DE69210515T2

DE69210515T2 - Kosmetisches Mittel

Info

Publication number: DE69210515T2
Application number: DE69210515T
Authority: DE
Inventors: George Terence Evelyn Kealey; Gillian Elizabet Westgate; Rebecca Williams
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1991-09-04
Filing date: 1992-09-02
Publication date: 1996-11-07
Anticipated expiration: 2012-09-03
Also published as: CA2077144A1; ATE137665T1; AU2211992A; KR930005608A; KR960015950B1; JP2525315B2; BR9203450A; EP0532219A3; US5378455A; TW221027B; GB9118866D0; JPH05194163A; CA2077144C; DE69210515D1; AU666123B2; EP0532219A2; PH31037A; EP0532219B1; ZA926719B

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur topischen Applikation auf Säugetierhaut oder -haar zur Verringerung oder Verzögerung von Haarwachstum oder zur Beseitigung unerwünschter Haare von der Säugetierkörperoberfläche.

HINTERGRUND DER ERFINDUNG

In jüngster Zeit besitzt die Förderung, Verstärkung oder zumindestens Beibehaltung eines normalen Haarwachstums auf dem menschlichen Kopf, insbesondere bei Männern, deren Haar begonnen hat, zurückzugehen, wie bei der männlichen Musterkahlköpfigkeit, oder bei Männern und Frauen, wenn das Haar mit zunehmendem Alter dünner wird, große Bedeutung. Für diese Belange nimmt der Markt an "Haarwiederherstellungsmittel" oder "Kahlköpfigkeitsheilmitteln" zu.
Es gibt ferner seit vielen Jahren die Forderung nach Produkten, die unerwünschtes Haar zu entfernen vermögen, insbesondere von anderen Teilen des Körpers, wie von den Beinen, den Achselhöhlen und dem Gesicht, ohne sich eines Rasierens zu bedienen. Diese Forderung bestand in stärkerem Maße bei Frauen als bei Männern, obwohl Männer ohne Zweifel eine Maßnahme zur dauerhaften oder halbdauerhaften Entfernung von Haar aus dem Gesicht begrüßen würden, wenn dadurch lediglich die tägliche Notwendigkeit des Rasierens vermieden wird.
Die Produkte, die gegenwärtig zur topischen Verwendung bei der Entfernung von unerwünschten Haaren verfügbar sind, basieren in den meisten Fällen auf Thioglycollaten als Wirkstoff. Beispiele sind die unter den Warenzeichen VEET und NAIR erhältlichen Produkte. Thioglycollate wirken in ihrer Rolle als Reduktionsmittel bei hohem pH-Wert in Form einer Reduktion der Disulfidbindungen im Haar und eines anschließenden Eindringens in den Follikelkanal, wo das Haar im Bereich oberhalb der verhornenden Zone geschwächt wird. Der Haarschaft kann anschließend direkt unter der Hautoberfläche abbrechen, wobei ein weiches und glattes Oberflächengefühl auf der Haut zurückbleibt.
Das Haarwachstum hört jedoch nicht auf, wobei es innerhalb relativ kurzer Zeit zu einem Wiederwachstum kommt, da das Haar in der Nähe der Hautoberfläche abbricht, so daß der kosmetische Vorteil rasch verloren geht. Dann ist eine Wiederbehandlung mit dem Thioglycollatprodukt erforderlich, wenn die behandelte Haut haarlos gehalten werden soll.
Bezüglich der Verwendung eines Thioglycollat-Haarentfernungsprodukts gibt es bei den Verbrauchern Widerstände, da manchmal eine Hautreizung auftritt. Da es jedoch keine Alternativverfahren zur Haarentfernung, abgesehen vom Rasieren und Ausreißen einzelner Haare, gibt, erfordert die Eitelkeit, daß thioglycollathaltige Produkte das wirksamste Verfahren insbesondere bei Frauen zur Entfernung unerwünschten Haars von der Körperoberfläche bieten.
Es ist allgemein bekannt, daß bei den meisten Säugetieren, einschließlich dem Menschen, das Haar nicht kontinuierlich wächst, sondern einen Aktivitätszyklus durchläuft, der alternierende Perioden von Wachstum und Ruhe umfaßt. Der Haarwachstumszyklus kann in die folgenden drei Hauptstufen eingeteilt werden:
i) Die als Anagen bekannte aktive Stufe, während der das Haarfollikel tief in die Dermis eindringt, wobei sich die Zwiebelzellen unter Haarbildung rasch teilen und differenzieren;
ii) Die als Catagen bekannte rückläufige Stufe, die sich durch die Beendigung der Mitose ankündigt und während der das Haarfollikel nach oben durch die Dermis zurückgeht und das Haarwachstum aufhört; und
iii) die als Telogen bekannte Ruhestufe, in der das zurückgegangene Follikel einen kleinen Sekundärkeim mit einer darunterliegenden Kugel von dichtgepackten dermalen Papillezellen enthält.
Der Metabolismus des Haarfollikeis während des Wachstums wird nicht vollständig verstanden. Es hat sich an mikrosezierten Haarfollikeln gezeigt, daß Glucose ein Hauptenergieträger ist, den das Haarfollikel für das normale Wachstum benötigt und daß Glucose nicht in großem Ausmaß oxidiert wird, da der größte Teil der Glucose zu Lactat umgewandelt wird (vgl. beispielsweise K. Adachi, H. Uno, Glucose Metabolism of Growing and Resting Hair Follicles, Am. J. Physiol. (1968) 215 1234-1239 und M.P. Philpott, T. Kealey, Metabolic Studies on Isolated Hair Follicles, J. Invest. Derm. (1991) 96, 875-879).
In jüngeren Arbeiten haben wir gezeigt, daß überraschenderweise das Haarfollikel sehr wenig Lipidenergieträger metabolisiert. Statt dessen hat sich Glutamin als Hauptenergieträger gezeigt, der dem Haarfollikel soviel Energie liefert, wie dies Glucose tut. Wir haben ferner gezeigt, daß Glutamin großteils zu Lactat metabolisiert wird und daß die Rate des Haarwachstums in vitro nur dann mit dem in vivo festgestellten Haarwachstum übereinstimmt, wenn Glucose- und Glutaminenergieträger gleichzeitig vorhanden sind.
Bewaffnet mit diesem neuen Wissen, daß Glutamin für das natürliche Haarwachstum wichtig ist, haben wir nun gezeigt, daß bei in vitro-Experimenten die Verwendung von bestimmten Inhibitoren, die die Umwandlung von Glutamin zu Lactat verhindern, auch das Haarwachstum stört. Daraus folgt, daß durch sorgfältige Auswahl eines Hemmers mindestens einer der Stufen im Glutamin-Lactat-Metabolismusweg, insbesondere der mit der Umwandlung von Glutamin in Pyruvat in Verbindung stehenden Stufe, eine topische Applikation des Hemmers das Haarwachstum verringern oder verzögern oder sogar das Haarwachstum vollständig beseitigen kann.
Die vorliegende Erfindung befaßt sich folglich mit der Auswahl einer oder mehrerer Substanzen, die das Säugetierhaarwachstum durch Hemmen mindestens eines der am Glutaminmetabolismus beteiligten Enzyme modulieren.
Es ist des weiteren beabsichtigt, daß diese Substanzen in einer von verschiedenen Behandlungen zur Beseitigung von unerwünschtem Haar von der Körperoberfläche oder zumindestens zzur Verringerung der Haarwachstumsrate verwendet werden können. Beispiele für derartige Behandlungen sind:
i. Eine zweistufige Behandlung, bei der das Haar zuerst im Rahmen eines herkömmlichen Verfahrens entfernt und anschließend ein abermaliges Wachstum durch nachfolgende Applikation der Substanz verhindert oder verzögert wird, oder
ii. eine einstufige Behandlung, bei der die Rate des Haarwachstums durch Applikation der Substanz verringert wird, ohne daß damit ein nachfolgender Haarverlust, beispielsweise beim Bartwachstum, einhergeht.
Die vorliegende Erfindung betrifft folglich auch die Verwendung von Hemmern des Glutaminmetabolismus im Haarfollikel bei der Verzögerung oder Beseitigung von Haarwachstum.

DEFINITION DER ERFINDUNG

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist somit ein kosmetisches Verfahren zur Verringerung oder Verzögerung oder Beseitigung von Säugetierhaarwachstum durch topisches Applizieren einer Zusammensetzung, die
i) eine wirksame Menge eines Hemmers des Glutaminmetabolismus im Haarfollikel und
ii) einen kosmetisch akzeptablen Träger für den Hemmer umfast,
auf die Haut.

OFFENBARUNG DER ERFINDUNG

Die vorliegende Erfindung befaßt sich mit der Auswahl eines Hemmers des Glutaminmetabolismus in Säugetierhaut oder Säugetierhaar und mit seiner topischen Applikation zur Verringerung oder Verzögerung eines Haarwachstums oder zur vollständigen Beseitigung eines Haarwachstums von den Stellen der Säugetierhaut, wo unerwünschtes Haar vorhanden ist.

Der Hemmer des Glutaminmetabolismus

Der Weg, auf dem Glutamin in Pyruvat umgewandelt wird, ist im folgenden Diagramm dargestellt. Der Weg umfaßt eine Reihe von Zwischenstufen, von denen jede das Ergebnis der Aktivität eines selektiven Enzyms ist, wie später in dieser Beschreibung erläutert werden wird. GLUTAMIN GLATMAT α-KETOGLUTARAT SUCCINYL-CoA SUCCINAT FUMARAT MALAT OXALOACETAT PYRUVAT
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung umfaßt einen Hemmer mindestens eines bei der Umwandlung von Glutamin zu Pyruvat beteiligten Enzyms.
Jede Stufe bei der Umwandlung von Glutamin zu Pyruvat gemäß der Darstellung im obigen Diagramm wird durch ein spezifisches Enzym gesteuert, so daß durch Einführen eines Hemmers für mindestens eines dieser spezifischen Enzyme die Umwandlung von Glutamin zur Pyruvat angehalten oder zumindestens verzögert werden kann. Dies führt zu einer Verringerung, Verzögerung oder sogar Beseitigung des Haarwachstums. Dies kann durch topische Applikation einer einen oder mehrere ausgewählte Hemmer umfassenden Zusammensetzung auf relevante Bereiche der Haut oder des Haars erfolgen.
Der Hemmer des Glutaminmetabolismus kann folglich in Abhängigkeit von dem zu hemmenden Enzym aus einer oder mehreren der folgenden Substanzen ausgewählt werden.
Wie aus dem Diagramm ersichtlich ist, wird Glutamin zuerst zu Glutamat umgewandelt, wobei das relevante Enzym hier Glutaminase ist. Ein Beispiel für einen geeigneten Glutaminasehemmer ist 6-Diazo-5-oxonorleucin.
Glutamat wird anschließend zu α-Ketoglutarat umgewandelt, wobei das relevante Enzym hier Glutamatdehydrogenase ist. Ein Beispiel für einen Hemmer von Glutamatdehydrogenase ist 3-Carboxy-5-bromfuroesäure.
α-Ketoglutarat wird anschließend zu Succinyl-CoA umgewandelt, wobei das relevante Enzym hier α-Ketoglutaratdecarboxylase ist. Ein Beispiel für einen α-Ketoglutaratdecarboxylasehemmer ist eine Quelle von Kupferionen, wie Kupfer(II)acetat.
Succinyl-CoA wird anschließend zu Succinat umgewandelt, wobei das relevante Enzym hier Succinyl-CoA-Synthetase ist. Ein Beispiel für einen Succinyl-CoA-Snythetasehemmer ist Vanadiumsulfat.
Succinat wird anschließend zu Fumarat umgewandelt, wobei das relevante Enzym hier Succinatdehydrogenase ist. Ein Beispiel für einen Succinatdehydrogenasehemmer ist Malonsäure.
Fumarat wird anschließend zu Malat umgewandelt, wobei das relevante Enzym hier Fumarase ist. Ein Beispiel für einen geeigneten Fumarasehemmer ist meso-Weinsäure.
Malat wird anschließend zu Oxaloacetat umgewandelt, wobei das relevante Enzym hier Malatdehydrogenase ist. Ein Beispiel für einen geeigneten Malatdehydrogenasehemmer ist Fluoräpfel säure.
Oxaloacetat wird anschließend in Pyruvat umgewandelt, wobei das relevante Enzym hier Malatenzym ist. Ein Beispiel für einen geeigneten Malatenzymhemmer ist Hydroxyäpfelsäure, die auch als Tartronsäure bezeichnet wird.
Malat kann ferner direkt zu Pyruvat umgewandelt werden, wobei das relevante Enzym hier Malatenzym ist. Ein Beispiel für einen geeigneten Malatenzymhemmer ist Hydroxymalonsäure.
Die erwähnten Enzymhemmer sind Beispiele für geeignete Inhibitoren der relevanten Enzyme, die bei der Umwandlung von Glutamin zu Pyruvat eine Rolle spielen. Es ist selbstverständlich, daß andere Enzyminhibitoren in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendet werden können.
Die Menge des ausgewählten Enzymhemmers, die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung zur topischen Applikation auf Haut oder Haar zur Verhinderung oder zumindestens Verzögerung der Umwandlung von Glutamin zu Pyruvat verwendet werden kann, ist eine wirksame Menge, die durch den Fachmann auf dem einschlägigen Fachgebiet bestimmt werden kann.
Es hat sich gezeigt, daß überraschenderweise geringe Mengen ausreichen, daß der Hemmer wirksam ist. Beweise für diese unerwartete Wirksamkeit werden im folgenden geliefert.
Folglich umfaßt die Zusammensetzung zweckmäßigerweise nicht mehr als 5,0 Gew.-% Hemmer, vorzugsweise nicht mehr als 1, Gew.-% Hemmer pro 100 Volumenteile der Zusammensetzung.

Der kosmetisch akzeptable Träger

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung umfaßt ferner einen kosmetisch akzeptablen Träger, der als Verdünnungsmittel, Dispergiermittel oder Träger für andere in der Zusammensetzung vorhandene Materialien wirkt, um deren Verteilung bei Applikation der Zusammensetzung auf Säugetierhaut und/oder Säugetierhaar zu erleichtern.
Von Wasser verschiedene Träger können flüssige oder feste Erweichungsmittel, Lösungsmittel, Benetzungsmittel, Dikkungsmittel und Pulver umfassen. Beispiele für einen jeden dieser Trägertypen, die einzeln oder als Gemisch von einem oder mehreren Trägern verwendet werden können, sind die folgenden:
Erweichungsmittel, wie Stearylalkohol, Glycerylmonoricinoleat, Nerzöl, cetylalkohol, Isopropylisostearat, Stearinsäure, Isobutylpalmitat, Isocetylstearat, Oleylalkohol, Isopropyllaurat, Hexyllaurat, Decyloleat, Octadecan-2-ol, Isocetyl alkohol, Eicosanylalkohol, Behenylalkohol, Cetylpalmitat, Siliconöle, wie Dimethylpolysiloxan, Di-n-butylsebacat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Butylstearat, Polyethylenglykol, Triethylenglykol, Lanolin, Kakaobutter, Maisöl, Baumwollsaatöl, Olivenöl, Palmkernöl, Rapssamenöl, Saffloröl, Nachtkerzenöl, Sojabohnenöl, Sonnenblumensaatöl, Avocadoöl, Sesamsamenöl, Kokosnußöl, Arachisöl, Rizinusöl, acetylierte Lanolinalkohole, Rohvaseline, Mineralöl, Butylmyristat, Isostearinsäure, Palmitinsäure, Isopropyllinoleat, Lauryllactat, Myristyllactat, Decyloleat, Myristylmyristat;
Treibmittel, beispielsweise Propan, Butan, Isobutan, Dimethylether, Kohlendioxid, Distickstoffoxid; Lösungsmittel, wie Ethanol, Methylenchlorid, Isopropanol, Aceton, Ethylenglykolmonoethylether, Diethylenglykolmonobutylether, Diethylenglykolmonoethylether, Dimethylsulfoxid, Dimethylformamid, Tetrahydrofuran;
Pulver, wie Kalk, Talkum, Fullerde, Kaolin, Stärke, Gummis, kolloidales Siliciumdioxid, Natriumpolyacrylat, Tetraalkylund/oder Trialkylarylammoniumsmectite, chemisch modifiziertes Magnesiumaluminiumsilicat, organisch modifizierter Montmorillonitton, hydriertes Aluminiumsilicat, Quarzsand, Carboxyvinylpolymer, Natriumcarboxymethylcellulose, Ethylenglykolmonostearat und Ethylenglykoldistearat.
Der kosmetisch akzeptable Träger bildet üblicherweise 10 bis 99,999, vorzugsweise 50 bis 99 Gew.-% der Emulsion und kann in Abwesenheit anderer kosmetischer Hilfsstoffe den Rest der Zusammensetzung ausmachen.

Haaraufheller

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner wahlweise einen Haaraufheller umfassen.
Es sei darauf hingewiesen, daß nach einer topischen Applikation der Zusammensetzung zur Entfernung von unerwünschtem Haar ein abermaliges Wachstum von Haar im allgemeinen auftritt, sofern die Zusammensetzung nicht wiederholt zur Verhinderung eines abermaligen Wachstums reappliziert wird. Wenn das Haar normalerweise eine schwarze Farbe besitzt, ist das Wiederwachstum von Haar an der Stelle der Behandlung im allgemeinen deutlicher erkennbar als bei Haar, das normalerweise eine helle Farbe besitzt. Es kann folglich von Vorteil sein, in die erfindungsgemäße Zusammensetzung einen Haaraufheller oder ein Haarbleichmittel einzuarbeiten, das gewährleistet, daß jedes beliebige nachwachsende Haar selbst eine helle Farbe besitzt und folglich weniger erkennbar ist.
Ein besonders bevorzugter Haaraufheller, der gegebenenfalls für diesen Zweck verwendet werden kann, ist Kojisäure. Eine geeignete Menge Kojisäure liegt zwischen 0,1 und 20 Gew.-% der Zusammensetzung.

Herkömmliche Haarentfernungsbestandteile

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner wahlweise einen herkömmlichen Haarentfernungsbestandteil, beispielsweise Thioglycollat, in einer Menge, die ausreicht, um unerwünschtes Haar zu entfernen, oder in einer unter dieser Menge liegenden Menge enthalten. Somit kann es trotz des Widerstands, den einige Verbraucher der Verwendung herkömmlicher Haarentfernungsprodukte, wie der Produkte, die Thioglycollat bei hohem pH-Wert enthalten und beispielsweise unter den Warenzeichen "VEET" und "NAIR" erhältlich sind, entgegenbringen, von Vorteil sein, die Enzyminhibitoren der vorliegenden Erfindung mit Thioglycollat als herkömmlichem Haarentferner zu kombinieren, um die besten Ergebnisse zu erreichen. Andererseits kann ein zweistufiges Vorgehen durchgeführt werden, bei dem ein herkömmlicher Thioglycollathaarentferner zuerst auf die Haut zur Entfernung von unerwünschtem Haar appliziert wird, worauf eine erfindungsgemäße Zusammensetzung mit oder ohne weiteres Thioglycollat auf die Haut appliziert wird, um ein abermaliges Haarwachstum zu beseitigen.

Schweißhemmende Mittel und Deodorants

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner wahlweise ein oder mehrere herkömmliche schweißhemmende Mittel oder Deodorantwirkstoffe umfassen, die von besonderem Wert sein können, wenn die Zusammensetzung unter dem Arm (in der Achsel) verwendet werden soll. Derartige Zusammensetzungen können somit regelmäßig, beispielsweise täglich unter dem Arm verwendet werden, nicht nur um ein unerwünschtes Haarwachstum zu verhindern, sondern auch um eine Schweißbildung zu verringern oder zu beseitigen und/oder schlechten Körpergeruch zu verringern oder zu beseitigen.
Beispiele für herkömmliche, schweißhemmende Wirkstoffe sind adstringierende Metallsalze, wie Aluminiumchlorid, Aluminiumchlorhydrat, aktiviertes (oder gealtertes) Aluminiumchlorhydrat (auch als AACH bekannt) und Zirconiumsalze, wie sie regelmäßig in schweißhemmenden Produkten verwendet werden. Andererseits gewinnen mit dem gegenwärtigen Trend weg von der Verwendung adstringierender Metallsalze, stärker "natürliche, schweißhemmende Mittel", wie wasserabsorbierende Materialien, die durch Absorbieren von Schweiß, wenn er aus der Hautoberfläche heraustritt, anstelle einer Verhinderung des Auftretens von Schweiß durch Blockieren der Talgkanäle wirken, heutzutage an Popularität. Beispiele für wasserabsorbierende, Antischweiß-Materialien umfassen Polymere, die die Fähigkeit besitzen, eine bestimmte Feuchtigkeitsmenge, die mindestens gleich ihrem Eigengewicht ist, zu absorbieren, beispielsweise chemisch modifizierte Cellulose, wie AKUCELL (Warenzeichen), vernetzte Carboxymethylcellulose, wie AQUALON (Warenzeichen) und carboxymethylierte Kartoffelstärke, wie FOXSORB (Warenzeichen)
Beispiele für herkömmliche Deodorants sind antimikrobielle Mittel, wie Cetyltrimethylammoniumbromid, Cetylpyridiniumchlorid, Natrium-N-lauroylsarcosinat, 3,4,4'-Trichlorcarbanilid und 2,4,4'-Trichlor-2"-hydroxydiphenylether.

WEITERE OPTIONALE, FUR EINE HAUTWIRKUNG SORGENDE MATERIALIEN UND KOSMETISCHE HILFSSTOFFE

Eine besonders geeignete Form der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist eine Emulsion, in der normalerweise ein Öl oder ein öliges Material zusammen mit einem Emulgator vorhanden ist, um in starker Abhängigkeit von dem mittleren Hydrophilie/Lipophilie-Gleichgewicht (HLB-Wert) des verwendeten Emulgators entweder eine Wasser-in-Öl-Emulsion oder eine Öl-in-Wasser-Emulsion zu schaffen.

Öl oder öliges Material

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann wahlweise ein oder mehrere Öle oder andere Materialien mit den Eigenschaften eines Öls umfassen.
Beispiele für geeignete Öle sind Mineralöl und pflanzliche Öle sowie Ölmaterialien, wie die bereits hier als Erweichungsmittel vorgeschlagenen. Weitere Öle oder ölige Materialien sind beispielsweise Siliconöle, sowohl die flüchtigen als auch die nichtflüchtigen, wie Polydimethylsiloxane.
Das Öl oder ölige Material bildet, wenn es für die Zwecke der Bildung einer Emulsion vorhanden ist, normalerweise bis zu 90, vorzugsweise 10-80 Vol.-% der Zusammensetzung.

Emulgator

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner wahlweise ein oder mehrere Emulgatoren umfassen, deren Wahl normalerweise festlegt, ob eine Wasser-in-Öl-Emulsion oder eine Ölin-Wasser-Emulsion gebildet wird.
Wenn eine Wasser-in-Öl-Emulsion gefordert wird, sollte(n) der ausgewählte Emulgator oder die ausgewählten Emulgatoren normalerweise einen mittleren HLB-Wert von 1-6 besitzen. Wenn eine Öl-in-Wasser-Emulsion gefordert wird, sollte(n) der ausgewählte Emulgator oder die ausgewählten Emulgatoren einen mittleren HLB-Wert von > 6 besitzen.
Beispiele für geeignete Emulgatoren sind in der folgenden Tabelle 2 angegeben, in der der chemische Namen der Emulgatoren zusammen mit einem Beispiel eines im Handel erhältlichen Warenzeichens und dem mittleren HLB-Wert angegeben ist. Tabelle 1 Chemischer Name des Emulgators Warenzeichen HLB-Wert Sorbitantrioleat Sorbitantristearat Glycerinmonooleat Glycerinmonostearat Glycerinmonolaurat Sorbitansesguloleat Sorbitanmonooleat Sorbitanmonostearat Polyoxyethylen(2)stearylether Polyoxyethylensorbitbienenwachsderivat PEG 200-dilaurat Sorbitanmonopalmitat Polyoxyethylen(3.5)-nonylphenol PEG 200-monostearat Sorbitanmonolaurat PEG 400-Dioleat Polyoxyethylen(5)-monostearat Polyoxyethylen(4)-sorbitanmonostearat Polyoxyethylen(4)-laurylether Arlacel Span Aldo MD Atmul 84S Aldo MC Brij 72 Emerest Emulgen 903 Tegester PEG Ethofat 60-16 Tween 61 Polyoxyethylen(5)-sorbitanmonooleat PEG 300-monooleat Polyoxyethylen(20)-sorbitantristearat Polyoxyethylen(20)-sorbitantrioleat Polyoxyethylen(8)-monostearat PEG 400-monooleat PEG 400-monostearat Polyoxyethylen(10)-monooleat Polyoxyethylen(10)-stearylether Polyoxyethylen(10)-cetylether Polyoxyethylen(9.3)-octylphenol Polyoxyethylen(4)-sorbitanmonolaurat PEG 600-monooleat PEG 1000-dilaurat Polyoxyethylensorbitlanolinderivat Polyoxyethylen(12)-laurylether PEG 1500-dioleat Polyoxyethylen(14)-laurat Polyoxyethylen(20)-sorbitanmonostearat Polyoxyethylen 20-sorbitanmonooleat Polyoxyethylen(20)-stearat Brij Tween Neutronyx Myrj Emerest Tegester PEG 400 Ethofat Triton X-100 Kessco Ethosperse LA-12 Pegosperse 1500 Arosurf HFL-714 Polyoxyethylen(20)-stearylether Polyoxyethylen(20)-sorbitanmonopalmitat Polyoxyethylen(20)-cetylether Polyoxyethylen(25)-oxypropylenmonostearat Polyoxyethylen(20)-sorbitmonolaurat Polyoxyethylen(23)-laurylether Polyoxyethylen(50)-monostearat PEG 4000-monostearat Brij Tween Myrj Pegosperse 4000 MS
Die obige Liste von Emulgatoren soll nicht begrenzend wirken, sondern lediglich ausgewählte Emulgatoren beispielsweise nennen, die sich erfindungsgemäß verwenden lassen.
Es ist selbstverständlich, daß zwei oder mehr Emulgatoren gewünschtenfalls verwendet werden können.
Die Menge des Emulgators oder von Gemischen hiervon, die in die erfindungsgemäße Zusammensetzung eingebaut wird, beträgt geeignetenfalls 1 bis 50, zweckmäßigerweise 2 bis 20, vorzugsweise 2 bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung.

Wasser

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner Wasser in einer Menge von üblicherweise bis zu 90, vorzugsweise 5 bis 80 Vol.-% umfassen. Wasser kann als der kosmetisch akzeptable Träger fungieren.

Grenzflächenaktive Siliconverbindung

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner wahlweise eine ein hohes Molekulargewicht aufweisende grenzflächenaktive Siliconverbindung, die auch als Emulgator wirken kann, anstelle oder neben dem (den) bereits erwähnten optionalen Emulgator(en) umfassen.
Die grenzflächenaktive Siliconverbindung ist ein ein hohes Molekulargewicht aufweisendes Polymer von Dimethylpolysiloxan mit Polyoxyethylen- und/oder Polyoxypropylenseitenket ten mit einem Molekulargewicht von 10.000 bis 50.000 und der folgenden Struktur:
worin R für eine C&sub1;-C&sub1;&sub8;-Alkylgruppe steht und R' eine Polyethergruppe der Struktur
bedeutet, worin R" H oder eine C&sub1;-C&sub1;&sub8;-Alkylgruppe bedeutet, a einen Wert von 9 bis 115 besitzt, b einen Wert von 0 bis 50 besitzt, x einen Wert von 133 bis 673 besitzt und y einen Wert von 25 bis 0,25 besitzt.
Vorzugsweise ist das Dimethylpolysiloxanpolymer ein solches, bei dem a einen Wert von 10 bis 114 besitzt, b einen Wert von 0 bis 49 besitzt, x einen Wert von 388 bis 402 besitzt, y einen Wert von 15 bis 0,75 besitzt, eine der Gruppen R' und R" Lauryl ist und die andere ein Molekulargewicht von 1000 bis 5000 aufweist.
Ein besonders bevorzugtes Dimethylpolysiloxanpolymer ist eines, bei dem a den Wert 14 besitzt, b den Wert 13 besitzt, x den Wert 249 besitzt und y den Wert 1,25 besitzt.
Das Dimethylpolysiloxanpolymer wird üblicherweise als Dispersion in flüchtigem Siloxan bereitgestellt, wobei die Dispersion beispielsweise 1 bis 20 Vol.-% Polymer und 80 bis 99 Vol.-% flüchtiges Siloxan umfaßt. Idealerweise besteht die Dispersion aus 10 Vol.-% des in dem flüchtigen Siloxan dispergierten Polymers. Ein Beispiel für die flüchtigen Siloxane, in denen das Polysiloxanpolymer dispergiert werden kann, ist Polydimethylsiloxan (Pentamer und/oder Hexamer)
Eine besonders bevorzugte grenzflächenaktive Siliconverbindung ist Cyclomethicon und Dimethiconcopolyol, beispielsweise die von DOW CORNING erhältliche Formulierhilfe DC 3225C. Ein weiteres Beispiel ist Laurylmethiconcopolyol, beispielsweise DC Q2-5200, das ebenfalls von Dow Corning erhältlich ist.
Die Menge der grenzflächenaktiven Siliconverbindung macht normalerweise, wenn sie in der Zusammensetzung vorhanden ist, bis zu 25, vorzugsweise von 0,5 bis 15 Gew.-% der Emulsion aus.

Grenzflächenaktive Mittel

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner wahlweise unter anionischen, nichtionischen oder amphoteren grenzflächenaktiven Mitteln oder Gemischen hiervon ausgewählte grenzflächenaktive Mittel umfassen.
Geeignete anionische grenzflächenaktive Mittel für diesen Zweck sind die Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkarylsulfonate, Alkylsuccinate, Alkylsulfosuccinate, N-Alkoylsarcosinate und alpha-Olefinsulfonate, insbesondere ihre Natrium-, Magnesium-, Ammonium- und Mono-, Di- und Triethanolaminsalze. Die Alkylgruppen enthalten im allgemeinen 8 bis 18 Kohlenstoffatome und können ungesättigt sein. Die Alkylethersulfate können 1 bis 10 Ethylenoxid- oder Propylenoxid einheiten pro Molekül enthalten, vorzugsweise enthalten sie 2 bis 3 Ethylenoxideinheiten pro Molekül.
Beispiele für geeignete anionische grenzflächenaktive Mittel sind Natriumlaurylsulfat, Natriumoleylsuccinat, Ammoniumlaurylsulfosuccinat, Ammoniumlaurylsulfat, Natriumdodecylbenzolsulfonat, Triethanolamindodecylbenzolsulfonat und Natrium-N-laurylsarcosinat. Die am meisten bevorzugten anionischen grenzflächenaktiven Mittel sind Natriumlaurylsulfat, Natriumlaurylethersulfat 2EO und 3EO, Ammoniumlaurylsulfat und Ammoniumlaurylethersulfat 1EO, 2EO und 3EO.
Die zur optionalen Verwendung in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung geeigneten nichtionischen grenzflächenaktiven Mittel können Kondensationsprodukte von primären oder sekundären, linearen oder verzweigten aliphatischen (C&sub8;-C&sub1;&sub8;)- Alkoholen oder Phenolen mit Alkylenoxiden, üblicherweise Ethylenoxid und im allgemeinen 6 bis 30 EO, umfassen.
Weitere geeignete nichtionische Verbindungen sind beispielsweise die Mono- oder Dialkylalkanolamide oder Alkylpolyglucoside. Beispiele sind Kokosnußmono- oder -iethanolamid, Kokosnußmonoisopropanolamid und Kokosnußdiglucosid.
Die zur optionalen Verwendung in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung geeigneten amphoteren grenzflächenaktiven Mittel können Alkylaminoxide, Alkylbetaine, Alkylamidopropylbetaine, Alkylmono- oder -dialkanolamide, Alkylsulfobetaine, Alkylglycinate und Alkylcarboxyglycinate, wobei die Alkylgruppen 8 bis 18 Kohlenstoffatome aufweisen, umfassen. Beispiele hierfür sind Laurylaminoxid, Kokosnußmonoethanolamid, Kokosnußdiethanolamid, Kokosnußamidopropylbetain, Kokosnußdimethylsulfopropylbetain und vorzugsweise Kokosnußbetain.
Die grenzflächenaktiven Mittel machen, wenn sie in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung vorhanden sind, 2 bis 40, vorzugsweise 5 bis 30 Gew.-% aus.

Weitere kosmetische Hilfsstoffe

Beispiele für herkömmliche Hilfsstoffe, die gegebenenfalls verwendet werden können, sind Antioxidantien, wie Butylhydroxytoluol, Sonnenschutzmittel, wie Octylmethoxycinnamat und Butylmethoxydi-benzoylmethan, Benetzungsmittel, wie Glycerin, Sorbit, 2-Pyrrolidon-5-carboxylat, Dibutylphthalat, Gelatine, Polyethylenglykol, wie PEG 200-600, Puffer, wie Milchsäure zusammen mit einer Base, wie Triethanolamin oder Natriumhydroxid, Wachse, wie Bienenwachs, Ozokeritwachs, Paraffinwachs, Pflanzenextrakte, wie Aloe vera, Kornblume, Zaubernuß, Holunderblüten, Gurke, Dickungsmittel, Aktivitätsverstärker, Färbemittel und Duftstoffe. Kosmetische Hilfsstoffe können den Rest der Zusammensetzung bilden.

Konservierung der Zusammensetzung

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird vorzugsweise in einer derartigen Weise konserviert, daß sie nach der Herstellung und vor dem Verkauf und der Verwendung eine verlängerte Lagerfähigkeit besitzt. Idealerweise besitzt die Zusammensetzung eine unbegrenzte Lagerfähigkeit.
Es ist folglich offensichtlich, daß der Enzymhemmer mit einer gewissen Wahrscheinlichkeit dem Angriff von Bakterien, Schimmel und Pilzen und anderen mikrobiellen Einflüssen, insbesondere bei pH-Werten nahe dem der Haut, durch den die bevorzugten Zusammensetzungen charakterisiert sind, angegriffen werden kann. Die Lagerfähigkeit der Zusammensetzung kann folglich infolge des biologischen Abbaus des Hemmers unakzeptabel kurz sein, sofern nicht Schritte unternommen werden, die Zusammensetzung zu konservieren.
Damit die Zusammensetzung konserviert ist, sollte die Zusammensetzung vorzugsweise frei oder nahezu frei von lebenden mikrobiellen Verunreinigungen, die ein mikrobielles Verderben der Zusammensetzung und/oder einen biologischen Abbau des Hemmers vor der topischen Applikation der Zusammensetzung auf Säugetierhaut oder Säugetierhaar herbeiführen können, sein. Es ist jedoch selbstverständlich, daß die Erfindung auch Zusammensetzungen gemäß der obigen Definition betrifft, die lebende, jedoch ruhende Mikroorganismen enthalten können, beispielsweise bakterielle Sporen, vorausgesetzt, daß die Zustände der Konservierung nicht zu einer merklichen Proliferation der Mikroorganismen vor der Verwendung der Zusammensetzung führen.
Beispiele für die Verfahren, die zur Erreichung einer Konservierung der Zusammensetzung verwendet werden können, umfassen die folgenden:

(i) Sterilisation

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann durch Sterilisation zur Entfernung oder Abtötung im wesentlichen aller lebenden mikrobiellen Verunreinigungen konserviert werden. Dies kann beispielsweise durch Bestrahlung unter Verwendung einer letalen Dosis von gamma-Strahlen, durch Wärmesterilisation oder durch Ultrafiltration unter Verwendung einer in der pharmazeutischen Industrie wohlbekannten Technik erreicht werden.

(ii) Chemische Konservierungsmittel

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner durch Einarbeiten eines chemischen Konservierungsmittels, das dahingehend wirkt, daß es das Wachstum von Bakterien, Pilzen oder anderen Mikroorganismen verhindert oder Bakterien, Pilze oder andere Mikroorganismen abtötet, konserviert werden.
Beispiele für chemische Konservierungsmittel sind Ethanol, Benzoesäure, Natriumbenzoat, Sorbinsäure, Kaliumsorbat, Natriumpropionat und die Methyl-, Ethyl-, Propyl- und Butylester von p-Hydroxybenzoesäure. Die Menge des chemischen Konservierungsmittels, die in die erfindungsgemäße Zusammensetzung eingearbeitet werden kann, beträgt im allgemeinen 0,05 bis 5, vorzugsweise 0,1 bis 2 Gew.-%, wobei die ausgewählte Menge ausreicht, um eine mikrobielle Proliferation zu unterbinden.

(iii) Die Wasseraktivität unterdrückende Mittel

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner durch Einarbeiten eines die Wasseraktivität unterdrückenden Mittels, wie Glycerin, Propylenglykol, Sorbit, Zucker und Salze, beispielsweise Alkalimetallhalogenide, -sulfate und -carboxylate, konserviert werden. Bei Verwendung eines die Wasseraktivität unterdrückenden Mittels sollte eine ausreichende Menge in die erfindungsgemäße Zusammensetzung eingearbeitet werden, um die Wasseraktivität (αw) von 1 auf < 0,9, vorzugsweise < 0,85, insbesondere < 0,8, zu verringern, wobei der niedrigste dieser Werte der ist, bei dem Hefen, Schimmel und Pilze keine Proliferation zeigen.

Verwendung des Inhibitors des Glutaminmetabolismus zur Verringerung oder Verzögerung des Haarwachstums oder zur Beseitigung von Haar von der Haut

Die Erfindung liefert folglich auch die Verwendung eines Hemmers des Glutaminmetabolismus gemäß der obigen Definition zur topischen Applikation auf Säugetierhaut oder Säugetierhaar zur Verringerung oder Verzögerung eines Haarwachstums oder zur Beseitigung unerwünschter Haare von der Hautoberfläche.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ist hauptsächlich zur topischen Applikation auf die Haut eines Menschen, insbesondere die Beine, die Achseln und das Gesicht, vorgesehen, um unerwünschte Haare zu beseitigen oder zumindestens, um ein Haarwachstum zu verringern oder zu verzögern. Die Zusammensetzungen können ferner prophylaktisch auf die Haut appliziert werden, um ein nachfolgendes abermaliges Haarwachstum zu verhindern.
Die Menge der Zusammensetzung und die Häufigkeit der Applikation auf die Haut können in Abhängigkeit von den personellen Bedürfnissen in einem breiten Bereich schwanken, es wird jedoch im allgemeinen als Beispiel angenommen, daß eine topische Applikation von 0,1 bis 5 g täglich, worin 0,00001 bis 1 g eines ausgewählten Hemmers des Glutaminmetabolismus enthalten sind, in den meisten Fällen zu dem gewünschten Verlust der unerwünschten Haare und der Aufrechterhaltung des haarlosen Zustands auf der Haut führt.

PRODUKTFORM UND VERPACKUNG

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung zur topischen Behandlung von Haut und/oder Haar kann als Flüssigkeit oder Gel oder als Lotion mit einer Viskosität von 4000 bis 10.000 mPas, als flüssige Creme mit einer Viskosität von 10.000 bis 20.000 mPas oder als Creme mit einer Viskosität von 20.000 bis 100.000 mPas oder darüber formuliert sein.
Obwohl die erfindungsgemäße Zusammensetzung hauptsächlich dafür vorgesehen ist, als Produkt zur Entfernung von unerwünschten Haaren von der Haut formuliert zu werden, kann sie unter Einarbeitung geeigneter Hilfsstoffe so formuliert werden, daß sie beispielsweise als ein schweißhemmendes Mittel, Deodorant, Sonnenschutzprodukt oder Rasierprodukt, beispielsweise ein Rasiermousse, wirkt.
Die Zusammensetzung kann in einem Behälter abgepackt werden, der zur Viskosität des Produkts und der angestrebten Verwendung durch den Verbraucher paßt. Beispielsweise kann eine Flüssigkeit, ein Gel, eine Lotion oder eine flüssige Creme in einem Gefäß oder einem Rollballapplikator oder einer durch Treibmittel betriebenen Aerosolvorrichtung oder einem Behälter, der mit einer Pumpe, die sich zum Fingerbetrieb eignet, ausgerüstet ist, abgepackt werden. Diese Zusammensetzung kann in einem Gefäß oder einem Sachet abgepackt werden. Wenn die Zusammensetzung eine Creme ist, kann sie einfach in einem nicht deformierbaren Gefäß oder einem Behälter zum Zusammendrücken, beispielsweise einer Tube oder einem Deckelgefäß, aufbewahrt werden.
Die Erfindung liefert folglich auch einen verschlossenen Behälter mit einer kosmetisch akzeptablen Zusammensetzung gemäß der obigen Definition.

Verfahren

Die Erfindung liefert ferner ein Verfahren zur Herstellung einer Enthaarungszusammensetzung durch Vermischen einer wirksamen Menge eines Hemmers des Glutaminmetabolismus gemäß der obigen Definition zusammen mit einem kosmetisch akzeptablen Träger für den Hemmer.

Hinweise zur in vitro-Demonstration der Hemmung des Glutaminmetabolismus im Haar

Wie bereits oben ausgeführt, wird die Umwandlung von Succinat zu Fumarat durch das Enzym Succinatdehydrogenase katalysiert, dessen Aktivitäten durch die Anwesenheit einer wirksamen Menge Malonsäure gehemmt werden können. Diese Säure ist folglich ein wichtiger Enzymhemmer, der die Umwandlung von Glutamin zu Pyruvat stört, da dieser Weg die Bildung von sowohl Fumarat als auch Malat umfaßt, bevor Pyruvat gebildet wird.
Die Wirkung von Malonsäure in dieser Rolle wurde folglich durch eine in vitro-Technik, die eine Untersuchung des Wachstums isolierter, lebender Haarfollikel umfaßt, verifiziert.
Die verwendete Technik war die folgende:
Haarfollikel von der menschlichen Kopfhaut wurden gemäß der Beschreibung von Philpott und Mitarbeiter in J. Cell. Sci. 97, 463-471 (1990) isoliert. Zehn Follikel von jeweils zwei Patienten und fünf von einem dritten Patienten wurden in Gegenwart und Abwesenheit von 2,5 mmol Malonsäure (0,026% g/v) in einem Wachstumsmedium (Williams-E-Medium, das L-Glutamin (2 mmol) und Antibiotika, alles von Flow Laboratories erhältlich, ergänzt mit Insulin (10 µg/ml) und Hydrocortison (10 ng/ml)) inkubiert. Die Längen der Haarfollikel wurden am Tag 0, 1, 2, 5, 6, 7, 8, 9 unter Verwendung eines Umkehrmikroskops mit Okularstrichgitter (eyepiece graticule and inverted microscope) aufgezeichnet, wobei das mittlere kumulative Wachstum für jede Behandlungsgruppe berechnet wurde.
Die Ergebnisse sind in Fig. 1 mit den den Standardfehler des Mittelwerts (3 E.M.) darstellenden Fehlerbalken angegeben.
In Fig. 1 ist auf der Ordinate das mittlere kumulative Haarwachstum (mm) für alle Haarfollikel und auf der Abszisse die Dauer des Experiments (9 Tage Züchtung in ergänztem Williams-E-Medium) angegeben.
Wie sich aus Fig. 1 ergibt, wird, verglichen mit der Vergleichsgruppe, die Rate des Haarwachstums in vitro über die Testdauer hinweg in Anwesenheit von 2,5 mmol Malonsäure signifikant verringert.
Darüber hinaus wurden unter Verwendung derselben oben beschriebenen Technik zwei weitere Hemmer getestet. Diese Hemmer waren meso-Weinsäure, die das Enzym Fumarase hemmt und die Umwandlung von Fumarat zu Malat unterbindet, und Hydroxymalonsäure (Tartronsäure), die das Malatenzym hemmt und die Umwandlung von Oxaloacetat zu Pyruvat unterbindet. Die Ergebnisse zeigen, daß diese Hemmer nicht so wirksam wie Malonsäure sind, sie scheinen sich jedoch synergistisch zu verhalten. Die Wirksamkeit kann mit der Position im Verlauf des Glutaminmetabolismus, in der sie ihre Wirkung entfalten, in Verbindung stehen.
Die Haarwachstumshemmungswirkung aller drei getesteten Hemmer nach 7 Tage Züchtung in ergänztem Williams-E-Medium ist in der folgenden Tabelle 2 angegeben. Tabelle 2 Hemmer Mittlere Menge an Haarwachstum in einer Woche (mm) In vitro in einer Woche gewachsenes Haar als Prozentsatz des Vergleichs (Mittelwert) Zahl der untersuchten Haarfollikel Malonsäure Mesco-weinsäure Hydroxymalonsäure Meso-weinsäure Vergleich Test

BEISPIELE

Die Erfindung wird anhand der folgenden Beispiele veranschaulicht, von denen ein jedes eine Zusammensetzung liefert, die einen oder mehrere spezifische Enzymhemmer des Glutaminmetabolismus gemäß der vorliegenden Erfindung umfaßt.

Beispiel 1

Dieses Beispiel veranschaulicht eine erfindungsgemäße Lotion, die sich zur topischen Applikation auf die Haut zur Beseitigung eines Haarwachstums eignet.
Die Lotion besitzt die folgende Rezeptur: 6-Diazo-5-oxonorleucin Wasser Duftstoff auf ausreichend

Beispiel 2

Dieses Beispiel veranschaulicht ein das Haarwachstum verzögerndes Tonikum, das sich zur Applikation auf die Haut der Beine oder der Achseln eignet.
Das das Haarwachstum verzögernde Tonikum besitzt die folgende Rezeptur: 3-Carboxy-5-bromfurorat Ethanol Wasser Duftstoff auf ausreichend

Beispiel 3

Dieses Beispiel veranschaulicht auch eine Lotion, die sich zur topischen Applikation auf den Unterarm eignet.
Die Lotion besitzt die folgende Rezeptur: Kupfer(II)acetat 1 Propan-2-ol Wasser Duftstoff auf ausreichend

Beispiel 4

Dieses Beispiel veranschaulicht auch einen Haarentferner, der sich zur Applikation auf die Haut eignet.
Der Haarentferner besitzt die folgende Rezeptur: Vanadiumsulfat Ethanol Wasser Duftstoff auf ausreichend

Beisiele 5 bis 7

Die folgenden Rezepturen stellen Lotionen dar, die topisch bei der Haarentfernung von Gesicht, den Armen oder den Achseln verwendet werden können. Hydroxyethylcellulose Absolutes Ethanol Propan-1,2-diol Butan-1,3-diol Paramethylbenzoat Malonsäure meso-Weinsäure Fluoräpfelsäure N-Acetylprolin Duftstoff Wasser auf

Beispiel 8

Dieses Beispiel veranschaulicht eine Wasser-in-Öl-Emulsion, die einen erfindungsgemäßen Enzymhemmer enthält und sich zur Entfernung von Haar von der Körperoberfläche eignet.
Die Emulsion besteht aus 10 Vol.-% Ölphase und 90 Vol.-% wäßriger Phase.
Die Ölphase und die wäßrige Phase besaßen die folgende Zusammensetzung: Ölphase Sorbitanmonooleat Quaternium-18-hectorit Flüssiges Paraffin Wäßrige Phase Malonsäure Xanthangummi Konservierungsmittel Duftstoff Natriumchlorid (1% g/g Lösung) ausreichend auf
Die Emulsion wurde durch Vorlegen von 10 Vol-Teilen Ölphase und langsames Eintragen von 90 Vol.-Teilen wäßriger Phase unter Rühren hergestellt.

Beispiel 9

Dieses Beispiel veranschaulicht auch eine Lotion, die sich zur topischen Applikation auf die Haut eignet.
Die Lotion besitzt die folgende Rezeptur: Hydroxymalonsäure Propan-2-ol Ethanol auf

Beispiel 10

Dieses Beispiel veranschaulicht eine Wasser-in-Öl-Emulsion, die zwei erfindungsgemäße Enzymhemmer enthält und sich zur Entfernung von Haar von der Körperoberfläche eignet.
Die Emulsion besteht aus 10 Vol.-% Ölphase und 90 Vol.-% wäßriger Phase.
Die Ölphase und die wäßrige Phase besaßen die folgende Zusammensetzung: Ölphase Sorbitanmonooleat Quaternium- 18-hectorit Flüssiges Paraffin Wäßrige Phase Malonsäure Hydroxymalonsäure Xanthangummi Konservierungsmittel Duftstoff Natriumchlorid (1% g/g Lösung) ausreichend auf
Die Emulsion wurde durch Vorlegen von 10 Vol.-Teilen Ölphase und langsames Eintragen von 90 Vol.-Teilen wäßriger Phase unter Rühren hergestellt.

Beispiel 11

Dieses Beispiel veranschaulicht ein Rasiermousseprodukt gemäß der vorliegenden Erfindung. Das Produkt enthielt die folgehden Bestandteile: Bestandteile Triethanolaminstearat Natriumstearat Kaliumstearat Malonsäure Wasser Duftstoff Treibmittel ausreichend auf

Beisiel 12

Dieses Beispiel veranschaulicht eine erfindungsgemäße, Ausdünstungen verhindernde Roll-on-Lotion. Die Roll-on-Lotion enthielt die folgenden Bestandteile: Bestandteile A. Magnesiumaluminiumsilicat Wasser Malonsäure B. Glycerylmonostearat C. Aluminiumchlorhydrat (50%ige wäßrige Lösung) D. Flüchtiges Silicon

Vorgehen

Magnesiumaluminiumsilicat und Malonsäure werden langsam unter kontinuierlichem Rühren in Wasser eingetragen, bis eine geschmeidige Lösung entsteht, worauf auf 70ºC erwärmt wird. B. wird auf 75ºC erwärmt und in A. eingetragen. Es wird vermischt, bis die Temperatur auf 50ºC gefallen ist. C. wird auf 50ºC erwärmt und in A.+B. eingetragen. Es wird vermischt, bis das Produkt Raumtemperatur (20ºC) erreicht hat. Anschließend wird D. zugegeben, worauf 15 min gerührt wird.
Die in der oben beschriebenen Weise hergestellte Lotion wird anschließend in einen Rollballapplikator gegeben, um das End-Roll-on-Produkt herzustellen.
Dieselbe Lotion eignet sich auch zur Imprägnierung eines Gewebes oder Tuchs zur Verwendung als Wischtuch.

Claims

1. Kosmetisches Verfahren zur Verringerung, Verzögerung oder Beseitigung eines Säugetierhaarwachstums durch topische Applikation einer Zusammensetzung, die

i) eine wirksame Menge eines Hemmers des Glutaminmetabolismus in Säugetierhaut oder Säugetierhaar und

ii) einen kosmetisch akzeptablen Träger für den Hemmer umfaßt,

auf die Haut.

2. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 1, worin der Hemmer ein Mittel zur Hemmung mindestens eines Enzyms ist, das an der Umwandlung von Glutamin zu Lactat in Säugetierhaut oder Säugetierhaar beteiligt ist.

3. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym Glutaminase ist, die Glutamin zu Glutamat umwandelt.

4. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 3, wobei der Glutaminasehemmer 6-Diazo-5-oxonorleucin ist.

5. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym Glutamatdehydrogenase ist, das Glutamat zu α-Ketoglutarat umwandelt.

6. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 5, wobei der Glutamatdehydrogenasehemmer 3-Carboxy-5-bromfuroesäure ist.

7. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym α-Ketoglutaratdecarboxylase ist, das α-Ketoglutarat zu Succinyl-CoA umwandelt.

8. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 7, wobei der α-Ketoglutaratdehydrogenasehemmer Kupfer (II) acetat ist.

9. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym Succinyl-CoA-Synthetase ist, das Succinyl-CoA in Succinat umwandelt.

10. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 9, wobei der Succinyl-CoA-Synthetasehemmer Vanadiumsulfat ist.

11. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym Succinatdehydrogenase ist, das Succinat zu Fumarat umwandelt.

12. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 11, wobei der Succinatdehydrogenasehemmer Malonsäure ist.

13. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym Fumarase ist, das Fumarat zu Malat umwandelt.

14. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 13, wobei der Fumarasehemmer meso-Weinsäure ist.

15. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym Malatdehydrogenase ist, das Malat zu Oxaloacetat umwandelt.

16. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 15, wobei der Malatdehydrogenasehemmer Fluoräpfelsäure ist.

17. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym Malatenzym ist, das Oxaloacetat zu Pyruvat umwandelt.

18. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 17, wobei der Malatenzymhemmer Hydroxymalonsäure ist.

19. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 2, wobei das Enzym Malatenzym ist, das Malat zu Pyruvat umwandelt.

20. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 19, wobei der Malatenzymhemmer Hydroxymalonsäure ist.

21. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung einen Haaraufheller umfaßt.

22. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 21, wobei der Haaraufheller Kojisäure ist.

23. Kosmetisches Verfahren nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung des weiteren ein Thioglycollat umfaßt.

24. Kosmetisches Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung des weiteren ein schweißhemmendes Mittel und/oder ein Deodorant umfaßt.

25. Kosmetisches Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung des weiteren ein Sonnenschutzmittel umfaßt.

26. Kosmetisches Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung nicht mehr als 5, Gew.-% Hemmer pro 100 Vol.-Teile der Zusammensetzung umfaßt.

27. Kosmetisches Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung nicht mehr als 1, Gew.-Teile Hemmer pro 100 Gew.-Teile der Zusammensetzung umfaßt.

28. Kosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 27 zur Verringerung oder Verzögerung eines Haarwachstums oder zur Beseitigung von Haaren von Säugetierhaut durch topische Applikation.

29. Verwendung eines Hemmers des Glutaminmetabolismus in Säugetierhaut oder Säugetierhaar in einem Verfahren zur Herstellung einer Zusammensetzung zur Verringerung, Verzögerung oder Beseitigung eines Säugetierhaarwachstums.

30. Zusammensetzung mit Eignung zur topischen Applikation auf Säugetierhaut zur Verringerung, Verzögerung oder Beseitigung eines Haarwachstums, die

ii) einen kosmetisch akzeptablen Träger für den Hemmer

in Kombination mit einem oder mehreren der folgenden Bestandteile umfaßt:

- Chemische Konservierungsmittel und/oder die Wasseraktivität unterdrückende Mittel;

- Öle oder ölige Materialien;

- Emulgatoren;

- anionische, nichtionische oder amphotere grenzflächenaktive Mittel;

- grenzflächenaktive Siliconverbindungen;

- einen oder mehrere kosmetische Hilfsstoffe, die unter Sonnenschutzmitteln, Aktivitätsverstärkern, Haaraufhellern, Thioglycollathaarentfernern, schweißhemmenden Mitteln, Deodorants und Duftstoffen ausgewählt sind.