DE666266C - Verfahren zur Erhoehung der Wasserloeslichkeit von Azoverbindungen - Google Patents

Verfahren zur Erhoehung der Wasserloeslichkeit von Azoverbindungen

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DE666266C
DE666266C DEB174663D DEB0174663D DE666266C DE 666266 C DE666266 C DE 666266C DE B174663 D DEB174663 D DE B174663D DE B0174663 D DEB0174663 D DE B0174663D DE 666266 C DE666266 C DE 666266C
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Germany
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azo compounds
water solubility
increase
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residue
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Expired
Application number
DEB174663D
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English (en)
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Dr Hans Hatzig
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Roche Diagnostics GmbH
Original Assignee
Roche Diagnostics GmbH
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Publication date
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner

Description

  • Verfahren zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit von Azoverbindungen Azoverbindungen, deren eine Komponente ein Aminopyridinrest@ deren andere Komponente ein Theopliyllinresit ist, beanspruchen wegen ihrer therapeutischen Wirksamkeit Interesse.
  • Ihrer Verwendung als Heilmittel, insbesondere ihrer Injektion in wäßriger Lösung, steht jedoch entgegen, daß sie im Wasser praktisch unlöslich sind.
  • Es wurde nun gefunden, daß man Az:overbindungen der genannten Art in Wasiser löjslich machen bzw. ihre Löslichkeit in Wasser erhöhen kann, wenn man aliphatisohe Aminoalkohole im überschuß zusetzt. Man erhält auf diese Weise Lösungen, welche den @an sie gestellten Anforderungen hinsichtlich Haltbarkeit und Konzentration vollauf entsprechen.
  • Man hat zwar schon vorgeschlagen, freies Theophyllin mittels .der starken Base Äthylendiamin löslich zu machen; hieraus konnte aber nicht geschlossen werden, daß Theophyllinazoverbindungen durch Aminoalkohole in Lösung ,gebracht werden können. Beispiele i. i g 3-(8-Azotheophyllin)-2, 6-diaminopyridin wird mit 20 g Triäthanolamin und Wasser auf i oo ccm gekäst.
  • 2. Die o, 5 g Base entsprechende Menge Chlorhydrat des 5-(8-Azotheophyllin)-2, 3, 6-triaminopyridins. wird in 100 ,CCM 20%iger Dväthanolaminlö@sung ,aufgelöst. Man erhält eine dunkelviolette Lösung, welche sich zu Injektionen eignet.

Claims (1)

  1. PATENT ANS 1'1ZU C1-1: Verfahren zur Erhöhung der Wasserlöslichkeit von Azoverbindungen, deren eine Komponente ein Aminopyridinrest,deren andere Komponente ein Theophyllinrest ist, zur Herstellung von Lösungen für therapeutische Zwecke, gekennzeichnet durch die Verwendung von aliphatischen Amino.alköholen im überschuß als Lösungsvermittler.
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