DE60224335T2 - Hautbehandlungszusammensetzung - Google Patents

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DE60224335T2
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Tohru Yokohama-shi Okamoto
Hiroyuki Yokohama-shi Kakoki
Reiji Yokohama-shi Miyahara
Tomiyuki Yokohama-shi Nanba
Toshihiko Yokohama-shi Nakane
Yohei Yokohama-shi Hamano
Eriko Shiseido Yokohama-shi Takeoka
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Description

  • Hautbehandlungszusammensetzung
  • Verwandte Anmeldungen
  • Diese Anmeldung beansprucht die Priorität der japanischen Patentanmeldungen Nr. 2001-304029 , eingereicht am 28. September 2001, 2002-89259 , eingereicht am 27. März 2002, und 2002-95092 , eingereicht am 29. März 2002.
  • Gebiet der Erfindung
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine Hautbehandlungszusammensetzung und insbesondere eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut, die ein Alkylenoxidderivat als Wirkstoff umfasst und eine Befeuchtungswirkung, eine raue Haut verbessernde Wirkung, ein günstiges Verwendungsgefühl, eine die transdermale Absorption fördernde Wirkung, Dauerhaftigkeit der Erfrischungswirkung und keine Hautreizung zeigt.
  • Hintergrund der Erfindung
  • Um gesunde Haut beizubehalten ist die Feuchtigkeitsretention wesentlich und viele äußerlich anzuwendende Zusammensetzungen für Haut wurden zum Zwecke der Befeuchtung entwickelt. Zusätzlich werden als Verwendungsgefühl für eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut Glätte und keine Klebrigkeit gefordert.
  • Feuchthaltemittel wurden intensiv untersucht, wobei ein Beispiel für ein Feuchthaltemittel, das für viele Verwendungen, wie eine Hautlotion und eine milchige Lotion, verwendet wird, Glycerin umfasst. Glycerin hat die Wirkung einer Ver besserung von rauer Haut zusätzlich zu einer Befeuchtungswirkung.
  • Um jedoch die Befeuchtungswirkung und die Verbesserungswirkung auf raue Haut zu verstärken, muss die einzuarbeitende Glycerinmenge erhöht werden und infolgedessen bestehen die Probleme, dass die Zusammensetzung instabil wird, die Verwendbarkeit beeinträchtigt ist und die Zusammensetzung bei Aufbringen auf Haut durch Sebum abgestoßen wird und die Kompatibilität mit Haut beeinträchtigt ist.
  • Als anderes Feuchthaltemittel als Glycerin sind Polyole, wie 1,3-Butylenglykol, Propylenglykol, Polyethylenglykol, Sorbit, Xylit und dergleichen, bekannt.
  • Diese Polyole weisen ein besseres Verwendungsgefühl auf, sie zeigen beispielsweise ein geringes klebriges Gefühl im Vergleich zu Glycerin. Jedoch bestehen die Probleme, dass sie geringere Befeuchtungswirkungen und raue Haut verbessernde Wirkungen aufweisen und wie Glycerin bei Aufbringen auf Haut durch Sebum abgestoßen werden und die Kompatibilität mit Haut beeinträchtigt ist.
  • Andererseits wird in einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut ein Erfrischungsmittel, wofür Menthol und Campher Vertreter sind, in weitem Umfang dafür verwendet, Haut ein erfrischendes Gefühl zu verleihen, oder alternativ zum Zwecke einer Verbesserung einer Schwellung, einer beeinträchtigten Blutzirkulation oder einer Mucosaschwellung, einer lokalen Rückbildung, Juckreizhemmung, Remission oder dergleichen eingearbeitet.
  • Menthol und Campher üben die Wirkung durch Verflüchtigen aus einer Basis einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung aus. Es besteht das Problem, dass, wenn die Konzentration derselben niedrig ist, die Wirkung nicht anhält, und wenn die Konzentration erhöht wird, um die Dauerhaftigkeit zu verstärken, die Hautreizung zu stark ist, wobei ein schmerzendes Gefühl und eine Rötung erzeugt werden.
  • In letzter Zeit gibt es viele Produkte, die auf Haut nahe den Augen oder nahe dem Mund zum Zwecke einer Verbesserung und Verhinderung einer Schwellung und von Tränensäcken um die Augen oder zum Abschütteln von Schläfrigkeit oder Verbesserung der Nasenkongestion appliziert werden. So ist es bei Aufbringen auf eine vergleichsweise delikate Stelle nahe einer Schleimhaut, da die einzuarbeitende Menge des Erfrischungsmittels beschränkt ist, schwierig, ein Produkt zu erhalten, das hohe Dauerhaftigkeit der Erfrischungswirkung aufweist. Natürlich ist bei einer derartigen äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut das Verwendungsgefühl ebenfalls ein sehr wichtiger Faktor, und Glätte, feuchtes Gefühl, keine Klebrigkeit und dergleichen sind erforderlich.
  • Zusammenfassung der Erfindung
  • Die vorliegende Erfindung erfolgt im Hinblick auf die Probleme des Standes der Technik und Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut, die eine Befeuchtungswirkung und raue Haut verbessernde Wirkung zusammen mit einem günstigen Verwendungsgefühl aufweist. Aufgabe der Erfindung ist auch die Bereitstellung einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut, die eine Erfrischungswirkung über einen langen Zeitraum beibehalten kann, keine Hautreizung, wie ein schmerzendes Gefühl, zeigt und ein hervorragendes Verwendungsgefühl aufweist.
  • Um die im Vorhergehenden genannten Aufgaben zu lösen, führten die Erfinder der vorliegenden Erfindung intensive Untersuchungen durch und sie ermittelten infolgedessen, dass durch das Einarbeiten eines speziellen Alkylenoxidderivats eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut erhal ten wurde, die hervorragend im Hinblick auf das Verwendungsgefühl, insbesondere auf Glätte und kein klebriges Gefühl war und Befeuchtungswirkung und raue Haut verbessernde Wirkung zeigte. Außerdem wurden, wenn das Alkylenoxidderivat zusammen mit einem Feuchthaltemittel, wie Glycerin, verwendet wurde, die transdermale Absorption des Feuchthaltemittels gefördert und die Befeuchtungswirkung und die raue Haut verbessernde Wirkung synergistisch deutlich verbessert sowie die Klebrigkeit aufgrund des Feuchthaltemittels ebenfalls verbessert. Ferner übte das Alkylenoxidderivat die die transdermale Absorption fördernde Aktivität gegenüber einem Hautbleichmittel, wie Arbutin, aus. Ferner wurde ermittelt, dass, wenn das Alkylenoxidderivat zusammen mit einem Erfrischungsmittel eingearbeitet wurde, eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut erhalten wurde, die eine verbesserte Dauerhaftigkeit der Erfrischungswirkung, keine Hautreizung und ein hervorragendes Verwendungsgefühl zeigte, wodurch die vorliegende Erfindung erhalten wurde.
  • So umfasst eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut ein Alkylenoxidderivat der Formel (I): R1O-[(AO)m(EO)n]-R2 (I)worin AO für eine Oxyalkylengruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 3 oder 4 steht; EO für eine Oxyethylengruppe steht; m und n mittlere Additionszahlen von AO bzw. EO sind, wobei für diese 1 ≤ m ≤ 70 und 1 ≤ n ≤ 70 gilt, wobei EO 20–80 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge von AO und EO, ausmacht und wobei AO und EO als Block oder statistisch aneinander addiert sind; und R1 und R2, die zueinander identisch oder voneinander verschieden sein können, jeweils für eine Alkylgruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 1–4 stehen, wobei das Alkylenoxidderivat (I) vorzugsweise in einer Menge von 0,01 bis 70 Gew.-% vorhanden ist.
  • In der vorliegenden Erfindung sind die Oxyalkylengruppe AO und die Oxyethylengruppe EO vorzugsweise in statistischer Form aneinander addiert.
  • Ein Feuchtigkeitsmittel gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I).
  • Ein raue Haut verbesserndes Mittel gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I).
  • Ein Klebrigkeit verbesserndes Mittel gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I).
  • Ein die transdermale Absorption förderndes Mittel gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I).
  • Ferner umfasst eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung das Alkylenoxidderivat der Formel (I) zusammen mit einem wasserlöslichen Medikament und das Alkylenoxidderivat ist ein die transdermale Absorption verbesserndes Mittel für das wasserlösliche Medikament.
  • In der vorliegenden Erfindung ist das wasserlösliche Medikament vorzugsweise ein Feuchthaltemittel, noch besser Glycerin oder Xylit.
  • Ferner ist in der vorliegenden Erfindung das wasserlösliche Medikament vorzugsweise mindestens eines, das aus der Gruppe von Hydrochinonderivaten und Ascorbinsäurederivaten ausgewählt ist.
  • Ein die transdermale Absorption steuerndes Mittel gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I).
  • Ferner umfasst eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung ein Erfrischungsmittel zusammen mit dem Alkylenoxidderivat der Formel (I). In der Zusammensetzung macht das Alkylenoxidderivat (I) vorzugsweise 0,1–80 Gew.-% aus.
  • In der vorliegenden Erfindung ist das Erfrischungsmittel vorzugsweise Menthol oder Campher.
  • In der vorliegenden Erfindung macht das Erfrischungsmittel vorzugsweise 0,001–20 Gew.-% aus.
  • Ein Verfahren zur Befeuchtung von menschlicher Haut gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst die Applikation der Zusammensetzung auf menschliche Haut.
  • In einer bevorzugten Ausführungsform des Verfahrens zur Befeuchtung von menschlicher Haut ist die menschliche Haut raue Haut.
  • Ein Verfahren zur Förderung der transdermalen Absorption eines wasserlöslichen Feuchthaltemittels der vorliegenden Erfindung umfasst die Zugabe einer wirksamen Menge des Alkylenoxidderivats der Formel (I) zu einer das wasserlösliche Medikament enthaltenden äußerlichen Zusammensetzung für Haut und die Applikation der Zusammensetzung auf menschliche Haut.
  • Kurze Beschreibung der Zeichnungen
  • 1 zeigt die die transdermale Absorption fördernde Wirkung eines Alkylenoxidderivats gemäß der vorliegenden Erfindung für Glycerin;
  • 2 zeigt die die transdermale Absorption fördernde Wirkung eines Alkylenoxidderivats gemäß der vorliegenden Erfindung für Xylit;
  • 3 zeigt die Änderung der Freisetzung von Menthol zusammen mit einem oder ohne ein Alkylenoxidderivat gemäß der vorliegenden Erfindung und
  • 4 zeigt ein Modell zur Freisetzung von Menthol aus (a) einer Zusammensetzung, die kein Alkylenoxidderivat gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst; und (b) einer Zusammensetzung, die ein Alkylenoxidderivat gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst.
  • Beste Art und Weise der Durchführung der Erfindung
  • In einem Alkylenoxidderivat der Formel (I), das kennzeichnend in der vorliegenden Erfindung ist, steht AO für eine Oxyalkylengruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 3–4, wie eine Oxypropylengruppe, Oxybutylengruppe, Oxyisobutylengruppe, Oxytrimethylengruppe und Oxytetramethylengruppe. Bevorzugte Beispiele umfassen eine Oxypropylengruppe und eine Oxybutylengruppe.
  • "m" ist die mittlere Additionsmolzahl der Oxyalkylengruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 3–4, wobei 1 ≦ m ≦ 70, vorzugsweise 2 ≦ m ≦ 20 gilt. "n" ist die mittlere Additionsmolzahl der Oxyethylengruppe, wobei 1 ≦ n ≦ 70, vorzugsweise 2 ≦ n ≦ 20 gilt. Wenn die mittlere Additionsmolzahl m oder n 0 ist, kann ein feuchtes Gefühl beeinträchtigt sein oder die Wirkung der vorliegenden Erfindung nicht ausreichend erhalten werden, während, wenn die Zahl 70 übersteigt, ein klebriges Gefühl erzeugt werden kann und kein glattes Gefühl in ausreichender Weise erhalten werden kann.
  • Ferner macht die Oxyethylengruppe vorzugsweise 20–80 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge der Oxyalkylengruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 3–4 und der Oxyethylengruppe, aus. Wenn die Oxyethylengruppe weniger als 20 Gew.-% ausmacht, besteht die Tendenz, dass das feuchte Gefühl gering ist oder die Wirkung der vorliegenden Erfindung nicht ausreichend gezeigt wird, während, wenn sie mehr als 80 Gew.-% ausmacht, die Tendenz besteht, dass das glatte Gefühl gering ist.
  • Die Zugabereihenfolge von Ethylenoxid und Alkylenoxid mit einer Kohlenstoffzahl von 3–4 ist nicht speziell beschränkt. Auch können die Oxyethylengruppe EO und die Oxyalkylengruppe AO in Blockform oder statistischer Form addiert werden. Die Blockform umfasst nicht nur einen zweistufigen Block, sondern auch einen 3- oder mehrstufigen Block. Ein bevorzugtes Beispiel umfasst eine statistische Addition.
  • R1 und R2 stehen jeweils für eine Alkylgruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 1–4. Beispiele für die Alkylgruppen umfassen Methyl-, Ethyl-, n-Propyl-, Isopropyl-, n-Butyl-, sek-Butyl- und tert-Butylgruppen. Bevorzugte Beispiele umfassen eine Methyl- und Ethylgruppe. Im Falle einer Kohlenwasserstoffgruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 5 oder mehr ist die Hydrophilieeigenschaft verringert und es besteht die Tendenz, dass das feuchte Gefühl oder die Wirkung der vorliegenden Erfindung beeinträchtigt sind. R1 und R2 können einander gleich oder voneinander verschieden sein.
  • Nur eine Art von R1 und R2 kann verwendet werden.
  • Das Alkylenoxidderivat der vorliegenden Erfindung kann durch ein bekanntes Verfahren hergestellt werden. Beispielsweise werden Ethylenoxid und Alkylenoxid mit einer Kohlenstoffzahl von 3–4 mit einer Verbindung mit einer Hydroxylgruppe additionspolymerisiert und dann wird ein Alkylhalogenid damit in Gegenwart eines basischen Katalysators zur Durchführung einer Veretherung zur Bildung eines Alkylenoxidderivats umgesetzt.
  • Das Alkylenoxidderivat der vorliegenden Erfindung kann eine Befeuchtungswirkung und eine raue Haut verbessernde Wirkung ausüben, wenn es in einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut eingearbeitet wird. Zusätzlich kann das Alkylenoxidderivat, wenn ein herkömmliches Feuchthaltemittel, wie Glycerin, damit eingearbeitet wird, die Klebrigkeit aufgrund des Feuchthaltemittels unterdrücken. Beispiele für Feuchthaltemittel, die zusammen mit dem Alkylenoxidderivat verwendet werden können, umfassen Polyethylenglykol, Propylenglykol, Glycerin, 1,3-Butylenglykol, Xylit, Sorbit, Maltit, Chondroitinsulfat, Hyaluronsäure, Mucoitinsulfat, Charonsäure, Atellocollagen, Cholesteryl-12-hydroxystearat, Natriumlactat, Gallensalz, dl-Pyrrolidoncarboxylat, kurzkettiges lösliches Collagen, ein Diglycerin(EO)PO-Addukt, Sixteen-Night-Rose-Extrakt, Schafgarbenextrakt, Steinkleeextrakt und dergleichen.
  • Das Alkylenoxidderivat (I) der vorliegenden Erfindung weist auch die Wirkung einer Förderung der Keratinpermeabilität eines herkömmlichen Feuchthaltemittels auf. Wenn daher das Alkylenoxidderivat (I) und das Feuchthaltemittel zusammen in einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut verwendet werden, können eine extrem hohe Befeuchtungswirkung und raue Haut verbessernde Wirkung synergistisch erhalten werden. Beispiele für ein derartiges Feuchthaltemittel umfassen die oben beschriebenen und Glycerin und Xylit sind besonders bevorzugt.
  • Die einzuarbeitende Menge des Feuchthaltemittels, die nicht speziell beschränkt ist, beträgt vorzugsweise 0,001–20,00 Gew.-%, noch besser 0,1–10,0 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut.
  • Das Alkylenoxidderivat (I) der vorliegenden Erfindung weist die Wirkung einer Förderung der Keratinpermeabilität auch an einem anderen hydrophilen Medikament als einem Feuchthaltemittel, beispielsweise einem Hautbleichmittel, wie Arbutin, auf.
  • Für die oben genannten Wirkungen macht das in eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut einzuarbeitende Alkylenoxidderivat 0,01–70 Gew.-%, vorzugsweise 0,5–40 Gew.-% aus. Wenn es weniger als 0,01 Gew.-% ausmacht, kann die Wirkung nicht ausreichend gezeigt werden, während, wenn es 70 Gew.-% übersteigt, ein klebriges Gefühl nach der Verwendung erzeugt werden kann.
  • Ein in der vorliegenden Erfindung verwendetes Erfrischungsmittel bedeutet ein Mittel, das aus einer auf die Haut applizierten Basis verflüchtigt wird, wobei es für Haut ein Erfrischungsgefühl ergibt und die Wirkung einer Verbesserung von Schwellungen und Tränensäcken, eine Rückbildungswirkung, eine Remissionswirkung, eine Juckreizhemmung und dergleichen (die kollektiv in der vorliegenden Erfindung als Erfrischungswirkung bezeichnet werden) ausübt und das in eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut eingearbeitet werden kann (hauptsächlich Terpene oder ähnliche Wirkstoffe). Obwohl niedere Alkohole, wie Ethanol, und flüchtige Lösemittel, wie flüchtige Öle, ein Erfrischungsgefühl verleihen können, sind diese üblicherweise nicht in einem Erfrischungsmittel enthalten. (Natürlich besteht kein Problem, diese zusammen mit einem Erfrischungsmittel zu verwenden.)
  • Bevorzugte Erfrischungsmittel sind Menthol und Campher, die natürlich oder synthetisch sein können. Beispiele für Menthol umfassen 1-Menthol, dl-Menthol und Menthe-Oil und Beispiele für Campher umfassen d-Campher und dl-Campher. In der vorliegenden Erfindung können zwei oder mehrere Arten von Erfrischungsmitteln in Kombination verwendet werden.
  • Die Menge des Erfrischungsmittels in der äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung, die in Abhängigkeit vom Zweck der Zusammensetzung verschieden ist, beträgt üblicherweise 0,001–20 Gew.-%, vorzugsweise 0,01–10 Gew.-%. Das Erfrischungsmittel kann in die äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut durch ein übliches Verfahren eingearbeitet werden. Beispielsweise können beliebige Verfahren, wie ein Solubilisierungs-, Suspendier- oder Emulgierverfahren, verwendet werden.
  • Vorzugsweise wird das Erfrischungsmittel in der äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut im Hinblick auf die Verwendbarkeit gelöst. Daher enthält die in der vorliegenden Erfindung zu verwendende Basis der äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut vorzugsweise ein geeignetes Lösemittel für das Erfrischungsmittel und Beispiele hierfür umfassen einen niederen Alkohol, wie Ethanol, Öle und dergleichen.
  • Das Alkylenoxidderivat (I) der vorliegenden Erfindung verbessert die Dauerhaftigkeit der Erfrischungswirkung und es senkt die Hautreizung, wie ein schmerzendes Gefühl, aufgrund des Erfrischungsmittels. Obwohl der Mechanismus nicht klar ist, kann angenommen werden, dass, wenn das Alkylenoxidderivat (I) in der äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut vorhanden ist, das Erfrischungsmittel nach und nach verdampft, wodurch ein mildes Erfrischungsgefühl über einen langen Zeitraum anhalten kann.
  • Wenn das Alkylenoxidderivat zusammen mit einem Erfrischungsmittel verwendet wird, beträgt die Menge des Derivats, die nicht speziell beschränkt ist, üblicherweise etwa 0,1–80,0 Gew.-%, vorzugsweise etwa 5,0–40,0 Gew.-%, be zogen auf die Gesamtmenge der äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut. Wenn sie zu niedrig ist, kann die Wirkung der vorliegenden Erfindung nicht ausreichend gezeigt werden, während, wenn sie übermäßig ist, ein klebriges Gefühl nach der Verwendung erzeugt werden kann.
  • Die äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung wird durch Einarbeiten der im Vorhergehenden genannten wesentlichen Bestandteile in eine bekannte Basis für eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut hergestellt. Die äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung kann durch entsprechende Einarbeitung von Bestandteilen, die normalerweise in einer kosmetischen oder medizinischen, äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut verwendet werden, zusätzlich zu den im Vorhergehenden genannten wesentlichen Bestandteilen entsprechend dem herkömmlichen Verfahren in Abhängigkeit von den gewünschten Formen hergestellt werden. Beispiele für normalerweise verwendete Bestandteile umfassen Pulver, flüssige Fette oder öle, feste Fette oder öle, Wachse, Kohlenwasserstoffe, höhere Fettsäuren, höhere Alkohole, Ester, Silicone, anionische grenzflächenaktive Mittel, kationische grenzflächenaktive Mittel, amphotere grenzflächenaktive Mittel, nicht-ionische grenzflächenaktive Mittel, wasserlösliche Polymere, Dickungsmittel, filmbildende Mittel, UV-Absorber, Metallionenmaskierungsmittel, niedere Alkohole, mehrwertige Alkohole, Zucker, Aminosäuren, organische Amine, Polymeremulsionen, pH-Einstellmittel, Hautnährmittel, Vitamine, Antioxidantien, Antioxidationshilfsstoffe, Duftstoffe, Wasser und dergleichen. Spezielle Beispiele hierfür sind im Folgenden aufgelistet. Die äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung kann durch Einarbeiten von den im Vorhergehenden genannten wesentlichen Bestandteilen und einer oder mehreren Arten von im Folgenden beschriebenen Bestandteilen hergestellt werden.
  • Beispiele für Pulver umfassen anorganische Pulver (beispielsweise Talkum, Kaolin, Glimmer, Sericit, Muscovit, Phlogopit, synthetischen Glimmer, roten Glimmer, Biotit, Vermiculit, Magnesiumcarbonat, Calciumcarbonat, Aluminiumsilicat, Bariumsilicat, Calciumsilicat, Magnesiumsilicat, Strontiumsilicat, Wolframsäuremetallsalz, Magnesium, Siliciumdioxid, Zeolith, Bariumsulfat, calciniertes Calciumsulfat (gebrannter Gips), Calciumphosphat, Fluorapatit, Hydroxyapatit, Keramikpulver, Metallseife (beispielsweise Zinkmyristat, Calciumpalmitat, Aluminiumstearat), Bornitrid und dergleichen); organische Pulver (beispielsweise Polyamidharzpulver (Nylonpulver), Polyethylenpulver, Methylpolymethacrylatpulver, Polystyrolpulver, Harzpulver eines Copolymers von Styrol- und Acrylsäure, Benzoguanaminharzpulver, Polyethylentetrafluoridpulver, Cellulosepulver und dergleichen); anorganische weiße Pigmente (beispielsweise Titandioxid, Zinkoxid und dergleichen); anorganische Pigmente der roten Reihe (beispielsweise Eisenoxid (Eisenoxidrot), Eisentitanat und dergleichen); anorganische Pigmente der braunen Reihe (beispielsweise γ-Eisenoxid und dergleichen); anorganische Pigmente der gelben Reihe (beispielsweise Eisenoxidgelb, Löß und dergleichen); anorganische Pigmente der schwarzen Reihe (beispielsweise Eisenoxidschwarz, niederes Titanoxid und dergleichen); anorganische Pigmente der Purpurreihe (beispielsweise Mangoviolett, Cobaltviolett und dergleichen); anorganische Pigmente der grünen Reihe (beispielsweise Chromoxid, Chromhydroxid, Cobalttitanat und dergleichen); anorganische Pigmente der blauen Reihe (beispielsweise Ultramarin, Preußischblau und dergleichen); Perlglanzpigmente (beispielsweise titanoxidbeschichter Glimmer, titanoxidbeschichtetes Bismutoxychlorid, titanoxidbeschichtetes Talkum, mit farbigem Titanoxid beschichteter Glimmer, Bismutoxychlorid, Fischschuppenfolie und dergleichen); Metallpulverpigmente (beispielsweise Aluminiumpulver, Kupferpulver und dergleichen); organische Pigmente, wie Zirconium-, Barium- oder Aluminiumlack und dergleichen (beispielsweise organische Pigmente wie Red No. 201, Red No. 202, Red No. 204, Red No. 205, Red No. 220, Red No. 226, Red No. 228, Red No. 405, Orange No. 203, Orange No. 204, Yellow No. 205, Yellow No. 401 und Blue No. 404, Red No.3 , Red No. 104, Red No. 106, Red No. 227, Red No. 230, Red No. 401, Red No. 505, Orange No. 205, Yellow No. 4, Yellow No. 5, Yellow No. 202, Yellow No. 203, Green No. 3 und Blue No. 1 und dergleichen); natürliche Farben (beispielsweise Chlorophyll, β-Carotin und dergleichen).
  • Beispiele für flüssige Fette oder öle umfassen Avocadoöl, Kamelienöl, Schildkrötenöl, Macadamianussöl, Maisöl, Nerzöl, Olivenöl, Rapsöl, Wollfettöl, Sesamöl, Pfirsichkernöl, Weizenkeimöl, Sasanquaöl, Rizinusöl, Leinöl, Safloröl, Baumwollsaatöl, Perillaöl, Sojaöl, Erdnussöl, Teesamenöl, Kayaöl, Reiskleieöl, chinesisches Paulowniaöl, japanisches Paulowniaöl, Jojobaöl, Keimöl, Triglyceride und dergleichen.
  • Beispiele für feste Fette oder öle umfassen Kakaobutter, Kokosöl, Pferdetalg, hydriertes Kokosöl, Palmöl, Rindertalg, Schaftalg, gehärteten Rindertalg, Palmkernöl, Schmalz, Rinderknochenfett, japanisches Wachskernöl, gehärtetes Öl, Rinderklauenfett, Japan-Wachs, hydriertes Rizinusöl und dergleichen.
  • Beispiele für Wachse umfassen Bienenwachs, Candelillawachs, Baumwollwachs, Carnaubawachs, Pimentbaumwachs, Insektenwachs, Spermaceti, Montanwachs, Kleiewachs, Lanolin, Kapokwachs, Lanolinacetat, flüssiges Lanolin, Zuckerrohrwachs, Lanolin-fettsäure-isopropyl, Hexyllaurat, reduziertes Lanolin, Jojobawachs, gehärtetes Lanolin, Schellackwachs, POE-Lanolinalkoholether, POE-Lanolinalkoholacetat, POE-Cholesterinether, Lanolin-fettsäure-polyethylenglykol, POE-hydrierten-Lanolinalkoholether und dergleichen.
  • Beispiele für das Kohlenwasserstofföl umfassen flüssiges Paraffin, Ozokerit, Squalan, Pristan, Paraffin, Ceresin, Squalen, Vaseline, mikrokristallines Wachs und dergleichen.
  • Beispiele für die höhere Fettsäure umfassen Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Stearinsäure, Behensäure, Ölsäure, Undecylensäure, Tallsäure, Isostearinsäure, Linolsäure, Linolensäure, Eicosapentaensäure (EPA), Docosahexaensäure (DHA) und dergleichen.
  • Beispiele für den höheren Alkohol umfassen gerade Alkohole (beispielsweise Laurylalkohol, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Behenylalkohol, Myristylalkohol, Oleylalkohol, Cetostearylalkohol und dergleichen); verzweigte Alkohole (beispielsweise Monostearylglycerinether (Batylalkohol), 2-Decyltetradecinol, Lanolinalkohol, Cholesterin, Phytosterol, Hexyldodecanol, Isostearylalkohol, Octyldodecanol und dergleichen) und dergleichen.
  • Beispiele für das synthetische Esteröl umfassen Isopropylmyristat, Cetyloctanoat, Octyldodecylmyristat, Isopropylpalmitat, Butylstearat, Hexyllaurat, Myristylmyristat, Decyloleat, Hexyldecyldimethyloctanoat, Cetyllactat, Myristyllactat, Lanolinacetat, Isocetylstearat, Isocetylisostearat, Cholesteryl-12-hydroxystearat, Di-2-ethylhexansäurethylenglykol, Dipentaerythrit-fettsäureester, Monoisotearinsäure-N-alkylglykol, Dicaprinsäure-neopentylglykol, Diisostearylmalat, Di-2-heptylundecansäure-glycerin, Tri-2-ethylhexansäure-trimethylolpropan, Triisostearinsäure-trimethylolpropan, Tetra-2-ethylhexansäurepentaerythrit, Tri-2-ethylhexansäure-glycerin, Trioctansäure-glycerin, Triisopalmitinsäure-glycerin, Triisosterainsäure-trimethylolpropan, Cetyl-2-ethylhexanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, Trimyristinsäure-glycerin, Tri-2-heptylundecansäureglycerid, Rizinusöl-fettsäuremethylester, Oleyloleat, Acetoglycerid, 2-Heptylundecylpalmitat, Diisobutyladipat, N-Lauroyl-L-glutaminsäure-2-octyldodecylester, Di-2-heptylundecyladipat, Ethyllaurat, Di-2- ethylhexylsebacat, 2-Hexyldecylmyristat, 2-Hexyldecylpalmitat, 2-Hexyldecyladipat, Diisopropylsebacat, 2-Ethylhexylsuccinat, Triethylcitrat und dergleichen.
  • Beispiele für das Siliconöl umfassen ein kettenförmiges Polysiloxan (beispielsweise Dimethylpolysiloxan, Methylphenylpolysiloxan, Diphenylpolysiloxan und dergleichen); cyclisches Polysiloxan (beispielsweise Octamethylcyclotetrasiloxan, Decamethylcyclopentasiloxan, Dodecamethylcyclohexasiloxan und dergleichen), Siliconharze mit einer dreidimensionalen Netzwerkstruktur, Siliconkautschuke, verschiedene modifizierte Polysiloxane (aminomodifiziertes Polysiloxan, polyethermodifiziertes Polysiloxan, alkylmodifiziertes Polysiloxan, fluormodifiziertes Polysiloxan und dergleichen) und dergleichen.
  • Beispiele für das anionische grenzflächenaktive Mittel umfassen Fettsäureseifen (beispielsweise Natriumlaurat, Natriumpalmitat und dergleichen); höhere Alkylsulfate (beispielsweise Natriumlaurylsulfat, Kaliumlaurylsulfat und dergleichen); Alkylethersulfate (beispielsweise Triethanolamin-POE-laurylsulfat, Natrium-POE-laurylsulfat und dergleichen); N-Acylsarcosinsäuren (beispielsweise Natriumlauroylsarcosinat und dergleichen); höhere Fettsäureamidsulfate (beispielsweise Natrium-N-myristoyl-N-methyltaurat, Natriumcocoylmethyltaurat, Natriumlauroylmethyltaurat und dergleichen); Phosphate (Natrium-POE-oleyletherphosphat, POE-Stearyletherphosphorsäure und dergleichen); Sulfosuccinate (beispielsweise Natrium-di-2-ethylhexylsulfosuccinat, Natriummonolauroylmonoethanolamid-polyoxyethylensulfosuccinat, Natriumlauryl-polypropylenglykolsulfosuccinat und dergleichen); Alkylbenzolsulfonate (beispielsweise Natrium-lineares-dodecylbenzolsulfonat, Triethanolamin-lineares-dodecylbenzolsulfonat, lineare Dodecylbenzolsulfonsäure und dergleichen); höhere Fettsäureestersulfate (beispielsweise Natrium-hydriertes-cocoglyceridsulfat und dergleichen); N-Acylglutamate (bei spielsweise Mononatrium-N-lauroylglutamat, Dinatrium-N-stearoylglutamat, Mononatrium-N-myristoyl-L-glutamat und dergleichen); sulfatierte Öle (beispielsweise Türkischrotöl und dergleichen); POE-Alkylethercarbonsäuren; POE-Alkylallylethercarboxylate; α-Olefinsulfonate; höhere Fettsäureestersulfonate; sekundäre Alkoholsulfate; höheres Fettsäurealkylolamidsulfat; Natriumlauroylmonoethanolamidsuccinat; Ditriethanolamin-N-palmitoylaspartat; Natriumcaseinat und dergleichen.
  • Beispiele für das kationische grenzflächenaktive Mittel umfassen Alkyltrimethylammoniumsalze (beispielsweise Stearyltrimethylammoniumchlorid, Lauryltrimethylammoniumchlorid und dergleichen); Alkylpyridiniumsalze (beispielsweise Cetylpyridiniumchlorid und dergleichen); Distearyldimethylammoniumchlorid-dialkyldimethylammoniumsalz; Poly(N,N'-dimethyl-3,5-methylenpiperidinium)chlorid; quaternäre Alkylammoniumsalze; Alkyldimethylbenzylammoniumsalze; Alkylisochinoliniumsalze; Dialkylmorphoniumsalze; POE-Alkylamine; Alkylaminsalze; Polyaminfettsäurederivate; Amylalkoholfettsäurederivate; Benzalkoniumchlorid; Benzetoniumchlorid und dergleichen.
  • Beispiele für das amphotere grenzflächenaktive Mittel umfassen amphotere grenzflächenaktive Mittel der Imidazolinreihe (beispielsweise 2-Undecyl-N,N,N-(hydroxyethylcarboxymethyl)-2-imidazolin-natrium, 2-Cocoyl-2-imidazoliniumhydroxid-1-carboxyethyloxy-dinatriumsalz und dergleichen); grenzflächenaktive Mittel der Betainreihe (beispielsweise 2-Heptadecyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazolinium-betain, Lauryldimethylaminoessigsäurebetain, Alkylbetain, Amidbetain, Sulfobetain und dergleichen) und dergleichen.
  • Beispiele für das lipophile nicht-ionische grenzflächenaktive Mittel umfassen Sorbitanfettsäureester (beispielsweise Sorbitanmonooleat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmonolau rat, Sorbitanmonopalmitat, Sorbitanmonostearat, Sorbitansesquioleat, Sorbitantrioleat, Penta-2-ethylhexylsäure-diglycerinsorbitan, Tetra-2-ethylhexylsäure-diglycerinsorbitan und dergleichen); Glycerin-polyglycerin-fettsäuren (beispielsweise Mono-baumwollsaatölfettsäure-glycerin, Monoerucasäure-glycerin, Sesquiölsäure-glycerin, Monostearinsäureglycerin, α,α'-Ölsäure-pyroglutaminsäure-glycerin, Monostearinsäure-glycerin-äpfelsäure und dergleichen); Propylenglykolfettsäureester (beispielsweise Monostearinsäurepropylenglykol und dergleichen); hydrierte Rizinusölderivate; Glycerinalkylether und dergleichen.
  • Beispiele für das hydrophile nichtionische grenzflächenaktive Mittel umfassen POE-Sorbitanfettsäureester (beispielsweise POE-Sorbitanmonooleat, POE-Sorbitanmonostearat, POE-Sorbitanmonooleat, POE-Sorbitantetraoleat und dergleichen); POE-Sorbitfettsäureester (beispielsweise POE-Sorbitmonolaurat, POE-Sorbitmonooleat, POE-Sorbitpentaoleat, POE-Sorbitmonostearat und dergleichen); POE-Glycerinfettsäureester (beispielsweise POE-Monooleat und dergleichen, wie POE-Glycerylmonostearat, POE-Glycerylmonoisostearat und POE-Glyceryltriisostearat); POE-Fettsäureester (beispielsweise POE-Distearat, POE-Monodioleat, Ethylenglykoldistearat und dergleichen); POE-Alkylether (beispielsweise POE-Laurylether, POE-Oleylether, POE-Stearylether, POE-Behenylether, POE-2-Octyldodecylether, POE-Cholestanolether und dergleichen); grenzflächenaktive Mittel des Pluronictyps (beispielsweise Pluronic und dergleichen); POE·POP-Alkylether (beispielsweise POE·POP-Cetylether, POE·POP-2-Decyltetradecylether, POE·POP-Monobutylether, POE·POP-hydriertes Lanolin, POE·POP-Glycerylether und dergleichen); kondensierte TetraPOE·tetraPOP-Ethylendiamine (beispielsweise Tetronic und dergleichen); POE-Rizinusöl-hydriertes Rizinusöl-Derivate (beispielsweise POE-Rizinusöl, POE-hydriertes-Rizinusöl, POE-hydriertes-Rizinusöl-monoisostearat, POE-hydriertes-Rizinusöl-triisostearat, POE-hydriertes- Rizinusöl-monopyroglutaminsuäre-monoisostearinsäurediester, POE-hydriertes-Rizinusöl-maleat und dergleichen); POE-Bienenwachs·Lanolinderivate (beispielsweise POE-Sorbit-Bienenwachs und dergleichen); Alkanolamide (beispielsweise Kokosölfettsäurediethanolamid, Laurinsäuremonoethanolamid, Fettsäureisopropanolamid und dergleichen); POE-Propylenglykol-fettsäureester; POE-Alkylamine; POE-Fettsäureamide; Saccharosefettsäureester; Alkylethoxydimethylaminoxide; Trioleylphosphorsäure und dergleichen.
  • Beispiele für das natürliche wasserlösliche Polymer umfassen Polymere der Pflanzenreihe (beispielsweise Gummi arabicum, Tragantgummi, Galactan, Guargummi, Johannisbrotgummi, Karayagummi, Carrageen, Pektin, Agaragar, Quittensamen (Cydonia oblonga), Algenkolloid (Braunalgenextrakt), Stärke (Reis, Mais, Kartoffel, Weizen) und Glycyrrhizinsäure); Polymere der Mikroorganismenreihe (beispielsweise Xanthangummi, Dextran, Succinoglucan, Pullulan und dergleichen); Polymere der Tierreihe (beispielsweise Collagen, Casein, Albumin, Gelatine und dergleichen) und dergleichen.
  • Beispiele für das halbsynthetische wasserlösliche Polymer umfassen Polymere der Stärkereihe (beispielsweise Carboxymethylstärke, Methylhydroxypropylstärke und dergleichen); Polymere der Cellulosereihe (Methylcellulose, Ethylcellulose, Methylhydroxypropylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Cellulosenatriumsulfat, Hydroxypropylcellulose, Carboxymethylcellulose, Natriumcarboxymethycellulose, kristalline Cellulose, Cellulosepulver und dergleichen); Polymere der Alginsäurereihe (beispielsweise Natriumalginat, Alginsäurepropylanglykolester und dergleichen) und dergleichen.
  • Beispiele für das synthetische wasserlösliche Polymer umfassen Polymere der Vinylreihe (beispielsweise Polyvinylalkohol, Polyvinylmethylether, Polyvinylpyrrolidon, Carboxyvinylpolymer und dergleichen); Polymere der Polyoxyethylenreihe (beispielsweise Polyoxyethylen-Polyoxypropylen- Copolymere von Polyethylenglykol 20.000, 40.000, 60.000 und dergleichen); Polymere der Acrylreihe (beispielsweise Natriumpolyacrylat, Polyethylacrylat, Polyacrylamid und dergleichen); Polyethylenimin; kationische Polymere und dergleichen.
  • Beispiele für das Dickungsmittel umfassen Gummi arabicum, Carrageen, Karayagummi, Tragantgummi, Johannisbrotgummi, Quittensamen (Cydonia oblonga), Casein, Dextrin, Gelatine, Natriumpektinat, Natriumalginat, Methylcellulose, Ethylcellulose, CMC, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, PVA, PVM, PVP, Natriumpolyacrylat, Carboxyvinylpolymer, Johannisbrotgummi, Guargummi, Tamarindengummi, Dialkyldimethylammoniumsulfatcellulose, Xanthangummi, Aluminiummagnesiumsilicat, Bentonit, Hectorit, AlMg-Silicat (Veegum), Laponit, wasserfreie Kieselsäure und dergleichen.
  • Beispiele für den UV-Absorber umfassen UV-Absorber der Benzoesäurereihe (beispielsweise Paraaminobenzoesäure (im Folgenden als PABA abgekürzt), PABA-Monoglycerinester, N,N-Dipropoxy-PABA-ethylester, N,N-Diethoxy-PABA-ethylester, N,N-Dimethyl-PABA-ethylester, N,N-Dimethyl-PABA-butylester, N,N-Dimethyl-PABA-ethylester und dergleichen); UV-Absorber der Anthranilsäurereihe (beispielsweise Homomenthyl-N-acetyl-anthranilat und dergleichen); UV-Absorber der Salicylsäurereihe (beispielsweise Amylsalicylat, Menthylsalicylat, Homomenthylsalicylat, Octylsalicylat, Phenylsalicylat, Benzylsalicylat, p-Isopropanolphenylsalicylat und dergleichen); UV-Absorber der Zimtsäurereihe (beispielsweise Octylcinnamat, Ethyl-4-isopropylcinnamat, Methyl-2,5-diisopropylcinnamat, Ethyl-2,4-diisopropylcinnamat, Methyl-2,4-diisopropylcinnamat, Propyl-p-methoxycinnamat, Isopropyl-p-methoxycinnamat, Isoamyl-p-methoxycinnamat, Octyl-p-methoxycinnamat (2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat), 2-Ethoxyethyl-p-methoxycinnamat, Cyclohexyl-p-methoxycinnamat, Ethyl-α-cyano-β-phenylcinnamat, 2-Ethylhexyl-α-cyano-β-phenylcinnamat, Glycerylmono-2-ethylhexanoyl-diparamethoxy cinnamat und dergleichen); UV-Absorber der Benzophenonreihe (beispielsweise 2,4-Dihydroxybenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4,4'-dimethoxybenzophenon, 2,2',4,4'-Tetrahydroxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäuresalz, 4-Phenylbenzophenon, 2-Ethylhexyl-4'-phenyl-benzophenon-2-carboxylat, 2-Hydroxy-4-n-octoxybenzophenon, 4-Hydroxy-3-carboxybenzophenon und dergleichen); 3-(4'-Methylbenzyliden)-dl-campher, 3-Benzyliden-dl-campher; 2-Phenyl-5-methylbenzoxazol; 2,2'-Hydroxy-5-methylphenylbenzotriazol; 2-(2'-Hydroxy-5'-tert-octylphenyl)benzotriazol; 2-(2'-Hydroxy-5'-methylphenyl)benzotriazol; Dibenzaladin; Dianisoylmethan; 4-Methoxy-4'-tert-butyldibenzoylmethan; 5-(3,3-Dimethyl-2-norbornyliden)-3-pentan-2-on und dergleichen.
  • Beispiele für das Maskierungsmittel umfassen 1-Hydroxyethan-1,1-diphosphonsäure, Tetranatrium-1-hydroxyethan-1,1-diphosphonat, Dinatriumedetat, Trinatriumedetat, Tetranatriumedetat, Natriumcitrat, Natriumpolyphosphat, Natriummetaphosphat, Gluconsäure, Phosphorsäure, Citronensäure, Ascorbinsäure, Bernsteinsäure, Ethylendiamintetraessigsäure, Trinatriumethylendiaminhydroxyethyltriacetat und dergleichen.
  • Beispiele für den niederen Alkohol umfassen Ethanol, Propanol, Isopropanol, Isobutylalkohol, tert-Butylalkohol und dergleichen.
  • Beispiele für das Polyol umfassen Diole (beispielsweise Ethylenglykol, Propylenglykol, Trimethylenglykol, 1,2-Butylenglykol, 1,3-Butylenglykol, Tetramethylenglykol, 2,3-Butylenglykol, Pentamethylenglykol, 2-Buten-l,4-diol, Hexylenglykol, Octylenglykol und dergleichen); Triole (beispielsweise Glycerintrimethylolpropan und dergleichen); Tetraole (beispielsweise Pentaerythrit, wie 1,2,6-Hexantriol und dergleichen); Pentaole (beispielsweise Xylit und dergleichen); Hexaole (Sorbit, Mannit und dergleichen); Poly olpolymere (beispielsweise Diethylenglykol, Dipropylenglykol, Triethylenglykol, Polypropylenglykol, Tetraethylenglykol, Diglycerin, Polyethylenglykol, Triglycerin, Tetraglycerin, Polyglycerin und dergleichen); Diolalkylether (beispielsweise Ethylenglykolmonomethylether, Ethylenglykolmonoethylether, Ethylenglykolmonobutylether, Ethylenglykolmonophenylether, Ethylenglykolmonohexylether, Ethylenglykolmono-2-methylhexylether, Ethylenglykolisoamylether, Ethylenglykolbenzylether, Ethylenglykolisopropylether, Ethylenglykoldimethylether, Ethylenglykoldiethylether, Ethylenglykoldibutylether und dergleichen); Diolalkylether (beispielsweise Diethylenglykolmonomethylether, Diethylenglykolmonoethylether, Diethylenglykolmonobutylether, Diethylenglykoldimethylether, Diethylenglykoldiethylether, Diethylenglykolbutylether, Diethylenglykolmethylethylether, Triethylenglykolmonomethylether, Triethylenglykolmonoethylether, Propylenglykolmonomethylether, Propylenglykolmonoethylether, Propylenglykolmonobutylether, Propylenglykolisopropylether, Dipropylenglykolmethylether, Dipropylenglykolethylether, Dipropylenglykolbutylether und dergleichen); Dioletherester (beispielsweise Ethylenglykolmonomethyletheracetat, Ethylenglykolmonoethyletheracetat, Ethylenglykolmonobutyletheracetat, Ethylenglykolmonophenyletheracetat, Ethylenglykoldiadipat, Ethylenglykoldisuccinat, Diethylenglykolmonoethyletheracetat, Diethylenglykolmonobutyletheracetat, Propylenglykolmonomethyletheracetat, Propylenglykolmonoethyletheracetat, Propylenglykolmonopropyletheracetat, Propylenglykolmonophenyletheracetat und dergleichen); Glycerinmonoalkylether (beispielsweise Xylalkohol, Selachylalkohol, Batylalkohol und dergleichen); Zuckeralkohol (beispielsweise Sorbit, Maltit, Maltotriose, Mannit, Saccharose, Erythrit, Glucose, Fructose, stärkeabgebauter Zucker, Maltose, Xylulose, aus stärkeabgebautem Zucker reduzierter Alkohol und dergleichen); Glysolid; Tetrahydrofurfurylalkohol; POE-Tetrahydrofurfurylalkohol; POP-Butylether, POP·POE-Butylether, Tripolyoxypropylenglycerinether; POP-Glycerinether; POP- Glycerinetherphosphorsäure; POP·POE-Pentarythritether, Polyglycerin und dergleichen.
  • Beispiele für das Monosaccharid umfassen Triosen (beispielsweise D-Glycerylaldehyd, Dihydroxyaceton und dergleichen); Tetrosen (beispielsweise D-Erythrose, D-Erythrulose, D-Threose, Erythrit und dergleichen); Pentosen (beispielsweise L-Arabinose, D-Xylose, L-Lyxose, D-Arabinose, D-Ribose, D-Ribulose, D-Xylulose, L-Xylulose und dergleichen); Hexosen (beispielsweise D-Glucose, D-Talose, D-Psicose, D-Galactose, D-Fructose, L-Galactose, L-Mannose, D-Tagatose und dergleichen); Heptosen (beispielsweise Aldoheptose, Heprose und dergleichen); Octosen (beispielsweise Octulose und dergleichen); Desoxyzucker (beispielsweise 2-Desoxy-Dribose, 6-Desoxy-L-galactose, 6-Desoxy-L-mannose und dergleichen); Aminozucker (beispielsweise D-Glucosamin, D-Galactosamin, Sialinsäure, Aminouronsäure, Muraminsäure und dergleichen); Uronsäuren (beispielsweise D-Glucuronsäure, D-Mannuronsäure, L-Guluronsäure, D-Galcturonsäure, L-Iduronsäure und dergleichen) und dergleichen.
  • Beispiele für das Oligosaccharid umfassen Saccharose, Gentianose, Umbelliforose, Lactose, Planteose, Isoliqunosen, α,α-Trehalose, Raffinose, Liqunosen, Umbilisin, Stachyose, Belbascosen und dergleichen.
  • Beispiele für das Polysaccharid umfassen Cellulose, Quittensamen, Chondroitinsulfat, Stärke, Galactan, Dermatansulfat, Glycogen, Gummi arabicum, Heparansulfat, Hyaluronsäure, Tragantgummi, Keratansulfat, Chondroitin, Xanthangummi, Mucoitinsulfat, Guargummi, Dextran, Keratosulfat, Johannisbrotgummi, Succinoglucan, Charonsäure und dergleichen.
  • Beispiele für die Aminosäure umfassen neutrale Aminosäuren (beispielsweise Threonin, Cystein und dergleichen); basische Aminosäuren (beispielsweise Hydroxylysin und derglei chen) und dergleichen. Ferner umfassen Beispiele für das Aminosäurederivat Natriumacylsarcosinat (Natriumlauroylsarcosinat), Acylglutaminat, Natrium-acyl-β-alanin, Glutathion, Pyrrolidincarbonsäure und dergleichen.
  • Beispiele für das organische Amin umfassen Monoethanolamin, Diethanolamin, Triethanolamin, Morpholin, Triisopropanolamin, 2-Amino-2-methyl-1,3-propandiol, 2-Amino-2-methyl-1-propanol und dergleichen.
  • Beispiele für die Polymeremulsion umfassen eine Acrylharzemulsion, Ethylpolyacrylatemulsion, Acrylharzlösung, Alkylpolyacrylatemulsion, Polyvinylacetatharzemulsion, einen Naturkautschuklatex und dergleichen.
  • Beispiele für das pH-Einstellmittel umfassen Puffer wie Milchsäure/Natriumlactat, Citronensäure/Natriumcitrat, Bernsteinsäure/Natriumsuccinat und dergleichen.
  • Beispiele für die Vitamine umfassen die Vitamine A, B1, B2, B6, C und E und Derivate derselben, Pantothensäure und Derivate derselben, Biotinsäure und dergleichen.
  • Beispiele für das Antioxidationsmittel umfassen Tocopherole, Dibutylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Gallensäureester und dergleichen.
  • Beispiele für den Antioxidationshilfsstoff umfassen Phosphorsäure, Citronensäure, Ascorbinsäure, Maleinsäure, Malonsäure, Bernsteinsäure, Fumarsäure, Cephalin, Hexametaphosphat, Phytinsäure, Ethylendiamintetraessigsäure und dergleichen.
  • Beispiele für andere Bestandteile, die eingearbeitet werden können, umfassen Konservierungsmittel (beispielsweise Ethylparaben, Butylparaben und dergleichen); entzündungshemmende Mittel (beispielsweise Glycyrrhizinsäurederivate, Glycyrrhetinsäurederivate, Salicylsäurederivate, Hinokitiol, Zinkoxid, Allantoin und dergleichen); Hautbleichmittel (beispielsweise Steinbrechextrakt, Arbutin, Tranexamsäure, Ascorbylglucosid, Magnesiumascorbylphosphat, Ethylascorbinsäure und dergleichen); verschiedene Extrakte (beispielsweise von Spitzwegerich, Goldfaden, Purpurblau, Päonie, japanischem grünem Enzian, Birke, Salbei, Loquat, Karotte, Aloe, Malve, Iris, Traube, Yokinin, Schlangengurke, Lilie, Safran, Senkyu, Shokyu, Johanniskraut, Hauhechel, Knoblauch, Guineapfeffer, getrockneter Orangenschale, Angelica, Algen und dergleichen); Aktivierungsmittel (beispielsweise Gelee Royale, ein lichtempfindliches Element, Cholesterinderivat und dergleichen); die Durchblutung fördernde Mittel (beispielsweise Nonylsäurevanillylamid, Nicotinsäurebenzylester, Nicotinsäure-β-butoxyethylester, Capsaicin, Zyngeron, Cantharidistinktur, Ichthammol, Tannin, α-Borneol, Nicotinsäure-tocopherol, Inosithexanicotinat, Cyclandelat, Cinnarizin, Tolazolin, Acetylcholin, Verapamil, Cepharanthin, γ-Oryzanol und dergleichen); Antiseborrhoika (beispielsweise Schwefel, Thianthol und dergleichen); entzündungshemmende Mittel (beispielsweise Thiotaurin, Hypotaurin und dergleichen).
  • Pharmazeutische Formen der äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung können frei festgelegt werden und beliebige Formen, wie eine Lösung, eine solubilisierende Flüssigkeit, Emulsion, Pulverdispersion, zweilagige Wasser/Öl-Form, dreilagige Wasser/Öl/Pulver-Form, ein Gel, ein Nebel, ein Spray, ein Schaum, eine Aufrollform und dergleichen, können verwendet werden. Sie kann eine Lage, beispielsweise ein Vliesgewebe, das mit der Zusammensetzung befeuchtet oder beschichtet ist, sein. Produktformen der äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung können auch frei festgelegt werden, beispielsweise Gesichtskosmetika, wie eine Hautlotion, milchige Lotion, eine Creme und eine Packung; Makeupkosmetika, wie eine Grun dierung, ein Lippenstift und ein Lidschatten; Körperkosmetika; Duftkosmetika; Haureinigungskosmetika, wie Makeupentferner und Körperschampoo; Haarkosmetika, wie ein Haarfluid, ein Haartonikum, ein Haarconditioner, ein Shampoo, eine Spülung und eine Haarwachstumszubereitung; ein Einreibemittel und dergleichen.
  • Beispiele
  • Im Folgenden werden Beispiele der vorliegenden Erfindung erklärt. Zunächst werden im Folgenden Beurteilungsverfahren angegeben.
  • (i) Leitfähigkeitsmesstest
  • Unter Verwendung der Unterarme von 10 Testteilnehmern wurde die Hautleitfähigkeit vor der Applikation und 30 min, 60 min und 120 min nach der Applikation gemessen und die Befeuchtungswirkung aus der Änderungsrate derselben beurteilt. Die Änderungsrate der Hautleitfähigkeit wird durch die folgende Gleichung (II) berechnet: Leitfähigkeitsänderungsrate = (Leitfähigkeit vor der Applikation)/(Leitfähigkeit nach der Applikation)
  • Die Änderungsrate kann zur Untersuchung der Einflüsse auf die Wasserabsorptionseigenschaft und Feuchtigkeitsrückhaltefähigkeit einer Keratinschicht verwendet werden. Wenn diese Änderungsrate gering ist, erfolgt eine Zunahme der Feuchtigkeit in einer Keratinschicht, es kann daher geurteilt werden, dass die Befeuchtungswirkung hoch ist.
  • Die Beurteilungskriterien des Leitfähigkeitsmesstests sind die folgenden:
    • ⌾:
    Der Mittelwert der Leitfähigkeitsänderungsrate von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0 und weniger als 0, 1.
    O:
    Der Mittelwert der Leitfähigkeitsänderungsrate von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,1 und weniger als 0,2.
    Δ:
    Der Mittelwert der Leitfähigkeitsänderungsrate von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,2 und weniger als 0,5.
    X:
    Der Mittelwert der Leitfähigkeitsänderungsrate von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,5.
  • (ii) Beurteilung Nr. (1): Glätte der Haut
  • Ein Praxistest der Glätte von Haut während der Verwendung und nach der Verwendung wurde unter Verwendung von 10 speziellen Testteilnehmern durchgeführt. Die Beurteilungskriterien sind die folgenden:
    • ⌾:
    8 oder mehr spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass die Haut während der Verwendung und nach der Verwendung glatt war.
    O:
    Nicht weniger als 6 und weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass die Haut während der Verwendung und nach der Verwendung glatt war.
    Δ:
    Nicht weniger als 3 und weniger als 6 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass die Haut während der Verwendung und nach der Verwendung glatt war.
    X:
    Weniger als 3 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass die Haut während der Verwendung und nach der Verwendung glatt war.
  • (iii) Beurteilung Nr. (2): Nichtklebrigkeit auf Haut
  • Ein Praxistest für das Nichtvorhandensein von Klebrigkeit auf der Haut während der Verwendung und nach der Verwendung wurde unter Verwendung von 10 speziellen Testteilnehmern durchgeführt. Die Beurteilungskriterien waren die folgenden:
    • ⌾:
    Nicht weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass während der Verwendung und nach der Verwendung keine Klebrigkeit auf Haut vorhanden war.
    O:
    Nicht weniger als 6 und weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass während der Verwendung und nach der Verwendung keine Klebrigkeit auf Haut vorhanden war.
    Δ:
    Nicht weniger als 3 und weniger als 6 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass während der Verwendung und nach der Verwendung keine Klebrigkeit auf Haut vorhanden war.
    X:
    Weniger als 3 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass während der Verwendung und nach der Verwendung keine Klebrigkeit auf Haut vorhanden war.
  • (iv) Beurteilung Nr. (3): Befeuchtungswirkungsgefühl
  • Ein Praxistest für das Vorhandensein oder Nichtvorhandensein des Befeuchtungswirkungsgefühls über 120 min nach der Verwendung wurde unter Verwendung von 10 speziellen Testteilnehmern durchgeführt. Die Beurteilungskriterien sind die folgenden:
    • ⌾:
    Nicht weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass das Befeuchtungswirkungsgefühl vorhanden war.
    O:
    Nicht weniger als 6 und weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass das Befeuchtungswirkungsgefühl vorhanden war.
    Δ:
    Nicht weniger als 3 und weniger als 6 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass das Befeuchtungswirkungsgefühl vorhanden war.
    X:
    Weniger als 3 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass das Befeuchtungswirkungsgefühl vorhanden war.
  • (v) Beurteilung Nr. (4): Test einer Verbesserungswirkung für raue Haut
  • Ein Test einer Verbesserungswirkung für raue Haut wurde unter Verwendung von 10 Testteilnehmern mit rauer Haut auf den Wangen durchgeführt. Nach einem Testprogramm wurden verschiedene Hautlotionen eine Woche auf der linken und der rechten Wange appliziert und die Wirkung wurde am nächsten Tag nach dem letzten Tag des Testzeitraums bestimmt. Die Beurteilungskriterien sind die folgenden:
    • ⌾:
    Nicht weniger als 8 Testteilnehmer stellten fest, dass die raue Haut verbessert war.
    O:
    Nicht weniger als 6 und weniger als 8 Testteilnehmer stellten fest, dass die raue Haut verbessert war
    Δ:
    Nicht weniger als 3 und weniger als 6 Testteilnehmer stellten fest, dass die raue Haut verbessert war
    X:
    Weniger als 3 Testteilnehmer stellten fest, dass die raue Haut verbessert war
  • (iv) Beurteilung Nr. (5): Hautreizungstest A
  • Ein Okklusionspflaster wurde an medialen Teilen des Oberarms von 10 Testteilnehmern über 24 h angebracht und danach wurde ein Mittelwert auf der Basis der folgenden Kriterien berechnet:
    • 0:
    Keine Anomalität wird festgestellt.
    1:
    Eine leichte Rötung wird festgestellt.
    2:
    Eine Rötung wird festgestellt.
    3:
    Eine Rötung und Pusteln werden festgestellt.
  • Die Beurteilungskriterien des Hautreizungstests A sind die folgenden:
    • ⌾:
    Der Mittelwert von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0 und weniger als 0,1.
    O:
    Der Mittelwert von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,1 und weniger als 0,15.
    Δ:
    Der Mittelwert von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,15 und weniger als 0,2.
    X:
    Der Mittelwert von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,2.
  • (vii) Beurteilung Nr. (6): Kompatibilität mit Haut
  • Die Kompatibilität mit Haut während der Verwendung wurde durch 10 spezielle Testteilnehmer beurteilt. Die Beurteilungskriterien sind die folgenden:
    • ⌾:
    Nicht weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass die Kompatibilität mit Haut während der Verwendung gut war.
    O:
    Nicht weniger als 6 und weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass die Kompatibilität mit Haut während der Verwendung gut war.
    Δ:
    Nicht weniger als 3 und weniger als 6 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass die Kompatibilität mit Haut während der Verwendung gut war.
    X:
    Weniger als 3 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass die Kompatibilität mit Haut während der Verwendung gut war.
  • (viii) Beurteilung Nr. (7): Hautreizungstest B
  • Ein schmerzendes Gefühl, wenn eine Probe auf mediale Teile von Oberarmen von 10 Testteilnehmern appliziert wurde, wurde auf der Basis der folgenden Kriterien eingestuft und danach wurde ein Mittelwert berechnet:
    • 0:
    Kein schmerzendes Gefühl wird wahrgenommen.
    1:
    Ein leicht schmerzendes Gefühl oder eine Rötung wird wahrgenommen.
    2:
    Ein schmerzendes Gefühl oder eine Rötung wird wahrgenommen.
    3:
    Ein schmerzendes Gefühl und eine Rötung werden wahrgenommen.
  • Die Beurteilungskriterien des Hautreizungstests B sind die folgenden:
    • ⌾:
    Der Mittelwert von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0 und weniger als 0,1.
    O:
    Der Mittelwert von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,1 und weniger als 0,15.
    Δ:
    Der Mittelwert von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,15 und weniger als 0,2.
    X:
    Der Mittelwert von 10 Testteilnehmern beträgt nicht weniger als 0,2.
  • (ix) Beurteilung Nr. (8): Dauerhaftigkeit der Erfrischungswirkung
  • Das Vorhandensein oder Nichtvorhandensein eines Erfrischungsgefühls über 120 min nach der Verwendung wurde durch 10 spezielle Testteilnehmer beurteilt. Die Beurteilungskriterien sind die folgenden:
    • ⌾:
    Nicht weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls bestand.
    O:
    Nicht weniger als 6 und weniger als 8 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls bestand.
    Δ:
    Nicht weniger als 3 und weniger als 6 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls bestand.
    X:
    Weniger als 3 spezielle Testteilnehmer stellten fest, dass Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls bestand.
  • Als Nächstes wird ein Syntheseverfahren für ein Alkylenoxidderivat der vorliegenden Erfindung angegeben. In der vorliegenden Erfindung bezeichnet EO eine Oxyethylengruppe, PO eine Oxypropylengruppe und [(EO)/(PO)] eine statistische Bindung. Die einzelnen, in der vorliegenden Erfindung verwendeten Alkylenoxidderivate wurden nach den folgenden Synthesebeispielen hergestellt.
  • Synthesebeispiel 1 Synthese von statistischem Polymer Polyoxyethylen (10) polyoxypropylen (10) dimethylether (Verbindung 2) CH3O[(EO)10/(PO)10]CH3 (III)
  • 76 g Propylenglykol und 3,1 g Kaliumhydroxid als Katalysator wurden in einen Autoklaven gegeben. Nach Ersetzen der Luft in dem Autoklaven durch trockenen Stickstoff wurde der Katalysator unter Rühren bei 140°C vollständig gelöst. Dann wurde ein Gemisch von 440 g Ethylenoxid und 522 g Propylenoxid tropfenweise durch eine Tropfvorrichtung zugegeben und es wurde 2 h gerührt. Danach wurden 224 g Kaliumhydroxid dazugegeben. Nach Ersetzen der Atmosphäre in dem System durch trockenen Stickstoff wurden 188 g Methylchlorid unter Druck bei einer Temperatur von 80–130°C unter Umsetzen über 5 h dazugegossen. Das Reaktionsgemisch wurde aus dem Autoklaven entnommen, mit Salzsäure auf einen pH-Wert von 6–7 neutralisiert und bei 100°C 1 h unter einem verminderten Druck von –0,095 MPa (50 mm Hg) behandelt, um die enthaltene Feuchtigkeit zu entfernen. Ferner wurde, um das nach der Behandlung produzierte Salz zu entfernen, eine Filtration durchgeführt, wobei das Alkylenoxidderivat der Formel (III) erhalten wurde.
  • Der Hydroxylwert einer Probe, die vor der Reaktion mit Methylchlorid entnommen und gereinigt wurde, betrug 107, der Hydroxylwert der gebildeten Verbindung der Formel (III) betrug 0,4 und das Verhältnis der Zahl der terminalen Wasserstoffatome bezogen auf die Zahl der terminalen Methylgruppen betrug 0,004, weshalb die terminalen Wasserstoffatome fast vollständig in Methylgruppen umgewandelt waren.
  • Synthesebeispiel 2 Synthese von Blockpolymer Polyoxyethylen(10)polyoxypropylen(10)dimethylether (Verbindung 13) CH3O(EO)5(PO)10(EO)5CH3 (IV)
  • 76 g Propylenglykol und 3,1 g Kaliumhydroxid als Katalysator wurden in einen Autoklaven gegeben. Nach Ersetzen der Luft in dem Autoklaven durch trockenen Stickstoff wurde der Katalysator unter Rühren bei 140°C vollständig gelöst. 522 g Propylenoxid wurden tropfenweise durch eine Tropfvorrichtung zugegeben und 2 h gerührt und dann wurden 440 g Ethylenoxid tropfenweise durch eine Tropfvorrichtung zugegeben und es wurde 2 h gerührt. Dann wurden 224 g Kaliumhydroxid dazugegeben. Nach Ersetzen der Atmosphäre in dem System durch trockenen Stickstoff wurden 188 g Methylchlorid unter Druck bei einer Temperatur von 80–130°C unter Umsetzen über 5 h dazugegossen. Das Reaktionsgemisch wurde aus dem Autoklaven entnommen, mit Salzsäure auf einen pH-Wert von 6–7 neutralisiert und bei 100°C 1 h unter einem verminderten Druck von –0,095 MPa (50 mm Hg) behandelt, um die enthaltene Feuchtigkeit zu entfernen. Ferner wurde, um das nach der Behandlung produzierte Salz zu entfernen, eine Filtration durchgeführt, wobei das Alkylenoxidderivat der Formel (IV) erhalten wurde.
  • Der Hydroxylwert einer Probe, die vor der Reaktion mit Methylchlorid entnommen und gereinigt wurde, betrug 110, der Hydroxylwert der gebildeten Verbindung der Formel (IV) betrug 0,3 und das Verhältnis der Zahl der terminalen Wasserstoffatome bezogen auf die Zahl der terminalen Methylgruppen betrug 0,003, weshalb die terminalen Wasserstoffatome fast vollständig in Methylgruppen umgewandelt waren.
  • I. Befeuchtungswirkung und Verbesserungswirkung für raue Haut
  • Die Erfinder der vorliegenden Erfindung beurteilten die Leitfähigkeit der einzelnen 10%igen wässrigen Lösungen von verschiedenen Feuchthaltemitteln auf der Basis der im Vorhergehenden genannten Kriterien. Tabelle 1
    Verbindung Leitfähigkeit
    nach 30 min nach 60 min nach 120 min
    CH3O[(EO)6/(PO)14]CH3 ⌾ ⌾ ⌾
    CH3O[(EO)15/(PO)5]CH3 ⌾ ⌾ ⌾
    CH3O[(EO)25/(PO)25]CH3 ⌾ ⌾ ⌾
    Ionenaustauschwasser Δ X X
    1,3-Butylenglykol Δ Δ Δ
    Glycerin ⌾ O O
  • Als Ergebnis zeigte sich, dass das EO/PO-Derivat mit an beiden Enden angebrachten Kohlenwasserstoffgruppen im Vergleich mit einem allgemeinen Feuchthaltemittel, wie 1,3-Butylenglykol und Glycerin, eine hervorragende Befeuchtungseigenschaft aufwies. Daher untersuchten die Erfinder der vorliegenden Erfindung das Alkylenoxidderivat weiter. Zunächst wurden unter Verwendung der im Folgenden genannten Basiszusammensetzung A Beurteilungen als äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut durchgeführt. Getestete Basiszusammensetzung A:
    Ethanol 2 Gew.-%
    Glycerin 5
    1,3-Butylenglykol 5
    Nicotinamid 0,3
    Natriumpyrrolidoncarboxylat 0,5
    gereinigtes Wasser Rest
  • Bestimmung von R1 und R2
  • Die Korrelation von R1 und R2 mit der Eignung als äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut wurde untersucht. Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle 2 angegeben. In der Tabelle 2 waren EO und PO aller Verbindungen [(EO)10/(PO)10]. Jede Verbindung wurde in einer Menge von 5 Gew.-%, bezogen auf die im Vorhergehenden genannte Basiszusammensetzung A, zugesetzt. Tabelle 2
    Verbindung R1 R2 Glätte Klebrigkeit Befeuchtung raue Haut Reizung A
    Beurteilung Nr. (1) (2) (3) (4) (5)
    1 H H X Δ X X O
    2 CH3 CH3 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    3 C2H5 CH3 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    4 C4H9 C4H9 O O O O O
    5 C6H13 CH3 Δ Δ O O O
    6 C12H25 CH3 Δ Δ Δ Δ Δ
  • Wie aus Tabelle 2 ersichtlich ist, konnten, wenn R1 und R2 Kohlenstoffzahlen von 1–4 aufwiesen, (Verbindung 2, 3 und 4) hervorragende Befeuchtungswirkung und hervorragendes Verwendungsgefühl erhalten werden.
  • Im Gegensatz dazu waren, wenn R1 und R2 Wasserstoffatome waren, (Verbindung 1) das klebrige Gefühl stark und, wenn R1 C12 war, (Verbindung 6) sowohl die Befeuchtungseigenschaft als auch das Verwendungsgefühl nicht günstig. Andererseits bestand selbst für den Fall, dass die Gesamtzahl der Kohlenstoffatome von R1 und R2 7 betrug und geringer als die für die Verbindung 4 war, wenn R1 C6 war, (Verbindung 5) die Ten denz, dass das Befeuchtungsgefühl ebenfalls beeinträchtigt ist.
  • Aus dem im Vorhergehenden angegebenen ergibt sich, dass es für eine Basis der vorliegenden Erfindung notwendig ist, dass sowohl R1 als auch R2 Kohlenwasserstoffgruppen mit Kohlenstoffzahlen von 1–4 sind.
  • Da jedoch bei der praktischen Herstellung alle R1 und R2 nicht zwangsläufig durch eine Kohlenwasserstoffgruppe ersetzt werden, untersuchten wir ein akzeptables Existenzverhältnis der unsubstituierten Verbindung (d. h. R1 oder R2 = H). Das unsubstituierte Verhältnis wird durch Y/X ausgedrückt, was das Verhältnis der Zahl der Wasserstoffatome (Y) zur Zahl der Kohlenwasserstoffgruppen (X) bedeutet. In der folgenden Tabelle 3 bedeutet "1:2=5:95", dass die Verbindung 1 und die Verbindung 2 in einem Verhältnis von 5:95 gemischt wurden, um dies auf ein vorgegebenes Y/X anzupassen. Tabelle 3
    Verbindung R1 R2 Y/X Klebrigkeit (Beurteilung 2)
    1 H H - Δ
    2 CH3 CH3 0,004 ⌾
    1:2=5:95 0,053 ⌾
    1:2=20:80 0,202 Δ
  • Wie aus der im Vorhergehenden angegebenen Tabelle 3 ersichtlich ist, besteht, auch wenn R1 oder R2 aufgrund von Nichtreaktion ein Wasserstoffatom ist, wenn das Verhältnis derselben klein ist (Y/X = 0,053) kein großer Einfluss. Wenn jedoch Y/X 0,202 wird, wird das klebrige Gefühl klar erzeugt. Die Erfinder der vorliegenden Erfindung untersuchten die Einzelheiten weiter und es wurde infolgedessen deutlich, dass ein Y/X-Wert von 0,15 oder weniger notwendig ist.
  • Oxyalkylengruppe und Oxyethylengruppe
  • Dann wurde die Beziehung zwischen dem Vorhandensein von Oxyalkylen- und Oxyethylengruppen und der Eignung als äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut untersucht (Jede Verbindung machte 5 Gew.-%, bezogen auf die im Vorhergehenden genannte Basiszusammensetzung A, aus).
  • Die Ergebnisse sind in Tabelle 4 angegeben. In den Verbindungen 7–11 sind R1 und R2 CH3. Tabelle 4
    Verbindung EO PO Beurteilung
    (1) (2) (3) (4) (5)
    7 20 0 O O X X O
    8 15 5 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    2 10 10 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    9 6 14 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    10 0 20 schwierig herzustellen (wenig wasserlöslich)
    11 25 25 ⌾ O ⌾ ⌾ ⌾
    12 Formel (V)* O Δ X X Δ
    • * Formel (V) :
  • Figure 00370001
  • Wie aus Tabelle 4 ersichtlich ist, ist das Vorhandensein von sowohl einer Oxyalkylengruppe als auch einer Oxyethylengruppe für die Befeuchtungseigenschaft und die Verwendbarkeit in der vorliegenden Erfindung wesentlich. Auch kann, da die Verbindung 12 der Formel (V) eine geringe Wirkung hat, angenommen werden, dass dies keine einfache Wirkung der Einstellung der Hydrophilie und der Hydrophobie ist. Die detaillierte Untersuchung durch die Erfinder der vorliegenden Erfindung ergab, dass ein geeignetes Verhältnis der Oxyethylengruppe zur Gesamtmenge der Oxyalkylen- und Oxyethylengruppen 20–80 Gew.-% beträgt.
  • Ferner stellten die Erfinder der vorliegenden Erfindung ein Blockcopolymer und ein statistisches Polymer mit der gleichen Alkylengruppenzahl und Oxyethylengruppenzahl her und sie verglichen diese. Tabelle 5
    Verbindung Klebrigkeit (Beurteilung 2)
    13 CH3O(EO)5(PO)10(EO)5CH3 O
    2 CH3O[(EO)10/(PO)10]CH3 ⌾
  • Wie aus Tabelle 5 ersichtlich ist, ist, obwohl die Wirkung der vorliegenden Erfindung in sowohl Block- als auch statistischen Polymeren erhalten werden kann, ein statistisches Polymer im Hinblick auf das Verwendungsgefühl besonders hervorragend.
  • Menge in äußerlich anzuwendender Zusammensetzung für Haut
  • Die Menge des Alkylenoxidderivats der vorliegenden Erfindung in einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut (die oben angegebene Basiszusammensetzung A) wurde weiter untersucht. Tabelle 6
    Beurteilung Verbindung 8 (%)
    Nr. 0 0,01 0,5 5,0 40,0 70,0
    1 X O ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    2 X O ⌾ ⌾ ⌾ O
    3 X O ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    4 X O ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    5 X O ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
  • Aufgrund der in Tabelle 6 angegebenen Ergebnisse wird die Wirkung einer Verbindung der vorliegenden Erfindung ab etwa 0,01 Gew.-% und besonders deutlich über 0,5 Gew.-% wahrgenommen. Jedoch beginnt bei 70 Gew.-% eine leichte Erzeugung von Klebrigkeit und daher sind etwa 40 Gew.-% bevorzugt.
  • Klebrigkeit verbessernde Wirkung
  • Ferner wurde im Hinblick auf das Alkylenoxidderivat der vorliegenden Erfindung während der Untersuchung verschiedener Zusammensetzungen ermittelt, dass das Alkylenoxidderivat die Wirkung einer Verbesserung der Klebrigkeit aufgrund eines Feuchthaltemittels, wie Glycerin, aufwies. Das heißt, in Tabelle 6 wird auch in einer Testzusammensetzung, die kein Alkylenoxidderivat enthält, Klebrigkeit aufgrund von Glycerin und dergleichen wahrgenommen. Im Gegensatz dazu kann, wenn das Alkylenoxidderivat zugesetzt wird, dieses nicht nur ein Verstärken des klebrigen Gefühls unterdrücken, sondern auch die Klebrigkeit aufgrund von Feuchthaltemitteln verbessern.
  • Die transdermale Absorption fördernde Wirkung
  • Wie in der folgenden Tabelle 7 angegeben ist, weisen das Alkylenoxidderivat (I) und Glycerin selbst die Befeuchtungswirkung und die Verbesserungswirkung für raue Haut auf, während diese Wirkungen in der Zusammensetzung, in der beide verwendet werden, synergistisch deutlich verbessert sind. Tabelle 7
    Bestandteil Menge(%)
    Alkylenoxidderivat* 5 - 5
    Glycerin - 5 5
    Ionenaustauschwasser 95 95 90
    Beurteilung der Leitfähigkeitsmessung (nach 120 min) Δ Δ ⌾
    • * CH3O[(EO)15/(PO)5]CH3
  • Dann untersuchten die Erfinder der vorliegenden Erfindung die Wirkung des Alkylenoxidderivats detaillierter. Als Ergebnis wurde auch ermittelt, dass das Alkylenoxidderivat in der vorliegenden Erfindung die Keratinpermeation fördernde Aktivität eines allgemeinen Feuchthaltemittels, wie Glycerin, aufwies. Das heißt, wie in 1 gezeigt ist, wird, wenn das Alkylenoxidderivat in der vorliegenden Erfindung zusammen mit Glycerin verwendet wird (Probe 2), die Permeationsmenge von Glycerin um etwa 40% im Vergleich zum Falle von Glycerin allein (Kontrolle) erhöht. Das Testverfahren von 1 war das folgende.
  • (1) Getestete Probe
  • Tabelle 8
    Probe 1 (Kontrolle) Probe 2
    Glycerin 10% 10%
    Alkylenoxidderivat* 0 5
    Ionenaustauschwasser 90 85
    • * CH3O[(EO)15/(PO)5]CH3
  • (2) Testverfahren
  • Der Test wurde durch ein Klebebandabstreifverfahren durchgeführt. Das Klebebandabstreifverfahren ist ein Verfahren, wobei ein Wirkstoff appliziert wird und danach eine Keratinschicht mit einem Klebeband abgelöst wird, um die Wirkstoffkonzentration in der Keratinschicht zu bestimmen. Dies ist ein allgemeines Verfahren, das als Mittel zur Beurteilung der in humaner Haut absorbierten Wirkstoffmenge verwendet wird. Genauer gesagt wurde eine Operation in der Reihenfolge der folgenden Verfahrensmaßnahmen (1)–(7) zur Untersuchung der Permeabilität von Glycerin durch die Glycerinmenge, die aus einer mit einem Klebeband abgelösten Keratinschicht gewonnen wurde, durchgeführt. Der Test wurde durch vier Testteilnehmer durchgeführt und durch einen Mittelwert derselben beurteilt.
  • Verfahrensmaßnahmen:
    • (1) Ein medialer Teil von beiden Unterarmen von Testteilnehmern wird mit Seife gewaschen.
    • (2) Auf einem medialen Teil eines Unterarms wird eine Probe appliziert (20 ml/20 cm2). Am rechten Arm wird die Probe 1 auf einem Teil nahe dem Handgelenk appliziert und die Probe 2 auf einem Teil nahe dem Ellbogengelenk appliziert. Auf dem linken Arm werden die Proben 1 und 2 an der umgekehrten Position im Vergleich zum rechten Arm appliziert.
    • (3) Stehenlassen über 4 Stunden.
    • (4) Der mediale Teil beider Unterarme wird mit Seife gewaschen.
    • (5) Eine Keratinschicht wird einem Klebebandabstreifen unterzogen (8 Schichten).
    • (6) Glycerin wird mit Ionenaustauschwasser von Klebebändern extrahiert.
    • (7) Glycerin wird quantitativ bestimmt (HPLC).
  • Ferner untersuchten die Erfinder der vorliegenden Erfindung in ähnlicher Weise die Verwendung von Xylit anstelle von Glycerin als Feuchthaltemittel. Das Testverfahren war das gleiche wie das im Vorhergehenden genannte Klebebandabstreifverfahren für Glycerin, wobei jedoch die Standzeit in dem Verfahren (3) 6 Stunden betrug. Die verwendeten Proben waren die in der folgenden Tabelle 9 angegebenen. Tabelle 9
    Probe 3 (Kontrolle) Probe 4
    Ethanol 5 5
    Glycerin 6 6
    Dipropylenglykol 5 5
    Xylit 3 3
    Alkylenoxidderivat* 0 5
    Ionenaustauschwasser 81 76
    • * CH3O[(EO)15/(PO)5]CH3
  • Die Ergebnisse sind in 2 angegeben. Wie aus 2 ersichtlich ist, war in allen Fällen von 4 Testteilnehmern A–D, wenn das Alkylenoxidderivat enthalten ist, (Probe 4) die in eine Keratinschicht eingedrungene Xylitmenge im Ver gleich zu Probe 3, die kein Alkylenoxidderivat enthielt, (Kontrolle) erhöht.
  • Aus dem im Vorhergehenden angegebenen wurde nahegelegt, dass das Alkylenoxidderivat (I) die transdermale Absorption eines Feuchthaltemittels, wie Glycerin und Xylit, fördert.
  • Um die Wirkung des Alkylenoxidderivats auf ein anderes hydrophiles Medikament als ein Feuchthaltemittel zu untersuchen, führten die Erfinder der vorliegenden Erfindung ferner in ähnlicher Weise Untersuchungen unter Verwendung von Arbutin (Hydrochinon-β-D-glucopyranosid) durch. Das Testverfahren entsprach dem im Vorhergehenden genannten Klebebandabstreifverfahren für Glycerin. Die verwendeten Proben und die Ergebnisse hierfür sind in der folgenden Tabelle 10 angegeben. Tabelle 10
    Probe 5 (Kontrolle) Probe 6
    Glycerin 10 10
    Alkylenoxidderivat* 0 10
    Arbutin 6 6
    Phenoxyethanol 0,3 0,3
    Ethanol 10 10
    Ionenaustauschwasser 73,7 63,7
    Arbutinrückgewinnung (μg) 0,9 4,6
    Glycerinrückgewinnung (μg) 129,7 156,8
    • * CH3O[(ED)15/(PO)5]CH3
  • Wie aus Tabelle 10 ersichtlich ist, waren, wenn das Alkylenoxidderivat eingearbeitet ist, (Probe 6) die in eine Keratinschicht eingedrungene Arbutinmenge und die von Glycerin beide im Vergleich zu Probe 5, die kein Alkylenoxidderivat enthielt, (Kontrolle) erhöht.
  • Aus dem Vorhergehenden wird nahegelegt, dass das Alkylenoxidderivat (I) auch die transdermale Absorption eines Hautbleichmittels, wie Arbutin oder dergleichen, fördert.
  • Obwohl der Wirkmechanismus im Hinblick auf die die transdermale Absorption fördernde Wirkung des Alkylenoxidderivats der vorliegenden Erfindung nicht klar ist, kann angenommen werden, dass das Alkylenoxidderivat die transdermale Absorption durch Verringerung der Affinität eines hydrophilen Medikaments, wie ein Feuchthaltemittel und ein Hautbleichmittel, mit einer Base fördert.
  • Das heißt theoretisch, dass, wenn die Aktivität eines Medikaments in einer Basis größer wird, die Hautpermeationsrate des Medikaments größer wird. Daher kann in einem Bereich unter der Sättigungslöslichkeit eines Medikaments die Verteilung in Haut durch Verringern der Affinität zwischen einem Medikament und einer Base (d. h. durch Erhöhen des Unterschieds der Werte der Löslichkeitsparameter eines Medikaments und einer Base) erhöht werden.
  • Ein Charakteristikum des Alkylenoxidderivats (I) der vorliegenden Erfindung ist nicht nur die hohe Wasserlöslichkeit (die Löslichkeit in Wasser beträgt 100% oder mehr), sondern auch die hohe Fettlöslichkeit (die Löslichkeit in einem Esteröl beträgt 100% oder mehr). Dieses Löslichkeitscharakteristikum stammt von der chemischen Struktur des Alkylenoxidderivats (I). Es gab bisher kaum eine derartige wässrige Basis mit sowohl Wasserlöslichkeit als auch Fettlöslichkeit und mit der Funktion, die den Löslichkeitsparameter einer Basis durch Einarbeiten in eine wässrige Basis stark ändern kann, und der hervorragenden Eignung als Basis für eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut.
  • Daher kann angenommen werden, dass durch die Zugabe von beispielsweise dem Alkylenoxidderivat (I) zu einer wässrigen Basis der Löslichkeitsparameter der Basis stark geändert wird und die Affinität eines hydrophilen Medikaments, wie ein Feuchthaltemittel, mit der Basis deutlich verringert ist und infolgedessen die Keratinpermeabilität verstärkt ist. Entsprechend kann, wenn ein Medikament, wie ein Feuchthaltemittel, das wasserlöslich ist und in die Haut unter Ausüben der Wirkung eindringt, beispielsweise ein wasserlösliches Vitamin und eine Aminosäure, ein Hautbleichmittel oder dergleichen, als hydrophiles Medikament verwendet wird, eine Verbesserung der Wirkung erwartet werden. Im Hinblick auf ein Medikament, für das eine Förderung der transdermalen Absorption erwartet werden kann, ist ein Medikament mit hoher Hydrophilie günstig. Beispielsweise ist, obwohl eine Beschränkung hierauf besteht, wenn ein Wasser/Octanol-Verteilungskoeffizient (logP-Wert), der die Wasserlöslichkeit und die Fettlöslichkeit ausdrückt, als ein Index verwendet wird, ein Koeffizient von 0 oder niedriger und noch besser –1 oder niedriger wirksam. Beispiele für ein wasserlösliches Medikament mit einem logP-Wert von –1,0 oder niedriger umfassen Hydrochinonglycoside und Derivate derselben, Ascorbinsäure und Derivate derselben und Salicylsäurederivate. Der logP-Wert ist ein Koeffizient, der die Polarität durch Verteilung einer Substanz in Wasser und Octanol ausdrückt, was beispielsweise in Chemical Reviews Band 71(6), 525 (1971) definiert ist.
  • Andererseits wird angenommen, dass das Alkylenoxidderivat die transdermale Absorption eines fettlöslichen Medikaments mit der vergleichsweise hohen Keratinpermeabilität umgekehrt unterdrücken kann. Wenn beispielsweise ein fettlösliches Medikament in einer wässrigen Basis solubilisiert oder dispergiert wird, verkürzt das Alkylenoxidderivat die Differenz der Löslichkeitsparameter der Basis und des Medikaments und es verstärkt die Affinität des Medikaments und der Base, wodurch die Keratinpermeabilität unterdrückt wird. Daher wird im Hinblick auf ein fettlösliches Medikament, das günstigerweise nicht in Haut eindringt, (beispielsweise ein Konservierungsmittel und UV-Absorber), eine Unterdrückung der transdermalen Absorption durch Zugabe des Alkylenoxidderivats erwartet. In Bezug auf ein Medikament, für das eine Unterdrückung der transdermalen Absorption erwartet werden kann, die hierauf beschränkt ist, ist ein Wasser/Octanol-Verteilungskoeffizient (logP-Wert) von 0,5 oder mehr und noch besser 1,0 oder mehr wirksam. Beispiele für ein fettlösliches Medikament mit einem logP-Wert von 1,0 oder mehr umfassen Methylparaben, Ethylparaben, Butylparaben, Phenoxyethanol, Octylmethoxycinnamat und dergleichen.
  • Aufgrund des im Vorhergehenden genannten kann, wenn das Alkylenoxidderivat (I) gemäß der vorliegenden Erfindung in eine wässrige Basis gegeben wird, eine Förderungswirkung der transdermalen Absorption auf ein hydrophiles Medikament, wie ein Feuchthaltemittel und ein Hautbleichmittel, ausgeübt werden. Andererseits kann eine Unterdrückungsaktivität der transdermalen Absorption an einem fettlöslichen Medikament, wie ein Konservierungsmittel und ein UV-Absorber, erwartet werden. Ferner kann angenommen werden, dass das Alkylenoxidderivat in einer lypophilen Basis die umgekehrte Wirkung ausübt. Daher kann das Alkylenoxidderivat der vorliegenden Erfindung als Steuerungsmittel der transdermalen Absorption fungieren.
  • Da die Natur des Alkylenoxidderivats (I) der vorliegenden Erfindung durch die Zahl oder das Verhältnis der EO- und AO-Ketten eingestellt werden kann, weist es auch den Vorteil auf, dass die Eignung für ein entsprechendes Medikament ohne weiteres kontrolliert werden kann.
  • Im Folgenden werden bevorzugte Zubereitungsbeispiele gemäß der vorliegenden Erfindung erklärt. Zubereitungsbeispiel 1 Creme
    A. Ölphase
    Stearinsäure 10,0 Gew.-%
    Stearylalkohol 4,0
    Stearylbutylat 8,0
    Glycerylmonostearat 2,0
    Vitamin E-acetat 0,5
    Vitamin A-palmitat 0,1
    Octylmethoxycinnamat 2,0
    Macadamianussöl 1,0
    Teesamenöl 1,0
    Duftstoff 0,4
    Antiseptikum q. s.
    B. Wasserphase
    Verbindung 13 5,0
    Glycerin 4,0
    1,2-Pentandiol 3,0
    Natriumhyaluronat 1,0
    Kaliumhydroxid 2,0
    Magnesiumascorbat 0,1
    L-Argininhydrochlorid 0,01
    Trinatriumedetat 0,05
    gereinigtes Wasser Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Die Ölphase A und die Wasserphase B wurden jeweils bei 70°C zur vollständigen Auflösung erhitzt. Die Phase A wurde zu der Phase B gegeben und dann wurde das Gemisch durch einen Emulgator emulgiert. Die Emulsion wurde durch einen Wärmetauscher gekühlt, wobei eine Creme erhalten wurde, die ein hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut aufwies. Zubereitungsbeispiel 2 Creme
    A. Ölphase
    Cetanol 4,0 Gew.-%
    Vaseline 7,0
    Isopropylmyristat 8,0
    Squalan 15,0
    Glycerylmonostearat 2,2
    POE(20)-Sorbitanmonostearat 2,8
    Vitamin E-nicotinat 2,0
    Duftstoff 0,3
    Antioxidationsmittel q. s.
    Antiseptikum q. s.
    B. Wasserphase
    Verbindung 2 10,0
    Glycerin 10,0
    Natriumhyaluronat 0,02
    Dipropylenglykol 4,0
    Natriumpyrrolidoncarboxylat 1,0
    Dinatriumedetat 0,01
    gereinigtes Wasser Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Gemäß Zubereitungsbeispiel 1 wurde eine Creme hergestellt, die ein hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut aufwies. Zubereitungsbeispiel 3 milchige Lotion
    A. Ölphase
    Squalan 5,0 Gew.-%
    Oleyloleat 3,0
    Vaseline 2,0
    Sorbitansesquioleat 0,8
    POE(20)-Oleylether 1,2
    Nachtkerzenöl 0,5
    Duftstoff 0,3
    Antiseptikum q. s.
    B. Wasserphase
    Verbindung 9 8,0
    1,3-Butylenglykol 4,5
    Ethanol 3,0
    Carboxyvinylpolymer 0,2
    Kaliumhydroxid 0,1
    L-Arginin-L-aspartat 0,01
    Edetat 0,05
    gereinigtes Wasser Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Gemäß Zubereitungsbeispiel 1 wurde eine milchige Lotion hergestellt, die hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut aufwies. Zubereitungsbeispiel 4 Grundierung
    A. Ölphase
    Cetanol 3,5 Gew.-%
    deodorisiertes Lanolin 4,0
    Jojobaöl 5,0
    Vaseline 2,0
    Squalan 6,0
    Glycerylmonostearat 2,5
    POE(60)-hydriertes-Rizinusöl 1,5
    POE(20)-Cetylether 1,0
    Pyridoxintripalmitat 0,1
    Antiseptikum q. s.
    Duftstoff 0,3
    B. Wasserphase
    Verbindung 8 2,0
    Propylenglykol 10,0
    Pulvergemisch 12,0
    Trinatriumethylendiaminhydroxy
    ethyltriacetat 1,0
    gereinigtes Wasser Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Gemäß Zubereitungsbeispiel 1 wurde eine Grundierung hergestellt, die hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut aufwies. Zubereitungsbeispiel 5 Lotion
    A. Alkoholphase
    Ethanol 5,0 Gew.-%
    POE-Oleylether 2,0
    Verbindung 11 3,0
    Duftstoff 0,05
    B. Wasserphase
    1,3-Butylenglykol 9,5
    Natriumpyrrolidoncarboxylat 0,5
    Nicotinamid 0,3
    Glycerin 5,0
    Dimorpholinopyridazinon 0,1
    gereinigtes Wasser Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Die Alkoholphase A wurde solubilisiert in die Wasserphase B gegeben, wobei eine Lotion erhalten wurde, die hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut aufwies. Zubereitungsbeispiel 6 Lippenstift
    (1) Carnaubawachs 1,0 Gew.-%
    (2) Candelillawachs 2,0
    (3) Ceresin 10,0
    (4) Squalan Rest
    (5) Glyceryltriisooctanat 9,0
    (6) Glyceryldiisostearat 13,0
    (7) Verbindung 9 5,0
    (8) Siliconharz 8,0
    (9) Hydroxypropyl-β-cyclodextrin 1,0
    (10) Macadamianussölfettsäure
    cholesterylester 3,5
    (11) synthetisches Magnesiumnatriumsilicat 0,5
    (12) hydrophobes Siliciumdioxid 0,5
    (13) gereinigtes Wasser 2,0
    (14) Bornitrid 10,0
    (15) Farbmaterial q. s.
    (16) Antiseptikum q. s.
    (17) Duftstoff q. s.
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Zu auf 60°C erhitztem (10) wurden (11) und (12) suspendiert.
  • Eine gleichförmige Lösung von (9) und (13) wurde dazugegeben und vollständig gerührt. Dieses Gemisch wurde zu einer Lösung von (1)–(8), die unter Erhitzen gelöst wurden, gegeben und dann vollständig gerührt. (14)–(17) wurden des Weiteren zugegeben und unter Rühren suspendiert. Dann wurde die Suspension in eine Hülle gegossen, wobei ein Lippenstift erhalten wurde, der ein hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut aufwies. Zubereitungsbeispiel 7 milchige Lotion
    POE(20)-POP(2)-Cetylether 1,0 Gew.-%
    Silicon KF96 (20cs)
    (Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.) 2,0
    flüssiges Paraffin 3,0
    Propylenglykol 5,0
    Glycerin 2,0
    Ethanol 5,0
    Carboxyvinylpolymer 0,3
    Hydroxypropylcellulose 0,1
    2-Aminomethylpropanol 0,1
    Vitamin A-säure 0,05
    Alkylenoxidderivat 2,0
    Hydroxyprolin 0,1
    Trehalose 1,0
    Antiseptika q. s.
    Duftstoff q. s.
    destilliertes Wasser Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Gemäß einem normalen Verfahren wurde eine milchige Lotion mit den obigen Bestandteilen zubereitet. Die erhaltene milchige Lotion wies ein hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut auf. Zubereitungsbeispiel 8 adstringierende Lotion
    Dipropylenglykol 2,0 Gew.-%
    Citronensäure 0,03
    Natriumcitrat 0,05
    Alkylenoxidderivat 0,1
    Ethanol 15,0
    POE(15)-Oleylether 0,5
    Hydroxyprolin 0,03
    Trehalose 0,5
    Antiseptika q. s.
    Duftstoff q. s.
    destilliertes Wasser Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Gemäß einem normalen Verfahren wurde eine Lotion mit den obigen Bestandteilen zubereitet. Die erhaltene Lotion wies ein hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut auf. Zubereitungsbeispiel 9 Creme
    A. Ölphase
    Cetanol 2,0 Gew.-%
    Vaseline 2,0
    Squalan 20,0
    Glyceryl-monofettsäureester 2,0
    Tween 60 (POE(20)-Sorbitanmonostearat) 3,0
    Isopropylmyristat 6,0
    Stearylglycyrrhetinat 0,5
    Glyceryl-mono-2-ethylhexanoyl-
    diparamethoxycinnamat 0,05
    4-Methoxy-4'-tert-butyldibenzoylmethan 0,05
    BHT 0,01
    Antiseptika 0,3
    Duftstoff 0,2
    B. Wasserphase
    Glycerin 10,0
    Propylenglykol 5,0
    Alkylenoxidderivat 0,1
    Hydroxyprolin 0,05
    Trehalose 5,0
    Trinatriumedetat 0,1
    Kaliumhydroxid 1,0
    destilliertes Wasser Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Die Ölphase A und die Wasserphase B wurden jeweils mit 70°C erhitzt und vollständig gelöst. Die Ölphase A wurde in die Wasserphase B gemischt und durch einen Emulgator emulgiert. Die Emulsion wurde durch einen Wärmetauscher auf eine Endtemperatur von 30°C gekühlt, wobei eine Creme erhalten wurde, die ein hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit sowie Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut aufwies.
  • Wie oben erklärt wurde, weist eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut gemäß der vorliegenden Erfindung durch Einarbeiten eines Alkylenoxidderivats ein hervorragendes Verwendungsgefühl, insbesondere ein hervorragendes glattes Gefühl und Nichtklebrigkeit und Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut auf. Ferner fördert, wenn ein anderes allgemeines Feuchthaltemittel als das Alkylenoxidderivat zusammen mit diesem verwendet wird, das Derivat die Keratinpermeabilität des Feuchthaltemittels, und die Befeuchtungs- und Verbesserungswirkung für raue Haut sind deutlich verbessert. Ferner fördert es die transdermale Absorption auch bei einem Hautbleichmittel.
  • II. Erfrischungswirkung
  • Der Einfluss des Alkylenoxidderivats der vorliegenden Erfindung auf die Erfrischungswirkung und die Reizung eines Erfrischungsmittels wurden untersucht. Eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut wurde entsprechend der folgenden getesteten Basiszusammensetzung B zubereitet und beurteilt. getestete Basiszusammensetzung B:
    (1) Ethanol 5,0 Gew.-%
    (2) Glycerin 3,0
    (3) 1,3-Butylenglykol 5,0
    (4) L-Menthol 0,1
    (5) getestete Verbindung 5,0
    (6) gereinigtes Wasser Rest
    Tabelle 11
    getestete Verbindung Reizung B Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls
    Beurteilung (7) (8)
    CH3O[(EO)6/(PO)14]CH3 ⌾ ⌾
    CH3O[(EO)16/(PO)5]CH3 ⌾ ⌾
    CH3O[(EO)25/(PO)25]CH3 ⌾ ⌾
    Glycerin Δ X
    Ionenaustauschwasser X X
  • Wie aus Tabelle 11 ersichtlich ist, ist, wenn ein allgemeines Feuchthaltemittel wie Glycerin verwendet wird, die Hautreizung (schmerzendes Gefühl) aufgrund des Erfrischungsmittels ein wenig verbessert, jedoch kann die Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls nicht verstärkt werden. Außerdem kann Klebrigkeit aufgrund des Feuchthaltemittels erzeugt werden.
  • Andererseits hielt, wenn das EO/PO-Derivat mit an beiden Enden angebrachten Kohlenwasserstoffgruppen verwendet wird, ein mildes Erfrischungsgefühl über einen langen Zeitraum an und es bestand keine Hautreizung (kein schmerzendes Gefühl) und keine Klebrigkeit.
  • Dann wurde eine Änderung der Freisetzungseigenschaft von Menthol aus einer Zusammensetzung mit dem oder ohne das Alkylenoxidderivat untersucht. Das Ergebnis ist in 3 angegeben, wobei die Kontrolle eine Ethanollösung ist, während die Probe eine 10%ige Alkylenoxidderivatlösung in Ethanol ist. In beiden Lösungen betrug die erste Konzentration von Menthol 1%. Für das Alkylenoxidderivat wurde die Verbindung CH3O[(EO)15/(PO)5]CH3 verwendet. Eine Probenentnahme wurde über die Zeit von jeder Lösung, während diese in einem offenen System bei Raumtemperatur platziert war, durchgeführt und die Mentholkonzentration wurde ermittelt, um daraus die Beständigkeit zu berechnen.
  • Wie aus 3 ersichtlich ist, wird, wenn kein Alkylenoxidderivat verwendet wird, Menthol fast in einem Schlag über die erste eine Stunde freigesetzt. Daher kann die Wirkung von Menthol nicht anhalten und es wird leicht ein schmerzendes Gefühl erzeugt. Andererseits, wenn das Alkylenoxidderivat verwendet wird, ersichtlich, dass Menthol allmählich freigesetzt wird und die Wirkung über einen langen Zeitraum anhalten kann, wobei ein mildes Erfrischungsgefühl über einen langen Zeitraum ohne ein schmerzendes Gefühl erhalten wird.
  • Obwohl der Wirkmechanismus des Alkylenoxidderivats auf ein Erfrischungsmittel nicht klar ist, kann er wie im Folgenden betrachtet werden. 4 zeigt ein Beispiel für ein Modell für eine Menthol enthaltende O/W-Emulsion. Im Falle (a), der eine kein Alkylenoxidderivat enthaltende Zusammensetzung ist, wird Menthol kräftig freigesetzt. Andererseits kann im Falle von (b), der eine das Alkylenoxidderivat enthaltende Zusammensetzung ist, angenommen werden, dass das Alkylenoxidderivat Menthol in der Basis aufgrund von deren guter Kompatibilität mit sowohl Wasser als auch Menthol hält und infolgedessen Menthol allmählich freigesetzt wird, wobei eine über einen langen Zeitraum anhaltende milde Erfrischungswirkung erhalten und eine Reizung, wie ein schmerzendes Gefühl, verringert wird.
  • Ferner wurde die Untersuchung für ein Alkylenoxidderivat fortgesetzt. Für jeden Test wurde ein gemäß der oben genann ten Basiszusammensetzung B zubereitete Zusammensetzung verwendet.
  • Bestimmung von R1 und R2
  • Die Korrelation von R1 und R2 der vorliegenden Erfindung mit der Eignung als äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut wurde untersucht. Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle 12 angegeben, worin EO und PO aller Verbindungen (EO)10/(PO)10] waren. Tabelle 12
    getestete Verbindung R1 R2 Kompatibilität Glätte Klebrigkeit Reizung B Erfrischungsgefühl
    (6) (1) (2) (7) (8)
    1 H H X X Δ Δ X
    2 CH3 CH3 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    3 C2H5 CH3 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    4 C4H9 C4H9 O O O O O
    5 C6H13 CH3 Δ Δ Δ o o
    6 C12H25 CH3 Δ Δ Δ Δ Δ
  • Wie aus Tabelle 12 ersichtlich ist, konnten, wenn R1 und R2 Kohlenstoffzahlen von 1–4 aufwiesen, (Verbindung 2, 3 und 4) die Wirkung des Aufrechterhaltens eines Erfrischungsgefühls und ein günstiges Verwendungsgefühl erhalten werden und es bestand kaum eine Hautreizung, wie ein schmerzendes Gefühl.
  • Im Gegensatz dazu wurden, wenn R1 und R2 Wasserstoffatome waren, (Verbindung 1) und R1 C12 war (Verbindung 6), die Ergebnisse bei allen Beurteilungen ungünstig. Andererseits bestand selbst für den Fall, dass die Gesamtzahl der Kohlenstoffzahlen von R1 und R2 7 betrug und geringer als die für die Verbindung 4 war, wenn R1 C6 war, (Verbindung 5), die Tendenz, dass das Verwendungsgefühl ebenfalls beeinträchtigt war.
  • Nach dem Vorhergehenden ist es notwendig, dass für das Alkylenoxidderivat der vorliegenden Erfindung sowohl R1 als auch R2 Kohlenwasserstoffgruppen mit Kohlenstoffzahlen von 1–4 sind.
  • Da jedoch bei der Zubereitung in der Praxis nicht alle R1 und R2 zwangsläufig durch eine Kohlenwasserstoffgruppe ersetzt werden, untersuchten wir ein akzeptables Existenzverhältnis der unsubstituierten Verbindung (d. h. R1 oder R2 = H). Das unsubstituierte Verhältnis wird durch Y/X ausgedrückt, was das Verhältnis der Zahl von Wasserstoffatomen (Y) zur Zahl der Kohlenwasserstoffgruppen (X) bedeutet. In der folgenden Tabelle 13 bedeutet "1:2=5:95", dass die Verbindung 1 und die Verbindung 2 in einem Verhältnis von 5:95 gemischt wurden, um sie auf den vorgegebenen Y/X-Wert einzustellen. Tabelle 13
    Verbindung Nr. R1 R2 Y/X Kompatibilität Glätte Klebrigkeit Reizung B Erfrischungsgefühl
    (6) (1) (2) (7) (8)
    1 H H - X X Δ Δ x
    2 CH3 CH3 0,004 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    1:2=5:95 0,053 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    1:2=20:80 0,202 O Δ Δ Δ O
  • Wie aus der im Vorhergehenden angegebenen Tabelle 13 ersichtlich ist, besteht, selbst wenn R1 oder R2 aufgrund von Nichtreaktion ein Wasserstoffatom ist, wenn das Verhältnis derselben klein ist, (Y/X = 0,053) kein großer Einfluss.
  • Wenn jedoch Y/X 0,202 wird, ist jede Wirkung deutlich gesenkt. Die Erfinder der vorliegenden Erfindung untersuchten ferner die Einzelheiten und infolgedessen wurde deutlich gemacht, dass ein Y/X-Wert von 0,15 oder weniger notwendig ist.
  • Oxyalkylengruppe und Oxyethylengruppe
  • Dann wurde die Beziehung zwischen dem Vorhandensein von Oxyalkylen- und Oxyethylengruppen in dem Alkylenoxidderivat und der Eignung als äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut untersucht. Die Ergebnisse sind in Tabelle 14 angegeben. In den Verbindungen 2 und 7–11 sind R1 und R2 CH3. Tabelle 14
    Verbindung Nr. EO PO Kompatibilität Glätte Klebrigkeit Reizung B Erfri schungsgefühl
    (6) (1) (2) (7) (8)
    7 20 0 O O O Δ Δ
    8 15 5 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    2 10 10 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    9 6 14 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    10 0 20 schwierig herzustellen (wenig wasserlöslich)
    11 25 25 ⌾ ⌾ O ⌾ ⌾
    12 Formel (V)* Δ O Δ Δ X
    • * Formel (V) :
      Figure 00590001
  • Wie aus Tabelle 14 ersichtlich ist, ist das Vorhandensein von sowohl einer Oxyalkylengruppe als auch einer Oxyethy lengruppe für die Wirkung der vorliegenden Erfindung wesentlich. Ferner kann, da die Verbindung 12 der Formel (V) geringe Wirkung zeigt, angenommen werden, dass dies nicht eine einfache Wirkung der Einstellung der Hydropholie und der Hydrophobie ist. Die detaillierte Untersuchung durch die Erfinder der vorliegenden Erfindung ergab, dass ein geeignetes Verhältnis der Oxyethylengruppe zur Gesamtmenge der Oxyalkylengruppe und der Oxyethylengruppe 20–80 Gew.-% ist.
  • Ferner untersuchten die Erfinder der vorliegenden Erfindung ein Blockcopolymer und ein statistisches Polymer mit der gleichen Alkylengruppenzahl und Oxyethylengruppenzahl. Tabelle 15
    Verbindung Klebrigkeit (Beurteilung 2)
    13 CH3O(EO)5(PO)10(EO)5CH3 O
    2 CH3O[(EO)10/(PO)10]CH3 ⌾
  • Wie aus Tabelle 15 ersichtlich ist, ist, obwohl die Wirkung der vorliegenden Erfindung in sowohl Block- als auch statistischen Polymeren erhalten werden kann, ein statistisches Polymer von besonders hervorragendem Verwendungsgefühl.
  • Menge in äußerlich anzuwendender Zusammensetzung für Haut
  • Die Menge des Alkylenoxidderivats der vorliegenden Erfindung in einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut wurde des Weiteren untersucht. Das heißt, durch die Verwendung der Verbindung 8 in der oben genannten Basiszusammensetzung B wurde eine äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut zubereitet, wobei die Gesamtmenge mit gereinigtem Wasser eingestellt wurde. Das Ergebnis der einzelnen Beurteilungen ist in Tabelle 16 angegeben. Tabelle 16
    Verbindung 8 Kompatibilität Glätte Klebrigkeit Reizung B Erfrischungsgefühl
    (%) (6) (1) (2) (7) (8)
    0 X X X X X
    0,1 O O O O O
    5,0 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    40,0 ⌾ ⌾ ⌾ ⌾ ⌾
    80,0 ⌾ ⌾ O ⌾ ⌾
  • Aus den in Tabelle 16 angegebenen Ergebnissen wird die Wirkung des Alkylenoxidderivats der vorliegenden Erfindung ab etwa 0,01 Gew.-% und besonders deutlich über 0,5 Gew.-% wahrgenommen. Jedoch beginnt bei 80 Gew.-% eine leichte Klebrigkeit erzeugt zu werden und daher sind etwa 40 Gew.-% bevorzugt.
  • Im Folgenden werden bevorzugte Zubereitungsbeispiele, die ein Erfrischungsmittel gemäß der vorliegenden Erfindung enthalten, erklärt. Zubereitungsbeispiel 1 Lotion
    A. Alkoholphase
    Ethanol 5,0 Gew.-%
    POE-Oleylether 2,0
    Verbindung 6 3,0
    2-Ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoat 0,18
    1-Menthol 0,01
    Duftstoff 0,05
    B. Wasserphase
    1,3-Butylenglykol 9,5
    Natriumpyrrolidoncarboxylat 0,5
    Nicotinamid 0,3
    Glycerin 5,0
    gereinigtes Wasser auf 100
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Die Alkoholphase A wurde in die Wasserphase B gegeben und solubilisiert, wobei eine Lotion erhalten wurde, die eine hervorragende Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls und ein günstiges Verwendungsgefühl ohne Reizung aufwies. Zubereitungsbeispiel 2 milchige Lotion (O/W)
    A. Ölphase
    Stearinsäure 3,0 Gew.-%
    Cetanol 1,0
    Lanolinderivate 3,0
    flüssiges Paraffin 5,0
    2-Ethylhexylstearat 3,0
    1-Menthol 0,3
    d-Campher 0,1
    POE-Cetylether 2,0
    Glycerylmonostearat 2,0
    Antiseptikum q. s.
    Duftstoff q. s.
    B. Wasserphase
    1,3-Butylenglykol 6,0
    Triethanolamin 1,0
    Verbindung 2 20,0
    gereinigtes Wasser auf 100
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Die Wasserphase B wurde gemischt und gelöst, wobei sie bei 70°C gehalten wurde. Nach dem Erhitzen der öle der Ölphase A und Lösen bei 70–80°C wurden die anderen Bestandteile zu gegeben und bei 70°C gehalten. Zu der Wasserphase wurde die Ölphase gegeben und unter Rühren emulgiert, wobei eine milchige Lotion erhalten wurde, die eine hervorragende Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls und ein günstiges Verwendungsgefühl ohne Reizung aufwies. Zubereitungsbeispiel 3 Calaminlotion
    A. Ethanolphase
    Ethanol 15 Gew.-%
    Glycerin 2
    1,3-Butylenglykol 2
    Verbindung 13 10
    Duftstoff q. s.
    B. Pulverphase
    Eisenoxidrot 0,15
    Zinkoxid 0,5
    Kaolin 2,0
    C. Wasserphase
    Campher 0,2
    Phenol 0,02
    gereinigtes Wasser auf 100
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Die Ethanolphase A wurde gemischt und gelöst. Zu der gemischten und gelösten Wasserphase wurden die Pulverphase und die Ethanolphase gegeben und gerührt, wobei die Pulver suspendiert wurden, wodurch eine Calaminlotion erhalten wurde, die eine hervorragende Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls und ein günstiges Verwendungsgefühl ohne Reizung aufwies. Zubereitungsbeispiel 4 Creme (O/W)
    A. Ölphase
    Stearylalkohol 6,0 Gew.-%
    Stearinsäure 2,0
    hydriertes Lanolin 4,0
    Squalan 9,0
    Octyldodecanol 10,0
    1-Menthol 0,3
    d-Campher 0,1
    POE-Cetylether 3,0
    Glycerylmonostearat 2,0
    Antiseptikum q. s.
    Duftstoff q. s.
    B. Wasserphase
    1,3-Butylenglykol 6,0
    PEG 1500 4,0
    Verbindung 2 20,0
    gereinigtes Wasser auf 100
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Die Wasserphase B wurde gemischt, gelöst und bei 70°C gehalten. Nach dem Erhitzen der Öle der Ölphase A und Lösen bei 70–80°C wurden die anderen Bestandteile dazugegeben und bei 70°C gehalten. Zu der Wasserphase wurde die Ölphase gegeben, während mit einem Homomischer gleichmäßig gerührt und emulgiert wurde und die Emulsion wurde belüftet, filtriert und gekühlt, wobei eine Creme erhalten wurde, die eine hervorragende Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls und ein hervorragendes Verwendungsgefühl ohne Reizung aufwies. Zubereitungsbeispiel 5 Gel (wässriges befeuchtendes Gel)
    A.Befeuchtungsmittelphase
    Dipropylenglykol 7,0 Gew.-%
    POE-Oleylether 2,0
    1-Menthol 0,01
    Duftstoff 0,05
    Antiseptikum q. s.
    B. Wasserphase
    Carboxyvinylpolymer 0,4
    Methylcellulose 0,2
    PEG 1500 8,0
    Verbindung 2 3,0
    Kaliumhydroxid 0,1
    Antibräunungsmittel q. s.
    Chelatbildner q. s.
    Farbmaterial q. s.
    gereinigtes Wasser auf 100
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Nach dem gleichmäßigen Lösen des wasserlöslichen Polymers in gereinigtem Wasser wurden PEG 1500, Verbindung 2, Antibräunungsmittel, Farbmaterial und Chelatbildner zugegeben, wobei die Wasserphase B hergestellt wurde. Zu Dipropylenglykol wurde das grenzflächenaktive Mittel gegeben und das Gemisch wurde bei 50–55°C erhitzt und gelöst und dann wurden Antiseptikum, Duftstoff und Menthol des Weiteren zugegeben, wobei die Befeuchtungsmittelphase A hergestellt wurde. Zu der Phase A wurde die Wasserphase B allmählich unter Rühren gegeben. Schließlich wurde die wässrige Basislösung zugegeben und zur Notarisation vollständig gerührt. Das erhaltene Gel wies hervorragende Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls und ein günstiges Verwendungsgefühl ohne Reizung auf. Zubereitungsbeispiel 6 Deodorantstift (Stift des Wachstyps)
    Aluminiumchlorhydrat 23,0 Gew.-%
    Talkum 15,0
    festes Paraffinwachs 2,0
    Stearylalkohol 8,0
    flüssiges Paraffin 14,5
    cyclisches Dimethylpolysiloxan 26,5
    Sorbitanfettsäureester 1,0
    Verbindung 6 10,0
    1-Menthol 0,01
    Duftstoff q. s.
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Festes Paraffinwachs, Stearylalkohol und Sorbitanfettsäureester wurden erhitzt und unter Einmischen in flüssiges Paraffin gelöst. Die Pulver, Verbindung 6, 1-Menthol, cyclisches Dimethylpolysiloxan und Duftstoff wurden des Weiteren zugesetzt und das Gemisch wurde gleichförmig durch einen Homomischer gemischt und suspendiert und dann in eine Hülle zum Abkühlen und Erstarren gegossen. Der erhaltene Wachsstift wies hervorragende Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls und ein günstiges Verwendungsgefühl ohne Reizung auf. Zubereitungsbeispiel 7 Haartonikum
    Extrakt von Sophora flavescens A.
    (chinesischer Name: Kujin)
    (50%iger Ethanolextrakt) 1,0 Gew.-%
    (Trockengewicht: 0,04)
    N,N-Bis(2-hydroxethyl)-tetracosyl
    aminoxid 1,0
    N,N-Dimethyldecylaminoxid 1,0
    Verbindung 13 5,0
    Hinokitiol 1,0
    Vitamin B6 0,2
    Vitamin E-acetat 0,02
    Menthol 0,2
    Swertia-Kräuterextrakt 1,0
    Salicyclsäure 0,1
    Extrakt von Rosa rugosa Thunb.
    (chinesischer Name: Maikaika) 0,5
    (Ethanolextrakt)
    Propylenglykol 2,0
    Natriumhyaluronat 0,01
    Polyoxyethylen (10) monostearat 2,0
    75 % Ethanol Rest
  • Zubereitungsverfahren und Beurteilung
  • Gemäß einem normalen Verfahren wurde ein Haartonikum mit den obigen Bestandteilen zubereitet. Das erhaltene Haartonikum wies hervorragende Dauerhaftigkeit des Erfrischungsgefühls und ein günstiges Verwendungsgefühl ohne Reizung auf.
  • Im Vorhergehenden kann durch die Verwendung eines Erfrischungsmittels und eines speziellen Alkylenoxidderivats durch die vorliegende Erfindung die Bereitstellung einer äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut, die eine Erfrischungswirkung über einen langen Zeitraum hält und ein hervorragendes Verwendungsgefühl ohne Reizung, wie ein schmerzendes Gefühl, aufweist, erfolgen.

Claims (18)

  1. Äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut, die ein Alkylenoxidderivat der im Folgenden angegebenen Formel (I) umfasst: R1O-[(AO)m(EO)n]-R2 (I)worin AO für eine Oxyalkylengruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 3 oder 4 steht; EO für eine Oxyethylengruppe steht; m und n mittlere Additionszahlen von AO bzw. EO sind, wobei für diese 1 ≤ m ≤ 70 und 1 ≤ n ≤ 70 gilt, wobei EO 20–80 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge von AO und EO, ausmacht und wobei AO und EO als Block oder statistisch aneinander addiert sind; und R1 und R2, die zueinander identisch oder voneinander verschieden sein können, jeweils für eine Alkylgruppe mit einer Kohlenstoffzahl von 1–4 stehen, wobei das Alkylenoxidderivat (I) in einer Menge von 0,01 bis 70 Gew.-% vorhanden ist.
  2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei AO und EO in statistischer Form aneinander addiert sind.
  3. Feuchtigkeitsmittel, das als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I) umfasst.
  4. Raue Haut verbesserndes Mittel, das als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I) umfasst.
  5. Klebrigkeit verbesserndes Mittel, das als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I) umfasst.
  6. Die transdermale Absorption förderndes Mittel, das als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I) umfasst.
  7. Äußerlich anzuwendende Zusammensetzung für Haut, die das Alkylenoxidderivat der Formel (I) zusammen mit einem wasserlöslichen Medikament umfasst und wobei das Alkylenoxidderivat ein die transdermale Absorption verbesserndes Mittel für das wasserlösliche Medikament ist.
  8. Zusammensetzung nach Anspruch 7, wobei das wasserlösliche Medikament ein Feuchthaltemittel ist.
  9. Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei das Feuchthaltemittel Glycerin oder Xylit ist.
  10. Zusammensetzung nach Anspruch 7, wobei das wasserlösliche Medikament mindestens eine Komponente ist, die aus der Gruppe von Hydrochinonderivaten und Ascorbinsäurederivaten ausgewählt ist.
  11. Die transdermale Absorption steuerndes Mittel, das als Wirkstoff das Alkylenoxidderivat der Formel (I) umfasst.
  12. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, die ferner ein Erfrischungsmittel umfasst.
  13. Zusammensetzung nach Anspruch 12, wobei das Alkylenoxidderivat (I) 0,1–80 Gew.-% ausmacht.
  14. Zusammensetzung nach Anspruch 12 oder 13, wobei das Erfrischungsmittel Menthol oder Campher ist.
  15. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 12 bis 14, wobei das Erfrischungsmittel 0,001–20 Gew.-% ausmacht.
  16. Verfahren zur Befeuchtung von menschlicher Haut, das die Applikation der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 auf menschliche Haut umfasst.
  17. Verfahren nach Anspruch 16, wobei die menschliche Haut, auf die die Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 appliziert wird, raue Haut ist.
  18. Verfahren zur Förderung der transdermalen Absorption eines wasserlöslichen Feuchthaltemittels, das die Zugabe einer wirksamen Menge des Alkylenoxidderivats der Formel (I) zu einer das wasserlösliche Feuchthaltemittel enthaltenden, äußerlich anzuwendenden Zusammensetzung für Haut und die Applikation der Zusammensetzung auf menschliche Haut umfasst.
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