DE2206570B2 - Verwendung von ( + ) - Catechin - Google Patents
Verwendung von ( + ) - CatechinInfo
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- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
- C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
- C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
- C07D311/60—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4 with aryl radicals attached in position 2
- C07D311/62—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4 with aryl radicals attached in position 2 with oxygen atoms directly attached in position 3, e.g. anthocyanidins
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- Chemical & Material Sciences (AREA)
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Description
HO
OH
OH
OH
(+)-Catechin findet sich in der Natur in verschiedenen
Pflanzen, aus welchen es nach klassischen Verfahren extrahiert werden kann (Perkin et Yoshitake, Journal of
the Chemical Society, 81,1162 -1169 [1902]).
Bezüglich der Toxität dieser Substanz scheinen keine Untersuchungen vorzuliegen. Immerhin sind bis heute
keine toxischen oder Nebenwirkungen bekannt
Bis heute wird (+)-Catechin therapeutisch nicht verwendet Für das Gebiet der Biochemie hat Teras
über eine Aktovatorwirkung von (+ )-Catechin auf zwei Enzyme der Atmungskette berichtet (siehe insbesondere
L Teras, Eesti NSVTeaduste AhadToimetised, 1966,
t 15, p. 587). A. Gajdos et ah, Comptes rendus des soances de la Soci6t6 de Biologie, 163,10, p. 2089 (1969),
haben auch bei der Ratte die stimulierende Wirkung von subkutan verabreichtem ( + )-Catechin auf die Synthese
von ATP gezeigt
R. Horn et al., Experientia, 26,1081 (1970), haben die
Wirkung der gleichen Substanz auf ein Enzym der Atmungskette mittels der Technik von Berezovskaya
und Umbreit bestätigt Grepin und Horn, Experientia, 25, 429 (1969), haben die Wirkung dieser Substanz auf
den Bazillus Pseudomonas fluorescens gezeigt.
Keine der bekannten Eigenschaften von ( + )-Catechin ließ jedoch interessante therapeutische Wirkungen
bei I ,eberaffektionen erwarten, obgleich die arzeiliche Verwendung von Catechin bereits bekannt ist aus dem
Lehrbuch der Allgemeinen Pharmakognosie, E. Steinegger, R. Hansel, Berlin, 1963, S. 550. Es ist deshalb
überraschend, festzustellen, daß die Verwendung von (-t-)-Catechin bei der oralen, rektalen und parenteralen
Behandlung von Leberaffektionen eine ausgesprochene subjektive und objektive Besserung bei Personen
bewirkt die an Leberstörungen leiden, welche von der Ernährung, von Giften (Alkohol) oder von Viren
herrühren.
Obgleich klinische Vergleichsversuche mit Thioctsäure nicht bekannt sind, ergeben sich die vorteilhaften
Wirkungen der erfindungsgemäßen Verwendung gegenüber Vergleichpräparaten, welche Thioctsäure enthalten
und von B. Helwig in »Moderne Arzneimittel«, Stuttgart, 1970 (Nachtrag), S. 53, beschrieben werden,
aus einer Arbeit von A. L. Blum u. a., Lancet, 1977, S. 1153-1155. In dieser Arbeit wird eine Doppelblindstudie
mit (+)-Cyanidanol-3 (=(+>Catechin) an 49 Patienten beschrieben und diskutiert Dabei wird
festgestellt daß es gegenwärtig keine wirksame Behandlung von Virushepatitis gibt daß jedoch die
daß die Behandlung mit (+)-Cyanidanol-3 gegenüber einer Kortikoid-Behandlung drei bedeutende Vorteile
aufweist
»Fortschritte der Medizin«, Bd. 96 (2), 1978, S. 75-79,
festgestellt, daß Korticoidsteroide als Basistherapie heute allgemein üblich und auch Immunsuppressiva, wie
6-Mercaptopurin und Azathioprin, in der Behandlung der chronischen Hepatitis eingeführt sind. Des weiteren
is wird in diesem Zusammenhang auf einen klinischen
Direktvergleich von (+)-Cyanidanol-3 mit Azathioprin an je 8 Patienten über 6 Monate verwiesen, der zu dem
Ergebnis geführt hat daß beide Patientengruppen vergleichbare klinische Erfolge zeigen, daß jedoch die
Verträglichkeit bei (+)-Cyanidanol besser ist da her keine Nebenwirkungen beobachtet wurden.
Bei der erfindungsgemäßen Verwendung von (+)-Catechin beträgt die empfohlene Dosis 1 bis 2 g pro
Tag, vorzugsweise auf mehrere Verabreichungen verteilt
Die Behandlungsdauer variiert je nach den zu behandelnden Störungen zwischen einigen Tagen und
mehreren Monaten, je nach der Art und der Schwere der Krankheit
In den pharmazeutischen Zusammensetzungen kann das ( + )-Catechin mit üblichen pharmazeutisch verträglichen
Zusatzstoffen gemischt sein, wie etwa Trägern, Verdünnern und anderen Wirkstoffen. Diese Zusammensetzungen
können je nach der Verabreichungsart (oral, rektal oder parenteral) gebildet werden, beispielsweise
etwa wie folgt:
a)oral: Tabletten mit 100, 250, 300 oder 500 mg ( + )-Catechin;
b) rektal: Suppositoiren mit 50, 200 oder 300 mg ( + )-Catechin;
c) parenteral: Lösungen mit 2,5 oder 10% ( + )-Catechin.
Bei kurzen und langen Behandlungsdauern mit den vorgeschriebenen Mengen Konnten keine Nebenwirkungen
beobachtet werden, welche dem ( + )-Catechin zugeschrieben werden müßten.
dem Kaninchen und dem Hund untersucht. Abgesehen von enigen Verdauungsstörungen zu Beginn der
gonie festgestellt.
Beispiel 1
Tabletten zu 100 mg:
Tabletten zu 100 mg:
( + )-Catechin
»Aerosil«
Lactose
Talk
0,100
0,010
0,004
0,040
0,041
0,005
0,010
0,004
0,040
0,041
0,005
0,200 g 0 9 mm
( + )-Catechin
Getreidestärke
Getreidestärke
0,250
0,025
0,025
»Aerosil«
Mikrokristalline Cellulose
Lactose
Talk
Lactose
Talk
Injizierbare Lösung:
(+)-Catechin
Carbowax300
Wasser, bidest ad
Carbowax300
Wasser, bidest ad
0,010 0,100. 0,105 0,010
0,500 g0 10,5 mm
0,050 g 0,150 g 5 ml
Beispiel 4 Suppositorien zu 100 mg:
(+)-Catechin »Aerosil« comp. Triglycerid ad
Beispiel 5 Suppositorien zu 250 mg: (+>Catechin »Aerosil« comp.
Triglycerid ad
0,100 0,020 2,000 g(ung.)
0,250 0,030 2,000 g (ung.)
Claims (1)
- Patentanspruch:Verwendung von (+)-Catechin bei der oralen, rektalen und parenterilen Behandlung von LeberaffektioneaDie Erfindung betrifft die Verwendung von (+)-Catechin.Die Struktur von (+)-Catechin ist bekannt und entspricht nach E. Hardegger, H. Gempeler und A. Züst, Helv.Chim. Acta,40,1819 (1957), der Formel
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Publications (3)
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Cited By (1)
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- 1971-03-11 FR FR7108491A patent/FR2128207B1/fr not_active Expired
-
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- 1972-01-31 GB GB450772A patent/GB1341794A/en not_active Expired
- 1972-02-11 DE DE19722206570 patent/DE2206570C3/de not_active Expired
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Also Published As
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GB1341794A (en) | 1973-12-25 |
DE2206570C3 (de) | 1982-07-15 |
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