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオ
キサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル
、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
ル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アル
カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）
、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサ
ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリ
ダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフ
ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、
キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、
フェノチアジニル又はフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換さ
れていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
ミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルス
ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリ
ールアミノスルホニル、
【０２１８】 アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル
、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
ル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニル
からなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノ
からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
もよく、 RcがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-8アルコキシ、アリー
ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミ
ジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R3がＨ、C2-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリールであり、R3が必要によ
り一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【０２１９】 RdがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、C1-8
アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、
アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール
、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピ
ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（
フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
ラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリ
ル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル
、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリ
ニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフ
ェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
よい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その
硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０２２０】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジ
ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
ドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
サゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
ドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
ル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル
、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから
なる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルア
ミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリー
ルカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原
子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ば
れる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オ
キサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、
ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリ
ル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一
置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
シ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要に
より更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【０２２１】 ReがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-8
アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
ノからなる群から選ばれ、 R6がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキシ、ヘテ
ロアリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル
、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニ
ル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プ
リニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバ
ゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）によ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルア
ミノ、
【０２２２】 C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリー
ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリア
ゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジ
ニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキ
ノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及
びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、
アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカル
バモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、ア
リールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニ
ル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
ニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリ
ル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジ
アゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル
、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノ
キサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
キシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる
群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０２２３】 RgがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複
素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル
、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テト
ラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
ジニルからなる群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリール
C1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8
アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1
-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、
チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、
又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
ル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジ
アゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダ
ジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラ
ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キ
ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フ
ェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又
は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、
【０２２４】 C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（
ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル
及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、
イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニ
ル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナ
ゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェノキサジ
ニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカル
ボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ
、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニ
ルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔そ
の窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル
、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群
から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチア
ゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピ
リジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、
カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる
）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ
、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ
、又は
【０２２５】 R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要により一つ以上のRhで置換されてい
てもよく、 RhがC1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキ
ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾ
リル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニ
ル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノ
リニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及び
フェノキサジニルからなる群から選ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換
されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、及びシアノからなる
群から選ばれ、かつ ＸがＯ又はＳである化合物である。
【０２２６】 式(IIa)の更に好ましい化合物は ＹがＯ又はＳであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、イ
ンドリニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリ
ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
ル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからな
る群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換
されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソ
キノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5
アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカル
ボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原
子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
選ばれる）、又は
【０２２７】 ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリ
ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はス
ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原
子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ば
れる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミ
ジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及
びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1
-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキ
ルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニル
アミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリール
アミノスルホニル、
【０２２８】 アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニ
ル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又
は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シ
アノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbが必要により
更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミ
ジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R2がＨ又はC1-3アルキルであり、 R3がＨ、C2-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリールであり、R3が必要によ
り一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【０２２９】 RdがC1-5アルキル、C3-7-シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニ
ル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
シ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル
、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カル
バモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
リニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾ
リル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、
ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキ
ノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一
置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
もよい）、
【０２３０】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエ
ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テ
トラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラ
ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、
イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）に
より置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキ
シカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイル
オキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アル
キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独
立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
る）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
ゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニ
ル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキ
ノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよ
い〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ
及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより
置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5
アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
ニジノからなる群から選ばれ、
【０２３１】 R4がＨ又はC1-3アルキルであり、 R5がＨ又はC1-8アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル
、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ
、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5アルコキシ、
C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリー
ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイ
ルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド
又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０２３２】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イ
ソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）によ
り置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシ
カルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオ
キシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキ
ルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立
にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
ル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる
）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
ゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニ
ル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキ
ノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよ
い〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ
及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
置換されていてもよく、
【０２３３】 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複
素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリ
ル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコ
キシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイ
ルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素
環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジ
ニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリ
ル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベン
ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリ
ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、ア
ロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、
アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又は
【０２３４】 ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリ
ニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシ
カルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイ
ルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリ
ールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホ
ニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イ
ソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）によ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
ボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhにより置換され
ていてもよく、
【０２３５】 RhがC1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキ
ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インド
リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
から選ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれる化合物である。
【０２３６】 式(IIa)の更に好ましい化合物は ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオ
ピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり、R1 が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
ンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1
-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素
原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロリジニル、ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
る）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラ
ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及
びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
もよい〕、
【０２３７】 C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子は
スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
原子が独立にアルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコ
キシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバ
モイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、
アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノス
ルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリ
ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ
及びニトロからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換
されていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群か
ら選ばれ、 R2がＨ又はメチルであり、 R3がＨ、C2-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要に
より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
【０２３８】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
ダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる
）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アル
カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル
及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニ
ルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1
-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノ
スルホニル、アリールアミノスルホニル、
【０２３９】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
ペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテ
ロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミ
ダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群か
ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
シ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に
一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、
C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、アミノ
、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
、 R4がＨ又はメチルであり、 R5がＨ又はC1-5アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はシアノ
であり、R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
ロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及
びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニ
ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イ
ソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1
-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5
アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アル
カノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０２４０】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリ
ジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
ダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホ
ンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
ホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホ
キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラ
ジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていても
よい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、
C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキル
スルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル
、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、ア
リール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニル
からなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ
フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニ
ル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されて
いてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる
群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０２４１】 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、ナ
フチル（必要によりハロゲン、メチル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基に
より置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル
、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノ
キサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリ
ールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、
C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
ニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベ
ンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノ
リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチ
オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリール
チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０２４２】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から
選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、
アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリール
カルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミ
ノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その
窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
ル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリー
ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
リル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれ
る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキ
ソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
てもよく、
【０２４３】 RhがC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリー
ルオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その
窒素原子は必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル
、アリールC1-3アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
ゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）から選ばれた
基で一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ
及びシアノからなる群から選ばれ、かつ ＸがＯである化合物である。
【０２４４】 式(IIa)の更に好ましい化合物は ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキ
ノリニルからなる群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上
のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイ
ソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、フェノキシ、C1-3ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル又
はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからな
る群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノ
イルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド
又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、
【０２４５】 ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル又はナフチルに
より置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキル
カルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルア
ミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールア
ミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフ
チル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリ
ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rb が必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、フェノ
キシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
ばれ、 R2がＨであり、 R3がC2-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
リール（フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
シ、フェノキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
【０２４６】 カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素
環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又
はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により一
置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
よい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
もよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル又は
ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により置換
されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモ
イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、ア
リールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニ
ル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ば
れる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
アゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のRe により置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3
アルキル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から
選ばれ、 R4がＨであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
【０２４７】 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
らなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アル
コキシ、ヘテロアリールC1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリール
オキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔
その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよ
い〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄
原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキ
ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレ
イド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されて
いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミ
ノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、
フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルか
らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリルからなる群
から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
キシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更
に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、
【０２４８】 RgがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン又は
メチルから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環（ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルか
らなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アル
コキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノ
イルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキ
ル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイル
アミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5
アルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニ
ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ
、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
ホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ア
ミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換
されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノか
らなる群から選ばれ、又は
【０２４９】 R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhにより置換され
ていてもよく、 RhがC1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はアリー
ルC1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれる化合物である。
【０２５０】 式(IIa)の更に一層好ましい化合物は R1がC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
れる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていても
よく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イン
ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキ
シ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイル
オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、
フェニル又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリ
ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル及びベンゾチアゾリ
ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスル
ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はス
ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子
が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルキ
ルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
【０２５１】 アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル
、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール
（ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリ
ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rb が必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒド
ロキシからなる群から選ばれ、 R3がC2-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
ル、4-モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダ
ゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アロイル、C1
-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ
、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェ
ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1
-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置
換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホ
ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、
【０２５２】 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-5アルコキ
シ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はC1-3アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、フェニル又はシアノであり、R6が必要により一つ以上
のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チ
エニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ
、ベンジルオキシ、ピリジルC1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラニ
ルC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル、
C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカ
ルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
ボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgによ
り置換されていてもよく、
【０２５３】 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン及びメチルからなる群から
選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環（ピペリジニル、
モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
ラニル、チエニル、ピロリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-3ア
ルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5
アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1
-5アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アル
カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカ
ルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキ
シ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキル
アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立に
C1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜５個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
てもよく、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシ
カルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は必要によりC1-5ア
ルキル、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれた基で一置換又は二置換さ
れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群か
ら選ばれる化合物である。
【０２５４】 式(IIa)の更に一層好ましい化合物は R1がC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル
、ピペラジニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル又は
アミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル
、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換
又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ウ
レイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換され
ていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置
換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
もよく、 RcがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から
選ばれ、 R3がC2-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
式Rdの一つ以上の基により置換されていてもよく、
【０２５５】 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
ル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル
、C1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ベン
ゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1-3ア
ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノ〔そ
の窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-3アルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベン
ジルオキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
ノからなる群から選ばれ、 R2及びR3並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心の配置
がＬと特定され、 R5がＨ又はメチルであり、 R6がC1-5アルキル、フェニル又はシアノであり、R6が必要により式Rfの一つ以
上の基により置換されていてもよく、 Rfがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル
、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ、ベン
ジルオキシ、ピリジルC1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラニルC1-3
アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫
黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、C1-3アルコキシカル
ボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルにより
一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
キシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
置換されていてもよく、
【０２５６】 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルから選ばれた一
つ以上の基により置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、
ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独
立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜５個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
てもよく、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及
びカルボキシからなる群から選ばれる化合物である。
【０２５７】 式(IIa)の極めて好ましい化合物は R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
ペラジニル、ピラニル、チオピラニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以
上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル
、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換
又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1
-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原
子は独立にC1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要
により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R3がC2-5アルキル又はC5-6シクロアルキルであり、R3が必要により一つ以上の
Rdにより置換されていてもよく、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾ
リル、ピリジニル、インドリル、C1-4アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、メ
チルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ハ
ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rd が必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
ベンゾイル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R6がC1-5アルキ
ル又はフェニルであり、R6が一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
【０２５８】 RfがC3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピ
リジニル、インドリル、メトキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、
メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルによ
り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換さ
れていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルから選ばれた一つ以上
の基により置換されていてもよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボ
キシからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜５個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
てもよく、 Rhがビニル、フェニル、メトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル及び
カルボキシからなる群から選ばれる化合物である。
【０２５９】 式(IIa)の最後から２番目に好ましい化合物は R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
ペラジニル、ピラニル又はチオピラニルであり、R1が必要により一つ以上のRbに
より置換されていてもよく、 Rbがピロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、メトキシ、
メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換
又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる
群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 Rcがメトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C1-4アルコキシ、C1
-3アルカノイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
からなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていて
もよく、 Reがメチル、フェニル、メトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選
ばれ、
【０２６０】 R5がＨであり、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、メト
キシ、ベンジルオキシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
に酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホ
ンに酸化されてもよい）、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、
カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRg により置換されていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、
メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒド
ロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜５個の炭素原子の
炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
てもよく、 Rhがビニル又はフェニルである化合物である。
【０２６１】 式(IIa)の最後に好ましい化合物は R1がフェニル、ナフチル又は4-モルホリニルであり、R1が必要により一つ以上
のRbにより置換されていてもよく、 Rbがベンゾイミダゾリル、メトキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれ
、Rbが必要により更にRcにより置換されていてもよく、Rcがハロゲン原子であり
、 R3がC2-5アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRdにより置換されていて
もよく、 RdがC3-6シクロアルキル、フェニル又はナフチルからなる群から選ばれ、Rdが
必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル及びハロゲンからなる群から選ばれ、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンジルオキシ
、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
）、ハロゲン及びカルボキシからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以
上のRgにより置換されていてもよく、 Rgがメチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからな
る群から選ばれ、かつ R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３個の炭素原子の炭素
環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されていても
よい化合物である。
【０２６２】 以下が本発明の代表的な化合物である。 N-(4-モルホリリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ホモフェニルアラニン(1S-シアノ-3-フェニルプ
ロピル)アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-フェ
ニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-(1S-シアノ-3-フェニルプロピル)-N-
メチルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S(ベンゾチアゾール-2-イルカル
ボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-[(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S-(チアゾール-2-イルカルボニ
ル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S-[(1-(3-N-ベンジル)イミダゾー
ル-2-イルカルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S-(2-イミダゾリルカルボニル)-3
-フェニルプロピル]アミド; N- (4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (シアノメチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン [1S-シアノ-5-((ベンジルオキシカル
ボニル)-アミノ)-ペンチル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-3-フェニルプロピル)アミ
ド; N-(4-モルホリンカルボニル]-L-ロイシン-(1S-シアノ-5-アミノペンチル)アミド
; N-(4-モルホリンカルボニル]-L-フェニルアラニン-(1S-シアノ-3-フェニルプロ
ピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(p-エトキシ)フェニルアラニン-(1S-シアノ-3-
フェニルプロピル)アミド;
【０２６３】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1S-シアノ-4-(ベンジルオキシカルボ
ニルアミノ)-ブチル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1-(ベンゾチアゾール-2-イルカルボ
ニル)-5-[(ベンジルオキシカルボニル)アミノ]-ペンチル]アミド; N-(1-ナフチルスルホニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)アミド
; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)
アミド; N-(メタンスルホニル)-D-(O-ベンジル)セリン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)
アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-D-ロイシン (1R-シアノ-3-フェ
ニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオ
キシエチル)アミド; N-((4-ジメチルアミノフェニル)スルホニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(フェニ
ルプロピル))アミド; N-(t-ブトキシカルボニル)-L-ロイシン [1-(ベンゾチアゾ-2-イルカルボニル)-3
-フェニルプロピル]アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-ロイシン [1-(ベンゾチアゾ
ール-2-イルカルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-メトキシ-フェニルスルホニル)-L-ロイシン [1-(ベンゾチアゾール-2-イル
カルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S(ベンゾオキサゾール-2-イルカ
ルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2R-ベンジルオキシプロピ
ル)アミド;
【０２６４】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S-[(4-フェニルチアゾール-2-イ
ル)-カルボニル]-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-D-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)アミ
ド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン [[1-[(6-フェニルカルバモイル)ベン
ゾチアゾール-2-イルカルボニル]-3-フェニルプロピル]]アミド; N-(メチルスルホニル)-L-ロイシン [1-(ベンゾチアゾール-2-イルカルボニル)-3
-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(p-フェニル)フェニルアラニン (1S-シアノ-3-
フェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S-[(5-フェニルチアゾール-2-イ
ル)-カルボニル]-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルファニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(2-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルグリシン (1S-シアノ-3-フェニルプロ
ピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン [1-(ベンゾチアゾール-2-イルカルボ
ニル)-2-ベンジルオキシエチル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[[6-(カルボメトキシ)-ベンゾオキサ
ゾール-2-イルカルボニル]-3-フェニルプロピル]アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1R-シ
アノ-2-ベンジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-シクロヘキシルアラニン (1S-シアノ-3-フェニ
ルプロピル)アミド;
【０２６５】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S-[(4-(4-ベンジルオキシカルボ
ニルアミノ)フェニル-チアゾール-2-イル)-カルボニル]-3-フェニルプロピル]ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-メトキシフェニル)
メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルス
ルファニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルホニル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルフィニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-((4-メトキシフェニル)
メチルスルファニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-((4-メチルフェニル)メ
チルスルファニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベン
ジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1S-((2-フェニルオキサゾール-5-イル
)カルボニル)-3-フェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(p-フェニルカルボニル)フェニルアラニン (1S-
シアノ-3-フェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(2-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド;
【０２６６】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1RS-((5-フェニルオキサゾール-2-イ
ル)カルボニル)-3-フェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-シクロヘキシルアラニン (1R-シアノ-2-ベンジ
ルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ノル-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル
)アミド; N-(ベンジルオキシカルボニル)-L-(O-t-ブチル)セリン (1R-シアノ-2-ベンジル
オキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1S-(オキサゾール-2-イルカルボニル)
-3-フェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン [1-(ベンゾチアゾール-2-
イルカルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-シクロヘキシルアラニン (1R
-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-カルボメトキシフェ
ニル)メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-カルボメトキシフェ
ニル)メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1S-(ピリド-2-イルカルボニル)-3-フ
ェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S-[(4-(2-ベンジルオキシアミノ)
フェニル-チアゾール-2-イル)-カルボニル]-3-フェニルプロピル]アミド;
【０２６７】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(O-t-ブチル)セリン (1R-シアノ-2-ベンジルオ
キシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ヒドロキシエチル)アミ
ド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(カルボ-t-ブトキシ)プ
ロピル)アミド; N-(シクロヘキシルカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(カルボ-t-ブトキシ)エ
チル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン ジシアノメチルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(2-ナフチル)アラニン (1S-シアノ-3-フェニル
プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(O-ベンジル)グルタメート (1S-シアノ-3-フェ
ニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ホモ-チロシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル
)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ノルバリン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(2-クロロフェニル)アラニン (1S-シアノ-3-フ
ェニルプロピル)アミド; N-ベンゾイル-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4,5-デヒドロ)ロイシン(1S-シアノ-3-フェニル
プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(O-メチル)チロシン(1S-シアノ-3-フェニルプロ
ピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-イソ-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル
)アミド;
【０２６８】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-ニトロフェニル)アラニン (1S-シアノ-3-フ
ェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-フルオロフェニル)アラニン (1S-シアノ-3-
フェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-チロシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)アミ
ド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(1-ナフチル)アラニン (1S-シアノ-3-フェニル
プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-メチオニン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(1-ベンジル-4
-イミダゾリル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(1-ベンジル-4-イミダ
ゾリル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(カルボベンジ
ルオキシ)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-(カルボベンジルオキシ)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-1-フェニルメチ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-1-フェニルメチル)アミド
; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ベンジルオ
キシフェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-ベンジルオキシフェ
ニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1-シアノシクロプロピル)ア
ミド;
【０２６９】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1-シアノシクロプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-フェニルフ
ェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-フェニルフェニル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ベンゾイル
フェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-(4-ベンゾイルフェニル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(1-ナフチル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(1-ナフチル)エチル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(2-ナフチル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(2-ナフチル)エチル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(2-クロロフェ
ニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(2-クロロフェニル)エ
チル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-クロロフェ
ニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-クロロフェニル)エ
チル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(3,4-ジクロロ
フェニル)エチル)アミド;
【０２７０】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(3,4-ジクロロフェニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノブト-3-インイル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノブト-3-インイル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-(2,6-ジクロロメチ
ルオキシ)フェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2S-メチルブチル)アミド;
N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノペンチル)アミド;
N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノペンチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2,2-ジメチルプ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2,2-ジメチルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-3-メチルブチル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-メチルブチル)アミド;
N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ニトロフェ
ニルエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-ニトロフェニルエチ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノブチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノブチル)アミド;
【０２７１】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1R-シアノ-2R-ベンジルオキ
シプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-3-(カルボベンジ
ルオキシ)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(カルボベンジルオキシ
)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(3-ベンゾイミ
ダゾリル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(3-ベンゾイミダゾリル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1-シアノ-1-メチルエチル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1-シアノ-1-メチルエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ヒドロキシ
フェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-ヒドロキシフェニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S,3-ジシアノプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S,3-ジシアノプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ヒドロキシ
-3-ヨードフェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-ヒドロキシ-3-ヨー
ドフェニル)エチル)アミド;
【０２７２】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S,2-ジシアノエチル)アミ
ド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S,2-ジシアノエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1R-シアノ-2-ベンジルオキ
シエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(2-チエニル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(2-チエニル)エチル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-3-(メチルスルホ
ニル)プロピル)アミド;
【０２７３】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(メチルスルホニル)プ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-フェニルエチ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-フェニルエチル)アミド
; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-3-(4-ヒドロキシ
フェニル)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(4-ヒドロキシフェニル
)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-シクロヘキシ
ルエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-シクロヘキシルエチル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(3-クロロフェ
ニル)エチル)アミド;及び N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(3-クロロフェニル)エ
チル)アミド。
【０２７４】 本発明の好ましい化合物として、下記の化合物が挙げられる。 N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-フェ
ニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-3-フェニルプロピル)アミ
ド; N-(1-ナフチルスルホニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)アミド
;N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオ
キシエチル)アミド; N-((4-ジメチルアミノフェニル)スルホニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(フェニ
ルプロピル))アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2R-ベンジルオキシプロピ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルファニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(2-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1R-シ
アノ-2-ベンジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-メトキシフェニル)
メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルス
ルファニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルホニル)
エチル)アミド;
【０２７５】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルフィニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-((4-メトキシフェニル)
メチルスルファニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-((4-メチルフェニル)メ
チルスルファニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベン
ジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(2-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-シクロヘキシルアラニン (1R
-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-カルボメトキシフェ
ニル)メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-カルボメトキシフェ
ニル)メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ヒドロキシエチル)アミ
ド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(カルボ-t-ブトキシ)プ
ロピル)アミド;
【０２７６】 N-(シクロヘキシルカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(カルボ-t-ブトキシ)エ
チル)アミド; N-(4-モルホリリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ホモフェニルアラニン(1S-シアノ-3-フェニルプ
ロピル)アミド; N- (4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (シアノメチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン [1S-シアノ-5-((ベンジルオキシカル
ボニル)-アミノ)-ペンチル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル]-L-ロイシン-(1S-シアノ-5-アミノペンチル)アミド
; N-(4-モルホリンカルボニル]-L-フェニルアラニン-(1S-シアノ-3-フェニルプロ
ピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(p-エトキシ)フェニルアラニン-(1S-シアノ-3-
フェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1S-シアノ-4-(ベンジルオキシカルボ
ニルアミノ)-ブチル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S(ベンゾチアゾール-2-イルカル
ボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S(ベンゾオキサゾール-2-イルカ
ルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1-(ベンゾチアゾール-2-イルカルボ
ニル)-5-[(ベンジルオキシカルボニル)アミノ]-ペンチル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[[6-(カルボメトキシ)-ベンゾオキサ
ゾール-2-イルカルボニル]-3-フェニルプロピル]アミド;
【０２７７】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン [[1-[(6-フェニルカルバモイル)ベン
ゾチアゾール-2-イルカルボニル]-3-フェニルプロピル]]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(p-フェニル)フェニルアラニン (1S-シアノ-3-
フェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルグリシン (1S-シアノ-3-フェニルプロ
ピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-シクロヘキシルアラニン (1S-シアノ-3-フェニ
ルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1S-((2-フェニルオキサゾール-5-イル
)カルボニル)-3-フェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(p-フェニルカルボニル)フェニルアラニン (1S-
シアノ-3-フェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1RS-((5-フェニルオキサゾール-2-イ
ル)カルボニル)-3-フェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1S-(オキサゾール-2-イルカルボニル)
-3-フェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-シクロヘキシルアラニン (1R-シアノ-2-ベンジ
ルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ノル-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル
)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン [1-(ベンゾチアゾール-2-
イルカルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1S-(ピリド-2-イルカルボニル)-3-フ
ェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(O-t-ブチル)セリン (1R-シアノ-2-ベンジルオ
キシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(2-ナフチル)アラニン (1S-シアノ-3-フェニル
プロピル)アミド;
【０２７８】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(O-ベンジル)グルタメート (1S-シアノ-3-フェ
ニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ホモ-チロシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル
)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ノルバリン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(2-クロロフェニル)アラニン (1S-シアノ-3-フ
ェニルプロピル)アミド; N-ベンゾイル-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4,5-デヒドロ)ロイシン(1S-シアノ-3-フェニル
プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(O-メチル)チロシン(1S-シアノ-3-フェニルプロ
ピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-イソ-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル
)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-ニトロフェニル)アラニン (1S-シアノ-3-フ
ェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-フルオロフェニル)アラニン (1S-シアノ-3-
フェニルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-チロシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)アミ
ド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(1-ナフチル)アラニン (1S-シアノ-3-フェニル
プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-メチオニン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(1-ベンジル-4
-イミダゾリル)エチル)アミド;
【０２７９】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(1-ベンジル-4-イミダ
ゾリル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(カルボベンジ
ルオキシ)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-(カルボベンジルオキシ)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-1-フェニルメチ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-1-フェニルメチル)アミド
; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ベンジルオ
キシフェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-ベンジルオキシフェ
ニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1-シアノシクロプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1-シアノシクロプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-フェニルフ
ェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-フェニルフェニル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ベンゾイル
フェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-(4-ベンゾイルフェニル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(1-ナフチル)
エチル)アミド;
【０２８０】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(1-ナフチル)エチル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(2-ナフチル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(2-ナフチル)エチル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(2-クロロフェ
ニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(2-クロロフェニル)エ
チル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-クロロフェ
ニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-クロロフェニル)エ
チル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(3,4-ジクロロ
フェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(3,4-ジクロロフェニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノブト-3-インイル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノブト-3-インイル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-(2,6-ジク
ロロメチルオキシ)フェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-(2,6-ジクロロメチ
ルオキシ)フェニル)エチル)アミド;
【０２８１】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2S-メチルブチル)アミド;
N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノペンチル)アミド;
N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノペンチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2,2-ジメチルプ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2,2-ジメチルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-3-メチルブチル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-メチルブチル)アミド;
N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ニトロフェ
ニルエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-ニトロフェニルエチ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノブチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノブチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1R-シアノ-2R-ベンジルオキ
シプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-3-(カルボベンジ
ルオキシ)プロピル)アミド;
【０２８２】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(カルボベンジルオキシ
)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(3-ベンゾイミ
ダゾリル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(3-ベンゾイミダゾリル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1-シアノ-1-メチルエチル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1-シアノ-1-メチルエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ヒドロキシ
フェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-ヒドロキシフェニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S,3-ジシアノプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S,3-ジシアノプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(4-ヒドロキシ
-3-ヨードフェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-ヒドロキシ-3-ヨー
ドフェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S,2-ジシアノエチル)アミ
ド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S,2-ジシアノエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1R-シアノ-2-ベンジルオキ
シエチル)アミド;
【０２８３】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(2-チエニル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(2-チエニル)エチル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-3-(メチルスルホ
ニル)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(メチルスルホニル)プ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-フェニルエチ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-フェニルエチル)アミド
; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-3-(4-ヒドロキシ
フェニル)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(4-ヒドロキシフェニル
)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-シクロヘキシ
ルエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-シクロヘキシルエチル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-フェニルアラニン (1S-シアノ-2-(3-クロロフェ
ニル)エチル)アミド;及び N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(3-クロロフェニル)エ
チル)アミド。
【０２８４】 本発明の更に好ましい化合物として、下記の化合物が挙げられる。 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)
アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオ
キシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2R-ベンジルオキシプロピ
ル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルファニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(2-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-メトキシフェニル)
メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルス
ルファニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルホニル)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(ベンジルスルフィニル
)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-((4-メトキシフェニル)
メチルスルファニル)エチル)アミド;
【０２８５】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-クロロフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベン
ジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(2-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-メチルフェニル)メ
チルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(3-カルボメトキシフェ
ニル)メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1R-シアノ-2-(4-カルボメトキシフェ
ニル)メチルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(カルボ-t-ブトキシ)プ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル)ア
ミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1S(ベンゾチアゾール-2-イルカルボ
ニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン [1S-シアノ-5-((ベンジルオキシカル
ボニル)-アミノ)-ペンチル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[1R,S(ベンゾオキサゾール-2-イルカ
ルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン [[1-[(6-フェニルカルバモイル)ベン
ゾチアゾール-2-イルカルボニル]-3-フェニルプロピル]]アミド;
【０２８６】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-[[6-(カルボメトキシ)-ベンゾオキサ
ゾール-2-イルカルボニル]-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-シクロヘキシルアラニン (1S-シアノ-3-フェニ
ルプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-シクロヘキシルアラニン (1R-シアノ-2-ベンジ
ルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ノル-ロイシン (1S-シアノ-3-フェニルプロピル
)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1RS-((5-フェニルオキサゾール-2-イ
ル)カルボニル)-3-フェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン 1S-(オキサゾール-2-イルカルボニル)
-3-フェニルプロピルアミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン [1-(ベンゾチアゾール-2-
イルカルボニル)-3-フェニルプロピル]アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(2-ナフチル)アラニン (1S-シアノ-3-フェニル
プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(2-クロロフェニル)アラニン (1S-シアノ-3-フ
ェニルプロピル)アミド; N-ベンゾイル-L-ロイシン (1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(O-メチル)チロシン (1S-シアノ-3-フェニルプ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-(カルボベンジルオキシ)
エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-1-フェニルメチル)アミド
; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1-シアノシクロプロピル)アミド;
【０２８７】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(2-クロロフェニル)エ
チル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-(4-(2,6-ジクロロメチ
ルオキシ)フェニル)エチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(カルボベンジルオキシ
)プロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S,3-ジシアノプロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S,2-ジシアノエチル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(メチルスルホニル)プ
ロピル)アミド; N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-3-(4-ヒドロキシフェニル
)プロピル)アミド;及び N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン (1S-シアノ-2-シクロヘキシルエチル)
アミド。
【０２８８】 １個以上の不斉炭素原子を含む本発明のあらゆる化合物はラセミ体及びラセミ
混合物、単一鏡像体、ジアステレオマー混合物並びに個々のジアステレオマーと
して生じ得る。これらの化合物の全てのこのような異性体が本発明に明らかに含
まれる。夫々の立体異性炭素はＲ配置又はＳ配置、又はこれらの配置の組み合わ
せであり得る。 式(I)、(Ia)及び式(II)、(IIa)の化合物の幾つかは一つより多い互変異性体で
存在し得る。本発明は全てのこのような互変異性体を含む。 本発明の全ての化合物は化学的に安定である化合物であることが当業者により
理解されるべきである。 本発明は式(I)、(Ia)及び式(II)、(IIa)の化合物の医薬上許される誘導体を含
む。“医薬上許される誘導体”は本発明の化合物のあらゆる医薬上許される塩も
しくはエステル、又は、患者への投与後に、本発明の化合物、その薬理学的に活
性な代謝産物もしくは薬理学的に活性な残基を（直接又は間接に）与えることが
できるあらゆるその他の化合物を表す。薬理学的に活性な代謝産物は酵素により
又は化学的に代謝し得る本発明のあらゆる化合物を意味するものと理解されるべ
きである。これは、例えば、本発明のヒドロキシル化又は酸化された誘導体化合
物を含む。 加えて、本発明の化合物は式(I)、(Ia)及び式(II)、(IIa)の化合物のプロドラ
ッグを含む。プロドラッグは、簡単な化学変換後に、修飾されて本発明の化合物
を生じる化合物を含む。簡単な化学変換として、加水分解、酸化及び還元が挙げ
られる。詳しくは、本発明のプロドラッグが患者に投与される時に、プロドラッ
グが式(I)、(Ia)又は式(II)、(IIa)の化合物に変換され、それにより所望の薬理
学的効果を与え得る。
【０２８９】 本明細書に記載された発明が更に充分に理解されるために、以下の詳細な説明
が示される。本明細書に使用されるように、下記の略号が使用される。 BOC又はt-BOCはターシャリーブトキシカルボニルであり、 t-Buはターシャリーブチルであり、 DMFはジメチルホルムアミドであり、 EtOAcは酢酸エチルであり、 THFはテトラヒドロフランであり、 Arはアルゴンであり、 TFAはトリフルオロ酢酸であり、 EDCは1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド塩酸塩であり、 HOBTは1-ヒドロキシベンゾトリアゾールである。
【０２９０】 また、本明細書に使用されるように、単独で使用され、又はその他の用語と組
み合わせて使用される、以下の用語の夫々は以下のように定義される（その逆に
表示される場合を除く）。 “アルキル”という用語は１個から10個までの炭素原子を含む飽和脂肪族基又
は夫々少なくとも１個の二重結合もしくは三重結合を含む、２個から12個までの
炭素原子を含むモノ不飽和もしくはポリ不飽和脂肪族炭化水素基を表す。“アル
キル”は分岐アルキル基及び非分岐アルキル基の両方を表す。好ましいアルキル
基は１個から８個までの炭素原子を含む直鎖アルキル基及び３個から８個までの
炭素原子を含む分岐アルキル基である。更に好ましいアルキル基は１個から６個
までの炭素原子を含む直鎖アルキル基及び３個から６個までの炭素原子を含む分
岐アルキル基である。接頭辞“alk”又は“アルキル”を使用するあらゆる組み
合わせが“アルキル”の上記定義に従って類似体を表すことが理解されるべきで
ある。例えば、“アルコキシ”、“アルキルチオ”の如き用語は酸素原子又は硫
黄原子を介して第二の基に結合されたアルキル基を表す。“アルカノイル”はカ
ルボニル基(C=O)に結合されたアルキル基を表す。 “シクロアルキル”という用語は先に定義されたアルキル基の環状類似体を表
す。好ましいシクロアルキル基は３個から８個までの炭素原子、更に好ましくは
３個から６個までの炭素原子を含む飽和シクロアルキル基である。 “アリール”という用語はフェニル及びナフチルを表す。“アロイル”はカル
ボニル基(C=O)に結合されたアリール基を表す。 “ハロ”という用語はフルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードから選ばれたハロ
ゲン基を表す。好ましいハロ基はフルオロ、クロロ及びブロモである。
【０２９１】 “ヘテロアリール”という用語は安定な5-8員（好ましくは５員又は６員）の
単環式又は8-11員の２環式の芳香族複素環基を表す。夫々の複素環は炭素原子と
窒素、酸素及び硫黄からなる群から選ばれた１個から４個までのヘテロ原子とか
らなる。本明細書に使用される“窒素”及び“硫黄”は窒素及び硫黄のあらゆる
酸化形態並びに塩基性窒素の四級化形態を含む。複素環は環のいずれかの原子に
より結合されてもよく、これが安定な構造の発生をもたらす。好ましいヘテロア
リール基として、例えば、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
ゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、インドリル、イソイ
ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリ
ル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キノリ
ニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサ
リニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナ
ジニル、フェノチアジニル又はフェノキサジニルが挙げられる。 “複素環”という用語は安定な5-8員（好ましくは５員又は６員）の単環式又
は8-11員の２環式の複素環基（これらは飽和であってもよく、又は不飽和であっ
てもよく、非芳香族である）を表す。夫々の複素環は炭素原子と窒素、酸素及び
硫黄からなる群から選ばれた１個から４個までのヘテロ原子とからなる。本明細
書に使用される“窒素”及び“硫黄”は窒素及び硫黄のあらゆる酸化形態並びに
塩基性窒素の四級化形態を含む。複素環は環のいずれかの原子により結合されて
もよく、これが安定な構造の発生をもたらす。好ましい複素環基として、例えば
、ピロリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、
モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピラニル、ピペラジニル及び
インドリニルが挙げられる。
【０２９２】 一般合成方法 本発明はまた本発明の新規化合物の製造方法を提供する。本発明の化合物は下
記の方法により調製し得る。通常のペプチドカップリング、保護及び脱保護反応
（例えば、M. Bodanszky, The Practice of Peptide Synthesis, Springer-Verl
ag, 1984を参照のこと）がこれらの合成に使用される。 式(II)又は(IIa)（ニトリル）を有する本発明の化合物は方法Ａ（スキームＩ
）により調製し得る。 スキームＩ（方法Ａ）
【０２９３】
【化１６】
【０２９４】 方法Ａに従って、R6を有する安定に保護されたアミノ酸を通常のカップリング
条件下でアンモニアと反応させる。好適な保護基の例はt-ブトキシカルボニル(B
oc)基である。通常のカップリング条件の例は出発物質を1-(3-ジメチルアミノプ
ロピル)-3-エチルカルボジイミド(EDC)の如きカップリング試薬の存在下でDMF又
は塩化メチレンの如き好適な溶媒中で1-ヒドロキシベンゾトリアゾール(HOBT)と
合わせることであろう。N-メチルモルホリンの如き塩基が添加されてもよい。こ
れに続いて脱保護してアミノ酸アミドIIIを得る。次いでR2及びR3を有するアミ
ノ酸エステルをN,N-ジイソプロピルエチルアミンの如き好適な塩基の存在下でR1 を有する酸クロリドと反応させる。カルボン酸に変換してIVを得る。III及びIV
の通常のペプチドカップリング、続いてアミドの脱水を行なって所望のニトリル
II又はIIaを得る。好適な脱水条件の例はDMF中のシアヌル酸クロリドである。 スキームIIに示された別法（方法Ｂ）において、R6を有するアミノ酸アミドを
R2及びR3を有するアミン保護されたアミノ酸とカップリングさせる。好適な保護
基及びカップリング条件は上記のとおりであろう。次いで脱保護し、続いてR1を
有する酸クロリドと反応させる。上記のようにアミドをニトリルに変換してII又
はIIaを得る。 スキームII（方法Ｂ）
【０２９５】
【化１７】
【０２９６】 式(I)又は(Ia)（ケトン）を有する本発明の化合物は以下に記載される方法Ｃ
（スキームIII）又はＤ（スキームIV）により調製し得る。 スキームIII（方法Ｃ）
【０２９７】
【化１８】
【０２９８】 方法Ｃに従って、適当に保護された（例えば、Boc保護された）アミノ酸をDMF
の如き溶媒中でカルボニルジイミダゾール(CDI)を用いるような通常のカップリ
ング条件下でN,O-ジメチルヒドロキシルアミンとカップリングして相当するアミ
ドを得る。これをTHFの如き好適な溶媒中でLiAlH4の如き好適な還元剤でアルデ
ヒド(V)に還元する。 アルデヒド(V)を複素環R8のアニオンと反応させ、このアニオンはR8をTHFの如
き溶媒中で約-30℃〜-100℃の温度、好ましくは約-78℃でn-BuLiの如き強塩基と
反応させることにより生成される。これに続いて、保護基を除去してアルコール
(VI)を得る。これをDMF中でN-メチルモルホリンの如き塩基の存在下でEDC及びHO
BTの如き通常のカップリング条件下で(IV)（スキームＩに記載されたようにして
調製した）とカップリングさせて(VII)を得る。(VII)を、例えば、塩化メチレン
及びt-BuOH中でデス・マーチン試薬（1,1,1-トリアセトキシ-1,1-ジヒドロ-1,2-
ベンゾイオドキソール(1H)-オン）で酸化して式(I)又は(Ia)の所望のケトンを得
る。 スキームIV（方法Ｄ）
【０２９９】
【化１９】
【０３００】 方法Ｄにおいて、適当に保護されたアミノ酸N-メトキシ-N-メチルアミド（ス
キームIIIに記載されたようにして調製された）を複素環R8のアニオン（R8をTHF
の如き好適な溶媒中で約-30℃〜-100℃の温度、好ましくは約-78℃でn-BuLiの如
き強塩基と反応させることにより生成した）で処理する。得られるケトンを脱保
護して(VIII)を得る。これをDMF中でN-メチルモルホリンの如き塩基の存在下でE
DC及びHOBTの如き通常のカップリング条件下で(IV)（これはスキームＩに記載し
たようにして調製される）とカップリングして式(I)又は(Ia)の所望のケトンを
得る。 Ａが結合である本発明の化合物（式Ｉ、Ia及びII、IIa）はスキームＩ及びII
においてアシルハライド(R1C(O)Cl)に代えてR1X（式中、X=Br、Cl、又はＩ）を
使用することにより、又はスキームIII及びIVにおいて(IV)に代えてR1NHC(R2)(R 3 )CO2Hを使用することにより上記スキームと同様の様式で調製し得る。 スキームI-IVに使用される中間体は市販されており、又は当業者に知られてい
る方法により容易に調製される。スキームIII及びIV（方法Ｃ及びＤ）においてR 8 として使用し得る置換オキサゾールを調製するのに有益である操作（方法Ｅ）
が以下にスキームＶに示される。 スキームＶ（方法Ｅ）
【０３０１】
【化２０】
【０３０２】 好適なカップリング剤、例えば、カルボニルジイミダゾール(CDI)を使用して
、N-保護されたアミノ酸、例えば、t-Boc保護アミノ酸(IX)を好適な溶媒、例え
ば、CH2Cl2、THF又はDMF中で約０℃でN,O-ジメチルヒドロキシルアミンとカップ
リングさせて(X)を得る。次いでN-保護基を除去し、例えば、t-Boc基をCH2Cl2の
如き好適な溶媒中でトリフルオロ酢酸の如き好適な酸による処理により除去し得
る。好適なカップリング条件、例えば、HOBTと一緒のEDCを使用して、得られる
アミンをDMFの如き好適な溶媒中でN-メチルモルホリンの如き塩基の存在下で所
望のカルボン酸とカップリングしてジアミド(XI)を得る。次いでN-メトキシ-メ
チルアミドをTHFの如き好適な溶媒中でLiAlH4の如き好適な還元剤で処理してア
ルデヒド(XII)を得る。(XII)をアセトニトリルの如き好適な溶媒中でEt3Nの如き
好適な塩基の存在下でトリフェニルホスフィン及びヘキサクロロエタンで環化脱
水（例えば、P. Wipf及びS. Lim, J. Amer. Chem. Soc., 1995, 117, 558を参照
のこと）して所望のオキサゾール(XIII)を得る。 所望の二置換チアゾール（これらはスキームIII及びIV（方法Ｃ及びＤ）でR8
として使用し得る）は、チオアミドがα-ハロカルボニル化合物と縮合されるHan
tzsch方法により調製し得る。この方法は当業者に知られており、化学文献（例
えば、J. Metzger及びE.J. Vincent, The Chemistry of Heterocyclic Compound
s, 34巻, 1979; A.R. Katritzkyら, J. Org. Chem., 1995, 60, 5638; R. Flaig
及びH. Hartmann, Heterocycles, 1997, 45, 875）に良く記載されている。
【０３０３】 治療使用の方法 本発明の化合物はカテプシンＳによるCLIPへの不変鎖の分解を有効に阻止し、
こうして抗原提示及び抗原特異性免疫応答を抑制する。抗原特異性免疫応答の調
節は自己免疫疾患及びその他の望ましくないＴ細胞媒介免疫応答を治療するのに
魅力的な手段である。こうして、このような症状に本発明の化合物を使用する治
療方法が提供される。これらは自己免疫疾患を含み、慢性関節リウマチ、全身性
エリテマトーデス、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、ギラン・バレー
症候群、乾癬、グレーブ病、重症筋無力症、強皮症、腎炎、アトピー性皮膚炎及
びインスリン依存性真性糖尿病が挙げられるが、これらに限定されない。本発明
の化合物はまたアルツハイマー病の如き細胞外のタンパク質分解と関連するその
他の障害を治療するのに使用し得る。本発明の化合物はまた上記され、又は背景
技術に説明されたのもとは無関係の、カテプシンＳにより媒介される不適切な自
己免疫応答、Ｔ細胞媒介免疫応答、又は細胞外のタンパク質分解と関連するその
他の障害を治療するのに使用し得る。それ故、本発明はまた自己免疫疾患の治療
を要する患者に医薬有効量の本発明の化合物を投与することを特徴とする自己免
疫疾患の転調方法を提供する。
【０３０４】 治療使用について、本発明の化合物はあらゆる通常の方法であらゆる通常の投
薬形態で投与し得る。投与の経路として、静脈内、筋肉内、皮下、滑液包内、注
入、舌下、経皮、経口、局所又は吸入が挙げられるが、これらに限定されない。
投与の好ましい方法は経口及び静脈内である。 本発明の化合物は単独で投与されてもよく、又はインヒビターの安定性を増進
し、或る実施態様においてそれらを含む医薬組成物の投与を促進し、増大された
溶解又は分散を与え、抑制活性を増大し、佐剤療法を与える等のアジュバント（
その他の活性成分を含む）と組み合わせて投与されてもよい。有利には、このよ
うな組み合わせ療法は低投薬量の通常の治療薬を利用し、こうしてこれらの薬剤
が単一療法として使用される場合に生じる可能な毒性及び副作用を回避する。本
発明の化合物は単一の医薬組成物に通常の治療薬又はその他のアジュバントと物
理的に組み合わされてもよい。有利には、これらの化合物はその後に単一投薬形
態で一緒に投与し得る。幾つかの実施態様において、化合物のこのような組み合
わせを含む医薬組成物は少なくとも約15％(w/w)、更に好ましくは少なくとも約2
0％の式(I)、(Ia)、(II)もしくは(IIa)の化合物又はこれらの組み合わせを含む
。また、これらの化合物は別々に（連続的又は平行に）投与されてもよい。別々
の投薬は投薬レジメに更に大きい融通性を可能にする。
【０３０５】 上記のように、本発明の化合物の投薬形態は当業者に知られている医薬上許さ
れる担体及びアジュバントを含む。これらの担体及びアジュバントとして、例え
ば、イオン交換樹脂、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、血清タ
ンパク質、緩衝剤物質、水、塩又は電解質及びセルロース系物質が挙げられる。
好ましい投薬形態として、錠剤、カプセル、カプレット、液体、溶液、懸濁液、
エマルション、ロゼンジ、シロップ、再生粉末、グラニュール、座薬及び経皮パ
ッチが挙げられる。このような投薬形態の調製方法が知られている（例えば、H.
C. Ansel及びN.G. Popovish, Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery
Systems,第５編, Lea及びFebiger (1990)を参照のこと）。投薬レベル及び要件
は当業界で良く認識されており、特別な患者に適した利用可能な方法及び技術か
ら当業者により選ばれてもよい。幾つかの実施態様において、投薬レベルは70kg
の患者について約10-1000mg/投薬の範囲である。毎日１回の投薬が充分であるが
、毎日５回までの投薬がなされてもよい。経口投薬について、2000mg/日までが
必要とされ得る。当業者が認めるように、更に低いか、又は高い投薬量が特別な
因子に応じて必要とされるかもしれない。例えば、特定の投薬量及び治療レジメ
は患者の全般の健康プロフィール、患者の障害の重度及び進行又はそれについて
の気質、及び治療医師の判断の如き因子に依存するであろう。
【０３０６】 （実施例） 合成実施例 実施例１ モルホリン-4-カルボン酸〔1-(S)-(1-(S)-シアノ-3-フェニルプロピルカルバモ
イル)-3-メチルブチル〕アミド
【０３０７】
【化２１】
【０３０８】 スキームＩ（方法Ａ）に概説したように、N-Boc-L-ホモフェニルアラニン（0.
50g、1.79ミリモル）をDMF20mlに溶解し、これを氷水浴で冷却した。1-ヒドロキ
シベンゾトリアゾール(HOBT)（0.29g、2.14ミリモル）及びEDC（0.41g、2.00ミ
リモル）を添加し、続いて20分間撹拌した。水酸化アンモニウムを添加し（0.5m
l）、撹拌を一夜続けた（16時間）。その反応混合物を塩化メチレン50mlで希釈
して白色の沈殿を得た。その混合物を濾過し、濾液を食塩水(100ml)、続いて飽
和重炭酸塩溶液(100ml)で洗浄した。有機層をMgSO4で乾燥させ、濾過し、回転蒸
発により濃縮して相当するアミド（0.45g、90％）を得、これを更に精製しない
で使用した。 ベンジルL-ロイシンp-トルエンスルホネート塩（8.00g、20.3ミリモル）をDMF
20mlに溶解し、続いてN,N-ジイソプロピルエチルアミン（10.61ml、60.9ミリモ
ル）を添加し、Ar雰囲気下で15分間撹拌した。4-モルホリンカルボニルクロリド
（4.55g、30.4ミリモル）を添加し、撹拌を一夜続けた（16時間）。その溶液をE
tOAc500mlで希釈し、水3x500mlで洗浄した。有機層をMgSO4で乾燥させ、濾過し
、回転蒸発により粗生成物8.01gまで濃縮した。生成物をフラッシュクロマトグ
ラフィー（SiO2、40％EtOAc/ヘキサン）により精製して濃厚な油を得た。この油
(18g、53.8ミリモル)をエタノール(500ml)に溶解した。Pd(OH)2（642mg）、続い
てシクロヘキセン(100ml)を添加した。その混合物を45分間還流し、その時点でT
LCはベンジルエステルの消費を示した。反応液を冷却し、ケイソウ土で濾過し、
蒸発、乾燥してN-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシンを非常に濃厚な油(13g
、99％)として得、これを更に精製しないで使用した。
【０３０９】 N-Boc-L-ホモフェニルアラニンアミド（第一節から）(114mg、0.41ミリモル)
をCH2Cl210mlに溶解し、トリフルオロ酢酸(TFA)10mlを添加した。撹拌を30分間
続け、その時点で反応混合物を蒸発、乾燥してL-ホモフェニルアラニンアミドの
TFA塩を得た。先からのN-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(100mg、0.41ミ
リモル)をDMF10mlに溶解し、氷水浴により冷却した。HOBT(72mg、0.53ミリモル)
及びEDC(102mg、0.53ミリモル)を添加し、その混合物を０℃で15分間撹拌した。
その冷溶液に、L-ホモフェニルアラニンアミドのTFA塩をDMF5ml中の溶液として
添加し、続いてN-メチルモルホリン(94μL、0.86ミリモル)を添加した。氷浴を
除去し、その反応液を周囲温度で一夜撹拌した（16時間）。反応液をCH2Cl250ml
で希釈して白色の沈殿を得た。その混合物を濾過し、固体をCH2Cl2更に50mlで洗
浄した。濾液を合わせ、飽和重炭酸塩溶液(100ml)、1N HCl (100ml)及び食塩水(
2x100ml)で洗浄した。有機層をMgSO4で乾燥させ、回転蒸発により濃縮して油状
残渣を得た。残渣をクロマトグラフィー（SiO2、CH2Cl2中５％のMeOH）にかけて
白色の固体(130mg、78％)を得た。
【０３１０】 このアミド(150mg、0.37ミリモル)（一つより多い反応からの物質）をDMF2ml
に溶解し、氷水浴で０℃に冷却した。その溶液に、シアヌル酸クロリド(46mg、0
.37ミリモル)を添加した。氷浴を除去し、反応液を次の１時間にわたって周囲温
度まで撹拌した。反応の進行中に、白色の沈殿が生成した。反応液をEtOAc100ml
で希釈し、水100mlで洗浄した（３回）。有機層をMgSO4で乾燥させ、濾過し、回
転蒸発により濃縮して粗残渣を得た。残渣をクロマトグラフィー（SiO2、EtOAc
中40％のヘキサン）により精製して標題化合物を硬質の白色のガラス(120mg、84
％)として得た。1H NMR (270 MHz, CDCl3): δ 8.00-7.87 (1H, m), 7.35-7.13
(3H, m), 7.12-7.05 (2H, m), 5.10-5.02 (1H, m), 4.80-4.60 (1H, m), 4.45-4
.20 (1H, m), 3.75-3.50 (4H, m), 3.45-3.30 (4H, m), 2.80-2.60 (2H, m), 2.
10-1.90 (2H, m), 1.70-1.45 (3H, m), 1.05-0.90 (6H, m).
【０３１１】 実施例２ 2-(S)-(4-ジメチルアミノベンゼンスルホニルアミノ)-4-メチルペンタン酸(1-(S
)-シアノ-3-フェニルプロピル)アミド
【０３１２】
【化２２】
【０３１３】 NH4OH(4ml)をDMF(20ml)中のN-(t-ブトキシカルボニル)-L-ホモフェニルアラニ
ン(4.00g、14.3ミリモル)、EDC(3.24g、17.2ミリモル)、及びHOBT(2.32g、17.2
ミリモル)の前もって混合された(15分間)溶液に室温で添加した。16時間後に、
反応混合物をCH2Cl2で希釈し、濾過し、10％のHCl水溶液、飽和NaHCO3、H2O(x3)
、食塩水で連続して洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濃縮してN-(t-ブトキシカルボ
ニル)-L-ホモフェニルアラニンアミド(3.10g、78％)を白色の固体として得た。 TFA(2.5ml)をCH2Cl2(10ml)中のN-(t-ブトキシカルボニル)-L-ホモフェニルア
ラニンアミド(1.00g、3.59ミリモル)の溶液に室温で添加した。0.5時間撹拌した
後、反応混合物を濃縮して無色の油を得た。スキームII、方法Ｂにより一般に記
載されたように、その油をCH2Cl2(10ml)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(1
.90g、14.4ミリモル)に溶解し、CH2Cl2(10ml)中のN-(t-ブトキシカルボニル)-L-
ロイシン(913mg、3.95ミリモル)、EDC(826mg、4.30ミリモル)、HOBT(581mg、4.3
0ミリモル)の前もって混合された（15分間）溶液に室温で添加した。16時間撹拌
した後、その反応をH2Oの添加により停止し、EtOAcで希釈し、10％のHCl水溶液
、飽和NaHCO3、H2O、食塩水で連続して洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濃縮して白
色の固体1.3gを得た。その粗固体を５％のEtOAc/ヘキサンですり砕いてN-〔N-(t
-ブトキシカルボニル)-L-ロイシニル〕-L-ホモフェニルアラニンアミド(1.1g、7
8％)を白色の固体として得た。
【０３１４】 TFA(2.5ml)をCH2Cl2(10ml)中のN-〔N-(t-ブトキシカルボニル)-L-ロイシニル
〕-L-ホモフェニルアラニンアミド(500mg、1.28ミリモル)の溶液に室温で添加し
た。0.5時間撹拌した後、その反応混合物を濃縮して無色の油を得、これをCH2Cl 2 (2.5ml)で希釈した。ジイソプロピルエチルアミン(588mg、4.55ミリモル)及びp
-Me2NC6H4SO2Cl〔p-Me2NC6H4SO3 -Na+（1.0g、4.48ミリモル）を55℃で２時間に
わたって塩化チオニル及びピリジン(1ml)と反応させ、続いて冷却し、トルエン
で希釈し、濃縮してp-Me2NC6H4SO2Clを得ることにより調製した〕を室温で添加
した。16時間撹拌した後、その反応をH2Oの添加により停止し、EtOAcで希釈し、
10％のHCl水溶液、飽和NaHCO3、H2O(x3)、食塩水で連続して洗浄し、Na2SO4で乾
燥させ、濃縮して黄色の固体(408mg)を得た。その粗残渣をフラッシュクロマト
グラフィー(25-100％のEtOAc/ヘキサン)により分別してN-〔N-((4-ジメチルアミ
ノフェニル)スルホニル)-L-ロイシニル〕-L-ホモフェニルアラニンアミド(90mg
、15％)を白色の固体として得た。一部の標題化合物(60mg、10％)をこの反応か
ら同様に単離した。
【０３１５】 シアヌル酸クロリド(33mg、0.18ミリモル)をDMF(2ml)中のN-〔N-((4-ジメチル
アミノフェニル)スルホニル)-L-ロイシニル〕-L-ホモフェニルアラニンアミド(8
0mg、0.18ミリモル)の溶液に０℃で添加した。２時間撹拌した後、その反応をNa
HCO3水溶液の添加により停止し、濾過し、EtOAcで希釈し、H2O(x5)、食塩水で連
続して洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濃縮して黄色のフォームを得た。粗残渣を分
取HPLC（65％のAcCN/H2O/0.1％のTFA）により分別して標題化合物(47mg、57％)
を白色の固体として得た。融点46-48℃。1H NMR (400 MHz, CDCl3): d: 7.74(2H
, d, J= 9), 7.37-7.34 (2H, m), 7.30-7.26 (2H, m), 7.23-7.21 (3H, m), 6.7
9 (1H, d, J=8.5), 4.91 (1H, bs), 4.70 (1H, ddd, J=8, 8, 8), 3.68-3.73 (1
H,m), 3.06 (3H, s), 2.84-2.76 (2H, m), 2.16-2.09(2H, m), 1.63-1.56 (2H,m
), 1.42-1.37 (1H, m), 0.88 (3H, d, J=6), 0.71 (3H, d, J=6).
【０３１６】 実施例３ 2-(2-(S)-{4-メチル-2-(S)-〔（モルホリン-4-カルボニル）アミノ〕ペンタノイ
ルアミノ}-4-フェニルブチリル)ベンゾチアゾール-6-カルボン酸フェニルアミド
【０３１７】
【化２３】
【０３１８】 方法Ｃに一般に記載されたようにして、N-(t-Boc)-L-ホモフェニルアラニン(1
0.0g、35.8ミリモル)をDMF50mlに溶解した。その溶液を氷水浴で０℃に冷却した
。カルボニルジイミダゾール(6.4g、39.4ミリモル)、続いてN-メチルモルホリン
(3.9g、39.4ミリモル)をその反応溶液に添加した。反応液を１時間撹拌し、その
時点でN,O-ジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩(3.8g、39.4ミリモル)を添加した
。氷浴を除去し、反応液を周囲温度で３時間撹拌した。反応溶液を1N HCl 200ml
に注ぎ、EtOAc200mlで抽出した。有機層を1N HCl 2x100ml、飽和重炭酸ナトリウ
ム100ml、水2x100ml、及び食塩水2x100mlで洗浄した。有機層をNa2SO4で乾燥さ
せ、デカントし、回転蒸発により濃縮して所望のアミドを濃厚な油（11.1g、粗
収率96％）として得、これを更に精製しないで使用した。 THF20mlに溶解したアミド（3.7g、11.5ミリモル）をTHF60ml中のLiAlH4（0.53
g、13.9ミリモル）の懸濁液（これを氷水浴中で０℃に冷却した）に20分間にわ
たって滴下して添加した。その混合物を15分間撹拌し、次いで重炭酸ナトリウム
の飽和溶液10mlで反応停止し、水200mlで希釈し、EtOAc 3x100mlで抽出した。有
機層を合わせ、1N HCl 100ml及び食塩水2x100mlで洗浄した。有機層をNa2SO4で
乾燥させ、ケイソウ土のパッドで濾過し、回転蒸発により濃縮した。残渣をフラ
ッシュクロマトグラフィー（SiO2、CH2Cl2中５％のi-PrOH）により精製して所望
のアルデヒドを油状固体（2.4g、79％）として得た。
【０３１９】 乾燥した100mlのフラスコに、6-(フェニルカルバモイル)ベンゾチアゾール（0
.58g、2.3ミリモル）及びTHF(12ml)を添加した。その反応混合物をドライアイス
/アセトン浴で-78℃に冷却した。n-BuLi（ヘキサン中2.5M）（1.8ml、4.5ミリモ
ル）を反応混合物に滴下して添加した。反応液を20分間撹拌して懸濁液を得た。
乾燥THF3ml中の上記アルデヒド（200mg、0.75ミリモル）の溶液をシリンジによ
り一度に全部添加した。その温度を-40℃に次第に上昇し、反応液を３時間撹拌
し、その時点でTLCがアルデヒドの消費を示した。反応をNH4Clの飽和溶液の添加
により-78℃で停止し、生成物をEtOAc50mlで抽出した。有機層をMgSO4で乾燥さ
せ、濾過し、濃縮して残渣を得、これをクロマトグラフィー（SiO2、CH2Cl2中２
％のMeOH）により精製して所望のアルコールを固体(194mg、50％)として得た。 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(26.4mg、0.11ミリモル)（実施例１
に記載されたようにして調製した）をDMF2mlに溶解した。その溶液を氷水浴で０
℃に冷却し、HOBT(19mg、0.14ミリモル)及びEDC（27mg、0.14ミリモル）を添加
し、その溶液を20分間撹拌した。先からのN-脱保護アルコールのTFA塩（上記N-B
oc保護アルコールを塩化メチレン中でTFAとともに室温で30分間撹拌し、蒸発、
乾燥させることにより調製した）（57mg、N-Boc前駆体0.11ミリモル）をDMF1ml
中の溶液として反応液に添加し、続いてN-メチルモルホリン（35μl、0.32ミリ
モル）を添加した。その反応液を３時間撹拌し、EtOAcで希釈し、1N HCl 10ml及
び飽和重炭酸塩溶液10ml並びに食塩水2x100mlで洗浄した。有機層をMgSO4で乾燥
させ、濾過し、濃縮した。残渣をクロマトグラフィー（SiO2、CH2Cl2中２％のMe
OH）により精製して所望のカップリングされた生成物を白色の固体(57mg、82％)
として得た。
【０３２０】 先の生成物(50.4mg、0.08ミリモル)に、デス-マーチン過ヨウ素酸塩(133mg、0
.31ミリモル)、CH2Cl2 10ml及びt-BuOH4mlを添加した。その反応混合物を室温で
一夜撹拌した。次いでそれをCH2Cl2 20mlで希釈し、Na2S2O3の飽和溶液20ml及び
NaHCO3溶液20mlで洗浄し、有機層を食塩水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、濾過し
、濃縮した。残渣をクロマトグラフィー（SiO2、CH2Cl2中２％のMeOH）により精
製して標題化合物を白色の固体(30mg、60％)として得た。H1 NMR (270 MHz, CDC
l3): δ 8.77-8.70 (1H, m), 8.57-8.52 (1H, m), 8.28-8.20 (1H, m), 8.15-8
.07 (1H, m), 7.78-7.68 (2H, m), 7.45-7.35 (2H, m), 7.29-7.05 (7H, m), 5.
75-5.65 (1H, m), 5.00-4.92 (1H, m), 4.54-4.41 (1H, m), 3.74-3.58 (4H, m)
, 3.40-3.24 (4H, m), 2.78-2.62 (2H, m), 2.51-2.32 (1H, m), 2.21-2.02 (1H
, m), 1.90-1.40 (3H, m), 1.00-0.80 (6H, m).
【０３２１】 実施例４ モルホリン-4-カルボン酸{1-(S)-〔1-(S)-(ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-3-
フェニルプロピルカルバモイル〕-3-メチルブチル}アミド
【０３２２】
【化２４】
【０３２３】 Ar雰囲気下の乾燥THF(1.5ml)をドライアイス/アセトン浴で-78℃に冷却した。
n-BuLi（ヘキサン中2.0M）（698μl、1.40ミリモル）を反応フラスコに添加し、
続いて新たに蒸留したベンゾチアゾール(180mg、1.40ミリモル)を乾燥THF0.5ml
中の溶液として滴下して添加した。反応液を15分間撹拌して懸濁液を得た。乾燥
THF1ml中のN-(t-ブトキシカルボニル)-(N'-メチル-N'-メトキシ)-L-ホモフェニ
ルアラニンアミド(300mg、0.930ミリモル)（実施例３に記載されたようにして調
製した）の溶液をシリンジにより一度に全部添加した。その反応液を５分間撹拌
し、その時点でTLCがアミドの消費を示した。反応を水の添加により停止し、生
成物をEtOAc50mlで抽出した。有機層をMgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣
を得、これを分取TLC（CH2Cl2）により精製して所望のケトンを透明な無色の油
として得た。
【０３２４】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(82mg、0.34ミリモル)（実施例１に
記載されたようにして調製した）をDMF2mlに溶解した。その溶液を氷水浴で０℃
に冷却し、HOBT(60mg、0.44ミリモル)及びEDC(83mg、0.44ミリモル)を添加し、
その溶液を20分間撹拌した。先からのN-脱保護ケトンのTFA塩（上記N-Boc保護ア
ルコールを塩化メチレン中でTFAとともに室温で30分間撹拌し、蒸発、乾燥させ
ることにより調製した）（133mg、N-Boc前駆体0.34ミリモル）をDMF1ml中の溶液
として反応液に添加し、続いてN-メチルモルホリン（77μl、0.70ミリモル）を
添加した。その反応液を３時間撹拌し、EtOAcで希釈し、1N HCl 100ml及び飽和
重炭酸塩溶液100ml並びに食塩水2x100mlで洗浄した。有機層をMgSO4で乾燥させ
、濾過し、濃縮した。残渣をクロマトグラフィー（SiO2、ヘキサン中50％のEtOA
c）により精製して標題化合物を白色の固体(40mg、23％)として得、これは２種
のエピマーの1:1混合物であることが示された。1H NMR (270 MHz, CDCl3): δ 8
.15-8.08 (1H, m), 7.98-7.88 (1H, m), 7.60-7.40 (2H, m), 7.25-7.07 (5H, m
), 7.02-6.92 (1H, m), 5.90-5.75 (1H, m), 4.98-4.90 (1H, m), 4.50-4.35 (1
H, m), 3.66-3.57 (4H, m), 3.40-3.30 (4H, m), 2.80-2.70 (2H, m), 2.50-2.3
5 (1H, m), 2.25-2.10 (1H, m), 1.80-1.40 (3H, m), 1.00-0.88 (6H, m).
【０３２５】 実施例５ モルホリン-4-カルボン酸{1-(S)-〔1-(S)-(2,4-ジフェニルオキサゾール-5-カル
ボニル)-3-フェニルプロピルカルボニル〕-3-メチルブチル}アミド
【０３２６】
【化２５】
【０３２７】 スキームIV（方法Ｄ）に概説したように、乾燥THF15ml中の2,4-ジフェニルオ
キサゾール(361mg、1.63ミリモル)を-78℃に冷却し、n-ブチルリチウム（1.4M溶
液1.16ml、1.63ミリモル）を添加した。-78℃で１時間撹拌した後、乾燥THF5ml
中のN-〔N-(t-ブトキシカルボニル)-L-ロイシニル〕-L-ホモフェニルアラニンア
ミド（実施例３に記載されたようにして調製した）の遊離塩基の溶液を滴下して
添加した。反応混合物の温度を-20℃に上昇させ、２時間保ち、その時間後に反
応混合物をNH4Cl（10％水溶液）100mlで反応停止し、EtOAc 3x100mlで抽出した
。合わせた抽出液を食塩水2x100mlで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮
した。得られる残渣をクロマトグラフィー（フロリシル、EtOAc中15％-20％のヘ
キサン）により精製して〔1-(2,4-ジフェニルオキサゾール-5-カルボニル)-3-フ
ェニルプロピル〕カルバミン酸tert-ブチルエステル190mg（72％）を得た。
【０３２８】 N-〔(4-モルホリニル)カルボニル〕-L-ロイシン(100mg、0.35ミリモル)（実施
例１に記載されたようにして調製した）をDMF10mlに溶解し、０℃に冷却した。
その溶液に、EDC(77mg、0.4ミリモル)及びHOBT(54mg、0.4ミリモル)を添加し、
反応液を１時間撹拌した。別のフラスコ中で、〔1-(2,4-ジフェニルオキサゾー
ル-5-カルボニル)-3-フェニルプロピル〕カルバミン酸tert-ブチルエステル(158
mg、0.31ミリモル)をCH2Cl2 4mlに溶解し、TFA2mlを添加した。１時間撹拌した
後、溶媒を蒸発させ、残渣をDMF5mlに溶解し、N-メチルモルホリン(406mg、0.4
ミリモル)を添加した。得られる溶液を活性化ロイシン誘導体の先に調製した溶
液に０℃で添加した。反応混合物を室温で３時間撹拌し、０℃に冷却し、水中の
クエン酸の10％溶液100mlで反応停止した。得られる混合物をEtOAc 3x100mlで抽
出した。合わせた有機抽出液を飽和重炭酸塩溶液2x100ml及び食塩水1x100mlで洗
浄した。有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣を得、これをクロマ
トグラフィー（フロリシル、ヘキサン中30％-50％のEtOAc）により精製して標題
化合物を白色の固体(90mg、84％)として得た。融点83-5℃、MS(ES)609(M+)。
【０３２９】 実施例５に記載した操作を使用して、下記の化合物をまた調製した。 モルホリン-4-カルボン酸{1-(S)-〔1(S)-2,4-ジフェニル-オキサゾール-5-カル
ボニル〕-3-フェニル-プロピルカルバモイル}-3,3-ジメチルブチル}アミド、融
点95-7℃、MS(ES)623(M+) モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-(S)-〔1(S)-(2,4-ジフェニル-オ
キサゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-エチル}アミド
、融点93-5℃、MS(ES)649(M+) モルホリン-4-カルボン酸{1-(S)-〔2,4-ジフェニル-オキサゾール-5-イル〕-2-
オキソ-エチルカルバモイル}-3-メチルブチル}アミド、融点155-7℃、MS(ES)505
(M+) モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-(S)-〔2-(2,4-ジフェニル-オキ
サゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-エチル}-アミド、融点122-3
℃、MS(ES)545(M+) モルホリン-4-カルボン酸{1-(S)-〔2-(2,4-ジフェニル-オキサゾール-5-イル)-2
-オキソ-エチルカルバモイル〕-3,3-ジメチルブチル}アミド、融点97-9℃、MS(E
S)519(M+) モルホリン-4-カルボン酸(1-(S)-{1(S)-〔2-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-オキ
サゾール-5-カルボニル〕-3-フェニル-プロピルカルバモイル}-3-メチル-ブチル
)-アミド、融点61-3℃、MS(ES)639(M+) モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-(S)-〔1-(R,S)-(4-イソブチル-2
-ピリジン-2-イル-オキサゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモ
イル〕-エチル}アミド、融点93-5℃、MS(ES)649(M+)
【０３３０】 実施例６ 2-(4-イソブチルオキサゾール-2-イル)ピリジン（方法Ｅ）
【０３３１】
【化２６】
【０３３２】 N-(t-ブトキシ)-L-ロイシン(10g、43ミリモル)をCH2Cl2 200mlに溶解した。そ
の溶液を氷水浴で０℃に冷却した。カルボニルジイミダゾール(7.7g、47.5ミリ
モル)を添加し、その反応混合物を１時間撹拌した。N,O-ジメチルヒドロキシル
アミン塩酸塩(4.64g、47.8ミリモル)を０℃で添加した。氷浴を除去し、反応液
を周囲温度で16時間撹拌した。反応溶液を５％のクエン酸の氷冷溶液200mlに注
いだ。有機層を分離し、1N HCl 2x100ml、飽和NaHCO3溶液1x100ml、及び食塩水2
x100mlで洗浄した。有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、回転蒸発により濃縮し
て〔1-(N-メトキシ-N-メチルカルバモイル)-3-メチルブチル〕カルバミン酸tert
-ブチルエステルを濃厚な油(7.39g、粗収率59％)として得、これを更に精製しな
いで使用した。 先からのtert-ブチルエステル(1g、3.47ミリモル)をCH2Cl2 10mlに溶解し、ト
リフルオロ酢酸5mlを添加した。その反応混合物を１時間撹拌した。その反応混
合物を１時間撹拌した。溶媒を蒸発させ、残渣をCH2Cl2 2x10mlに吸収させ、油
になるまで蒸発させた。別のフラスコ中で、ピコリン酸(470mg、3.82ミリモル)
をDMF10mlに溶解し、得られる溶液を０℃に冷却した。EDC(787mg、4.1ミリモル)
及びHOBT(554mg、4.1ミリモル)を添加し、その反応混合物を０℃で１時間撹拌し
た。別のフラスコ中で、先に調製した遊離アミンをDMF5mlに溶解し、N-メチルモ
ルホリン1.5mlを添加した。この溶液をその反応混合物に０℃で添加した。反応
混合物を周囲温度で16時間撹拌し、その時間後にそれを氷/5％のクエン酸の混合
物(100ml)に注ぎ、EtOAc 4x30mlで抽出した。合わせたEtOAc抽出液を食塩水3x10
0ml、NaHCO3 2x100ml、食塩水1x100mlで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、油になるま
で蒸発させ、これを真空下で乾燥させてピリジン-2-カルボン酸〔1-(N-メトキシ
-N-メチルカルバモイル)-3-メチルブチル〕アミド990mg（100％）を得た。これ
を更に精製しないで使用した。
【０３３３】 先からのアミド(4.7g、14.7ミリモル)をTHF50mlに溶解し、THF50ml中のLiAlH4 (558mg、14.7ミリモル)のスラリーに-78℃で添加した。その反応混合物を０℃に
温め、15分間保ち、その時間後にそれを-78℃に冷却し、H2O 200ml中のKHSO4(8.
16g、60ミリモル)の氷冷溶液にカニューレで入れた。得られる混合物をEtOAc 5x
100mlで抽出した。合わせた抽出液を飽和NaHCO3水溶液2x100ml及び食塩水1x100m
lで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、油状残渣になるまで蒸発させ、これをSiO2によ
りフラッシュクロマトグラフィー（25％のEtOAc/ヘキサン-35％のEtOAc/ヘキサ
ン）にかけてピリジン-2-カルボン酸(1-ホルミル-3-メチルブチル)アミド2.8g（
86％）を無色の油として得、これは放置すると固化した。 ヘキサクロロエタン(445mg、1.87ミリモル)をCH3CN5mlに溶解した。CH3CN2ml
中のピリジン-2-カルボン酸(1-ホルミル-3-メチルブチル)アミド(137.5mg、0.62
5ミリモル)の溶液を添加し、続いてトリエチルアミン(375mg、3.75ミリモル)及
びトリフェニルホスフィン(491mg、1.87ミリモル)を添加した。得られる混合物
を0.5時間撹拌し、食塩水に注ぎ、EtOAc 2x25mlで抽出した。合わせた抽出液を
食塩水1x50mlで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、黄褐色の固体665mgになるまで蒸発
させ、これをSiO2によりフラッシュクロマトグラフィー（20％-35％のヘキサン/
EtOAc）にかけて標題化合物100mg（76％）を黄褐色の油として得た。MS(ES)203(
M+)。
【０３３４】 生物学的性質の評価 組換えヒトカテプシンＳの発現及び精製 ヒトカテプシンＳのクローニング： カテプシンＳ cDNAを特異的に増幅するように設計されたプライマーＡ(5'caca
atgaaacggctggtttg3')及びプライマーＢ(5'ctagatttctgggtaagaggg3')を用いて
、U937RNAを逆転写酵素/ポリメラーゼ連鎖反応にかけた。得られる900bp DNA断
片をpGEM-T（プロメガ）にサブクローニングし、配列決定してその同一性を確か
めた。この構築物を全てのその後の操作に使用した。この操作は既知の遺伝子の
クローニングに典型的であり、その分野で確立されている。 ヒトPre-Pro-Cat SをpGem-Tベクター（プロメガ、2800 Woods Hollow Rd, Mad
ison, WI 53711）から制限酵素SacIIによる消化、続いてブラントエンドを生じ
るためのT4 DNAポリメラーゼによる処理、及びSalIによる第二の制限酵素消化に
より除去した。それをpFastBac1ドナープラスミド（ギブコBRL、8717 Grovemont
Cr., Gaithersburg, MD 20884）（これは制限酵素BamH1で切断され、平滑断端
され、次いで制限酵素SalIで切断されていた）にサブクローニングした。その連
結反応混合物を使用してDH5aコンピテント細胞（ギブコBRL）を形質転換し、ア
ンピシリン100μg/mlを含むLBプレートに塗布した。アンピシリン50μg/mlを含
むLB培地の一夜培養物中でコロニーを増殖させ、プラスミドDNAを単離し、正確
なインサートを制限酵素消化により確認した。組換えpFastBacドナープラスミド
をDH10Bacコンピテント細胞（ギブコBRL）に形質転換した。大きい白色コロニー
をカナマイシン50μg/ml、ゲンタマイシン7μg/ml、テトラサイクリン10μg/ml
、Bluo-gal 100μg/ml、及びIPTG 40μg/mlを含むLBプレートから採取した。DNA
を単離し、CellFECTIN試薬（ギブコBRL）を使用してSf9昆虫細胞をトランスフェ
クトするのに使用した。細胞及び上澄みを72時間後に回収した。ウイルス上澄み
を2回継代させ、Cat Sの存在を上澄みのPCRにより確認した。
【０３３５】 SF9細胞を５のMOIで48-72時間にわたって組換えバキュロウイルスで感染した
。細胞ペレットを溶解し、pH 4.5で37℃で２時間インキュベートしてCat Sをプ
ロ型(pro-form)から活性な成熟型に活性化した（Bromme, D＆McGrath, M., Prot
ein Science, 1996, 5:789-791）。Cat Sの存在をSDS-PAGE及びウサギ抗ヒトpro
Cat Sを使用するウェスタンブロットにより確認した。
【０３３６】カテプシンＳの抑制 バキュロウイルス中で発現されたヒト組換えカテプシンＳを緩衝液中10nMの最
終濃度で使用する。緩衝剤は50mM 酢酸Na、pH 6.5、2.5mM EDTA、2.5mM TCEPで
ある。酵素を化合物又はDMSOのいずれかとともに37℃で10分間インキュベートす
る。基質7-アミノ-4-メチルクマリン、CBZ-L-バリル-L-バリル-L-アルギニンア
ミド（モレキュラー・プローブスによる外注合成）を水中20μMに希釈し（５μM
の最終濃度）、アッセイに添加し、37℃で更に10分間インキュベートする。化合
物活性をDMSO対照と較べて減少された蛍光により測定する（360nmの励起及び460
nmの放出で読み取った場合）。 先にリストした実施例を上記アッセイにおけるカテプシンＳの抑制について評
価した。全てが100マイクロモル以下のIC50を有していた。 下記の予言化合物がスキームIV（方法Ｄ）に概説された操作、及び特別な実施
例５に従って製造し得る。
【０３３７】 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔2-(4-イソブチル-2-ピリジン-2-イル-オキサゾー
ル-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔2-(4-シクロヘキシルメチル-2-ピリジン-2-イル-
オキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-アミ
ド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔2-(4-シクロヘキシルメチル-2-ピリジン-3-イル-
オキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-アミ
ド、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-〔2-(4-シクロヘキシルメチル-2
-ピリジン-3-イル-オキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-エチ
ル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-〔2-(4-イソブチル-2-ピリジン-
3-イル-オキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-エチル}-アミド
、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔2-(4-イソブチル-2-ピリジン-3-イル-オキサゾー
ル-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔1-(4-イソブチル-2-ピリジン-3-イル-オキサゾー
ル-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-アミ
ド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔1-(4-イソブチル-2-ピリジン-3-イル-オキサゾー
ル-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-3,3-ジメチル-ブチル}-
アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔1-(4-イソブチル-2-ピリジン-4-イル-オキサゾー
ル-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-3,3-ジメチル-ブチル}-
アミド、
【０３３８】 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-〔1-(4-イソブチル-2-ピリジン-
4-イル-オキサゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-エチ
ル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-〔1-(4-シクロヘキシルメチル-2
-ピリジン-4-イル-オキサゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモ
イル〕-エチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(2-シクロヘキシル-1-{1-〔4-イソブチル-2-(1-メチル
ピペリジン-4-イル)-オキサゾール-5-カルボニル〕-3-フェニル-プロピルカルバ
モイル}-エチル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(1-{1-〔4-イソブチル-2-(1-メチル-ピペリジン-4-イ
ル)-オキサゾール-5-カルボニル〕-3-フェニル-プロピルカルバモイル}-3,3-ジ
メチル-ブチル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(1-{1-〔4-イソブチル-2-(1-ピリミジン-2-イル-ピペ
リジン-4-イル)-オキサゾール-5-カルボニル〕-3-フェニル-プロピルカルバモイ
ル}-3,3-ジメチル-ブチル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(1-{2-〔4-イソブチル-2-(1-ピリミジン-2-イル-ピペ
リジン-4-イル)-オキサゾール-5-イル〕-2-オキソ-エチルカルバモイル}-3,3-ジ
メチル-ブチル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(1-{2-〔4-シクロヘキシルメチル-2-(1-ピリミジン-2-
イル-ピペリジン-4-イル)-オキサゾール-5-イル〕-2-オキソ-エチルカルバモイ
ル〕-3-メチル-ブチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔2-(4-シクロヘキシルメチル-2-ピペリジン-3-イ
ル-オキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-
アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔2-(4-イソブチル-2-ピペリジン-3-イル-オキサゾ
ール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(1-{2-〔4-イソブチル-2-(1-メチル-ピペリジン-3-イ
ル)-オキサゾール-5-イル〕-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}
-アミド、
【０３３９】 モルホリン-4-カルボン酸(1-{2-〔4-イソブチル-2-(1-メチル-ピペリジン-3-イ
ル)-オキサゾール-5-イル〕-2-オキソ-エチルカルバモイル}-3,3-ジメチル-ブチ
ル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(1-{2-〔4-イソブチル-2-(1-メチル-ピペリジン-2-イ
ル)-オキサゾール-5-イル〕-2-オキソ-エチルカルバモイル}-3,3-ジメチル-ブチ
ル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(1-{1-〔4-イソブチル-2-(1-メチル-ピペリジン-2-イ
ル)-オキサゾール-5-カルボニル〕-3-フェニル-プロピルカルバモイル}-3-メチ
ル-ブチル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔4-イソブチル-2-フェニル-オキサゾール-5-カル
ボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔1-(4-ジメチルアミノメチル-2-フェニル-オキサ
ゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-
アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔2-(4-ジメチルアミノメチル-2-フェニル-オキサ
ゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチル-ブチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-〔2-(4-ジメチルアミノメチル-2
-フェニル-オキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-エチル}-ア
ミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔2-(4-ジメチルアミノメチル-2-フェニル-オキサ
ゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-3,3-ジメチル-ブチル}-アミド
、
【０３４０】 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔1-(4-ジメチルアミノメチル-2-フェニル-オキサ
ゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-3,3-ジメチル-ブチ
ル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-〔1-(4-ヒドロキシメチル-2-フェニル-オキサゾー
ル-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-3,3-ジメチル-ブチル}-
アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(3,3-ジメチル-1-{2-〔4-(4-メチル-ピペラジン-1-イ
ルメチル)-2-フェニル-オキサゾール-5-イル〕-2-オキソ-エチルカルバモイル}-
ブチル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(3,3-ジメチル-1-{2-〔4-(4-メチル-ピペラジン-1-イ
ルメチル)-2-ピリジン-4-イル-オキサゾール-5-イル〕-2-オキソ-エチルカルバ
モイル}-ブチル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(3-メチル-1-{1-〔4-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメ
チル)-2-ピリジン-4-イル-オキサゾール-5-カルボニル〕-3-フェニル-プロピル
カルバモイル}-ブチル)-アミド、 {1-〔4-イソブチル-5-(2-{4-メチル-2-〔(モルホリン-4-カルボニル)-アミノ〕-
ペントイルアミノ}-アセチル)-オキサゾール-2-イル〕-3-メチル-ブチル}カルバ
ミン酸ベンジルエステル、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-〔1-(4-イソブチル-2-ピリミジ
ン-4-イル-オキサゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-
エチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-〔3-フェニル-1-(4-フェニル-2-
ピリジン-4-イル-チアゾール-5-カルボニル)-プロピルカルバモイル〕-エチル}-
アミド、及び モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-〔2-オキソ-2-(2-ピリジン-4-イ
ル-4-p-トリル-チアゾール-5-イル)-エチルカルバモイル〕-エチル}-アミド。 好ましい予言化合物はそれらの不斉炭素にてS-立体化学を有する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 1/04 Ａ６１Ｐ 3/10 3/10 9/10 9/10 13/12 13/12 17/06 17/06 17/12 17/12 19/02 19/02 25/00 １０１ 25/00 １０１ 25/28 25/28 29/00 １０１ 29/00 １０１ 31/04 31/04 37/02 37/02 37/08 37/08 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｃ０７Ｄ 263/32 Ｃ０７Ｄ 263/32 295/20 Ｚ 295/20 Ａ６１Ｋ 37/02 (72)発明者 モーウィック ティナ アメリカ合衆国 コネチカット州 06776 ニュー ミルフォード テイラー ロー ド 114 (72)発明者 スペロ デナイス アメリカ合衆国 コネチカット州 06896 ウェスト レッディング ライムキルン ロード 18 (72)発明者 トムソン デイヴィッド アメリカ合衆国 コネチカット州 06877 リッジフィールド ミニット マン ロ ード 166 (72)発明者 ワード ヤンシー アメリカ合衆国 コネチカット州 06482 サンディー フック ナーラガンセット トレイル 11 Ｆターム(参考） 4C056 AA02 AB01 AC03 AD01 AE01 EC14 4C084 AA02 AA07 BA01 BA08 BA14 CA59 DC32 NA14 ZA01 ZA16 ZA45 ZA81 ZA89 ZA90 ZA96 ZB08 ZB13 ZB15 ZB35 ZC35 4C086 AA01 AA02 AA03 AA04 BC73 MA01 MA04 NA14 ZA01 ZA16 ZA22 ZA45 ZA68 ZA89 ZA96 ZB07 ZB11 ZB13 ZB15 ZB35 ZC20 ZC35 4C206 AA01 AA02 AA03 AA04 JA15 MA01 MA04 NA14 ZA01 ZA16 ZA22 ZA45 ZA68 ZA81 ZA89 ZA96 ZB07 ZB11 ZB13 ZB15 ZB35 ZC20 ZC35 4H006 AA01 AA03 AB20 AB21

Claims (49)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 式(I): 【化１】 の化合物及びその医薬上許容される誘導体。 〔式中、 Ａは-C(Y)-又は-SO2-であり、 ＹはＯ、Ｓ又はNRaであり、RaはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリ
    ールオキシ、アルキルアミノ及びアリールアミノからなる群から選ばれ、 R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又はアミ
    ノであり、R1は必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 Rbはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ア
    ルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
    置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテ
    ロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリ
    ールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
    イルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキル
    アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立に
    アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されて
    いてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
    アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbは更に必要により一つ以上の
    Rcにより置換されていてもよく、 Rcはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
    ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル
    、アロイル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
    テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
    から選ばれ、 R2はＨ又はアルキルであり、 R3はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
    あり、R3は必要により式Rdの一つ以上の基により置換されていてもよく、 Rdはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
    オキシカルボニル、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
    キシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
    テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
    ール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキ
    シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
    ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
    置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
    シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdは更に
    必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reはアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、
    アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アミノ、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
    ジノからなる群から選ばれ、 R4はＨ又はアルキルであり、 R5はＨ、アルキル又はシクロアルキルであり、 R6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
    あり、R6は必要により式Rfの一つ以上の基により置換されていてもよく、 Rfはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アリールアルコキシ、ヘテロ
    アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アル
    カノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキ
    ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていても
    よい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子は
    スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
    はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いず
    れかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより
    置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
    ニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アル
    キルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル
    、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリー
    ル、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
    ニジノからなる群から選ばれ、Rfは更に必要により一つ以上のRgにより置換され
    ていてもよく、 Rgはアルキル、シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、C1-5アルキ
    ル又はC1-5アルコキシにより置換されていてもよい）、複素環、ヘテロアリール
    、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、
    アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイ
    ル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールによ
    り一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
    、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又は
    ヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、
    アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
    バモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アル
    キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独
    立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
    ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、又は R5はR6と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要に
    より一つ以上のRhで置換されていてもよく、 Rhはアルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル
    、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（その窒素原子は必要によりア
    ルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環又はヘテロアリ
    ールから選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロ
    キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R7はR8-C(Z)-であり、 ＺはＯ、Ｓ、又はNRiであり、RiはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、ア
    リールオキシ及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R8は5-8員単環式ヘテロアリール環系又は8-11員二環式ヘテロアリール環系で
    あり、単環式環系又は二環式環系の夫々がＮ、Ｏ及びＳからなる群から選ばれた
    1-4個の同じ又は異なるヘテロ原子を有し、上記R8のいずれかが必要により一つ
    以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
    ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アリール
    アルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイル
    オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリ
    ール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、
    アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
    キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原
    子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒
    素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより置換され
    ていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミ
    ノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスル
    ホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素
    環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、
    ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
    らなる群から選ばれ、Rjは更に必要により一つ以上のRkにより置換されていても
    よく、 Rkはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
    オキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その
    窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換
    又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキ
    ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリ
    ールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウ
    レイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロア
    リールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリール
    オキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アリールアル
    コキシカルボニルアミノアルキル、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
    バモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アル
    キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独
    立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
    ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 ＸはＯ、Ｓ又はN-OHであり、 但し、R6がアルキルである場合、そのアルキルはRfで置換されている必要があ
    り、Rfがヒドロキシ、スルフヒドリル又はハロゲンではないことを条件とする〕
  2. 【請求項２】 RaがＨ、アルキル及びアリールからなる群から選ばれ、 R1がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピラニル、ピ
    ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
    チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり
    、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C1-8アルコキシカルボ
    ニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
    カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
    ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
    ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、
    イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
    リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
    ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
    ジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
    C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子は
    スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
    はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
    原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
    ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
    ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジア
    ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジ
    ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
    、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれ
    る）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオ
    キシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルアミノ、アリールカルバモイ
    ルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルア
    ミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にア
    ルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオ
    モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又は
    ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
    イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリア
    ゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジ
    ニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
    ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル
    、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル
    、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置
    換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ
    、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbが必要に
    より更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ
    、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
    ら選ばれ、 R3がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R3が必要に
    より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイ
    ル、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイル
    オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
    チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
    置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アル
    キルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ア
    リールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジ
    ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
    ドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
    チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
    、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
    リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
    ルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボ
    ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキ
    シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
    ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
    ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
    群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
    ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
    サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
    リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
    キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
    、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
    ら選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-8
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
    ノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はアルキルであり、 R6がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R6が必要に
    より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキ
    シ、ヘテロアリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキ
    シカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その
    窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
    ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
    群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オ
    キサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、
    ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
    オキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキ
    サリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群か
    ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルア
    ミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はス
    ルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
    スルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はス
    ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子
    が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
    ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
    る）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
    ゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル
    、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、
    ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カル
    バゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）に
    より置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカ
    ルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキ
    シ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノス
    ルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル
    、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホ
    リニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
    チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
    置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ
    、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に
    一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、C1
    -3アルキル又はC1-3アルコキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
    ンドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
    チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
    、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
    リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
    ルからなる群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8
    アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アル
    カノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8ア
    ルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオ
    モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又は
    ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
    イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリア
    ゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジ
    ニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
    ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル
    、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル
    、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置
    換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、
    C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
    よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（
    ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル
    及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾ
    リル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チア
    ジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリ
    ル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
    ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニ
    ル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェ
    ノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコ
    キシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバ
    モイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリ
    ールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル及びアリールアミノスルホニ
    ル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
    ニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチ
    アゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、
    ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
    ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニル
    からなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
    ノからなる群から選ばれ、 RhがC1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキ
    ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
    ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
    （フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
    イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラ
    ゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニ
    ル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
    ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、
    イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
    ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群か
    ら選ばれ、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソ
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
    プリニル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラ
    ジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カル
    バゾリル、アクリジニル及びフェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリー
    ル環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されていて
    もよく、 Rjがアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
    ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
    る群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
    ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
    サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
    リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
    キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコ
    キシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ
    、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、
    複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
    ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソ
    オキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
    ル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソ
    キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル
    及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されて
    いてもよい〕、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄
    原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチ
    オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド
    〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピ
    ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
    からなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミ
    ノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリ
    ールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミ
    ノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素
    原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
    ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
    ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジア
    ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジ
    ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
    、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれ
    る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキ
    ソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ば
    れ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
    ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
    る群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
    ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
    サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
    リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
    キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカ
    ルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
    カルバモイル〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
    ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
    リニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチ
    アゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、
    ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
    ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニル
    からなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、アルカ
    ノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド
    又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にア
    ルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオ
    モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘ
    テロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イ
    ミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾ
    リル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニ
    ル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、
    キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、
    フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換さ
    れていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
    ミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルア
    ミノアルキル、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ
    、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスル
    ホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリ
    ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テ
    トラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラ
    ジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベン
    ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニ
    ル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチ
    アジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置
    換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、
    ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、かつ ＸがＯ又はＳである請求の範囲第１項記載の化合物。
  3. 【請求項３】 ＹがＯ又はＳであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピ
    ラニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリ
    ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及び
    キノキサリニルからなる群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一
    つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
    ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
    ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
    から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル
    、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カル
    バモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
    ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
    リニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
    ル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から
    選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミ
    ノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
    ホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はス
    ルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル
    、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホ
    リニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
    アゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及
    びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1
    -5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキ
    ルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニル
    アミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリール
    アミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環
    （ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニ
    ル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル
    、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
    キサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルか
    らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
    、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノ
    からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
    もよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テト
    ラゾリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリール
    オキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジ
    ノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R2がＨ又はC1-3アルキルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R3が必要に
    より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
    エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
    る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5ア
    ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
    ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、
    複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
    ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリア
    ゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
    ンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリ
    ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
    -5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はス
    ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子は
    スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原
    子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
    ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
    選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリ
    ミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノ
    リニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換
    されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
    ニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
    C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミ
    ノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5
    アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チ
    オモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又は
    ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
    イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
    ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
    ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
    リニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
    ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以
    上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
    ニジノからなる群から選ばれ、 R4がＨ又はC1-3アルキルであり、 R5がＨ又はC1-8アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R6が必要に
    より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
    エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
    る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリ
    ールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、
    C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
    にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
    ル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる
    ）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、
    キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
    置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アル
    キルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ア
    リールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
    れてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール
    、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピ
    ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリ
    アゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサ
    リニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキ
    シカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモ
    イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、ア
    リールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスル
    ホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
    ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
    ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
    群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒド
    ロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからな
    る群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく
    、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペ
    リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
    らなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オ
    キサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジ
    ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
    、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）
    、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシ
    カルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオ
    キシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（
    ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル
    及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフ
    ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキ
    サゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
    なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカ
    ノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
    にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
    ル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる
    ）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
    ゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニ
    ル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されて
    いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
    ミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5ア
    ルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスル
    ホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキ
    ル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモル
    ホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル
    、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル
    及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ア
    ミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキ
    ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
    ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ト
    リアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリ
    ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
    、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキ
    サリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕
    、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 Riがアルコキシ、アリールオキシ又はヒドロキシであり、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノ
    キサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル及び
    フェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれ
    かが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、アリールC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、アリールオキシ
    、アリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
    ニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
    ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
    ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジア
    ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジ
    ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
    、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれ
    る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、ア
    ロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立に
    C1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
    、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）
    、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、
    トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベン
    ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プ
    リニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバ
    ゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）によ
    り置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカル
    ボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ
    、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスル
    ホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-8アルキ
    ル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモル
    ホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテ
    ロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミ
    ダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フ
    ェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又
    は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シ
    アノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rjが必要により
    更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 RkがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキ
    シ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイル
    オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
    チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
    置換されていてもよい〕、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキル
    チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリー
    ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレ
    イド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジ
    ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
    ドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
    チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
    、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
    リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
    ルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-8アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールC1-8アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノC1-8アルキル、C1-8アル
    キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-8アルキルスルホニ
    ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-8アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、
    複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
    ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソ
    オキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
    ル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソ
    キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル
    及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されて
    いてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
    アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれる請求の範囲第２項記載の化合物
    。
  4. 【請求項４】 ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオ
    ピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
    ンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、
    又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
    ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる
    群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニ
    ル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カ
    ルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環
    （ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
    からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
    ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホ
    ンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
    ホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル又
    はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、
    アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリール
    カルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミ
    ノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その
    窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、
    モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置
    換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ及
    びニトロからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換さ
    れていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
    ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、及びシアノからなる群
    から選ばれ、 R2がＨ又はメチルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要に
    より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリ
    ニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、
    C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
    シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
    ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルか
    らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
    オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフ
    ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキ
    サゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置
    換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、
    C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
    よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフ
    チル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
    ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
    チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
    リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
    い〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1
    -5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルス
    ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、
    アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェ
    ニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからな
    る群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又
    は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及び
    シアノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換され
    ていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、
    C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、アミノ
    、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
    、 R4がＨ又はメチルであり、 R5がＨ又はC1-5アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル又はナフチルであり、
    R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
    ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
    ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
    から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、
    ピリジルC1-5アルコキシ、チエニルC1-5アルコキシ、フラニルC1-5アルコキシ、
    C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
    シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
    ール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
    ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
    チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
    リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチ
    オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリール
    チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリー
    ルC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
    よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素
    環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又
    はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
    、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
    ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及び
    イソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5
    アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキル
    カルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルア
    ミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールア
    ミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素
    環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置
    換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
    からなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていて
    もよく、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、ナフチル（必要によりハロゲ
    ン、メチル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
    ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
    ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
    リニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ば
    れる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アル
    コキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロ
    イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複
    素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）
    又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
    ル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及
    びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いず
    れかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モル
    ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジ
    ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニルからなる群
    から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミ
    ノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリ
    ールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニル
    アミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔
    その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリ
    ジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリ
    ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリー
    ルオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その
    窒素原子は必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル
    、アリールC1-3アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
    及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
    ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＺがＯ又はＳであり、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノ
    キサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル及び
    フェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれ
    かが必要により式Rjの一つ以上の基により置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
    及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、アリールC1-5アルキル、C1-5ア
    ルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニ
    ル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カ
    ルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジ
    ニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリ
    ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及
    びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
    ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニ
    ル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕
    、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5ア
    ルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホ
    ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリ
    ールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール
    、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
    ゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、プリニル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）によ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
    ボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rjが
    必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 RkがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル及びピリジニルからなる
    群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ
    、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-3アルカノイルオ
    キシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、ア
    リール、複素環（モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又は
    ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
    イミダゾリル、テトラゾリル、及びピリジニルからなる群から選ばれる）により
    一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミ
    ノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
    もよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化され
    てもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル、
    ナフチル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
    チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル及びピリジニルからなる群から選ばれ
    る）により置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリー
    ルオキシカルボニルアミノ、アリールC1-3アルコキシカルボニルアミノ、ベンジ
    ルオキシカルボニルアミノC1-5アルキル、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、ア
    リールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニ
    ルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ
    〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モル
    ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラ
    ゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
    ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノ
    リニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
    ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から
    選ばれ、かつ ＸがＯである請求の範囲第３項記載の化合物。
  5. 【請求項５】 R1がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
    から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり、
    R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
    ル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ
    、フェノキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5ア
    ルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5
    アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又
    は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5
    アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル又はナフチ
    ルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アル
    キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
    ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、
    ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置
    換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
    からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
    もよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、フェノ
    キシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
    ばれ、 R2がＨであり、 R3がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
    シ、フェノキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
    ニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリ
    ニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル
    及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、フェニルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
    かの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
    びインドリルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5ア
    ルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバ
    モイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
    リジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからな
    る群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく
    、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3
    アルキル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、
    アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から
    選ばれ、 R2及びR3並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心におけ
    る配置がＬであり、 R4がＨであり、 R5がＨ又はC1-3アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R6が必要に
    より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
    及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキ
    シ、アリールC1-3アルコキシ、ピリジルC1-5アルコキシ、チエニルC1-5アルコキ
    シ、フラニルC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカル
    ボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原
    子は独立にC1-5アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリ
    ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
    アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスル
    ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はス
    ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いず
    れかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい
    〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリー
    ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、
    ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
    れる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オ
    キソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以
    上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルからなる群から選
    ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-5ア
    ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
    ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリール
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイ
    ルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化
    されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
    化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はア
    リールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリ
    ールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
    バモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
    C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素
    原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよ
    い〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
    ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリール
    C1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＺがＯであり、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリ
    ル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及び
    キノキサリニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいず
    れかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、モルホリニル
    、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル、ピリジニル、
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
    アゾリル、ベンゾオキサゾリル、アリールC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、アリ
    ールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオ
    キシカルボニル、C1-3アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔そ
    の窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、フラニ
    ル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル又はイソキノリ
    ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-3アルカノイルアミノ、ア
    ロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立に
    C1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、チアゾリル
    、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル又はイソキノリニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシ
    カルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイ
    ルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリ
    ールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホ
    ニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペ
    リジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
    ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニ
    ル又はイソキノリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、
    ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rj が必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、モルホリニル、フラニル、チエ
    ニル、ピロリル、テトラゾリル、ピリジニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジル
    オキシ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイ
    ル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロ
    リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより一置換又
    は二置換されていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ
    （その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔
    いずれかの窒素原子が独立にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより置換されてい
    てもよい〕、アリールC1-3アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボ
    ニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニ
    ル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イ
    ミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベン
    ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル又はイソ
    キノリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
    、オキソ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれる請求の範囲第
    ４項記載の化合物。
  6. 【請求項６】 R1がC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
    から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
    れる）、又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていて
    もよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ば
    れる）、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
    ル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は
    独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、
    ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル及びベンゾチアゾリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ
    （その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチ
    オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド
    〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換されていて
    もよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ
    〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、モル
    ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（ピロ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
    及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒド
    ロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
    ル、4-モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アロイル、C1
    -5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ
    、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェ
    ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1
    -3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置
    換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホ
    ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
    ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
    ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
    り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-5アルコキ
    シ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R6がＨ、C1-5アルキル又はフェニルであり、R6が必要により一つ以上のRfによ
    り置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チ
    エニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ
    、ベンジルオキシ、ピリジル、C1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラ
    ニルC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル
    、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独
    立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
    -5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホ
    キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
    立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシ
    カルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルに
    より一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カ
    ルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgに
    より置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メチル又はメトキシによ
    り置換されていてもよい）、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
    ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ
    、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロ
    イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルに
    より一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイル
    アミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
    れてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニ
    ルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アル
    キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニ
    ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシ
    カルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は必要によりC1-5ア
    ルキル、フェニル、ベンジルで一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
    、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、インドリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
    オキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれたヘテロア
    リール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されて
    いてもよく、 RjがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、モルホリニル
    、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル、ピリジニル、
    ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカル
    ボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独
    立にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル又はピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕
    、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
    にメチル、フェニル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより置換され
    ていてもよい〕、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイル
    オキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリー
    ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル、フラニ
    ル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジ
    ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カル
    ボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上
    のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル
    、ピリジニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、
    アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチ
    ル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一置換又は二置換されていてもよい
    〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
    にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル及びチアゾ
    リルにより置換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ベンジ
    ルオキシカルボニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
    ルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
    、イミダゾリル及びピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれる請
    求の範囲第５項記載の化合物。
  7. 【請求項７】 R1がC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル
    、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラニル、チオピラニル又は
    アミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3
    アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又は
    フェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフ
    ェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリー
    ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRc により置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から
    選ばれ、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
    ル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル
    、C1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ベン
    ゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1-3ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノ〔そ
    の窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-3アルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベン
    ジルオキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
    ノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はメチルであり、 R6がC1-5アルキル又はフェニルであり、R6が必要により式Rfの一つ以上の基に
    より置換されていてもよく、 Rfがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル
    、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ、ベン
    ジルオキシ、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
    原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、C1-3アルコキシカル
    ボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルにより
    一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
    キシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
    置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルにより置換され
    ていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アル
    コキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェ
    ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、ア
    ロイルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより
    一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
    キシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及
    びカルボキシからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾイミダゾリ
    ル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルからなる群から選ばれたヘテロア
    リール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されて
    いてもよく、 Rjがメチル、シクロヘキシル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、メ
    トキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、
    ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル、フ
    ラニル又はチエニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセチルアミ
    ノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル又はフェ
    ニルにより置換されていてもよい〕、メトキシカルボニルアミノ、C1-3アルキル
    スルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立に
    メチル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一置換又は二置換されていても
    よい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、
    Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、フェニル、フラニル、チエニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジ
    ルオキシ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモ
    イル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されて
    いてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素
    原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、ベンジルオキ
    シカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノC1-3アルキル、アミノ〔
    その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一
    置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シア
    ノ及びニトロからなる群から選ばれる請求の範囲第６項記載の化合物。
  8. 【請求項８】 Ａが-C(O)-又は-SO2-であり、 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
    ペラジニル、ピラニル、チオピラニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以
    上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3
    アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又は
    フェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
    、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル又はC5-6シクロアルキルであり、R3が必要により一つ以上の
    Rdにより置換されていてもよく、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリ
    ジニル、インドリル、C1-4アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、メチルチオ（
    その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ハロゲン、ヒ
    ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
    り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
    ベンゾイル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 RfがC3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピ
    リジニル、インドリル、メトキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、
    メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
    びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換さ
    れていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルにより置換されていて
    もよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アミ
    ノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ
    、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル
    及びベンゾオキサゾリルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記
    R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjがメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、メトキシ、メトキシ
    カルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセ
    チルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル
    又はフェニルにより置換されていてもよい〕、メトキシカルボニルアミノ、アミ
    ノ〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ば
    れ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、フェニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカ
    ルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置
    換又は二置換されていてもよい〕、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチ
    ル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミ
    ノ、ベンジルオキシカルボニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独
    立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロから
    なる群から選ばれる請求の範囲第７項記載の化合物。
  9. 【請求項９】 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
    ペラジニル、ピラニル又はチオピラニルであり、R1が必要により一つ以上のRbに
    より置換されていてもよく、 Rbがピロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、メトキシ、
    メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換
    又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる
    群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 Rcがメトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、C1-4アルコキシ、C1-3アルカノ
    イルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化され
    てもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、メトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選
    ばれ、 R5がＨであり、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、メト
    キシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシア
    ノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されてい
    てもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、
    メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒド
    ロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルから
    なる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一
    つ以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、メトキシカルボニル、アセチル
    オキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフ
    ェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、メトキシカルボニルアミノ
    、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、Rjが必要により
    更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、フェニル、メトキシ、メトキシカルボニル、カルバモイル〔その
    窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい
    〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル又
    はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
    及びカルボキシからなる群から選ばれる請求の範囲第８項記載の化合物。
  10. 【請求項１０】 R1がフェニル又は4-モルホリニルであり、R1が必要により一つ以上のRbにより
    置換されていてもよく、 Rbがベンゾイミダゾリル、メトキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれ
    、Rbが必要により更にハロゲン原子により置換されていてもよく、 R3がC1-5アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRdにより置換されていて
    もよく、 RdがC3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれ、Rdが必要により
    更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル及びハロゲンからなる群から選ばれ、 R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよいC1-5アルキルであり
    、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、及びハロゲンからなる群から選ばれ、Rf が必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 Rgがメチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからな
    る群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルから
    なる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一
    つ以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjがフェニル、メトキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメ
    チル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、メトキシカルボ
    ニルアミノ及びハロゲンからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上の
    Rkにより置換されていてもよく、 Rkがフェニル、メトキシカルボニル、カルバモイル、ベンジルオキシカルボニ
    ルアミノ及びハロゲンからなる群から選ばれる請求の範囲第９項記載の化合物。
  11. 【請求項１１】 式(Ia): 【化２】 の化合物及びその医薬上許容される誘導体。 〔式中、 Ａは-C(Y)-又は-SO2-であり、 ＹはＯ、Ｓ又はNRaであり、RaはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリ
    ールオキシ、アルキルアミノ及びアリールアミノからなる群から選ばれ、 R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又はアミ
    ノであり、R1は必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 Rbはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ア
    ルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
    置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテ
    ロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリ
    ールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
    イルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキル
    アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立に
    アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されて
    いてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
    アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbは更に必要により一つ以上の
    Rcにより置換されていてもよく、 Rcはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
    ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル
    、アロイル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
    テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
    から選ばれ、 R2はＨ又はアルキルであり、 R3はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
    あり、R3は必要により式Rdの一つ以上の基により置換されていてもよく、 Rdはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
    オキシカルボニル、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
    キシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
    テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
    ール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキ
    シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
    ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
    置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
    シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdは更に
    必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reはアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、
    アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アミノ、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
    ジノからなる群から選ばれ、 R4はＨ又はアルキルであり、 R5はＨ、アルキル又はシクロアルキルであり、 R6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
    あり、R6は必要により式Rfの一つ以上の基により置換されていてもよく、 Rfはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アリールアルコキシ、ヘテロ
    アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アル
    カノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキ
    ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていても
    よい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子は
    スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
    はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いず
    れかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより
    置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
    ニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アル
    キルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル
    、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリー
    ル、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
    ニジノからなる群から選ばれ、Rfは更に必要により一つ以上のRgにより置換され
    ていてもよく、 Rgはアルキル、シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、C1-5アルキ
    ル又はC1-5アルコキシにより置換されていてもよい）、複素環、ヘテロアリール
    、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、
    アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイ
    ル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールによ
    り一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
    、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又は
    ヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、
    アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
    バモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アル
    キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独
    立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
    ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、又は R5はR6と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要に
    より一つ以上のRhで置換されていてもよく、 Rhはアルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル
    、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（その窒素原子は必要によりア
    ルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環又はヘテロアリ
    ールから選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロ
    キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R7はR8-C(Z)-であり、 ＺはＯ、Ｓ、又はNRiであり、RiはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、ア
    リールオキシ及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R8は5-8員単環式ヘテロアリール又は8-11員二環式ヘテロアリール環系であり
    、単環式環系又は二環式環系の夫々がＮ、Ｏ及びＳからなる群から選ばれた1-4
    個の同じ又は異なるヘテロ原子を有し、上記R8のいずれかが必要により一つ以上
    のRjにより置換されていてもよく、 Rjはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
    ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アリール
    アルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイル
    オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリ
    ール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、
    アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
    キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原
    子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒
    素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより置換され
    ていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミ
    ノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスル
    ホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素
    環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、
    ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
    らなる群から選ばれ、Rjは更に必要により一つ以上のRkにより置換されていても
    よく、 Rkはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
    オキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（その
    窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換
    又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキ
    ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリ
    ールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウ
    レイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロア
    リールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリール
    オキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アリールアル
    コキシカルボニルアミノアルキル、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
    バモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アル
    キルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独
    立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
    ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rkは必要により更にRlによ
    り置換されていてもよく、 Rlはアルキル、シクロアルキル、アリール、及びベンジルからなる群から選ば
    れ、 ＸはＯ、Ｓ又はN-OHであり、 但し、R6がアルキルである場合、そのアルキルはRfで置換されている必要があ
    り、Rfがヒドロキシ、スルフヒドリル又はハロゲンではなく、またR1がC1アルキ
    ルである場合、Rbはカルバモイル、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ウレ
    イド、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキ
    ルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ、アミジノ又はグアニ
    ジノであってはならいことを条件とし、夫々の前記Rbはその窒素原子を介して前
    記Rlに結合されている〕
  12. 【請求項１２】 RaがＨ、アルキル及びアリールからなる群から選ばれ、 R1がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピラニル、ピ
    ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
    チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり
    、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C1-8アルコキシカルボ
    ニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
    カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
    ンドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
    ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、
    イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
    リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
    ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
    ジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、
    C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子は
    スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子
    はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
    原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
    ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
    ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジア
    ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジ
    ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
    、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれ
    る）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオ
    キシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイ
    ルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルア
    ミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にア
    ルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオ
    モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又は
    ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
    イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリア
    ゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジ
    ニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
    ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル
    、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル
    、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置
    換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ
    、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbが必要に
    より更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ
    、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
    ら選ばれ、 R3がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R3が必要に
    より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイ
    ル、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイル
    オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
    チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
    置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アル
    キルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ア
    リールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジ
    ニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイン
    ドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
    チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
    、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
    リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
    ルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボ
    ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキ
    シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
    ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
    ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
    群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
    ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
    サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
    リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
    キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
    、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群か
    ら選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-8
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
    ノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はアルキルであり、 R6がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R6が必要に
    より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキ
    シ、ヘテロアリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキ
    シカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その
    窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
    ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
    群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オ
    キサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、
    ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
    オキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキ
    サリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群か
    ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルア
    ミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はス
    ルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
    スルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はス
    ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子
    が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
    ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
    る）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
    ゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル
    、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、
    ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カル
    バゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）に
    より置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカ
    ルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキ
    シ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノス
    ルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル
    、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホ
    リニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノ
    チアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
    置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ
    、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に
    一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、C1
    -3アルキル又はC1-3アルコキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
    ンドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソ
    チアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル
    、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
    リニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニ
    ルからなる群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8
    アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アル
    カノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8ア
    ルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオ
    モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又は
    ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
    イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリア
    ゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジ
    ニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエ
    ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル
    、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル
    、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置
    換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、
    C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
    よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（
    ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル
    及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾ
    リル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チア
    ジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリ
    ル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
    ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニ
    ル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェ
    ノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコ
    キシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバ
    モイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリ
    ールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル及びアリールアミノスルホニ
    ル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
    ニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチ
    アゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、
    ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
    ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニル
    からなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
    ノからなる群から選ばれ、 RhがC1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキ
    ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
    ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
    （フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
    イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラ
    ゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニ
    ル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
    ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、
    イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
    ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）から選ばれた基で一置換又
    は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノか
    らなる群から選ばれ、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、テトラゾリル、プリニル、キ
    ノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナ
    ゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、ア
    クリジニル及びフェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、
    上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 Rjがアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
    ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
    る群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
    ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
    サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
    リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
    キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、アリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコ
    キシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ
    、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、
    複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
    ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニ
    ル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキ
    サゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
    チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
    ドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノ
    リニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及び
    フェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子
    はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原
    子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（
    その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔い
    ずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリ
    ジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルから
    なる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オ
    キサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、
    ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
    オキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキ
    サリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群か
    ら選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、ア
    リールオキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカ
    ルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ア
    ルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は
    独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
    ル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる
    ）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
    ル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ト
    リアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリ
    ミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリ
    ニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾ
    リル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により
    一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
    キシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rjが必
    要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジ
    ニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからな
    る群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
    ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキ
    サジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピ
    リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
    キサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカ
    ルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
    カルバモイル〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
    ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
    リニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
    リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチア
    ゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピ
    リジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインド
    リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
    ル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
    ル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルか
    らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、アルカノ
    イルアミノ、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
    スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアル
    キル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモ
    ルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル
    、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、
    ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
    ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノ
    リニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェ
    ノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されて
    いてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ
    、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ
    アルキル、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、ア
    ルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニ
    ル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリ
    ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
    、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イ
    ソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾ
    リル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル
    、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イ
    ソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニ
    ル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ
    、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rkが必要により更にRlにより
    置換されていてもよく、 RlがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル及びベンジルからなる群か
    ら選ばれ、かつ ＸがＯ又はＳである請求の範囲第１１項記載の化合物。
  13. 【請求項１３】 ＹがＯ又はＳであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピ
    ラニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリ
    ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及び
    キノキサリニルからなる群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一
    つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
    ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
    ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
    から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル
    、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カル
    バモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
    ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
    リニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
    ル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から
    選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミ
    ノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
    ホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はス
    ルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル
    、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホ
    リニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
    アゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及
    びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1
    -5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキ
    ルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニル
    アミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリール
    アミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環
    （ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニ
    ル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル
    、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾ
    フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオ
    キサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルか
    らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
    、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノ
    からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
    もよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テト
    ラゾリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリール
    オキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジ
    ノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R2がＨ又はC1-3アルキルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R3が必要に
    より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
    エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
    る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5ア
    ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
    ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、
    複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペ
    ラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリア
    ゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
    ンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリ
    ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
    -5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はス
    ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子は
    スルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原
    子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
    ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
    選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリ
    ミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノ
    リニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換
    されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボ
    ニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
    C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミ
    ノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5
    アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チ
    オモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又は
    ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、
    イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラ
    ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
    ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾ
    リニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
    ロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以
    上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
    ニジノからなる群から選ばれ、 R4がＨ又はC1-3アルキルであり、 R5がＨ又はC1-8アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はアリールであり、R6が必要に
    より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
    エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
    る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリ
    ールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、
    C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
    にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
    ル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる
    ）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、
    キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
    置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アル
    キルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ア
    リールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
    れてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール
    、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピ
    ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリ
    アゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサ
    リニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキ
    シカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモ
    イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、ア
    リールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスル
    ホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニ
    ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
    ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
    群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒド
    ロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからな
    る群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく
    、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペ
    リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
    らなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オ
    キサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジ
    ニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
    、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）
    、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシ
    カルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオ
    キシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（
    ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル
    及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフ
    ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキ
    サゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
    なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカ
    ノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
    にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
    ル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる
    ）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チア
    ゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニ
    ル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されて
    いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
    ミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5ア
    ルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスル
    ホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキ
    ル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモル
    ホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル
    、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル
    及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ア
    ミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキ
    ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
    ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ト
    リアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリ
    ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
    、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキ
    サリニルからなる群から選ばれる）から選ばれた基で一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ば
    れ、 Riがアルコキシ、アリールオキシ又はヒドロキシであり、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノ
    キサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル及び
    フェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれ
    かが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、アリールC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、アリールオキシ
    、アリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
    ニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
    ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
    ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
    アゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリ
    ル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、
    ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル
    、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カ
    ルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイ
    ルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化
    されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
    化されてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-8
    アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チ
    オモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘ
    テロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イ
    ミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾ
    リル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニ
    ル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、
    キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、
    フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換さ
    れていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
    ミノ、C1-8アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキ
    ルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、
    アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリ
    ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
    、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イ
    ソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾ
    リル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル
    、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イ
    ソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニ
    ル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ
    、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上
    のRkにより置換されていてもよく、 RkがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、
    キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからな
    る群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキ
    シ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイル
    オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリー
    ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
    、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テト
    ラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
    ニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル
    、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチア
    ジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換
    されていてもよい〕、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ
    （その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチ
    オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド
    〔いずれかの窒素原子が独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
    ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾ
    リル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリ
    ジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリ
    ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
    、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル
    、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから
    なる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-8アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールC1-8アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカ
    ルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-8アルキルスルホニルアミ
    ノ、アリールスルホニルアミノ、C1-8アルキルアミノスルホニル、アリールアミ
    ノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環
    （ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニ
    ル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリ
    ル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジ
    アゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル
    、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノ
    キサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい
    〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及
    びグアニジノからなる群から選ばれ、Rkが必要により更にRlにより置換されてい
    てもよい請求の範囲第１２項記載の化合物。
  14. 【請求項１４】 ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオ
    ピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
    ンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、
    又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
    ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる
    群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニ
    ル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カ
    ルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環
    （ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニル
    からなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
    ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホ
    ンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
    ホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル又
    はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、
    アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリール
    カルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミ
    ノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その
    窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、
    モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置
    換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ及
    びニトロからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換さ
    れていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
    ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、及びシアノからなる群
    から選ばれ、 R2がＨ又はメチルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要に
    より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリ
    ニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、
    C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
    シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
    ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルか
    らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
    オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフ
    ラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキ
    サゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置
    換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、
    C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
    よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフ
    チル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選
    ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、
    チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
    リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
    い〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1
    -5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルス
    ルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、
    アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェ
    ニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからな
    る群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又
    は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及び
    シアノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換され
    ていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、
    C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、アミノ
    、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
    、 R4がＨ又はメチルであり、 R5がＨ又はC1-5アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル又はナフチルであり、
    R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
    ロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及
    びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニ
    ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
    ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
    群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ
    、ピリジルC1-5アルコキシ、チエニルC1-5アルコキシ、フラニルC1-5アルコキシ
    、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオ
    キシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、ア
    リール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から
    選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベン
    ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キ
    ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換
    されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキル
    チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリー
    ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリ
    ールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
    もよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複
    素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）
    又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
    ル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及
    びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1
    -5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキ
    ルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニル
    アミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリール
    アミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複
    素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群
    から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾ
    リル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、
    ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル
    、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二
    置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
    ノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されてい
    てもよく、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、ナフチル（必要によりハロゲ
    ン、メチル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
    ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
    ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
    リニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ば
    れる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アル
    コキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロ
    イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複
    素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）
    又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
    ル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及
    びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いず
    れかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モル
    ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジ
    ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニルからなる群
    から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミ
    ノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリ
    ールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニル
    アミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔
    その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリ
    ジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリ
    ニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリー
    ルオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その
    窒素原子は必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル
    、アリールC1-3アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
    及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
    ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＺがＯ又はＳであり、 R8がフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリジニル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノ
    キサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル及び
    フェナジニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれ
    かが必要により式Rjの一つ以上の基により置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、
    ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
    らなる群から選ばれる）、アリールC1-5アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオ
    キシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素
    原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及
    びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニ
    ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリ
    ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
    ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからな
    る群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノ
    イルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド
    又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原
    子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒
    素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル
    及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエ
    ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル
    、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから
    なる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ
    、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
    ホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テト
    ラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリニル
    及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ア
    ミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRk により置換されていてもよく、 RkがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる
    ）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル、ピリジニ
    ル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルからなる群から選ばれる）、C1-3
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボ
    ニル、アリールオキシカルボニル、C1-3アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
    カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、アリール、複素環（モルホ
    リニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリ
    ル、及びピリジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、C1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（
    その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔い
    ずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール
    （フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
    テトラゾリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）により置換されていても
    よい〕、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、
    アリールC1-3アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノC1
    -5アルキル、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
    C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミ
    ノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3
    アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及び
    ピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
    ル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は
    二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シア
    ノ及びニトロからなる群から選ばれ、Pkが必要により更にRlにより置換されてい
    てもよく、 RlがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれる
    請求の範囲第１３項記載の化合物。
  15. 【請求項１５】 R1がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
    から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり、
    R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリ
    ル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ
    、フェノキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5ア
    ルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5
    アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾ
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又
    は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5
    アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル又はナフチ
    ルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アル
    キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
    ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、
    ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、
    キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置
    換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
    からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
    もよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、フェノ
    キシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
    ばれ、 R2がＨであり、 R3がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
    シ、フェノキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
    ニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリ
    ニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル
    及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、フェニルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
    かの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
    びインドリルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5ア
    ルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバ
    モイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
    リジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからな
    る群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく
    、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3
    アルキル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、
    アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から
    選ばれ、 R2及びR3並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心におけ
    る配置がＬであり、 R4がＨであり、 R5がＨ又はC1-3アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R6が必要に
    より一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
    及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキ
    シ、アリールC1-3アルコキシ、ピリジルC1-5アルコキシ、チエニルC1-5アルコキ
    シ、フラニルC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカル
    ボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原
    子は独立にC1-5アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリ
    ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
    アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスル
    ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はス
    ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いず
    れかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい
    〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリー
    ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、
    ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
    れる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オ
    キソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以
    上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシにより置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルからなる群から選
    ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-5ア
    ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
    ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリール
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイ
    ルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化
    されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
    化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はア
    リールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリ
    ールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカル
    バモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
    C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素
    原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよ
    い〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
    ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリール
    C1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＺがＯであり、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリ
    ル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及び
    キノキサリニルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいず
    れかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル
    、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、ベンゾオキサゾリル、アリールC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、アリール
    オキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシ
    カルボニル、C1-3アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒
    素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル
    、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-3アルカノイルアミノ、アロイ
    ルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化
    されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
    化されてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3
    アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、チアゾリル、イ
    ミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノ
    リニル及びイソキノリニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカル
    ボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオ
    キシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリール
    スルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル
    、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジ
    ニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及
    びイソキノリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒド
    ロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rjが必
    要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、
    モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、テトラゾリル、
    ピリジニル、ピリミジニル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メ
    トキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒
    素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
    原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの
    窒素原子が独立にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾ
    リル、チアゾリル、イミダゾリル又はピリジニルにより置換されていてもよい〕
    、アリールC1-3アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ
    C1-5アルキル、メチルカルバモイルオキシ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3
    アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、フラニル、チエ
    ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリ
    ミジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル
    、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル又はイソキノリニルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
    ボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rkが必要により更にRlにより
    置換されていてもよく、 RlがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれる
    請求の範囲第１４項記載の化合物。
  16. 【請求項１６】 R1がC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
    から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
    れる）、又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていて
    もよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ば
    れる）、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニ
    ル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は
    独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、
    ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル及びベンゾチアゾリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ
    （その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチ
    オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド
    〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換されていて
    もよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ
    〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、モル
    ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（ピロ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル
    及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒド
    ロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
    ル、4-モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アロイル、C1
    -5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ
    、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェ
    ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1
    -3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置
    換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホ
    ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
    ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
    ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
    り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-5アルコキ
    シ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R6がＨ、C1-5アルキル又はフェニルであり、R6が必要により一つ以上のRfによ
    り置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チ
    エニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ
    、ベンジルオキシ、ピリジル、C1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラ
    ニルC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル
    、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独
    立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
    -5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホ
    キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
    立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシ
    カルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルに
    より一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カ
    ルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgに
    より置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メチル又はメトキシによ
    り置換されていてもよい）、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
    ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ
    、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロ
    イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルに
    より一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイル
    アミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
    れてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニ
    ルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アル
    キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニ
    ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシ
    カルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は必要によりC1-5ア
    ルキル、フェニル、ベンジルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、イン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ば
    れたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjによ
    り置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル
    、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェ
    ノキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾ
    イルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル、フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル及びピリジニ
    ルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルア
    ミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
    よい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、フェニル、チアゾリル
    、イミダゾリル及びピリジニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシ
    カルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオ
    キシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔そ
    の窒素原子は独立にメチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサ
    ゾリル、チアゾリル、イミダゾリル及びピリジニルにより一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロからな
    る群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく
    、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、
    モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、C1
    -3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アセチルオ
    キシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、フェニ
    ル、フラニル、チエニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセチル
    アミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
    ホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、フ
    ェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル及びチアゾリルにより置
    換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカル
    ボニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェ
    ニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル及びピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒド
    ロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rkが必要により
    更にRlにより置換されていてもよく、 RlがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれる
    請求の範囲第１５項記載の化合物。
  17. 【請求項１７】 R1がC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル
    、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラニル、チオピラニル又は
    アミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3
    アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又は
    フェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフ
    ェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリー
    ルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRc により置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から
    選ばれ、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
    ル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル
    、C1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ベン
    ゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1-3ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノ〔そ
    の窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-3アルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベン
    ジルオキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
    ノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はメチルであり、 R6がC1-5アルキル又はフェニルであり、R6が必要により式Rfの一つ以上の基に
    より置換されていてもよく、 Rfがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル
    、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ、ベン
    ジルオキシ、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
    原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、C1-3アルコキシカル
    ボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルにより
    一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
    キシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
    置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルにより置換され
    ていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アル
    コキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェ
    ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、ア
    ロイルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより
    一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
    キシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及
    びカルボキシからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ベン
    ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルからなる群から選ば
    れたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一つ以上のRjによ
    り置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、シクロヘキシル、フェニル、ピペリジニル、フラニル、チ
    エニル、ピリジニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メト
    キシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素
    原子は独立にメチル、フェニル、フラニル、チエニルにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの
    窒素原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、メトキシ
    カルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
    、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル、フラニル又はチエニルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
    びシアノからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換さ
    れていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
    フラニル、チエニル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシ
    カルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アセ
    チルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル
    又はフェニルにより置換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ
    、ベンジルオキシカルボニルアミノC1-5アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立
    にC1-3アルキル、フェニル、フラニル又はチエニルにより一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ及びニトロからな
    る群から選ばれ、Rkが必要により更にRlにより置換されていてもよく、 Rlがメチル、C3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれる請求の
    範囲第１６項記載の化合物。
  18. 【請求項１８】 Ａが-C(O)-又は-SO2-であり、 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
    ペラジニル、ピラニル、チオピラニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以
    上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3
    アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又は
    フェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
    、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル又はC5-6シクロアルキルであり、R3が必要により一つ以上の
    Rdにより置換されていてもよく、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリ
    ジニル、インドリル、C1-4アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、メチルチオ（
    その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ハロゲン、ヒ
    ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
    り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
    ベンゾイル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 RfがC3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピ
    リジニル、インドリル、メトキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、
    メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
    びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換さ
    れていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルにより置換されていて
    もよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アミ
    ノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ
    、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル
    及びベンゾオキサゾリルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記
    R8のいずれかが必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ピリジニ
    ル、ベンジル、メトキシ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオ
    キシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又
    は二置換されていてもよい〕、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、ウレイド〔
    いずれかの窒素原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕
    、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキ
    シ及びシアノからなる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置
    換されていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピペリジニル、メトキシ、フェ
    ノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ウレイ
    ド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよ
    い〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノC1-5
    アルキル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、フラニル及
    びチエニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ
    、カルボキシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rkが必要により更にRl
    により置換されていてもよく、 Rlがメチル及びフェニルからなる群から選ばれる請求の範囲第７項記載の化合
    物。
  19. 【請求項１９】 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
    ペラジニル、ピラニル又はチオピラニルであり、R1が必要により一つ以上のRbに
    より置換されていてもよく、 Rbがピロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、メトキシ、
    メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換
    又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる
    群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 Rcがメトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、C1-4アルコキシ、C1-3アルカノ
    イルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化され
    てもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、メトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選
    ばれ、 R5がＨであり、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、メト
    キシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよ
    い）、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシア
    ノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されてい
    てもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、
    メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒド
    ロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキ
    サゾリルからなる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが
    必要により一つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、フェニル、ピペリジニル、ピリジニル、ベンジル、メトキ
    シ、メトキシカルボニル、アセチルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔
    その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていても
    よい〕、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシから
    なる群から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよ
    く、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ピペリジニル、メトキシ、メト
    キシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されて
    いてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれる請
    求の範囲第１８項記載の化合物。
  20. 【請求項２０】 R1がフェニル又は4-モルホリニルであり、R1が必要により一つ以上のRbにより
    置換されていてもよく、 Rbがベンゾイミダゾリル、メトキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれ
    、Rbが必要により更にハロゲン原子により置換されていてもよく、 R3がC1-5アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRdにより置換されていて
    もよく、 RdがC3-6シクロアルキル及びフェニルからなる群から選ばれ、Rdが必要により
    更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル及びハロゲンからなる群から選ばれ、 R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよいC1-5アルキルであり
    、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、及びハロゲンからなる群から選ばれ、Rf が必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 Rgがメチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからな
    る群から選ばれ、 R8がオキサゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル及びベンゾオキサゾリルから
    なる群から選ばれたヘテロアリール環であり、上記R8のいずれかが必要により一
    つ以上のRjにより置換されていてもよく、 RjがC1-5アルキル、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、メトキシカルボニ
    ル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は
    二置換されていてもよい〕、メトキシカルボニルアミノ及びハロゲンからなる群
    から選ばれ、Rjが必要により更に一つ以上のRkにより置換されていてもよく、 Rkがメチル、C5-6シクロアルキル、フェニル、メトキシカルボニル、カルバモ
    イル、ベンジルオキシカルボニルアミノ及びハロゲンからなる群から選ばれる請
    求の範囲第９項記載の化合物。
  21. 【請求項２１】 式(II): 【化３】 の化合物及びその医薬上許容される誘導体。 〔式中、 Ａは-C(Y)-又は-SO2-であり、 ＹはＯ、Ｓ又はNRaであり、RaはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリ
    ールオキシ、アルキルアミノ及びアリールアミノからなる群から選ばれ、 R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又はアミ
    ノであり、R1は必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 Rbはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アルコキシカルボニル、アリ
    ールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
    置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテ
    ロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリ
    ールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
    イルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキル
    アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立に
    アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されて
    いてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
    アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbは更に必要により一つ以上の
    Rcにより置換されていてもよく、 Rcはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
    ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル
    、アロイル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
    テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
    から選ばれ、 R2はＨ又はアルキルであり、 R3はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールで
    あり、R3は必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 Rdはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
    オキシカルボニル、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
    キシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
    テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
    ール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキ
    シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
    ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
    置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
    シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdは更に
    必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reはアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、
    アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アミノ、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
    ジノからなる群から選ばれ、 R4はＨ又はアルキルであり、 R5はＨ又はアルキルであり、 R6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、アリール、ヘテロア
    リール又はシアノであり、R6は必要により一つ以上のRfにより置換されていても
    よく、 Rfはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルコ
    キシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
    キシ、ヘテロアリールアルコキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキ
    ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていても
    よい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリー
    ルカルバモイル、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
    化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
    スルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキ
    ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アル
    コキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモ
    イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリー
    ルスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、
    アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリール
    により一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、
    Rfは更に必要により一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 Rgはアルキル、シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メチル又は
    メトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環、ヘ
    テロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシ
    カルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ
    、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロ
    アリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、ア
    ロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アルキルチオ（
    その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ
    （その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（
    いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールに
    より置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカ
    ルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
    アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホ
    ニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、ア
    リール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）
    、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及び
    グアニジノからなる群から選ばれ、又は R5はR6と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要に
    より一つ以上のRhで置換されていてもよく、 Rhはアルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル
    、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（その窒素原子は必要によりア
    ルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリー
    ルから選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＸはＯ、Ｓ又はN-OHであり、 但し、ＹがＯであり、かつR6がアリールアルキル又はヘテロアリールアルキル
    である場合、R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シク
    ロアルキル-アルキル、アリール-アルキル又はアリール-シクロアルキルであっ
    てはならない〕
  22. 【請求項２２】 ＹがＯ、Ｓ又はNRaであり、RaがＨ、アルキル又はアリールであり、 R1がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル
    、ピラニル及びチオピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル、フェノキ
    サジニルからなる群から選ばれる）、及びアミノであり、R1が必要により一つ以
    上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
    イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
    リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C1-8アルコキシカルボニル、ア
    リールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモ
    イル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
    リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリ
    ル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジ
    アゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル
    、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノ
    キサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群
    から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイル
    アミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
    スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアル
    キル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモ
    ルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘ
    テロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イ
    ミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリ
    ル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、
    ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニ
    ル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチ
    アジニル又はフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されていて
    もよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ア
    ルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニル
    アミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミ
    ノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピ
    ロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及
    びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イ
    ソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリ
    ニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフ
    ェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジ
    ノ、グアニジノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより
    置換されていてもよく、 RcがC1-8アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、C1-8アルコキシ、アリ
    ールオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ア
    ミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R3がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリールであり、R3が必要によ
    り一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
    イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
    リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、C1-8
    アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、
    アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール
    、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピ
    ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
    ラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリ
    ニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフ
    ェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
    かの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
    ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
    群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチ
    アゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、
    ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
    、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれ
    る）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオ
    キシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオ
    キシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノ
    スルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキ
    ル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモル
    ホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、
    トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベン
    ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、
    イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
    ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
    ロ、アミジノ、グアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上
    のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-8
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
    ノからなる群から選ばれ、 R6がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
    イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
    リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキシ、ヘテ
    ロアリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
    ニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
    ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
    ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル
    、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニ
    ル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プ
    リニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバ
    ゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）によ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルア
    ミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化され
    てもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
    れてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はス
    ルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル
    、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホ
    リニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、
    トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベン
    ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、
    イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
    ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
    い〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキ
    ルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミ
    ノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノス
    ルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
    ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
    サゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
    チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
    ドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル
    、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから
    なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、
    ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
    らなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていても
    よく、 RgがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複
    素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
    ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル
    、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テト
    ラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
    ニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
    ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
    ジニルからなる群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリール
    C1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8
    アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1
    -8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、
    チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、
    又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
    ル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジ
    アゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダ
    ジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラ
    ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フ
    ェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又
    は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8
    アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエ
    ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソ
    オキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
    ル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
    ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニル
    からなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、ア
    リールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルア
    ミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒
    素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
    ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
    選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カル
    バゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）に
    より一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カ
    ルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 RhがC1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキ
    ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
    ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
    （フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
    ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾ
    リル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニ
    ル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノ
    リニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及び
    フェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選ば
    れ、かつ ＸがＯ又はＳである請求の範囲第２１項記載の化合物。
  23. 【請求項２３】 ＹがＯ又はＳであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、イ
    ンドリニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリ
    ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからな
    る群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換
    されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
    ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソ
    キノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5
    アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカル
    ボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原
    子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
    ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
    選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベン
    ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
    ル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されて
    いてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（
    その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ
    （その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔
    いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペ
    リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
    らなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
    エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されて
    いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
    ミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5ア
    ルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスル
    ホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
    アゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
    なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、
    ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
    らなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていても
    よく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
    ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミ
    ジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R2がＨ又はC1-3アルキルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリールであり、R3が必要によ
    り一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-5アルキル、C3-7-シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
    ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
    ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニ
    ル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
    シ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル
    、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カル
    バモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
    ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
    リニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾ
    リル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、
    ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキ
    ノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一
    置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
    、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
    よい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
    もよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複
    素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
    ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリア
    ゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選
    ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、ア
    リールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカ
    ルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
    、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒
    素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル
    、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群
    から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾ
    リル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、
    ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
    ニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ
    、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上
    のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
    ニジノからなる群から選ばれ、 R4がＨ又はC1-3アルキルであり、 R5がＨ又はC1-8アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
    エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ
    、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5アルコキシ、
    C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
    シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
    ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
    、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリー
    ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
    、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
    群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイ
    ルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド
    又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子
    はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
    原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、
    モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベン
    ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
    ル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕
    、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5ア
    ルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホ
    ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリ
    ールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール
    、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピ
    ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ト
    リアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリ
    ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
    、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群か
    ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
    から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複
    素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
    ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
    る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコ
    キシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイ
    ルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素
    環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジ
    ニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
    る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、ア
    ロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
    アゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
    なる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ
    、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
    ホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
    リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル
    、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベン
    ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリ
    ニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換
    又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、
    シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキ
    ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
    ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
    （フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
    トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インド
    リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
    ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
    から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
    キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれる請求の範囲第２２項記載の
    化合物。
  24. 【請求項２４】 ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオ
    ピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
    ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり、R1 が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
    ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1
    -5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素
    原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロリジニル、ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
    る）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
    アゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラ
    ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及
    びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いず
    れかの窒素原子が独立にアルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、
    C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アル
    キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
    ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素
    環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジ
    ニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニ
    ル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニ
    ル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベン
    ゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により
    一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
    キシ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上の
    Rcにより置換されていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
    ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群か
    ら選ばれ、 R2がＨ又はメチルであり、 R3がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要に
    より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
    ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボ
    ニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
    カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる
    ）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
    らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アル
    カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
    キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
    立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル
    及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換さ
    れていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニ
    ルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1
    -5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノ
    スルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5ア
    ルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラ
    ジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
    ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換
    されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノか
    らなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていても
    よく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、
    C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、アミノ
    、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
    、 R4がＨ又はメチルであり、 R5がＨ又はC1-5アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はシアノ
    であり、R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
    ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソ
    キノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5ア
    ルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカ
    ノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アル
    キル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからな
    る群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及び
    イソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アル
    キルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウ
    レイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリ
    ジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
    ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、ア
    リールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカ
    ルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
    、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒
    素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル
    、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール
    （フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
    ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる
    ）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ
    、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上の
    Rgにより置換されていてもよく、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、ナ
    フチル（必要によりハロゲン、メチル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基に
    より置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
    ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノ
    キサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリ
    ールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、
    C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
    にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
    ニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
    リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベ
    ンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノ
    リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチ
    オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリール
    チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイ
    ド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニ
    ル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリー
    ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
    、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニルからなる群から選ばれる
    ）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリール
    オキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
    イルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5
    アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子
    は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
    ホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジ
    ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）によ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
    ボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリー
    ルオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その
    窒素原子は必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル
    、アリールC1-3アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
    及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）から選ばれた
    基で一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ
    及びシアノからなる群から選ばれ、かつ ＸがＯである請求の範囲第２３項記載の化合物。
  25. 【請求項２５】 ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
    から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキ
    ノリニルからなる群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上
    のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイ
    ソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、フェノキシ、C1-3ア
    ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
    ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル又
    はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
    、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
    ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル及び
    イソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
    かの窒素原子が独立にC1-5アルキル、フェニル又はナフチルにより置換されてい
    てもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキ
    シ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールス
    ルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、
    アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
    ペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテ
    ロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミ
    ダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群か
    ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に
    一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、フェノ
    キシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
    ばれ、 R2がＨであり、 R3がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
    シ、フェノキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
    ニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリ
    ニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル
    及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、フェニルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
    かの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
    びインドリルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5ア
    ルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバ
    モイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
    リジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからな
    る群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく
    、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3
    アルキル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、
    アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から
    選ばれ、 R4がＨであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
    らなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アル
    コキシ、ヘテロアリールC1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリール
    オキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔
    その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
    びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよ
    い〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄
    原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキ
    ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレ
    イド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されて
    いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミ
    ノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、
    フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルか
    らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
    オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリルからなる群
    から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
    キシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更
    に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン又は
    メチルから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルか
    らなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アル
    コキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノ
    イルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキ
    ル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕、アルカノイルアミ
    ノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスル
    ホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はス
    ルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アル
    キル又はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルア
    ミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、ア
    リールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニ
    ルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ
    〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからな
    る群から選ばれ、 RhがC1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はアリー
    ルC1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
    キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれる請求の範囲第２４項記載の
    化合物。
  26. 【請求項２６】 R1がC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
    から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
    れる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていても
    よく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキ
    シ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイル
    オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、
    フェニル又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリ
    ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル及びベンゾチアゾリ
    ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
    アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスル
    ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はス
    ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子
    が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルキ
    ルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立
    にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
    ニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、
    ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる
    ）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ
    、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上の
    Rcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒド
    ロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
    ル、4-モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アロイル、C1
    -5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ
    、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェ
    ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1
    -3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置
    換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホ
    ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
    ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
    ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
    り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-5アルコキ
    シ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はC1-3アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、フェニル又はシアノであり、R6が必要により一つ以上
    のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チ
    エニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ
    、ベンジルオキシ、ピリジルC1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラニ
    ルC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル、
    C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
    にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
    アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
    にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
    ボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgによ
    り置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン及びメチルからなる群から
    選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-3ア
    ルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5
    アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1
    -5アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アル
    カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
    にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカ
    ルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキ
    シ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキル
    アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立に
    C1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシ
    カルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は必要によりC1-5ア
    ルキル、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれた基で一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群か
    ら選ばれる請求の範囲第２５項記載の化合物。
  27. 【請求項２７】 R1がC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル
    、ピペラジニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル又は
    アミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル
    、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換
    又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ウ
    レイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換され
    ていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
    アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置
    換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
    からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
    もよく、 RcがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から
    選ばれ、 R3がC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    式Rdの一つ以上の基により置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
    ル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル
    、C1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ベン
    ゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1-3ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノ〔そ
    の窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-3アルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベン
    ジルオキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
    ノからなる群から選ばれ、 R2及びR3並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心におけ
    る配置がＬとして特定され、 R5がＨ又はメチルであり、 R6がC1-5アルキル、フェニル又はシアノであり、R6が必要により式Rfの一つ以
    上の基により置換されていてもよく、 Rfがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル
    、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ、ベン
    ジルオキシ、ピリジルC1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラニルC1-3
    アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
    原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、C1-3アルコキシカル
    ボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルにより
    一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
    キシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
    置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルから選ばれた一
    つ以上の基により置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、
    ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独
    立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
    -5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
    ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
    ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及
    びカルボキシからなる群から選ばれる請求の範囲第２６項記載の化合物。
  28. 【請求項２８】 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
    ペラジニル、ピラニル、チオピラニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以
    上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル
    、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換
    又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1
    -5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原
    子は独立にC1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
    、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要
    により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R3がC1-5アルキル又はC5-6シクロアルキルであり、R3が必要により一つ以上の
    Rdにより置換されていてもよく、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、C1-4アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、メ
    チルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rd が必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
    ベンゾイル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R6がC1-5アルキ
    ル又はフェニルであり、R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよ
    く、 RfがC3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピ
    リジニル、インドリル、メトキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、
    メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
    びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換さ
    れていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルから選ばれた一つ以上
    の基により置換されていてもよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
    メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボ
    キシからなる群から選ばれ、 Rhがビニル、フェニル、メトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル及び
    カルボキシからなる群から選ばれる請求の範囲第２７項記載の化合物。
  29. 【請求項２９】 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
    ペラジニル、ピラニル又はチオピラニルであり、R1が必要により一つ以上のRbに
    より置換されていてもよく、 Rbがピロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、メトキシ、
    メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換
    又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる
    群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 Rcがメトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C1-4アルコキシ、C1
    -3アルカノイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
    からなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていて
    もよく、 Reがメチル、フェニル、メトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選
    ばれ、 R5がＨであり、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、メト
    キシ、ベンジルオキシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホ
    ンに酸化されてもよい）、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRg により置換されていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、
    メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒド
    ロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、 Rhがビニル又はフェニルである請求の範囲第２８項記載の化合物。
  30. 【請求項３０】 R1がフェニル、ナフチル又は4-モルホリニルであり、R1が必要により一つ以上
    のRbにより置換されていてもよく、 Rbがベンゾイミダゾリル、メトキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれ
    、Rbが必要により更にRcにより置換されていてもよい、Rcがハロゲン原子であり
    、 R3がC1-5アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRdにより置換されていて
    もよく、 RdがC3-6シクロアルキル、フェニル又はナフチルからなる群から選ばれ、Rdが
    必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル及びハロゲンからなる群から選ばれ、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンジルオキシ
    、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ハロゲン及びカルボキシからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以
    上のRgにより置換されていてもよく、 Rgがメチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからな
    る群から選ばれる請求の範囲第２９項記載の化合物。
  31. 【請求項３１】 式(IIa): 【化４】 の化合物及びその医薬上許容される誘導体。 〔式中、 Ａは-C(Y)-又は-SO2-であり、 ＹはＯ、Ｓ又はNRaであり、RaはＨ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリ
    ールオキシ、アルキルアミノ及びアリールアミノからなる群から選ばれ、 R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又はアミ
    ノであり、R1は必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 Rbはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、アルコキシカルボニル、アリ
    ールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
    置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテ
    ロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリ
    ールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
    イルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキル
    アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立に
    アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されて
    いてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、
    アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rbは更に必要により一つ以上の
    Rcにより置換されていてもよく、 Rcはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アリー
    ルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル
    、アロイル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
    テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
    から選ばれ、 R2はＨ又はアルキルであり、 R3はＨ、C2-8アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリー
    ルであり、R3は必要により一つ以上の式Rdにより置換されていてもよく、 Rdはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリール
    オキシカルボニル、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
    キシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘ
    テロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ
    、アロイルアミノ、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリ
    ール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキ
    シ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホ
    ニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（
    その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一
    置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
    シ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdは更に
    必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reはアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、
    アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アミノ、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニ
    ジノからなる群から選ばれ、 R4はＨ又はアルキルであり、 R5はＨ又はアルキルであり、 R6はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール又は
    シアノであり、R6は必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 Rfはアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、アルコ
    キシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルコ
    キシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオ
    キシ、ヘテロアリールアルコキシ、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキ
    ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていても
    よい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリー
    ルカルバモイル、アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸
    化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールアルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
    スルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（いずれかの窒素原子が独立にアルキ
    ル、アリール、複素環又はヘテロアリールにより置換されていてもよい）、アル
    コキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモ
    イルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリー
    ルスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、
    アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリール
    により一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、
    Rfは更に必要により一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 Rgはアルキル、シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メチル又は
    メトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環、ヘ
    テロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アルコキシ
    カルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ
    、カルバモイル（その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロ
    アリールにより一置換又は二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、ア
    ロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アルキルチオ（
    その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ
    （その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド（
    いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールに
    より置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカ
    ルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、
    アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホ
    ニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（その窒素原子は独立にアルキル、ア
    リール、複素環又はヘテロアリールにより一置換又は二置換されていてもよい）
    、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及び
    グアニジノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要により一つ以上のRhで置換されてい
    てもよく、 Rhはアルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル
    、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（その窒素原子は必要によりア
    ルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリー
    ルから選ばれた基で一置換又は二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 ＸはＯ、Ｓ又はN-OHであり、 但し、ＹがＯであり、かつR6がアリールアルキル又はヘテロアリールアルキル
    である場合、R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シク
    ロアルキル-アルキル、アリール-アルキル又はアリール-シクロアルキルであっ
    てはならず、 R5がＨである場合、R6はＨであってはならず、また R1がC1アルキルである場合、Rbはカルバモイル、アルカノイルアミノ、アロイ
    ルアミノ、ウレイド、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニル
    アミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ、アミ
    ジノ又はグアニジノであってはならず、夫々の前記Rbはその窒素原子を介して前
    記R1に結合されている〕
  32. 【請求項３２】 ＹがＯ、Ｓ又はNRaであり、RaがＨ、アルキル又はアリールであり、 R1がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル
    、ピラニル及びチオピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾ
    リル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
    テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
    ラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル、フェノキ
    サジニルからなる群から選ばれる）、及びアミノであり、R1が必要により一つ以
    上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
    イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
    リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C1-8アルコキシカルボニル、ア
    リールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモ
    イル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
    リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリ
    ル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジ
    アゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル
    、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノ
    キサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群
    から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイル
    アミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
    スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアル
    キル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモ
    ルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘ
    テロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イ
    ミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリ
    ル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル
    、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、
    ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニ
    ル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチ
    アジニル又はフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されていて
    もよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ア
    ルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニル
    アミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミ
    ノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピ
    ロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及
    びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イ
    ソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリ
    ニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフ
    ェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジ
    ノ、グアニジノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより
    置換されていてもよく、 RcがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-8アルコキシ、アリー
    ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミ
    ジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R3がＨ、C2-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリールであり、R3が必要によ
    り一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
    イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
    リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイル、アロイル、C1-8
    アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、
    アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール
    、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピ
    ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
    ラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル
    、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリ
    ニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフ
    ェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
    かの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
    ル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる
    群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキ
    サゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチ
    アゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、
    ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソイン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル
    、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれ
    る）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオ
    キシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオ
    キシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノ
    スルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキ
    ル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモル
    ホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、
    トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベン
    ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、
    イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
    ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニト
    ロ、アミジノ、グアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上
    のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-8
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジ
    ノからなる群から選ばれ、 R6がＨ、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、
    イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾ
    リル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イ
    ソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサ
    リニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から
    選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-8アルコキシ、ヘテ
    ロアリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
    ニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モル
    ホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選
    ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル
    、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル
    、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニ
    ル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プ
    リニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバ
    ゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）によ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルア
    ミノ、C1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化され
    てもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化さ
    れてもよい）、アリールC1-8アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はス
    ルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル
    、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホ
    リニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、
    トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベン
    ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、
    イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジ
    ニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよ
    い〕、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキ
    ルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミ
    ノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノス
    ルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びイ
    ンドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキ
    サゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
    チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
    ドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル
    、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから
    なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、
    ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
    らなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていても
    よく、 RgがC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複
    素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
    ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル
    、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テト
    ラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
    ニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キ
    ナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサ
    ジニルからなる群から選ばれる）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アリール
    C1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8
    アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1
    -8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、
    チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、
    又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリ
    ル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジ
    アゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダ
    ジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラ
    ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フ
    ェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又
    は二置換されていてもよい〕、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8
    アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエ
    ニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソ
    オキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリ
    ル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダ
    ゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
    ニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル又はフェノキサジニル
    からなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、ア
    リールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルア
    ミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒
    素原子は独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
    ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
    選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリ
    ル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジ
    ニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル
    、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、
    プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カル
    バゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれる）に
    より一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カ
    ルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、又
    は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環式環は必要により一つ以上のRhで置換されてい
    てもよく、 RhがC1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキ
    ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
    ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
    （フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
    ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾ
    リル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニ
    ル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノ
    リニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及び
    フェノキサジニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選ば
    れ、かつ ＸがＯ又はＳである請求の範囲第３１項記載の化合物。
  33. 【請求項３３】 ＹがＯ又はＳであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、イ
    ンドリニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリ
    ール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリ
    ル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからな
    る群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換
    されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラ
    ゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソ
    キノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5
    アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカル
    ボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原
    子は独立にC1-8アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
    ルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から
    選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベン
    ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
    ル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されて
    いてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（
    その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ
    （その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔
    いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペ
    リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルか
    らなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
    エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されて
    いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルア
    ミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5ア
    ルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスル
    ホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
    アゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
    なる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、
    ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノか
    らなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていても
    よく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
    ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミ
    ジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、 R2がＨ又はC1-3アルキルであり、 R3がＨ、C2-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリールであり、R3が必要によ
    り一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-5アルキル、C3-7-シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル
    、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリ
    ニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリ
    ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、
    ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ
    チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニ
    ル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
    シ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル
    、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カル
    バモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニ
    ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインド
    リニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、
    ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾ
    リル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、
    ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキ
    ノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一
    置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ
    、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されても
    よい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されて
    もよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複
    素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
    ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラ
    ニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリア
    ゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
    ノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選
    ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、ア
    リールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカ
    ルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ
    、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒
    素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル
    、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群
    から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾ
    リル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、
    ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベ
    ンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリ
    ニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ
    、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上
    のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5
    アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグア
    ニジノからなる群から選ばれ、 R4がＨ又はC1-3アルキルであり、 R5がＨ又はC1-8アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル
    、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピ
    リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチ
    エニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル
    、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ
    、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5アルコキシ、
    C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキ
    シ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリ
    ール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル
    、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリー
    ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
    、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる
    群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイ
    ルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド
    又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（その硫黄原子
    はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素
    原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、
    モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群か
    ら選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピ
    リミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベン
    ゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニ
    ル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕
    、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5ア
    ルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホ
    ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリ
    ールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール
    、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピ
    ペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ト
    リアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリ
    ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル
    、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群か
    ら選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキ
    シ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群
    から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複
    素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラ
    ジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
    る）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコ
    キシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイ
    ルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素
    環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジ
    ニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリ
    ル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベン
    ゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリ
    ニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれ
    る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、ア
    ロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに
    酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、
    アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリ
    ニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチ
    アゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから
    なる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ
    、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
    ホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、
    ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニ
    ルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
    リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル
    、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベン
    ゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリ
    ニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）により一置換
    又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、
    シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhにより置換され
    ていてもよく、 RhがC1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキ
    ル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、
    ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）、又はヘテロアリール
    （フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、
    トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インド
    リル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリ
    ル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群
    から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
    キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれる請求の範囲第３２項記載の
    化合物。
  34. 【請求項３４】 ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオ
    ピラニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
    ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、又はアミノであり、R1 が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及び
    インドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル
    、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジ
    ニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベ
    ンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1
    -5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素
    原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロリジニル、ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
    る）、又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チ
    アゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラ
    ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及
    びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いず
    れかの窒素原子が独立にアルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、
    C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アル
    キルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニ
    ルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリー
    ルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、複素
    環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジ
    ニル及びインドリニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル
    、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一
    置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
    シ、シアノ及びニトロからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRc により置換されていてもよく、 RcがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリー
    ルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群か
    ら選ばれ、 R2がＨ又はメチルであり、 R3がＨ、C2-5アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要に
    より一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミ
    ダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選
    ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボ
    ニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、
    カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリ
    ジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる
    ）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
    らなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アル
    カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホ
    キシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独
    立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル
    及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により置換さ
    れていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニ
    ルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1
    -5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノ
    スルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5ア
    ルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラ
    ジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、
    ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キ
    ノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換
    されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノか
    らなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていても
    よく、 ReがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、
    C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、アミノ
    、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ
    、 R4がＨ又はメチルであり、 R5がＨ又はC1-5アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はシアノ
    であり、R6が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-5アルキル、C3-7-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピ
    ロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及
    びインドリニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニ
    ル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テト
    ラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニ
    ル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イ
    ソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルからなる群から選ばれる）、C1
    -5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5
    アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アル
    カノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5ア
    ルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルから
    なる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オ
    キサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラ
    ニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及
    びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていて
    もよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（そ
    の硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-5ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロ
    アリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイ
    ミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から
    選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、
    アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリール
    カルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミ
    ノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その
    窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニ
    ル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリー
    ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
    、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれ
    る）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキ
    ソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上
    のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン、メ
    チル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、ナ
    フチル（必要によりハロゲン、メチル又はメトキシから選ばれた一つ以上の基に
    より置換されていてもよい）、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
    ニル、チオモルホリニル、ピペラジニル及びインドリニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル
    、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノ
    キサリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリ
    ールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、
    C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
    にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
    ニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロ
    リル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベ
    ンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノ
    リニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチ
    オ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリール
    チオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイ
    ド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピペリジニ
    ル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリー
    ル（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル
    、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾ
    リル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれ
    る）により置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリー
    ルオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバ
    モイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1
    -5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原
    子は独立にC1-5アルキル、アリール、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モ
    ルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリ
    ジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、
    ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）に
    より一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カ
    ルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
    てもよく、 RhがC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリー
    ルオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その
    窒素原子は必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル
    、アリールC1-3アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
    及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チ
    エニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イ
    ンドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチア
    ゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）から選ばれた
    基で一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ
    及びシアノからなる群から選ばれ、かつ ＸがＯである請求の範囲第３３項記載の化合物。
  35. 【請求項３５】 ＹがＯであり、 R1がC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
    から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベ
    ンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキ
    ノリニルからなる群から選ばれる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上
    のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル
    、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイ
    ソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキシ、フェノキシ、C1-3ア
    ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ア
    ロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル又
    はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル
    、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
    ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからな
    る群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノ
    イルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド
    又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立に
    C1-5アルキル、フェニル又はナフチルにより置換されていてもよい〕、C1-5アル
    コキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモ
    イルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5
    アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子
    は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリ
    ニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル
    、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ
    チアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）により一
    置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキ
    シ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置
    換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、フェノ
    キシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選
    ばれ、 R2がＨであり、 R3がC2-5アルキル、C3-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロア
    リール（フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インド
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-5アルコキ
    シ、フェノキシ、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボ
    ニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子
    は独立にC1-5アルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリ
    ニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル
    、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル
    及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていても
    よい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、フェニルチオ（その
    硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれ
    かの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
    びインドリルからなる群から選ばれる）により置換されていてもよい〕、C1-5ア
    ルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバ
    モイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（
    フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピ
    リジニル及びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換され
    ていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからな
    る群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく
    、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3
    アルキル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アリールC1-3アルコキシ、アロイル、
    アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から
    選ばれ、 R4がＨであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル又はシアノであり、R6 が必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニ
    ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルか
    らなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アル
    コキシ、ヘテロアリールC1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリール
    オキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔
    その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル又はヘテロアリール（フラニル、
    チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及
    びインドリルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよ
    い〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄
    原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールC1-3アルキ
    ルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレ
    イド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されて
    いてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミ
    ノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、
    フェニル、ナフチル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルか
    らなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、
    オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリルからなる群
    から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
    キシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更
    に一つ以上のRgにより置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（必要によりハロゲン又は
    メチルから選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環（ピロ
    リジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれ
    る）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾ
    リル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルか
    らなる群から選ばれる）、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アル
    コキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノ
    イルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキ
    ル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイル
    アミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又は
    スルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又
    はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5
    アルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ
    、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスル
    ホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ア
    ミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換
    されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノか
    らなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜６個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環が必要により一つ以上のRhにより置換されてい
    てもよく、 RhがC1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
    ルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は
    必要によりC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はアリー
    ルC1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロ
    キシ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれる請求の範囲第３４項記載の
    化合物。
  36. 【請求項３６】 R1がC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、複素環（ピペ
    リジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル及びチオピラニルからなる群
    から選ばれる）、ヘテロアリール（フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリ
    ル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルからなる群から選ば
    れる）又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていても
    よく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、イン
    ドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾ
    リル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる）、C1-3アルコキ
    シ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイル
    オキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、
    フェニル又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリ
    ル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル及びベンゾチアゾリ
    ルからなる群から選ばれる）により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
    アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスル
    ホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はス
    ルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子
    が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルキ
    ルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立
    にC1-3アルキル、フェニル、複素環（ピペリジニル、モルホリニル及びピペラジ
    ニルからなる群から選ばれる）又はヘテロアリール（ピロリル、イミダゾリル、
    ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリ
    ル、ベンゾチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選ばれる
    ）により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ
    、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上の
    Rcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒド
    ロキシからなる群から選ばれ、 R3がC2-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    一つ以上のRdにより置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
    ル、4-モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダ
    ゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-5アルコキシ、フェノキシ、アロイル、C1
    -5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ
    、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェ
    ニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1
    -3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置
    換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホ
    ニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
    ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
    ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rdが必要によ
    り更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-5アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-5アルコキ
    シ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、 R5がＨ又はC1-3アルキルであり、 R6がＨ、C1-5アルキル、フェニル又はシアノであり、R6が必要により一つ以上
    のRfにより置換されていてもよく、 RfがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チ
    エニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ
    、ベンジルオキシ、ピリジルC1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラニ
    ルC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル、
    C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立
    にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5
    アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシ
    ド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
    にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カル
    ボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgによ
    り置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン及びメチルからなる群から
    選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい）、複素環（ピペリジニル、
    モルホリニル及びピペラジニルからなる群から選ばれる）、ヘテロアリール（フ
    ラニル、チエニル、ピロリル及びピリジニルからなる群から選ばれる）、C1-3ア
    ルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5
    アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1
    -5アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アル
    カノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキ
    シド又はスルホンに酸化されてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立
    にC1-5アルキル又はフェニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカ
    ルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキ
    シ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキル
    アミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立に
    C1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜５個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環が必要により一つ以上のRhで置換されていても
    よく、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシ
    カルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は必要によりC1-5ア
    ルキル、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれた基で一置換又は二置換さ
    れていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノからなる群か
    ら選ばれる請求の範囲第３５項記載の化合物。
  37. 【請求項３７】 R1がC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル
    、ピペラジニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル又は
    アミノであり、R1が必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル
    、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換
    又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、ウ
    レイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はフェニルにより置換され
    ていてもよい〕、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、
    アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置
    換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
    からなる群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていて
    もよく、 RcがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から
    選ばれ、 R3がC2-5アルキル、C5-6シクロアルキル又はフェニルであり、R3が必要により
    式Rdの一つ以上の基により置換されていてもよく、 RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、4-ピペリジニ
    ル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル
    、C1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、ベン
    ゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、C1-3ア
    ルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノ〔そ
    の窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されてい
    てもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群
    から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 ReがC1-3アルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ベン
    ジルオキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシア
    ノからなる群から選ばれ、 R2及びR3並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心の配置
    がＬと特定され、 R5がＨ又はメチルであり、 R6がC1-5アルキル、フェニル又はシアノであり、R6が必要により式Rfの一つ以
    上の基により置換されていてもよく、 Rfがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル
    、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、C1-3アルコキシ、ベン
    ジルオキシ、ピリジルC1-3アルコキシ、チエニルC1-3アルコキシ、フラニルC1-3
    アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、メチルチオ（その硫黄
    原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫
    黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、C1-3アルコキシカル
    ボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はフェニルにより
    一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボ
    キシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより
    置換されていてもよく、 RgがC1-3アルキル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルから選ばれた一
    つ以上の基により置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、
    ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独
    立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1
    -5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3ア
    ルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒ
    ドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜５個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
    てもよく、 RhがC1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及
    びカルボキシからなる群から選ばれる請求の範囲第３６項記載の化合物。
  38. 【請求項３８】 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
    ペラジニル、ピラニル、チオピラニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以
    上のRbにより置換されていてもよく、 RbがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ピ
    ロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ
    イミダゾリル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル
    、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換
    又は二置換されていてもよい〕、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1
    -5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原
    子は独立にC1-3アルキルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン
    、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rbが必要
    により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 RcがC1-3アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R3がC2-5アルキル又はC5-6シクロアルキルであり、R3が必要により一つ以上の
    Rdにより置換されていてもよく、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾ
    リル、ピリジニル、インドリル、C1-4アルコキシ、C1-5アルカノイルアミノ、メ
    チルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、ハ
    ロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rd が必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
    ベンゾイル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 R6がC1-5アルキ
    ル又はフェニルであり、R6が一つ以上のRfにより置換されていてもよく、 RfがC3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピ
    リジニル、インドリル、メトキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、
    メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）、
    ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、メトキシカルボニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルによ
    り一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及
    びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRgにより置換さ
    れていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲン又はメチルから選ばれた一つ以上
    の基により置換されていてもよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、
    メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニル
    により一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボ
    キシからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜５個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
    てもよく、 Rhがビニル、フェニル、メトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル及び
    カルボキシからなる群から選ばれる請求の範囲第３７項記載の化合物。
  39. 【請求項３９】 R1がシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピ
    ペラジニル、ピラニル又はチオピラニルであり、R1が必要により一つ以上のRbに
    より置換されていてもよく、 Rbがピロリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、メトキシ、
    メトキシカルボニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキルにより一置換
    又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシからなる
    群から選ばれ、Rbが必要により更に一つ以上のRcにより置換されていてもよく、 Rcがメトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選ばれ、 Rdがメチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C1-4アルコキシ、C1
    -3アルカノイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノ
    からなる群から選ばれ、Rdが必要により更に一つ以上のReにより置換されていて
    もよく、 Reがメチル、フェニル、メトキシ、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から選
    ばれ、 R5がＨであり、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、メト
    キシ、ベンジルオキシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホン
    に酸化されてもよい）、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホ
    ンに酸化されてもよい）、メトキシカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、
    カルボキシ及びシアノからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以上のRg により置換されていてもよく、 Rgがメチル、フェニル（必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、
    メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒド
    ロキシ及びカルボキシからなる群から選ばれ、又は R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３〜５個の炭素原子の
    炭素環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されてい
    てもよく、 Rhがビニル又はフェニルである請求の範囲第３８項記載の化合物。
  40. 【請求項４０】 R1がフェニル、ナフチル又は4-モルホリニルであり、R1が必要により一つ以上
    のRbにより置換されていてもよく、 Rbがベンゾイミダゾリル、メトキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれ
    、Rbが必要により更にRcにより置換されていてもよく、Rcがハロゲン原子であり
    、 R3がC2-5アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRdにより置換されていて
    もよく、 RdがC3-6シクロアルキル、フェニル又はナフチルからなる群から選ばれ、Rdが
    必要により更に一つ以上のReにより置換されていてもよく、 Reがメチル及びハロゲンからなる群から選ばれ、 RfがC5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンジルオキシ
    、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい）
    、ベンジルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい
    ）、ハロゲン及びカルボキシからなる群から選ばれ、Rfが必要により更に一つ以
    上のRgにより置換されていてもよく、 Rgがメチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからな
    る群から選ばれ、かつ R5及びR6はそれらが結合されている炭素と一緒になって３個の炭素原子の炭素
    環式環を形成し、その炭素環式環が必要により一つ以上のRhで置換されていても
    よい請求の範囲第３９項記載の化合物。
  41. 【請求項４１】 a)保護されたアミノ酸をカップリング条件下で好適な溶媒中でN,O-ジメチルヒド
    ロキシルアミンとカップリングして下記の 【化５】 （式中、R"はアミノ保護基であり、R'はNMe(OMe)であり、かつR6は請求の範囲第
    １項に定義されたとおりである） の相当するアミドを得、 b)工程a)で生成された化合物を好適な溶媒中で還元剤で還元して式(V): 【化６】 の化合物を生成し、 d)請求の範囲第１項記載の複素環R8を好適な溶媒中で約-30〜約-100℃の温度でn
    -BuLiと反応させて相当する複素環アニオンを生成し、複素環R8アニオンを式Ｖ
    の化合物と反応させ、 e)保護基R"を工程d)で生成された化合物から除去し、続いてカップリング条件下
    で式(IV)の化合物とカップリングして式(VII)の化合物を生成し、 【化７】 そして f)工程e)からの化合物VIIを酸化して式(I)の化合物を生成することを特徴とする
    式(I) 【化８】 （式中、Ａは-C(O)-であり、ＸはＯであり、R7はR8-C(O)-であり、かつR2、R3、
    R6及びR8は請求の範囲第１項に定義されたとおりである） の化合物の製造方法。
  42. 【請求項４２】 a)カップリング条件下で保護基R'を有する保護されたアミノ酸をR6を有するアミ
    ド化合物とカップリングし、 【化９】 b)保護基R'を工程a)で生成された化合物から除去し、 c)工程b)からの生成された化合物を下記の式： 【化１０】 （式中、X'はCONH2であり、かつR1は請求の範囲第２１項に定義されたとおりで
    ある） に従って酸クロリドと反応させ、そして d)工程c)で生成されたアミド化合物を好適な脱水条件下で脱水剤で脱水して式(I
    I)のニトリル化合物を生成することを特徴とする式(II) 【化１１】 （式中、Ａは-C(O)-であり、ＸはＯであり、かつR2、R3、R4、R5及びR6は請求の
    範囲第２１項に定義されたとおりである） の化合物の製造方法。
  43. 【請求項４３】 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン(1S-シアノ-3-フェニルプロ
    ピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)
    アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン(1R-シアノ-2-ベンジルオキ
    シエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2R-ベンジルオキシプロピ
    ル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(ベンジルスルファニル)
    エチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(2-クロロフェニル)メチ
    ルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(4-クロロフェニル)メチ
    ルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(3-メトキシフェニル)メ
    チルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン(1R-シアノ-2(ベンジルスル
    ファニル)エチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(ベンジルスルホニル)エ
    チル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(ベンジルスルフィニル)
    エチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-((4-メトキシフェニル)
    メチルスルファニル)エチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(3-クロロフェニル)メチ
    ルオキシエチル)アミド、 N-(5-ジメチルアミノナフト-1-イルスルホニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-ベン
    ジルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(2-メチルフェニル)メチ
    ルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(3-メチルフェニル)メチ
    ルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(4-メチルフェニル)メチ
    ルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(3-カルボメトキシフェ
    ニル)メチルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1R-シアノ-2-(4-カルボメトキシフェ
    ニル)メチルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-3-(カルボ-t-ブトキシ)プ
    ロピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-3-フェニルプロピル)アミ
    ド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-〔1S(ベンゾチアゾール-2-イルカルボ
    ニル)-3-フェニルプロピル〕アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン〔1S-シアノ-5-((ベンジルオキシカル
    ボニル)-アミノ)-ペンチル〕アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-〔1R,S(ベンゾオキサゾール-2-イルカ
    ルボニル)-3-フェニルプロピル〕アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン〔〔1-〔(6-フェニルカルバモイル)ベ
    ンゾチアゾール-2-イルカルボニル〕-3-フェニルプロピル〕アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン-〔〔6-(カルボメトキシ)-ベンゾオキ
    サゾール-2-イルカルボニル〕-3-フェニルプロピル〕アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-シクロヘキシルアラニン(1S-シアノ-3-フェニル
    プロピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-シクロヘキシルアラニン(1R-シアノ-2-ベンジル
    オキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ノルロイシン(1S-シアノ-3-フェニルプロピル)
    アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン1RS-((5-フェニルオキサゾール-2-イル
    )カルボニル)-3-フェニルプロピルアミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン1S-(オキサゾール-2-イルカルボニル)-
    3-フェニルプロピルアミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(4-メチル)ロイシン〔1-(ベンゾチアゾール-2-
    イルカルボニル)-3-フェニルプロピル〕アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(2-ナフチル)アラニン(1S-シアノ-3-フェニルプ
    ロピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(2-クロロフェニル)アラニン(1S-シアノ-3-フェ
    ニルプロピル)アミド、 N-ベンゾイル-L-ロイシン(1R-シアノ-2-ベンジルオキシエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-(O-メチル)チロシン(1S-シアノ-3-フェニルプロ
    ピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-(カルボベンジルオキシ)
    エチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-1-フェニルメチル)アミド
    、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1-シアノシクロプロピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-(2-クロロフェニル)エチ
    ル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-(4-(2,6-ジクロロメチル
    オキシ)フェニル)エチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-3-(カルボベンジルオキシ)
    プロピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S,3-ジシアノプロピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S,2-ジシアノエチル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-3-(メチルスルホニル)プロ
    ピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)
    プロピル)アミド、 N-(4-モルホリンカルボニル)-L-ロイシン(1S-シアノ-2-シクロヘキシルエチル)
    アミド及びこれらの医薬上許容される誘導体からなる群から選ばれた化合物。
  44. 【請求項４４】 モルホリン-4-カルボン酸{1-(S)-〔1(S)-(2,4-ジフェニル-オキサゾール-5-カル
    ボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-3,3-ジメチルブチル}アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-(S)-〔1-(S)-(2,4-ジフェニル-
    オキサゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモイル〕-エチル}アミ
    ド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-(S)-〔2,4-ジフェニル-オキサゾール-5-イル〕-2-
    オキソ-エチルカルバモイル〕-3-メチルブチル}アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-(S)-〔2-(2,4-ジフェニル-オキ
    サゾール-5-イル)-2-オキソ-エチルカルバモイル〕-エチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{1-(S)-〔2-(2,4-ジフェニル-オキサゾール-5-イル)-2
    -オキソ-エチルカルバモイル〕-3,3-ジメチルブチル}-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸(1-(S)-{1-(S)-〔2-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-オ
    キサゾール-5-カルボニル〕-3-フェニル-プロピルカルバモイル}-3-メチル-ブチ
    ル)-アミド、 モルホリン-4-カルボン酸{2-シクロヘキシル-1-(S)-〔1-(R,S)-(4-イソブチル-2
    -ピリジン-2-イル-オキサゾール-5-カルボニル)-3-フェニル-プロピルカルバモ
    イル〕-エチル}アミド及びこれらの医薬上許容される誘導体からなる群から選ば
    れた化合物。
  45. 【請求項４５】 医薬有効量の請求の範囲第１項、第１１項、第２１項、第
    ３１項又は第４３項記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
  46. 【請求項４６】 自己免疫疾患の転調方法であって、前記方法がこのような
    治療を要する患者に医薬有効量の請求の範囲第１項、第１１項、第２１項、第３
    １項又は第４３項記載の化合物を投与することを特徴とする方法。
  47. 【請求項４７】 自己免疫疾患が慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデ
    ス、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、乾癬、
    グレーブ病、重症筋無力症、強皮症、腎炎、アトピー性皮膚炎及びインスリン依
    存性真性糖尿病からなる群から選ばれる請求の範囲第４６項記載の方法。
  48. 【請求項４８】 アルツハイマー病の治療を要する患者に医薬有効量の請求
    の範囲第１項、第１１項、第２１項、第３１項又は第４３項記載の化合物を投与
    することを特徴とするアルツハイマー病の治療方法。
  49. 【請求項４９】 アテローム硬化症の治療を要する患者に医薬有効量の請求
    の範囲第１項、第１１項、第２１項、第３１項又は第４３項記載の化合物を投与
    することを特徴とするアテローム硬化症の治療方法。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002539192A (ja) * 1999-03-15 2002-11-19 アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド プロテアーゼ阻害剤としての新規な化合物及び組成物
JP2002539201A (ja) * 1999-03-15 2002-11-19 アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド プロテアーゼインヒビターとしてのアミン誘導体

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9723407D0 (en) 1997-11-05 1998-01-07 Ciba Geigy Ag Organic compounds
US6395897B1 (en) * 1999-03-02 2002-05-28 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Nitrile compounds useful as reversible inhibitors of #9 cathepsin 5
US6455734B1 (en) * 2000-08-09 2002-09-24 Magnesium Diagnostics, Inc. Antagonists of the magnesium binding defect as therapeutic agents and methods for treatment of abnormal physiological states
EP1452522A3 (en) * 1999-03-15 2005-02-09 Axys Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds and compositions as protease inhibitors
US6420364B1 (en) 1999-09-13 2002-07-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compound useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
US6492362B1 (en) 1999-09-16 2002-12-10 Axys Pharmaceuticals, Inc. Compounds and compositions as cathepsin S inhibitors
GB0003111D0 (en) 2000-02-10 2000-03-29 Novartis Ag Organic compounds
US7332494B2 (en) 2000-08-14 2008-02-19 Janssen Pharmaceutica, N.V. Method for treating allergies using substituted pyrazoles
WO2002014315A2 (en) 2000-08-14 2002-02-21 Ortho Mcneil Pharmaceutical, Inc. Substituted pyrazoles
AU8125501A (en) 2000-08-14 2002-02-25 Ortho Mcneil Pharm Inc Substituted pyrazoles
ATE324372T1 (de) 2000-08-14 2006-05-15 Ortho Mcneil Pharm Inc Substituierte pyrazole
AU2001288714A1 (en) * 2000-09-06 2002-03-22 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. A method for treating allergies
AU2001296247A1 (en) * 2000-09-12 2002-03-26 Axys Pharmaceuticals, Inc. Cysteine protease inhibitors
MXPA03005601A (es) * 2000-12-22 2004-12-02 Axys Pharm Inc Nuevos compuestos y composiciones como inhibidores de catepsina.
US7030116B2 (en) 2000-12-22 2006-04-18 Aventis Pharmaceuticals Inc. Compounds and compositions as cathepsin inhibitors
AU2002254099B2 (en) * 2001-03-02 2006-07-06 Axys Pharmaceuticals, Inc. Cathepsin cysteine protease inhibitors
US6982263B2 (en) * 2001-06-08 2006-01-03 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Nitriles useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
EP1419770A4 (en) * 2001-08-24 2005-08-03 Shionogi & Co AGENT ACC L RATION OF THE EXPRESSION OF APO AI
US20030144234A1 (en) * 2001-08-30 2003-07-31 Buxton Francis Paul Methods for the treatment of chronic pain and compositions therefor
CN1324008C (zh) 2001-09-14 2007-07-04 安万特药物公司 作为组织蛋白酶抑制剂的新化合物和组合物
EP1434769A2 (en) * 2001-10-02 2004-07-07 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
WO2003037892A1 (en) * 2001-10-29 2003-05-08 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
WO2003042197A1 (en) 2001-11-14 2003-05-22 Aventis Pharmaceuticals Inc. Oligopeptides and compositions containing them as cathepsin s inhibitors
WO2003062192A1 (en) 2002-01-17 2003-07-31 Smithkline Beecham Corporation Cycloalkyl ketoamides derivatives useful as cathepsin k inhibitors
US7101880B2 (en) * 2002-06-24 2006-09-05 Schering Aktiengesellschaft Peptidic compounds as cysteine protease inhibitors
TWI376363B (en) 2002-09-24 2012-11-11 Novartis Ag Pharmaceutical combination for treating demyelinating disease
WO2004052921A1 (en) * 2002-12-05 2004-06-24 Axys Pharmaceuticals, Inc. Cyanomethyl derivatives as cysteine protease inhibitors
US7465745B2 (en) 2003-03-13 2008-12-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Cathepsin S inhibitors
US7326719B2 (en) 2003-03-13 2008-02-05 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Cathepsin S inhibitors
US7384970B2 (en) * 2003-03-24 2008-06-10 Irm Llc Inhibitors of cathepsin S
US7109243B2 (en) 2003-03-24 2006-09-19 Irm Llc Inhibitors of cathepsin S
CA2526694A1 (en) * 2003-06-04 2004-12-16 John W. Patterson Amidino compounds as cysteine protease inhibitors
US7173051B2 (en) 2003-06-13 2007-02-06 Irm, Llc Inhibitors of cathepsin S
US7256207B2 (en) * 2003-08-20 2007-08-14 Irm Llc Inhibitors of cathepsin S
SG146658A1 (en) 2003-09-18 2008-10-30 Schering Ag Haloalkyl containing compounds as cysteine protease inhibitors
WO2005033079A1 (ja) 2003-09-30 2005-04-14 Eisai Co., Ltd. ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
WO2006042103A2 (en) * 2004-10-05 2006-04-20 Axys Pharmaceuticals, Inc. Reversible inhibitors of cathepsin b
US8163735B2 (en) 2004-12-02 2012-04-24 Virobay, Inc. Sulfonamide compounds as cysteine protease inhibitors
BRPI0609695A2 (pt) 2005-03-21 2011-10-18 Applera Corp composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, e, método para tratar uma doença e uma paciente sofrendo uma terapia
WO2006102535A2 (en) 2005-03-22 2006-09-28 Celera Genomics Sulfonyl containing compounds as cysteine protease inhibitors
WO2006106711A1 (ja) 2005-03-30 2006-10-12 Eisai R & D Management Co., Ltd. ピリジン誘導体を含有する抗真菌剤
CA2610014A1 (en) * 2005-06-02 2006-12-07 Merck Frosst Canada Ltd. Fluoroalkylamine derivatives as cathepsin inhibitors
TWI385169B (zh) 2005-10-31 2013-02-11 Eisai R&D Man Co Ltd 經雜環取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌劑
CA2664878A1 (en) 2006-10-04 2008-04-10 Virobay, Inc. Di-fluoro containing compounds as cysteine protease inhibitors
US7893112B2 (en) 2006-10-04 2011-02-22 Virobay, Inc. Di-fluoro containing compounds as cysteine protease inhibitors
US8513287B2 (en) 2007-12-27 2013-08-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Heterocyclic ring and phosphonoxymethyl group substituted pyridine derivatives and antifungal agent containing same
EP2240491B1 (en) 2008-01-09 2015-07-15 Amura Therapeutics Limited TETRAHYDROFURO(2,3-b)PYRROL-3-ONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEINASES
KR20170081755A (ko) 2008-06-20 2017-07-12 노파르티스 아게 다발성 경화증을 치료하기 위한 소아용 조성물
US8324417B2 (en) 2009-08-19 2012-12-04 Virobay, Inc. Process for the preparation of (S)-2-amino-5-cyclopropyl-4,4-difluoropentanoic acid and alkyl esters and acid salts thereof
WO2011104307A2 (en) * 2010-02-25 2011-09-01 Graffinity Pharmaceuticals Gmbh Ligands for antibody purification by affinity chromatography

Family Cites Families (167)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6204261B1 (en) 1995-12-20 2001-03-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of interleukin-1β Converting enzyme inhibitors
JPS4310619Y1 (ja) 1967-02-16 1968-05-09
FR2470794A1 (fr) 1979-12-05 1981-06-12 Pasteur Institut Nouvelles microparticules, leur preparation et leurs applications en biologie, notamment a la culture de cellules diploides humaines
EP0115472A3 (de) 1983-01-27 1985-10-02 Ciba-Geigy Ag Pyrrolidinonderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung
US4797202A (en) 1984-09-13 1989-01-10 The Dow Chemical Company Froth flotation method
JPS6358346A (ja) 1986-08-29 1988-03-14 Fuji Photo Film Co Ltd カラ−写真現像液組成物及びハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
US4734425A (en) 1986-10-17 1988-03-29 E. R. Squibb & Sons, Inc. 7-oxabicycloheptane substituted hydroxamic acid prostaglandin analogs
US4749715A (en) 1987-03-02 1988-06-07 E. R. Squibb & Sons, Inc. 7-oxabicycloheptane substituted amino prostaglandin analogs
FR2615104B1 (fr) 1987-05-14 1989-08-18 Centre Nat Rech Scient Nouvelle protease de plasmodium falciparum, anticorps diriges contre cette protease, substrats peptidiques specifiques de ladite protease, et leur utilisation comme medicament contre le paludisme
JPS63301868A (ja) 1987-06-01 1988-12-08 Nippon Kayaku Co Ltd Ｎ−（２−クロロイソニコチノイル）アミノ酸誘導体およびそれを有効成分とする農園芸用殺菌剤
DE3719226A1 (de) 1987-06-09 1988-12-22 Bayer Ag (2-cyan-2-oximinoacetyl)-aminosaeure-derivate
US4971978A (en) 1987-09-21 1990-11-20 Nadzan Alex M Derivatives of D-glutamic acid and D-aspartic acid
EP0314060A3 (en) 1987-10-26 1991-06-19 Warner-Lambert Company Renin inhibitors, processes for preparing them, methods for using them, and compositions containing them
US4962117A (en) 1987-11-25 1990-10-09 Merck Frosst Canada, Inc. Heterazole dialkanoic acids
US4957932A (en) 1987-11-25 1990-09-18 Merck Frosst Canada, Inc. Benzoheterazoles
CA1322004C (en) 1987-11-25 1993-09-07 Merck Frosst Canada Incorporated Pyridyl styrene dialkanoic acids
US5346907A (en) 1988-04-05 1994-09-13 Abbott Laboratories Amino acid analog CCK antagonists
EP0336356A3 (en) 1988-04-05 1991-09-25 Abbott Laboratories Derivatives of tryptophan as cck antagonists
EP0413750A1 (en) 1988-05-03 1991-02-27 The Upjohn Company Renin inhibitory peptides containing a substituted phenoxyacetyle group
DE3827727A1 (de) 1988-08-16 1990-02-22 Boehringer Ingelheim Kg Anellierte tetrahydropyridinessigsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und verwendung solcher verbindungen zur kardioprotektion
EP0374098A3 (de) 1988-12-15 1991-05-02 Ciba-Geigy Ag Retrovirale Proteasehemmer
US5270302A (en) 1988-12-21 1993-12-14 Abbott Laboratories Derivatives of tetrapeptides as CCK agonists
GB8909836D0 (en) 1989-04-28 1989-06-14 Boots Co Plc Therapeutic agent
DE3915755A1 (de) 1989-05-13 1990-11-29 Bayer Ag Fungizide mittel sowie substituierte aminosaeureamid-derivate und deren herstellung
US5504109A (en) 1989-05-13 1996-04-02 Bayer Aktiengesellschaft Susbstituted amino acid amide derivatives their preparation and use
US5196291A (en) 1989-05-24 1993-03-23 Fuji Photo Film Co., Ltd. Silver halide photographic material
JP2658004B2 (ja) 1989-05-31 1997-09-30 キヤノン株式会社 電子写真感光体
CA2023099A1 (en) * 1989-09-04 1991-03-05 Quirico Branca Amino acid derivatives
FR2665159B1 (fr) 1990-07-24 1992-11-13 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de la pyridine et de la quinoleine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
JPH06145173A (ja) 1990-08-21 1994-05-24 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd １−アザビシクロ［３．２．０］ヘプト−２−エン−２−カルボン酸化合物
JPH0511439A (ja) 1990-09-13 1993-01-22 Fuji Photo Film Co Ltd 光重合性組成物
US5145604A (en) 1990-09-19 1992-09-08 S. C. Johnson & Son, Inc. Aqueous emulsion and aerosol delivery system using same
DE4035961A1 (de) 1990-11-02 1992-05-07 Thomae Gmbh Dr K Cyclische iminoderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
DE4104257A1 (de) 1991-02-13 1992-08-20 Boehringer Ingelheim Kg Verwendung von anellierten tetrahydropyridinessigsaeurederivaten fuer die behandlung neurologischer erkrankungen
US5461176A (en) 1991-03-27 1995-10-24 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Processes for preparing bis-naphthalimides containing amino-acid derived linkers
US5206249A (en) * 1991-03-27 1993-04-27 Du Pont Merck Pharmaceutical Company Bis-naphthalimides containing amino-acid derived linkers as anticancer agents
US5229104A (en) 1991-04-29 1993-07-20 Richardson-Vicks Inc. Artificial tanning compositions containing positively charged paucilamellar vesicles
US5190922A (en) 1991-06-04 1993-03-02 Abbott Laboratories Terminally modified tri-, tetra- and pentapeptide anaphylatoxin receptor ligands
JPH06510986A (ja) 1991-06-14 1994-12-08 カイロン　コーポレイション ピコルナウイルスプロテアーゼのインヒビター
US5250732A (en) 1991-07-18 1993-10-05 Genentech, Inc. Ketamine analogues for treatment of thrombocytopenia
US5516784A (en) * 1991-08-13 1996-05-14 Schering Corporation Anti-HIV (AIDS) agents
US5298377A (en) 1991-08-28 1994-03-29 Eastman Kodak Company Photographic element with 2-equivalent magenta dye-forming coupler and filter dye
US5215876A (en) 1991-08-29 1993-06-01 Eastman Kodak Company Radiographic element with uv absorbation compound in polyester support
US5204349A (en) 1991-09-16 1993-04-20 Merck & Co., Inc. Amide-substituted derivatives of spiroindanylcamphorsulfonyl oxytocin antagonists
JP2947539B2 (ja) 1991-11-12 1999-09-13 コニカ株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料
DK0570594T3 (ja) 1991-12-10 1997-08-25 Shionogi & Co
EP0547699A1 (en) 1991-12-19 1993-06-23 Merck & Co. Inc. Peptidyl derivatives as inhibitors of interleukin-1B converting enzyme
GB9200209D0 (en) 1992-01-07 1992-02-26 British Bio Technology Compounds
US5218123A (en) 1992-02-18 1993-06-08 Warner-Lambert Company Didehydrotryptophan derivatives and pharmaceutical use thereof
US5831002A (en) 1992-05-20 1998-11-03 Basf Aktiengesellschaft Antitumor peptides
JPH063787A (ja) 1992-06-18 1994-01-14 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料用固形発色現像処理剤及び該固形発色現像処理剤を用いた処理方法
CA2138788A1 (en) 1992-06-22 1994-01-06 Dietrich Arndts Ring-closed dihydropyridines and their use in the preparation of pharmaceutical compositions
FR2694006A1 (fr) 1992-07-22 1994-01-28 Esteve Labor Dr Amides dérivés de benzohétérocyles.
DE4225487A1 (de) 1992-07-30 1994-02-03 Schering Ag Interphenylen-bicyclo(3.3.0)octan-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung
JPH0651451A (ja) 1992-07-31 1994-02-25 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料用固形処理剤
JP3283114B2 (ja) 1992-09-07 2002-05-20 クミアイ化学工業株式会社 縮合ヘテロ環誘導体及び農園芸用殺菌剤
US5389682A (en) 1992-09-18 1995-02-14 Warner-Lambert Company Agents acting at cholecystokinin receptors
DE4232505A1 (de) 1992-09-29 1994-03-31 Degussa Verfahren zur Reduktion von Carbonsäuren oder Carbonsäurederivaten sowie neue Verbindungen
KR0142554B1 (ko) 1992-12-14 1998-08-01 전성원 자동차의 조향륜 현가장치
DE69329544T2 (de) 1992-12-22 2001-05-31 Eli Lilly And Co., Indianapolis HIV Protease hemmende Verbindungen
DE4303145A1 (de) 1993-01-30 1994-08-04 Schering Ag Interphenylen-2-Oxabicyclo(2.2.1)heptan-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung
JP2848232B2 (ja) 1993-02-19 1999-01-20 武田薬品工業株式会社 アルデヒド誘導体
US5677287A (en) 1993-03-18 1997-10-14 Pfizer Inc. Antibacterial 16-membered ring macrolides containing olefins at C-20
JPH08509709A (ja) 1993-03-29 1996-10-15 ザ・デュポン・メルク・ファーマシュウティカル・カンパニー Ｎ▲上α▼−メチルアルギニンを含有する血小板糖たんぱく▲ＩＩ▼ｂ／▲ＩＩＩ▼ａ抑制剤の製造方法およびそれに用いる中間体化合物
JPH06340643A (ja) 1993-04-04 1994-12-13 Nippon Nohyaku Co Ltd オキサゾ−ル又はチアゾ−ル誘導体及びその製造方法並びに除草剤
JP3165760B2 (ja) 1993-04-12 2001-05-14 株式会社トクヤマ 新規化合物
US5658885A (en) 1993-04-27 1997-08-19 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Amidino and guanidino substituted boronic acid inhibitors of trypsin-like enzymes
EP0648740B1 (en) 1993-04-28 1997-10-08 Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. Amino acid amide derivative, agrohorticultural bactericide, and production process
JPH0789951A (ja) 1993-06-03 1995-04-04 Sterling Winthrop Inc インターロイキン−１β転換酵素阻害剤
DE4321897A1 (de) 1993-07-01 1995-01-12 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Substituierte Aminosäureamid-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und ihre Verwendung
US5514778A (en) 1993-07-01 1996-05-07 Eli Lilly And Company Anti-picornaviral agents
DE4322067A1 (de) 1993-07-02 1995-01-12 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Acylierte Aminophenylsulfonylharnstoffe; Darstellung und Verwendung als Herbizide und Wachstumsregulatoren
US5554753A (en) 1993-08-25 1996-09-10 Indiana University Foundation Catalytic enantioselective synthesis of α-amino acid derivatives by phase-transfer catalysis
JPH07101959A (ja) 1993-09-30 1995-04-18 Sankyo Co Ltd １−メチルカルバペネム誘導体
PT721449E (pt) 1993-10-01 2002-06-28 Merrell Pharma Inc Inibidores da producao da proteina beta-amiloide
IT1270882B (it) 1993-10-05 1997-05-13 Isagro Srl Oligopeptidi ad attivita' fungicida
JP3075657B2 (ja) 1993-10-15 2000-08-14 富士写真フイルム株式会社 写真用処理組成物及び処理方法
EP0728145A1 (en) 1993-11-01 1996-08-28 Ciba-Geigy Japan Limited Endothelin receptor antagonists
US5486623A (en) 1993-12-08 1996-01-23 Prototek, Inc. Cysteine protease inhibitors containing heterocyclic leaving groups
US5714484A (en) * 1993-12-08 1998-02-03 Prototek, Inc. α-(1,3-dicarbonylenol ether) methyl ketones as cysteine protease inhibitors
DE4343528A1 (de) 1993-12-16 1995-06-22 Schering Ag Zweifach heterocyclisch substituierte Benzole und Pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel
IL112759A0 (en) 1994-02-25 1995-05-26 Khepri Pharmaceuticals Inc Novel cysteine protease inhibitors
DE69518631T2 (de) 1994-03-10 2001-01-11 G.D. Searle & Co., Chicago L-n6-(1-iminoethyl)lysin - derivate und ihre verwendung als no-synthase - inhibitoren
DK0672654T3 (da) 1994-03-19 1997-10-13 Basf Ag Fungicide carbamoyloximcarboxylsyreamider
JPH07285931A (ja) 1994-04-19 1995-10-31 Tokuyama Corp 新規化合物
DE4415049A1 (de) 1994-04-29 1995-11-02 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Acylierte Aminophenylsulfonylharnstoffe, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung als Herbizide und Wachstumsregulatoren
DE4419517A1 (de) 1994-06-03 1995-12-07 Basf Ag Substituierte 3-Phenylpyrazole
US5847135A (en) 1994-06-17 1998-12-08 Vertex Pharmaceuticals, Incorporated Inhibitors of interleukin-1β converting enzyme
US5716929A (en) 1994-06-17 1998-02-10 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of interleukin-1β converting enzyme
DE4431467A1 (de) 1994-09-03 1996-03-07 Basf Ag Caramoylcarbonsäureamide
AU3577995A (en) 1994-10-04 1996-04-26 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Urea derivatives and their use as acat-inhibitors
ATE204277T1 (de) 1994-10-26 2001-09-15 Upjohn Co Phenyloxazolidinone mit antimikrobieller wirkung
CA2163325A1 (en) 1994-11-21 1996-05-22 Kaneyoshi Kato Amine compounds, their production and use
US5871760A (en) 1994-11-28 1999-02-16 The Procter & Gamble Company Skin care compositions
ATE233240T1 (de) 1994-12-02 2003-03-15 Yamanouchi Pharma Co Ltd Neues amidinonaphthylderivat oder dessen salz
US6017887A (en) 1995-01-06 2000-01-25 Sibia Neurosciences, Inc. Peptide, peptide analog and amino acid analog protease inhibitors
US5804560A (en) 1995-01-06 1998-09-08 Sibia Neurosciences, Inc. Peptide and peptide analog protease inhibitors
US5691368A (en) 1995-01-11 1997-11-25 Hoechst Marion Roussel, Inc. Substituted oxazolidine calpain and/or cathepsin B inhibitors
DE19501841A1 (de) 1995-01-23 1996-07-25 Bayer Ag Aminosäureamide
DE19505932B4 (de) 1995-02-21 2005-06-23 Degussa Ag Verfahren zur Herstellung von Oxazolidinonen, neue Oxazolidinone sowie Verwendung von Oxazolidinonen
US5710129A (en) 1995-02-23 1998-01-20 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of SH2-mediated processes
JPH08248579A (ja) 1995-03-14 1996-09-27 Mitsubishi Paper Mills Ltd ハロゲン化銀写真感光材料及びその処理方法
KR19980703261A (ko) 1995-03-24 1998-10-15 다니엘 이이치. 페트리 가역성 프로테아제 억제제
US5691381A (en) * 1995-04-18 1997-11-25 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Hydroxamic and carbocyclic acids as metalloprotease inhibitors
IL117940A (en) 1995-04-19 2003-06-24 Kumiai Chemical Industry Co Benzylsulfide derivatives, process for their production and insecticide compositions containing them
GB9508195D0 (en) 1995-04-20 1995-06-07 Univ British Columbia Novel biologically active compounds and compositions,their use and derivation
US5977075A (en) 1995-04-21 1999-11-02 Novartis Ag N-aroylamino acid amides as endothelin inhibitors
JPH08319291A (ja) 1995-05-25 1996-12-03 Meiji Seika Kaisha Ltd 新規セフェム誘導体
DE69523182T2 (de) 1995-06-06 2002-02-07 Pfizer Substituierte n-(indol-2-carbonyl)-glycinamide und derivate als glycogen phosphorylase inhibitoren
US5756528A (en) 1995-06-06 1998-05-26 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
TW438591B (en) 1995-06-07 2001-06-07 Arris Pharm Corp Reversible cysteine protease inhibitors
US6069130A (en) 1995-06-07 2000-05-30 Cor Therapeutics, Inc. Ketoheterocyclic inhibitors of factor Xa
WO1996040753A1 (en) 1995-06-07 1996-12-19 G.D. Searle & Co. Pipecolic acid derivatives of proline threonine amides useful for the treatment of rheumatoid arthritis
US5827866A (en) 1995-06-07 1998-10-27 Ortho Pharmaceutical Corporation Peptidyl heterocycles useful in the treatment of thrombin related disorders
US5827860A (en) 1995-06-07 1998-10-27 Ortho Pharmaceutical Corporation Peptidyl heterocycles useful in the treatment of thrombin related disorders
EP0836383A1 (en) 1995-06-29 1998-04-22 Merck & Co., Inc. Combinations of inhibitors of farnesyl-protein transferase
WO1997003093A1 (fr) 1995-07-07 1997-01-30 Sagami Chemical Research Center Derives peptidiques et agoniste du recepteur de l'angiotensine iv
GB9518552D0 (en) 1995-09-11 1995-11-08 Fujisawa Pharmaceutical Co New heterocyclic compounds
US5744451A (en) 1995-09-12 1998-04-28 Warner-Lambert Company N-substituted glutamic acid derivatives with interleukin-1 β converting enzyme inhibitory activity
FR2741263B1 (fr) 1995-11-22 1997-12-26 Oreal Composition comprenant une dispersion aqueuse de vesicules lipidiques encapsulant un filtre uv a fonction acide et utilisations en application topique
AR004980A1 (es) 1995-11-29 1999-04-07 Nihon Nohyaku Co Ltd Fungicida para la fruta de cultivo, derivado de fenilalanina comprendido como ingrediente activo en el mismo y metodo para controlar enfermedades enplantas aplicando dicho fungicida.
TW474946B (en) 1995-12-15 2002-02-01 Basf Ag Novel compounds, the preparation and use thereof
US5843904A (en) 1995-12-20 1998-12-01 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of interleukin-1βconverting enzyme
SK89398A3 (en) 1995-12-29 1998-11-04 Boehringer Ingelheim Pharma Phenyl thiazole derivatives with anti herpes virus properties
AU1529997A (en) 1996-01-16 1997-08-11 Warner-Lambert Company Substituted histidine inhibitors of protein farnesyltransferase
AU1595997A (en) 1996-01-26 1997-08-20 Smithkline Beecham Plc Thienoxazinone derivatives useful as antiviral agents
US6288037B1 (en) * 1996-01-29 2001-09-11 Basf Aktiengesellschaft Substrates and inhibitors for cysteine protease ICH-1
EP0789076A3 (en) 1996-02-07 1999-04-14 Takeda Chemical Industries, Ltd. G protein coupled receptor proteins, their production and use
WO1997031016A2 (en) 1996-02-23 1997-08-28 Ariad Pharmaceuticals, Inc. New inhibitors of sh2-mediated processes
US5804205A (en) 1996-02-26 1998-09-08 Bausch & Lomb Incorporated Skin care compositions
DE19609955A1 (de) 1996-03-14 1997-09-18 Basf Ag Amidonitrile, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Kaltbleichaktivatoren oder optische Aufheller in Wasch-, Reinigungs- und Bleichmitteln sowie ihre Verwendung als Ausgangsmaterial bei der Herstellung von Amidocarbonsäuren und Amidocarbonsäure-Derivaten
CA2204082A1 (en) 1996-05-03 1997-11-03 Michael William John Urquhart Pharmaceutical compounds
DE19621483A1 (de) 1996-05-29 1997-12-04 Hoechst Ag Substituierte 2-Naphthoylguanidine, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE19621522A1 (de) 1996-05-29 1997-12-04 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Neue N-Acylsulfonamide, neue Mischungen aus Herbiziden und Antidots und deren Verwendung
AU3092197A (en) 1996-05-31 1998-01-05 Basf Aktiengesellschaft Carbamoyl carboxylic acid amide oximes
DE19629717C1 (de) 1996-07-25 1998-02-12 Hoechst Ag Verfahren zur katalytischen Herstellung von N-Acylglycinderivaten
US5939527A (en) 1996-07-30 1999-08-17 Basf Aktiengesellschaft Tetrapeptides as antitumor agents
WO1998014450A1 (en) 1996-10-02 1998-04-09 Novartis Ag Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
EP2409985A3 (en) 1996-10-18 2013-05-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors de serine proteases, especially of the NS3 protease of the hepatitis C virus
EP0844248B1 (de) 1996-10-28 2002-07-10 Rolic AG Vernetzbare, photoaktive Silanderivate
AU725228B2 (en) 1996-11-12 2000-10-12 Novartis Ag Novel herbicides
ATE296797T1 (de) 1996-11-22 2005-06-15 Elan Pharm Inc N-(aryl/heteroaryl/alkylacetyl) amino saüre amide,pharmazeutische zusammensetzungen damit, und methodenzur inhibierung beta-amyloid peptid freisetzung oder synthese
US5952322A (en) 1996-12-05 1999-09-14 Pfizer Inc. Method of reducing tissue damage associated with non-cardiac ischemia using glycogen phosphorylase inhibitors
WO1998025617A1 (en) 1996-12-13 1998-06-18 Merck & Co., Inc. Substituted aryl piperazines as modulators of chemokine receptor activity
EP1155616B1 (en) 1996-12-19 2003-01-29 ISAGRO S.p.A. Process for the preparation of (N-phenylacetyl-N-2,6-xylil)methyl alaninate
DE19653647A1 (de) 1996-12-20 1998-06-25 Hoechst Ag Vitronectin - Rezeptorantagonisten, deren Herstellung sowie deren Verwendung
IL130286A0 (en) 1996-12-23 2000-06-01 Du Pont Pharm Co Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors
US5916575A (en) 1997-01-27 1999-06-29 The Procter & Gamble Company Cleaning products
AR011164A1 (es) 1997-02-28 2000-08-02 Lilly Co Eli Compuestos heterociclicos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, y metodos para inhibir la liberacion del peptido beta-amiloide y/o su sintesismediante el uso de dichos compuestos
FR2762315B1 (fr) 1997-04-22 1999-05-28 Logeais Labor Jacques Derives d'amino-acides inhibiteurs des metalloproteases de la matrice extracellulaire et de la liberation du tnf alpha
JPH10298149A (ja) 1997-04-24 1998-11-10 Lion Corp 高濃度第４級アンモニウム塩分散液及びその調製方法
AU7726898A (en) 1997-05-22 1998-12-11 G.D. Searle & Co. Pyrazole derivatives as p38 kinase inhibitors
WO1998052558A1 (en) 1997-05-23 1998-11-26 Bayer Corporation INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY BY ARYL UREAS
CA2291065C (en) 1997-05-23 2010-02-09 Bayer Corporation Raf kinase inhibitors
WO1998057937A2 (en) 1997-06-19 1998-12-23 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Inhibitors of factor xa with a neutral p1 specificity group
ZA985247B (en) 1997-06-19 1999-12-17 Du Pont Merck Pharma Guanidine mimics as factor Xa inhibitors.
EP0897908A1 (de) 1997-08-19 1999-02-24 Roche Diagnostics GmbH 3-Aryl-Succinamido-Hydroxamsäuren, Prozesse zu ihrer Herstellung und diese Substanzen enthaltende Medikamente
JP3002872B2 (ja) 1997-09-05 2000-01-24 ヒエン電工株式会社 ケ−ブル吊り下げ用螺旋状支持具の引き紐通し具
JPH11100373A (ja) 1997-09-26 1999-04-13 Eisai Co Ltd 新規フェノチアジン誘導体及びその医薬
US5872122A (en) 1997-10-16 1999-02-16 Monsanto Company Pyrimidinylamidino β-amino acid derivatives useful as inhibitors of platelet aggregation
CA2303848C (en) 1997-10-31 2008-09-30 Rhone-Poulenc Rorer Limited Substituted anilides
PL202226B1 (pl) * 1997-11-05 2009-06-30 Novartis Ag Nitryl dipeptydowy, jego zastosowanie lecznicze i zawierająca go kompozycja farmaceutyczna
CZ299156B6 (cs) 1997-12-22 2008-05-07 Bayer Corporation Substituované heterocyklické mocoviny, farmaceutické prípravky je obsahující a jejich použití
DE69834842T2 (de) 1997-12-22 2007-05-10 Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven Hemmung von raf-kinase unter verwendung von aryl- und heteroarylsubstituierten heterocyclischen harnstoffen
JP2002513766A (ja) 1998-05-05 2002-05-14 ワーナー−ランバート・カンパニー インターロイキン−１β変換酵素のスクシンアミド阻害剤
US6395897B1 (en) 1999-03-02 2002-05-28 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Nitrile compounds useful as reversible inhibitors of #9 cathepsin 5
TW200404789A (en) * 1999-03-15 2004-04-01 Axys Pharm Inc Novel compounds and compositions as protease inhibitors

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002539192A (ja) * 1999-03-15 2002-11-19 アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド プロテアーゼ阻害剤としての新規な化合物及び組成物
JP2002539201A (ja) * 1999-03-15 2002-11-19 アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド プロテアーゼインヒビターとしてのアミン誘導体

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