DE932083C

DE932083C - Verfahren zur Herstellung stabiler waessriger Injektionsloesungen von 2-Methyl-5, 8-dimethoxy-furanochromon

Info

Publication number: DE932083C
Application number: DEU2690A
Authority: DE
Inventors: Gerhard F Dr Kaellner; Kurt A Dr Mulli; Kurt R Dr Med Uhlenbroock
Original assignee: Upha Chem Pharm Praeparate G M
Current assignee: Upha Chem Pharm Praeparate G M
Priority date: 1954-03-31
Filing date: 1954-03-31
Publication date: 1955-08-22

Description

Verfahren zur Herstellung stabiler wäßriger Injektionslösungen von 2-Methyl-5!8-dimethoxy-furanochromon Zusatz zum Patent 922298 Das Hauptpatent 922 298 betrifft ein Verfahren zur Herstellung stabiler wäßriger Injelttionslösungen von 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon, wobei als Lösungsvermittler Dehydrocholsäure bzw. deren wasserlösliche Verbindungen gegebenenfalls zusammen mit anderen Lösungsvermittlern verwendet werden.
Es hat sich nun in weiterer Ausbildung des Verfahrens des Hauptpatents gezeigt, daß diese lösungsverbessernde Wirkung gegenüber 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon auch bei den sogenannten Gallensäuren allgemein vorhanden ist, so daß man sowohl die einzelnen isolierten Gallensäuren, z. B. die Desoxycholsäure und Taurocholsäure für sich allein oder im Gemisch miteinander, als auch einen sie enthaltenden alkalischen Extrakt aus der Galle selbst zur Herstellung der gewünschten Lösungen des Pharmakons an Stelle der Dehydrocholsäure verwenden kann. Die Gallensäuren können auch, ebenso wie dies bei der Dehydrocholsäure der Fall ist, im Gemisch mit anderen lösungsverbessernden Agenzien und mit Stabilisatoren verwendet werden.
Die nachstehenden Beispiele zeigen die Wirkung der aus der Galle stammenden Gallensäuren als Lösungsvermittler.
Beispiel I In IOO ccm einer 20°/oigen wäßrigen Lösung von desoxycholsaurem Natrium werden I,5 g fein gepulvertes 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon eingetragen und bis zur Lösung im kochenden Wasserbade erwärmt. Man erhält eine klare stabile Lösung, die sich durch Filtrieren, Abfüllen in Ampullen und Sterilisieren zu einer inj izierbaren Lösung verarbeiten läßt.
Beispiel 2 Eine 200/obige wäßrige Lösung von Natriumtaurocholat vermag 7 mg 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon pro ccm aufzunehmen. Die Lösung läßt sich, wie im Beispiel X beschrieben, zu einer stabilen Injektionslösung verarbeiten.
Beispiel 3 Auf 50 g Fel tauri dep. sicc. (Erg. B. 6) stellt man durch Extraktion in der Kälte mit 200 ccm n-Natronlauge eine Lösung der Natriumsalze der Gallensäuren her. Die Lösung wird durch Zentrifugieren geklärt. 20 ccm der in soeben beschriebener Weise aus Fel tauri dep. sicc. hergestellten Lösung lösen beim Erwärmen 300 mg fein gepulvertes 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon zu einer stabilen Lösung.
Beispiel 4 Eine 20°/sige wäßrige Lösung von cholsaurem Natrium vermag 20 mg pro ccm 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon klar und stabil zu lösen.
Beispiel 5 In 50 ccm einer wäßrigen Lösung, welche Ion/0 desoxycholsaures Natrium und 5 °/o Natriumsalicylat enthält, werdeno,5 g feinigepuivertes 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon eingetragen und die Mischung im siedenden Wasserbade erwärmt. Es entsteht eine klare Lösung, die auch nach dem Erkalten stabil bleibt, sich in Ampullen füllen und sterilisieren läßt.
Beispiel 6 In IOO ccm einer 20°/oigen wäßrigen Lösung von desoxycholsaurem Natrium werden 2 g fein gepulvertes 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon eingetragen und zum Sieden gebracht. Kurz vor Beginn des Siedens werden 0,I g Diäthanolamin zugefügt. Es entsteht eine klare, stabile Lösung, die den im Beispiel I gegebenen Bedingungen entspricht.

Claims

PATENTANSPRUCH: Weitere Ausbildung des Verfahrens nach Patent 922 298 zur Herstellung stabiler wäßriger Inj ektionslösungen von 2-Methyl-5, 8-dimethoxyfuranochromon, dadurch gekennzeichnet, daß an Stelle der Dehydrocholsäure andere Galiensäuren bzw. ihre wasserlöslichen Verbindungen einzeln oder in Mischung untereinander, gegebenenfalls auch zusammen mit anderen lösungsverbessernden Stoffen, als Lösungsvermittler verwendet werden.