AT206587B - Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, die oxyalkylierte Theophyllin- und bzw. oder oxyalkylierte Theobromverbindungen enthalten - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, die oxyalkylierte Theophyllin- und bzw. oder oxyalkylierte Theobromverbindungen enthaltenInfo
- Publication number
- AT206587B AT206587B AT306057A AT306057A AT206587B AT 206587 B AT206587 B AT 206587B AT 306057 A AT306057 A AT 306057A AT 306057 A AT306057 A AT 306057A AT 206587 B AT206587 B AT 206587B
- Authority
- AT
- Austria
- Prior art keywords
- oxyalkylated
- theophylline
- compounds
- production
- pharmaceutical preparations
- Prior art date
Links
- ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N theophylline Chemical class O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1NC=N2 ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 18
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 5
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title description 8
- OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N adenosine Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N 0.000 claims description 14
- YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N theobromine Chemical compound CN1C(=O)NC(=O)C2=C1N=CN2C YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 229960000278 theophylline Drugs 0.000 claims description 9
- 239000002126 C01EB10 - Adenosine Substances 0.000 claims description 7
- 229960005305 adenosine Drugs 0.000 claims description 7
- 150000003212 purines Chemical class 0.000 claims description 7
- GFFGJBXGBJISGV-UHFFFAOYSA-N Adenine Chemical compound NC1=NC=NC2=C1N=CN2 GFFGJBXGBJISGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 229930024421 Adenine Natural products 0.000 claims description 5
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 229960000643 adenine Drugs 0.000 claims description 5
- 229960001948 caffeine Drugs 0.000 claims description 5
- VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N caffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1C=CN2C VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 229960004559 theobromine Drugs 0.000 claims description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 3
- -1 oxyalkylated theobromine compound Chemical class 0.000 claims description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 2
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000001813 broncholytic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 description 1
- 229940083251 peripheral vasodilators purine derivative Drugs 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
- A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
<Desc/Clms Page number 1>
Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, die oxyalkylierte Theophyllin-und bzw. oder oxyalkylierte Theobromverbindungen enthalten
Gegenstand des Patentes Nr. 190635 ist ein Verfahren zur Herstellung von'wasserlöslichen Pulvern, Tabletten; Tabletten, Suppositorien, Lösungen usw., die oxyalkylierte Theophyllia- und bzw. oder Theobrominver- bindungen und zusätzlich als Stabilisatoren die Purinverbindungen Theophyllin und bzw. oder Coffein enthalten. Durch die Verwendung dieser natürlichen Purine gemeinsam mit den oxyalkylierten Theo- phyllin-und bzw. oder rheobrominverbindungen gelingt es, wenigstens einzelne der m der Mischung vorliegenden Komponenten in höherem Masse wasserlöslich zu machen, als es diese Verbindungen allein sind.
Es wurde nun überraschenderweise gefunden, dass die Herstellung von pharmazeutischen Präparaten mit einem Gehalt an oxalkylierten Theophyllin-und bzw. oder Theobrominverbindungen möglich ist, wenn zur Erhöhung der Löslichkeit und Stabilität der Präparate diese Oxyalkylpurine natürlichen, von Theophyllin und Coffein verschiedenen Purinen zugesetzt werden.
Gegenstand der Erfindung ist demge- mäss ein Verfahren zur Herstellung von. pharmazeutischen Präparaten, wie wasserlöslichen Pulvern, Tabletten, Suppositorien sowie konzentrierten und beständigen Lösungen, die oxalkylierte Theophyllin- und bzw. oder oxyalkylierte Theobrominverbindungen enthalten, welches in seinem Wesen darin besteht, dass zur Erhöhung der Löslichkeit und Stabilität der Präparate diese Oxyalkylpurine natürlichen, von Theophyllin und Coffein verschiedenen Purinen, wie Theobromin, Adenin oder Adenosin, oder deren Mischungen, zugesetzt werden.
Mit den beim erfindungsgemässen Verfahren verwendeten Verbindungen werden weitaus höhere Lös- Uchkelten erreicht, als auf Grund des bekannten Standes der Technik zu erwarten war. So erhält man beispielsweise bis zu 6, 58 % ige Adenosinlösungen, tohne dass damit die maximale Löslichkeit erreicht wird,
Bei den erfindungsgemäss verwendeten natürlichen Purinen handelt es sich um Verbindungen, die chemisch ganz andersartig sind als Theophyllin und Coffein., Bei Kenntnis des Standes der'Technik liess sich nicht voraussehen, dass die erfindungsgemäss angewendeten Verbindungstypen sich gegenseitig in ihrer Löslichkeit und in ihrem Stabilisierungsvermögen so vorteilhaft beeinflussen.
Bekanntlich wird durch die verschiedenen Substituenten bei Purinderivaten deren Grundwirkung modifiziert. Man kann in dieser Weise Verbindungen erhalten, die, wie die erfindungsgemäss angewendeten, eine äusserst geringe Toxizität mit oder ohne eine starke zentralerregende Wirkung aufweisen, die darüber hinaus glykosidähnliche Effekte auf dasRestvolumen des Herzens ausüben, broncholytische Wirkung haben u. dgl. medizinisch äusserst wichtige Eigenschaften besitzen. Beispielsweise besitzt Adenosin bei guter Verträglichkeit eine sehr starke gefässerweiternde Wirkung.
Nachfolgend werden die höchsten Wasserlöslichkeiten bei Zimmertemperatur der in den nachfolgenden Beispielen genannten. Verbindungen angefuhrt :
<Desc/Clms Page number 2>
Theobromin 0, 03% Adenin 0, 09% Adenosin 0, 5. %
EMI2.1
5, 5 %Beispiel 1: 13,44 g 7-(ss-Oxyäthyl)-theophyllin werden mit 6, 58 g Adenosin und zu 100 g Lösung mit Wasser vermischt. Es entsteht eine stabile Lösung.
Beispiel 2 : 7, Og 7- (ss-Oxyäthyl)-theophyllin werden mit 1,0 g Adenin und zu 100 g Lösung mit Wasser vermischt. Es entsteht eine stabile Lösung.
Beispiel 3: 15,0 g 7-(ss,γ-Dioxypropyl)-theophyllin werden mit 2, 0 g Adenin und zu 100 g Lösung mit Wasser vermischt. Es entsteht eine stabile Lösung.
Beispiel 4 : 15, 0 g 7- (ss,γ-Dioxypropyl)theophyllin werden mit 5, 0 g Adenosin und zu 100 g Lösung mit Wasser vermischt. Es entsteht eine stabile Lösung.
EMI2.2
mit Wasser vermischt. Es entsteht eine stabile Lösung.
. Beispiel 7: 30,0 g 1-(ss-Oxypropyl)-theobromin werden mit 0, 6 g Theobromin undzu1O g Lösung mit Wasser vermischt. Es entsteht eine stabile Lösung.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, wie wasserlöslichen Pulvern, Tabletten, Supposicorien, sowie konzentrierten und beständigen Lösungen, die oxyalkylierte Theophyllin- und bzw. oder oxyalkylierte Theobrominverbin. dungen enthalten, dadurch gekennzeichnet, dass zur Erhöhung der Löslichkeit und Stabilität der Präparate diese Oxyalkylpurine natürlichen, von Theophyllin und Coffein verschiedenen Purinen, wie Theobromin, Adenin oder Adenosin, oder deren Mischungen, zugesetzt werden.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE206587X | 1956-05-16 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| AT206587B true AT206587B (de) | 1959-12-10 |
Family
ID=5793191
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| AT306057A AT206587B (de) | 1956-05-16 | 1957-05-09 | Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, die oxyalkylierte Theophyllin- und bzw. oder oxyalkylierte Theobromverbindungen enthalten |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| AT (1) | AT206587B (de) |
-
1957
- 1957-05-09 AT AT306057A patent/AT206587B/de active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69000645T2 (de) | Bei kuehlschranktemperatur stabile waessrige folinatloesung sowie verfahren zu deren herstellung. | |
| DE69526970T2 (de) | Stabilisierte lösungen enthaltend 2-chloro-2'-deoxyadenosin | |
| EP0147706A2 (de) | Stabilisierte Lösungen von Hydroxylamin oder dessen Salzen in Wasser oder Alkoholen sowie deren Herstellung | |
| DE1492173A1 (de) | Verfahren zur Konservierung von Blut | |
| AT206587B (de) | Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, die oxyalkylierte Theophyllin- und bzw. oder oxyalkylierte Theobromverbindungen enthalten | |
| DE69528080T2 (de) | Lösliche arzneizusammensetzungen enthaltend 2-chloro-2'-deoxyadenosine | |
| AT205669B (de) | ||
| AT205670B (de) | ||
| DE1151096B (de) | Verfahren zur Herstellung haltbarer, konzentrierter waessriger Loesungen von oxyalkylierten Theophyllin- oder oxy-alkylierten Theobrominverbindungen | |
| DE830955C (de) | Verfahren zur Herstellung bestaendiger Trinitroalkanolaminsalze | |
| DE2126920B2 (de) | Handhabungssichere Sprengstoffgemische | |
| DE3311008A1 (de) | Oelloesliche zubereitung, die ein fettloesliches vitamin enthaelt | |
| DE665707C (de) | Verfahren zur Herstellung haltbarer Zubereitungen aus Chlorophyll oder chlorophyllhaltigen Stoffen und Mononatriumphosphat | |
| DE1154899B (de) | Verfahren zur Loeslichkeitserhoehung von Purinen und Purinderivaten | |
| DE855894C (de) | Verfahren zur Herstellung haltbarer, waessriger Loesungen von Gluconaten | |
| DE948687C (de) | Verfahren zur Herstellung von Dialkylxanthinabkoemlingen | |
| DE338056C (de) | Verfahren zur Herstellung der Salpetersaeureester des AEthylenglykols und seiner Homologen | |
| AT237625B (de) | Verfahren zur Stabilisierung von Harnstofflösungen | |
| DE2052819C3 (de) | Cytosininosinat, Verfahren zu dessen Herstellung und es enthaltende Arzneimittel | |
| DE873118C (de) | Verfahren zur Herstellung waessriger Loesungen von Methyl-Xanthinen | |
| DE708805C (de) | Verfahren zur Herstellung klar bleibender Lecithinloesungen | |
| AT205668B (de) | ||
| DE172549C (de) | ||
| DE1906385C (de) | Verfahren zur Stabilisierung von N Methylolacrylsaureamid und/oder N Methylolmethacrylsaureamid ent haltenden wäßrigen Losungen | |
| DE976796C (de) | Verfahren zur Herstellung von Cyanwasserstoff und Chlorcyan absorbierenden, Kupfer und Chrom enthaltenden Aktivkohlemassen |