HUE026133T2 - Eljárás glükopiranozil-helyettesített benzil-benzol-származékok elõállítására - Google Patents

Eljárás glükopiranozil-helyettesített benzil-benzol-származékok elõállítására Download PDF

Info

Publication number
HUE026133T2
HUE026133T2 HUE10762899A HUE10762899A HUE026133T2 HU E026133 T2 HUE026133 T2 HU E026133T2 HU E10762899 A HUE10762899 A HU E10762899A HU E10762899 A HUE10762899 A HU E10762899A HU E026133 T2 HUE026133 T2 HU E026133T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
acid
alkyl
organic
range
mixture
Prior art date
Application number
HUE10762899A
Other languages
English (en)
Inventor
Dirk Weber
Tobias Fiedler
Christian Filser
Rainer Hamm
Simone Orlich
Matthias Post
Svenja Renner
Xiao-Jun Wang
Thomas Wirth
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Int
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Boehringer Ingelheim Int filed Critical Boehringer Ingelheim Int
Publication of HUE026133T2 publication Critical patent/HUE026133T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/10—Oxygen atoms
    • C07D309/12—Oxygen atoms only hydrogen atoms and one oxygen atom directly attached to ring carbon atoms, e.g. tetrahydropyranyl ethers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H15/26—Acyclic or carbocyclic radicals, substituted by hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/10—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H1/00—Processes for the preparation of sugar derivatives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H1/00—Processes for the preparation of sugar derivatives
    • C07H1/06—Separation; Purification
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H7/00—Compounds containing non-saccharide radicals linked to saccharide radicals by a carbon-to-carbon bond
    • C07H7/04—Carbocyclic radicals

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Packaging Of Annular Or Rod-Shaped Articles, Wearing Apparel, Cassettes, Or The Like (AREA)
  • Wrapping Of Specific Fragile Articles (AREA)

Claims (9)

  1. ELJÁRÁS eLÜKORIRÂNOZlL-HiLYETTES!TETTBENZ!L*BENZOL~ SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA Szabadalmi Igénypontok:
    1. Eljárás 111 általános képiéin glükopíranozilcsoportlal helyettesített benzsl-hehzof-származék előállítására:
    ti t- ahol R5 jelentése Ci..3~alkil~, cíklobuíi!-, csklopentik ciklohexík (R)-tetrahidrofurân~3~il-. ($)-ieírahidrofurán~3-i!- vagy tetrahídropírán-4~iI csoport; és az R2~k jelentése egymástői függetlenül hidrogénatom, (C^alkil)karbonsk (Ct-$-aíklíloxikarhonih íeníikarboníl·, fenil-(C j-s-alkip-karponil-, fenli-Ci^-elkll-, atlll-: R;iRbRcSh -CR^ROR* csoport, ahol két szomszédos R2 csoport összekapcsolódhat egymássá! ~SiR!iR1-, -CRaRfc- vagy -CRORs-ORORfc~ áthidaló csoportot képezve; és R' jelentése hidrogénatom vagy Cj.6~alkil~csoport; R*, Rb, R° Jelentése egymástól függetlenül Ci..4~aíkií~; feni- vagy fenil-Cvs-afki!-csoport, ahol az alkslcsoportok haiogénatommal egyszeresen vagy többszörösen helyettesítettek lehetnek; 11 jelentését egymástól függetlenül a fluor-, klór-, brômatom, a Ci^-alkih, Garatok és a nitrocsoport közül választjuk; ahol a fenti csoportok meghatározásában említett fenilcsopodok ti-gye! egyszeresen vagy többszörösen helyettesítettek tehetnek; az eljárás tartalmazza az (S2), (S3) és (S4) lépéseket: (S2): VI képletíí szerves fémvegyületet;
    VI ahol Rl jelentése az előzőekben meghatározott, és M jelentése Li, Mg vagy MgQ, ahol Q jelentése Cl, Br, I vagy egy szerves molekularész; reagaltaíunk IV általános képietu glükonolaktonnal
    IV > ahei R2 Jelentése az előzőekben meghatározott, szerves oldószerben vagy két vagy több szerves oldószer elegyében; és P% egy vagy több savat tartalmazó vizes oldatot adagolunk úgy, hogy a reakcióeSegy vizes és szerves fázist képez, ahol a szerves fázis pH-ja a 0 és 7 közötti tartományban van;; és (84): elkülönítjük az (S2) lépésben kapott adduktof tartalmazó szerves réteget a vizés fázistól; és a kapott adduktoi reagáííaijuk vízzel vagy R!-OH alkohollal ahol R? jelentése C*. rálkit csoport, vagy ezek eiegyével egy vagy több sav jelenlétében. 3b Az 1. igénypont szerinti eljárás, amely tartalmazza még az (Sí) lépést pl): V képletű vegyületet
    V ahol W jelentésé az 1, igénypontban meghatározott, és X jelentése Br, I vagy triflát; reagáltatunk magnéziummal, lítiummal, magnézium Grignard-reagensei Vagy égy szerves lítium-vegyüietfel szerves oldószerben vagy két vagy több szerves oldószer elegyében, fgy a VI keletű szerves témvegyületef kapjuk: VI
    >: ahol R jelentése az előzőekben megbatározott és M jelentése Li, Mg vagy MgQ, ahol Q jelentése CH, Br, I vagy égy szerves molekularész. $„ A 2. igénypont szérínfí éiáfás, ahol az (S1) lépésben az V képletű vegyületet aiki-rnagnéziu m-klorldda! vagy -bromiddal reagáltatjuk. 4 A 3. igénypont szerinti eljárás, ahol az ($1) lépés kezdetén, alatt vagy végén és/vagy az (S2) lépés kezdetén vagy alatt {ftium-bromidot és/vagy litlum-kloridot adunk a reakcíoelegyhez, ezáltal a C^-alkii-magnézium-klorid vagy -bromid és a lltium-bromld és/vagy litium-kloncl mólaránya az 1 : 10 és 10 : 1-ig terjedő tartományban van, előnyösen 1 : 1. & A 2., 3. vágy é, igénypont szerinti eljárás, ahol a magnézium, lítium, magnézium Grignard-reagens vagy a szerves lltium-vegyüiet és az V képletü vegyület mólaránya a 0.5-töl 2 mólig terjedd tartományban van, előnyösen ekvirnolárís.
  2. 8, Az 1,., 2., 3., 4. vagy 6. igénypont szerinti eljárás, ahol az oldószereket a tetrahidrofurán, 2-metiltetrahidrofurán, terc-butil-metibéter, díetil-éter, heptán, toluol, benzol, dioxán, metllclklohexán. hexán, tíimetíl-szuifoxid, diklórmetán és a kloroform áltat alkotott csoportból, előnyösen a tetrahidrofurán és a 2-methlltetrahldrofurán közöl választjuk. 7, A 2-6. Igénypontok közöl egy vagy több szerinti eljárás, ahol az (Sí) lépésben és/vagy az (S2) lépésben a reakciót a -70-től 10 *C4g terjedő tartományban levő hőmérsékleten végezzük.
    8. Az 1-7. igényontok közül egy vagy több szerinti eljárás, ahol a glükonolakton mennyisége a VI képletö szerves fémvegyöletre vonatkoztatva a ö,8-től a 3 mólig terjedő, előnyösen az 1-től a 2 mólig terjedő tartományban van, előnyösebben 1,06 mot,
    0, Az 1-8. igénypontok egyike szerinti eljárás, ahol a vizes oldat tartalmaz egy vagy több savat, amelye(ke)t a citromsav, borkősav, oxálsav, borostyánkősav, ecetsav, klőreceisav, diklőrecetsav, trilfuorecetsav, hldrogén-klorid, kénsav és a salétromsav áltat alkotott csoportból választunk, 10, A 0, Igénypont szerinti eljárás, ahol a vizes oldat tartalmaz 2 - 30 tömeg%, előnyösen 5 - 20 tömeg%, előnyösebben 10 tőmeg% citromsavat. 11Az 1-10. igénypontok közül egy vagy több szerinti eljárás, átlót az (S3) tépés szerinti szerves fázis pH~ja az 1 és 8 közötti előnyösen az 1 és 4 közötti, előnyösebben a 2 és 3 közötti tartományban van.
  3. 12. Az 1-11, igénypontok közöl egy vagy több szerinti eljárás, ahol az (S3) lépésben a reakcióelegy szerves fázisa tartalmaz 2-metittetrahidrofuránt a 2-től 60 tömeg%~íg, előnyösen a 10 tömeg%-îôl a 40 tömeg%-ig, előnyösebben a 15-tol a 35 tömeg%-ig terjedő tartományban tevő mennyiségben a reakcióelegy szerves fázisának teljes mennyiségére vonatkoztatva.
  4. 13. Az 1-12. igénypontok közül egy vagy több szerinti eljárás, ahol R! jelentése (R)~ tetrahIdrofurán-3-il· vagy (S)-tetrahidrofurán-Sdl-csoport.
  5. 14. Az 1-13. Igénypontok közül egy vagy több szerinti eljárás, aboi R3 jelentése hidrogénatom, metiîkarbonil-, etilkarbonli- vagy trimetilszilllcsopoit, előnyösen trimetilszililcsoport.
  6. 15. Az 1-14. igénypontok közül egy vagy több szerinti eljárás, ahol R’ jelentése hidrogénatom, meíil- vagy etilcsoport, előnyösen rnetifcsopori
  7. 18. Az 1-15. Igénypontok közül egy vagy több szerinti eljárás, ahol az (SS) lépésben a kapott adduktot R-OH alkohollal reagáltatjuk, ahol az R'~OH alkoholt a metanol, etanol, 1 -propanol, 2-propanol, n-butanol, ferc-butanol vagy ezek elegye! által alkotott csoportból választjuk, az alkohol előnyösen: metanol,
    17, Az 1-18. igénypontok közül egy vagy több szerinti eljárás, ahol az (85) lépésben az egy vagy több sav hozzáadásával elérendő pH a 0~tői 7-ig, előnyösen a (Mól 4~ig, előnyösebben az 1~töl 2-ig terjedő tartományban van.
    18, Az 1-17. igénypontok közül egy vagy több szerinti eljárás, ahol az (S5) lépésben az egy vagy több savat a hidrogén-kiorid, kénsav, salétromsav, ecetsav, trífluoreoetsav, citromsav, borkosav, oxálsav és a borostyánkösav által alkotott csoportból választjuk, a sav előnyösen hidrogén-kiorid.
  8. 19.. Az 1-18. igénypontok kézül egy vagy több szerinti eljárás, ahol az (S5) lépésben a reakcióhőmérséktet a ; -SÜ-tof az 50 *C-íg, előnyösen a 0-től a 30 aC~íg, előnyösebben a 15-től a 25 cC-ig terjedő tartományban van,
  9. 20, Az 1-1S, igénypontok egyike szerinti, Ili általános képletű, glükopiranozílcsoporttaf helyettesített benzil-henzol-származék, ahol R; jelentése €?,3~atki1~, ciklobuiil-, clkiopentll-. dklohexlf- R-tetrahidroíurán-S-ík S-tetrahídrolurán-3-il- vagy tetrahidroplrán-4-il-csoport; és az R2~k jelentése egymástél függetlenül hidrogénatom, (Ci.r3Íkíi)karbonih (Cvs-alkiltoxikarbonik íenílkarbonik feníl-(G^~alkíí)-karbonil·, íeníl-C^-aíkih allil-, RaR'Rí:8i··, -CR:iRhORc csoport, ahol két szomszédos R2 csoport összekapcsolódhat egymással -SiRaRb-( ~CRi!Rl>~ vagy -GRaGRb-CRaQRb~ áthidaló csoportot képezve; és R: jelentése hidrogénatom vagy Gs.s-olkil-csoport; R3, Rfc, Rc jelentése egymástól függetlenül Ci-4-aikik feni- vagy fenil-C ?,3-afkíI-csoport, ahol az alkilcsoportok halogénatommal egyszeresen vagy többszörösen 11 jelentését egymástól függetlenül a fluor-, klór-, brómatom, a Cis-alkih, Ct-ralkoxl-és a nltrocsoport közül választjuk; ahol a fenti csoportok meghatározásában említett fenücsoportok 11 -gyei egyszeresen vagy többszörösen helyettesítettek lehetnek; az 1-19. igénypontok egyike szerinti előállítási eljárásának alkalmazása ti általános képfeiü, giükopiranozilcsoporttal helyettesített benzsl-benzol-származék előállítására
    í! ahol Rs jelentése az előzőekben meghatározói, amely tartalmazza az (S6) lépést: (SB) a III általános képletü, glükopiranozilcsoporial helyettesített benzil-benzol-származékot redukáloszerrel reagáltatjuk.
HUE10762899A 2009-09-30 2010-09-24 Eljárás glükopiranozil-helyettesített benzil-benzol-származékok elõállítására HUE026133T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US24714409P 2009-09-30 2009-09-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE026133T2 true HUE026133T2 (hu) 2016-05-30

Family

ID=43736212

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE10762899A HUE026133T2 (hu) 2009-09-30 2010-09-24 Eljárás glükopiranozil-helyettesített benzil-benzol-származékok elõállítására

Country Status (24)

Country Link
US (2) US9024010B2 (hu)
EP (1) EP2486029B1 (hu)
JP (1) JP5758900B2 (hu)
KR (1) KR101813025B1 (hu)
CN (1) CN102574829B (hu)
AR (1) AR078193A1 (hu)
AU (1) AU2010303124B2 (hu)
BR (1) BR112012007085B8 (hu)
CA (1) CA2775962C (hu)
CL (1) CL2012000581A1 (hu)
DK (1) DK2486029T3 (hu)
EA (1) EA022032B1 (hu)
ES (1) ES2546762T3 (hu)
HR (1) HRP20150945T1 (hu)
HU (1) HUE026133T2 (hu)
IL (1) IL218101A0 (hu)
IN (1) IN2012DN02751A (hu)
MX (1) MX2012003048A (hu)
NZ (1) NZ598366A (hu)
PL (1) PL2486029T3 (hu)
PT (1) PT2486029E (hu)
SI (1) SI2486029T1 (hu)
TW (1) TWI465458B (hu)
WO (1) WO2011039108A2 (hu)

Families Citing this family (72)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2295422A3 (de) * 2004-03-16 2012-01-04 Boehringer Ingelheim International GmbH Glucopyranosylsubstituierte Benzolderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
UA91546C2 (uk) * 2005-05-03 2010-08-10 Бьорінгер Інгельхайм Інтернаціональ Гмбх КРИСТАЛІЧНА ФОРМА 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПІРАНОЗ-1-ИЛ)-2-[4-((S)-ТЕТРАГІДРОФУРАН-3-ІЛОКСИ)-БЕНЗИЛ]-БЕНЗОЛУ, СПОСІБ ЇЇ ОДЕРЖАННЯ ТА ЇЇ ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ПРИГОТУВАННІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
US7772191B2 (en) 2005-05-10 2010-08-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives and intermediates therein
ATE491700T1 (de) * 2005-09-08 2011-01-15 Boehringer Ingelheim Int KRISTALLINE FORMEN VON 1-CHLORO-4-(ß-D-
PE20080697A1 (es) 2006-05-03 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Int Derivados de benzonitrilo sustituidos con glucopiranosilo, composiciones farmaceuticas que contienen compuestos de este tipo, su uso y procedimiento para su fabricacion
US8283326B2 (en) * 2006-10-27 2012-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Crystalline form of 4-(beta-D-glucopyranos-1-yl)-1-methyl-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, a method for its preparation and the use thereof for preparing medicaments
CL2008002427A1 (es) 2007-08-16 2009-09-11 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2.
EP2217602B1 (en) 2007-11-30 2018-08-29 Boehringer Ingelheim International GmbH 1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives and their use as pde9a modulators for the treatment of cns disorders
UA105362C2 (en) 2008-04-02 2014-05-12 Бьорингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх 1-heterocyclyl-1, 5-dihydro-pyrazolo [3, 4-d] pyrimidin-4-one derivatives and their use as pde9a modulators
EA201100446A1 (ru) 2008-09-08 2011-10-31 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Пиразолопиримидины и их применение для лечения нарушений цнс
CN104906582A (zh) 2009-02-13 2015-09-16 勃林格殷格翰国际有限公司 包含sglt2抑制剂、dpp-iv抑制剂和任选的另一种抗糖尿病药的药物组合物及其用途
GEP20146098B (en) 2009-03-31 2014-05-27 Boehringer Ingelheim Int 1-heterocyclyl-1, 5-dihydro-pyrazolo [3, 4-d] pyrimidin-4-one derivatives and their usage as pde9a modulators
CA2775961C (en) 2009-09-30 2017-11-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the preparation of a crystalline form of 1-chloro-4-(beta-d-glucopyranos-1-yl)-2-(4-((s)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene
EP2486029B1 (en) 2009-09-30 2015-06-10 Boehringer Ingelheim International GmbH Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives
UY32919A (es) 2009-10-02 2011-04-29 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica, forma de dosificación farmacéutica, procedimiento para su preparación, mé todos para su tratamiento y sus usos
CN103052639B (zh) 2010-08-12 2016-02-17 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 6-环烷基-1,5-二氢-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物及其作为PDE9A抑制剂的用途
US8809345B2 (en) 2011-02-15 2014-08-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of CNS disorders
AR085689A1 (es) 2011-03-07 2013-10-23 Boehringer Ingelheim Int Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2
AU2012264736A1 (en) 2011-06-03 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh SGLT-2 inhibitors for treating metabolic disorders in patients treated with neuroleptic agents
US20130035298A1 (en) 2011-07-08 2013-02-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
US9192617B2 (en) 2012-03-20 2015-11-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
WO2013152476A1 (en) * 2012-04-10 2013-10-17 Theracos, Inc. Process for the preparation of benzylbenzene sglt2 inhibitors
US9193751B2 (en) 2012-04-10 2015-11-24 Theracos, Inc. Process for the preparation of benzylbenzene SGLT2 inhibitors
PT2981269T (pt) 2013-04-04 2023-10-10 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Tratamento de distúrbios metabólicos em animais equinos
US20140303097A1 (en) 2013-04-05 2014-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
US11813275B2 (en) 2013-04-05 2023-11-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
TR201901110T4 (tr) 2013-04-05 2019-02-21 Boehringer Ingelheim Int Empagliflozinin terapötik kullanımları.
SI2986304T1 (sl) 2013-04-18 2022-04-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Farmacevtski sestavek, postopki za zdravljenje in njegove uporabe
CA2889699C (en) 2013-09-27 2017-06-06 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Glucopyranosyl derivatives and their uses in medicine
FI3862003T3 (fi) 2013-12-17 2023-12-28 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh SGLT-2-ihibiittori käytettäväksi aineenvaihdutahäiriön hoidossa kissaeläimillä
US9902751B2 (en) 2013-12-30 2018-02-27 Mylan Laboratories Limited Process for the preparation of empagliflozin
KR20220097538A (ko) 2014-01-23 2022-07-07 베링거잉겔하임베트메디카게엠베하 개과 동물에서 대사 장애의 치료
MX2016012705A (es) 2014-04-01 2016-12-16 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Tratamiento de trastornos metabolicos en animales equinos.
NZ728804A (en) 2014-09-25 2022-10-28 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Combination treatment of sglt2 inhibitors and dopamine agonists for preventing metabolic disorders in equine animals
EP3400252A4 (en) 2016-01-04 2019-08-28 National Technology & Engineering Solutions of Sandia, LLC FUNCTIONALIZATION OF DIELS ALDER POLYPHENYLENE POLYMERS
WO2017120249A1 (en) 2016-01-04 2017-07-13 Sandia Corporation Poly (phenylene)-based anion exchange polymers and methods thereof
US10294325B2 (en) 2016-01-04 2019-05-21 National Technology & Engineering Solutions Of Sandia, Llc Halo-containing anion exchange membranes and methods thereof
JP2019530722A (ja) 2016-10-13 2019-10-24 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング グルコピラノシル置換ベンジル−ベンゼン誘導体を調製するための方法
CN109843279A (zh) 2016-10-19 2019-06-04 勃林格殷格翰国际有限公司 包含ssao/vap-1抑制剂和sglt2抑制剂的药物组合、其用途
KR20230162125A (ko) 2016-11-10 2023-11-28 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 약제학적 조성물, 치료 방법 및 이의 용도
CN108794548B (zh) * 2017-04-28 2023-06-16 正大天晴药业集团股份有限公司 制备恩格列净及其中间体的方法
US11046676B2 (en) 2017-06-05 2021-06-29 Laurus Labs Limited Process for preparation of empagliflozin or its co-crystals, solvates and their polymorphs thereof
CN107163033A (zh) * 2017-06-15 2017-09-15 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司 一种高纯度依帕列净的制备方法
CN109988161A (zh) * 2017-12-29 2019-07-09 徐州万邦金桥制药有限公司 一种适合工业化生产恩格列净的制备方法
CN108178751A (zh) * 2018-01-30 2018-06-19 扬州工业职业技术学院 一种恩格列净中间体的合成方法
US10479866B1 (en) 2018-02-28 2019-11-19 National Technology & Engineering Solutions Of Sandia, Llc Block copolymers including poly(phenylene) and methods thereof
EP3781166A1 (en) 2018-04-17 2021-02-24 Boehringer Ingelheim International GmbH Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
JP2021532191A (ja) 2018-07-25 2021-11-25 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アルポート症候群の治療に使用するためのエンパグリフロジン
WO2020039394A1 (en) 2018-08-24 2020-02-27 Novartis Ag New drug combinations
CN109456314A (zh) * 2018-10-19 2019-03-12 威海迪素制药有限公司 一种恩格列净的制备方法
CN111233915B (zh) * 2018-11-28 2023-09-22 上海科胜药物研发有限公司 一种2,3,4,6-四-o-三甲基硅基-d-葡萄糖酸内酯的制备方法
CN110655511B (zh) * 2019-05-31 2020-10-16 北京莱瑞森医药科技有限公司 一种高纯度恩格列净的制备和精制方法
CN112812107B (zh) * 2019-11-18 2024-03-15 上海启讯医药科技有限公司 一种sglt-2抑制剂及中间体的制备方法
CN114727624A (zh) 2019-11-28 2022-07-08 勃林格殷格翰动物保健有限公司 Sglt-2抑制剂在非人哺乳动物的停奶中的用途
CN110759941B (zh) * 2019-11-29 2022-08-30 上海网义化工有限公司 一种D-葡萄糖酸-γ-内酯及其中间体的制备方法
CN110872216A (zh) * 2019-12-06 2020-03-10 南京恒道医药科技有限公司 一种反应分离耦合生产(2-氯-5-碘苯基)-4-氟苯甲基酮的方法及装置
CN110903315A (zh) * 2019-12-16 2020-03-24 上海网义化工有限公司 一种D-葡萄糖酸-γ-内酯中间体的制备方法
CN118615450A (zh) 2020-02-17 2024-09-10 勃林格殷格翰动物保健有限公司 Sglt-2抑制剂用于预防和/或治疗猫科动物的心脏疾病的用途
WO2021204756A1 (en) 2020-04-07 2021-10-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Methods for the treatment of headache disorders
CN111410639B (zh) * 2020-04-14 2021-02-26 天津法莫西医药科技有限公司 一种恩格列净中间体杂质的制备方法
CN112194655B (zh) * 2020-10-15 2022-08-09 通化东宝药业股份有限公司 一种恩格列净的制备方法
KR20220068805A (ko) 2020-11-19 2022-05-26 한미약품 주식회사 신규한 글루코스 유도체
CN113480497B (zh) * 2021-07-27 2023-02-28 山东铂源药业股份有限公司 一种恩格列净关键中间体的合成方法
KR20240040106A (ko) 2021-07-28 2024-03-27 베링거잉겔하임베트메디카게엠베하 비-사람 포유류에서 신장 질환의 예방 및/또는 치료를 위한 sglt-2 억제제의 용도
MX2024001184A (es) 2021-07-28 2024-02-27 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Uso de inhibidores de sglt-2 para la prevencion y/o tratamiento de cardiopatias en mamiferos no humanos, que excluye felinos, en particular, caninos.
WO2023006745A1 (en) 2021-07-28 2023-02-02 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Use of sglt-2 inhibitors for the prevention and/or treatment of hypertension in non-human mammals
CN114716425B (zh) * 2022-04-11 2023-09-01 沧州那瑞化学科技有限公司 芳香杂环取代亚甲基的化合物的合成方法
US20230381101A1 (en) 2022-05-25 2023-11-30 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Aqueous pharmaceutical compositions comprising sglt-2 inhibitors
CN115231992B (zh) * 2022-06-30 2024-08-27 济南鼎皓医药科技有限公司 一种(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮的制备方法
CN115232179A (zh) * 2022-08-15 2022-10-25 江西天戌药业有限公司 一种恩格列净中间体杂质的制备方法
WO2024184293A1 (en) 2023-03-06 2024-09-12 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Systems for delivery of liquid pharmaceutical compositions in particular comprising one or more sglt-2 inhibitor(s)

Family Cites Families (154)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3174901A (en) * 1963-01-31 1965-03-23 Jan Marcel Didier Aron Samuel Process for the oral treatment of diabetes
NL167151C (nl) 1971-04-09 1981-11-16 Acf Chemiefarma Nv Werkwijze ter bereiding van geneesmiddelen met anti-parasitaire werking op basis van halogeen bevatten- de 2,2'-methyleendifenolderivaten, alsmede werkwijze ter bereiding van deze geneeskrachtige verbindingen.
NO154918C (no) * 1977-08-27 1987-01-14 Bayer Ag Analogifremgangsmaate til fremstilling av terapeutisk aktive derivater av 3,4,5-trihydroksypiperidin.
DE2758025A1 (de) 1977-12-24 1979-07-12 Bayer Ag Neue derivate von 3,4,5-trihydroxypiperidin, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
DE2951135A1 (de) 1979-12-19 1981-06-25 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Sulfonylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische praeparate auf basis dieser verbindungen und ihre verwendung
JPS5639056A (en) 1980-07-16 1981-04-14 Kanebo Ltd Preparation of n,n,n',n'-tetraacylated nucleus halogenated aromatic diamine
JPS58164502A (ja) 1982-03-26 1983-09-29 Chugai Pharmaceut Co Ltd 除草用組成物
US4602023A (en) 1985-06-03 1986-07-22 Warner-Lambert Company Diphenic acid monoamides
US4786755A (en) * 1985-06-03 1988-11-22 Warner-Lambert Company Diphenic acid monoamides
US4786023A (en) * 1987-08-19 1988-11-22 Harris Leverett D Drafting implement holder
US6297273B1 (en) 1996-04-02 2001-10-02 Mars, Inc. Use of cocoa solids having high cocoa polyphenol content in tabletting compositions and capsule filling compositions
JPH1085502A (ja) 1996-09-19 1998-04-07 Konica Corp 晶析方法
WO1998031697A1 (en) 1997-01-15 1998-07-23 Sankyo Company, Limited Aryl c-glycoside compounds and sulfated esters thereof
JPH11124392A (ja) 1997-10-21 1999-05-11 Sankyo Co Ltd Ｃ−グリコシル化されたアリールスズ化合物
DE19846314A1 (de) 1998-10-08 2000-04-13 Basf Ag Polyolefinnanocomposite
US6613806B1 (en) * 1999-01-29 2003-09-02 Basf Corporation Enhancement of the efficacy of benzoylbenzenes
KR100591585B1 (ko) * 1999-08-31 2006-06-20 깃세이 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 글루코피라노실옥시피라졸 유도체, 그것을 함유하는 의약조성물 및 그 제조 중간체
US6515117B2 (en) * 1999-10-12 2003-02-04 Bristol-Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
PH12000002657B1 (en) 1999-10-12 2006-02-21 Bristol Myers Squibb Co C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors
US6498193B2 (en) 1999-12-22 2002-12-24 Trustees Of Dartmouth College Treatment for complications of type 2 diabetes
US6627611B2 (en) * 2000-02-02 2003-09-30 Kotobuki Pharmaceutical Co Ltd C-glycosides and preparation of thereof as antidiabetic agents
JP4456768B2 (ja) 2000-02-02 2010-04-28 壽製薬株式会社 Ｃ−配糖体を含有する薬剤
RU2254340C2 (ru) * 2000-03-17 2005-06-20 Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. Глюкопиранозилоксибензилбензольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для получения указанных производных
US6683056B2 (en) 2000-03-30 2004-01-27 Bristol-Myers Squibb Company O-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
IL155071A0 (en) * 2000-09-29 2003-10-31 Kissei Pharmaceutical Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives and medical compositions containing the same
CA2429833A1 (en) 2000-11-30 2002-06-06 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives, medicinal compositions containing the same and intermediates in the production thereof
TWI255817B (en) * 2001-02-14 2006-06-01 Kissei Pharmaceutical Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives and medicinal use thereof
MXPA03007284A (es) 2001-02-15 2003-12-04 Pfizer Prod Inc Agonistas de receptor activador del proliferador de peroxisomas.
US6936590B2 (en) * 2001-03-13 2005-08-30 Bristol Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
JP3698067B2 (ja) * 2001-03-30 2005-09-21 Ｊｓｒ株式会社 電子吸引性基および電子供与性基を有するモノマー、それを用いた共重合体、ならびにプロトン伝導膜
AU2002254567B2 (en) * 2001-04-11 2007-10-11 Bristol-Myers Squibb Company Amino acid complexes of C-aryl glucosides for treatment of diabetes and method
DE10139416A1 (de) 2001-08-17 2003-03-06 Aventis Pharma Gmbh Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP1432720A1 (en) 2001-09-05 2004-06-30 Bristol-Myers Squibb Company O-pyrazole glucoside sglt2 inhibitors and method of use
WO2003031458A1 (en) 2001-10-12 2003-04-17 Dana-Farber Cancer Institute Methods for synthesis of diarylmethanes
CN1625554A (zh) 2002-02-01 2005-06-08 诺沃挪第克公司 氨基烷基－取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶与氮杂环庚烷的酰胺
GB0206215D0 (en) 2002-03-15 2002-05-01 Novartis Ag Organic compounds
DE10231370B4 (de) 2002-07-11 2006-04-06 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Thiophenglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
TWI254635B (en) 2002-08-05 2006-05-11 Yamanouchi Pharma Co Ltd Azulene derivative and salt thereof
NZ538117A (en) * 2002-08-08 2007-01-26 Kissei Pharmaceutical Pyrazole derivative, medicinal composition containing the same, medicinal use thereof, and intermediate for production thereof
SI1532149T1 (sl) 2002-08-21 2010-05-31 Boehringer Ingelheim Pharma amino piperidin il ksantini njihova priprava in njihova uporaba kot zdravila
US7407955B2 (en) 2002-08-21 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
JP3567162B1 (ja) 2002-11-20 2004-09-22 日本たばこ産業株式会社 ４−オキソキノリン化合物及びそのｈｉｖインテグラーゼ阻害剤としての利用
CA2470365C (en) 2002-11-20 2011-05-17 Japan Tobacco Inc. 4-oxoquinoline compound and use thereof as hiv integrase inhibitor
JP4651934B2 (ja) 2002-12-04 2011-03-16 キッセイ薬品工業株式会社 ベンジルフェノール誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途
DE10258008B4 (de) 2002-12-12 2006-02-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Heterocyclische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
DE10258007B4 (de) 2002-12-12 2006-02-09 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
US7375213B2 (en) 2003-01-03 2008-05-20 Bristol-Myers Squibb Company Methods of producing C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors
US7164015B2 (en) 2003-02-27 2007-01-16 Bristol-Myers Squibb Company Non-cryogenic process for forming glycosides
KR101001848B1 (ko) * 2003-03-14 2010-12-17 고토부키 세이야쿠 가부시키가이샤 Ｃ-글리코시드 유도체 또는 이의 염, 및 이를 포함하는 의약 조성물
US7674486B2 (en) 2003-05-14 2010-03-09 Indus Biotech Pvt. Ltd. Synergistic composition for the treatment of diabetes mellitus
WO2005000860A2 (en) * 2003-06-03 2005-01-06 The Regents Of The University Of California Compositions and methods for treatment of disease with acetylated disaccharides
JP2004359630A (ja) 2003-06-06 2004-12-24 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd ジフルオロジフェニルメタン誘導体及びその塩
PT1651658E (pt) 2003-08-01 2013-03-07 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Novos compostos que possuem actividade inibidora dirigida contra os transportadores dependentes do sódio
WO2005011592A2 (en) 2003-08-01 2005-02-10 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted indazole-o-glucosides
WO2005012318A2 (en) 2003-08-01 2005-02-10 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted fused heterocyclic c-glycosides
JP4131216B2 (ja) 2003-08-20 2008-08-13 Ｊｓｒ株式会社 ポリアリーレンおよびその製造方法、ならびに高分子固体電解質およびプロトン伝導膜
US7375090B2 (en) * 2003-08-26 2008-05-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyloxy-pyrazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processed for the preparation thereof
CA2539032A1 (en) 2003-08-26 2005-03-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyloxy-pirazoles, drugs containing said compounds the use and production method thereof
US20050085680A1 (en) * 2003-10-21 2005-04-21 Joseph Auerbach Method for industrial decontamination
US7371732B2 (en) * 2003-12-22 2008-05-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyloxy-substituted aromatic compounds, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
DE10361133A1 (de) 2003-12-22 2005-07-21 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Glucopyranosyloxy-substituierte Aromaten, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
KR101141558B1 (ko) 2004-03-04 2012-05-03 깃세이 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 축합 복소환 유도체, 그것을 함유하는 의약 조성물 및 그의약 용도
JP5078350B2 (ja) 2004-03-04 2012-11-21 キッセイ薬品工業株式会社 縮合ヘテロ環誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途
EP2295422A3 (de) 2004-03-16 2012-01-04 Boehringer Ingelheim International GmbH Glucopyranosylsubstituierte Benzolderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE102004012676A1 (de) * 2004-03-16 2005-10-06 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Glucopyranosyl-substituierte Phenyle, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US7393836B2 (en) * 2004-07-06 2008-07-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh D-xylopyranosyl-substituted phenyl derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
CA2572149A1 (en) 2004-07-08 2006-01-19 Astellas Pharma Inc. Process for production of azulene derivatives and intermediates for the synthesis of the same
DE102004034690A1 (de) 2004-07-17 2006-02-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Methyliden-D-xylopyranosyl-und Oxo-D-xylopyranosyl-substituierte Phenyle, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
TW200606129A (en) 2004-07-26 2006-02-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Novel cyclohexane derivative, its prodrug, its salt and diabetic therapeutic agent containing the same
EP1773800A1 (de) 2004-07-27 2007-04-18 Boehringer Ingelheim International GmbH D-glucopyranosyl-phenyl-substituierte cyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
WO2006018150A1 (de) 2004-08-11 2006-02-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh D-xylopyranosyl-phenyl-substituierte cyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
AR051446A1 (es) * 2004-09-23 2007-01-17 Bristol Myers Squibb Co Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2)
EP1803729A4 (en) 2004-09-29 2008-10-01 Kissei Pharmaceutical HETEROCYCLIC NITROGENIC COMPOUND 1- (-D-GLYCOPYRANOSYL) -3-SUBSTITUTED, THERAPEUTIC PREPARATION CONTAINING SAID COMPOUND, AND MEDICAL USE OF SAID COMPOUND
DE102004048388A1 (de) 2004-10-01 2006-04-06 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg D-Pyranosyl-substituierte Phenyle, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP1828216B1 (en) * 2004-12-16 2008-09-10 Boehringer Ingelheim International GmbH Glucopyranosyl-substituted benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
JP2006176443A (ja) 2004-12-22 2006-07-06 Shionogi & Co Ltd メラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト
GB0428180D0 (en) * 2004-12-23 2005-01-26 Biopartners Ltd Combination therapy
GT200600008A (es) 2005-01-18 2006-08-09 Formulacion de compresion directa y proceso
ES2334940T3 (es) 2005-02-23 2010-03-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh Derivados de ((hetero)ariletinilbencil)benceno sustituidos con glucopiranosilo y uso de los mismos como inhibidores del cotransportador 2 de glucosa dependiente de sodio (sglt2).
EP1874787B1 (en) 2005-04-15 2009-12-30 Boehringer Ingelheim International GmbH Glucopyranosyl-substituted (heteroaryloxy-benzyl)-benzene derivatives as sglt inhibitors
UA91546C2 (uk) * 2005-05-03 2010-08-10 Бьорінгер Інгельхайм Інтернаціональ Гмбх КРИСТАЛІЧНА ФОРМА 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПІРАНОЗ-1-ИЛ)-2-[4-((S)-ТЕТРАГІДРОФУРАН-3-ІЛОКСИ)-БЕНЗИЛ]-БЕНЗОЛУ, СПОСІБ ЇЇ ОДЕРЖАННЯ ТА ЇЇ ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ПРИГОТУВАННІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
US7723309B2 (en) * 2005-05-03 2010-05-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Crystalline forms of 1-chloro-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((R)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, a method for its preparation and the use thereof for preparing medicaments
US7772191B2 (en) * 2005-05-10 2010-08-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives and intermediates therein
WO2007000445A1 (en) 2005-06-29 2007-01-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
WO2007014894A2 (en) 2005-07-27 2007-02-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted ( (hetero) cycloalyklethynyl-benzyl) -benzene derivatives and use thereof as sodium-dependent glucose cotransporter (sglt) inhibitors
KR100780553B1 (ko) 2005-08-18 2007-11-29 한올제약주식회사 메트포르민 서방정 및 그의 제조방법
US7452872B2 (en) 2005-08-24 2008-11-18 Salix Pharmaceuticals, Inc. Formulations and uses of 2-hydroxy-5-phenylazobenzoic acid derivatives
CA2620566A1 (en) 2005-08-30 2007-03-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
ATE491700T1 (de) * 2005-09-08 2011-01-15 Boehringer Ingelheim Int KRISTALLINE FORMEN VON 1-CHLORO-4-(ß-D-
AR056195A1 (es) 2005-09-15 2007-09-26 Boehringer Ingelheim Int Procedimientos para preparar derivados de (etinil-bencil)-benceno sustituidos de glucopiranosilo y compuestos intermedios de los mismos
JOP20180109A1 (ar) 2005-09-29 2019-01-30 Novartis Ag تركيبة جديدة
WO2007039417A1 (en) 2005-09-30 2007-04-12 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Pharmaceutical preparation containing meloxicam
CA2635838A1 (en) 2006-02-15 2007-08-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted benzonitrile derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds, their use and process for their manufacture
PE20080697A1 (es) * 2006-05-03 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Int Derivados de benzonitrilo sustituidos con glucopiranosilo, composiciones farmaceuticas que contienen compuestos de este tipo, su uso y procedimiento para su fabricacion
PE20080251A1 (es) * 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
EP1852108A1 (en) 2006-05-04 2007-11-07 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG DPP IV inhibitor formulations
CA2654890C (en) 2006-06-16 2015-10-06 Lek Pharmaceuticals D.D. Pharmaceutical composition
PE20120542A1 (es) 2006-06-27 2012-05-14 Novartis Ag Formas de dosificacion solidas de valsartan, amlodipina e hidroclorotiazida y metodo para elaborarlas
TW200817424A (en) 2006-08-04 2008-04-16 Daiichi Sankyo Co Ltd Benzylphenyl glucopyranoside derivatives
US8039441B2 (en) * 2006-08-15 2011-10-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted cyclopropylbenzene derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds, their use as SGLT inhibitors and process for their manufacture
NZ574664A (en) 2006-08-17 2012-06-29 Wellstat Therapeutics Corp Combination treatment for metabolic disorders comprising an incretin mimetic such as exendin or a dppv iv inhibitor
WO2008034859A1 (en) 2006-09-21 2008-03-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted difluorobenzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
US8283326B2 (en) * 2006-10-27 2012-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Crystalline form of 4-(beta-D-glucopyranos-1-yl)-1-methyl-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, a method for its preparation and the use thereof for preparing medicaments
CA2668623A1 (en) 2006-11-06 2008-05-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzonitrile derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
BRPI0718596B8 (pt) 2006-11-09 2021-05-25 Boehringer Ingelheim Int composições farmacêuticas para terapia de combinação com inibidores de sglt-2 e metformina
WO2008062273A2 (en) 2006-11-20 2008-05-29 Cadila Pharmaceuticals Limited Solid oral dosage form having antidiabetic drug combination
WO2008089892A1 (de) 2007-01-26 2008-07-31 Sanofi-Aventis Phenothiazin derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
US20100081625A1 (en) * 2007-01-26 2010-04-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Methods for preventing and treating neurodegenerative disorders
WO2008101939A1 (en) 2007-02-21 2008-08-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Tetrasubstituted glucopyranosylated benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
WO2008101938A1 (en) 2007-02-21 2008-08-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzonitrile derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
ITFI20070042A1 (it) 2007-02-21 2008-08-22 Laboratori Guidotti Spa Formulazione farmaceutica e compressa comprendente detta formulazione.
TW200904454A (en) 2007-03-22 2009-02-01 Bristol Myers Squibb Co Methods for treating obesity employing an SGLT2 inhibitor and compositions thereof
PE20090185A1 (es) * 2007-03-22 2009-02-28 Bristol Myers Squibb Co Formulaciones farmaceuticas que contienen un inhibidor sglt2
PE20090696A1 (es) 2007-04-20 2009-06-20 Bristol Myers Squibb Co Formas cristalinas de saxagliptina y procesos para preparar las mismas
CN101754972A (zh) * 2007-05-18 2010-06-23 百时美施贵宝公司 Sglt2抑制剂的晶体结构及其制备方法
CL2008002427A1 (es) 2007-08-16 2009-09-11 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2.
CL2008002425A1 (es) * 2007-08-16 2009-09-11 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de sglt2 y 1-(4-metil-quinazolin-2-il)metil-3metil-7-(-2-butin-1-il)-8-(3-(r)-amino-piperidin-1il)-xantina, un inhibidor de dpp iv y su uso para el tratamiento de la obesidad y de la diabetes tipo 1 y 2 y complicaciones de esta.
UA105480C2 (uk) * 2007-09-10 2014-05-26 Янссен Фармацевтика Н.В. Спосіб одержання сполук, які застосовують як інгібітори натрійзалежного переносника глюкози
CL2008003653A1 (es) 2008-01-17 2010-03-05 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Uso de un inhibidor de sglt derivado de glucopiranosilo y un inhibidor de dppiv seleccionado para tratar la diabetes; y composicion farmaceutica.
AU2009210641A1 (en) 2008-02-05 2009-08-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical compositions of a combination of metformin and a dipeptidyl peptidase-IV inhibitor
US8551524B2 (en) 2008-03-14 2013-10-08 Iycus, Llc Anti-diabetic combinations
EP2261213A1 (en) 2008-04-01 2010-12-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
AR071175A1 (es) 2008-04-03 2010-06-02 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa-4 (dpp4) y un farmaco acompanante
WO2010045656A2 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Nectid, Inc. Novel sglt2 inhibitor dosage forms
UY32427A (es) * 2009-02-13 2010-09-30 Boheringer Ingelheim Internat Gmbh Composicion farmaceutica, forma farmaceutica, procedimiento para su preparacion, metodos de tratamiento y usos de la misma
KR101921934B1 (ko) * 2009-02-13 2018-11-26 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 글루코피라노실 디페닐메탄 유도체를 포함하는 약제학적 조성물, 이들의 약제학적 용량형, 이들의 제조방법 및 환자에서의 개선된 당 조절을 위한 이들의 용도
MA33043B1 (fr) 2009-02-13 2012-02-01 Boehringer Ingelheim Int Inhibiteur sglt-2 pour le traitement du diabete sucre de type 1, du diabete sucre de type 2, d'une intolerance au glucose ou d'une hyperglycemie
CN104906582A (zh) 2009-02-13 2015-09-16 勃林格殷格翰国际有限公司 包含sglt2抑制剂、dpp-iv抑制剂和任选的另一种抗糖尿病药的药物组合物及其用途
CN106177958A (zh) 2009-02-13 2016-12-07 勃林格殷格翰国际有限公司 包含dpp‑4抑制剂(利拉列汀)任选地组合其它抗糖尿病药的抗糖尿病药物
KR20150046382A (ko) 2009-04-16 2015-04-29 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 제약 조성물
CN102639125A (zh) 2009-05-27 2012-08-15 百时美施贵宝公司 使用sglt2抑制剂及其组合物在对先前用其它抗糖尿病药进行的治疗具有耐受的患者中治疗ii型糖尿病的方法
US20110077212A1 (en) 2009-09-25 2011-03-31 Theracos, Inc. Therapeutic uses of sglt2 inhibitors
CA2775961C (en) 2009-09-30 2017-11-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the preparation of a crystalline form of 1-chloro-4-(beta-d-glucopyranos-1-yl)-2-(4-((s)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene
EP2486029B1 (en) 2009-09-30 2015-06-10 Boehringer Ingelheim International GmbH Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives
UY32919A (es) 2009-10-02 2011-04-29 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica, forma de dosificación farmacéutica, procedimiento para su preparación, mé todos para su tratamiento y sus usos
CA2780941C (en) 2009-11-13 2018-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Immediate release tablet formulations
WO2011120923A1 (en) 2010-03-30 2011-10-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition comprising an sglt2 inhibitor and a ppar- gamma agonist and uses thereof
WO2012031124A2 (en) 2010-09-03 2012-03-08 Bristol-Myers Squibb Company Drug formulations using water soluble antioxidants
US20120283169A1 (en) 2010-11-08 2012-11-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
AR083878A1 (es) 2010-11-15 2013-03-27 Boehringer Ingelheim Int Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento
EP2670397B1 (en) 2011-02-01 2020-05-13 Bristol-Myers Squibb Company Pharmaceutical formulations including an amine compound
US20130035281A1 (en) 2011-02-09 2013-02-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
AR085689A1 (es) 2011-03-07 2013-10-23 Boehringer Ingelheim Int Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2
AU2012264736A1 (en) 2011-06-03 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh SGLT-2 inhibitors for treating metabolic disorders in patients treated with neuroleptic agents
US20130035298A1 (en) 2011-07-08 2013-02-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
DE102011109492A1 (de) 2011-08-04 2013-02-07 GM Global Technology Operations LLC (n. d. Gesetzen des Staates Delaware) Fahrunterstützungsvorrichtung zur Unterstützung der Befahrung enger Fahrwege
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
US9192617B2 (en) 2012-03-20 2015-11-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
US20140303097A1 (en) 2013-04-05 2014-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
TR201901110T4 (tr) 2013-04-05 2019-02-21 Boehringer Ingelheim Int Empagliflozinin terapötik kullanımları.
US20160000816A1 (en) 2013-04-05 2016-01-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
SI2986304T1 (sl) 2013-04-18 2022-04-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Farmacevtski sestavek, postopki za zdravljenje in njegove uporabe
MX2016012705A (es) 2014-04-01 2016-12-16 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Tratamiento de trastornos metabolicos en animales equinos.
JP2018530592A (ja) 2015-10-15 2018-10-18 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 代謝性ミオパチーの治療に使用するためのｓｇｌｔ−２阻害剤

Also Published As

Publication number Publication date
CA2775962C (en) 2017-09-05
US9024010B2 (en) 2015-05-05
PL2486029T3 (pl) 2015-11-30
TWI465458B (zh) 2014-12-21
CL2012000581A1 (es) 2012-08-03
NZ598366A (en) 2014-03-28
WO2011039108A3 (en) 2011-05-26
EP2486029A2 (en) 2012-08-15
DK2486029T3 (en) 2015-08-24
WO2011039108A2 (en) 2011-04-07
BR112012007085B8 (pt) 2021-05-25
CN102574829A (zh) 2012-07-11
KR20120081592A (ko) 2012-07-19
EP2486029B1 (en) 2015-06-10
EA022032B1 (ru) 2015-10-30
PT2486029E (pt) 2015-10-14
TW201127848A (en) 2011-08-16
HRP20150945T1 (hr) 2015-10-09
JP2013505975A (ja) 2013-02-21
IN2012DN02751A (hu) 2015-09-18
AU2010303124B2 (en) 2014-01-23
AU2010303124A1 (en) 2012-03-15
CN102574829B (zh) 2015-07-01
US9873714B2 (en) 2018-01-23
EA201200537A1 (ru) 2012-11-30
SI2486029T1 (sl) 2015-10-30
US20150218200A1 (en) 2015-08-06
JP5758900B2 (ja) 2015-08-05
AR078193A1 (es) 2011-10-19
BR112012007085B1 (pt) 2020-10-13
MX2012003048A (es) 2012-05-08
KR101813025B1 (ko) 2017-12-28
ES2546762T3 (es) 2015-09-28
BR112012007085A2 (pt) 2015-09-15
US20110237789A1 (en) 2011-09-29
CA2775962A1 (en) 2011-04-07
IL218101A0 (en) 2012-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE026133T2 (hu) Eljárás glükopiranozil-helyettesített benzil-benzol-származékok elõállítására
US9902751B2 (en) Process for the preparation of empagliflozin
Yuen et al. On the absolute structure of optically active neolignans containing a dihydrobenzo [b] furan skeleton
JP2021530505A (ja) フェニルピペリジニルインドール誘導体を調製する化学的プロセス
JP2003221369A (ja) スフィンゴシンの合成方法
JP2008524272A (ja) チオフェングリコシド誘導体の製造方法
SK13542003A3 (sk) Spôsob chlórmetylácie tiofénu
KR20160098495A (ko) 엠파글리플로진의 제조방법
US20050165257A1 (en) Process for preparation of voglibose
CN110551170B (zh) 一种c-19位单酰基化雷公藤内酯醇衍生物的合成方法
JP5193118B2 (ja) γ−ツヤプリシンの製造方法
JP2021095367A (ja) Ｃ−アリールグリコシド誘導体の製造方法
JPS6228781B2 (hu)
JP2005281168A (ja) ３−ピロリジノールの製造法
JPS6228780B2 (hu)
JPH0558435B2 (hu)
CN105541695A (zh) 一种2-芳基氟代哌啶衍生物及其制备方法
JPS6193137A (ja) 光学活性化合物の不斉誘導による製造法
WO2014125231A1 (fr) Procede de synthese de composes 4-(heterocycloalkyl)-benzene-1,3-diol
JPH0733792A (ja) 新規なグリコシル供与体およびグリコシル化法
KR20090124620A (ko) 이염화 이소사이아니드를 이용한 옥사졸리딘-2-온 화합물의제조방법
WO2007115645A1 (de) Verfahren zum herstellen von 2-ethinylphenylacetamiden