DE563301C

DE563301C - Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwertbarer OElloesungen von an sich in OElen unloeslichen oder schwerloeslichen Lipoiden

Info

Publication number: DE563301C
Application number: DEC39395D
Authority: DE
Original assignee: CHEMISCH PHARMAZEUTISCHE AKT G
Current assignee: CHEMISCH PHARMAZEUTISCHE AKT G
Priority date: 1927-02-19
Filing date: 1927-02-19
Publication date: 1932-11-03

Description

Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwertbarer öllösungen von an sich in Ölen unlöslichen oder schwerlöslichen Lipoiden

Gegenstand des Hauptpatents 30i joa bildet

ein \"erfahren zur Herstellung therapeutisch

verwertbarer Ollö sungen von an sich in Ölen

unlöslichen oder schwerlöslichen Lipoiden,

wie z. B. Lecithin und Cholesterin, das da-

durch gekennzeichnet ist, daß man diese

Stolte vor dein Zusatz des Öls mit Hilfe von

Benzvlalkohol als Lösungsvermittler löst oder

dieselben in einem Gemisch von Benzclalkoliol

und ()I in Lösung bringt, wobei der Lösungs-

urgang gegebenenfalls noch durch Hilfs-

#,tot+e, wie (las als Lösungsvermittler für

andere Verbindungen bekannte L rethan, be-

günstigt werden kann.

Durch eingehende Untersuchungen wurde

weiterhin testgestellt, daß zur Herstellung

derartiger therapeutisch verwertbarer Öl-

lösungen von an sich in Ölen unlöslichen

oder schwerlöslichen Lipoiden (Pliosphatiden

und -#teritieii ) als ausgezeichnete Lösungs-

verinittler. welche unschädlich und reizlos

sind Lind zur t-ilbildung mit z. B. Lecithin

keine Veranlassung geben, an Stelle oder neben

l'enzvlalkoliol auch andere öllösliche Alkohole,

wie z. B. Oktvlalkohol, Decvlalkohol, Phenvl-

<itlivIalkoliol, Zimtalkohol ti. dgl., weiterhin

z. 13. Terpene, wie Themen, Tereben, Terpin,

C itral, Terpinol, ferner Eugenol, Zimtöl usw.,

verwendet werden können. Unter Umständen

kennen auch mehrere Lösungsvermittler an-

gewendet «-erden. Die Verwendung oder Mitverwendung von Äthylalkohol kommt dabei infolge der reizenden Wirkung desselben für die Herstellung der angestrebten therapeutisch verwertbaren Ollösungen nicht in Betracht und wird von dem beanspruchten Verfahren ausdrücklich ausgenommen. Die Wirkung der Lösungsvermittler kann gegebenenfalls durch Zusatz von Hilfsstoffen, wie z. B. C rethanen, begünstigt werden. Als c_ile können Paraffinöle, ferner z. B. fette und fetthaltige Üle, wie Oliven-, Mandel-, Sesamöl, auch bei Gegenwart von Lanolin Verwendung finden.

An Stelle oder neben Lecithin, Cholesterin u. d-1. kann man auch Stoffe oder Verbindungen, welche solche enthalten, in@llösung überführen. Weiterhin gelingt es nach der Erfindung, auch noch andere Stoffe, insbesondere therapeutisch wirksame Verbindungen in die Öllösung einzuführen, und zwar auch solche, welche an sich in Öl unlöslich oder schwerlöslich sind, z. B. gewisse organische Wismut-, Quecksilberverbindungen u. dgl.
Beispiele z. 3 Teile Lecithin («-elches bekanntlich in ixen, wie Olivenöl. praktisch unlöslich ist) werden in 3 Teilen Plienvlätlivlall;cihol gelöst und die Lösung mit 5 Teilen Olivenöl versetzt. X1an erhält eine klare, haltbare, für Injektionszwecke geeignete, etwa 30 % Lecithin enthaltende- Lösung, welche-ihrerseits wieder ein ausgezeichnetes Lösungsmittel für viele andere unlösliche oder schwerlösliche Substanzen darstellt.
2. 1 Teil phenylcinchoninsaures Wismut bringt man in einer Auflösung von 2 Teilen Leeithin in -. Teilen Eugenol durch Erwärmen zur Lösung. Nach Hinzufügen von 4. Teilen Olivenöl erhält man eine klare rotbraune Lösung. Auch naphthensaures Wismut, trichlorbuty lmalinsaures Wismut usw. geben mit Leeithin unter den angegebenen Bedingungen öllösliche Verbindungen.
3. In 8 Teilen einer Lösung von Lecithin in Terpentinöl (i : 2) oder Fenchylalkohol wird i Teil (in Olivenöl unlösliches) Ouecksilberchininjodid bei etwa 50° aufgelöst. Durch Zugabe von d. Teilen Olivenöl entsteht eine beständige klare injizierbare Lösung.
-.. i Teil kampfer-a-äthylestersaures Quecksilber löst man in der Wärme in einer Lösung von i Teil Lecithin in a Teilen Oktylalkohol und füllt mit Olivenöl auf 5 Teile auf.
An Stelle der getrennten Einführung von z. B. Lecithin und therapeutisch wirksamen Verbindungen, wie z. B. Wismutchininjodid, kann man auch vorher hergestellte Additionsverbindungen von z. B. Lecithin mit Wismutchininjodid, Ouecksilberchininjodid u. dgl. in Üllösung fberführen.
In die Lipoide, wie Lecithin, Cholesterin u. dgl.. gegebenenfalls mehrere derselben enthaltenden Üllösungen lassen sich auch Körper, wie Antipyrin. Urethan u. dgl., einführen, gegebenenfalls auch mehrere, z. B. derart, daß das fertige Präparat Wismutchininjodid und außerdem andere Körper der vorstehend genannten Art, also z. B. Antipyrin, enthält.
Es ist bekannt, Chininbase bei Gegenwart von herpenen in Olivenöl oder ähnlichen Olen zur Lösung zu bringen. Die Oberführung von Chiriinbase -zusammen mit unlöslichen oder schwerlöslichen Lipoiden in ölige Lösungen wird im Rahmen des vorliegenden Verfahrens nicht beansprucht.
bL'ie die Beispiele erkennen lassen, ist man hinsichtlich der Reihenfolge nicht an feste Bestimmungen gebunden. Man kann z. B. die zu lösenden Stoffe nacheinander oder gegebenenfalls auch gleichzeitig in Lösung überführen. Man kann z. B. einen zu lösenden Stoff zunächst in Benzylalkohol lösen und dann ü1 zugeben oder die Lösung mit Hilfe eines Gemisches von Benzylalkohol und Ü1 bewirken.
Die Menge der einzelnen Bestandteile kann in weiten Grenzen schwanken.

Claims

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwertbarer Ollösungen von an sich in Ülen unlöslichen oder schwerlöslichen Lipoiden nach Patent 501 502, dadurch gekennzeichnet, daß an Stelle oder neben Benzylalkohol andere öllösliche Alkohole, wie z. B. Oktylalkohol, weiterhin z. B. Terpene, wie Thymen, Citral, Terpinol, ferner Eugenol, Zimtöl usw. als Lösungsvermittler verwendet werden, wobei neben den eigentlichen Lösungsvermittlern noch Hilfsstoffe, wie das als Lösungsvermittler für andere Verbindungen bekannte LTrethan, angewendet werden können.