DE663512C - Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von Salicylsaeure in Fetten oder fetten OElen - Google Patents

Description

• Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit von Salicylsäure in Fetten oder fetten Ölen-Es ist bekannt, daß Salicylsäure günstige Wirkungen bei rheumatischen Erkrankungen ausübt. Bei ausgiebiger innerlicher Anwendung von Salicylsäure treten jedoch vielfach Störungen des Magen- und Darmkanals auf. Aber auch für die Anwendung in Form von Einreibemitteln ist S.alicyls,äure wenig geeignet. Hindernd ist hier zunächst der Umstand, daß Salicylsäure in den für Einreibezwecke hauptsächlich geeigneten Lösungsmitteln, z. B. Wasser :oder Fett, ,äußerst schwer löslich ist, so daß sich für die Erzielung guter Wirkungen keine ausreichende Dosierung solcher Einreibemittel mit Salicylsäure erzielen ließ. Hinzu kam, daß Salicylsäure die Hautporen verschließt, somit schlecht resorbiert wird und bei wiederholter Anwendung hautätzend wirkt.
• In den Einreibemitteln wurden daher, abgesehen von geringfügigen Zusätzen an Salicylsäure, im allgemeinen Salicylsäureester oder Salze verwendet, da die Salicylate sich vor allem in Wasser leichter und in größeren Mengen lösen und zudem ohne hautschädigende Wirkungen resorbiert werden. Therapeutisch sind jedoch die obengenannten Salicylate bei rheumätischen Erkrankungen weniger wirksam als Salicyisäure.
• In fetten Ölen oder in Fetten, ist die Salicylsäure nur etwa zu i % löslich.
• Man hat zwar auch Salben hergestellt, die neben 66% Zinkoxyd und 33 Teilen Lebertran etwa z bis z Teile Salicylsäure enthielten. Bei diesen Salben handelte es sich aber um mechanische, ungelöste Salicylsäure enthaltende Gemenge, aus denen, abgesehen von dem verhältnismäßig geringen Gehalt- an Salicylsäure, die ungelöste Sa1icylsäure von den Hautporen nicht genügend resorbiert werden kann.
• Das neue Verfahren ermöglicht nun die Herstellung eines Einreibemittels, mit dem sich eine ausreichende perkutane Applikation von Salicylsäure bei rheumatischen Erkrankungen erzielen läßt. Es wurde nämlich gefunden, daß sich eine erheblich größere Menge Salicyl.-säure in fetten Ölen oder in Fetten auflösen läßt, wenn man ein Phosphatid, z. B. Lecithin, zusetzt. Dieses Verfahren ermöglicht es, etwa 6% Salicylsäure in fetten Ölen oder in Fetten aufzulösen, also die Löslichkeit auf das etwa Sechsfache zu steigern. Auf diese Weise wird eine ausreichende Dosierung der Salicyls.äure ermöglicht. Ein weiterer Vorteil der Lösungen ist in ihrer guten Resorbierbarkeit zu erblicken, denn die Phosphatide haben sich als .ausgezeichnete Resorptionsträger für die schwer resorbierbare Salicylsäure erwiesen.
• Es wurde des weiteren ermittelt, daß die Verfahrenserzeugnisse keinerlei hautschädigende Wirkungen selbst bei häufigerem Gebrauch aufweisen.
• Das Verfahren wird in der Weise ausgeführt, .daß man Salicyls.äure, Phosphatide und Lebertran miteinander vermischt und die Mischung bis zur klaren Lösung verrührt. Statt des Lebertranes können auch sonstige für therapeutische Zwecke geeignete Öle oller Fette verwendet werden. Zur Herstellung solcher Lösungen werden zweckmäßig il/4 bis 11/2 Teile Salicylsäure und 4. Teile Phosphatide mit 2o Teilen fetten Öls, z: B. Lebertran, etwa 1/2 Stunde lang in einer geeigneten Mischmaschine kräftig verrührt, bis sich eine klare Lösung gebildet hat. Die nach dem beschriebenen Verfahren hergestellte Salicylsäure-Phosphatid-Fettl.ösung enthält etwa <>% Salicylsäure.
• Beispiel Man vermischt 125 g fein gepulverte Salicylsäure mit q:00 g Phosphatiden und 2 öoog Lebertran. Das Gemisch wird so lange in einer Mischvorrichtung verrührt; bis sich Salicylsäure und Phosphatide klar gelöst haben.

Claims (2)

1. PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit von S.alicylsäure in Fetten oder fetten ölen, gekennzeichnet durch den Zusatz von Phosphatiden als Lösungsvermittler.
2. 2. Verfahren nach Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, claß man 11/4 bis 11/2 Teile Salicylsäure und q: Teile Phösphatide in 2o Teilen Lebertran o. dgl. unter Rühren auflöst.