AT205669B

AT205669B -

Info

Publication number: AT205669B
Application number: AT651258A
Authority: AT
Original assignee: Chemiewerk Homburg Aktiengesellschaft
Priority date: 1956-05-16
Filing date: 1957-05-09
Publication date: 1959-10-10

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen   Präparaten,   die oxyalkylierte Alkylxanthine enthalten 
Gegenstand des Patentes 190635 ist ein Verfahren zur Herstellung von   wasserlöslichen   Pulvern, Tabletten, Suppositorien, Lösungen usw., die oxyalkylierte   Theophyllin- und/oder   Theobrominverbindungen und zusätzlich als Stabilisatoren die Purinverbindungen Theophyllin und/oder Coffein enthalten. Durch die Verwendung dieser natürlichen Purine gemeinsam mit den oxyalkylierten Theophyllin-und/ oder Theobrominverbindungen gelingt es, wenigstens einzelne der in der Mischung vorliegenden Komponenten in höherem Masse wasserlöslich zu machen. als es diese Verbindungen alleine sind. 



   Es wurde nunmehr überraschenderweise gefunden, dass es zur Herstellung von wasserlöslichen Pulvern, Tabletten, Suppositorien und konzentrierten wässerigen Lösungen mit erhöhtem Gehalt an oxyalkylierten   Theophyllin-und/oder Theobrominverbindungen   möglich ist, auf die Mitverwendung der natürlichen Purine zu verzichten.

   Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von wasserlöslichen Pulvern, Tabletten und Suppositorien sowie konzentrierten, wässerigen und beständigen Lösungen, die in   l-oder   7-Stellung oxyalkylierte   Alkylxanthine   enthalten, das dadurch gekennzeichnet ist, dass oxyalkylierte Theophylline oder oxyalkylierte Theobromine zusammen mit andern oxyalkylierten Theophyllinen und/oder andern oxyalkylierten Theobrominen ohne zusätzliche Verwendung weiterer Lösungsvermittler verwendet werden. 



   In einer besonders bevorzugten Ausführungsform der Erfindung werden jeweils nur Mischungen von entweder verschiedenen Theophyllinderivaten oder verschiedenen Theobrominderivaten verwendet, so dass also hier in den erfindungsgemässen Pulvern, Tabletten, Suppositorien oder Lösungen jeweils nur Abkömmlinge eines der beiden Alkylxanthine vorliegen. 



   Durch das erfindungsgemässe Verfahren ist es möglich, beständige wässerige Wirkstoffkombinationen herzustellen, die alleine die therapeutisch erwünschten Verbindungen ohne die notwendige Gegenwart weiterer Zusätze in erheblich grösseren Konzentrationen enthalten, als es bisher möglich gewesen ist. 



  Dieses Ergebnis ist für die Praxis von grösster Bedeutung, da es nunmehr möglich geworden ist, die therapeutisch spezifischen und wertvollen Wirkungen der oxyalkylierten Theophylline und Theobromine ohne Verfälschung durch einen etwaigen Zusatz weiterer Komponenten beim Patienten zur Anwendung zu bringen. So ist es bekannt, dass die   erfindungsgemäss   verwendeten Verbindungen eine äusserst geringe Toxizität mit oder ohne stark zentralerregender Wirkung aufweisen und darüber hinaus glykosidähnliche Effekte auf das Restvolumen des Herzens ausüben, broncholytische Wirkung haben u. dgl. medizinisch äusserst wichtige Eigenschaften besitzen.

   Gerade aus dem Grund der unverfälschten therapeutischen Wirkungen ist die Ausführungsform der Erfindung, bei der jeweils nur oxyalkylierte Theophyllinverbindungen mit andern oxyalkylierten Theophyllinverbindungen bzw. oxyalkylierte   Theobrominverbindungen   mit andern oxyalkylierten Theobrominverbindungen verwendet werden, von besonderer Bedeutung. 



   Nach Kenntnis des Standes der Technik liess es sich nicht voraussehen, dass die erfindungsgemäss verwendeten Gemische eine derart ausgezeichnete Lösungsvermittlung und gegenseitige Stabilisation zeigen. 



   Nachfolgend werden die höchsten Wasserlöslichkeiten bei Zimmertemperatur einzelner oxyalkylierter   Theophyllin- bzw. Theobrominverbindungen angegeben:   

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
 EMI2.1 
 
<tb> 
<tb> 7- <SEP> (ss-Oxyäthyl)-theophyllin <SEP> 5,5%
<tb> 7-(ss, <SEP> &gamma;-Dioxypropyl)-theophyllin <SEP> 17, <SEP> OTc'
<tb> 7- <SEP> (ss-Oxypiopyl)-theophyllin <SEP> 30-35 <SEP> 
<tb> 1- <SEP> (ss-Oxyäthyl)-theobromin <SEP> 5,5%
<tb> 1- <SEP> (6, <SEP> y-Dioxypropyl)-theobromin <SEP> 30 <SEP> 
<tb> 
 
 EMI2.2 
 bromin und zu 100 g Lösung mit Wasser vermischt. Es entsteht eine stabile Lösung. 



   PATENTANSPRÜCHE : 
1. Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, wie   wasserlöslichen   Pulvern, Tabletten und Suppositorien. sowie konzentrierten und beständigen wässerigen Lösungen, die in   l-oder   7-Stellung oxyalkylierte Alkylxanthine enthalten, dadurch gekennzeichnet, dass oxyalkylierte Theophylline oder oxyalkylierte Theobromine zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit und Stabilität mit andern oxyalkylierten Theophyllinen und/oder andern oxyalkylierten   Theobrominen   ohne zusätzliche Verwendung weiterer Lösungsvermittler vermischt werden.

Claims

2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass Mischungen hergestellt werden, die lediglich verschiedene oxyalkylierte Theophyllinverbindungen oder lediglich verschiedene oxyalkylierte Theobrominverbindungen enthalten.