DE800413C - Verfahren zur Herstellung neutraler Loesungen von Polyalkylxanthinen - Google Patents
Verfahren zur Herstellung neutraler Loesungen von PolyalkylxanthinenInfo
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
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- A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
Description
- Verfahren zur Herstellung neutraler Lösungen von Polyalkylxanthinen Es ist bekannt, daß der leichhtlösliche 1-Aminobenzol - 4 - carbonsäure - ß - diäthylaminoäthylesterhydrochlorid gegenüber Coffein in Wasser lösungsvermittelnd wirkt, was auf der Bildung einer leichtlöslichen Komplexverbindung veruht. Auch gegenüber Theophyllin besitzt 1-Aminobenzol-4-carbonsaure-ß-diathylaminoäthylesterhydrochlorid ein erhebliches Losungsvermogen.
- Es wurde nun uberraschenderweise gefunden, daß die lösungsvermittelnde Wirkung von 1 Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoätyhester gegenüber Polyalkylxanthinen dadurch noch wesentlich gesteigert werden kann, daß man an Stelle des Hydrochlorids dieser Base das Salicylat anwendet. Dieses Salz, welches in Wasser zu nur etwa 8,5% löslich ist, erfährt seinerseits beim Zusammenbringen mit Polyalkylxanthinen in Wasser eine hohe Löslichkeitssteigerung.
- Die erfindungsgemäßen Lösungen ergeben für die kombinierte therapeutische Verwendung der Polyalkylxanthine mit der Salicylsäure und dem 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylester einen großen Spielraum und gestatten, die Komponenten in ein therapeutisch zweckmäßiges Verhältnis zueinander zu setzen. Die anästhesierende Wirkung des Lösungsvermittlers wie auch die neutrale Reaktion der Lösungen machen dieselben für Injektionszwecke besonders geeignet.
- In Ausübung der Erfindung können an Stelle des 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylats die entsprechenden Mengen 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylester und Salicylsäure angewandt werden. Den Lösungen können auch noch andere Wirkstoffe, z. B. Alkaloidsalze, zugesetzt werden. Gegebenenfalls können auch verschiedene Xanthine gleichzeitig mit dem Lösungsvermittler in Lösung gebracht werden.
- B e i s p i e l @ Man erhält bei 20° beständige, praktish neutrale Lösungen wenn man Theophyllin und 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoätyhlestersali- cylat itt den folgenden Iengen mit Wasser auf 100 g auffüllt: 4,9 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat und bis zu 3,0 g Theophyllin (wasserfrei), 9,0 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthlaminoäthylestersalicylat und bis zu 5,1 g Theophyllin (wasserfrei), 17,9 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat und bis zu g,o g Theophyllin (wasserfrei), 25,6 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat und bis zu 11,6 g Theopliyllin (wasserfrei).
- Überschreitet man bei diesen Umsätzen die Menge des Theophyllins und bringt die Mischung durch Erwärmen in Lösung, so scheidet sich der Überschuß beim Stehen bei Raumtemperatur wieder ab.
- An Stelle von wasserfreiem Theophyllin können die entsprechenden Mengen von kristallwasserhaltiger Substanz angewandt werden. An Stelle von 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat können die äquivalenten Mengen Base und Säure verwendet werden.
- B e i s p i e l 2 Man erhält bei 20° beständige, praktisch neutrale Lösungen, wenn man Coffein und 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalieylat in den folgen<len Mengen mit Wasser auf 100 g auffüllt: 4,5 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat und bis zu o,o g Coffcin (wasserfrei), 8,2 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat und bis zu 12,7g Coffein (wasserfrei), 14,8 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat und bis zu 19,5 g Coffein (wasserfrei), 21,3 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat und bis zu 23,3g Coflein (wasserfrei).
- Überschreitet man bei eliesetl Ansätzen die Menge des Coffeins und bringt die Mischung durch Erwärmen itt Lösung, so scheidet sich der Überschuß beim Stehen bei Raumtemperatur wieder ab.
- An Stelle von wasserfreiem Coffein könne die entsprechenden Mengen von kristallwasserhaltiger Substanz angewandt werden. An Stelle von 1 -Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat können die äquivalenten Mengen Base und Säure verwendet werden.
- Beispiel 3 14,7 g Äthyltheobromin (wasserfrei) und 8,3 g 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat ergeben, mit Wasser zu 100 g ergänzt, eine bei 20° beständige Lösung.
Claims (2)
- P A T E N T A N S P R Ü C H E : 1. Verfahren zur Herstellung neutraler Lösungen von Polyalkylxanthinen, dadurch gekennzeichnet, daß man das salicylsaure Salz des 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylesters als Lösungsvermittler verwendet.
- 2. Verfahren nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß man an Stelle von I-Aminobenzol-4-carbonsäure-ß-diäthylaminoäthylestersalicylat ein äquimolares Gemisch der beiden Komponenten 1-Aminobenzol-4-carbonsäure-ßdiäthylaminoäthylester und Salicylsäure anwendet.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEP4612A DE800413C (de) | 1948-10-02 | 1948-10-02 | Verfahren zur Herstellung neutraler Loesungen von Polyalkylxanthinen |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEP4612A DE800413C (de) | 1948-10-02 | 1948-10-02 | Verfahren zur Herstellung neutraler Loesungen von Polyalkylxanthinen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE800413C true DE800413C (de) | 1950-11-06 |
Family
ID=7359561
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DEP4612A Expired DE800413C (de) | 1948-10-02 | 1948-10-02 | Verfahren zur Herstellung neutraler Loesungen von Polyalkylxanthinen |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE800413C (de) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2822365A (en) * | 1954-07-19 | 1958-02-04 | Frankfurter Arzneimittelfabrik | Procaine-8-chlorotheophyllinate and processes for preparing it |
| DE1106923B (de) * | 1959-11-10 | 1961-05-18 | Curta & Co G M B H | Verfahren zur Herstellung einer Injektionsloesung von Theophyllin |
-
1948
- 1948-10-02 DE DEP4612A patent/DE800413C/de not_active Expired
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| US2822365A (en) * | 1954-07-19 | 1958-02-04 | Frankfurter Arzneimittelfabrik | Procaine-8-chlorotheophyllinate and processes for preparing it |
| DE1106923B (de) * | 1959-11-10 | 1961-05-18 | Curta & Co G M B H | Verfahren zur Herstellung einer Injektionsloesung von Theophyllin |
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