CH662734A5

CH662734A5 - Antischnarchmittel.

Info

Publication number: CH662734A5
Application number: CH4619/84A
Authority: CH
Inventors: Dietrich Dr Med Reichert
Original assignee: Dietrich Dr Med Reichert
Priority date: 1983-05-13
Filing date: 1984-09-26
Publication date: 1987-10-30
Also published as: JPS6034909A; CA1223210A; ZA843502B; DE3317530A1

Description

Die Erfindung betrifft ein Antischnarchmittel gemäss Anspruch 1.

Das Schnarchen ist ein Phänomen, das auf einer rasselnden Atmung beruht, die beim Menschen während des Schlafes auftreten kann. Wegen der dadurch entstehenden Belästigung, die das Schnarchen für Mitmenschen bedeutet, sind bisher zahlreiche Versuche unternommen worden, diesem Phänomen abzuhelfen.

Als Ursache des Schnarchens wurden Ostruktionen (Unebenheiten) im Bereich der oberen Luftwege festgestellt. Beim Vorgang des Ein- und Ausatmens wird die Luft über komplexe Strömungswege geführt. Unebenheiten im Bereich dieser Strömungswege führen notwendigerweise zu Turbulenzen in der Luftströmung. Dadurch ergibt sich eine Atmungsbehinderung, die unterhalb der Bewusstseinsschwelle liegt. Die Behinderungen im Strömungsweg und die dadurch verursachten Turbulenzen haben zur Folge, dass örtlich ein Unterdruck (Sog) entsteht. Dieser Unterdruck führt zu flatternden Bewegungen von weichen, erschlafften Strukturen im Bereich des Luftströmungsweges. Insbesondere kommt es zu einer Hin- und Herbewegung des weichen Gaumens infolge der genannten Turbulenzen.

Obwohl zur Verhinderung des Schnarchens bereits zahlreiche Untersuchungen durchgeführt worden sind, haben sie bisher nicht zu dem gewünschten Erfolg geführt. Man ist dabei vom Mitteln ausgegangen, die auf der Grundlage von Chemotherapeutika oder Antibiotika, Corticoiden oder Antihistaminika aufgebaut waren. Diese Mittel haben sich jedoch als nicht wirksam genug erwiesen, um das Schnarchen auf Dauer zu verhindern, oder sie führten bei längerer Einnahme zu einer Schädigung der Nasen- und Rachenschleimhaut. Dies trifft auch für die aus früheren Zeiten bekannten Versuche mit etherischen Ölen, wie z. B. Menthol, Kamille, Eukalyptusöl, etc., in höheren Konzentrationen zu. Erst in neuerer Zeit konnte gezeigt werden, dass Obstruktionen, die

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als Ursache des Schnarchens angesehen werden können, insbesondere durch Austrocknen der Schleimhäute oder zusätzliche trockene Schleimfelder mit Mikrorissen, durch Ablagerungen von zähem Schleim etc. entstehen.

Die europäische Patentanmeldung 0 053 754 beschreibt ein Mittel zur Bekämpfung des Schnarchens, das einen oberflächenaktiven Stoff, ein Konservierungsmittel und eine die Schleimhäute geschmeidig machende Substanz in physiologischer Kochsalzlösung enthält. Dieses Mittel soll das Austrocknen der Schleimhäute während der Nacht verhindern. Hierzu ist es erforderlich, vor dem Einschlafen eine bestimmte Menge des Mittels in den Nasen-Rachenraum einzuträufeln.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, die Verwendung eines Mittels zur Bekämpfung des Schnarchens zur Verfügung zu stellen, mit welchem auch hartnäckige Fälle von Schnarchen unterbunden werden können, ohne dass sich dabei schädliche Nebenwirkungen durch Beeinträchtigung der Nasen- und Rachenschleimhaut einstellen. Insbesondere soll dabei das Schnarchgeräusch beim «Common-Schnarchen» unterdrückt werden.

Diese Aufgabe wird gemäss der Erfindung durch die Verwendung eines wirksamen Gehaltes einer sekretolytisch und/ oder sekretoproduktiv wirkenden Substanz neben üblichen schleimhautverträglichen Trägerstoffen bzw. Verdünnungsmitteln als Antischnarchmittel, welches zur oralen Anwendung sowie zur Einbringung in den Nasen/Rachenraum geeignet ist, gelöst. Bevorzugt ist dabei die Verwendung einer wirksamen Dosis eines Sekretolytikums. Besonders vorteilhaft ist die orale Anwendung des erfindungsgemässen Mittels.

Das erfindungsgemässe Antischnarchmittel zeichnet sich insbesondere durch einen wirksamen Gehalt eines die Funktion der Schleimhautdrüsen des Atemtraktes anregenden Wirkstoffes neben üblichen Trägersubstanzen bzw. Verdünnungsmitteln aus.

Besonders vorteilhaft ist es, wenn das Sekretolytikum über die folgenden Eigenschaften verfügt:

a) Regulierung und Normalisierung der Schleimviskosität,

b) Senkung der Schleimadhäsion durch Aktivierung körpereigener, oberflächenaktiver Eigenschaften der Sekretion,

c) Stimulierung der serösen Schleimproduktion, und d) Aktivierung der Tätigkeit der mukoziliären Funktion.

Geeignete Sekretolytika sind im Stand der Technik bekannt. Diese bekannten Sekretolytika finden Anwendung bei der Behandlung von Erkrankungen des Respirationstraktes, die mit pathologisch veränderter Sekretbildung einhergehen, wobei sie teilweise durch Inhalieren oder Instillie-ren, teilweise in Form von Tabletten etc. oder Säften oral verabreicht werden.

Es wurde nun überraschenderweise gefunden, dass sich durch Anwendung geeigneter Sekretolytika das Schnarchen, das keine Krankheit darstellt, sondern wie vorstehend bereits beschrieben, ein für Mitmenschen lästiges Phänomen bildet, verhindert bzw. vermindert werden kann. Die bevorzugt oral eingenommenen, Sekretolytika enthaltenden Antischnarchmittel führen zu einer Anregung der Schleimhautdrüsen im Atemtrakt, wodurch sich eine Verflüssigung von zähem Schleim im Nasen- und Rachenraum und/oder eine Anregung der Schleimsekretion ergibt, wodurch das Austrocknen der Schleimhäute und die Bildung von Mikrorissen verhindert werden. Durch Einträufeln bzw. unter Anwendung einer Spray vorrichtung kann das erfindungsgemässe Mittel auf die Schleimhaut des Nasen/Rachenraumes aufgebracht werden, wird von derselben teilweise absorbiert, so dass es sowohl über das absorbierte Sekretolytikum als auch durch den Effekt eines Befeuchtens der Nasen/Rachenschleimhaut wirksam wird. Die von der Nasen- und Rachenschleimhaut absorbierten Sekretolytika bewirken eine Anregung der Schleimhautdrüsen, wodurch sich eine Verflüssigung von zähem Schleim, der die Schleimhaut bedeckt, ergibt. und, oder sie führen zu einer Anregung der Schleimsekretion, wodurch das Austrocknen der Schleimhäute und die Bildung von Mikrorissen in denselben verhindert werden.

Zu den bekannten und für das erfindungsgemässe Schnarchmittel geeigneten Sekretolytika zählen u.a. die Verbindungen Bromhexin, Ambroxol, Eprazinon, Carbocistin. N-Acetyl-L-cystein sowie Saponine, die z.B. in Radix Sene-gae, Radix Primularae, Radix Saponariae und Radix Liqui-ritiae enthalten sind, ebenso wie kohlenhydrathaltige Inhaltsstoffe aus Radix altae. Liehen Islandicus, Folia Malvae oder Carrageen; besonders bevorzugt sind Bromhexin und Ambroxol.

Die vorstehend genannten Mittel können als solche oder in Form ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze eingesetzt werden.

Das oral angewendete Antischnarchmittel gemäss der Erfindung kann in verschiedenen galenischen Formen verabreicht werden. Besonders bevorzugt sind zur Erzielung einer Langzeitwirkung Tabletten, Dragees, Kapseln, Komprima-te, Granulate, Mikrokapseln etc.. Daneben ist es aber auch möglich, das orale Antischnarchmittel in Form von Tropfen oder als Saft zu verabreichen.

Zur topischen Anwendung wird es bevorzugt in Tropfenform, als Spray sowie als Inhalationslösung formuliert.

Die an einen Schnarchenden zu verabreichende Gesamtdosis des Wirkstoffes richtet sich nach der jeweiligen Effizienz des eingesetzten Wirkstoffes sowie der Anwendungsform und liegt im allgemeinen im Bereich zwischen 5 und 500 mg, bevorzugt zwischen 10 und 100 mg. Diese Dosis soll in einer Menge von 0,5 bis 2 ml des erfindungsgemässen Mittels, bevorzugt von 0,5 bis 1 ml, enthalten sein.

Im Falle der Verabreichung von Ambroxol liegt der besonders bevorzugte Bereich bei einer Wirkstoffdosis von 30 bis 100, bevorzugt von 50 bis 100 mg. Versuche unter Verabreichung von 30 und 60 mg Ambroxol-HCl ergaben eine ausgezeichnete Langzeitwirkung hinsichtlich der Schnarchunterdrückung. Bei Verabreichung von Bromhexin beträgt der bevorzugte Wirkstoffbereich 8 bis 30 mg. Bei Gabe von Carbocistin wird bevorzugt eine Wirkstoffdosis von 200 bis 400 mg gewählt.

Zur Erzielung einer über die Nacht andauernden Langzeitwirkung ist es vorteilhaft, das erfindungsgemässe Antischnarchmittel als Retardform zu formulieren. Dazu wird der Wirkstoff zusammen mit Hilfsstoffen so formuliert, dass dieser nur sehr langsam freigegeben wird, was z.B. durch Einbettung desselben in eine sich sehr langsam auflösende Matrix erfolgen kann. Ausserdem ist es möglich, den Wirkstoff zusammen mit Hilfsstoffen zu Tabletten, Pellets, Granalien oder beliebigen sphäroiden Teilchen oder Komprima-ten zu formen, die dann mit einem entsprechenden Überzug versehen werden, der eine langsame Freisetzung des Wirkstoffes im Magen und oder Darmtrakt zur Folge hat. Aus galenischer Sicht soll der Wirkstoff für eine Retardform so formuliert werden, dass keine Änderung der Resorptionsgeschwindigkeit im resorptionsfähigen Teil des Magen-Darm-Traktes erfolgt. Hierbei hat es sich in manchen Fällen bewährt, den Wirkstoff mit einem Emulgator zu vermischen und gegebenenfalls mit einem säureunlöslichen Überzug zu versehen, so dass dann im Darmsaft der Wirkstoff in solubi-lisierter Form freigesetzt wird.

Ausserdem ist es möglich, eine Zwei-Phasen-Zubereitung zu verabreichen, wonach z.B. eine Mantel-Tablette, die 60 mg Ambroxol-HCl enthält, über einen isolierten Kern

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von 30 mg Ambroxol-HCl verfügt, der erst nach 3 bis 4 Stunden frei wird, während sich der Mantel sogleich auflöst.

Sofern die vorstehend genannten Sekretolytika im Magen bzw. Darmtrakt nicht in ausreichendem Masse resorbiert werden, empfiehlt es sich, auch den Wirkstoff in einem Gemisch mit resorptionssteigernden bzw. die pH-Verhältnisse günstig beeinflussenden Substanzen anzuwenden.

Eine derartige galenische Formulierung wird z.B. bei der Anwendung von Bromhexin gewählt. Hierzu ist es vorteilhaft, den Wirkstoff im Gemisch mit einer Säure bzw. einer sauren Substanz in die Form von Granalien, Tablettenkernen, Mikrokapseln, etc. zu bringen. Hierzu wird 1 Mol Wirkstoff mit 1 bis 60 Mol, bevorzugt mit 5 bis 30 Mol, Säure oder saurer Substanz vermischt. Solche Formulierungen sind in der DE-A 3 126 703 ausführlich beschrieben, auf welche hier ausdrücklich Bezug genommen wird. Bevorzugt ist es, die den Wirkstoff enthaltenden Zubereitungen in Hartgelatine-Kapseln abzufüllen, deren Zersetzung und damit die Resorption des Wirkstoffes im Darmtrakt erfolgt. Hierzu werden die sekretolytischen Wirkstoffe in eine Zubereitungsform gebracht, die von einem säureunlöslichen, darmsaftlös-lichen Lack umgeben ist. Besonders geeignete säureunlösliche, darmsaftlösliche Substanzen sind in der vorstehend genannten DE-A-3 126 703 beschrieben, auf welche hier Bezug genommen wird. Insbesondere sind zu nennen: Methacryl-säure-Methacrylsäureester-Mischpolymerisat, Hydroxypro-pylmethyl-cellulosephthalat oder Celluloseacetatsuccinat.

Die Massnahme, die den Wirkstoff enthaltende Zubereitung mit einem säureunlöslichen, darmsaftlöslichen Lack bzw. einer entsprechenden Hartgelatine-Kapsel zu umgeben, ist besonders geeignet bei der Herstellung von Retardformen. Auf diese Weise wird der zum Teil sehr guten Löslichkeit der erfindungsgemäss verwendeten Sekretolytika Rechnung getragen, die dann nur langsam freigesetzt werden. Auf diese Weise kann erreicht werden, dass der sekretolytische Wirkstoff über Stunden in gelöster, resorptionsfähiger Form zur Verfügung steht.

Insbesondere eignen sich als Antischnarchmittel, die gemäss der Erfindung verwendet werden, die im Handel erhältlichen Retardformen der Sekretolytika Bromhexin und Ambroxol, die unter den Markennamen Bisolvon und Mucosolvan bekannt sind.

Die Herstellung von nicht retardierenden Tabletten, Dragees, etc. erfolgt nach an sich bekannten Verfahren. Besonders vorteilhaft ist die Verabreichung von mit einer Lackschicht umgebenden Mikrokapseln, da die Aufteilung der Wirkstoffdosis auf viele hundert selbständige, kleine Retardformen erfolgt und dadurch eine gleichmässige Wirkstofffreigabe gewährleistet wird.

Den galenischen Formulierungen zur topischen Anwendung werden ausser dem Wirkstoff bevorzugt schleimhautverträgliche Zusatzstoffe zugegeben, die die Wirkung des Aktivstoffes zu steigern vermögen oder sich anderweitig günstig auf die Nasen/Rachenschleimhaut auswirken oder das erfindungsgemässe Antischnarchmittel vor Kontamination schützen.

Gemäss der Erfindung ist vorgesehen, dass dem topischen Antischnarchmittel ein Konservierungsmittel zugegeben werden kann. Durch Anwesenheit eines Konservierungsmittels wird das Antischnarchmittel, insbesondere nach dessen Ingebrauchnahme und längerem Stehen, vor mi-krobiellen Verunreinigungen geschützt.

Besonders bevorzugt ist es, wenn das zugegebene Konservierungsmittel, das schleimhautverträglich sein muss,

über eine Funktion zur Verhinderung des Mikrobenwachstums in dem Antischnarchmittel hinaus auch auf die Schleimhäute des Nasen- und Rachenraumes bakterizid und,oder fungizid zu wirken vermag. Sofern das eingesetzte schleimhautverträgliche Konservierungsmittel diese Wirkung nicht oder nicht in genügendem Masse auszuüben vermag, ist es vorteilhaft, dem Mittel eine geeignete, auf den Nasen- und Rachenschleimhäuten bakterizid und/oder fungizid wirkende Substanz als Schleimhautdesinfizienz zuzugeben.

Als Konservierungsmittel können in den erfindungsgemässen topischen Antischnarchmitteln alle allgemein in pharmazeutischen Präparaten verwendeten Konservierungsmittel eingesetzt werden, die ein mikrobielles Wachstum unterbinden und auf die Schleimhäute des Nasen- und Rachenraumes nicht irritierend wirken. Als Konservierungsmittel eignen sich z.B. Ethanol, Ester der p-Hydroxybenzoesäure, 2-Phenoxyethanol, Benzoesäure und deren Salze, Sorbinsäure und deren Ester, etc.

Geeignete Schleimhautdesinfizienzien, die sowohl als Desinfektionsmittel als auch als Antiseptika wirken können, stellen Acridin- und Chinolinderivate, quaternäre Ammoniumverbindungen sowie Verbindungen mit Amidinstrukturen dar.

Besonders gute Ergebnisse wurden gemäss der Erfindung mit einem Zusatz von Benzalkoniumchlorid erhalten, das ein mildes, schleimhautverträgliches Desinfizienz darstellt. Die vorstehend genannte Substanz verhindert, dass eine eventuelle rasche Neuverschleimung stattfindet, indem es Reizungen durch Verunreinigungen der Nasenschleimhaut abwehrt. Rasch auftretende, übermässige Schleimbildung würde bei den damit verbundenen Austrocknungsmöglichkeiten des Schleimes den Schnarchvorgang vorzeitig wieder auslösen.

Neben dem vorstehend genannten Bezalkoniumchlorid sind auch andere quaternäre Amine, sofern sie nicht schleimhautunverträglich sind, als Desinfizienzien in den erfindungsgemäss verwendeten Mitteln geeignet. Als weiteres Schleimhautdesinfizienz hat sich auch die Verwendung von Benzododecinium als geeignet erwiesen. Als fungostatisch wirkendes Mittel eignet sich die Zugabe von Chlorobutanol, einer Verbindung, die sowohl bakterizide als auch fungosta-tische Wirkung hat.

Die Konservierungsmittel werden den erfindungsgemässen Mitteln zur topischen Anwendung, gegebenenfalls zusammen mit bakterizid oder fungizid wirkenden Substanzen in einer Konzentration von 0,1 bis 4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, zugegeben. Bevorzugt beträgt die Konzentration der bakteriziden und/oder fungosta-tischen Verbindungen 1 bis 5 mg, bezogen auf 1000 ml des erfindungsgemässen Mittels.

Ausserdem enthält das erfindungsgemässe Mittel für die topische Anwendung Substanzen, die eine geschmeidigmachende bzw. erweichende Wirkung auf die Nasen- und Rachenschleimhaut ausüben.

Aufgabe der die Schleimhaut erweichenden Substanzen ist es, Mikrorisse in derselben zu verhindern bzw. abklingen zu lassen.

Hierzu eignen sich z.B. Polyalkohole, die die Oberflä-chenaustrocknung der Schleimhaut verhindern und darüber hinaus die Oberflächenspannung der Wasserphase senken. Geeignete Polyalkohole sind Ethylenglykol, Diethylengly-kol, Propylenglykol, Dipropylenglykol, Glycerin, Diglyce-rin, Sorbit; besonders geeignet sind Glycerin und Sorbit.

Ausserdem hat sich auch die Verwendung von Panthenol als Mittel zum Geschmeidigmachen der Schleimhäute als vorteilhaft erwiesen. Panthenol ist schleimhautfreundlich und zeigt eine Wirkung ähnlich der von Pantothensäure. Panthenol hat zugleich eine regenerierende Oberflächenwir-kung auf die Schleimhäute.

- Diese Substanz(en) zum Erweichen bzw. Geschmeidigmachen der Schleimhäute liegt bzw. liegen in den erfindungsgemässen Mitteln in einer Konzentration von 0,1 bis 3

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Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, vor. Der bevorzugte Konzentrationsbereich beträgt 0,2 bis 1,0 Gew.-%.

Den erfindungsgemässen Mitteln können darüber hinaus schleimhautverträgliche Substanzen, welche die Bildung von Mikrorissen verhindern oder die Beseitigung oder Auflösung von Störsubstanzen begünstigen, zugegeben werden. In diesem Sinne ist es auch vorteilhaft, dem erfindungsgemässen Mittel als Zusatz ein schleimhautverträgliches Enzympräparat zuzugeben, welches die Auflösung von Störsubstanzen fördert. Als Enzyme eignen sich insbesondere Hydrolasen, Lipasen und Proteasen. Dabei ist es bevorzugt, Enzympräparate einzusetzen, die in dem auf der Nasen- und Rachenschleimhaut vorzufindenden pH-Bereich zumindest annähernd ihr pH-Optimum aufweisen und unter den gegebenen Bedingungen möglichst stabil sind.

Ausserdem können dem erfindungsgemässen Antischnarchmittel für die topische Anwendung neben dem Wirkstoff, der sekretolytisch wirkt, auch etherische Öle sowie Gemische von etherischen Ölen zugegeben werden. Hiervon ist besonders bevorzugt der Einsatz von Ol. Thymi, Ol. Asini, Ol. Eucalypti, Ol. Camomille, Ol. Menthae, Ol. Tere-binthiniae. Im weiteren kann das erfindungsgemäss verwendete Antischnarchmittel Substanzen enthalten, die die sekre-tolytische Wirkung des eingesetzten Wirkstoffes unterstützen bzw. sich anderweitig vorteilhaft auf die Beschaffenheit der Nasen-Rachenschleimhaut auswirken. Hierzu sind insbesondere die Substanzen Vitamin A und Vitamin E zu nennen. Die Anwesenheit von Vitamin A bewährt sich aufgrund seiner regenerativen Beeinflussung von Gewebsformationen. Vitamin E wirkt jeglicher Degeneration entgegen, entgiftet, steigert die Abwehr und regeneriert den mesenchymalen Bereich, wodurch es vegetativ zu einer Tonussteigerung kommt. Im Falle der Zugabe von Vitamin A zu dem erfindungsgemässen Antischnarchmittel erfogt dies in einer Menge von ca. 15 000 bis 30 000 IE/ml. Vitamin E kann z.B. als Acetat den erfindungsgemässen Mitteln in einer Menge von ca. 20 bis 200 mg/ml zugegeben werden.

Im folgenden werden spezielle Zubereitungsformen des erfindungsgemässen Antischnarchmittels für die orale und topische Anwendung aufgeführt. Die nachfolgenden Rezepturen stellen einige bevorzugte Beispiele aus der Fülle möglicher Formulierungen dar; sie dienen zur Erläuterung der Erfindung, ohne deren Umfang zu beschränken.

Formulierung 1

Es wird folgende Zusammensetzung zur Herstellung von

Kapseln bereitet:

Ambroxol-hydrochlorid 10,0 g

Maisstärke getr. 24,0 g

Aerosil 200 0,4 g

Die Inhaltsstoffe werden gemischt,"durch ein Sieb von 0,75 mm gegeben und in ca. 200 Hartgelatine-Kapseln mit einem Kapsel-Füllgewicht von 170 mg abgefüllt.

Formulierung 2 Es werden Tabletten der folgenden Zusammensetzung hergestellt:

1 Tablette enthält:

Carbocistein 300 mg

Milchzucker 50,0 mg

Maisstärke 50,0 mg

Polyvinylpyrrolidon 2,0 mg

Magnesiumstearat 1,0 mg

Der Wirkstoff wird mit Milchzucker und Maisstärke gemischt, mit einer wässrigen PVP-Lösung befeuchtet, das Gemisch durch ein 1,5 mm-Sieb gegeben, und das erhaltene Granulat getrocknet. Nach Zumischen des Schmiermittels werden die Tabletten gepresst.

Formulierung 3 Zur Herstellung eines oralen Antischnarchmittels in Retardform werden folgende Pellets hergestellt:

Zunächst bereitet man unter Verwendung von alkoholi-s scher Polyvinylpyrrolidonlösung, Weinsäure. Talkum und dem Wirkstoff Bromhexin Pellets von ca. 0.8 mm Durchmesser, die ca. 20% Bromhexin und ca. 75% Weinsäure enthalten.

Die vorstehend genannten, getrockneten Pellets werden io dann in einem Dragierkessel mit einer Lösung von Meth-acrylsäure-Methacrylsäureester-Mischpolymerisat (Säurezahl 200 bis 300) und Hydroxypropylmethylcellulosephtha-lat in Isopropanol/Acetat in einem Verhältnis Pellet Überzug 10:1 besprüht, wobei als Weichmacher Triacetin einge-i5 setzt wird.

Formulierung 4 Es werden folgende Lösung zum Einträufeln in die Nase (je Nasenloch '/2 bis 1 ml) hergestellt:

Ambroxol.HCl 10,0 g 5,0 g 15,0 g

Glycerin 1,0 ml 1,0 ml 5,0 ml

2J Benzalkoniumchlorid 1,0 g 2,0 g 1,0 g physiologische Kochsalzlösung bis auf 100 ml.

Formulierung 5 Es werden Tropfen der folgenden Zusammensetzung her-

30 gestellt:

Bromhexin 12 g

Glycerin 1,0 g

Chlorobutanol 1,0 g

Ol. Camomille 0,2 g

35 physiologische Kochsalzlösung bis auf 100 g.

Zur Verhinderung des Schnarchens werden jeweils bis 1 ml in jedes Nasenloch geträufelt.

Die Erfindung umfasst auch eine bevorzugte topische Anwendungsform zur Bekämpfung des Schnarchens, welche 40 darin besteht, dass das Antischnarchmittel auf die Nasen-und Rachenschleimhäute der betroffenen Personen mit Hilfe einer geeigneten Vorrichtung und in ausreichender Menge appliziert wird. Zur Erzielung des gewünschten Effektes genügen bereits verhältnismässig geringe Mengen des erfin-45 dungsgemäss verwendeten Mittels, die von ca. 0,2 bis 2 ml betragen. Vorzugsweise wird das erfindungsgemäss verwendete Mittel in einer Menge von 0,5 bis 1,0 ml in den Nasen-und Rachenbereich eingebracht. Hierzu wird das Mittel unter Einsatz eines geeigneten Gerätes bzw. einer geeigneten so Vorrichtung in jedes Nasenloch durch Einträufeln bzw. Einsprühen eingeführt, so dass die Flüssigkeit auf die Nasen-und Rachenschleimhaut aufgebracht wird. Geeignete Vorrichtungen zur Durchführung dieses Verfahrens sind bekannt. Beispielsweise kann das Mittel durch ein Aerosolge-55 rät, durch einen Zerstäuber, eine Spülpipette mit Einzelampullen oder Portions-Einzelampullen mit Pipette, oder durch Pipettenflaschen, die das Mittel enthalten, appliziert werden. Das Mittel wird am Abend vor dem Schlafengehen angewendet und zwar im Liegen oder im Stehen, vorzugsweise bei zu-60 rückgebeugtem Kopf. Die Anwendung kann — sofern dies erforderlich sein sollte — während der Nacht wiederholt werden.

Am Menschen durchgeführte Versuche haben gezeigt, dass das erfindungsgemässe Antischnarchmittel keinerlei 65 Unverträglichkeiten hervorruft, auch nicht bei Anwendung über eine längere Zeit, weil die Komponenten in den angegebenen Konzentrationen nicht toxisch sind und als solche in der Rhinologie bereits angewendet werden.

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PATENTANSPRÜCHE

1. Antischnarchmittel, dadurch gekennzeichnet, dass es eine sekretolytisch und/oder sekretoproduktiv wirkende Substanz neben pharmazeutisch-verträglichen Trägersub-stanzen oder Streck- bzw. Verdünnungsmitteln in einer zur • oralen Anwendung oder zur topischen Anwendung im Nasen/Rachenraum geeigneten Form enthält.
2. Antischnarchmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Sekretolytikum als Wirkstoff neben pharmazeutisch-verträglichen Trägersubstanzen und/oder Streck- bzw. Verdünnungsmitteln enthält.
3. Antischnarchmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form einer festen Zubereitung zur oralen Anwendung vorliegt.
4. Antischnarchmittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form von Tabletten, Dragees, Kapseln und Mikrokapseln zur oralen Anwendung vorliegt.
5. Antischnarchmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es Bromhexin, Ambroxol, Eprazinon, ein Saponin, N-Acetyl-L-cystein und/oder Carbocistin enthält.
6. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass die Gesamtwirkstoffdosis zwischen 5 und 500 mg liegt.
7. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass es in einer Form zur oralen Anwendung vorliegt und als Zusatz neben dem Wirkstoff eine Säure bzw. saure Substanz enthält.
8. Antischnarchmittel nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass es auf 1 Mol Wirkstoff 1 bis 60 Mol Säure bzw. saure Substanz enthält.
9. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass es in einer den Wirkstoff enthaltenden festen Zubereitungsform, die von einem säureunlöslichen, darmsaftlöslichen Lack umgeben ist, vorliegt.
10. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 1 bis

9, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form einer in Hartge-latine-Kapseln abgefüllten den Wirkstoff enthaltenden festen Zubereitung vorliegt.
11. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 1 bis

10, dadurch gekennzeichnet, dass es ein etherisches Öl bzw. ein Gemisch von etherischen Ölen enthält.
12. Antischnarchmittel nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass es ein etherisches Öl aus der Gruppe Ol. Thymi, Ol. Anisi, Ol. Eucalypti, Ol. Camomille, Ol. Terebin-thiniae, Ol. Menthae enthält.
13. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 1 bis

12, dadurch gekennzeichnet, dass es neben dem Wirkstoff eine oder mehrere der Substanzen aus der Gruppe Vitamin A und Vitamin E enthält.
14. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 1 bis

13, dadurch gekennzeichnet, dass es als Retardform formuliert vorliegt.
15. Antischnarchmittel nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, dass es enthaltend 20% Bromhexinhydrochlo-rid, 75% Weinsäure und 5% Talkum in einer zur oralen Anwendung geeigneten Form vorliegt.
16. Antischnarchmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es folgende Zusammensetzung:

Ambroxol-hydrochlorid 50 bis 150 mg

Maisstärke 120 g

Aerosil 200 2 g in zur oralen Anwendung geeigneter Form enthält.
17. Antischnarchmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es zur topischen Anwendung in Tropfenform, als Spray oder als Inhalationslösung vorliegt.
18. Antischnarchmittel nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Konservierungsmittel enthält.
19. Antischnarchmittel nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Schleimhaut-Desinfizienz enthält.
20. Antischnarchmittel nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Schleimhaut-Desinfizienz aus der Gruppe Benzalkoniumchlorid und Chlorobutanol enthält.
21. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 17 bis 20, dadurch gekennzeichnet, dass es eine die Nasen- und Rachenschleimhaut erweichende Substanz enthält.
22. Antischnarchmittel nach Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, dass es als eine die Schleimhäute erweichende Substanz Glycerin und/oder Panthenol enthält.
23. Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 17 bis 22, dadurch gekennzeichnet, dass es folgende Zusammensetzung, pro ml,:

Ambroxol-hydrochlorid 50 bis 150 mg

Glycerin 0,01 bis 0,05 ml

Benzalkoniumchlorid 0,02 mg

Rest auf 1 ml physiologische Kochsalzlösung enthält und in Tropfenform vorliegt.
24. Verpackungseinheit, enthaltend das Antischnarchmittel nach einem der Ansprüche 17 bis 23 zusammen mit einer Vorrichtung zur Einführung bzw. zum Einträufeln des Antischnarchmittels in jedes Nasenloch in einer wirksamen Menge.
25. Verpackungseinheit nach Anspruch 24, dadurch gekennzeichnet, dass es eine Vorrichtung zur Einführung bzw. zum Einträufeln des Antischnarchmittels in einer Menge von 0,5 bis 2 ml je Nasenloch enthält.