DE2749960B2 - Verwendung von Benzylalkohol zur Herstellung reaktivierender kosmetischer Präparate - Google Patents
Verwendung von Benzylalkohol zur Herstellung reaktivierender kosmetischer PräparateInfo
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Description
II)
Die Erfindung betrifft die Verwendung eines Aktivators in kosmetischen Präparaten für die Absorption
kosmetischer Wirkstoffe.
Der Aktivator, nämlich Benzylalkohol, hat die Funktion, die Absorption der anderen Komponenten _■;:
eines kosmetischen Präparates durch die Haut und die damit in Verbindung stehenden Organe zu erleichtern.
Es sind bereits seit langem mehrere chemische und physikalische Eigenschaften und pharmakologische
Wirkungen von Benzylalkohol bekannt, es wurde r> jedoch nie daran gedacht, diese mit einer speziellen
Anwendungsmöglichkeit in der Kosmetik und Dermopharmazie in Verbindung zu bringen, wie es im Rahmen
der vorliegenden Erfindung geschieht.
Benzylalkohol, C7H8O, auch Phenylcarbinol und
«-Hydroxytoluol genannt, entspricht der chemischen Formel
CH7OH
Das Molekulargewicht für diese Formel beträgt
108,13; die Elementaranalyse ergibt
C 77,75%, H 7,46%, = 14.80%.
Er ist natürlicher Bestandteil der ätherischen öle von
lasmin, Hyazinthen. Ylang-Ylang. sowie von Peru-, ToIu- und Storax-Balsam. Industriell wird er synthetisiert,
ausgehend von Benzylchlorid, das man in wasserfreier Umgebung in Gegenwart von Natriumoder
Kaliumcarbonat am Rückfluß erhitzt (R. E. Kirk und D. F. Othmer, Editors, Encyclopedia of Chemical
Technology. Band 2, Interscience Encyclopedia, New York 19*8, Seiten 483—486). Bei normalen Temperaturen
und Drucken liegt er in Form einer klaren, farblosen,
mobilen, stark lichtbrechenden Flüssigkeit vor, welche einen leicht aromatischen, angenehmen Geruch hat. Die
Dichte bei 200C beträgt 1,04535; Schmelzpunkt =
-15.I9°C, Siedepunkt 2O4,7°C (760mm Hg), 80.80C
(5 mm Hg). Er ist loslich in etwa 25 Teilen Wasser und in 1.5 Teilen einer Mischung von 1 :1 Wasser-Äthanol; er
ist mischbar mit Äthanol. Äthyläther, Chloroform und
vielen anderen polaren oder nicht polaren organischen Lösungsmitteln (The Merck Index, Ninth Ed. No. 1138,
Seite 148. Rahway. N. )., ItZh). Er wird verwendet bei
der Herstellung von Parfüms, pharmazeutischen und quasi-pharmazeutischcn Produkten und seine Fister
«/erden in Seifen. Parfüms und GeschmackMnittcln fur
Nahrungsmittel verwendet (A. K. Doolittlc. The Technology
of Solvents and Plasticizer, Wiley, New York 1954, S. 672; I. Mellan, Industrial Solvents, Reinhold,
New York 1.950, S. 86, S. 519).
Seine lokalen antiseptischen und anaesthetischen Eigenschaften werden allgemein ausgenutzt, was noch
dadurch begünstigt wird, daß seine akute Toxizität sehr gering ist (LDm = 3100 mg/kg, oral bei der Ratte),
wobei toxische Wirkungen bei subakuten oder chronischen Versuchen nicht festgestellt wurden, was vor
allem darauf beruhen wird, daß er innerhalb des Körpers rasch oxydiert und in Form von Hippursäure
oder Benzoylglycin ausgeschieden wird (H. F. Smyth, Jrn
CP. Carpenter and C. S. Weil, Arch, ind. Hyg.
Occupational Med., 4,119; 1951).
Menschen scheiden innerhalb von 6 Stunden nach oraler Verabreichung von 1,5 g Benzylalkohol 75 bis
85% der Dosis im Urin in Form von Hippursäure aus (I. Snapper, A. Grunbaum and S. Sturkop, Biochem. Z, 155,
163; 1925; vgl. auch: J. A. Stekol, J. Biol. Chent, 128,199;
!939).
Die vorliegende Erfindung nützt jedoch überraschende Eigenschaften aus, wonach Benzylalkohol, dessen
Struktur die einfachstmögliche ist, nämlxh ein aromatischer
(lipophiler) Kern und eine (hydrophile) Hydroxymethylgruppe im gleichen Molekül, als idealer Träger
für die transcutane und transfoliculare Absorption von Substanzen, die im kosmetischen und dermatologischen
Bereich besonders aktiv und brauchbar sind, dient
Diese Eigenschaft und die damit verbundene Reaktivierungswirkung
von Benzylalkohol enthaltende Präparate ist in der Literatur nicht beschrieben, noch findet
sich dort ein Hinweis in diese Richtung.
Vielmehr erschöpfte sich die Verwendung des Benzylalkohol nach dem Stand der Technik im Einsatz
als Antiseplikum, Lokalanästhctikum, Konservierungsmittel, Lösungsmittel, nd dergleichen.
Zwar findet sich bei H. P. Fiedler, Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende
Gebiete, Aulendorf 1971, Seiten 80—81 der Ausdruck
»Permeationsvermögen« bei der Besprechung von anlimycotisch wirksamen Präparaten mit Benzylalkohol
als Lösungsmittel. Dieser Ausdruck führt aber nicht in Richtung zur Erfindung, denn der Fachmann erkennt
solort, daß der genannte Begriff in diesem Zusammenhang falsch verwendet wird. Bekanntlich dienen
antimycotische Präparate zur Bekämpfung von Mikroorganismen (Myceten), die sich auf der Oberfläche
der Epidermis befinden. Damit die aktiven Bestandteile der antimycotischen Präparate mit den ivlikroorganismen
in Berührung kommen, bedarf es keines Permeationsvermögens,
denn es gehl hier nicht darum, die Wirkstoffe durch die Hornhautschicht der Epidermis zu
transportieren. Von Bedeutung ist bei antimycotischen Präparaten vielmehr eine Verbesserung des äußeren
Netzvermögens, die durch den Benzylalkohol aufgrund seines HLB-Werles von 5,74 bewirkt wird. Dieses
verbesserte Netzvermögen hat jedoch mit Permeabilität nichts zu tun.
Die in dieser Literaturstelle erwähnte, erhebliche perkutane Toxizität des Benzylalkohol·; entspricht, wie
oben angegeben nicht den tatsächlichen Verhältnissen.
Hei H. lanistyn, Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe, 3. Band, Hüthig Verlag Heidelberg, 1973,
Seiten 2Hl und 4r>7 sind Benzylalkohol enthaltende
Shampoo- und Badcölformulicrungen beschrieben. Diese Kosmetika haben lediglich eine Reinigungswirkung,
und die aktiven Wirkstoffe müssen nicht in das llautgewchc absorbiert werden. In diesen Formulierun-
gen besitzt der Benzylalkohol nicht die erfindungsgemäß
festgestellte Funktion, da bei dem Shampoo der Prozentgehalt an Benzylalkohol mit 2% zu gering ist.
Dies ist auch für das Badeöl zutreffend, da die effektive Konzentration an Benzylalkohol bei der
praktischen Anwendung des Badeöls wesentlich niedriger liegt als bei der erfindungsgemäß beanspruchten
Verwendung. Im übrigen wurden mit diesem bekannten Badeöl Vergleichsversuche durchgeführt und dabei
festgestellt, daß dieses Badeöl keinerlei reaktivierende Wirkung zeigt Bei dem weiter unten beschriebenen
Versuch wurde der Benzylalkohol der Badeölformuiierung durch Äthanol ersetzt und es wurde festgestellt,
daß der Benzylalkohol bei der bekannten Badeölformulierung nicht vollständig in Lösung geht, wenn Äthanol
anstelle von Benzylalkohol verwendet wird.
Schließlich wird im »Chemie-Lexikon«, 4. Auflage, H. Römpp, 1958, Seiten 464 bis 465 unter dem Stichwort
»Benzylalkohol« unicr anderem erwähnt, daß dieser Alkohol die Giftwirkung vieler Insektenvertilgungsmittel
erhöhe, weil er bewirke, daß die Gifte leichter in die
Insekteneiner und Chitinhäute eindringen. Diese Literaturstelle besagt jedoch nicht, daß der Benzylalkohol ein
Absorptionsaktivator ist, sondern lediglich, daß er das Eindringen von vielen Insektenvertilgungsmitteln erleichtere.
Diese Literaturstelle beschränkt sich ausdrücklich auf Insektenvertilgungsmittel, kosmetisch
wirksame Verbindungen werden nicht erwähnt Ferner wird nicht das Eindringen in die Haut beschrieben,
sondern in InsekteneK und Chitinhäute. Auch hier bestehen wesentliche, zu beachtende Unterschiede. Es
läßt sich nämlich aus dem Umstand, daL Benzylalkohol
das Eindringen von bestimmten Insek'.envertügungsmitteln
in fnsekteneiner und Chitinhäute bewi kt, nicht der
Schluß ziehen, daß derselbe Alkohol zur Verwendung bei der Herstellung reaktivierender kosmetischer
Präparate geeignet ist. Insektenvertilgungsmittel haben mit kosmetisch wirksamen Substanzen nichts zu tun.
ebenso wenig läßt sich eine Analogie zwischen Insekteneiern und Chitinhäuten einerseits und der
menschlichen Haut andererseits aufrechterhalten. Im übrigen ist der Begriff des »Eindringens«, so wie er in
dieser Literaturstelle gebraucht wird, mit einer gewissen Zurückhaltung zu betrachten, weil der Fachmann
durchaus Anlaß zur Annahme hat, daß die erhöhte Giftwirkung der Insektenvertilgungsmittel lediglich auf
die erhöhte Netzwirkung des Benzylalkohol zurückzuführen ist. Diese Netzwirkung ist bekannt. Man bedient
sich ihrer beispielsweise bei den oben beschriebenen antimycotischen Präparaten (H. P. Fiedler, Lexikon der
Hilfsstoffe...).
Zusammenfassend ist festzustellen, daß die erfindungsgemäßc
Verwendung von Benzylalkohol in reaktivierenden kosmetischen Präparaten nicht bekannt
war und durch den Stand der Technik auch nicht nahegelegt wurde.
Die Untersuchung des Absorptionsmechanismus durch organisierte Zellbarrieren hat in der letzten Zeit
in der Kosmetik und Dermopharmazie eine besondere Bedeutung gewonnen. In jeder biologischen Membran,
die im Austausch mil der Umgebung steht, sind eine oder mehrere Schichten polymerer Moleküle mil
Lipidcharakler enthalten, deren polare Extremitäten einheitlich ausgerichtet sind. Im speziellen Fall, der
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist, zeigt sich.
daß die Schutzfunktion, die die Haut ausübt, unter anderem auf ihrer begrenzten Durchlässigkeit fur die
meisten der von außen auf sie zukommenden Substanzen
beruht, mit denen sie in Kontakt kommen kann, wobei diese entweder ungenügend hydrophil oder
ungenügend lipophil sind. Der Teil der Haut, der mehr
als jeder andere zu dieser Abwehr beiträgt ist die Hornhautschicht, was leicht zu verstehen ist.
Wenn man die chemischen und physikalischen Parameter untersucht, die die Wirkung der Bewegungskräfte regulieren, die tür die cutane Absorption
verantwortlich sind, findet man, daß der Diffusionsprozeß als passives Transportschema dargestellt werden
kann, das hauptsächlich durch die Grenzen des Diffusionsvermögens und durch die extrem komplexe,
feine Struktur des intrazellularen Keratins bestimmt wird.
Wenn die Haut auch auf diese Weise als ausreichend wirksame Abschirmung gegen das Eindringen verschiedener
Substanzen wirkt, so war es doch ein großar Irrtum, sie nur als einen inerten Schutzschild zu
betrachten. Sie stellt andererseits eine morphologische und strukturelle Einheit dar, welche spezielle Affinitäten
für verschiedene Substanzen aufweist, mit denen sie in Kontakt kommt, und die Haut kann sogar durch die
verwandten Organe, die hauptsächlich Ausscheidungsfunktionen ausüben, als ein Organ wirken, das
hinsichtlich der Absorption verschieden selektiv ist. Man kann daher einen direkten Absorptionsmechanismus für verschiedene Substanzen in Betracht ziehen,
wenn diese lipoider Natur sind und relativ einfache Strukturen haben; in diesem Fall lösen sie sich in der
Oberfläche und es tritt eine Absorption durch die Epidermis ein. Wenn jedoch andererseits die von außen
kommenden Substanzen indirekt über die Organe der Haut eindringen, so findet eine transgladulare und
transfollikulare Absorption statt.
Im zweiten Fall kommen viele physikalische und chemische Faktoren ins Spiel, da die Absorption durch
Organe erfolgt, die sehr verschieden voneinander sind, wie Haarfollikel, Talgdrüsen und Schweißdrüsen. Von
den vielen Faktoren müssen aufgezeichnet werden: die maximale oder minimale Oberflächenaktivität der
verwendeten Verbindung oder Verbindungen, deren Feuchtigkeitsgehalt, die Anwendungstemperatur, die
Emulgierbarkeit, die Energie mit der das Einreiben oder die Massage während der Anwendung erfolgen, usw.
Eine anerkannte chemische und physikalische Erklärung für die Permeabilität über die Transportmechanismen
über Biomembranen betrachtet die Haut als bioaktive Membran, wobvi alle Transportphänomene,
die darin stattfinden, nicht nach klassischen thermodynamischen Gleichgewichtskriterien betrachtet werden,
sondern nach denen des Ungleichgewichts, auf denen die Thermodynamik irreversibler Prozesse beruht (O.
Caldini, M. Mannelli and G. Pisaluro, BoII. Chim. Farm. 114, 545-553, 1975; vgl. auch C. Botre. »Thermodynamics
of irreversible processes«, ec. Bulzoni. Roma 1971,
passim).
Anhand der Löslichkeits- und Permeabilitäts-Werte zeigt sich, daß sowohl nicht-polare als auch polare
Solute mittels verschiedener molekularer Durchdringungsmechanismen
durch die Hörnhaiifschicht dringen Die wasserlöslichen Moleküle und die fcttloslichcn
Moleküle sind durch sehr verschiedene Werte für die freie Aktivierungsenergie. Diffusion und Diffusionsaktivierung
gekennzeichnet. Bei wasserlöslichen Verbindüngen sind die Vcrtcilungskoeffizienicn in Membranen
nahezu alle nahe I, und zeigen so, daß sich diese Verbindungen in hydratisierten Bereichen, beispielsweise
in Keratinbercichen. lösen. Das Eindringen von
Wassermolekülen oder von anderen hoch polaren Molekülen, könnte dann als Tendenz erklärt werden, in
die wäßrigen Bereiche zu diffundieren, vermutlich nahe der äußeren Oberfläche der Fasern oder in diejenigen
Teile der Hornhautschicht, die durch intrazellulares Keratin gekennzeichnet sind, und nicht tief in die
semikristallinen Teile. Dagegen sollten sich Lipidmoleküle und andere nicht-polare Moleküle lösen und in die
Lipidzone, die die Fasern der eukeratinalen Feinstruktur umfaßt, diffundieren.
Es wurde nun gefunden, daß das Benzylalkoholmolekül auf beide Arten eindringen kann und somit als
idealer Träger wirkt, der somit Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist.
Die meisten Präparate, die zur Anwendung auf die Haut gedacht sind, basieren auf der Verwendung von
Verbindungen nichtpolarer Natur. Diese werden dann durch oberflächenaktive Mittel verschiedener Arten in
die wäßrige Phase überführt, wodurch dann Emulsionen oder Suspensionen von Teilchen entstehen. Wenn man
die Natur der Trägersubstanzen und den Grad, zu dem sie die Wirkstoffe aufnehmen können nicht beachtet,
stellt man fest, daß der bestimmende Faktor für die Aufnahme und Diffusion der verschiedenen Moleküle
im Gewebe durch die endogene Feuchtigkeit an der Hornhautschicht bestimmt wird, und darüber hinaus,
daß es gerade diese Diffusion ist, die die Geschwindigkeit des gesamten Verfahrens bestimmt. Wenn man
deshalb zu den Wassermolekülen, die demnach bei solchen Verfahren die Hauptfunktion ausüben, Moleküle
von Benzylalkohol gibt, die strukturell nich> viel komplexer sind, und in denen eine aromatische, lipophile
Komponente enthalten ist, so wird die Mobilität der gesamten Wirkstoffeinheit, die auf die Haut aufgetragen
wird, überraschend erhöht. Wenn eine spezielle Verbindung ausreichend lipoidlöslich ist, so werden die
wäßrigen Bereiche des Keratins nicht unbedingt in den Lösungsvorgang eingeschaltet und das Eindringen kann
gemäß dem Verteilungskoeffizienten zwischen Wasser und hornhautschicht erfolgen; dies trifft, grob gesprochen,
auch für das Eindringen durch die Düsen und Follikel zu.
Es war jedoch unerwartet, daß sich solche theoretischen Überlegungen durch praktische Versuche nachweisen
lassen.
Es wurde jedoch überraschend gefunden, daß Benzylalkohol eine Substanz ist. welche aufgrund der
extremen Einfachheit ihrer Molekularstruktur, sowohl in der aromatischen (lipophilen) Hälfte als auch in dem
aliphatischen (hyorophilcn) Teil als idealer Träger zur
Begünstigung der transcutanen, transfollicularen und
traiisglandularen Absorption von Wirkstoffen, die in
kosmetischen und dermatologischen Präparaten enthalten sind, wirkt. Benzylalkohol kann aufgrund seiner
Funktion als lipophiler-hydrophiler Träger leicht in derartige kosmetische und pharmazeutische Formulierungen
aufgenommen werden, wobei die Konzentration zwischen einem Minimum von 5% und einem Maximum
von 33,3% liegt.
Bei der Herstellung der dermapharmazeutischen und kosmetischen Mittel, die Benzylalkhol als Aktivator für
die cutane Absorption enthalten, erfolgt dessen Verteilung bei F.mulsionen sowohl in der kontinuierlichen
al·, auch in der dispergierten Phase, unabhängig
von der Ni'.ur der einen oder anderen, d. h. unabhängig , davon, ob es eine Öl-in-Wasser-Emulsion oder eine
Wasser-in-ÖI-Em ision ist. Bei einphasigen Formulierungen
(Lotionen. Gelees. Alkoholaten. Salben etc.) ist die Löslichkeit des Benzylalkohol derart, daß das
System innerhalb der oben angegebenen Konzentrationsgrenzen homogen ist.
Es muß auf jeden Fall bedacht werden, daß der Benzylalkohol den oben erläuterten Absorptionsmechanismus
sowohl auf lipophile Art als auch auf hydrophile Art begünstigt, basierend auf seiner elementaren
lipo-hydrophilen Struktur (HLB = 5,74).
Kosmetische Mittel, in denen der Benzylalkohol erfindungsgemäß verwendet werden kann, sind beispielsweise
Reaktivierungslotionen für das Haar, Reaktivierungsgelees,
Tonikmüch, Reaktivierungscremes,
Reinigungslotionen, Antihyperkeratosis-Cremes und Antifett-Cremes.
In den nachstehenden Beispielen sind, ohne daß dies einschränkend sein soll, einige dermatologische und
kosmetische Formulierungen beschrieben, in denen Benzylalkohol in Konzentrationen zwischen 5,00 und
33,S3 Gew.-% zusammen mit anderen bekannten und verschiedenartig wirkenden Bestandteilen für die
obengenannten Zwecke enthalten ist
Der für die Absorptionswirkung gewählte Konzentrationsbereich,
der Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist, ist durch die vorstehenden Ausführungen
erläutert, d.h. es sind für Benzylalkohol bereits andere
Eigenschaften und andere Wirkungen bekannt. Beispielsweise zeigt sich bei einer Konzentration unterhalb
5,00% eine antimikrobielle Wirkung, während für lokal-anästhetisierende und antipruriginöse Wirkungen
Konzentrationen von mindestens 33,33% verwendet werden. Es wurde gefunden, daß die Konzentrationen,
die erfindungsgemäß gewählt wurden am günstigsten sind, um die trancutane Absorption der dermo-pharmakologischen
und kosmetischen Wirkstoffe in besonders stabilen und ausgewogenen Formulierungen zu begünstigen.
Die in den nachstehenden Beispielen angegebenen Prozentsätze sind in Gewichtsprozent ausgedrückt.
Beispiel 1 | Haar | 12% |
Reaktivierungslotion für das | 0.5% | |
Benzylalkohol | 0,5% | |
Nicotinylalkohol | 4,0% | |
Resorcin | ||
Propylenglycol | 1,0% | |
Polyoxyäthylen-sorbit-monooleat | 2,0% | |
(Polysorbat 80) | 10% | |
Polyäthvlenglycol 600 | 47,5% | |
Parfüm | 31,5% | |
Äthylalkoho' 95% (Vol/Vol) | ||
Entionisiertes Wasser | ||
Bei eine· ι Vergleichsversuch irrt der gleichen
Formulierung, bei der jedoch der Benzylalkohol durch die gleiche Menge Wasser und Äthylalkohol ersetzt ist,
kann man bei Gruppen von 5 bis 7 Personen, die :.ich in normalem zustand befinden, nach einer 4 Wochen
dauernden Standardbehandlung (Auftragen der Lotion nach der Morgentoilette: einmaliges Waschen pro
Woche mit einem neutralen Shampoo), feststellen, daß clic Anzahl der Haare, die ihnen auf dem Kamm blieben,
um durchschnittlich 45 bis 55% geringer war als die vor der Behandlung erhaltenen Werte, und um 40 bis 45%
niedriger war nach der Behandlung ohne Benzylalkohol (stimulierende Wirkung von Nicotinyl-Alkohol und
Resorcin).
Rcaklivicrungs-Gelee
A) Benzylalkohol 4,0%
Diäthanolamin 0,7%
Äthylalkohol 95% (Vol/Vol) 11,6%
Richter Kollagen 5,0%
Parfüm 0,1%
Entionisiertes Wasser 11,6%
Diäthanolamin 0,7%
Äthylalkohol 95% (Vol/Vol) 11,6%
Richter Kollagen 5,0%
Parfüm 0,1%
Entionisiertes Wasser 11,6%
B) Carboxypolymethylen
(Carbopol 940) 1,0%
Benzylalkohol 4,0%
Entionisiertes Wasser 56,0%
Propylenglycol 6,0%
Teil A und Teil B werden langsam miteinander vermischt. Bei einem Vergleich mit der gleichen
Formulierung, hri rlrr jndnrh dnr Brn/ylnlknhol durch
anteilige Mengen Wasser und Äthylalkohol ersetzt ist, kann man beobachten, daß der ästhetische Zustand der
Haut (Hände, Nacken, Gesicht) bei Gruppen von 4 bis 5 Frauen im Alter von 35 bis 46 (dhren durch die
konstante Verwendung der Formulierung, in der Benzylalkohol enthalten ist, deutlich verbessert ist. Die
Zunahme der Hautreflexion, gemessen mit einem Lichtmesser und einer photoelektrischen Zelle am
Handrücken, betrug im Durchschnitt 37 — 46%, bezogen auf die vor der Behandlung festgestellten Werte, und 31
bis 38% für die Weite nach der Behandlung ohne Benzylalkohol (hydrierende Wirkung des Kollagensund
des Propylenglycols).
Beispiel 3 | A) Benzylalkohol | 5.0% |
Tonik-Milch | Selbst-emulgierendes Glyceryl- | |
monostearat | 1.5% | |
Polyoxyä thy lenlaury lather | ||
(Brij 35 Atlas) | 1.2% | |
Propylenglycol | 2.0% | |
Isopropylmyristat | 7.0% | |
Cetyl-stearyl-alkohol | 0.75% | |
B) Carboxypolymethylen | ||
(Carbopol 934) | 0.3% | |
N a trium-carboxymethy !cellulose | 0.5% | |
Hydratisicrende Mucopoly | ||
saccharide | 3.0% | |
Extrakt von Hamamelis virginiana | ||
Blättern | 2.0% | |
Benzylalkohol | 5.0% | |
Methyl-p-hydroxybenzoat | 0.15% | |
Propyl-p-hydroxybenzoat | 0.05% | |
Entionisiertes Wasser | 70.52% | |
C) Triethanolamin | 0,23% | |
Parfüm | 0,80% | |
Beispiel 4
Reaktivierende Creme
A) Benzylalkohol 2,00% SelbstemulgierendesGlyccrylmono-
stearat 13.00%
Celylstearylalkohol 1,0%
Isopropylmyristat 8,00%
Propylenglycol 2,00%
B) Glycerin 8,00% Benzylalkohol 6,50% Lattichextrakt 2,00% Richter Collagen 5,00%
Nairiumstearat 0,10% Methyl-p-hydroxybenzoat 0,15% Propyl-p-hydroxybenzoat 0,05%
Entionisiertes Wasser 51,20%
C) Parfiim i.00%
Teil A wird unter Rühren bei 700C in B gegossen,
dann gibt man bei 400C Teil C zu der Emulsion. Der Vergleich mit der gleichen Formulierung, wobei
Benzylalkohol durch gleiche Teile Wasser ersetzt wird, wurde wie in Beispiel 2 beschrieben durchgeführt und
ergab analoge Ergebnisse, wobei die prozentuale Erhöhung der Hautreflexion (antero-lateraler Bereich
des Nackens) in der gleichen Größenordnung lagen (Aktivierung durch die hydratisierende Wirkung von
Pflanzenextrakt, Collagen, Propylenglycol und Glycerin).
Man gießt unter Rühren bei 75: C Teil A in Teil B und
gibt dann bei 40c C zuerst Teil C und dann das Parfüm zu
der Emulsion. Der Vergleich mit der gleichen Formulie- r,,
rung, bei der jedoch der Benzylalkohol durch proportionale
Anteile Wasser und Äthylalkohol ersetzt ist, wird wie in Beispiel 2 durchgeführt und gibt ähnliche
Ergebnisse hinsichtlich des Prozentsatzes der Erhöhung der Hautreflexion (in der »Zigomatic periobitary _=;
region«) in der gleichen Größenordnung (Aktivierung durch die hydratisierende Wirkung der Mucopolysaccharide
und von Propylenglycol).
Beispiel 5 | 33.33% |
Reinigungs-I.otion | 2,00% |
Benzylalkohol | 5,00% |
Glyzerin | 0,40% |
Propylenglycol | 3.00% |
Thymol | 33,33% |
Polyäthylenglycol 600 | 22.94% |
Äthylalkohol 95%ig (Vol/Vol) | |
Entionisiertes Wasser | |
Beim Vergleich mit der Formulierung, bei der der Benzylalkohol durch anteilige Mengen Wasser und
Äthylalkohol ersetzt ist, kann man feststellen, daß der
ästhetische Zustand der behandelten Hautflächen (Wangen. Nase. Kehle, Nacken, etc.) bei Gruppen von 4
bis 5 Frauen im Alter von 18 bis 34 jähren durch ^ie
ständige Verwendung des Mittels, das den Benzylalkohol enthält, wirksam verbessert ist. Die Zahl der
Mitesser wurde im Vergleich zu den Werten vor der Behandlung um 40 bis 44% verringert, und mit dem
Mittel, welches keinen Benzylalkohol enthielt, erhält
man nach der Behandlung eine Verbesserung um 36 bis 39% (reinigende Wirkung des Thymols und des
Glycols).
Beispiel 6 Antihyperkeratosis-Creme
A) Benzylalkohol 3,00% Selbstemulgierendes Glycerylmono-
stearat 13,00%
Isopropylmyristat 8,00%
Propylenglycol 2,00%
B) C. L Richter Bioschwefel,
flüssig
flüssig
Benzylalkohol
Allantoin
Natriumstearat
Wasserfreies Nalriiimacctat
i.ntionisiertes Wasser
Allantoin
Natriumstearat
Wasserfreies Nalriiimacctat
i.ntionisiertes Wasser
C) Parfüm
0,20%
8,00%
0,50%
0,10%
0,20%
64,40%
0,60%
8,00%
0,50%
0,10%
0,20%
64,40%
0,60%
Man gießt Teil Λ unter Rühren bei 70°C in Teil B, und
gibt dann bei 400C Teil C zu der Emulsion. Im Vergleich
zu dem gleichen Mittel, bei dem der Benzylalkohol durch anteilige Mengen Isopropylmyristat und Wasser
ersetzt ist, kann man beobachten, daß der ästhetische Zustand von hyperkeratöser Haut (Hände, Nacken,
Gesicht. Beine etc.) bei Gruppen von 4 bis 5 Frauen im
Alter von 34 bis 46 Jahren durch die ständige ΠWCnuüng uCS iviiiiciS, UdS uci
Onül cfiillicit,
wirksam verbessert wurde. Da es kein Verfahren gibt, um die Objektivität der Ergebnisse sicherzustellen,
wurde ein Versuch nach dem Doppel-Bünd-Verfahren durchgeführt, wobei die Formulierung ohne Benzylalkohol
als Placebo verwendet wurde. In jedem Fall war das Ergebnis zugunsten des Mittels mit Benzylalkohol,
wobei Werte zwischen 65 und 80% überschritten wurden.
Beispiel 7 | A) Benzylalkohol | 12,50% |
Antifett-Creme | Flüssiges Paraffin | 5,00% |
Apicerol (Lanolin und Bienen | ||
wachs) | 6,00% | |
Oxyäthyliertes Lanolin | 4,00% | |
Oleylalkohol(Eutanol Henkel) | 2,00% | |
B) Kristalliner Sorbit | 3,00% | |
Benzylalkohol | 6,50% | |
Efeuextrakt, flüssig | 1,00% | |
Birkenextrakt, flüssig | 1,00°/» | |
Roßkastanienextrakt, flüssig | 0,25% | |
Aescin | 0.30% | |
Wasserfreies Natriumacetat | 0,20% | |
Entionisiertes Wasser | 57,65% | |
C) Parfüm | 0.60% | |
Man gießt Teil A unter Rühren bei 70°C in Teil B und
gibt dann bei 4CCTeU C zu der Emulsion. Ein Vergleich mit der gleichen Formulierung, wobei der Benzylalkohol
durch anteilige Mengen Oleylalkohol und Wasser ersetzt wurde, zeigt eine deutliche Verflachung der
kymographischen Spuren die das Nodular-Relief der Haut darstellen (Schenkel, Pobacken) im Vergleich zu
vorher festgelegten Maßstäben. Insbesondere wurde der Vergleich mit den Werten vor der Behandlung bei
Gruppen von Frauen im Alter zwischen 34 und 49 Jahren durchgeführt, wobei man den anderen Schenkel
oder Pobacken der gleichen Person zum Vergleich mit dem anderen Mittel behandelt hatte, das keinen
Benzylalkohol enthielt. Die Behandlung bestand darin, daß man den von Mesenchymose befallenen Knötchenbereich
(allgemein und unrichtig »Cellulitis« genannt) 2mal täglich 5 Minuten lang zu einer festgesetzten Zeit
mit 10 g der einen oder anderen Formulierung massierte, wobei die kymographische Reliefaufnahme
10, 15 und 20 Tage nach der Behandlung vorgenommen wurde. Das Verflachen der Spuren bei Verwendung des
Mittels, das Benzylalkohol enthielt, betrug etwa 65 bis 76%, bei dem Mittel ohne Benzylalkohol waren es
durchschnittlich 36 bis 45% (Vaskularisierung und wiederherstellende Wirkung des Pflanzenextrakts und
des Aescirs).
Vergleichsbeispiel
Es wurde das aus H. Janistyn. Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe, 3. Band, Hüthig Verlag
Heidelberg 1973, Seite 457. bekannte »Badeöl für Männer« dor folgenden Zusammensetzung verwendet:
Paraflinöl (Mineralöl)
Isopropylmyristat
Benzylalkohol
Lanolinsterine
Dioktylnatriumsulfosuccmat
Parfüm (ätherisches öl)
17,2%
64,0%
12,3%
2,0%
1,0%
3,5%
Bei einer Kontrollformulierung wurde dei Benzylalkohol
durch die entsprechende Menge an wasserfreiem Äthanol ersetzt. Es konnte jedoch keine vollständige
Lösung des Paraffinöls erzielt werden.
Für jedes Bad wurden 50 g Badeöl bzw. Kontrollformulierung verwendet, wobei darauf hingewiesen werden
soll, d;iß diese Menge für derartige Tests reichlich bemessen ist.
Die Konzentration des Benzylalkohol beträgt hierbei in einer Badewanne mit 60 bis 701 Wasser
zwischen 0,01 bis 0,008%.
Die Versuche wurden mit einer Gruppe von 12 Frauen in einem Alter zwischen 26 bis 44 Jahren, unter
Verwendung der obigen Badeöl- bzw. Kontrollformulierung durchgeführt. Ls wurden bei diesen Versuchen
Frauen vorgezogen, da bei der weiblichen Haut Devitalisierungsanzcichen (Trockenheit, Rauhhaut,
Opazität, Knötchen) und Revitalisierungsanzeichen (Hautfeuchtigkeit, Turgor, Elastizität, Samtweichheit,
Geschmeidigkeit) leichter beobachtet werden können. Entsprechende Tests an Männern würden für den hier
vorliegenden Zweck von geringerem Wert sein, da die männliche Haut gegenüber einer kosmetischen Behandlung
weniger empfindlich ist als die weibliche Haut. Darüber hinaus steht die Bezeichnung »Badeöl für
Männer« in keinem Zusammenhang mit einer kosmetischen Behandlung, sondern sie weist lediglich auf die
Verwendung von entsprechenden Parfüms hin.
Die Haut der Testpersonen wurde vor und nach der Behandlung untersucht. Die Behandlung Hauertc 4
Wochen und bestand in einem täglichen Bad.
6 oder 12 Frauen wurden mit dem aus der Entgegenhaltung 2 bekannten Badeöl (enthaltend
Benzylalkohol) behandelt, während die restlichen 6 Frauen mit der Kontrollformulicrung (enthaltend
Äthanol) behandelt wurden. Die Testpersonen waren hinsichtlich ihres Alters gleichmäßig auf beide Gruppen
verteilt. Die Untersuchung der Haut nach der Behandlung ergab keinen Unterschied zwischen den
beiden behandelten Gruppen, noch ergab sich irgendein Anzeichen für eine kosmetische Reaktivierung. Die
einzige Wirkung des Bades bestand in einem Gefühl des Wohlbefindens.
Der Grund, daß keinerlei kosmetische Wirkung beobachtet werden konnte, liegt wahrscheinlich in der
zu niedrigen Konzentration des Benzylalkohol im Bad, welche weit unterhalb der niedrigsten Konzentration,
nämlich 5 Gew.-% der vorliegenden Anmeldung liegt. Der Vergleichsversuch zeigte darüber hinaus, daß der
Benzylalkohol bei dem bekannten Badeöl lediglich als
Milfslösungsmittel für Mineralöl und die Parfüniöle, die
nur dem Wohlbefinden dienen sollen, eingesetzt wird.
Das bekannte Badeöl und die erfindungsgemäß hergestellten kosmetischen Präparate können wegen
ihrer verschiedenen Wirkungen somit nicht verglichen werden. Jedenfalls kann die mit den erfindungsgemäß
hergestellten Präparaten erzielbare kutane Reaktivierung durch Erhöhung des Transports von kosmetisch
aktiven Mitteln durch die Hornhaut, bei dem bekannten Badeöl, das allenfalls eine Reinigungswirkung hat. nicht
beobachtet werden.
Sebstverständlich sind bei jeder Formulierung, die in
den n^ispielen oder in der Beschreibung angegeben ist.
und la.j nicht einschränkend wirken soll, qualitative und
quantitative Unterschiede der Mittel möglich, soweit sie in den Bereich der vorliegenden Erfindung fallen, da das
allgemeine Phänomen auf dem sie beruht und das spezielle Gebiet, auf dem sie angewandt wird, klar sind.
Die Erfindung ist somit nicht auf die vorstehenden Ausführungsformen beschränkt und alle Variationen
der Ausführung und Anwendung, die dem Fachmann möglich erscheinen, fallen in den Bereich der Erfindung.
Claims (1)
- Patentanspruch:Verwendung von Benzylalkohol zur Herstellung reaktivierender kosmetischer Präparate zur Anwendung auf das Haar oder die Haut, in einer Menge von 5 bis 33,3% bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparats.
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