DE2533140B2 - Verwendung von D-Glucuronsäure bzw. deren γ -Lacton - Google Patents

Description

HOOC —CH — (CHOH)₃ -CHOH

I ο I

Physiologischerweise wird sie in der Leber durch Oxidation von Glukose gebildet und führt durch chemische Bindung an schädlich wirkende Stoffwechselprodukte unter Bildung von Glucuroniden zu einer beschleunigten Ausscheidung dieses Stoffwechselproduktes durch die Nieren. Als körpereigener Stoff ist die Glucuronsäure in den bezeichneten Dosen ungiftig.

Gewöhnlich werden die D-Glucuronsäure bzw. ihr y-Lacton in einem für die jeweilige Anwendungsform geeigneten Trägermaterial fein verteilt angewendet und liegen in dem Trägermaterial im allgemeinen in einer Konzentration von 0,1 bis 20, vorzugsweise von 1 bis 10, insbesondere von 1 bis 5 Gewichls-% vor. Als Trägermaterialien kommen feste, halbfcste oder flüssige Substanzen in Betracht, die oral oder durch örtliche Aufbringung verabreicht werden können. Flüssige Trägcrmatcrialien sind beispielsweise Lösungsmittel oder Suspensionsmittel, wie wäßrige Äthylalkohollösungen oder vorzugsweise Wasser. Andere flüssige Trägermaterialien sind Sprühflüssigkeilen, die mit Hilfe eines Treibgases etwa als Aerosol örtlich aufgebracht werden, wie beispielsweise Nasensprayflüssigkeiten sowie Sirupe oder Emulsionen. Halbfestc Trägermaterialien sind Salberigrundlagen und Cremes, die zum Aufs'.reichen auf oer Haut geeignet sind. Für feste Trägermaterialien zur Herstellung oral verabreichbarer pharmazeutischer Präparate sind etwa pulverförmigc Materialien wie Lactose, Saccharose, Sorbit, Mannit, eine Stärke, wie Kartoffelstärke, Maisstärke, Wcizcnstärkc oder Amylopektin, Cellulosederivate oder Gelatine geeignet. Sie können auch Schmiermittel, wie Magnesium- oder Calciumstearat oder Polyäthylenglycolwachse, enthüllen und zu Tabletten oder Drageekernen verpreßi werden. Wenn Dragees erforderlich sind, können ti ic Drageekerne beispielsweise mit konzentrierten Zuckerlösungcn, die Gummiarabikum, Talkum und/oder Titandioxid enthalten können, oder statt dessen mit einem in leicht flüchtigen organischen Lösungsmitteln gelösten Lack überzogen werden. Als

is Trägermaterialien kommen auch weiche Gelatinekapseln, die aus Gelatine und beispielsweise Glycerin bestehen, oder harte Gelatinekapseln in Betracht, welche letztere Granulate aus dem Wirkstoff mit festen pulverisierten Trägern, wie Lactose, Saccharose, Sorbit,

2» Mannit, Stärken, Cellulosederivaten oder Gelatine enthalten.

Die unter Verwendung von D-GIucuronsäure oder deren y-Lacton als Wirkstoff hergestellten Mittel können zur prophylaktischen und kurativen Behandlung

_>"> der verschiedensten Hauterkrankungen unterschiedlichen Ursprungs verwendet werden. Beispielshalber sind zu nennen die Behandlung von Hautausschlag, wie von Ekzemen, Exanthemen und Effloreszenz, Hautjucken, Dermatitis und anderen Dermatosen.

κι Besondere Bedeutung haben die Uronsäuren bei der Behandlung von Psoriasis, einer akuten oder chronischen entzündlichen Hauterkrankung, die in der eruptiven Form zu Hautjucken führt. Andere Anwendungen sind die Behandlung von Schuppenbildung

ti haarbewachsener Haut,die Behandlung von Kontaktekzemen und Gürtelrose.

Es ist zweckmäßig, bei diesen Hauterkrankungen D-Glucuronsäure oder deren y-Lacton gleichzeitig oral und in der Form von Salben zu verabreichen.

κι Weiterhin können die Verbindungen in der Geriatrie eingesetzt werden und führen dabei zu einer frischeren, glatteren Haut mit günstigem Feuchtigkeitsgehalt. Aus diesem Grund können sie auch in kosmetischen Mitteln für die I laut verwendet werden.

•Γ) Bei prophylaktischer Anwendung wurde festgestellt, daß Insektenstiche weder nennenswerte Quaddeln noch Juckreiz verursachten.

Die folgenden Vcrglcichsvcrsuche zeigen die Überlegenheit der Verwendung von D-Glucuronsäure bzw.

in deren y-Laclon gegenüber bekannten Hautbchandlungsmitteln.

1. Vergleich von Glueuronsäurc-y-laclon mit
Y) y-Globulii I Vitamin B|j bei Gürtelrose

Für eine statistische Auswertung wurden Patienten mit fiebriger Gürtelrose unterschiedlicher Stärke mit den beiden zu vergleichenden Mitteln behandelt. Eine

wi Gruppe von Patienten wurde Jmal täglich mit Glucuronsäure-y-lacton in Niveamilch örtlich behandelt, die Vcrgleichsgruppe erhielt I mal täglich eine handelsübliche Injektion von y-Cilobulin mit Vitamin Ui...

Die therapeutischen Effekte wurden bei beiden

(ι". Palientengruppen laufend beobachtet, wobei als Verglcichskriterium der Effekt nach dem zweiten Tag und nach dem zehnten Tag herangezogen wurde. Die statistische Auswertung führte zu folgendem Ergebnis:

Gürtelrose

Zahl der behandelten Mittel
Patienten

Effekt nach 2 Tagen

Effekt nach 10 Tagen

20 (mit Fieber)

Glucuronsäure-ylacton

10 (mit Fieber)

y-Globulin +
Vitamin B₁₂ deutliche Schmerzlinderung,
Appetitwiedorkehr, keine
Schlafstörung

nach 3 bis 4 Tagen Schmerzfreiheit

nach 4 bis 5 Tagen Rückentwicklung der Bläschen, Rückgang der Hautrötung, Beginn
des Austrocknens

keine Besserung, Schlafstöiung, Schmerzen, Brennen,
Jucken, Rötung

nach 4 Tagen unverändert

keine Hautsymptome mehr, kein Fall posttherapeutischer Neuralgie

2. Vergleich von Glucuronsäure mit Panthenol
bei Kopfhautjucken

Gruppen von Patienten mit Kopfhautjucken und Schuppenbildung wurden jeweils 2mal täglich mit einer 6%igen wäßrigen Glucuronsäurelösung und andererseits mit einer handelsüblichen alkoholischen Panthenollösung behandelt. Nach 2wöchigcr Behandlung wurde festgestellt, ob das Kopfhautjucken durch die Therapie verschwunden war oder nicht. Die Ergebnisse sind nachfolgend zusammengestellt:

Kopihautjucken

Zahl der

behandelten

Patienten

Mittel

Effekt nach 2 Wochen

Glucuronsäure

Panthcnol

Knpfhautjuckcn
verschwunden
keine Besserung

3. Vergleich von Gluciironsäurc mil zwei
handelsüblichen Corieoid-Salbcn

Drei Gruppen von Patienlen mit Kontaklekzemen an den I landen wurden jeweils mit dem zu untersuchenden Mittel 2mal täglich örtlich behandelt. Die erste Gruppe wurde mit einer Glucuronsäiirc-Fclisalbc mit einem Gehalt von 3% Glucuroiisiiure behandelt, während die anderen beiden Paiientcngruppcn mit jeweils einer der beiden handelsüblichen Coriicoid-Salbcn behandelt wurden. Der Thcrapieeffekl wurde nach zwei Wochen geprüft und statistisch ausgewertet. Die Ergebnisse sind nachfolgend zusammengestellt:

Nachlassen des brennenden Schn.erzes, keine Schlafstörung, Rückgang der Hautrötung

endgültige Beseitigung der Hautsymptome nach 2 bis 3 ¹A Wochen

drei Fälle von posttherapeutischer Neuralgie (Dauer 3 Monate)

Kontaktekzem

Zahl der

behandelten

Patienten

Mittel

Effekt nach 2 Wochen

10 Glucuronsäure

5 handelsübliche

Corticoid-Fettsalbe A

5 handelsübliche

Corticoid-Salbe B

Rückgang zwischen 50 und 100%

kein Rückgang

Rückgang zwischen 0 und 20%

4. Vergleich von Glucuronsäure mit einer Corticoid-Salbe bei Psoriasis

Zwei Gruppen von Psoriasis-Patienten mit unterschiedlich starkem und an unterschiedlichen St' auftretender Psoriasis erhielten in der ersten Patieii gruppe eine 3%ige Glucuronsäure-Fetisalbe und in der zweiten Patientengruppe eine handelsübliche Corticoid-Fettsalbe 2mal täglich durch örtliche Aufbringung. Nach 14 Tagen wurde der therapeutische Effekt ermittelt und statistisch ausgewertet. Die Ergebnisse finden sich nachfolgend:

i'soriasis	Mittel	Effekt nach 14 Tagen
Zahl der
behandelten
Patienten	Glucuronsaurc-	keine Schuppen,
15	Fcltsalbc	kein Jucken mehr
	Corticoid-Fctt-	schwache bis mittel
15	salbe	starke Schuppen
		bildung, schwaches
		Jucken

Claims (1)

1. Patentanspruch:
   Verwendung von freier D-Glucuronsäure bzw. deren y-Lacton bei der Behandlung von Hauterkrankungen.

   Cortison wird zur Behandlung einer Reihe von Hauterkrankungen verwendet. Bei Langzeitbehandlungen treten dabei aber häufig unerwünschte Nebenwirkungen auf, wie das Cushing-Syndrom, Infektanfälligkeit und Magen-Darm-Ulcera.

   Dieses der Erfindung zugrunde liegende Ziel wird dadurch erreicht, daß man bei der Behandlung von Hauterkrankungen freie D-Glucuronsäure bzw. deren y-Lacton verwendet. Damit wird eine erhöhte Wirksamkeit ohne nennenswerte Nebenwirkungen sowie eine gute Verträglichkeit erreicht.

   Glucuronsäure besitzt die Formel