AR035685A1 - Derivados de isoxazolina, sus prodrogas, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para preparar dichas composiciones, uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos, uso de dichas composiciones para la fabricacion de medicamentos, procesos para la preparac - Google Patents
Derivados de isoxazolina, sus prodrogas, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para preparar dichas composiciones, uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos, uso de dichas composiciones para la fabricacion de medicamentos, procesos para la preparacInfo
- Publication number
- AR035685A1 AR035685A1 ARP020100583A ARP020100583A AR035685A1 AR 035685 A1 AR035685 A1 AR 035685A1 AR P020100583 A ARP020100583 A AR P020100583A AR P020100583 A ARP020100583 A AR P020100583A AR 035685 A1 AR035685 A1 AR 035685A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- compounds
- compositions
- group
- optionally substituted
- manufacture
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
- C07D261/20—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Abstract
Derivado de isoxazolina de fórmula general (1), las sales de adición de base o ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos, las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos y la forma N-óxido de los mismos, en donde: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono- y dialquilaminocarbonilo; los grupos fenilo y alquilo son opcionalmente sustituidos con uno o más átomos halo; R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, seleccionados entre el grupo de hidrógeno, hidroxi, ciano, halo, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiloxialquiloxialquiloxi, tetrahidrofuraniloxi, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquiloxialquilcarboniloxi, piridinilcarboniloxi, alquilcarboniloxialquiloxi, alquiloxicarboniloxi, alqueniloxi, alquenilcarboniloxi y mono- y dialquilaminoalquiloxi; los radicales alquilo y arilo son opcionalmente sustituidos con uno o más átomos halo o hidroxi o grupos amino; o R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar un radical bivalente -R1-R2- seleccionado entre el grupo de -CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-,-O-CH2-O-, CH2-O-CH2- y -O-CH2-CH2-O-; a y b son asimétricos; (CH2)m es una cadena hidrocarburo recta de átomos de carbono m; m es un entero que varía desde 1 a 4; Pir es un radical opcionalmente sustituido de acuerdo con cualquiera de fórmula (2S). (2b) o (2c), en donde: cada R8 es independientemente entre sí, seleccionado entre el grupo de hidrógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, halo y alquilo; n es un entero de que varía desde 1 a 5; R9 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo y formilo; y R3 representa un sistema de anillo homocíclico o heterocíclico, aromático, opcionalmente sustituido, junto con una cadena hidrocarburo opcionalmente sustituida y parcial o completamente hidrogenada de 1 a 6 átomos de largo, con la cual dicho sistema de anillo está unido al radical Pir, y la cual puede contener uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo de O, N y S. Dichos compuestos han demostrado sorprendentemente poseer una actividad inhibitoria de la reabsorción de serotonina (5-HT), en combinación con actividad adicional antagonista de adrenoreceptor alfa2, y muestra una fuerte actividad antidepresiva, sin ser sedantes. Estos compuestos además son adecuados para el tratamiento de pacientes con trastornos de ansiedad y trastornos del peso corporal. También se dan a conocer: prodrogas de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para preparar dichas composiciones, el uso de dichos compuestos para la fabricación de medicamentos, el uso de dichas composiciones para la fabricación de medicamentos, procesos para la preparación de dichos compuestos, e intermediarios útiles en la preparación de dichos compuestos.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP01200611 | 2001-02-21 | ||
EP01201264 | 2001-04-05 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR035685A1 true AR035685A1 (es) | 2004-06-23 |
Family
ID=26076836
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP020100583A AR035685A1 (es) | 2001-02-21 | 2002-02-20 | Derivados de isoxazolina, sus prodrogas, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para preparar dichas composiciones, uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos, uso de dichas composiciones para la fabricacion de medicamentos, procesos para la preparac |
Country Status (33)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7169786B2 (es) |
EP (1) | EP1368358B1 (es) |
JP (1) | JP3953424B2 (es) |
KR (1) | KR100848898B1 (es) |
CN (1) | CN100400540C (es) |
AR (1) | AR035685A1 (es) |
AT (1) | ATE337322T1 (es) |
AU (1) | AU2002244717B2 (es) |
BG (1) | BG107984A (es) |
BR (1) | BR0207433A (es) |
CA (1) | CA2437505C (es) |
CY (1) | CY1106448T1 (es) |
CZ (1) | CZ20032515A3 (es) |
DE (1) | DE60214138T2 (es) |
DK (1) | DK1368358T3 (es) |
EA (1) | EA006747B1 (es) |
EE (1) | EE200300398A (es) |
EG (1) | EG23929A (es) |
ES (1) | ES2271230T3 (es) |
HK (1) | HK1065537A1 (es) |
HR (1) | HRP20030647A2 (es) |
HU (1) | HUP0303270A3 (es) |
IL (2) | IL157470A0 (es) |
MX (1) | MXPA03007432A (es) |
MY (1) | MY137836A (es) |
NO (1) | NO20033700L (es) |
NZ (1) | NZ526741A (es) |
PL (1) | PL208593B1 (es) |
PT (1) | PT1368358E (es) |
SI (1) | SI1368358T1 (es) |
SK (1) | SK11612003A3 (es) |
TW (1) | TWI257392B (es) |
WO (1) | WO2002066484A1 (es) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB0203299D0 (en) * | 2002-02-12 | 2002-03-27 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
DE60316134T2 (de) * | 2002-04-02 | 2008-05-29 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Substituierte aminoisoxazolinderivate und ihre verwendung als antidepressiva |
AR040967A1 (es) * | 2002-08-12 | 2005-04-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de isoxazolina triciclicos c- sustituidos y su uso como anti- depresivos |
CN100522972C (zh) * | 2002-08-15 | 2009-08-05 | 詹森药业有限公司 | 稠合杂环异噁唑啉衍生物和它们作为抗抑郁剂的用途 |
ATE387455T1 (de) * | 2002-08-21 | 2008-03-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | C6- und c9-substituierte chromeno(4,3- c)isoxazoline und ihre verwendung als anti- depressiva |
KR20050114641A (ko) | 2003-03-07 | 2005-12-06 | 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 | 2,6-이치환된 스티릴을 갖는 질소 함유 헤테로환 유도체 |
EP1905774B1 (en) * | 2003-09-17 | 2013-02-20 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Fused heterocyclic compounds as serotonin receptor modulators |
ES2319539T3 (es) * | 2003-09-17 | 2009-05-08 | Janssen Pharmaceutica Nv | Compuestos heterociclicos condensados como moduladores del receptor de serotonina. |
US7635696B2 (en) | 2004-11-26 | 2009-12-22 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Isoxazoline-indole derivatives with an improved antipsychotic and anxiolytic activity |
MY147757A (en) * | 2007-03-09 | 2013-01-15 | Sanofi Aventis | Substituted dihydro and tetrahydro oxazolopyrimidinones, preparation and use thereof |
CN101686682A (zh) * | 2007-06-08 | 2010-03-31 | 海利空医疗公司 | 治疗用吡唑并喹啉脲衍生物 |
EP2236511A4 (en) | 2007-12-21 | 2011-04-13 | Alla Chem Llc | LIGANDS OF ALPHA ADRENOCEPTORS AND OF DOPAMINE, HISTAMIN, IMIDAZOLIN AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION THEREOF |
AR078171A1 (es) | 2009-09-15 | 2011-10-19 | Sanofi Aventis | Dihidrobenzocicloalquiloximetil-oxazolopirimidinonas sustituidas, preparacion y uso de las mismas |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2055011T3 (es) * | 1988-09-19 | 1994-08-16 | Akzo Nv | Un procedimiento para la preparacion de derivados de tetrahidronaftaleno e indano. |
US5880121A (en) * | 1996-01-05 | 1999-03-09 | Hoechst Marion Roussel Inc. | 4,5-dihydronaphth (1,2-c) isoxazoles and derivatives thereof |
NZ329954A (en) * | 1996-04-12 | 1999-07-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Isoxazolidine tetracyclic and tricyclic ring system derivatives and medicaments |
HUP9602763A3 (en) * | 1996-10-09 | 1999-05-28 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | 3-phenyl isoxazole derivatives, process for producing them and pharmaceutical compositions containing the same |
EP1119568B1 (en) * | 1998-10-09 | 2004-02-18 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 4,5-dihydro-isoxazole derivatives and their pharmaceutical use |
-
2002
- 2002-02-13 CA CA2437505A patent/CA2437505C/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 CZ CZ20032515A patent/CZ20032515A3/cs unknown
- 2002-02-13 DE DE60214138T patent/DE60214138T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 DK DK02712909T patent/DK1368358T3/da active
- 2002-02-13 JP JP2002565998A patent/JP3953424B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 HU HU0303270A patent/HUP0303270A3/hu unknown
- 2002-02-13 SI SI200230433T patent/SI1368358T1/sl unknown
- 2002-02-13 NZ NZ526741A patent/NZ526741A/en unknown
- 2002-02-13 MX MXPA03007432A patent/MXPA03007432A/es active IP Right Grant
- 2002-02-13 US US10/468,555 patent/US7169786B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 EE EEP200300398A patent/EE200300398A/xx unknown
- 2002-02-13 PT PT02712909T patent/PT1368358E/pt unknown
- 2002-02-13 IL IL15747002A patent/IL157470A0/xx unknown
- 2002-02-13 AU AU2002244717A patent/AU2002244717B2/en not_active Expired
- 2002-02-13 EP EP02712909A patent/EP1368358B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 EA EA200300915A patent/EA006747B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-02-13 AT AT02712909T patent/ATE337322T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-02-13 SK SK1161-2003A patent/SK11612003A3/sk unknown
- 2002-02-13 WO PCT/EP2002/001567 patent/WO2002066484A1/en active IP Right Grant
- 2002-02-13 CN CNB028052439A patent/CN100400540C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-13 BR BR0207433-8A patent/BR0207433A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-02-13 PL PL363264A patent/PL208593B1/pl unknown
- 2002-02-13 ES ES02712909T patent/ES2271230T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 KR KR1020037008328A patent/KR100848898B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2002-02-19 EG EG20020197A patent/EG23929A/xx active
- 2002-02-19 MY MYPI20020548A patent/MY137836A/en unknown
- 2002-02-20 AR ARP020100583A patent/AR035685A1/es unknown
- 2002-02-20 TW TW091102853A patent/TWI257392B/zh not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-07-08 BG BG107984A patent/BG107984A/bg unknown
- 2003-08-12 HR HR20030647A patent/HRP20030647A2/hr not_active Application Discontinuation
- 2003-08-19 IL IL157470A patent/IL157470A/en unknown
- 2003-08-20 NO NO20033700A patent/NO20033700L/no not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-10-25 HK HK04108329.1A patent/HK1065537A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-11-22 CY CY20061101693T patent/CY1106448T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR035685A1 (es) | Derivados de isoxazolina, sus prodrogas, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para preparar dichas composiciones, uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos, uso de dichas composiciones para la fabricacion de medicamentos, procesos para la preparac | |
AR037489A1 (es) | Quinolinas sustituidas y proceso para su preparacion | |
AR063602A1 (es) | Derivados de espiroindolinona, formulaciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la obtencion de un medicamento para el tratamiento de trastornos oncologicos. | |
PA8431301A1 (es) | Inhibidores de metaloproteinasas, composiciones farmaceuticas que los contienen y sus usos farmaceuticos y los metodos e intermedios utiles para su preparacion | |
HUP0303432A2 (hu) | Szubsztituált piridoindolok mint szerotonin agonisták és antagonisták, és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
AR029815A1 (es) | Derivados aza-indolicos, un proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, un metodo para su elaboracion y el uso de dichos derivados para la manufactura de un medicamento | |
AR035774A1 (es) | Derivados benzimidazol y piridilimidazol, un procedimiento para su preparacion, composiciones farmaceuticas y paquetes que los comprenden, el uso de dichos compuestos solos o en combinacion para la manufactura de medicamentos como ligandos para gabaa, y metodo de tratamiento | |
UY28578A1 (es) | Derivados de amida | |
AR035733A1 (es) | Compuestos heterociclicos terapeuticos, uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos, compuestos relacionados y procedimientos para preparar estos compuestos relacionados | |
AR031526A1 (es) | Nuevas fenilpiperazinas, composiciones farmaceuticas que las contienen, metodos para preparar los compuestos y las composiciones y uso de los compuestos en la preparacion de un medicamento. | |
EA200600811A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ | |
SV2002000504A (es) | Derivados biciclicos sustituidos para el tratamiento del crecimiento celular anormal ref.pc10760/20205/bb | |
AR064561A1 (es) | Derivados de 2-aza-biciclo[3.1.0]hexano y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades relacionadas con disfunciones generales del sistema de la orexina. | |
AR046964A1 (es) | Heterociclos azabiciclicos como moduladores de receptor canabinoide, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con trastornos metabolicos y de la alimentacion. | |
ATE390421T1 (de) | Aminoheterocyclen als vr-1 antagonisten zur behandlung von schmerzen | |
AR044829A1 (es) | Derivados de bis-4-cloro fenil pirazinas | |
AR040400A1 (es) | Tratamiento de enfermedades mediadas por quimiocinas | |
ES2193875B2 (es) | Derivados de benzoxazinona, su preparacion y su aplicacion como medicamentos. | |
UY26048A1 (es) | Derivados de piridopiranoacepinas, su preparacion y su aplicacion terapeutica | |
PE20231312A1 (es) | Derivados triciclicos de carboxamida como inhibidores de la prmt5 | |
AR045040A1 (es) | Derivados de compuestos espiroazabiciclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos | |
AR035732A1 (es) | Derivados cromen-2-carboxilicos terapeuticos, uso de estos derivados para la preparacion de medicamentos, composicion farmaceutica, compuestos relacionados, y procesos para preparar estos compuestos relacionados | |
HN1998000034A (es) | Quinoxalinadionas | |
AR030424A1 (es) | Derivados de 6-fenilpirrol[3,2-d] pirimidina y de 6-fenilpirrol[2,3-d]-pirimidin-2,4-diona; procedimientos de preparacion de dichos derivados; compuestos intermediarios de aplicacion en la preparacion de dichos derivados y el uso de los mismos en el tratamiento del cuerpo humano y/o de animales y/o | |
AR045155A1 (es) | Derivados de 6-indolilsulfonamidas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FB | Suspension of granting procedure |