DE501502C

DE501502C - Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwertbarer OElloesungen von an sich in OElen unloeslichen oder schwerloeslichen Lipoiden

Info

Publication number: DE501502C
Application number: DEC39094D
Authority: DE
Original assignee: CHEMISCH PHARMAZEUTISCHE AKT G
Current assignee: CHEMISCH PHARMAZEUTISCHE AKT G
Priority date: 1926-12-12
Filing date: 1926-12-12
Publication date: 1930-07-02

Description

Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwertbarer Öllösungen von an sich in Ölen unlöslichen oder schwerlöslichen Lipoiden Lecithin und Cholesterin sind Körper, die sich in allen "tierischen Zellen befinden und für den Organismus von größter Bedeutung sind. Wegen der schweren Wasser- und Üllöslichkeit haben diese Stoffe für Injektionen nur geringe therapeutische Verwendung gefunden. Dies gilt namentlich auch für die Lecithin bzw. Cholesterin enthaltenden Stoffe. Es wurde nun gefunden, daß Benzylalkohol im üllösung ein hervorragendes Lösungsmittel für diese in öl sc'hwerlöslichen oder uinlös: lichen Substanzen ist, und zwar gegebenenfalls in Gegenwart von Stoffen" wie Urethan u. dgl. Benzylalkohol ist durchaus unschädlich und reizlos. Im Gegensatz zu anderen Lösungsmitteln gibt er mit Lecitlen keine Gelbildung. Die mit Hilfe von Benzylalkohol hergestellten Lecithin- und Cholesterinlösungen eignen sich daher in hervorragendem Maße auch zu Injektionen.
Es ist bereits bekannt, daß Urethane die Eigenschaft besitzen, die Löslichkeit vieler Stoffe, darunter auch Benzylall@ohol, in Wasser zu begünstigen, d. h. als Lösungsvermittler zu wirken.
Im vorliegenden Falle handelt es sich aber nicht um Herstellung von wäßrigen Lösungen, sondern um die Überführung von in ölen un- 'bzw. schwerlöslichen Stoffen, wie Lecithin, Cholesterin usw., in ölige Lösung. Es war nicht bekannt und auch nicht vorauszusehen, daß Urethan die Löslichkeit derartiger Stoffe in Gemischen von ölen und Benzylalkohol begünstigt. Beispriel i 3 Teile Lecithin löst man in 1,5 TeiiIen Benzylalkohol. Die Lösung versetzt man mit 6 Teilen Olivenöl. Man erhält so eine Lösung, die etwa 3o% Lecithin enthält. Die Lösung ist klar und haltbar und eignet sich für Injektionen. Für viele unlösliche oder schwerlösliche Substanzen besitzt sie ein großes Lösungsvermögen. Lecithin ist in Olivenöl praktisch unlöslich. An Stelle des Olivenöls kann man auch andere für Injektionen geeignete Fette und fetthaltigen öle, ab@c@r auch Paraffinöl verwenden.
Beispiel z i Teil Wismutchini.njodid wird in 6 Teilen einer Lösung gleicher Teile Lecithin und Benzylalkohol bei ¢o bis 50°C zur Lösung gebracht. Bei: Hinzufügen von 3 Teilen Olivenöl entsteht eine klare rote Lösung, die für Injektionen vorzüglich geeignet ist. Es ist zu betonen, daß Wismutchininjodid in Olivenöl unlöslich ist. In der mit Hilfe von Benzylalkohol hergestellten Wismutlösung lassen sich weiterhin Substanzen, wie C'hpnin, Urethan, Antipyrin uisw., zur Lösung bringen. Beispiel 3 a Teile Q'uecksilb@erchini-njo;cä#d werden bei 5o° C in 8 Teilen einer Lösung, diegleiche Teile Lecithin und Benzylalkohol enthält, zur Lösung gebracht. Hierzu gibt man 4 Teile Olivenöl. Es entsteht eine beständige, helle, klare Lösung, die sich für Injektionen durchaus eignet. Auch die Löslichkeit dieser Substanz ist durchaus überraschend, da das Quecksilberchininjodid an sich in Oliven; öl unlöslich ist.
In den Beispielen. 2 und 3 kann man auch zur Herstellung des Endproduktes von den Additionsverbindungen des Wismutchininjodids mit Lecithin bzw. des Quecksilberchininjodids mit Lecithin ausgehen,, diese Verbindung in Benzylalkohol lösen und mit Ölen versetzen.
Beispiel ¢ i Teil Cholesterin und i Teil Urethan werden in 2 Teilen. Benaylalkohol gelöst. Durch Zufügen von 7 Teilen. Olivenöl entsteht eine klare Cholesterinlösung, die etwa io% Cholesterin enthält, während mit Olivenöl Lösungen mit höchstens 212% Cholesterin haltbar herzustellen sind.
Bei der Herstellung der neuen Lipoidlösungen kann man auch in der Weise verfahren, daß man die zu lösenden Substanzen; in einem Gemisch von Ölen und Benzylalkohol zur Lösung bringt.
Die Menge des zugefügten Benzylalkohols -kann in weiten Grenzen schwanken. Für viele "wecke wird !es angebracht sein, auch Gemische von mehreren der angeführten Stoffe zur Lösung zu bringen, z. B. gleichzeitig Cholesterin und Lecithin usw.

Claims

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwertbarer Öllösungen von an sich in Ölen unlöslichen oder schwerlösli,chen Lipoiden, dadurch gekennzeichnet, daß man diese Stoffe vor dem Zusatz des Öls in Benzylalkohol löst oder dieselben in einem Gemisch von Benzylalkohol und Öl in Lösung bringt, wobei der Lösevorgang . gegebenenfalls noch durch Hilfsstoffe, wie das als Lösungsvermittler für andere Verbindungen bekannte Urethan, begünstigt werden kann.