JP2001525421A5

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Info

Publication number: JP2001525421A5
Application number: JP2000524307A
Authority: JP
Filing date: 1998-12-09
Publication date: 2006-01-05
Anticipated expiration: 2018-12-09

Description

【請求項８】Ｒが次式：
【化６】

【化７】

【化８】

の基を表わす、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。

本発明の好ましい化合物の中では、特に以下のものを挙げることができる：
・式（Ｉ）においてＴが水素原子を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＹが水素原子を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＷが水素原子を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＺがメチル基を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＲ３がメチル基を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＲ４がヒドロキシル基を表わす化合物；
・式（Ｉ）においてＲが次式：

の基を表わす化合物、より特定的にはＲが次式：

の鎖を表わすもの又はＲが次式：

の鎖を表わすもの；
・式（Ｉ）においてＲ１がＮＲ１Ｒ２基が結合した環内炭素原子との二重結合を形成する化合物、特にＲ２が次式：

（ここで、ｎは１〜８の範囲の整数を表わし、
Ｙ’は水素原子又は８個までの炭素原子を有するアルキル基を表わす）
の基を表わすもの（非常に特定的にはｎが数２を表わすもの）及びＲ２が次式：

の基を表わすもの。

１．エステルの調製
Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド６９５ｍｇ中の２，３，４，５，６−ペンタフルオルフェノール６３２ｍｇをテトラヒドロフラン２２ミリリットル中の４’−オクチルオキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸１ｇに添加し、周囲温度において２２時間撹拌し、濾過し、溶媒を減圧下で除去し、残渣をエーテル中に入れ、約３５℃において撹拌し、濾過し、溶媒を蒸発させ、これを乾燥させて、所期の化合物１．４６ｇが得られ、これをそのまま用いた。

２．カップリング
調製例２において得られたデオキシムルンドカンジン“核”６７７ｍｇをＤＭＦ１６ミリリットル中に導入する。得られた溶液を５分間撹拌し、上で得られた４’−（オクチルオキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−ペンタフルオルフェニルカルボキシレート７９３ｍｇを添加する。
この反応混合物を撹拌しながら窒素雰囲気下に２４時間保つ。これを濾過し、濃縮する。残渣をエーテル中に入れ、粉砕し、２５分間撹拌し、遠心脱水し、エチルエーテルで洗浄し、シリカを用いたクロマトグラフィー（溶離剤は塩化メチレンとメタノールと水との比８６：１３：１の混合物及び次いで比８０：２０：１の混合物）にかける。こうして目的物質が得られた。収率７３％。