DE10238161A1

DE10238161A1 - Mineralstoff-Ampulle für die mucosale und topische Wirkstoffapplikation

Info

Publication number: DE10238161A1
Application number: DE10238161A
Authority: DE
Inventors: Claus-Peter Dr. Haller
Original assignee: KOEHLER PHARMA GmbH; Kohler Pharma GmbH
Current assignee: KOEHLER PHARMA GmbH; Kohler Pharma GmbH
Priority date: 2002-08-15
Filing date: 2002-08-15
Publication date: 2004-02-26

Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur mucosalen und topischen Applikation von Mineralstoffen oder Mineralstoffmischungen, dadurch gekennzeichnet, dass die Mineralstoffe oder Mineralstoffmischungen in flüssiger Form in einer Lösung in einer Ampulle eingebracht und aus der Ampulle direkt auf Schleimhäute, Wundflächen oder Verbände aufgebracht werden. Die Erfindung betrifft ferner ein entsprechendes Mittel, wobei die Mineralstoffe oder Mineralstoffmischungen in flüssiger Form in Lösung in einer Ampulle vorliegen.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren und ein Mittel zur Applikation von Wirkstoffen.
Im diätetischen und medizinischen Bereich ist es üblich, Wirkstoffe wie bspw. Mineralstoffe oral, subkutan oder intravenös zu verabreichen. Vielfach ist jedoch die orale Applikation oder die intravenöse Verabreichung nicht möglich, nicht erwünscht oder nicht erlaubt.
Bereits vor über 100 Jahren wurde der rasche systemische Effekt von Glyceroltrinitrat bei sublingualer Therapie gezeigt. Dennoch spielen die sublinguale und die buccale Therapie zur lokalen und systemischen Wirkung in der pharmazeutischen Praxis bis heute eine untergeordnete Rolle, obwohl die Schleimhaut mit großer Oberfläche und guter Durchblutung einen nahezu idealen Absorptionsort für Arzneistoffe darstellt. Die nasale Therapie erstreckt sich im wesentlichen auf die lokale Wirkung zur Schleimhautabschwellung bei Schnupfen und Allergie.
In der Ordinatio Antihomotoxica et Materia Medica (Firma Heel, 1998) werden die Applikationsarten wie folgt beschrieben: Im Einzelfall können Injektabilia anstelle einer parenteralen Applikation auch im Rahmen einer oralen Trinkampullen-Medikation verabfolgt werden. Diese Anwendung empfiehlt sich insbesondere, wenn alkoholische Tropfen nicht zur Anwendung gelangen sollen, bspw. bei Kleinkindern oder alkoholgefährdeten Patienten. Ebenso ist bei Patienten mit Malabsorption eine orale Applikation nicht zu befürworten.
Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung besteht somit darin, ein Verfahren und ein Mittel zur Applikation von Wirkstoffen bereit zu stellen, welches eine Alternative zur oralen Applikation darstellen und einfach anzuwenden sind. Insbesondere soll bei Anwendern, die wegen einer Alkoholunverträglichkeit oder wegen einer Unverträglichkeit gegen Trägerstoffe und Konservierungsstoffe keine alkoholischen Lösungen oder keine Tabletten zu sich nehmen können, eine adäquate Möglichkeit der Mineralstoffsubstitution angeboten werden. Dies gilt im besonderen Maße auch für Patienten mit einem Malabsorptionssyndrom.
Die Lösung der Aufgabe besteht in einem Verfahren mit den Merkmalen des Anspruchs 1 und in einem Mittel mit den Merkmalen des Anspruchs . Gegenstand der Endung ist es also, eine Lösung von Wirkstoffen in der Primärverpackung Ampulle zum Versprühen, Einspeicheln oder Auftragen auf die Schleimhäute oder Wundflächen oder Verbände bereit zu stellen. Damit wird ein Mineralstoff oder eine Mineralstoffmischung in Ampullenform zur Verfügung gestellt, die es dem Anwender erlaubt, ohne unzumutbaren Aufwand den Ampulleninhalt standardisiert und optimiert direkt aus der Ampulle mittels einer geeigneten Vorrichtung direkt anzuwenden, bspw. zu versprühen. Hier ist insbesondere das Ampoule Direct Application (= ADA-System) gemeint.
Die vorliegende Erfindung umfasst also eine Mineralstofflösung in Ampullenform, die dem Zweck dient, die Mineralstoffe auf die Schleimhaut im Mund, Auge, Nase, Vaginalregion und auf offene Wundflächen aufzubringen, um eine schnelle, effektive und berührungsfreie Resorption zu erreichen. Es hat sich überraschenderweise gezeigt, dass die mucosale Anwendung von Mineralstoffpräparaten aus der Ampulle – besonders in Kombination mit einem Haftvermittler – bei bestimmten Indikationen schnelleren Wirkungseintritt und höhere Effektivität zeigte als einfaches Trinken. Überraschenderweise hat sich auch gezeigt, dass die Wundheilung nach Besprühen – also berührungsfrei – mit Mineralstofflösungen aus der Ampulle, also ohne Konservierungsstoffe etc. deutlich verbessert und beschleunigt war.
Es muss festgestellt werden, dass die mucosale Applikation von pharmazeutischen Wirkstoffen, Mineralstoffen und Spurenelemente eine vielversprechende Alternative zur parenteralen Applikation (Injektion) und/oder oralen Applikation darstellt. Zum Beispiel zeigten die Präparate Inzolen, Unizink, Calcium EAP bei mucosaler Applikation mittels Sprühsystem eine schnellere Wirkung als normales Trinken. Die Ergebnisse glichen annähernd der iv-Applikation. Osteoporose Patienten können sich viele Injektionen sparen. Ein Sprühstoß Kalzitonin-Nasenspray täglich genügt, um die Kalzium-Homöostase zu regulieren.
Das erfindungsgemäße Verfahren bzw. das erfindungsgemäße Mittel sind insbesondere anwendbar bei Wundheilung, Muskelkrämpfen, Reisediarrhoe, Psoriasis, Neurodermitis, Ekzemen, Rosacea, Osteoporose und Pyodermie, in der Grippetherapie, Kosmetik und Hautpflege, als Lösemittel bei Verbandswechsel, sowie bei Immunschwäche, zur Substitution nach extremer physischer Belastung und auch zur Mundpflege bei Mundtrockenheit jeder Genese.
Vorteilhafte Weiterbildungen ergeben sich aus den Unteransprüchen. Die Mineralstofflösung wird bevorzugt aufgesprüht, bspw. in einem feinen Sprühnebel. Zu diesem Zweck kann die Ampulle eine entsprechende Sprühvorrichtung aufweisen oder mit einer solchen Sprühvorrichtung kombiniert werden. Bspw. ist hierfür das bereits erwähnte Ampoule Direct Application (= ADA-System) geeignet.
Eine weitere Ausführungsform sieht vor, dass Xanthan oder Polyvidone als mucosale Haftvermittler verwendet werden. Die Menge kann 10 bis 0,01 Gew.-%, bevorzugt 0,5 bis 0,025 Gew.-%, besonders bevorzugt 0.2 bis 0,05 Gew.-% bezogen auf die Gesamtlösung, betragen.
Zur Verbesserung der Wasserbindungskapazität kann das erfindungsgemäße Mittel Hyaluronsäure und/oder ein physiologisch verträgliches Salz davon, bspw. Natriumhyaluronat, in einer Menge von 0,01 bis 3,0 Gew.-%, bevorzugt 0,025 bis 2,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 1,0 Gew.-% bezogen auf die Gesamtlösung enthalten. Ferner kann es Ethylaminophosphat und/oder eine Verbindung damit enthalten, bevorzugt in Form einer Mineralstoff/Spurenelement-Verbindung.
Als Mineralstoffe können insbesondere Kalium, Magnesium, Natrium, Zink, Eisen, Vanadium, Bor, Chrom, Kupfer, Mangan, Kobalt, Calcium, Selen und/oder Molybdän einzeln oder in beliebigen Kombinationen verwendet werden. Die Menge kann 0,01 bis 99 Gew.-%, vorzugsweise 0,09 bis 50 Gew.-% bezogen auf die Gesamtlösung betragen. Ferner kann Glucose in wechselnden Anteilen enthalten sein.
Die Endverdünnung kann mit Wasser für Injektionszwecke erfolgen. Eine erwünschte Variante ist der Austausch durch Heilwasser, Quellwasser oder Sole aus natürlichen Kristallsalzen.
Ausführungsbeispiele der vorliegenden Erfindung werden im Folgenden näher erläutert.
Eine bevorzugte Dosierung der Mineralstoffe geht aus Tabelle 1, Spalte 1 hervor, eine bevorzugte, beispielhafte Grundrezeptur ist aus Tabelle 1, Spalte 3 ersichtlich. Als Haftvermittler dienen Xanthan oder Polyvidone (Kollidon BASF). Die Herstellung der Nährstofflösung in Ampulle erfolgt nach den dem Fachmann bekannten Regeln. Die Endverdünnung kann mit Wasser für Injektions zwecke erfolgen. Eine erwünschte Variante ist der Austausch durch Heilwasser, Quellwasser oder Sole aus natürlichen Kristallsalzen. Tabelle 1: VITAZELL – DermaSpray 10 ml

Claims

Verfahren zur mucosalen und topischen Applikation von Mineralstoffen oder Mineralstoffmischungen, dadurch gekennzeichnet, dass die Mineralstoffe oder Mineralstoffmischungen in flüssiger Form in einer Lösung in eine Ampulle eingebracht und aus der Ampulle direkt auf Schleimhäute, Wundflächen oder Verbände aufgebracht werden.
Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Lösung aufgesprüht wird.
Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass Xanthan oder Polyvidone als mucosale Haftvermittler verwendet werden.
Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Xanthan oder das Polyvidone in einer Menge von 10 bis 0,01 Gew.-%, bevorzugt 0,5 bis 0,025 Gew.-%, besonders bevorzugt 2.0 bis 0,05 Gew.-% bezogen auf die Gesamtlösung, verwendet werden.
Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass Kalium, Magnesium, Natrium, Zink, Kupfer, Mangan, Kobalt, Eisen, Vanadium, Bor, Chrom, Calcium, Selen und/oder Molybdän verwendet werden.
Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Mineralstoffe oder Mineralstoffmischungen in einer Menge von 0,01 bis 99 Gew.-%, vorzugsweise 0,09 bis 50 Gew.-% bezogen auf die Gesamtlösung eingesetzt werden.
Mittel zur mucosalen und topischen Applikation von Mineralstoffen oder Mineralstoffmischungen, dadurch gekennzeichnet, dass die Mineralstoffe oder Mineralstoffmischungen in flüssiger Form in Lösung in einer Ampulle vorliegen.
Mittel nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass die Ampulle eine Vorrichtung zum Versprühen der Lösung aufweist und/oder mit einer derartigen Vorrichtung verbindbar ist.
Mittel nach einem der Ansprüche 7 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass es Xanthan oder Polyvidone als mucosale Haftvermittler enthält.
Mittel nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass das Xanthan oder das Polyvidone in einer Menge von 10 bis 0,01 Gew.-%, bevorzugt 5 bis 0,025 Gew.-%, besonders bevorzugt 2,0 bis 0,05 Gew.-% bezogen auf die Gesamtlösung enthalten sind.
Mittel nach einem der Ansprüche 7 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass es Kalium, Magnesium, Natrium, Zink, Kupfer, Mangan, Kobalt, Eisen, Vanadium, Bor, Chrom, Calcium, Selen und/oder Molybdän enthält.
Mittel nach einem der Ansprüche 7 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass es Mineralstoffe oder Mineralstoffmischungen in einer Menge von 0,01 bis 99 Gew.-%, vorzugsweise 0,09 bis 50 Gew.-% bezogen auf die Gesamtlösung enthält.
Mittel nach einem der Ansprüche 7 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass es Hyaluronsäure und/oder ein physiologisch verträgliches Salz davon in einer Menge von 0,01 bis 3,0 Gew.-%, bevorzugt 0,025 bis 2,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 1,0 Gew.-% bezogen auf die Gesamtlösung enthält.
Mittel nach einem der Ansprüche 7 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass es Ethylaminophosphat und/oder eine Verbindung damit enthält, bevorzugt in Form einer Mineralstoff/Spurenelement-Verbindung.
Mittel nach einem der Ansprüche 7 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass es Glucose enthält.