DE2749960B2

DE2749960B2 - Verwendung von Benzylalkohol zur Herstellung reaktivierender kosmetischer Präparate

Info

Publication number: DE2749960B2
Application number: DE2749960A
Authority: DE
Inventors: Oreste Caldini; Sandro Meucci
Original assignee: Manetti & Roberts Italo Brit
Current assignee: Manetti & Roberts Italo Brit
Priority date: 1976-11-08
Filing date: 1977-11-08
Publication date: 1980-04-17
Also published as: CH628810A5; CA1106286A; IT1066697B; FR2369867A1; FR2369867B1; NL7712303A; JPS5359037A; ZA776646B; GB1591852A; US4272516A; DE2749960A1

Description

II)

Die Erfindung betrifft die Verwendung eines Aktivators in kosmetischen Präparaten für die Absorption kosmetischer Wirkstoffe.

Der Aktivator, nämlich Benzylalkohol, hat die Funktion, die Absorption der anderen Komponenten _■;: eines kosmetischen Präparates durch die Haut und die damit in Verbindung stehenden Organe zu erleichtern.

Es sind bereits seit langem mehrere chemische und physikalische Eigenschaften und pharmakologische Wirkungen von Benzylalkohol bekannt, es wurde r> jedoch nie daran gedacht, diese mit einer speziellen Anwendungsmöglichkeit in der Kosmetik und Dermopharmazie in Verbindung zu bringen, wie es im Rahmen der vorliegenden Erfindung geschieht.

Benzylalkohol, C7H8O, auch Phenylcarbinol und «-Hydroxytoluol genannt, entspricht der chemischen Formel

CH₇OH

Das Molekulargewicht für diese Formel beträgt 108,13; die Elementaranalyse ergibt

C 77,75%, H 7,46%, = 14.80%.

Er ist natürlicher Bestandteil der ätherischen öle von lasmin, Hyazinthen. Ylang-Ylang. sowie von Peru-, ToIu- und Storax-Balsam. Industriell wird er synthetisiert, ausgehend von Benzylchlorid, das man in wasserfreier Umgebung in Gegenwart von Natriumoder Kaliumcarbonat am Rückfluß erhitzt (R. E. Kirk und D. F. Othmer, Editors, Encyclopedia of Chemical Technology. Band 2, Interscience Encyclopedia, New York 19*8, Seiten 483—486). Bei normalen Temperaturen und Drucken liegt er in Form einer klaren, farblosen, mobilen, stark lichtbrechenden Flüssigkeit vor, welche einen leicht aromatischen, angenehmen Geruch hat. Die Dichte bei 20⁰C beträgt 1,04535; Schmelzpunkt = -15.I9°C, Siedepunkt 2O4,7°C (760mm Hg), 80.8⁰C (5 mm Hg). Er ist loslich in etwa 25 Teilen Wasser und in 1.5 Teilen einer Mischung von 1 :1 Wasser-Äthanol; er ist mischbar mit Äthanol. Äthyläther, Chloroform und vielen anderen polaren oder nicht polaren organischen Lösungsmitteln (The Merck Index, Ninth Ed. No. 1138, Seite 148. Rahway. N. )., ItZh). Er wird verwendet bei der Herstellung von Parfüms, pharmazeutischen und quasi-pharmazeutischcn Produkten und seine Fister «/erden in Seifen. Parfüms und GeschmackMnittcln fur Nahrungsmittel verwendet (A. K. Doolittlc. The Technology of Solvents and Plasticizer, Wiley, New York 1954, S. 672; I. Mellan, Industrial Solvents, Reinhold, New York 1.950, S. 86, S. 519).

Seine lokalen antiseptischen und anaesthetischen Eigenschaften werden allgemein ausgenutzt, was noch dadurch begünstigt wird, daß seine akute Toxizität sehr gering ist (LDm = 3100 mg/kg, oral bei der Ratte), wobei toxische Wirkungen bei subakuten oder chronischen Versuchen nicht festgestellt wurden, was vor allem darauf beruhen wird, daß er innerhalb des Körpers rasch oxydiert und in Form von Hippursäure oder Benzoylglycin ausgeschieden wird (H. F. Smyth, Jr_n CP. Carpenter and C. S. Weil, Arch, ind. Hyg. Occupational Med., 4,119; 1951).

Menschen scheiden innerhalb von 6 Stunden nach oraler Verabreichung von 1,5 g Benzylalkohol 75 bis 85% der Dosis im Urin in Form von Hippursäure aus (I. Snapper, A. Grunbaum and S. Sturkop, Biochem. Z, 155, 163; 1925; vgl. auch: J. A. Stekol, J. Biol. Chent, 128,199; !939).

Die vorliegende Erfindung nützt jedoch überraschende Eigenschaften aus, wonach Benzylalkohol, dessen Struktur die einfachstmögliche ist, nämlxh ein aromatischer (lipophiler) Kern und eine (hydrophile) Hydroxymethylgruppe im gleichen Molekül, als idealer Träger für die transcutane und transfoliculare Absorption von Substanzen, die im kosmetischen und dermatologischen Bereich besonders aktiv und brauchbar sind, dient

Diese Eigenschaft und die damit verbundene Reaktivierungswirkung von Benzylalkohol enthaltende Präparate ist in der Literatur nicht beschrieben, noch findet sich dort ein Hinweis in diese Richtung.

Vielmehr erschöpfte sich die Verwendung des Benzylalkohol nach dem Stand der Technik im Einsatz als Antiseplikum, Lokalanästhctikum, Konservierungsmittel, Lösungsmittel, nd dergleichen.

Zwar findet sich bei H. P. Fiedler, Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete, Aulendorf 1971, Seiten 80—81 der Ausdruck »Permeationsvermögen« bei der Besprechung von anlimycotisch wirksamen Präparaten mit Benzylalkohol als Lösungsmittel. Dieser Ausdruck führt aber nicht in Richtung zur Erfindung, denn der Fachmann erkennt solort, daß der genannte Begriff in diesem Zusammenhang falsch verwendet wird. Bekanntlich dienen antimycotische Präparate zur Bekämpfung von Mikroorganismen (Myceten), die sich auf der Oberfläche der Epidermis befinden. Damit die aktiven Bestandteile der antimycotischen Präparate mit den ivlikroorganismen in Berührung kommen, bedarf es keines Permeationsvermögens, denn es gehl hier nicht darum, die Wirkstoffe durch die Hornhautschicht der Epidermis zu transportieren. Von Bedeutung ist bei antimycotischen Präparaten vielmehr eine Verbesserung des äußeren Netzvermögens, die durch den Benzylalkohol aufgrund seines HLB-Werles von 5,74 bewirkt wird. Dieses verbesserte Netzvermögen hat jedoch mit Permeabilität nichts zu tun.

Die in dieser Literaturstelle erwähnte, erhebliche perkutane Toxizität des Benzylalkohol·; entspricht, wie oben angegeben nicht den tatsächlichen Verhältnissen.

Hei H. lanistyn, Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe, 3. Band, Hüthig Verlag Heidelberg, 1973, Seiten 2Hl und 4^r>7 sind Benzylalkohol enthaltende Shampoo- und Badcölformulicrungen beschrieben. Diese Kosmetika haben lediglich eine Reinigungswirkung, und die aktiven Wirkstoffe müssen nicht in das llautgewchc absorbiert werden. In diesen Formulierun-

gen besitzt der Benzylalkohol nicht die erfindungsgemäß festgestellte Funktion, da bei dem Shampoo der Prozentgehalt an Benzylalkohol mit 2% zu gering ist.

Dies ist auch für das Badeöl zutreffend, da die effektive Konzentration an Benzylalkohol bei der praktischen Anwendung des Badeöls wesentlich niedriger liegt als bei der erfindungsgemäß beanspruchten Verwendung. Im übrigen wurden mit diesem bekannten Badeöl Vergleichsversuche durchgeführt und dabei festgestellt, daß dieses Badeöl keinerlei reaktivierende Wirkung zeigt Bei dem weiter unten beschriebenen Versuch wurde der Benzylalkohol der Badeölformuiierung durch Äthanol ersetzt und es wurde festgestellt, daß der Benzylalkohol bei der bekannten Badeölformulierung nicht vollständig in Lösung geht, wenn Äthanol anstelle von Benzylalkohol verwendet wird.

Schließlich wird im »Chemie-Lexikon«, 4. Auflage, H. Römpp, 1958, Seiten 464 bis 465 unter dem Stichwort »Benzylalkohol« unicr anderem erwähnt, daß dieser Alkohol die Giftwirkung vieler Insektenvertilgungsmittel erhöhe, weil er bewirke, daß die Gifte leichter in die Insekteneiner und Chitinhäute eindringen. Diese Literaturstelle besagt jedoch nicht, daß der Benzylalkohol ein Absorptionsaktivator ist, sondern lediglich, daß er das Eindringen von vielen Insektenvertilgungsmitteln erleichtere. Diese Literaturstelle beschränkt sich ausdrücklich auf Insektenvertilgungsmittel, kosmetisch wirksame Verbindungen werden nicht erwähnt Ferner wird nicht das Eindringen in die Haut beschrieben, sondern in InsekteneK und Chitinhäute. Auch hier bestehen wesentliche, zu beachtende Unterschiede. Es läßt sich nämlich aus dem Umstand, daL Benzylalkohol das Eindringen von bestimmten Insek'.envertügungsmitteln in fnsekteneiner und Chitinhäute bewi kt, nicht der Schluß ziehen, daß derselbe Alkohol zur Verwendung bei der Herstellung reaktivierender kosmetischer Präparate geeignet ist. Insektenvertilgungsmittel haben mit kosmetisch wirksamen Substanzen nichts zu tun. ebenso wenig läßt sich eine Analogie zwischen Insekteneiern und Chitinhäuten einerseits und der menschlichen Haut andererseits aufrechterhalten. Im übrigen ist der Begriff des »Eindringens«, so wie er in dieser Literaturstelle gebraucht wird, mit einer gewissen Zurückhaltung zu betrachten, weil der Fachmann durchaus Anlaß zur Annahme hat, daß die erhöhte Giftwirkung der Insektenvertilgungsmittel lediglich auf die erhöhte Netzwirkung des Benzylalkohol zurückzuführen ist. Diese Netzwirkung ist bekannt. Man bedient sich ihrer beispielsweise bei den oben beschriebenen antimycotischen Präparaten (H. P. Fiedler, Lexikon der Hilfsstoffe...).

Zusammenfassend ist festzustellen, daß die erfindungsgemäßc Verwendung von Benzylalkohol in reaktivierenden kosmetischen Präparaten nicht bekannt war und durch den Stand der Technik auch nicht nahegelegt wurde.

Die Untersuchung des Absorptionsmechanismus durch organisierte Zellbarrieren hat in der letzten Zeit in der Kosmetik und Dermopharmazie eine besondere Bedeutung gewonnen. In jeder biologischen Membran, die im Austausch mil der Umgebung steht, sind eine oder mehrere Schichten polymerer Moleküle mil Lipidcharakler enthalten, deren polare Extremitäten einheitlich ausgerichtet sind. Im speziellen Fall, der Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist, zeigt sich. daß die Schutzfunktion, die die Haut ausübt, unter anderem auf ihrer begrenzten Durchlässigkeit fur die meisten der von außen auf sie zukommenden Substanzen beruht, mit denen sie in Kontakt kommen kann, wobei diese entweder ungenügend hydrophil oder ungenügend lipophil sind. Der Teil der Haut, der mehr als jeder andere zu dieser Abwehr beiträgt ist die Hornhautschicht, was leicht zu verstehen ist.

Wenn man die chemischen und physikalischen Parameter untersucht, die die Wirkung der Bewegungskräfte regulieren, die tür die cutane Absorption verantwortlich sind, findet man, daß der Diffusionsprozeß als passives Transportschema dargestellt werden kann, das hauptsächlich durch die Grenzen des Diffusionsvermögens und durch die extrem komplexe, feine Struktur des intrazellularen Keratins bestimmt wird.

Wenn die Haut auch auf diese Weise als ausreichend wirksame Abschirmung gegen das Eindringen verschiedener Substanzen wirkt, so war es doch ein großar Irrtum, sie nur als einen inerten Schutzschild zu betrachten. Sie stellt andererseits eine morphologische und strukturelle Einheit dar, welche spezielle Affinitäten für verschiedene Substanzen aufweist, mit denen sie in Kontakt kommt, und die Haut kann sogar durch die verwandten Organe, die hauptsächlich Ausscheidungsfunktionen ausüben, als ein Organ wirken, das hinsichtlich der Absorption verschieden selektiv ist. Man kann daher einen direkten Absorptionsmechanismus für verschiedene Substanzen in Betracht ziehen, wenn diese lipoider Natur sind und relativ einfache Strukturen haben; in diesem Fall lösen sie sich in der Oberfläche und es tritt eine Absorption durch die Epidermis ein. Wenn jedoch andererseits die von außen kommenden Substanzen indirekt über die Organe der Haut eindringen, so findet eine transgladulare und transfollikulare Absorption statt.

Im zweiten Fall kommen viele physikalische und chemische Faktoren ins Spiel, da die Absorption durch Organe erfolgt, die sehr verschieden voneinander sind, wie Haarfollikel, Talgdrüsen und Schweißdrüsen. Von den vielen Faktoren müssen aufgezeichnet werden: die maximale oder minimale Oberflächenaktivität der verwendeten Verbindung oder Verbindungen, deren Feuchtigkeitsgehalt, die Anwendungstemperatur, die Emulgierbarkeit, die Energie mit der das Einreiben oder die Massage während der Anwendung erfolgen, usw.

Eine anerkannte chemische und physikalische Erklärung für die Permeabilität über die Transportmechanismen über Biomembranen betrachtet die Haut als bioaktive Membran, wobvi alle Transportphänomene, die darin stattfinden, nicht nach klassischen thermodynamischen Gleichgewichtskriterien betrachtet werden, sondern nach denen des Ungleichgewichts, auf denen die Thermodynamik irreversibler Prozesse beruht (O. Caldini, M. Mannelli and G. Pisaluro, BoII. Chim. Farm. 114, 545-553, 1975; vgl. auch C. Botre. »Thermodynamics of irreversible processes«, ec. Bulzoni. Roma 1971, passim).

Anhand der Löslichkeits- und Permeabilitäts-Werte zeigt sich, daß sowohl nicht-polare als auch polare Solute mittels verschiedener molekularer Durchdringungsmechanismen durch die Hörnhaiifschicht dringen Die wasserlöslichen Moleküle und die fcttloslichcn Moleküle sind durch sehr verschiedene Werte für die freie Aktivierungsenergie. Diffusion und Diffusionsaktivierung gekennzeichnet. Bei wasserlöslichen Verbindüngen sind die Vcrtcilungskoeffizienicn in Membranen nahezu alle nahe I, und zeigen so, daß sich diese Verbindungen in hydratisierten Bereichen, beispielsweise in Keratinbercichen. lösen. Das Eindringen von

Wassermolekülen oder von anderen hoch polaren Molekülen, könnte dann als Tendenz erklärt werden, in die wäßrigen Bereiche zu diffundieren, vermutlich nahe der äußeren Oberfläche der Fasern oder in diejenigen Teile der Hornhautschicht, die durch intrazellulares Keratin gekennzeichnet sind, und nicht tief in die semikristallinen Teile. Dagegen sollten sich Lipidmoleküle und andere nicht-polare Moleküle lösen und in die Lipidzone, die die Fasern der eukeratinalen Feinstruktur umfaßt, diffundieren.

Es wurde nun gefunden, daß das Benzylalkoholmolekül auf beide Arten eindringen kann und somit als idealer Träger wirkt, der somit Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist.

Die meisten Präparate, die zur Anwendung auf die Haut gedacht sind, basieren auf der Verwendung von Verbindungen nichtpolarer Natur. Diese werden dann durch oberflächenaktive Mittel verschiedener Arten in die wäßrige Phase überführt, wodurch dann Emulsionen oder Suspensionen von Teilchen entstehen. Wenn man die Natur der Trägersubstanzen und den Grad, zu dem sie die Wirkstoffe aufnehmen können nicht beachtet, stellt man fest, daß der bestimmende Faktor für die Aufnahme und Diffusion der verschiedenen Moleküle im Gewebe durch die endogene Feuchtigkeit an der Hornhautschicht bestimmt wird, und darüber hinaus, daß es gerade diese Diffusion ist, die die Geschwindigkeit des gesamten Verfahrens bestimmt. Wenn man deshalb zu den Wassermolekülen, die demnach bei solchen Verfahren die Hauptfunktion ausüben, Moleküle von Benzylalkohol gibt, die strukturell nich> viel komplexer sind, und in denen eine aromatische, lipophile Komponente enthalten ist, so wird die Mobilität der gesamten Wirkstoffeinheit, die auf die Haut aufgetragen wird, überraschend erhöht. Wenn eine spezielle Verbindung ausreichend lipoidlöslich ist, so werden die wäßrigen Bereiche des Keratins nicht unbedingt in den Lösungsvorgang eingeschaltet und das Eindringen kann gemäß dem Verteilungskoeffizienten zwischen Wasser und hornhautschicht erfolgen; dies trifft, grob gesprochen, auch für das Eindringen durch die Düsen und Follikel zu.

Es war jedoch unerwartet, daß sich solche theoretischen Überlegungen durch praktische Versuche nachweisen lassen.

Es wurde jedoch überraschend gefunden, daß Benzylalkohol eine Substanz ist. welche aufgrund der extremen Einfachheit ihrer Molekularstruktur, sowohl in der aromatischen (lipophilen) Hälfte als auch in dem aliphatischen (hyorophilcn) Teil als idealer Träger zur Begünstigung der transcutanen, transfollicularen und traiisglandularen Absorption von Wirkstoffen, die in kosmetischen und dermatologischen Präparaten enthalten sind, wirkt. Benzylalkohol kann aufgrund seiner Funktion als lipophiler-hydrophiler Träger leicht in derartige kosmetische und pharmazeutische Formulierungen aufgenommen werden, wobei die Konzentration zwischen einem Minimum von 5% und einem Maximum von 33,3% liegt.

Bei der Herstellung der dermapharmazeutischen und kosmetischen Mittel, die Benzylalkhol als Aktivator für die cutane Absorption enthalten, erfolgt dessen Verteilung bei F.mulsionen sowohl in der kontinuierlichen al·, auch in der dispergierten Phase, unabhängig von der Ni'.ur der einen oder anderen, d. h. unabhängig , davon, ob es eine Öl-in-Wasser-Emulsion oder eine Wasser-in-ÖI-Em ision ist. Bei einphasigen Formulierungen (Lotionen. Gelees. Alkoholaten. Salben etc.) ist die Löslichkeit des Benzylalkohol derart, daß das System innerhalb der oben angegebenen Konzentrationsgrenzen homogen ist.

Es muß auf jeden Fall bedacht werden, daß der Benzylalkohol den oben erläuterten Absorptionsmechanismus sowohl auf lipophile Art als auch auf hydrophile Art begünstigt, basierend auf seiner elementaren lipo-hydrophilen Struktur (HLB = 5,74).

Kosmetische Mittel, in denen der Benzylalkohol erfindungsgemäß verwendet werden kann, sind beispielsweise Reaktivierungslotionen für das Haar, Reaktivierungsgelees, Tonikmüch, Reaktivierungscremes, Reinigungslotionen, Antihyperkeratosis-Cremes und Antifett-Cremes.

In den nachstehenden Beispielen sind, ohne daß dies einschränkend sein soll, einige dermatologische und kosmetische Formulierungen beschrieben, in denen Benzylalkohol in Konzentrationen zwischen 5,00 und 33,S3 Gew.-% zusammen mit anderen bekannten und verschiedenartig wirkenden Bestandteilen für die obengenannten Zwecke enthalten ist

Der für die Absorptionswirkung gewählte Konzentrationsbereich, der Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist, ist durch die vorstehenden Ausführungen erläutert, d.h. es sind für Benzylalkohol bereits andere Eigenschaften und andere Wirkungen bekannt. Beispielsweise zeigt sich bei einer Konzentration unterhalb 5,00% eine antimikrobielle Wirkung, während für lokal-anästhetisierende und antipruriginöse Wirkungen Konzentrationen von mindestens 33,33% verwendet werden. Es wurde gefunden, daß die Konzentrationen, die erfindungsgemäß gewählt wurden am günstigsten sind, um die trancutane Absorption der dermo-pharmakologischen und kosmetischen Wirkstoffe in besonders stabilen und ausgewogenen Formulierungen zu begünstigen. Die in den nachstehenden Beispielen angegebenen Prozentsätze sind in Gewichtsprozent ausgedrückt.

Beispiel 1	Haar	12%
Reaktivierungslotion für das	0.5%
Benzylalkohol	0,5%
Nicotinylalkohol	4,0%
Resorcin
Propylenglycol	1,0%
Polyoxyäthylen-sorbit-monooleat	2,0%
(Polysorbat 80)	10%
Polyäthvlenglycol 600	47,5%
Parfüm	31,5%
Äthylalkoho' 95% (Vol/Vol)
Entionisiertes Wasser

Bei eine· ι Vergleichsversuch irrt der gleichen Formulierung, bei der jedoch der Benzylalkohol durch die gleiche Menge Wasser und Äthylalkohol ersetzt ist, kann man bei Gruppen von 5 bis 7 Personen, die :.ich in normalem zustand befinden, nach einer 4 Wochen dauernden Standardbehandlung (Auftragen der Lotion nach der Morgentoilette: einmaliges Waschen pro Woche mit einem neutralen Shampoo), feststellen, daß clic Anzahl der Haare, die ihnen auf dem Kamm blieben, um durchschnittlich 45 bis 55% geringer war als die vor der Behandlung erhaltenen Werte, und um 40 bis 45% niedriger war nach der Behandlung ohne Benzylalkohol (stimulierende Wirkung von Nicotinyl-Alkohol und Resorcin).

Beispiel 2

Rcaklivicrungs-Gelee

A) Benzylalkohol 4,0%
Diäthanolamin 0,7%
Äthylalkohol 95% (Vol/Vol) 11,6%
Richter Kollagen 5,0%
Parfüm 0,1%
Entionisiertes Wasser 11,6%

B) Carboxypolymethylen

(Carbopol 940) 1,0%

Benzylalkohol 4,0%

Entionisiertes Wasser 56,0%

Propylenglycol 6,0%

Teil A und Teil B werden langsam miteinander vermischt. Bei einem Vergleich mit der gleichen Formulierung, hri rlrr jndnrh dnr Brn/ylnlknhol durch anteilige Mengen Wasser und Äthylalkohol ersetzt ist, kann man beobachten, daß der ästhetische Zustand der Haut (Hände, Nacken, Gesicht) bei Gruppen von 4 bis 5 Frauen im Alter von 35 bis 46 (dhren durch die konstante Verwendung der Formulierung, in der Benzylalkohol enthalten ist, deutlich verbessert ist. Die Zunahme der Hautreflexion, gemessen mit einem Lichtmesser und einer photoelektrischen Zelle am Handrücken, betrug im Durchschnitt 37 — 46%, bezogen auf die vor der Behandlung festgestellten Werte, und 31 bis 38% für die Weite nach der Behandlung ohne Benzylalkohol (hydrierende Wirkung des Kollagensund des Propylenglycols).

Beispiel 3	A) Benzylalkohol	5.0%
Tonik-Milch	Selbst-emulgierendes Glyceryl-
monostearat	1.5%
Polyoxyä thy lenlaury lather
(Brij 35 Atlas)	1.2%
Propylenglycol	2.0%
Isopropylmyristat	7.0%
Cetyl-stearyl-alkohol	0.75%
B) Carboxypolymethylen
(Carbopol 934)	0.3%
N a trium-carboxymethy !cellulose	0.5%
Hydratisicrende Mucopoly
saccharide	3.0%
Extrakt von Hamamelis virginiana
Blättern	2.0%
Benzylalkohol	5.0%
Methyl-p-hydroxybenzoat	0.15%
Propyl-p-hydroxybenzoat	0.05%
Entionisiertes Wasser	70.52%
C) Triethanolamin	0,23%
Parfüm	0,80%

Beispiel 4 Reaktivierende Creme

A) Benzylalkohol 2,00% SelbstemulgierendesGlyccrylmono-

stearat 13.00%

Celylstearylalkohol 1,0%

Isopropylmyristat 8,00%

Propylenglycol 2,00%

B) Glycerin 8,00% Benzylalkohol 6,50% Lattichextrakt 2,00% Richter Collagen 5,00% Nairiumstearat 0,10% Methyl-p-hydroxybenzoat 0,15% Propyl-p-hydroxybenzoat 0,05% Entionisiertes Wasser 51,20%

C) Parfiim i.00%

Teil A wird unter Rühren bei 70⁰C in B gegossen, dann gibt man bei 40⁰C Teil C zu der Emulsion. Der Vergleich mit der gleichen Formulierung, wobei Benzylalkohol durch gleiche Teile Wasser ersetzt wird, wurde wie in Beispiel 2 beschrieben durchgeführt und ergab analoge Ergebnisse, wobei die prozentuale Erhöhung der Hautreflexion (antero-lateraler Bereich des Nackens) in der gleichen Größenordnung lagen (Aktivierung durch die hydratisierende Wirkung von Pflanzenextrakt, Collagen, Propylenglycol und Glycerin).

Man gießt unter Rühren bei 75^: C Teil A in Teil B und gibt dann bei 40^c C zuerst Teil C und dann das Parfüm zu der Emulsion. Der Vergleich mit der gleichen Formulie- _r,, rung, bei der jedoch der Benzylalkohol durch proportionale Anteile Wasser und Äthylalkohol ersetzt ist, wird wie in Beispiel 2 durchgeführt und gibt ähnliche Ergebnisse hinsichtlich des Prozentsatzes der Erhöhung der Hautreflexion (in der »Zigomatic periobitary _=; region«) in der gleichen Größenordnung (Aktivierung durch die hydratisierende Wirkung der Mucopolysaccharide und von Propylenglycol).

Beispiel 5	33.33%
Reinigungs-I.otion	2,00%
Benzylalkohol	5,00%
Glyzerin	0,40%
Propylenglycol	3.00%
Thymol	33,33%
Polyäthylenglycol 600	22.94%
Äthylalkohol 95%ig (Vol/Vol)
Entionisiertes Wasser

Beim Vergleich mit der Formulierung, bei der der Benzylalkohol durch anteilige Mengen Wasser und Äthylalkohol ersetzt ist, kann man feststellen, daß der ästhetische Zustand der behandelten Hautflächen (Wangen. Nase. Kehle, Nacken, etc.) bei Gruppen von 4 bis 5 Frauen im Alter von 18 bis 34 jähren durch ^ie ständige Verwendung des Mittels, das den Benzylalkohol enthält, wirksam verbessert ist. Die Zahl der Mitesser wurde im Vergleich zu den Werten vor der Behandlung um 40 bis 44% verringert, und mit dem Mittel, welches keinen Benzylalkohol enthielt, erhält man nach der Behandlung eine Verbesserung um 36 bis 39% (reinigende Wirkung des Thymols und des Glycols).

Beispiel 6 Antihyperkeratosis-Creme

A) Benzylalkohol 3,00% Selbstemulgierendes Glycerylmono-

stearat 13,00%

Isopropylmyristat 8,00%

Propylenglycol 2,00%

B) C. L Richter Bioschwefel,
flüssig

Benzylalkohol
Allantoin
Natriumstearat
Wasserfreies Nalriiimacctat
i.ntionisiertes Wasser

C) Parfüm

0,20%
8,00%
0,50%
0,10%
0,20%
64,40%
0,60%

Man gießt Teil Λ unter Rühren bei 70°C in Teil B, und gibt dann bei 40⁰C Teil C zu der Emulsion. Im Vergleich zu dem gleichen Mittel, bei dem der Benzylalkohol durch anteilige Mengen Isopropylmyristat und Wasser ersetzt ist, kann man beobachten, daß der ästhetische Zustand von hyperkeratöser Haut (Hände, Nacken, Gesicht. Beine etc.) bei Gruppen von 4 bis 5 Frauen im Alter von 34 bis 46 Jahren durch die ständige ΠWCnuüng uCS iviiiiciS, UdS uci

Onül cfiillicit,

wirksam verbessert wurde. Da es kein Verfahren gibt, um die Objektivität der Ergebnisse sicherzustellen, wurde ein Versuch nach dem Doppel-Bünd-Verfahren durchgeführt, wobei die Formulierung ohne Benzylalkohol als Placebo verwendet wurde. In jedem Fall war das Ergebnis zugunsten des Mittels mit Benzylalkohol, wobei Werte zwischen 65 und 80% überschritten wurden.

Beispiel 7	A) Benzylalkohol	12,50%
Antifett-Creme	Flüssiges Paraffin	5,00%
Apicerol (Lanolin und Bienen
wachs)	6,00%
Oxyäthyliertes Lanolin	4,00%
Oleylalkohol(Eutanol Henkel)	2,00%
B) Kristalliner Sorbit	3,00%
Benzylalkohol	6,50%
Efeuextrakt, flüssig	1,00%
Birkenextrakt, flüssig	1,00°/»
Roßkastanienextrakt, flüssig	0,25%
Aescin	0.30%
Wasserfreies Natriumacetat	0,20%
Entionisiertes Wasser	57,65%
C) Parfüm	0.60%

Man gießt Teil A unter Rühren bei 70°C in Teil B und gibt dann bei 4CCTeU C zu der Emulsion. Ein Vergleich mit der gleichen Formulierung, wobei der Benzylalkohol durch anteilige Mengen Oleylalkohol und Wasser ersetzt wurde, zeigt eine deutliche Verflachung der kymographischen Spuren die das Nodular-Relief der Haut darstellen (Schenkel, Pobacken) im Vergleich zu vorher festgelegten Maßstäben. Insbesondere wurde der Vergleich mit den Werten vor der Behandlung bei Gruppen von Frauen im Alter zwischen 34 und 49 Jahren durchgeführt, wobei man den anderen Schenkel oder Pobacken der gleichen Person zum Vergleich mit dem anderen Mittel behandelt hatte, das keinen Benzylalkohol enthielt. Die Behandlung bestand darin, daß man den von Mesenchymose befallenen Knötchenbereich (allgemein und unrichtig »Cellulitis« genannt) 2mal täglich 5 Minuten lang zu einer festgesetzten Zeit mit 10 g der einen oder anderen Formulierung massierte, wobei die kymographische Reliefaufnahme 10, 15 und 20 Tage nach der Behandlung vorgenommen wurde. Das Verflachen der Spuren bei Verwendung des Mittels, das Benzylalkohol enthielt, betrug etwa 65 bis 76%, bei dem Mittel ohne Benzylalkohol waren es durchschnittlich 36 bis 45% (Vaskularisierung und wiederherstellende Wirkung des Pflanzenextrakts und des Aescirs).

Vergleichsbeispiel

Es wurde das aus H. Janistyn. Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe, 3. Band, Hüthig Verlag Heidelberg 1973, Seite 457. bekannte »Badeöl für Männer« dor folgenden Zusammensetzung verwendet:

Paraflinöl (Mineralöl)

Isopropylmyristat

Benzylalkohol

Lanolinsterine

Dioktylnatriumsulfosuccmat

Parfüm (ätherisches öl)

17,2%

64,0%

12,3%

2,0%

1,0%

3,5%

Bei einer Kontrollformulierung wurde dei Benzylalkohol durch die entsprechende Menge an wasserfreiem Äthanol ersetzt. Es konnte jedoch keine vollständige Lösung des Paraffinöls erzielt werden.

Für jedes Bad wurden 50 g Badeöl bzw. Kontrollformulierung verwendet, wobei darauf hingewiesen werden soll, d;iß diese Menge für derartige Tests reichlich bemessen ist.

Die Konzentration des Benzylalkohol beträgt hierbei in einer Badewanne mit 60 bis 701 Wasser zwischen 0,01 bis 0,008%.

Die Versuche wurden mit einer Gruppe von 12 Frauen in einem Alter zwischen 26 bis 44 Jahren, unter Verwendung der obigen Badeöl- bzw. Kontrollformulierung durchgeführt. Ls wurden bei diesen Versuchen Frauen vorgezogen, da bei der weiblichen Haut Devitalisierungsanzcichen (Trockenheit, Rauhhaut, Opazität, Knötchen) und Revitalisierungsanzeichen (Hautfeuchtigkeit, Turgor, Elastizität, Samtweichheit, Geschmeidigkeit) leichter beobachtet werden können. Entsprechende Tests an Männern würden für den hier vorliegenden Zweck von geringerem Wert sein, da die männliche Haut gegenüber einer kosmetischen Behandlung weniger empfindlich ist als die weibliche Haut. Darüber hinaus steht die Bezeichnung »Badeöl für Männer« in keinem Zusammenhang mit einer kosmetischen Behandlung, sondern sie weist lediglich auf die Verwendung von entsprechenden Parfüms hin.

Die Haut der Testpersonen wurde vor und nach der Behandlung untersucht. Die Behandlung Hauertc 4 Wochen und bestand in einem täglichen Bad.

6 oder 12 Frauen wurden mit dem aus der Entgegenhaltung 2 bekannten Badeöl (enthaltend Benzylalkohol) behandelt, während die restlichen 6 Frauen mit der Kontrollformulicrung (enthaltend Äthanol) behandelt wurden. Die Testpersonen waren hinsichtlich ihres Alters gleichmäßig auf beide Gruppen verteilt. Die Untersuchung der Haut nach der Behandlung ergab keinen Unterschied zwischen den beiden behandelten Gruppen, noch ergab sich irgendein Anzeichen für eine kosmetische Reaktivierung. Die einzige Wirkung des Bades bestand in einem Gefühl des Wohlbefindens.

Der Grund, daß keinerlei kosmetische Wirkung beobachtet werden konnte, liegt wahrscheinlich in der zu niedrigen Konzentration des Benzylalkohol im Bad, welche weit unterhalb der niedrigsten Konzentration, nämlich 5 Gew.-% der vorliegenden Anmeldung liegt. Der Vergleichsversuch zeigte darüber hinaus, daß der Benzylalkohol bei dem bekannten Badeöl lediglich als

Milfslösungsmittel für Mineralöl und die Parfüniöle, die nur dem Wohlbefinden dienen sollen, eingesetzt wird.

Das bekannte Badeöl und die erfindungsgemäß hergestellten kosmetischen Präparate können wegen ihrer verschiedenen Wirkungen somit nicht verglichen werden. Jedenfalls kann die mit den erfindungsgemäß hergestellten Präparaten erzielbare kutane Reaktivierung durch Erhöhung des Transports von kosmetisch aktiven Mitteln durch die Hornhaut, bei dem bekannten Badeöl, das allenfalls eine Reinigungswirkung hat. nicht beobachtet werden.

Sebstverständlich sind bei jeder Formulierung, die in den n^ispielen oder in der Beschreibung angegeben ist. und la.j nicht einschränkend wirken soll, qualitative und quantitative Unterschiede der Mittel möglich, soweit sie in den Bereich der vorliegenden Erfindung fallen, da das allgemeine Phänomen auf dem sie beruht und das spezielle Gebiet, auf dem sie angewandt wird, klar sind.

Die Erfindung ist somit nicht auf die vorstehenden Ausführungsformen beschränkt und alle Variationen der Ausführung und Anwendung, die dem Fachmann möglich erscheinen, fallen in den Bereich der Erfindung.

Claims

Patentanspruch:

Verwendung von Benzylalkohol zur Herstellung reaktivierender kosmetischer Präparate zur Anwendung auf das Haar oder die Haut, in einer Menge von 5 bis 33,3% bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparats.