<Desc/Clms Page number 1>
EMI1.1
Bekanntlich wird die Syphilis des Menschen und die experimentelle Syphilis des Kaninchen durch Wismutverbindungen günstig beeinflusst. Es ist weiter bekannt, dass die wasserlöslichen Wismutverbindungen weder intravenös, noch subkutan, noch intramuskular eingespritzt werden können, weil bei intravenöser Injektion das Wismut giftig wirkt, und die subkutane oder intramuskulare Injektion als sehr schmerzhaft sich erweist. Die einzige bis jetzt brauchbare Methode ist die intramuskulare Einspritzung öliger Wismutsuspensionen. Aber auch die Verwendung solcher Präparate ist mit Nachteilen verbunden.
Die Suspensionen müssen vor dem Gebrauch längere Zeit geschüttelt werden, da sich das spezifisch sehr schwere Wismut zu Boden setzt. Deshalb enthalten die in Handel befindlichen Wismutpräparate am Boden der Ampullen Glasperlen, die das Verschütteln erleichtern sollen.
Es wurde nun gefunden, dass man zu einem löslichen, homogenen, öligen Wismutpräparat gelangt, dem die erwähnten Mängel nicht anhaften, wenn man Wismutnaphthenat mit fetten Ölen verreibt und erwärmt, oder das Lösen in Öl durch Zuhilfenahme eines gemeinsamen flüchtigen Lösungsmittels, wie z. B. Azeton oder Äther, bewerkstelligt und nach erfolgter Lösung das Lösungsmittel verdunstet.
Das auf diese Weise hergestellte Präparat zersetzt sich nicht beim Berühren mit Wasser. Es ist daher an der Luft dauernd haltbar und kann injiziert werden, ohne dass sich Säuren im Körper abspalten.
Das Präparat greift auch die Metallteile der Spritze nicht an und die Einspritzungen sind schmerzlos.
Es war übrigens keineswegs vorauszusehen, dass Wismutnaphthenat in Ölen, Paraffin u. dgl. löslich ist. Im Gegenteil war dieser Befund sehr überraschend, da die Wismutseifen und teilweise auch die Metallnaphthenate, z. B. Aluminiumnaphtenat, unlöslich in Ölen sind. Wismutnaphthenat wurde nach der Literatur bisher noch niemals dargestellt.
EMI1.2
einem Wismutgehalt von 5%.
2. 100 Teile einer 10% igen wässerigen Natriumnaphthenatlösung werden mit 50 Teilen Paraffinöl durch Turbinieren oder Schütteln innig gemischt und während des Rührens allmählich mit 30 Teilen einer Lösung versetzt, die durch Auflösen von 6 Teilen Wismutnitrat in 20 Teilen 10% iger Mannitlosung und Verdünnen mit Wasser auf das dreifache Volumen entsteht. Nach dem Zufügen der gesamten Wismutlösung rührt man noch kurze Zeit weiter, lässt dann absetzen, bis die ölige und wässerige Schicht klar geschieden sind, was schon nach wenigen Minuten der Fall ist. Die Paraffinlösung wird abgehoben, über Natriumsulfat getrocknet und filtriert. Es resultiert eine spiegelblanke Lösung von Wismutnaphthenat in Paraffinöl.
Es wurde ferner beobachtet, dass Wismutnaphthenat dann von ganz besonderer Wirksamkeit ist, wenn es in verhältnismässig niedriger Konzentration verwandt wird. Umfangreiche Tiervera he über die Resorptionsgesetze der Wismutverbindungen lehrten die überraschende Tatsache, dass Wismutnaphthenat nur in einer ganz bestimmten Konzentrationsbreite optimal resorbiert wird. Spritz man z. B. ein Öl, das nicht mehr als 1% Bi in gelöster Form enthält, intramuskulär oder subkutan ein so verteilt
<Desc/Clms Page number 2>
sieh das Wismut von der Einspritzstelle aus, ohne wesentliche entzündliche Erscheinungen auszulös In den meisten Fällen ist das Wismut nach 10 bis 14 Tagen vollkommen verschwunden und kann sell mit verfeinerten chemischen Methoden nicht mehr nachgewiesen werden.
Spritzt man dagegen Wism präparate von anderer Beschaffenheit (etwa vom Typus des Trepols, in dem bekanntlich die Wism verbindung in Öl nicht gelöst, sondern suspendiert ist) oder von höherem Wismutgehalt (mehr als 1% 1 so kann man beobachten, dass an der Einspritzstelle entzündliche Erscheinungen auftreten, die 1 zunehmender Konzentration sich verstärkenund alle Übergänge, vom entzündlichen Infiltrat bis zur Gewe nekrose, zeigen. Das Wismut kommt in diesen Fällen nicht zur Verteilung, nur ein kleiner Teil davon w resorbiert, während der weitaus grösste Teil als Depot liegen bleibt und noch nach Monaten mit bloss Auge bei der Zerlegung zu finden ist.
Es wurde nun weiter gefunden, dass die verhältnismässig dünne Wismutlösung in Öl (0'5-1' dank ihrer guten Resorbierbarkeit eine ausserordentlich rasche (schlagartige) Wirkung auf die Spi chaeten und die äusseren Krankheitserscheinungen bei Syphilis ausüben, schon in Dosen, die i so gross sind, wie die aller übrigen Wismutpräparate.
Während man durch wiederhc Einspritzungen von Präparaten vom Typus des Trepols, mit 8 bis 10% Bi grosse Wismutdepots zu set, bestrebt war, kann man jetzt mit einer einzigen Dosis des genannten öllöslichen, wismutarmen Nal thenats eine sofortige und endgültige Wirkung auf Spirochaeten und Krankheitserscheinungen erziel, Die alte Methode birgt immer die Gefahr, dass die gesetzten Depots durch irgendeinen Umstand plötzl resorbiert werden und dadurch mehr oder minder schwere Vergiftungserscheinungen auslösen. Die n ! Methode arbeitet dagegen nur mit der Wismutmenge, die gerade für die Heilwirkung notwendig ist.
verzichtet auf Depotbildung, erzeugt keine Reizung und Schwellung der Injektionsstelle, die vom Patienl als Schmerz empfunden wird, und ist völlig frei von späterer Vergiftungsgefahr.