AT205670B - - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, die Purinderivate enthalten 
Gegenstand des Patentes 190635 ist ein Verfahren zur Herstellung von wasserlöslichen Pulvern,   Ta-     bletten   und Suppositorien sowie konzentrierten und beständigen wässerigen Lösungen, die oxyalkylierte   Theophyllin-und/oder Theobrominverbindungen   und zusätzlich Theophyllin und/oder Coffein als Lösungsvermittler und Stabilisatoren enthalten. Nach dem Verfahren dieses Patentes ist es möglich, Wirkstoffkombinationen zu gewinnen. die wenigstens in einzelnen der verwendeten Mischungskomponenten höhere Wasserlöslichkeiten zeigen als diese Komponenten alleine.

   Es wurde nun gefunden, dass auch auf andere Weise stabile und hochkonzentrierte wässerige Lösungen mit Wirkstoffkombinationen zu erhalten sind, die keine natürlichen Purine, sondern nur deren Derivate enthalten. 



   Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von wasserlöslichen Pulvern, Tabletten und Suppositorien sowie konzentrierten und beständigen wässerigen Lösungen, die Purinderivate enthalten, und ist dadurch gekennzeichnet, dass aminoalkylierte Alkylxanthine, wie aminoalkylierte Theophylline oder aminoalkylierte Theobromine oder deren Mischungen bzw. ihre jeweiligen Salze zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit und Stabilität mit oxyalkylierten Alkylxanthinen, wie oxyalkylierten Theophyllinen oder oxyalkylierten Theobrominen oder deren Mischungen versetzt werden. 



   Mit den erfindungsgemässen Mischungen ist es möglich, ohne Zusatz von die therapeutische Wirkung verfälschenden zusätzlichen Lösungsvermittlern hochkonzentrierte und stabile wässerige Lösungen und Wirkstoffkombinationen, die solche Lösungen ergeben, zu erhalten. 



   Vom medizinischen Standpunkt aus ist es von grösstem Interesse, die verschiedensten Purinderivate therapeutisch einzusetzen, wobei durch geeignete Wahl der Substituenten die Grundwirkung häufig in gewünschter Weise modifiziert werden kann. Man erhält in dieser Weise Produkte, die verschiedene der nachstehend aufgeführten Eigenschaften alleine oder kombiniert besitzen, wie äusserst geringe Toxizität, starke zemralerregende Wirkung,   glykosid ähnlichen   Effekt auf das Restvolumen des Herzens und weitere medizinisch wichtige Eigenschaften. 



   Gemäss   der Erfindung stellt man nun mit zwei oder mehr   verschiedenen Verbindungen hochkonzentrierte Lösungen her, um durch die Dosierung der Einzelkomponenten auch deren eventuelle Nebenwirkungen herabzusetzen und gleichzeitig bei geeigneter Auswahl auch erhöhte therapeutische Effekte zu erzielen. 



   Nachfolgend werden die Wasserlöslichkeiten bei Zimmertemperatur einzelner der ertindungsgemäss verwendeten Verbindungen angeführt : 
 EMI1.1 
 
<tb> 
<tb> 7- <SEP> (ss-Oxyäthyl)-theophyllin <SEP> 5,5
<tb> l- <SEP> (ss-Oxyäthyl)-theobromin <SEP> 5,5
<tb> l- <SEP> (ss-Athylarnlnoäthyl)-theobromiti <SEP> übet <SEP> 50
<tb> 1-(ss-Diäthylaminoäthyl)-theobromin-rhodanid <SEP> über <SEP> 18
<tb> 
 
 EMI1.2 
 l :Beispiel 2 : 10, 0g 1-(ss-Diäthylaminoäthyl)-theobromin-rhodanid werden mit 10,0 g l- -Oxy-   äthyl) -theobromin   und zu 100 g Lösung mit Wasser vermischt. Es entsteht eine stabile Lösung.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, wie wasserlöslichen Pulvern, Tabletten und Suppositorien sowie konzentrierten und beständigen wässerigen Lösungen. die Purinderivate enthalten, dadurch gekennzeichnet, dass aminoalkylierte Alkylxanthine, wie aminoalkylierte Theophylline oder aminoalkylierte Theobromine oder deren Mischungen bzw. die jeweiligen Salze zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit und Stabilität mit oxyalkylierten Alkylxanthinen, wie oxyalkylierten Theophyllinen, oxyalkylierten Theobrominen oder deren Mischungen versetzt werden.