DE666266C - Verfahren zur Erhoehung der Wasserloeslichkeit von Azoverbindungen

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Verfahren zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit von Azoverbindungen Azoverbindungen, deren eine Komponente ein Aminopyridinrest@ deren andere Komponente ein Theopliyllinresit ist, beanspruchen wegen ihrer therapeutischen Wirksamkeit Interesse.
Ihrer Verwendung als Heilmittel, insbesondere ihrer Injektion in wäßriger Lösung, steht jedoch entgegen, daß sie im Wasser praktisch unlöslich sind.
Es wurde nun gefunden, daß man Az:overbindungen der genannten Art in Wasiser löjslich machen bzw. ihre Löslichkeit in Wasser erhöhen kann, wenn man aliphatisohe Aminoalkohole im überschuß zusetzt. Man erhält auf diese Weise Lösungen, welche den @an sie gestellten Anforderungen hinsichtlich Haltbarkeit und Konzentration vollauf entsprechen.
Man hat zwar schon vorgeschlagen, freies Theophyllin mittels .der starken Base Äthylendiamin löslich zu machen; hieraus konnte aber nicht geschlossen werden, daß Theophyllinazoverbindungen durch Aminoalkohole in Lösung ,gebracht werden können. Beispiele i. i g 3-(8-Azotheophyllin)-2, 6-diaminopyridin wird mit 20 g Triäthanolamin und Wasser auf i oo ccm gekäst.
2. Die o, 5 g Base entsprechende Menge Chlorhydrat des 5-(8-Azotheophyllin)-2, 3, 6-triaminopyridins. wird in 100 ,CCM 20%iger Dväthanolaminlö@sung ,aufgelöst. Man erhält eine dunkelviolette Lösung, welche sich zu Injektionen eignet.

PATENT ANS 1'1ZU C1-1: Verfahren zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit von Azoverbindungen, deren eine Komponente ein Aminopyridinrest,deren andere Komponente ein Theophyllinrest ist, zur Herstellung von Lösungen für therapeutische Zwecke, gekennzeichnet durch die Verwendung von aliphatischen Amino.alköholen im überschuß als Lösungsvermittler.