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Anti schnarchmi tt el
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Die Erfindung betrifft ein Antischnarchmittel zur topischen Anwendung
im Nasen/Rachenraum.
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Das Schnarchen ist ein Phänomen, das auf einer rasselnden Atmung beruht,
die beim Menschen während des Schlafes auftreten kann. Wegen der dadurch entstehenden
Belästigung, die das Schnarchen für Mitmenschen bedeutet, sind bisher zahlreiche
Versuche unternommen worden, diesem Phänomen abzuhelfen.
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Als Ursache des Schnarchens wurden Obstruktionen (Unebenheiten) im
Bereich der oberen Luftwege festgestellt. Beim Vorgang des Ein- und Ausatmens wird
die Luft über komplexe Strömungswege geführt. Unebenheiten im Bereich dieser Strömungswege
führen notwendigerweise zu Turbulenzen in der Luftströmung. Dadurch ergibt sich
eine Atmungsbehinderung, die unterhalb
der Bewusstseinsschwelle
liegt. Die Behinderungen im Strömungsweg und die dadurch verursachten Turbulenzen
haben zur Folge, dass örtlich ein Unterdruck (Sog) entsteht. Dieser Unterdruck führt
zu flatternden Bewegungen von weichen, erschlafften Strukturen im Bereich des Luftströmungsweges.
Insbesondere kommt es zu einer Hin- und Herbewegung des weichen Gaumens infolge
der genannten Turbulenzen.
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Obwohl zur Verhinderung des Schnarchens bereits zahlreiche Untersuchungen
durchgeführt worden sind, haben sie bisher nicht zu dem gewünschten Erfolg geführt.
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Man ist dabei von Mitteln ausgegangen, die auf der Grundlage von Chemotherapeutika
oder Antibiotika, Corticoiden oder Antihistaminika aufgebaut waren.
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Diese Mittel haben sich jedoch als nicht wirksam genug erwiesen, um
das Schnarchen auf Dauer zu verhindern, oder sie führten bei längerer Einnahme zu
einer Schädigung der Nasen- und Rachenschleimhaut. Dies trifft auch für die aus
früheren Zeiten bekannten Versuche mit etherischen Ölen, wie z.B. Menthol, Kamille,
Eukalyptusöl, etc., zu.
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Erst in neuerer Zeit konnte gezeigt werden, dass Obstruktionen, die
als Ursache des Schnarchens angesehen werden können, insbesondere durch Austrocknen
der Schleimhäute oder zusätzliche trockene Schleimfelder mit Mikrorissen, durch
Ablagerungen von zähem Schleim etc. entstehen.
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Die europäische Patentanmeldung 0053754 des gleichen Anmelders beschreibt
ein Mittel zur Bekämpfung des Schnarchens, das einen oberflächen aktiven Stoff,
ein Konservierungsmittel und eine die Schleimhäute geschmeidig machende Substanz
in physiologischer Kochsalzlösung enthält. Dieses Mittel soll das Austrocknen der
Schleimhäute während der Nacht verhindern.
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Hierzu ist es erforderlich, vor dem Einschlafen eine bestimmte Menge
des Mittels in den Nasen-Rächenraum einzuträufeln.
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a Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, ein Mittel zur Bekämpfung
des Schnarchens zur Verfügung zu stellen, mit welchem auch harte Fälle von Schnarchen
unterbunden werden können, ohne dass sich dabei schädliche Nebenwirkungen durch
Beeintråchtigung der Nasen- und Rachenschleimhaut einstellen. Insbesondere soll
dabei das Schnarchgeräusch beim "Common-Schnarchen unterdrückt werden.
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Diese Aufgabe wird gemäss der Erfindung durch ein Antischnarchmititel
zur Einbringung in den Nasen/Rachenraum gelöst, das einen wirksamen Gehalt eines
Sekretolytikums als Wirkstoff nebenulichen schleimhautverträglichen Trägerstoffen
bzw. Verdünnungsmitteln enthält.
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Im weiteren umfasst die Erfindung ein Verfahren zur Anwendung deserfindungsgemässen
Antischnarchmittels.
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Besonders vorxteilhaft ist es, -wenn das erfindungsgemäss angewendete
Sekretolytikum über die folgenden Eigenschafaen verfügt:
a) Regulierung
und Normalisierung der Schleimviskosität, b) Senkung der Schleimadhäsion durch Aktivierung
körpereigener, oberflächenaktiver Eigenschaften der Sekretion, c) Stimulierung der
serösen Schleimproduktion, und d) Aktivierung der Tätigkeit der mukoziliaren Funktion.
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Erfindungsgemässs geeignete Sekretolytika sind im Stand der Technik
bekannt. Diese bekannten Sekretolytika finden Anwendung als Antitussiva, wobei sie
u.a.
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durch Inhalieren oder Instillieren verabreicht werden.
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Gemäss der Erfindung wurde nun überraschenderweise gefunden, dass
sich durch Anwendung geeigneter Sekretolytika das Schnarchen, das keine Krankheit
darstellt, sondern wie vorstehend bereits beschrieben, ein für Mitmenschen lästiges
Phänomen bildet, verhindern bzw. vermindert werden kann. Durch Einträufeln bzw.
unter Anwendung einer Sprayvorrichtung wird das erfindungsgemässe Mittel auf die
Schleimhaut des Nasen/Rachenraumes aufgebracht, von derselben teilweise absorbiert,
so dass es sowohl über das absorbierte Sekretolytikum als auch durch den Effekt
eines Befeuchtens der Nasen/Rachenschleimhaut wirksam wird.
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Die von der Nasen- und Rachenschleimhaut absorbierten Sekretolytika
bewirken eine Anregung der Schleimhautdrüsen, wodurch sich eine Verflüssigung von
zähem Schleim, der die Schleimhaut bedeckt, ergibt, und/-oder sie führen zu eineer
Anregung der Schleimsekretion, wodurch das Austrocknen der Schleimhäute und die
Bildung von Mikrorissen in denselben verhindert werden.
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Zu den bekannten und gemäss der Erfindung geeigneten Sekretolytika
zählen u.a. die Verbindungen Bromhexin, Ambroxol, Eprazinon, Carbocistein, N-Acetyl-L-cystein
sowie Saponinek, die z.B. in Radix Senegae, Radix Primularae, Radix Saponariae und
Radix Liquiritiae enthalten sind, ebenso wie kohlenhydrathaltige Inhaltsstoffe aus
Radix altae, Lichen Islandicus, Folia Malvae oder Carrageen.
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Die vorstehend genannten Mittel können als solche oder in Form ihrer
pharmazeutisch verträglichen Salze eingesetzt werden Das erfindungsgemässe Antischnarchmittel
wird bevorzugt in Tropfenform, al-s Spray sowie als Inhalationslösung formuliert.
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3 Die an einen Schnarchenden zu verabreichende Gesamtdosis des Wirkstdoffes
richtet sich nach der jeweiligen Effizienz -des eingesetzten Wirkstoffes sowie der
Anwendungsformlund liegt im allgemeinen im Bereich zwischen 5 und('500 mg, bevorzugt
zwischen 10 und 100 mg. Diese Dosis soll in einer Menge von 0,5 bis 2 ml des erfindungsgemässen
Mittels, bevorzugt von 0,5 bis 1 ml, enthalten sein.
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Im Falle der Verabreichung von Amboxol liegt der besonders bevorzugte
Bereich bei einer Wirkstoffdosis von 50 bis lootmg. Bei Verabreichung von Bromhexin
beträgt der bevorzugte Wirkstoffbereich 8 bis 30 mg.
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Bei Gabe von Carbocistein wird bevorzugt eine Wirkstoffdosis von 200
bis 400 mg gewählt.
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Den galenischen Formulierungen gemäss der Erfindung werden ausser
dem Wirkstoff bevorzugt schleimhautverträgliche Zusatzstoffe zugegeben, die die
Wirkung des Aktivstoffes zu steigern vermögen oder sich anderweitig günstig auf
die Nasen/Rachenschleimhaut auswirken oder das erfindungsgemässe Antischnarchmittel
vor Kontamination schützen.
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Gemäss der Erfindung ist vorgesehen, dass dem Antischnarchmittel ein
Konservierungsmittel zugegeben werden kann. Durch Anwesenheit eines Konservierungsmittels
wird das Antischnarchmittel, insbesondere nach dessen Ingebrauchnahme und längerem
Stehen, vor mikrobiellen Verunreinigungen geschützt.
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Besonders bevorzugt ist es, wenn das zugegebene Konservierungsmittel,
das schleimhautverträglich sein muss, über eine Funktion zur Verhinderung des Mikrobenwachstums
in dem Antischnarchmittel hinaus auch auf die Schleimhäute des Nasen- und Rachenraumes-bakterizid
und/oder fungizid zu wirken vermag. Sofern das eingesetzte schleimhautverträgliche
Konservierungsmittel diese Wirkung nicht oder nicht in genügendem Masse auszuüben
vermag, ist es vorteilhaft, dem Mittel eine geeignete, auf den Nasen- und Rachenschleimhäuten
bakterizid und/oder fungizid wirkende Substanz als Schleimhautdesinfizienz zugegeben.
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Als Konservierungsmittel können in den erfindungsgemässen Antischnarchmitteln
alle allgemein in pharmazeutischen Präparaten verwendeten Konservierungsmittel eingesetzt
werden, die ein mikrobielles Wachstum unterbinden und auf die Schleimhäute des Nasen-
und Rachenraumes nicht irritierend wirken. Als Konservierungsmittel eignen sich
z.B. Ethanol, Ester der p-Hydroxybenzoesäure, 2-Phenoxyethanol, Benzoesäure und
deren Salze, Sorbinsäure und deren Ester, etc..
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Geeignete Schleimhautdesinfizientien, die sowohl als Desinfektionsmittel
als auch als Antiseptika wirken können, stellen Acridin- und Chinolinderivate, quaternäre
Ammoniumverbindungen sowie Verbindungen mit Amidinstrukturen dar.
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Besonders gute Ergebnisse wurden gemäss der Erfindung mit einem Zusatz
von Benzalkoniumchlorid erhalten, das ein mildes, schleimhautverträgliches Desinfizienz
darstellt. Die vorstehend genannte Substanz verhindert, dass eine eventuelle rasche
Neuverschleimung stattfindet, indem es Reizungen durch Verunreinigungen der Nasenschleimhaut
abwehrt und damit vermindert. Rasch auftretende, übermässige Schleimbildung würde
bei den damit verbundenen Austrocknungsmöglichkeiten des Schleimes den Schnarchvorgang
vorzeitig wieder auslösen.
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Neben dem vorstehend genannten Benzalkoniumchlorid sind auch andere
quaternäre Amine, sofern sie nicht schleimhautunverträglich sind, als Desinfizientien
in den erfindungsgemässen Mitteln geeignet.
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Als weiteres Schleimhautdesinfizienz hat sich auch die Verwendung
von Benzododecinium als geeignet erwiesen. Als fungostatisch wirkendes Mittel eignet
sich die Zugabe von Chlorobutanol, einer Verbindung, die sowohl bakterizide als
auch fungostatische Wirkung hat.
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Die Konservierungsmittel werden den erfindungsgemässen Mitteln, gegebenenfalls
zusammen mit bakterizid oder fungizid wirkenden Substanzen in einer Konzentration
von 0,1 bis 4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, zugegeben. Bevorzugt
beträgt die Konzentration der bakteriziden und/oder fungostatischen Verbindungen
1 bis 5 mg, bezogen auf 1000 ml des erfindungsgemässen Mittels.
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Ausserdem enthält das erfindungsgemässe Mittel Substanzen, die eine
geschmeidigmachende bzw. erweichende Wirkung auf die Nasen- und Rachenschleimhaut
ausüben.
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Aufgabe der die Schleimhaut erweichenden Substanzen ist es, Mikrorisse
in derselben zu verhindern bzw.
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abklingen zu lassen.
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Hierzu eignen sich z.B. Polyalkohole, die die Oberflächenaustrocknung
der Schleimhaut verhindern und darüber hinaus die Oberflächenspannung der Wasserphase
senken. Geeignete Polyalkohole sind Ethylenglycol, Diethylenglycol, Propylenglycol,
Dipropylenglycol, Glycerin, Diglycerin, Sorbit, Besonders geeignet sind Glycerin
und Sorbit.
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Ausserdem hat sich auch die Verwendung von Panthenol als Mittel zum
Geschmeidigmachen der Schleimhäute als vorteilhaft erwiesen. Panthenol ist schleimhautfreundlich
und zeigt eine Wirkung ähnlich der von Pantothensäure. Panthenol hat zugleich eine
regenerierende Oberflächenwirkung auf die Schleimhäute.
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Diese Substanz(en) zum Erweichen bzw. Geschmeidigmachen der Schleimhäute
liegt bzw. liegen in den erfindungsgemässen Mitteln in einer Konzentration von 0,1
bis 3 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, vor. Der bevorzugte Konzentrationsbereich
beträgt 0,2 bis 1,0 Gew.-%.
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Den erfindungsgemässen Mitteln können darüber hinaus schleimhautverträgliche
Substanzen, welche die Bildung von Mikrorissen verhindern oder die Beseitigung oder
Auflösung von Störsubstanzen begünstigen, zugegeben werden. In diesem Sinne ist
es auch vorteilhaft, dem erfindungsgemässen Mittel als Zusatz ein schleimhautverträgliches
Enzympräparat zuzugeben, welches die Auflösung von.Störsubstanzen fördert. Als Enzyme
eignen sich insbesondere Hydrolasen, Lipasen und Proteasen. Dabei ist es bevorzugt,
Enzympräparate einzusetzen, die in dem auf der Nasen- und Rachenschleimhaut vorzufindenden
pH-Bereich zumindest annähernd ihr pH-Optimum aufweisen und unter den gegebenen
Bedingungen möglichst stabil sind.
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Ausserdem kann dem erfindungsgemässen Antischnarchmittel neben dem
Wirkstoff, der sekretolytisch und/-oder sekretoproduktiv wirkt, und gegebenenfalls
den vorstehend genannten Zusatzstoffen auch eine oder mehrere sekretomotorisch wirkende
Substanzen zugegeben werden. Besonders geeignete sekretomotorisch wirkende Substanzen
sind etherische Öle sowie Gemische von etherischen Ölen. Hiervon ist besonders bevorzugt
der Einsatz von 01. Thymi, 01. Anisi, 01. Eucalypti, 01. Camomille, 01. Menthae,
01. Terebinthiniae. Im weiteren kann das erfindungsgemässe Antischnarchmittel Substanzen
enthalten, die die sekretolytische bzw. sekretoproduktive Wirkung des eingesetzen
Wirkstoffes unterstützen bzw. sich anderweitig vorteilhaft auf-die Beschaffenheit
der Nasen-Rachenschleimhaut auswirken. Hierzu sind insbesondere die Substanzen Vitamin
A und Vitamin E zu nennen. Im Falle der Zugabe von Vitamin A zu dem erfindungsgemässen
Antischnarchmittel erfolgt dies in einer Menge von ca.
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15.000 IE/ml. Vitamin E kann z.B. als Acetat den erfindungsgemässen
Mitteln in einer Menge von ca. 20 mg/ml zugegeben werden.
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Im folgenden werden spezielle Zubereitungsformen des erfindungsgemässen
Antischnarchmittels aufgeführt.
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die nachfolgenden Rezepturen stellen einige bevorzugte Beispiele aus
der Fülle möglicher Formulierungen dar; sie dienen zur Erläuterung der Erfindung,
ohne deren Umfang zu beschränken.
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Formulierung 1 Es wird folgende Lösung zum Einträufeln in die Nase
(je Nasenloch 1/2 bis 1 ml) hergestellt: Ambroxol .HCl 10,0 g Glycerin 1,0 ml Benzalkoniumchlorid
1,0 g physiologische Kochsalzlösung bis auf 100 ml.
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Formulierung 2 Es werden Tropfen der folgenden Zusammensetzung hergestellt:
Bromhexin 1,2 g Glycerin 1,0 g Chlorobutanol 1,0 g 01. Camomille 0,2 g physiologische
Kochsalzlösung bis auf 100 g.
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Zur Verhinderung des Schnarchens werden jeweils 1/2 bis 1 ml in jedes
Nasenloch geträufelt.
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Die Erfindung umfasst auch ein Verfahren zur Anwendung des erfindungsgemässen
Mittels. zur Bekämpfung des Schnarchens, welches darin besteht, dass das Mittel
auf die Nasen- und Rachenschleimhäute der betroffenen Personen mit Hilfe einer geeigneten
Vorrichtung und in ausreichender Menge appliziert wird. Zur Erzielung des gewünschten
Effektes genügen bereits verhältnismässig geringe Mengen des erfindungsgemässen
Mittels,
die von ca. 0,2 bis 2 ml betragen. Vorzugsweise wird das erfindungsgemässe Mittel
in einer Konzentration von 0,5 bis 1,0 ml in den Nasen- und Rachenbereich eingebracht.
Hierzu wird das Mittel gemäss der Erfindung unter Einsatz eines geeigneten Gerätes
bzw. einer geeigneten Vorrichtung in jedes Nasenloch durch Einträufeln bzw. Einsprühen
eingeführt, so dass die Flüssigkeit auf die Nasen- und Rachenschleimhaut aufgebracht
wird. Geeignete Vorrichtungen zur Durchführung dieses Verfahrens sind bekannt. Beispielsweise
kann das Mittel durch ein Aerosolgerät, durch einen Zerstäuber, eine Spülpipette
mit Einzelampullen oder Portions-Einzelampullen mit Pipette, oder durch Pipettenflaschen,
die das Mittel enthalten, appliziert werden. Das Mittel wird am Abend vor dem Schlafengehen
angewendet und zwar im Liegen oder im Stehen, vorzugsweise bei zurückgebeugtem Kopf.
Die Anwendung kann - sofern dies erforderlich sein sollte - während der Nacht wiederholt
werden.
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Die bei Anwendung der erfindungsgemässen Mittel durchgeführten Versuche
am Menschen haben gezeigt, dass dieselben keinerlei Unverträglichkeiten hervorrufen,
auch nicht bei Anwendung über eine längere Zeit, weil die Komponenten in den angegebenen
Konzentrationen nicht toxisch sind und als solche in der Rhinologie bereits angewendet
werden.