DE2456639A1 - Depot-deodorants - Google Patents

Depot-deodorants

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DE2456639A1 DE19742456639 DE2456639A DE2456639A1 DE 2456639 A1 DE2456639 A1 DE 2456639A1 DE 19742456639 DE19742456639 DE 19742456639 DE 2456639 A DE2456639 A DE 2456639A DE 2456639 A1 DE2456639 A1 DE 2456639A1
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    • A61K8/37Esters of carboxylic acids

Description

  • Deiot-Deodorants Für die Körperpflege bestimmte Deodorants sind Zubereitungen in Creme-, Stift-, Puder-, Gel- und vor allem in Sprayform, welche die Körpergeruch-Bildung verhüten sollen. Da für die Körpergeruch-Bildung im wesentlichen die auch auf der gesunden Haut des Menschen immer anzutreffenden Bakterien verantwortlich zu machen sind, werden den Zubereitungen, die als Deodorants verwendet werden sollen, vornehmlich Bakteriostatika zugesetzt, welche schon in niedrigen Konzentrationen die Entwicklung der sich-sonst insbesondere unter dem Einfluß von Wärme und Feuchtigkeit und bei gleichzeitig weitgehendem Luftabschluß schnell vermehrenden Hautkeimflora lediglich hemmen und damit der bakteriellen Zersetzung der Schweißinhaltstoffe bzw. der Entstehung von Schweißinhaltstoff-Metaboliten, die durch einen mehr oder weniger unangenehmen Geruch gekennzeichnet sind, entgegenarbeiten sollen.
  • Ferner enthalten Deodorants neben hautpflegend und/oder filmbildend wirkenden Fettstoffen oder fettähnlichen Stoffen Parfümöl-Kompositionen, und zwar bevorzugt solche, die bei ausreichender Hautverträglichkeit eine gute und langanhaltende Hauthaftfähigkeit zeigen und zugleich in der Lage sind, körpereigene Geruchstoffe, die insbesondere in den durch Körpergeruch-Bildung gefährdeten Hautarealen von den apokrinen Schweißdrüsen abgegeben werden, so zu maskieren, daß sie vor allem von der Umgebung nicht mehr wahrgenommen bzw. registriert werden können.
  • Da die desodorierende Wirkung eines kosmetischen Mittels im wesentlichen durch Hemmung der Entwicklung der Hautkeimflora erzielt wird, kann eine Haut- bzw. die Körperdesodorierung auch durch Einsatz physiologisch verträglicher Säuren erzielt werden, weil zumindest die grampositiven Keime, die vornehmlich für die Geruch-Bildung auf der Haut verantwortlich zu machen sind und zudem den wesentlichen Anteil der Hautkeimflora ausmachen, sich bei pH-Werten <4 praktisch nicht mehr weiterentwickeln können.
  • Obwohl auf die Hautoberfläche gegebene physiologisch verträgliche Säuren die Physiologie der Haut bzw. physiologische Vorgänge auf der Haut oder in dem Stratum corneum günstig beeinflussen können, bereiten kosmetische Mittel, die auf einen pH-aJert C 4 eingestellt sind, vor allem in verpackungstechnischer Hinsicht nicht unerhebliche Schwierigkeiten. Dies trifft vor allem zu für aus Metall gefertigte, im übrigen aber für die Herstellung von Deodorants bevorzugt verwendete Druckgas-Packungen, bei denen in Gegenwart von freien Säuren sowohl am Behälter als auch an bestimmten Ventilteilen schon nach kurzer Zeit Korrosionen auftreten können.
  • Es konnte nun gezeigt werden, daß sich diese Schwierigkeit beseitigen läßt, wenn man zur Herstellung der Deodorants, und zwar auch solcher, die zur Abfüllung in Druckgas-Packungen bestimmt sind, nicht die Säuren selbst, sondern deren Ester einsetzt, da diese Ester von Enzymen, die wiederum von den Hautkeimen regelmäßig gebildet werden, dies gilt insbesondere für Esterasen, schon nach erstaunlich kurzer Zeit, und zwar in Abhängigkeit von der Zahl der auf der Hautoberfläche befindlichen Keime gespalten werden. Dabei werden die Säuren in Freiheit gesetzt, die nun ihrerseits den pH-Wert der z.B.
  • mit der esterhaltigen Lösung besprühten Hautfläche herabsetzen und auf diese Weise einer unerwünschten Keimvermehrung auf der besprühten Hautoberfläche und damit der Körpergeruchbildung in dem besprühen Hautareal entgegenarbeiten.
  • Die keimentwicklungshemmende Wirkung der hierfür geeigneten Säuren - dies gilt u.a. für verschiedene Hydroxycarbonsäuren, z.B. Äpfel-, Citronen-, Milch- und/oder Weinsäure, aber auch für andere Säuren, z.B. die Ascorbin-, Benzoe-, Dehydracet-, Glutamin-, Pyrrolidoncarbon- und/oder Sorbinsäure, Säuren, von denen z.T. bekannt ist, daß sie selbst eine gewisse bakteriostatische Wirkung haben - wird noch deutlich verstärkt, wenn man für die Esterbildung als alkoholische Komponente Verbindungen wählt, von denen bekannt ist, daß sie ebenfalls eine mehr oder weniger stark ausgeprägte keimhemmende Wirkung entfalten, also wenn man z.B. den Äthyl-, n-Propyl-, iso-Propyl-, Benzyl-, den Phenethyl- und/oder den Phenylpropylalkohol bzw. deren Gemische für die Veresterung der oben genannten Säuren verwendet, und zwar gegebenenfalls in Kombination mit 1.2-Propylenglykol und/oder 1.3-Butylenglykol, die nicht nur schon vorhandene bakteriostatische Eigenschaften zu verstärken vermögen, sondern gleichzeitig auch die Permeation der genannten Ester in das Stratum corneum fördern und damit deren Wirkungsspektrum deutlich verstärken.
  • Im Falle der Milchsäure läßt sich mit Vorteil auch der Undecenoylmilchsäureäthylester verwenden, der nach erfolgter Spaltung zusätzlich die fungizid wirkende Undecylensäure in Freiheit setzt, die z.B. die Entwicklung von Candida-Pilzen verhütet, die gelegentlich vor allem im Genitoanalhautbereich vermehrt auftreten und erhebliche Schwierigkeiten bereitende Mykosen auslösen können.
  • Anstelle des Undedenoylmilchsäureäthylesters können auch die UndecylensäureverDinaungen erer Hydroxyearbonsäuren mit ähnlichen wie den vorstehend beschriebenen Erfolgen eingesetzt werden0 Bei diesen Estern handelt es sich um bisher nicht beschriebene Verbindungen, für die im Rahmen der vorliegenden Anmeldung kein Schutz beansprucht wird.
  • Sie können z.B. erhalten werden durch Umsetzung eines Undecanoylhalogenidsmit einem der genannten Hydroxycarbonsäureester in einem geeigneten wasserfreien basischen Lösungsmittel bei Raumtemperatur.
  • Auch der im vorstehenden Teil erwähnte Pyrrolidoncarbonsäurephenylpropylester ist neu und fällt nicht unter das Schutzbegehren der vorliegenden Anmeldung. Er kann hergestellt werden durch übliche Veresterung der Pyrrolidoncarbonsäure oder eines ihrer reaktionsfähigen Derivate mit Phenylpropylalkohol.
  • Da die Spaltung der aufgeführten Ester abhängig ist von der Menge der auf dem besprühten Hautareal befindlichen Keime bzw. von den von diesen Keimen gebildeten Esterasen, wird verständlich, daß bei hoher Keimzahl in kürzerer Zeit eine größere Menge von Säuren und zugleich keimhemmend wirkenden Stoffen in Freiheit gesetzt wird, während bei niedriger Hautkeimzahl nur eine geringe Menge an Spaltprodukten entstehen kann, dafür aber nach dem Besprühen des geruchgefährdeten Hautareals, z.B. den Axillen, für den Bedarfsfall (z.B.
  • plötzliches Schwitzen usw. infolge stärkeren Einflusses von Wärme oder Streß) noch ausreichende Mengen Ester, aus dem wirksame, d.h. desodorierend wirkende Anteile gebildet werden können, zur Verfügung stehen. Aus diesem Grunde können Deodorants, welche die vorgenannten Verbindungen enthalten, ohne weiteres als Depot-Deodorants bezeichnet werden.
  • Selbstverständlich kann die keimhemmende und damit zugleich desodorierende Wirkung der vorstehend auf geführten Ester gegebenenfalls noch gesteigert werden durch Zugabe geringer Mengen von bakteriostatisch wirkenden, bisher schon zur Herstellung von Deodorants verwendeten Stoffen, z.B. durch den Zusatz von 5.5'-Dichlor-2.2'-dihydroxydiphenylmethan, 2.2'-Dihydroxy-3.3'-dibrom-5.5X-dichlordiphenylmethan, 2.2'-Dihydroxy-3.3'.5.5'.6.6'-hexachlordiphenylmethan, 3.4.4' -Trichlorcarbanilid, 2.4.4'-Trichlor-2'-hydroxydiphenyläther, 1 .6-Di-4-chlorphenyldiguanidohexan bzw. dessen Hydrochlorid, Acetat, Gluconat oder Lactat, und/ oder Benzyldimethylt 2p2-(p-1.1.3.3-tetramethylbutylphenoxy) äthoxyj äthylzammoniumchlorid.
  • Auch können gegebenenfalls noch adstringierend wirkende Substanzen, so z.B. Aluminiumchlorhydrat-Komplexe und/oder Zinkverbindungen, insbesondere Zinkphenolsulfonat, gleichzeitig aber auch Parfümöl-Kompositionen eingesetzt werden, die ebenfalls bakteriostatische und damit desodorierende Eigenschafen aufweisen.
  • Empfehlenswert ist ferner gegebenenfalls ein Zusatz von Antioxidantien, die in der Lage sind, die autoxidative Zersetzung der ungesättigten Anteile des Hautfettes bzw. der aus dem Hautfett durch Spaltung entstandenen freien Fettsäuren und damit die Bildung von ebenfalls durch Geruch charakterisierten Metaboliten, die zugleich z.T. stark hautirritierend wirken können, zu verhindern. Geeignet sind u.a.
  • Tocopherole, Phosphatide, insbesondere Lecithine, die Nordihydroguajaretsäure bzw. deren Ester, Butylhydroxyanisol, Butylhydroxytoluol, Gallussäureester, der Lauryl- bzw. Stearylester der ß.ß'-Thipdipropionsäure und/oder das o-Tolylbiguanid.
  • Da die enzymatische Spaltung der für die Herstellung von Depot-Deodorants vorgeschlagenen Ester insbesondere bei Wärme und unter Streß-Bedingungen relativ schnell vor sich gehen kann, empfiehlt es sich ferner, um eine ausreichende Depot-Wirkung zu erzielen, den hier beschriebenen desodorierend wirkenden Zubereitungen gegebenenfalls noch Enzyminhibitoren in geringer Menge zuzusetzen. Geeignet ist z.B. die Dehydracetsäure bzw. deren Ester wie auch das Triäthanolaminsalz der Dehydracetsäure. Auch die z.B.
  • aus Kartoffeln herstellbaren Protease-Inhibitoren und der ß-GlucuronidastInhibitor haben sich im eben aufgezeigten Sinne für die Herstellung von Depot-Deodorants bewährt.
  • Als vorteilhaft hat sich noch erwiesen ein Zusatz von hautpflegenden Fett- oder fettähnlichen Stoffen.
  • Besonders geeignet sind die Isopropylester der Adipin-, Myristin-, Palmitin- und Stearinsäure, ferner der Laurinsäurehexylester, bestimmte Fettalkohole, z.B. 2-Octyldodecanol, und bestimmte flüssige Silikone, z.B. die unter dem Warenzeichen Dow Corning F-218 Fluid im Handel erhältliche Lösung.
  • Zur Erhöhung der Depot-Wirkung können die für die Herstellung von Depot-Deodorants vorgeschlagenen, vorstehend aufgeführten Stoffe gegebenenfalls auch nach vorheriger Mikroverkapselung zur Herstellung von Depot-Deodorants eingesetzt werden.
  • Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorstehenden Angaben erläutern, jedoch keineswegs die hier insgesamt für die Herstellung von Depot-Deodorants erhobenen Ansprüche einschränken.
  • BEISPIELE (1) alkoholischer Deodorants-Spray 1,00 % Milchsäureäthylester 0,10 % α-Tocopherol oder Nordhydroguajaratsäure 1,00 % 1.2-Propylenglykol 0,50 % Parfümöl 37,40 % Äthanol 96%-ig 60,00 % Treibgas 12 1,00 % Pyrrolidoncarbonsäurephenylpropylester 0,05 % 2.4.4'-Trichlor-2'-hydroxydiphenyläther 1,00 % 2-Octyl-dodecanol 1,50 % 1.2-Propylenglykol 0,50 % Parfümöl 15,95 % Äthanol 96%-ig 80,00 % Treibgas 12/114, 40:60 t2l Deodorant-Trockenspray 0,50 % Undecenoylmilchsäureäthylester 0,10 % α-Tocopherolacetat 3,90 % Hexadecylalkohol 0,50 % Parfümol 95,00 % Treibgas 11/12, 50:50-(3) Intim-Spray 0,50 % Milchsäurephenetylester 0,01 % Chlorhexidin-Hydrochlorid 2,09 % Laurinsäurehexylester 0,20 % Parfümöl 0,20 % Parfümöl, mikroverkapselt 97,00 % Treibgas 11/12, 30:70 (4) trockener Antitranspirant-Spray 3,00 % Aluminiumhydroxychlorid 2,00 °h Aluminiumhydroxychlorid, mikroverkapselt 1,00 °%O Citronensäuretriäthylester 0,05 % 2.4.4'-Trichlor-2'-hydroxydiphenyläther 0,10 % Siliciumdioxid (Aerosil 200) 2,00 % Silikonöl F 218 Fluid, Dow Corning 2,35 % Isopropylmyristat 0,50 /o Parfümöl 89,00 % Treibgas 11/12, 50:50 (5) alkoholischer Antitranspirant-Spray 4,00 % Aluminiumchlorhydroxid-Komplex (Rehydrol) 0,50 % Undecenoylmilchsäureäthylester 0,50 %0 Milchsäureäthylester 1,00 % Isopropylmyristat 1,00 % 1.2-Propylenglykol 0,70 % Parfümöl 42,30 % Äthanol, wasserfrei 50,00 % Treibgas 12 (6) Deodorant-Puder-SSray 5,00 % Talkum, mikrofein 2,00 % Pudergrundlage NAL RS 5 (verätherte Stärke) 0,10 % Siliciumdioxid (Aerosil 200) 0,50 % Dehydracetsäureäthylester 0,05 % Chlorhexidin-Hydrochlorid 0,60 % Parfümöl 0,20 % Aluminiumstearat 1,55 % synthetisches Bürzeldrüsenfett (PCL-Liquid) 90,00 % Treibgas 11/12, 50:50 (7) Fuß-Spray 2,00 % Undecenoylmilchsäureäthylester 0,10 % 2.2'-Methylenbis(4-chlorphenol)(Dichlorophen) 1,00 % Citronensäuretriäthylester 1,00 % 1.3-Butylenglykol 1,00 % Isopropylmyristat 0,50 % Parfümöl 44,40 % Isopropylalkohol 50,00 % Treibgas 12 (8) alkoholischer Deodorant-Stift 8,00 % Natriumstearat 20,00 % 1.2-Propylenglykol 45,00 % Äthanol 96%-ig 10,00 % Diäthylenglykolmonoäthyläther 3,00 % Capryl/Caprinsäure-triglycerid (Myritol 318) 1,00 % Weinsäureäthylester 1,00 % Pyrrolidoncarbonsäureäthylester 0,10 % 2.4.4'-Trichlor-2'-hydroxydiphenyläther 1,50 % Parfümöl 10,40 % Wasser (9) Deodorant-Stift ohne Alkohol 7,00 % Natriumstearat 50,00 % 1.2-Propylenglykol 20,00 % % Diäthylenglykolmonoäthyläther 2,00 % 2-Octyldodecanol 1,00 - Milchsäurephenetylester 1,00 Pyrrolidoncarbonsäure-phenylpropylester 0,10 % o( -Tocopherolacetat 2,00 % Parfümöl 16,90 % Wasser (10) Antitranspirant-Lotion 30,00 % Aluminiumhydroxychlorid (50%-ige wässrige Lösung) 40,00 % Äthanol 96%-ig 5,00 % 1.2-Propylenglykol 0,50 % Dehydracetsäureäthylester 0,50 % Undecenoylmilchsäureäthylester 1,50 % 1.2-Propylenglykol 0,50 % Parfumöl 23,50 % Wasser (11) Roll-on-Antitransqirant 45,00 % Aluminiumhydroxychlorid (50%-ige wässrige Lösung) 20,00 % Äthanol 96%-ig 3,00 % 1.3-Butylenglykol 2,00 % Wollfettäthoxylat (Lantrol AWS) 0,50 % Methylcellulose (Methocel HG) 0,10 % 2.4.4'-Trichlor-24'-hydroxydiphenyläther \ 0,10 % Tocopherolacetat 0,10 % Dehydracetsäure-Triäthanolammoniumsalz 0,50 % Parfümöl 28,70 % Wasser (12) Deodorant-Lotion 1,00 % Milchsäureäthylester 1,00 % Citronensäureäthylester 1,00 % Undecenoylmilchsäureäthylester 0,50 fO Dehydracetsäureäthylester oder Tocopherolacetat 1,00 % Parfümöl 80,00 % Äthanol 96%-ig 5,50 % 1.2-Propylenglykol 10,00 % Wasser (13) Deodorant-Puder 70,00 % Talkum 10,00 % Kaolin 10,00 % Zinkoxid 1,00 % Zinkphenolsulfonat 0,05 % Chlorhexidin-Hydrochlorid 1,50 % 1.2-Propylenglykol 0,10 % Dehydracetsäure-Triäthanolammoniumsalz und/oder Dehydracetsäureäthylester 0,50 % Parfümöl 6,85 % Magnesiumcarbonat (14) Deodorant-Creme 10,00 % Glycerin-monostearat 4,00 % Stearinsäure 2,00 % Cetylalkohol 4,00 % Isopropylmyristat 1,00 % Kaliumhydroxid 1,00 % Pyrrolidoncarbonsäureäthylester 1,00 % Milchsäureäthylester 0,05 % M-Tocopherolacetat 0,10 % Benzoesäureäthylester 0,20 % p-Hydroxybenzoesäurepropylester 10,00 20 1.2-Propylenglykol 0,50 % Parfümöl 66,15 % Wasser

Claims (1)

  1. P A T E N T A N S P R Ü C H E (1) Depot-Deodorants. enthaltend neben den übLicherweise für die Herstellung von Deodorants verwendeten Grund- und/oder Hilfsstoffen physiologisch verträgliche Ester, gebildet aus Hydroxycarbonsäuren, nämlich Äpfel-, Citronen-, Milch- und/oder Weinsäure oder anderen Säuren, nämlich Ascorbln-, Benzoe-, Dehydracet-, Glutamin-, Pyrrolidoncarbon- und/oder Sorbinsäure, und Äthyl-, n-Propyl-, iso-?ropyl-, Bensyl-, Phenethyl- und/oder Phenylpropylalkohol oder Gemischen dieser Alkohole und/oder den Undecenoylmilchsäureäthylester und/oder Undecylensäureverbindungen ander - Hydroxyc arbonsäuren.
    (2) Depot-Deodorants nach Anspruch (1), dadurch gekennzeichnet, daß sie gegebenenfalls noch 1.2-Propylenglykol und/oder 1.3-Butylenglykol enthalten.-(3) Depot-Deodorants nach einem der Ansprüche (1) und (2), dadurch gekennzeichnet, daß sie ferner bakteriostatisch wirksame Stoffe, z.B. 5.5!-Dichlor-2.2'-dihydroxydiphenylmethan, 2.2'-Dihydroxy-3.3'-dibrom-5.5'-dichlordiphenylmethan, 2.2'-Dihydroxy-3.3'.5.5'.6.6'-hexachlordiphenylmethan, 3.4.4'-Trichlorcarbanilid, 2.4.4'-Trichlor-2'-hydroxydiphenyläther, 1.6-Di-4-chlorphenyldiguanidohexan bzw. dessen Hydrochlorid, Acetat, Gluconat oder Lactat und/oder Benzyldimethyl[2[2-(p-1.1.3.3-tetramethylbutylphenoxy)äthoxygäthylaammoniumchlorid oder Gemische dieser Substanzen enthalt en.
    (4) Depot-Deodorants nach einem der Ansprüche (1) bis (3), dadurch gekennzeichnet, daß sie gegebenenfalls noch adstringierend wirkende Substanzen, nämlich Aluminiumchlorhydrat-Komplexe und/oder Zinkverbindungen, insbesondere Zinkphenolsulfonat enthalten.
    (5) Depot-Deodorants nach einem der Ansprüche (1) bis (4), dadurch gekennzeichnet, daß sie zusätzlich gegebenenfalls bakteriostatische und damit auch desodorierende Parfümöle oder arfümöl-Kompositionen enthalten.
    (6) Depot-Deodorants nach einem der Ansprüche (1) bis (5), dadurch gekennzeichnet, daß sie außerdem gegebenenfalls Antioxidantien enthalten, nämlich Tocopherole, Phosphatide, insbesondere Lecithin, die Nordihydroguajaretsäure bzw. deren Ester, Butylhydroxyanisol, Butylhydroxytoluol, Gallussäureester, den Lauryl- bzw. Stearylester der Thiopropionsäure und/oder das o-Tolylbiguanid oder Gemische dieser Substanzen.
    (7) Depot-Deodorants nach einem der Ansprüche (1) bis (6), dadurch gekennzeichnet, daß sie zusätzlich Enzyminhibitoren enthalten, nämlich Dehydracetsäure oder deren Ester, das Triäthanolaminsalz der Dehydracetsäure, den aus Kartoffeln gewonnenen Protease-Inhibitor und der den ß-GlucuronidaseInhibitor oder Gemische dieser Substanzen.
    (8) Depot-Deodorants nach einem der Ansprüche (1) bis (7), dadurch gekennzeichnet, daß sie hautpflegende Stoffe, nämlich den Isopropylester der Adipin-, Myristin, Palmitin- oder Stearinsäure, den Laurinsäurehexylester, bestimmte flüssige Fettalkohole, nämlich 2-Octyldodecanol, oder flüssige Silikone nämlich das unter dem Handelsnamen Dow Corning F-218 Fluid erhältliche Silikonöl oder Gemische dieser Stoffe enthalten.
    (9) Depot-Deodorants nach einem der Ansprüche (1) bis (8), dadurch gekennzeichnet, daß sie hautverträgliche, ausreichend geruchmaskierend wirkende1 durch eine besonders gute Hauthaftfähigkeit gekennzeichnete und nach Möglichkeit gleichzeitig bakteriostatisch wirksame Parfümöl-Kompositionen enthalten.
    (10) Depot-Deodorants nach einem der Ansprüche (1) bis (9), dadurch gekennzeichnet, daß die in den Ansprüchen (1) bis (9) aufgeführten Stoffe z.T.
    oder ausschließlich in mikroverkapselter Form vorliegen.
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