DE937726C - Verfahren zur Stabilisierung waessriger Loesungen von Furanochromonen - Google Patents

Verfahren zur Stabilisierung waessriger Loesungen von Furanochromonen

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DE937726C
DE937726C DEU2955A DEU0002955A DE937726C DE 937726 C DE937726 C DE 937726C DE U2955 A DEU2955 A DE U2955A DE U0002955 A DEU0002955 A DE U0002955A DE 937726 C DE937726 C DE 937726C
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furanochromones
aqueous solutions
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stabilization
stable
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DEU2955A
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English (en)
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Gerhard Dr Kaellner
Kurt Dr Uhlenbroock
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Upha Chem Pharm Praeparate G M
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Upha Chem Pharm Praeparate G M
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones

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Description

  • Verfahren zur Stabilisierung wäßriger Lösungen von Furanochromonen Es ist bekannt, daß die Furanochromone, besonders das 2-Methyl-5, 8-dimethoxy-6, 7-furanochromon, welches in neuerer Zeit wegen seiner spamolytischen Eigenschaften große Bedeutung in der Medizin, besonders in djer Herztherapie gewonnen hat, außerordentlich schwer in Wasser löslich sind. Die Herstellung genügend konzentrierter und gleichzeitig stabiler Lösungen dieses Stoffes, wie sie beispielsweise für Injektionen oder Inhalationen, aber auch zum einfachen Einnehmen in der Therapie Verwendung finden, stößt daher auf erhebliche Schwierigkeiten. Zur Herstellung solcher haltbarer, genügend konzentrierter Lösung gen von 2-Methyl-5, 8-dimethoxy-6, 7-furanochromon sind bereits verschiedene Lösungsvermittler bekannt, wie z.B. Benzoate, Salicylaten Propylenglykol, Urethan, Gallensäuren und andere mehr.
  • Es wurde nun gefunden, daß man wäßrilge Lösungen von Furanochromonen wirksam stabilisieren kann, wenn man, gegebenenfalls bei Anwesenheit von Lösungsvermittlern, geringe Mengen der wasserlöslichen Salze der Yohimbe-Aflcaloide verwendet.
  • Beispiel I Eine Lösung von 20 mg Methyldimethoxyfuranochromon und 100 mg Theophyllin in 10 ccm Wasser ist nur bedingt stabil, da mit der Zeit das Furanochromon teilweise wieder auskristallisiert.
  • Enthält die Lösung der obengenannten Zusammen- setzung zuzüglich noch 1 mg Yoiiirnbin-Chlorhydrat auf 10 ccm Lösung, so ist diese Lösung stabil.
  • Bespiel 2 In einer 15%igen wäßrigen Lösung von Natriumsalicylat können pro ccm 10 mg Methyldimethoxyfuranochromon in Lösung gebracht werden.
  • Werden in der gleichen Salicylat-Lösung 15 mg des Methyldimethoxyfuranochromons unter Erwärmen gelöst so ist diese Lösung nach Abkühlen nur bedingt stabil, da bei längerem Stehen ein TeiL des Faranochromons auskristallislieren kann.
  • Wenn die Lösung der obigen Zusammensetzung 0,5 mg Yohimbin-Chlorhydrat auf I ccm enthält, so ist sie stabil.

Claims (2)

  1. PATENTANSPRÜCHE: I. Verfahren zur Stabilisierung wäßriger Lösungen von Furanochromonen, dadurch gekennzeichnet, daß man als Stabilisator die wasserlöslichen Salze von Yohimbe-Alkaloiden verwendet.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß man die Yohimbe-Alkaloide gegebenenfalls in Kombiuation mit Lösungsvermittlern und/oder anderen Stabilisatoren verwendet.
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