AT142708B - Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwendbarer Lösungen von Arzneistoffen. - Google Patents

Description

   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwendbarer Lösungen von Arzneistoffen. 



   Es wurde gefunden, dass sich viele im Wasser schwer-oder selbst unlösliche Arzneistoffe der verschiedensten Gruppen in Lösung   ÜberfÜhren   lassen, wenn man als Lösungsmittel flüssige, wasserlösliche, am Amidstickstoff alkylierte Pyridincarbonsäureamide verwendet. Besonders eignet sich hierzu das Pyridin-ss-carbonsäurediäthylamid. Als in Lösung auszuführende Arzneistoffe kommen z. B. Alkaloide, wie Ephedrin oder Chinin, sowie andere Chinaalkaloide, sei es in Form ihrer freien Basen oder ihrer Salze, ferner Kampfer,   Gujacolglycerinäther,   Purine, wie z. B. Coffein oder Theophyllin, herzwirksame Glukoside, 
 EMI1.1 
 solcher Arzneistoffen herstellen und noch andere bekannte Lösungsvermittler, wie   z.

   B. wasserlösliche   Urethane, alkylierte Harnstoffe, Fettsäureamide, Pyridone, Pyperidone oder Pyrazolone, hinzufügen. 



  Die erhaltenen Lösungen lassen sich meist mit Wasser verdünnen, ohne dass Ausfällungen eintreten. 



   Lösungen von Arzneistoffen in flüssigen,   wasserlöslichen,   am Amidstickstoff alkylierten Pyridin-   carbonsäureamiden   gewinnen deshalb für die Therapie besonders Interesse, weil letztere, insbesondere aber das   Pyridin-ss-carbonsäurediäthylamid,   selbst therapeutisch wirksam sind. Es können demnach nach vorliegendem Verfahren mannigfache therapeutisch interessante Kombinationseffekte hervorgerufen   werden. Die auf obige Weise gewonnenen Lösungen eignen sich sowohl zu oraler Verabreichung als auch zu Injektionszwecken.   



   Salze und Amide der Pyridinearbonsäure wurden schon früher dazu verwendet (vgl. Schweizerische Patentschriften Nr. 79798,81549, 81850,83626), eiweisshaltige oder fett ähnliche Stoffe in Lösung zu bringen. Daraus war aber in keiner Weise zu ersehen, dass am Amidstickstoff alkylierte Pyridincarbonsäureamide vorzügliche Lösungsvermittler für beliebige in Wasser schwer lösliche Arzneimittel abgeben. 



  Am Amidstickstoff nicht alkylierte Pyridinearbonsäureamide zeigen dieses Lösungsvermögen nicht. 



   Beispiel 1. 20 Teile Chininbase werden in 100 Teilen Pyridin-ss-carbonsäurediäthylamid durch Erwärmen im Wasserbad aufgelöst. 



   Beispiel 2.25 Teile Chininhydrochlorid werden unter leichtem Erwärmen in 25 Teilen Pyridin-   ss-carbonsäurediäthylamid   aufgelöst, worauf man 50 Teile Wasser hinzufügt. Man erhält eine leichte flüssige Lösung, die sich mit Wasser noch weiter verdünnen lässt. 



   Beispiel 3.50 Teile Gujacolglycerinäther werden mit 50 Teilen Pyridin-ss-carbonsäurediäthylamid bis zur Lösung erwärmt, worauf man 50 Teile Wasser hinzufügt. 



   Beispiel 4. 1 Teil Gratusstrophantin wird in 4 Teilen   Pyridin-ss-carbonsäurediäthylamid   und 2 Teilen Wasser bei gewöhnlicher Temperatur aufgelöst. Es entsteht eine farblose beständige Lösung. 



   Beispiel 5. 1 Teil Theophyllin wird in einem Gemische von 10 Teilen Urethan, 10 Teilen Pyridin-   ss-carbonsäurediäthylamid   und 4 Teilen Wasser bei 15  klar aufgelöst. 



   Beispiel 6. In einem Gemische aus 5 Teilen Monoäthylharnstoff, 4 Teilen   Pyridin-ss-carbon-   säurediäthylamid und 2 Teilen Wasser löst man bei gewöhnlicher Temperatur oder unter gelindem Erwärmen 1 Teil Kampfer auf. 



   Beispiel 7. 1 Teil Diallylbarbitursäure wird in 4 Teilen   Pyridin-ss-carbonsäurediäthylamid   und 1 Teil Wasser unter Rühren zu einer farblosen Flüssigkeit aufgelöst. 



    Beispiel 8. In 120 Teilen Pyridin-ss-carbonsäurediäthylamid löst man bei gewöhnlicher Temperatur   1 Teil Schwefel auf. Die Lösung kann mit 12 Teilen Wasser verdünnt werden, ohne dass eine Ausscheidung oder Trübung auftritt, 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
Beispiel 9. In 85 Teilen   Pyridin-&alpha;-carbonsäurediäthylamid löst   man unter Erwärmen 15 Teile Chininbase auf. 



   Beispiel 10.40 Teile Gujakolglycerinäther werden in 60   Teilen Pyridin-Y-earbonsäurediäthyl-   amid und 40 Teilen Wasser aufgelöst. 



   Beispiel 11. In ein Gemisch aus 15 Teilen   Pyridin-ss-carbonsäuremethyl-n-propylamid   und 3 Teilen Wasser werden 2 Teile Kampfer eingetragen. Beim Rühren entsteht nach kurzer Zeit eine klare Lösung. 



   In derselben Weise kann auch   Pyridin-ss-carbonsäuredimethylamid   Verwendung finden. 



   Beispiel 12. 1 Teil   Gujakolglycerinäther   wird in gleicher Menge   Pyridin-ss-earbonsäuremono-   allylamid und Wasser gelöst. 



   In ähnlicher Weise lässt sich z. B. auch Nicotinsäuremonoäthylamid verwenden.

Claims (1)

1. PATENT-ANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwendbarer Lösungen von Arzneistoffen, dadurch gekennzeichnet, dass man als Lösungsmittel flüssige, wasserlösliche, am Amidstickstoff alkylierte Pyridincarbonsäureamiden verwendet.