EA200300915A1 - Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов - Google Patents

Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов

Info

Publication number
EA200300915A1
EA200300915A1 EA200300915A EA200300915A EA200300915A1 EA 200300915 A1 EA200300915 A1 EA 200300915A1 EA 200300915 A EA200300915 A EA 200300915A EA 200300915 A EA200300915 A EA 200300915A EA 200300915 A1 EA200300915 A1 EA 200300915A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
activity
compounds
disorders
pir
treatment
Prior art date
Application number
EA200300915A
Other languages
English (en)
Other versions
EA006747B1 (ru
Inventor
Хосе Игнасио Андрес-Хиль
Франсиско Хавьер Фернандес-Гадеа
Мануэль Хесус Алькасар-Вака
Хосе Мария Сид-Нуньес
Хоакин Пастор-Фернандес
Антониус Адрианус Хендрикус Петрус Мегенс
Годеливе Ирма Кристин Мария Хейлен
Ксавье Жан Мишель Ланглуа
Маргарета Хенрика Мария Баккер
Томас Хорст Вольфганг Стеклер
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Н.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Н.В. filed Critical Янссен Фармацевтика Н.В.
Publication of EA200300915A1 publication Critical patent/EA200300915A1/ru
Publication of EA006747B1 publication Critical patent/EA006747B1/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/20Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

Изобретение относится к замещенным изоксазолинам формулы (I)где X = CH, N-R, S или O; Rи Rпредставляют собой некоторые определенные заместители, Pir представляет собой необязательно замещенный пиперидильный или пиперазильный радикал и Rпредставляет собой необязательно замещенную ароматическую гомоциклическую или гетероциклическую систему, включающую частично или полностью гидрированную углеводородную цепь длиной максимум в 6 атомов углерода, с помощью которой циклическая система присоединяется к радикалу Pir и которая может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из O, N и S; способу их получения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и к их применению в качестве лекарственного средства, в частности, для лечения депрессии и/или тревоги и нарушений массы тела. Неожиданно показано, что соединения по изобретению обладают активностью ингибирования обратного поглощения серотонина (5-HT) в сочетании с другой активностью антагонистов α2-адренорецепторов и обнаруживают сильную антидепрессивную активность, не будучи седативными. Соединения по изобретению также подходят для лечения больных с тревожными расстройствами и нарушениями массы тела. Изобретение также относится к новому сочетанию замещенных изоксазолинов с антидепрессивной активностью и/или анксиолитической активностью и/или активностью регулирования массы тела с антидепрессантами, анксиолитиками и/или антипсихотическими средствами для целей повышения эффективности и/или ускорения начала действия.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.
EA200300915A 2001-02-21 2002-02-13 Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов EA006747B1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01200611 2001-02-21
EP01201264 2001-04-05
PCT/EP2002/001567 WO2002066484A1 (en) 2001-02-21 2002-02-13 Isoxazoline derivatives as anti-depressants

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA200300915A1 true EA200300915A1 (ru) 2004-06-24
EA006747B1 EA006747B1 (ru) 2006-04-28

Family

ID=26076836

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200300915A EA006747B1 (ru) 2001-02-21 2002-02-13 Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов

Country Status (33)

Country Link
US (1) US7169786B2 (ru)
EP (1) EP1368358B1 (ru)
JP (1) JP3953424B2 (ru)
KR (1) KR100848898B1 (ru)
CN (1) CN100400540C (ru)
AR (1) AR035685A1 (ru)
AT (1) ATE337322T1 (ru)
AU (1) AU2002244717B2 (ru)
BG (1) BG107984A (ru)
BR (1) BR0207433A (ru)
CA (1) CA2437505C (ru)
CY (1) CY1106448T1 (ru)
CZ (1) CZ20032515A3 (ru)
DE (1) DE60214138T2 (ru)
DK (1) DK1368358T3 (ru)
EA (1) EA006747B1 (ru)
EE (1) EE200300398A (ru)
EG (1) EG23929A (ru)
ES (1) ES2271230T3 (ru)
HK (1) HK1065537A1 (ru)
HR (1) HRP20030647A2 (ru)
HU (1) HUP0303270A3 (ru)
IL (2) IL157470A0 (ru)
MX (1) MXPA03007432A (ru)
MY (1) MY137836A (ru)
NO (1) NO20033700L (ru)
NZ (1) NZ526741A (ru)
PL (1) PL208593B1 (ru)
PT (1) PT1368358E (ru)
SI (1) SI1368358T1 (ru)
SK (1) SK11612003A3 (ru)
TW (1) TWI257392B (ru)
WO (1) WO2002066484A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2803721C2 (ru) * 2022-08-31 2023-09-19 Марсель Илдарович Аминов Способ улучшения психического статуса при депрессии с помощью проведения курсов аутотренинга в хвойном лесу и применения анксиолитического галенового фармакологического фитосбора

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0203299D0 (en) * 2002-02-12 2002-03-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
DE60316134T2 (de) * 2002-04-02 2008-05-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituierte aminoisoxazolinderivate und ihre verwendung als antidepressiva
AR040967A1 (es) * 2002-08-12 2005-04-27 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de isoxazolina triciclicos c- sustituidos y su uso como anti- depresivos
CN100522972C (zh) * 2002-08-15 2009-08-05 詹森药业有限公司 稠合杂环异噁唑啉衍生物和它们作为抗抑郁剂的用途
ATE387455T1 (de) * 2002-08-21 2008-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv C6- und c9-substituierte chromeno(4,3- c)isoxazoline und ihre verwendung als anti- depressiva
KR20050114641A (ko) 2003-03-07 2005-12-06 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 2,6-이치환된 스티릴을 갖는 질소 함유 헤테로환 유도체
EP1905774B1 (en) * 2003-09-17 2013-02-20 Janssen Pharmaceutica N.V. Fused heterocyclic compounds as serotonin receptor modulators
ES2319539T3 (es) * 2003-09-17 2009-05-08 Janssen Pharmaceutica Nv Compuestos heterociclicos condensados como moduladores del receptor de serotonina.
US7635696B2 (en) 2004-11-26 2009-12-22 Janssen Pharmaceutica N.V. Isoxazoline-indole derivatives with an improved antipsychotic and anxiolytic activity
MY147757A (en) * 2007-03-09 2013-01-15 Sanofi Aventis Substituted dihydro and tetrahydro oxazolopyrimidinones, preparation and use thereof
CN101686682A (zh) * 2007-06-08 2010-03-31 海利空医疗公司 治疗用吡唑并喹啉脲衍生物
EP2236511A4 (en) 2007-12-21 2011-04-13 Alla Chem Llc LIGANDS OF ALPHA ADRENOCEPTORS AND OF DOPAMINE, HISTAMIN, IMIDAZOLIN AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION THEREOF
AR078171A1 (es) 2009-09-15 2011-10-19 Sanofi Aventis Dihidrobenzocicloalquiloximetil-oxazolopirimidinonas sustituidas, preparacion y uso de las mismas

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2055011T3 (es) * 1988-09-19 1994-08-16 Akzo Nv Un procedimiento para la preparacion de derivados de tetrahidronaftaleno e indano.
US5880121A (en) * 1996-01-05 1999-03-09 Hoechst Marion Roussel Inc. 4,5-dihydronaphth (1,2-c) isoxazoles and derivatives thereof
NZ329954A (en) * 1996-04-12 1999-07-29 Janssen Pharmaceutica Nv Isoxazolidine tetracyclic and tricyclic ring system derivatives and medicaments
HUP9602763A3 (en) * 1996-10-09 1999-05-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar 3-phenyl isoxazole derivatives, process for producing them and pharmaceutical compositions containing the same
EP1119568B1 (en) * 1998-10-09 2004-02-18 Janssen Pharmaceutica N.V. 4,5-dihydro-isoxazole derivatives and their pharmaceutical use

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2803721C2 (ru) * 2022-08-31 2023-09-19 Марсель Илдарович Аминов Способ улучшения психического статуса при депрессии с помощью проведения курсов аутотренинга в хвойном лесу и применения анксиолитического галенового фармакологического фитосбора

Also Published As

Publication number Publication date
ES2271230T3 (es) 2007-04-16
DE60214138D1 (de) 2006-10-05
PT1368358E (pt) 2007-01-31
CZ20032515A3 (cs) 2003-12-17
JP2004518748A (ja) 2004-06-24
JP3953424B2 (ja) 2007-08-08
KR100848898B1 (ko) 2008-07-29
BG107984A (bg) 2004-09-30
SI1368358T1 (sl) 2007-02-28
HRP20030647A2 (en) 2005-06-30
MY137836A (en) 2009-03-31
WO2002066484A1 (en) 2002-08-29
NZ526741A (en) 2004-04-30
BR0207433A (pt) 2004-06-01
CA2437505C (en) 2010-02-09
ATE337322T1 (de) 2006-09-15
NO20033700D0 (no) 2003-08-20
KR20030076590A (ko) 2003-09-26
HUP0303270A2 (hu) 2004-01-28
US7169786B2 (en) 2007-01-30
DK1368358T3 (da) 2007-01-02
HK1065537A1 (en) 2005-02-25
PL363264A1 (en) 2004-11-15
CN100400540C (zh) 2008-07-09
CY1106448T1 (el) 2011-10-12
NO20033700L (no) 2003-10-21
SK11612003A3 (sk) 2004-04-06
CN1492871A (zh) 2004-04-28
AU2002244717B2 (en) 2007-07-19
DE60214138T2 (de) 2007-03-29
EA006747B1 (ru) 2006-04-28
TWI257392B (en) 2006-07-01
AR035685A1 (es) 2004-06-23
CA2437505A1 (en) 2002-08-29
HUP0303270A3 (en) 2007-03-28
EP1368358B1 (en) 2006-08-23
EG23929A (en) 2008-01-14
MXPA03007432A (es) 2003-11-18
EE200300398A (et) 2003-12-15
PL208593B1 (pl) 2011-05-31
EP1368358A1 (en) 2003-12-10
US20040122037A1 (en) 2004-06-24
IL157470A0 (en) 2004-03-28
IL157470A (en) 2008-07-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1106448T1 (el) Παραγωγα ισοξαζολινης ως αντικαταθλιπτικα
EA200600811A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ
DE60320012D1 (de) Aminoheterocyclen als vr-1 antagonisten zur behandlung von schmerzen
MXPA03011638A (es) Nuevos derivados de 4-piperazinil indol con afinidad por el receptor 5-ht6.
AR041566A1 (es) Derivados de indol utiles para el tratamiento de enfermedades
ATE316076T1 (de) Benzimidazol-derivate und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
EA200200716A1 (ru) Арилконденсированные азаполициклические соединения
MXPA05011710A (es) Derivados de pirimidina con actividad de crf.
AR035775A1 (es) Compuestos derivados de quinazolin-4-ona y benzo[1,2,4]tiadiazina-1,1-dióxido, su uso, un proceso para su obtencion y composiciones farmaceuticas que los contienen
UA41254C2 (uk) ПОХІДНЕ ТЕТРАГІДРОКАРБАЗОЛУ АБО ЙОГО СІЛЬ, СОЛЬВАТ АБО ГІДРАТ ЯК АГОНІСТ 5-НТ<sub>1</sub>-ПОДІБНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ ТА ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
ATE169008T1 (de) 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazinderivate ihre herstellung und verwendung als medikament
NO20064238L (no) Imidazolinderivater med CB1 agonistlsk aktivitet
PE20060457A1 (es) Derivados de difenil eter como antagonistas de los receptores 5ht2
EA200601194A1 (ru) Новые производные бензофурана, используемые для профилактики или лечения нарушений, связанных с 5-ht-рецептором
PE20050420A1 (es) Fenacilo 2-hidroxi-3-diaminoalcanos
HUP0002461A2 (hu) Triciklusos benzotiepin- vagy benzoxepinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
EA200500616A1 (ru) Замещенные производные 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина и их применение в качестве нейрокининовых антагонистов
PE20060630A1 (es) Amidas sustituidas de acido tienopirrolcarboxilico, amidas del acido pirrolotiazolcarboxilico y analogos relacionados como inhibidores de la caseina cinasa ie
EA200300519A1 (ru) Соединения производных бензотиофена, способ их получения и применения
DE602004020685D1 (de) Substituierte 1h-pyrroloä3,2-b, 3,2-c und 2,3-cüpyridin-2-carbonsäureamide und verwandte analoga als inhibitoren von caseinkinase-i-epsilon
DE60111464D1 (de) Azabicycloalkan-Derivate zur Verwendung als Inhibitoren der Serotonin-Wiederaufnahme und als 5HT2a Antagonisten
HUP0400154A2 (hu) Heterokondenzált benzoxazepin- és benzoxatiazepin-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
EA200401297A1 (ru) Замещенные производные аминоизоксазолина и их применение в качестве антидепрессантов
MY134287A (en) C6- and c9-substituted isoxazoline derivatives and their use as anti-depressants

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU