DE2206570C3 - Verwendung von (+)-Catechin - Google Patents
Verwendung von (+)-CatechinInfo
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- DE2206570C3 DE2206570C3 DE19722206570 DE2206570A DE2206570C3 DE 2206570 C3 DE2206570 C3 DE 2206570C3 DE 19722206570 DE19722206570 DE 19722206570 DE 2206570 A DE2206570 A DE 2206570A DE 2206570 C3 DE2206570 C3 DE 2206570C3
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
- C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
- C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
- C07D311/60—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4 with aryl radicals attached in position 2
- C07D311/62—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4 with aryl radicals attached in position 2 with oxygen atoms directly attached in position 3, e.g. anthocyanidins
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- Chemical & Material Sciences (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
OH
HO
OH
(+ )-Catechin findet sich in der Natur in verschiedenen Pflanzen, aus welchen es nach klassischen Verfahren
extrahiert werden kann (Perkin et Yoshitake, Journal of the Chemical Society, 81,1162 -1169[1902J.
Bezüglich der Toxität dieser Substanz scheinen keine Untersuchungen vorzuliegen. Immerhin sind bis heute
keine toxischen oder Nebenwirkungen bekannt.
Bis heute wird ( + )-Catechin therapeutisch nicht ven\endet. Für das Gebiet der Biochemie hat Teras
über eine Aktovatorwirkung von (+ )-Catechin auf zwei Enzyme der Atmungskette berichtet (siehe insbesondere
L Teras, Eesti NSVTeaduste Ahad.Toimetised, 1966,
t. 15, p. 587). A. Gajdos et al., Comptes rendus des seances de la Societe de Biologie, 163,10, p. 2089 (1969),
haben auch bei der Ratte die stimulierende Wirkung von subkutan verabreichtem ( + )-Catechin auf die Synthese
von ATP gezeigt.
R. Horn et al., Experientia, 26, 1081 (1970), haben die
Wirkung der gleichen Substanz auf ein Enzym der Atmungskette mittels der Technik von Berezovskaya
und Umbreit bestätigt. Grepin und Horn, Experientia, 25, 429 (1969), haben die Wirkung dieser Substanz auf
den Bazillus Pseudomonas fluorescens gezeigt.
Keine der bekannten Eigenschaften von ( + )-Catechin ließ jedoch interessante therapeutische Wirkungen
bei Leberaffektionen erwarten, obgleich die arzeiliche Verwendung von Catechin bereits bekannt ist aus dem
Lehrbuch der Allgemeinen Pharmakognosie, E. Steinegger,
R. Hansel, Berlin, 1963, S. 550. Es ist deshalb überraschend, festzustellen, daß die Verwendung von
(-f-)-Catechin bei der oralen, rektalen und parenteralen
Behandlung von Leberaffektionen eine ausgesprochene subjektive und objektive Besserung bei Personen
bewirkt, die an Leberstörungen leiden, welche von der Ernährung, von Giften (Alkohol) oder von Viren
herrühren.
Obgleich klinische Vergleichsversuche mit Thioctsäure nicht bekannt sind, ergeben sich die vorteilhaften
Wirkungen der erfindungsgemäBen Verwendung gegenüber Vergleichpräparaten, weiche Thioctsäure enthalten
und von B. Helwig in »Moderne Arzneimittel«, Stuttgart, 1970 (Nachtrag), S. 53, beschrieben werden,
aus einer Arbeit von A. L. Blum u.a., Lancet, 1977, S. 1153- 1155. In dieser Arbeit wird eine Doppelblindstudie
mit (-|-)-Cyanidanol-3 ( = ( + )-Catechin) an 49 Patienten beschrieben und diskutiert Dabei wird
festgestellt, daß es gegenwärtig keine wirksame Behandlung von Virushepatitis gibt, daß jedoch die
Resultate mit (-|-)-Cyanidanol-3 ermutigend sind und
daß die Behandlung mit (+ )-Cyanidanol-3 gegenüber einer Kortikoid-Behandlung drei bedeutende Vorteile
aufweist.
Des weiteren wird von J. Aguilard Reina u. a. in
Des weiteren wird von J. Aguilard Reina u. a. in
ίο »Fortschritte der Medizin«, Bd. 96 (2), 1978, S. 75-79,
festgestellt, daß Korticoidsteroide als Basistherapie heute allgemein üblich und auch Immunsuppressiva, wie
6-Mercaptopurin und Azathioprin, in der Behandlung der chronischen Hepatitis eingeführt sind. Des weiteren
wird in diesem Zusammenhang auf einen klinischen Direktvergleich von (+)-Cyanidanol-3 mit Azathioprin
an je 8 Patienten über 6 Monate verwiesen, de? zu dem Ergebnis geführt hat, daß beide Patientengruppen
vergleichbare klinische Erfolge zeigen, daß jedoch die Verträglichkeit bei (+ )-Cyanidanol besser ist, da her
keine Nebenwirkungen beobachtet wurden.
Bei der erfindungsgemäßen Verwendung von (+ )-Catechin beträgt die empfohlene Dosis 1 bis 2 g pro
Tag, vorzugsweise auf mehrere Verabreichungen verteilt.
Die Behandlungsdauer variiert je nach den zu behandelnden Störungen zwischen einigen Tagen und
mehreren Monaten, je nach der Art und der Schwere der Krankheit.
In den pharmazeutischen Zusammensetzungen kann das ( + )-Catechin mit üblichen pharmazeutisch verträglichen
Zusatzstoffen gemischt sein, wie etwa Trägern, Verdünnern und anderen Wirkstoffen. Diese Zusammensetzungen
können je nach der Verabreichungsart
J5 (oral, rektal oder parenteral) gebildet werden, beispielsweise etwa wie folgt:
a)orah Tabletten mit 100, 250, 300 oder 500 mg ( + )-Catechin;
b) rektal: Suppositoiren mit 50, 200 oder 300 mg (-f)-Catechin;
c) parenteral: Lösungen mit 2, 5 oder 10% ( + )-Catechin.
Bei kurzen und langen Behandlungsdauern mit den vorgeschriebenen Mengen Konnten keine Nebenwirkungen
beobachtet werden, welche dem (+)-Catechin zugeschrieben werden müßten.
Die Toxizität wurde zunächst an der Ratte, der Maus,
dem Kaninchen und dem Hund unters.·.-oht. Abgesehen
von enigen Verdauungsstörungen zu Beginn der Versjche wurde keine toxische Wirkung oder Teratogonie
festgestellt.
Beispiel 1
Tabletten zu 100 mg:
Tabletten zu 100 mg:
(-r)-Catechin
Getreidestärke
»Aerosil«
Mikrokristalline Cellulose
Lactose
Talk
Tabletten zu 250 mg:
(+ )-Catechin
Getreidestärke
Getreidestärke
0,100
0,010
0,004
0.040
0,041
0,005
0,200 g 0 9 mm
0,010
0,004
0.040
0,041
0,005
0,200 g 0 9 mm
0,250
0,025
0,025
»Aerosil«
MikrokristaHine Cellulose
Lactose
Talk
Lactose
Talk
0,010 0,100 0,105 0,010
0,500 g 0 10,5 mm Beispiel 4 Suppositorien zu 100 mg:
(+)-Catechin
»Aerosil« comp.
Triglycerid ad
»Aerosil« comp.
Triglycerid ad
0,100 0,020 2,000 g (ung.)
Injizierbare Lösung:
(+)-Catechin
Carbowax 300
Wasser, bidesL ad
Carbowax 300
Wasser, bidesL ad
0,050 g 0,15Og 5 ml Beispiel 5 )0 Suppositorien zu 250 mg:
(+)-Catechin 0,250
»Aerosil« comp. 0,030
Triglycerid ad 2,000 g (ung.)
Claims (1)
- Patentanspruch:Verwendung von (-f)-Catechin bei der oralen, rektalen und parenteralen Behandlung von Leberaffektionen.Die Erfindung betrifft die Verwendung von (+)-Catechin.Die Struktur von (+)-Catechin ist bekannt und entspricht nach E. Hardegger, H. Gempeler und A. Züst, HeIv. Chim.Acta, 40,1819 (1957), der Formel
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT7852255A IT7852255A0 (it) | 1971-03-11 | 1978-12-12 | Medicamento per il trattamento di affezioni epatiche |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR7108491A FR2128207B1 (de) | 1971-03-11 | 1971-03-11 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE2206570A1 DE2206570A1 (de) | 1972-09-21 |
DE2206570B2 DE2206570B2 (de) | 1980-10-16 |
DE2206570C3 true DE2206570C3 (de) | 1982-07-15 |
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Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
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US4285964A (en) * | 1979-08-30 | 1981-08-25 | Continental Pharma | Salts of (+)-catechine, their preparation and use, and compositions containing these salts |
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US6197808B1 (en) | 1996-11-18 | 2001-03-06 | Cancer Instititute (Hospital), Chinese Academy Of Medical Sciences | Methods for treating hyperplasia |
JP5898825B2 (ja) * | 2007-12-07 | 2016-04-06 | 富士フイルム株式会社 | 腸内有害菌低減剤、それを含む食品または医薬品 |
-
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-
1972
- 1972-01-31 GB GB450772A patent/GB1341794A/en not_active Expired
- 1972-02-11 DE DE19722206570 patent/DE2206570C3/de not_active Expired
Also Published As
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---|---|
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GB1341794A (en) | 1973-12-25 |
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