DE762284C - Verfahren zur Erhoehung der Wasserloeslichkeit der Dimethylxanthine und ihrer Verbindungen - Google Patents

Verfahren zur Erhoehung der Wasserloeslichkeit der Dimethylxanthine und ihrer Verbindungen

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DE762284C
DE762284C DEB191238D DEB0191238D DE762284C DE 762284 C DE762284 C DE 762284C DE B191238 D DEB191238 D DE B191238D DE B0191238 D DEB0191238 D DE B0191238D DE 762284 C DE762284 C DE 762284C
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DE
Germany
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compounds
water solubility
dimethylxanthines
increasing
adenosine
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Application number
DEB191238D
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English (en)
Inventor
Peter Dr Med Marquardt
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Takeda GmbH
Original Assignee
Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin

Description

b H
Bekanntlich stellt die geringe Wasserlöslichkeit der Xanthinderivate, wie z. B. des Theophylline, ein erhebliches Hindernis für ihre ausgedehnte Anwendung in der Therapie dar, so daß zahlreiche Verfahren und Kombinationen gesucht und aufgefunden worden sind, die durch Verbindung dieser Xanthine mit anderen Substanzen gut wasserlösliche Präparate ergeben. Die hierbei angewandten Substanzen sind jedoch nicht in allen Fällen von günstiger Wirkung auf den jeweils beabsichtigten therapeutischen Effekt, da körperfremde chemische Lösungsmittel auch als solche toxische Wirkungen zeigen, die die therapeutische Wirkung beeinflussen. So findet sich ein umfangreiches medizinisches Schrifttum ül>er die Wirkungen, beispielsweise Blutdrucksenkung oder Blutdrucksteigerung derartiger Lösungsvermittler, die vielfach eine Verbindung mit dem Theophyllin eingehen.
Es wurde nun üljerraschenderweise gefunden, daß durch Zufügung von Adenosin zu Dimethylxanthinen und ihren Verbindungen
eine erhebliche Erhöhung der Wasserlöslichkeit bewirkt wird. Von besonderem Vorteil ist hierbei, daß das Adenosin eine körpereigene Substanz darstellt, so daß die neuen, nach dem Verfahren der Erfindung hergestellten Lösungen von Dimethylxanthinen und ihren Verbindungen einen erheblichen Fortschritt für die Therapie bedeuten, da durch das Adenosin irgendwelche Xebenwirkuugen.
ίο ganz gleich welcher Art, nicht hervorgerufen werden. Naturgemäß können die Lösungskomponenten auch in Mischung als Pulver oder als Tabletten hergestellt werden, die dann beim Lösen in Wasser klare Lösungen ergeben. Da sie sich auch im Magensaft klar lösen, können sie peroral oder auch rektal gegeben werden.
B ei s ρ i el ι
:o In 500 g Wasser werden 10 g Theophyllin und iog xAdenosin unter Erwärmen gelöst: es entsteht eine klare, farblose Lösung von fast neutraler Reaktion, die auch nach Erkalten haltbar ist.
Beispiel 2
In 100 g Wasser werden 5 g Theophyllin und 2,5 g Adenosin unter Erwärmen gelöst. . Es entsteht, eine klare, farblose Lösung von fast neutraler Reaktion, die auch nach Rrkiilten haltbar ist.
IJ e i s ρ i e I 3
In log Wasser werden 20mg Theohnvmni und 20 mg Adenosin unter Erwärmen gelöst. Xach 6 Monaten Stehens bei wechselnden Temperaturen ist die Lösung noch völlig klar. wfihrend ein gleicher Ansatz ohne Adenosin schon kurze Zeit nach Fertigstellung eine Ausfällung von Theobromin aufweist.

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Verfahren zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit von Dimethylxanthnu'n und ihren Verbindungen, gekennzeichnet durch die Verwendung von Adenosin alsLösnngsvermittler.
    Zur Abgrenzung des Erfindungsgegenstands vom Stand der Technik sind im Erteüungsverfahren folgende Druckschriften in Betracht gezogen worden:
    Deutsche Patentschriften Xr. 214376. 217620, 224981, 264389. 313726. 340 744, 5S3 054, 630 326. 633 7S6.
    642 260. 686413;
    Zeitschrift für Kreislaufforschung. 31. Jahrgang, 1039, S. 51)3 bis 603.
    Q 5304 7.52
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