DE951757C - Verfahren zum Stabilisieren von Mutterkornalkaloiden - Google Patents

Verfahren zum Stabilisieren von Mutterkornalkaloiden

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DE951757C
DE951757C DEU3386A DEU0003386A DE951757C DE 951757 C DE951757 C DE 951757C DE U3386 A DEU3386 A DE U3386A DE U0003386 A DEU0003386 A DE U0003386A DE 951757 C DE951757 C DE 951757C
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ergot
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alkaloids
ergot alkaloids
hydrastis
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Dr Med Kurt Uhlenbroock
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Upha Chem Pharm Praeparate G M
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Upha Chem Pharm Praeparate G M
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/06Fungi, e.g. yeasts
    • A61K36/062Ascomycota
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    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
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Description

  • Verfahren zum- Stabilisieren von Mutterkornalkaloiden Die Alkaloide des Mutterkorns gehören heute zu den unentbehrlichen Heilmitteln der modernen Medizin. Medizinische Zubereitungen aus Mutterkorn sind seit Jahrhunderten in der Geburtshillfe angewendet worden, und mit zunehmender Erkenntnis über die im Mutterkorn enthaltenen Wirkstoffe und ihre spezifische Wirkung haben diese ein weites Einsatzgebiet in der Behandlung bestimmter Krankheitsformen gefunden und beibehalten.
  • Es ist bekannt, daß die Wirkstoffe des Mutterkorns unstabil sind, daß schon die Droge selbst beim Altern ihre Wirksamkeit sehr rasch verliert, besonders in feuchtem Zustand. Licht, Sauerstoff und Wärme -verändern auch die isolierten Alkaloide, so daß schon bei deren Gewinnung und Reindarstellung besondere Vorsichtsmaßnahmen aufgewendet werden müssen.
  • Die durch diese Instabilität der Mutterkornalkaloide hestehende Unsicherheit in bezug auf die Dosierung und Wirkung der Heilmittetpräparate war der AnlaB einerseits zur Ausarbeitung chemischer und biologischer Tesfmethoden für die Droge, die Wirkstoffe und die damit hergestellten fertigen Heilmittel, andererseits zu Bemühungen, diese Instabilität durch Überführung der Wirkstoffe in haltbare Formen zu beseitigen. So hat man beispielsweise gefunden,. daB einer der Hauptwirkstoffe, das Ergotamin, auch wenn es rein in kristallinischer Form hergestellt wird, leicht zer- setzlich ist, daß es jedoch für die praktischen Verhältnisse ausreichend haltbare Salze bildet, beispielsweise mit der Weinsäure.
  • Es hat sich nun gezeigt, daß die Mutterkornalkaloide sowohl für sich allein als auch in Heilmitteln sehr gut stabilisiert werden können durch die Kombination mit geringen Mengen der Droge Hydrastis canadensis. Diese Stabilisierung bewirkt eine bessere, längere Haltbarkeit der Mutterkornalkaloide, eine längere Lagerfähigkeit der damit hergestellten Heilmittel und einen wesentlich langsameren Wirkungsabfall bei der therapeutischen Anwendung. Die stabilisierende Wirkung durch Hydrastis wird bereits mit sehr geringen Dosen erreicht, deren Alkaloide im pharmakologisçhen Versuch für sich allein noch keine Wirkung auf die Organfunktion feststellen lassen.
  • Beispiel 1 5 geines offizinellen TrocenextraktBs von Mutterkorn, der beispielsweise 0,2010 Gesamtalkaloide ent-' hält (chemisch und biologisch getestet), werden mit 30 g Milchzucker und 63 g Kartoffelstärke verrieben. Zu dieser Mischung werden I g eines Fluidextraktes aus Hydrastis canadensis (DAB 6) zugegeben. Die trockene Masse kann nach Bedarf tablettiert oder in Pulver abgepackt werden. Nach etwa I2 bis I5 Monate dauernder Lagerung ist im pharmakologischen Versuch nur ein geringer Wir kungsabfall festzustellen. Eine gleiche Mischung, wie oben beschrieben, jedoch ohne Beifügung von Hydrastis und unter gleichen Bedingungen gelagert, zeigt bereits nach 4 bis 6 Monaten einen deutlichen Wirkungsahfall, der im pharmakologischen Versuch am Absinken der adrenolytischen Wirkung festgestellt werden kann.
  • Beispiel 2 IO g des gleichen Trockenextraktes aus Mutterkorn, wie im Beispiel 1 angewendet, werden mit 2 g eines Fluidextraktes von Hydrastis canadensis verrieben und mit 700/obigem Äthanol gelöst und auf 100 cc"m gebracht. Diese Lösung ist in bezug - auf die Wirkung der Mutterkornalkaloide von guter Stabilität insofern, als die adrenolytische Wirkung auch nach 6monatiger Lagerung praktisch erhalten ist. - Eine gleiche Lösung, jedoch ohne Zugabe von Hydrastis, zeigt bereits nach 2 bis 3 Monaten Abfall der adrenolytischen Wirkung.

Claims (2)

  1. PATENTANsPRÜcHE: I. Verfahren zum Stabilisieren von Mutterkornalkaloiden und von mit diesen hergestellten Heilmittelpräparaten, dadurch gekennzeichnet, daß man Hydrastis canadensis als Stabilisator verwendet.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß die Hydrastis in Form von Hydrastis-Extrakten angewendet - wird.
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