DE647766C

DE647766C - Verfahren zur Darstellung haltbarer, konzentrierter, waessriger Loesungen der Cinchonaalkaloide

Info

Publication number: DE647766C
Application number: DEH128365D
Authority: DE
Original assignee: HOFFMANNI LA ROCHE and CO AKT GE
Current assignee: HOFFMANNI LA ROCHE and CO AKT GE
Priority date: 1931-03-01
Filing date: 1931-03-01
Publication date: 1937-07-12

Description

Verfahren zur Darstellung haltbarer, konzentrierter, wäßriger Lösungen der Cinchonaalkaloide Nach dem Verfahren des Hauptpatents 624682 werden wäßrige Lösungen von Salzen der Cinchonaalkaloxde dadurch gewonnen, daß man wasserlösliche i-Alkyl- bzw. i-Oxyalkylverbindungen dies 2- und des q.-Pyridons als Lösungsvennittlier anwendet.
Es wurde nun gefunden, daß auch mit wasserlöslichen i - Alkylverbindungen des 2-Piperidons, die aus den Pyridonen durch katalytische Reduktion leicht erhältlich sind und die sich ebenfalls wie die Pyridone durch ihre geringe Giftigkeit und Reizlosigkeit auszeichnen, hochkonzentrierte wäßrige Lösungen von in Wasser schwer löslichen Salzen der Cinchonaalkaloide hergestellt werden können.
Es ist bekannt, daß Stoffe, wie Urethane, Alkylharnstoffe, Pyrazolone, Piperazine, geeignete Mittel sind, um unlösliche bzw. schwer lösliche Verbindungen, wie Chinin oder Chininsalze, in wäßrige Lösung zu bringen.
Man hat schon 5oofoige Lösungen. von' Chininhydro.chlorid mittels Phenyldimethylpyrazolon oder Urethan hergestellt. Diese Lösungsvermittler sind aber keine therapeutisch indifferenten Verbindungen, da sie Beine antipyretische bzw. schlafmachende Wirkung ausüben. Auch bei Verwendung von Diäthylacetamid erhält man etwa 50%ige Chininhydrochloridlösungen. Diäthylacetamid ist aber um sein Vielfaches giftiger als die wassierl.öslichen i-Alkylverbindungen des 2-Piperidons und reizt außerdem in konzentrierter Lösung stark. Die wasserlöslichen i-Alkylverbindungen des 2-Piperid,ons dagegen sind in der zur Anwendung kommenden Menge völlig indifferente Verbindungen und üben keine Reizwirkung aus. Sarkosinanhydri;d, welches ebenfalls eine indifferente Verbindung darstellt, gestattet die Herstellung von etwa q.oo/oigen Lösungen von Chininhydrochlorid, währenddem es mit den wasserlöslichen i-Alkylverbindungen des 2-Piperidons möglich ist, 5o- bis 70%ige Lösungen zu gewinnen, die beim Verdünnen mit Wasser kein Alkaloidsalz ausscheiden. Beispiel i 5 Teile Chininhydrochlorid lösen sich in Abwesenheit von Wasser schon in 5 Teilen i-Methyl-2-piperidon. Auf Zusatz von etwa i i,5 Teilen Wasser erhält man 2o Volumteile einer haltbaren Chininlösung, die auch beim Verdünnen mit Wasser kein Chininsalz ausscheidet. Beispiel 2 ioTeile Chininhydrochlorid lösen sich in ioTeilen i-Äthyl-2-piperidbn,wobei eine etwa 55()'aige Lösung gebildet wird, die man mit Wasser auf die erwünschte Konzentration verdünnen kann..
Beispiel 3 *.: 2o Teile Chininhydrochlorid mit r 5 Teile'pi r-Methyl-2-piperidon zusammengebracht, ge; ben 3o Teile einer 66o'oigen Chininhydrochloridlösung. Die Lösung ist beliebig mit Wasser verdünnbar.

Claims

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung haltbarer, konzentrierter, wäßriger Lösungen der Cinch@oiiaalkal,oide gemäß Patent 624682, dadurch gekennzeichnet, daß man in'Wasser schwer lösliche Salze der Cinchonaalkaloide durch wasserlösliche i-Alkylverbindungen des 2-Piperidons als Lösungsvermittler in wäßrige Lösungen überführt.