CY1106448T1 - Παραγωγα ισοξαζολινης ως αντικαταθλιπτικα - Google Patents

Abstract

Η εφεύρεση αναφέρεται σε υποκατεστημένα παράγωγα ισοξαζολίνης σύμφωνα με τον Τύπο (I): όπου το Χ = CH?2#191, N-R7, S ή Ο, τα R1, R2 και R3 είναι κάποιοι εξειδικευμένοι υποκαταστάτες, το Pir είναι μία προαιρετικά υποκατέστη μένη ρίζα πιπεριδυλ ή πιπεραζυλ και το R3 αντιπροσωπεύει ένα σύστημα προαιρετικά υποκατεστημένου αρωματικού ομοκυκλικού ή ετεροκυκλικού δακτυλίου που περιλαμβάνει μία αλυσίδα εν μέρει ή εξ ολοκλήρου υδρογονωμένου υδρογονάνθρακα μέγιστου μήκους 6 ατόμων με την οποία το σύστημα δακτυλίου προσαρτάται στη ρίζα Pir και που μπορεί να περιέχει ένα ή περισσότερα ετεροάτομα που επιλέγονται από την ομάδα των Ο, Ν και S˙ μία διαδικασία για την παρασκευή τους, φαρμακευτικές συνθέσεις που τα περιέχουν και τη χρήση τους ως ένα φάρμακο, ιδιαίτερα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της κατάθλιψης και/ή του άγχους και των διαταραχών του σωματικού βάρους. Οι ενώσεις σύμφωνα με την εφεύρεση έχει αποδειχθεί παραδόξως ότι έχουν μία δράση αναστολέα πρόσληψης σεροτονίνης (5-ΗΤ) σε συνδυασμό με επιπλέον δράση ανταγωνιστή α2-αδρενεργικού υποδοχέα και παρουσιάζουν μία ισχυρή αντικαταθλιπτική δράση χωρίς να είναι ηρεμιστικά. Οι ενώσεις σύμφωνα με την εφεύρεση είναι επίσης κατάλληλες για αγωγή σε ασθενείς με διαταραχές άγχους και διαταραχές του σωματικού βάρους. Η εφεύρεση επίσης αναφέρεται σ' ένα νέο συνδυασμό υποκαταστεστημένων παραγώγων ισοξαζολίνης που έχουν αντικαταθλιπτική δράση και/ή αγχολυτική δράση και/ή δράση ελέγχου του σωματικού βάρους με αντικαταθλιπτικά, αγχολυτικά και/ή αντιψυχωσικά για να βελτιωθεί η αποτελεσματικότητα και/ή έναρξη της δράσης.