CN85109721A - 制备具有控制无疾病温血动物的外寄生物与内寄生物组合物之方法 - Google Patents

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乔治·洛顿·罗特拉梅尔
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戴维·周德惠
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Abstract

通过口服或经皮肤给药方式,给于一个杀虫有效量的酰基脲化合物来全身控制温血动物体内寄生虫和体外寄生虫的方法。

Description

本申请是1985年4月15日公布的流水号为723588的美国专利申请的后续申请,而后者又是1984年12月28日公布的流水号为687249的美国专利申请的后续申请。
本发明涉及利用酰基脲化合物防治温血动物的外寄生物和内寄生物。
动物寄生物,例如螨类、虱子、蜱、蛴螬、刺螫蝇、球虫亚纲、吸虫、绦虫、钩虫和其它蠕虫,给畜牧主造成了严重的经济损失。这些寄生物的蔓延可以导致饲料效率降低、牧畜体重减少、奶或蛋的生产下降以及疾病和死亡事件的增加。因此,动物寄生物的防治是畜牧业领域最重要的课题之一。
某些杀虫剂,例如蝇毒磷、西维因和林丹,目前已被用来控制上述某些寄虫物。某些昆虫生长调节剂,如蒙五一五(保幼激素仿制品)和伏虫脲,已被用作为饲料添加物来控制牲畜和鸡粪中的苍蝇幼虫。参见如Breeden等人的文章J.Econ.Entomol.(昆虫经济学杂志)68卷(4)期,451-452页,(1975年)和Barker及Newton的文章,J.Ga.Entomol.Soc.(美国佐治亚州昆虫学家协会会志)11卷(1)期,71-75页,(1976年)。另外,Barrett等在Southeast    Entomol(西南昆虫学)3卷(3)期,232-236页,(1978年)和Prasent等在J.Econ.Entomol(昆虫经济学杂志)68卷(5)期,639-640页,(1975年)也报导了让牛和羊分别口服蒙五一五将有助于控制牲畜蛴螬和羊狂蝇。另一方面,Devaney和Kubena在Insecticide    and    Acaricide    Tests(杀虫剂及农药试验)第7期,247页,(1982年)上作出结论,伏虫脲对于全身控制家禽身上的北方鸡螨是无效的。
动物寄生虫的全身控制通过将杀寄生虫药吸入寄主动物的血液或其它组织中来实现。当寄生虫吞食或与含杀寄生虫药的血液或组织接触时,它们会由于摄食或接触而被杀死。至今仅仅发现了极少的几种杀寄生虫药用于动物全身时是丝毫没有毒性的。
因此,本发明的目的是提供一种用某些酰基脲化合物来全身控制动物寄生虫的方法。该目的以及其它目的对该领域专业人员来说,根据在此阐述的方法将会变得十分明确。
本发明涉及防治温血动物寄生虫的方法。本方法给动物服用杀寄生虫有效量的下列分子式的化合物:
Figure 85109721_IMG197
式中R1、R2、R3、R4和y的定义在下文给出。
如上所述,本发明涉及通过给动物服用某些酰基脲化合物来控制温血动物寄生虫的一种方法。更具体地说,本发明涉及一种通过给动物口服或者皮下注射杀寄生虫有效量的下列分子式的化合物来控制温血动物的外寄生物及内寄生物的方法:
Figure 85109721_IMG198
式中:
R1和R4分别为取代或未取代的碳环或杂环系,该系选自单环芳族或非芳族单环系、双环芳族或非芳族双环系、多环芳族或非芳族多环系,以及饱和或不饱和的桥环系,其中允许的取代基(Z)可相同亦可不同,系一个或多个氢、卤素、烷羰基、烷基羰烷基、烷氧基羰烷基、烷氧基羰烷基硫代多卤化链烯基硫代、氰硫基、炔丙基硫代、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基(formamidino)、N-烷基硫酸二酰胺基、二烷基硫酸二酰胺基、烷氧基磺酰基、多卤化烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基、羰基及其衍生盐、甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基(其中允许的取代基相同亦可不同,可以是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤化链烯基或多卤化链烯基)、烷基硫代、多卤化烷基硫代、烷基亚磺酰基、多卤化烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、多卤化烷基磺酰基、烷基磺酰胺基、烷基羰胺基、多卤化烷基磺酰胺基、多卤化烷基羰胺基、三烷基甲硅烷基、芳二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐、磷酸及其衍生盐、烷氧基羰胺基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤化链烯基、烯氧基、炔基、炔氧基、多卤化烯氧基、多卤化炔基、多卤化炔氧基、多氟化链烷醇、氰烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、未取代或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、未取代或取代的芳基亚肼基用基、与单、双或多糖类缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
Figure 85109721_IMG199
式中R5是一个取代或未取代的碳环或杂环系、该系选自单环芳族或非芳族单环系、双环芳族或非芳族双环系、多环芳族或非芳族多环系、以及饱和或不饱和的桥环系,其中允许的取代基(Z)相同亦可不同,系一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰烷基、烷氧基羰烷基、烷氧基羰烷基硫代、多卤化烯基硫代、氰硫基、炔丙基硫代、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基硫酰氨基、二烷基硫酰氨基、烷氧基磺酰基、多卤化烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰胺、烷基、烷氧基、多卤化烷基、多卤化烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基(其中允许的取代基相同亦可不同系个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷氧基硫代烷基、烷基、烯基、卤代链烯基或多卤代烯基)、烷基硫代、多卤化烷基硫代、烷基亚磺酰基、多卤化烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、多卤化烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤化烷基磺酰基氨基、多卤化烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐、磷酸及其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烯基、多卤化烯基、烯氧基、炔基、炔氧基、多卤化烯氧基、多卤化炔基、多卤化炔氧基、多氟代链烷醇、氰烷基氨基、脲亚胺基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基,烷氧基亚氨基甲基、未取代或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、未取代或取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或多糖体缩合的羟基,
-X、=X、-X=R5、=X-R5
Figure 85109721_IMG200
y1和y4分别为氧或硫,y2和y3分别为氧、硫、氨基或一个共价键,R6和R7分别为氢或者取代或未取代的烷基、多卤化烷基、苯基或苄基,其中允许的取代基(Z)相同亦可不同系一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫代、多卤化烯基硫代、氰硫基、炔丙基硫代、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基硫酰胺基、二烷基硫酰胺基、烷氧基磺酰基、多卤化烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐、甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤化烷基、多卤化烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基(其中可允许的取代基相同亦可不同的系一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、烯基、卤化烯基或多卤化稀基)、烷基硫代、多卤化烷基硫代、烷基亚磺酰基、多卤化烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、多卤化烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤化烷基磺酰基氨基、多卤化烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐、膦酸及其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤化链烯基、烯氧基、炔基、炔氧基、多卤化烯氧基、多卤化炔基、多卤化炔氧基、多氟化链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、未取代或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、未取代或取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或多糖体缩合的羟基:
-X、=X、-X=R5、=X-R5
Figure 85109721_IMG201
X是一共价单键或双键、和取代或未取代的杂原子或取代的碳原子、或取代的或未取代的、含有两个或多个碳原子的支链或直链或以任何方式相连接的杂原子,其中允许的取代基(Z)相同亦可不同,系一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫代、多卤代烯基硫代、氰硫基、硫代炔丙基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基硫酰胺基、二烷基硫酰胺基、烷氧基磺酰基、多卤化烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐、甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤化烷基、多卤化烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基(其中允许的取代基相同亦可不同系一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、烯基、卤化烯基或多卤化烯基)、烷基硫代、多卤化烷基硫代、烷基亚磺酰基、多卤化烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、多卤化烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤化烷基磺酰基氨基、多卤化烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐、膦酸及其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烯基、多卤化烯基、烯氧基、炔基、炔氧基、多卤化烯氧基、多卤化炔基、多卤化炔氧基、多氟化链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、未取代或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、未取代或取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或多糖体缩合的羟基。
-X、=X、-X=R5、=X-R5
Figure 85109721_IMG202
或式Ⅰ中R4是氢;
y是氧或硫;和
R2和R3分别为氢,烷基、取代的烷基(其中允许的取代基相同亦可不同,系一个或多个卤素、烷氧基、烷基硫代、或氰基)、环烷基、环烯基、取代的苄基(其中允许的取代基为相同亦可不同,系一个或多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤化烷基、烷氧基或多卤化烷氧基)羟基、烷氧基、多卤化烷氧基、烷基硫代、多卤化烷基硫代、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基(其中允许的取代基相同亦可不同,系一个或多个卤素、硝基、氰基或多卤化烷基)、取代的苯基硫代(其中允许的取代基相同亦可不同,系一个或多个卤素、烷基、硝基、氰基、多卤化烷基、或取代或未取代的烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或其碱金属盐或铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫代、环烷基、环烷氧基、环烷基硫代、烯基、烯基硫代、烷醇基、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯基硫代或氨基),N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫代、烷氧基羰基硫代、三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基。
Figure 85109721_IMG203
或R2和R3分别为
-X、-X=R5
Figure 85109721_IMG204
或R2和R3可以连在一起形成一个取代或未取代的杂环系,该系可以是饱和的,也可以是不饱和的,其中可允许的取代基(Z)相同亦可不同系一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫代、多卤化烯基硫代、氰硫基、炔丙基硫代、羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基硫酰胺基、二烷基硫酰胺基、烷氧基磺酰基、多卤化烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐、甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤化烷基、多卤化烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基、其中允许的取代基相同亦可不同,系一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、稀基、卤化烯基或多卤化稀基;烷基硫代、多卤化烷基硫代、烷基亚磺酰基、多卤化烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、多卤化烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤化烷基磺酰基氨基、多卤化烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐、膦酸及其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烯基、多卤化烯基、烯氧基、炔基、炔氧基、多卤化烯氧基、多卤化炔基、多卤化炔氧基、多氟化链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、未取代或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、未取代或取代的芳基亚肼甲基、与单、双或多糖体缩合的羟基
-X、=X、-X=R5、=X-R5
Figure 85109721_IMG205
可被取代或未被取代的某些Z基包括芳氧基亚氨基甲基和芳基亚肼基甲基。在可被取代或未被取代的R2和R3的定义式中的其它基团包括烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或其碱金属盐或铵盐,烷基、烷氧基、烷基硫代、环烷基、环烷氧基、环烷基硫代、烯基、烯基硫代、烷醇基、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基和氨基。这些基团允许的取代基分别包括一或多个卤素、烷基、烷氧基、多卤化烷基、多卤化烷氧基、氰基、硝基、烷基硫代、烷基硫酰胺基、烷基磺酰基、多卤化烷基硫代、多卤化烷基磺酰基、三烷基甲硅烷基和以任意方式连结的芳基二烷基甲硅烷基。
以上这些含有烷基的部分可以含有1至100个碳原子或更多,较好的是1至30个碳原子,而最佳的是1至20个碳原子。多糖体部分可以包含多至50个碳原子。
公式1中R1、R4和R5所包含的单环系统可以用通式2表示如下:
Figure 85109721_IMG206
式中B1表示一个饱和或不饱和的碳原子,A1表示原子的成环链,它与B1一起形成一个含有0至3个双键或0到2个三键的环系。A1可以全部含有2至12个碳原子,亦可以含有1至11个碳原子和1至4个杂原子的结合体,或者可以仅仅含有4个成环的杂原子,这些杂原子可以分别选自N、O、S、P或其它杂原子。
成环的杂原子在某些情况下可以带有像芳族N-氧化物中和像含有亚磺酰基、磺酰基、硒亚砜和膦酰基部分的环系中那样的氧原子。
由B1和含3个以上成环原子的A1组成的环上所含的选定的碳原子可以带有羰基、硫代羰基、取代或未取代的亚氨基或取代或未取代的亚甲基。
设为Z的基团表示分别选自本文对Z所定义的取代基中的一个或多个取代基。当由B1和A1组成的环小于4节环时,它应是饱和的碳环,即环丙烷。如果B1和A1组成的环小于5节环时,它含有不多于1个杂原子。
A1的典型实例如下:
(1)一个2-12个碳原子的链,它与B1合在一起含有0个双键;
(2)一个4-12个碳原子的链,与B1合起来含有1个双键;
(3)一个4-12个碳原子的链,与B1合起来含有2个双键;
(4)一个5-12个碳原子的链,与B1合起来含有3个双键;
(5)一个含一个杂原子和2-11个碳原子的链,与B1合起来含有0个双键;
(6)一个含一个杂原子和3-11个碳原子的链,与B1合起来含有1个双键;
(7)一个含一个杂原子和3-11个碳原子的链,与B1合起来含有2个双键;
(8)一个含一个杂原子和4-11个碳原子的链,与B1合起来含有3个双键;
(9)一个含2个杂原子和2-10个碳原子的链,与B1合起来含有0个双键;
(10)一个含2个杂原子和2-10个碳原子的链,与B1合起来含有1个双键;
(11)一个含2个杂原子和2-10个碳原子的链,与B1合起来含有2个双键;
(12)一个含2个杂原子和3-10个碳原子的链,与B1合起来含有3个双键;
(13)一个含3个杂原子和1-9个碳原子的链,与B1合起来含有0个双键;
(14)一个含3个杂原子和1-9个碳原子的链,与B1合起来含有1个双键;
(15)一个含3个杂原子和1-9个碳原子的链,与B1合起来含有2个双键;
(16)一个含3个杂原子和2-9个碳原子的链,与B1合起来含有3个双键;
(17)一个含4个杂原子和0-8个碳原子的链,与B1合起来含有0个双键;
(18)一个含4个杂原子和0-8个碳原子的链,与B1合起来含有1个双键;
(19)一个含4个杂原子和0-8个碳原子的链,与B1合起来含有2个双键;和
(20)一个含有4个杂原子和1-8个碳原子的链,与B1合起来含有3个双键。
公式1中R1、R4和R5包括的典型的单环结构式可列举如下:
Figure 85109721_IMG207
其中Z如上文中定义。
公式1中R1、R4和R5具有的双环系统可用通式3和4表示如下:
式中B2和B3可以分别为一饱和或不饱和的碳原子或一饱和的氮原子,A2和A3各自表示下面叙述的原子的成环链,Z表示一个或多个分别选自本文中定义Z的一组取代基中的取代基。A2和A3的组合可以从下面(21)至(98)各项中列出的原原子的排列中选择,它与B3或B2(但不是同时与两者)相结合可以含有0至2个双键。A2和A3不计入B2和B3,它们可以全部含有1至11个碳原子,也可以混合含有1至3个杂原子和1至10个碳原子,还可以仅仅含有1-3个成环杂原子。这些杂原子分别选自N、O、S、P或其它杂原子。
成环杂原子在某些情况下可以带有氧原子,如在芳族N-氧化物中以及在含有亚磺酰基、磺酰基、硒亚砜和膦酰基的环系中那样在A2和A3含有的选定的碳原子可以带有羰基、硫代羰基、取代或或未取代的亚氨基或取代或未取代的次甲基基团。
关于公式3和4所具有的结构,应注意如下几点:
(a)当B2和B3二者均为氮时,基团A2和A3应各含不少于三个环原子;
(b)若B2是氮但B3不是氮,则A2和A3中有一个应至少含三个环原子,另一个至少含两个环原子;
(c)若A2和A3中有一个含少于三个环原子,另一个则应至少含三个环原子,而且桥头原子应是饱和的;
(d)若A2或A3含有一个带羰基、硫代羰基、亚氮基或次甲基的碳原子,它应与B2和B3一起形成一个至少为四节环的环;
(e)如果一个环上的双键对结构式3和4所表示的两环之一为环外双键它应被包括在一个至少有五个节的环上,並且对一个至少有五个节的环为环外双键;
(f)如果A2或A3通过两个双键与桥头原子B3和B2相连结,则应理解为A2或A3含有一个双键而桥头原子被看成是未饱和的。
可以看到,R1、R4和R5所定义的双环系可以是螺环系,而且不限于公式3和4的稠合双环结构。螺环体系可以是饱和或不饱和的碳环或杂环,並可分别由一或多个Z所定义的取代基所取代。
通式3和4中具有的A2和A3的典型实例列举如下:
(21)A2是一个含1-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(22)A2是一个含3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的键,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(23)A2是一个含有3-11个碳原子的链它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(24)A2是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的键,它和B2或B3合起来含有0个双键;
(25)A2是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(26)A2是一个含有3-11个碳原子的键,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有4-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(27)A2是一个含有1个杂原子和0-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有1-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(28)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有1-11个碳原子的链,它和B2或B3合起来含有0个双键;
(29)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(30)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(31)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有4-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(32)A2是一个含有1个杂原子和0-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(33)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(34)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有4-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(35)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(36)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的键,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(37)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(38)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(39)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(40)A2是一个含有2个杂原子和2-9个碳原子的链,它和B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(41)A2是一个含有2个杂原子和2-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(42)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(43)A2是一个含2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B1或B3合起来含有2个双键;
(44)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(45)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有2-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(46)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(47)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键;
(48)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(49)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(50)A2是一个含有3个杂原子和2-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键;
(51)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(52)A2是一个含有3个杂原子和2-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(53)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有3-11个碳原子的键,它与B2或B3合起来含有2个双键;
(54)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有0个双键;
(55)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有0个双键;
(56)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有0个双键;
(57)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有1个双键;
(58)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有1个双键;
(59)A2是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有2个双键;
(60)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有0个双键;
(61)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有0个双键;
(62)A2是一个含有2个杂原子和1-9碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有0个双键;
(63)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有1个双键;
(64)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有1个双键;
(65)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有2个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有1个双键;
(66)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有0个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有2个双键;
(67)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,它与B2或B3合起来含有1个双键,A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,它与B2和B3合起来含有2个双键;
(68)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。
(69)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(70)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(71)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的键,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(72)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(73)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(74)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(75)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。
(76)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。
(77)A2是一个含有3个杂原子和1~8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有1个杂原子和2-10个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。
(78)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(79)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有2个杂原子和2-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(80)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(81)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(82)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(83)A2是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有2个杂原子和2-9个碳原子的键,连同B2或B3一起,含有两个双键。
(84)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(85)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,链同B2或B3一起,不含双键。
(86)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(87)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(88)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(89)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(90)A2是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。A3是一个含有2个杂原子和1-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。
(91)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有2个杂原子和2-9个碳原的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。
(92)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有2个杂原子和2-9个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。
(93)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。A3是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(94)A2是一个含有3个杂原子和2-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有3个杂原子和2-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(95)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有3个杂原子和0-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,不含双键。
(96)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。A3是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(97)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有一个双键。
(98)A2是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。A3是一个含有3个杂原子和1-8个碳原子的链,连同B2或B3一起,含有两个双键。
用于说明结构式1中R1、R4和R5包含的双环结构,可列举如下:
Figure 85109721_IMG210
Figure 85109721_IMG211
Figure 85109721_IMG212
在结构式1中R1、R4和R5含有的多环环系,例如:多于两个环的环系,可以通过下列一般式5、6、7和8表示:
Figure 85109721_IMG213
其中B4、B5、B6和B7可以分别是一个饱和的或不饱和的碳原子,或一个饱和的氮原子。A4、A5、A6和A7分别表示成环的原子链。它连同与之相连的两个桥头原子中的一个或另一个(而不同时是两个一起可以含有0~2个双键。基团Z表示一个或多个取代基,它们分别选自本文中为Z定义的一组取代基。
A4、A5、A6和A7的成环元素,不包括B4、B5、B6和B7,可以全部含1~11个碳原子,也可以含有1~10个碳原子和1~3个杂原子,杂原子可以分别选自氮、氧、硫、磷或其它杂原子,或者仅含1~3个杂原子。有时,成环的杂原子可以带有氧原子,正如芳香N-氧化物的形式和含有亚磺酰基、磺酰基、硒亚砜和亚膦酰基基团的环系的形式一样。基团A6有时可以是一根键。包含在A4、A5、A6和A7中的选定的碳原子可以带有一个或多个羰基、硫代碳基、被取代的或未被取代的亚氨基。
在结构式8中,基团B8、B9和B10分别表示一个饱和的或不饱和的碳原子或一个饱和的氮原子。基团B11可以表示一个饱和的或不饱和的碳原子或一个氮原子或磷原子。基团A8、A9、和A10表示成环的原子链,它连同基团B8、B9、B10和B11中的一个一起可以含有0~2个双键。
基团A8、A9和A10的成环元素,不包括基团B8、B9、B10和B11,可以全部含2~10个碳原子,也可以含有1~10个碳原子和1~3个杂原子,杂原子可以分别选择氮、氧、硫、磷或其它杂原子,或者仅含2~3个杂原子,有时,成环的杂原子可以带有氧原子。正如芳香的N-氧化物,或含有亚磺酰基、磺酰基、硒亚砜和膦酰基基团的环系一样。包含在基团A8、A9和A10中的选定的碳原子可以带有一个或多个羰基、硫代碳基、被取代的或未被取代的亚氨基。
可以认为对R1、R4和R5所定义的多环环系可以是螺环环系,并且不局限于结构式5、6、7和8中的稠合的多环结构,螺环环系可以是饱和的或不饱和的碳环或杂环,并可以分别被一个或多个本文中定义的取代基Z所取代。
用于说明在结构式1中R1、R4和R5含有的多环的环结构,可列举如下:
Figure 85109721_IMG214
Figure 85109721_IMG215
在结构式1中R1、R4和R5包含的桥接双环结构可以用通式9、10和11表示如下:
Figure 85109721_IMG216
其中B12和B13可以分别是任意地被Z取代的饱和碳原子或一个氨原子,基团A11、A12和A13分别表示成环的原子链,不包括B12和B13,它可以含有0~2个双键。基团Z表示一个或多个取代基,它分别选自本文中对Z规定的一组取代基中。
A11、A12和A13的成环元素,不包括B12和B13,可以全部含1~11个碳原子,也可以含有1~10个碳原子和1~3个杂原子,杂原子可以分别选自氮、氧、硫、磷或其它杂原子,或者仅含1~3个杂原子,其前题条件为:当A11、A12和A13三个基团中的一个基团是单一的杂原子时,其它两个基团应当含有两个或更多个成环原子,第二个条件是:当基团B12和B13中的一个或两个都是氮原子时,基团A11、A12和A13应当至少含有两个饱和的成环原子。
有时,成环的杂原子可以带有氧原子,正和亚磺酰基、磺酰基、硒亚砜和膦酰基部分的形式一样。包含在A11、A12和A13中的选定碳原子可以带有一个或多个羰基、硫代羰基、被取代的或未被取代的亚氨基。
用于说明在结构式1中R1、R4和R5含有的桥接双环的结构,可列举如下:
Figure 85109721_IMG217
Figure 85109721_IMG218
Figure 85109721_IMG219
取代基X可以是一个未被取代的杂原子。例如:一个氧原子或硫原子,象羰基和硫代羰基体系中一样,或可以是一个被取代的杂原子或碳原子。X也可以是一个共价的单键或双键,或一组用来把环系R5接到酰基脲分子的残基上的原子,基团X可以通过一个单键或双键连接到环系R5上,也可以通过一个双键或单键将X连接到酰基脲分子的残基上,X可以是一个饱和的或不饱和的、支链的或直链的碳原子链,支链的或直链的,饱和的或不饱和的,同时含有碳原子和杂原子的原子链,或者仅含杂原子的支链的或直链的,饱和的或不饱和的链。X中所选择的杂原子成分可以带有氧原子,象含有磺酰基、亚磺酰基,N-氧化物和膦酰基部分一样。X中所选择的杂原子成分可以带有一个或多个本文中所定义的取代基Z。选择的含在X中的碳原子可以带有羰基、硫代羰基、被取代的或未被取代的亚氨基、被取代的或未被取代的烷叉或者一个或多个本文中定义的取代基Z。
用于说明取代基X含有的结构,可列举如下:
Figure 85109721_IMG221
其中m为0到8的值,n为0到2的值,R8,R9,R10和R11分别为氢或取代或未取代的烷基,多卤代烷基,苯基或苯甲基,其中容许的取代基为本文中定义的Z。
R2和R3可以连接在一起形成一个饱和或不饱和的杂环系,该环系可以是饱和或不饱和的,芳烃或非芳烃的,碳或杂的,双环或多环的环系的一部分,适合的杂原子的实例有氧、硫、氮、硅和磷,环系可由一个或多个在此文中定义的取代基Z任意地取代。
分子成1′中的R2和R3含有的典型结构举例如下:
其中R12,R13,R14和R15分别是氢,卤素,取代或未取代的烷基,多卤代烷基,苯基或苯甲基,其中容许的取代基为此文中定义的Z。
我们认为分子成1中的酰基脲键可转换为下述的各种形式:
Figure 85109721_IMG223
其中R73,R74和R75分别是氢,烷基,被取代的烷基(其中容许的取代基是相同的或不相同的,是一个或多个氢卤素,烷氧基,烷基硫代或氰基),环烷基,环链烯基,被取代的苯甲基(其中容许的取代基是相同的或不相同的,是一个或多个卤素,羟基,硝基,氰基,烷基,多卤代烷基,烷氧基或多卤代烷氧基),羟基,烷氧基,多卤代烷氧基,烷基硫代,多卤代烷基硫代,酰基,烷氧羰基,烷氧基硫代羰基,烷基磺酸基,被取代的苯磺酸基(其中容许的取代基是相同的或不相同的,是一个或多个卤素,硝基,氰基或烷基),被取代的苯基硫代(其中容许的取代基是相同的或不同的,是一个或多个卤素,烷基,硝基,氰基,多卤代烷基或取代或类取代的烷氧基羰基,链烯氧基羰基,炔氧基羰基,环烷氧基羰基,苯氧基羰基,羟基羰基,或它的碱金属盐或铵盐,烷基,烷氧基,烷基硫代,环烷基、环烷氧基,环烷基硫代,链烯基,烯基硫代,链烷酰基,烷基磺酸基,炔基,苯基,苯氧基,苯基硫代或氨基)。N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫代,烷氧基羰基硫代,三烷基甲硅烷基,二烷基芳基甲硅烷基,三芳基甲硅烷基和
Figure 85109721_IMG224
其中Y1,Y2,Y3,R6和R7如本文中的定义;
A可以是-SSR7,1-苯并咪唑基,1-苯三唑基和1-吡唑基,它们可被一个或多个在本文中Z定义的取代基取代,A也可是被烷基任意取代的1-重氮基成1-咪唑基,在不超出本发明的原意和范围的条件下可进行这样的修改和具体化。
通过下面更详细的描述很明显式1包含各种脲的化合物。例如,美国专利4426385(已编入参考文献中),公开和要求保护的二环氧苯基脲化合物包含在上述分子成⊥中并能用于本发明的方法中,该二环氧苯基脲化合物可根据美国专利4426385所描述的方法来制备,并能从北卡罗来纳州,研究三角公园城联合碳化农产品有限公司得到,
美国专利4426385所介绍的能用于本发明方法中的二环氧苯基脲化合物举例如下:
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2-甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-5,6,7,8,-四氢-1-萘氧基)-2-甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2-甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-二甲基氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-二甲基氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2,5-二甲基-3氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-二甲基氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2,5-二甲基,-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔2,3,5-三氯-4-〔4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔2,3,5-三氯-4-(4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二甲基-4-(4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二甲基-4-(4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二甲基-4-(4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二甲基-4-(4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(2,5-二甲基-3-氯-4-(4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2,5-二甲基-3-氯-4-(4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基,-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(2,5-二甲基-3-氯-4-(4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔3-甲基-4-(4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3-甲基-4-(4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔3-甲基-4-(4-氯-1-萘氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰苯)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-硝基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-氰基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-三氟甲基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔2,2-二甲基-2,3-二氢-4-三氟甲基-7-苯并呋喃氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-硝基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕-苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-苯并噻吩氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-5-n-戊基-4-〔2-三氟甲基-7-三氟甲基亚硫酰基-4-苯并二氧丙氨酰氧基〕苯基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(4-〔2-氯-4-硝基-5-氧代-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕-3,5-二溴苯基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氟-4-{4-苯基亚硫酰基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔2,3-二氢-2,2-二甲基-7-苯并呋喃氧基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-氯-2,3-二氢-2,2-二甲基-7-苯并呋喃氧基〕苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(4-〔4-氯-1-萘氧苯〕-3,5-二氯苯基)-3-(〔2,4-二氯-3-吡啶基〕羰基)脲;
1-(4-〔2,4-二氯-1-萘氧基〕-3,5-二氯苯基)-3-(〔3-三氟甲基-2-吡嗪基〕羰基)脲;
1-(4-〔1,6-二氯-2-萘氧基〕-3-氯苯基)-3-(〔2-嘧啶基〕羰基)脲;
1-(4-〔4-氯-1-萘氧基〕-3,5-二氯苯基)-3-(〔5-氯-4-嘧啶基〕羰基)脲;
1-(4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲基酰基)脲;
1-(4-〔4-氯-1-萘氧基〕-3-氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-〔1-萘氧基〕-3-氯苯基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(4-〔2-萘氧基〕-苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-甲基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕-2,5-二甲基-苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕-2,5-二甲基-苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕-2,5-二甲基-苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(4-〔4-氯-5,6,7,8·四氢-1-萘氧基〕-3,5-二甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-〔4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕-5-甲基苯基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(4-〔4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕-3,5-二氯苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-二甲基氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-〔4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕-5-甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-〔4-二甲基氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕-5-甲基苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二甲基-4-〔4-二甲基氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-5-甲基-4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-甲基-4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2-甲基-4-〔4-氯-1-萘氧基〕-5-氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-三氟甲基-4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二甲基-4-〔4-氯-1-萘氧基)苯基)-3-(2,5-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2,3,5-三氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2-甲基-3-氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕-5-二氟甲基-苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2-甲基-3-氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕-5-羰基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-〔4N-乙基-N-苯基硫酰胺基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕苯基)-1-(2-甲氧基-6-甲基苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氟-4-〔4-苯基亚硫酰基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-二氯甲基-4-〔4-苯磺酸基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-三氟甲基苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-N-甲基-N-甲基-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(4-〔4-N-(4-氯甲基)硫酰胺基-1-萘氧基〕-3-碘-5-甲基苯基)-3-(2-三氯甲氧基苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-氯-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-硝基苯甲酰基)脲;
1-(4-〔7-2,4-二氯苯基次磺酰基-3-异丙氧基-5-苯并呋喃氧基〕苯基)-3-(2-乙氧基苯甲酰基)脲;
1-(3-甲氧基-4-〔4-氢-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-全氟异丙氧基-4-〔2,2,6-三甲基-4-苯并二氧丙氨酰氧基〕苯基)-3-(2-碘苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-〔2-氯-4-乙基次磺酰基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3-氯二氟甲基-4-〔5,8-二氯-4-三氯甲基次磺酰基-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-〔4-甲基亚硫酰基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕苯基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;和1-(4-〔4-N-(4-硝基苯基)-N-异丙基-硫酰胺基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基〕苯基)-3-(2-氯-6-甲基苯甲酰基)脲。
流水号495331,申请日1983年5月20日的美国专利(已列入本文的参考文献中公开和要求保护的1-(烷基苯氧基芳基)-3-苯甲酰基脲化合物能够用于本发明的方法中,该1-(烷基苯氧基芳基)-3-苯甲酰基脲化合物可用该申请介绍的方法来制备,并能从北卡罗来纳州,研究三角公园城,联合碳化农产品有限公司(Union    Carbide    AgriCultural    Products    Compang,InC.ReSearCh    Triangle    park,North    Carolina)得到,美国专利流水号495331所介绍的能用于本发明的方法中的1-(烷基苯氧基芳基)-3-苯甲酰基脲化合物举例如下:
1-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2,5-二甲基-4-氯苯氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2,5-二甲基-4-氯苯氧基)苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,3-二甲基-4-溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,3-二甲基-4-溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-3,4-二氯苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-3,4-二氯苯基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二甲基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-溴苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-溴苯氧基)-3,6,-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-溴苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基-4-溴苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基-4-溴苯氧基)2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-溴苯氧基)-2,3,5-四甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-溴苯氧基)-3,5,-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-溴苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,一氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-溴-4-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-溴-4-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-溴-4-甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-溴-4-甲基苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-溴-4-甲基苯氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基-4-叔丁基苯氧基)3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-叔丁基苯氧基)-2,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-叔丁基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-叔丁基苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基-4-叔丁基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-叔丁基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-1,2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-叔丁基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-叔丁基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-氯苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-氯苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基-4-氯苯基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-氯苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-壬基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-壬基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-壬基苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-壬基苯氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-氯-4-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-氯-4-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-氯-4-甲基苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-氯-4-甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3,4,5-三甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3,4,5-三甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3,4,5-三甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3,4,5-三甲基苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,3,5,-三甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,3,5-三甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,3,5-三甲基苯氧基)-3-异丙基苯基)-3-(2-甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2,3,5-三甲基苯氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-三氟甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-三氟甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基)-3-(2,一氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2-甲基-4-三氟甲基苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-三氟甲基苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(2,4-二甲基苯氧基)2,3,6-三甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3,5-二甲基苯氧基)-2,6-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-甲氧基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-二甲基氨基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-甲基硫代苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-甲基磺酰基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-二甲基氨基苯氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-甲氧基苯氧基)-3-氯-6-甲基苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-甲氧基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(3,4-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,3-二甲基-4-溴苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-氯苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-乙氧基羰基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-乙氧基羰基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-〔2-甲基-4-三氟甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-三氟甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-三氟甲基苯氧基-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-三氟甲氧基苯氧基-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-三氟甲氧基苯氧基-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-甲氧基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-甲氧基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3,5-二甲基-4-氯苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,4,5-三甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,4,5-三甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-溴苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-氰基苯氧基)-3,6-二甲苯-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2,5-二甲基-4-氰基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-氰基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(2-甲基-4-氰基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲1-〔4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-2,4-二甲基苯氧基)-2,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-甲基苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-甲基-4,5-二氯苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-甲基-4,5-二氯苯氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;和
1-〔4-(2,5-二甲基-4-氯苯氧基)-3-甲苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1985年3月29日申请的(D-13541-2)号美国专利申请(已列入参考文献)公开和要求保护1-(苯氧基苯基)-3-苯甲酰基脲化合物。这些化合物可以用于本发明的方法中并且可以用该申请所述的方法制备,也可以从设在北卡罗纳州研究三角公园城(Research    Triangle    Park,North    Corolina)的联合碳化物农业品有限公司买到。可以用于本发明的方法中的(D-13541-2)号美国专利申请的1-(苯氧基苯基)-3-基甲酰基脲化合物举例如下:
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,5二甲基-3-氯苯基〕-3(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-溴-6-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟-6-溴苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-溴苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-溴苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-溴苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氟-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氟苯甲基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氟苯氧基-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氟苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氯-4-氟苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2-氯-4-氟苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氯-4-氟苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氟-4-溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氟-4-溴苯氧基-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4(2-氟-4-溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氟苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氟苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-〔2,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)硫脲。
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-溴苯氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-4-溴苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲。
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-7-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰〕脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基)-3-(2-氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二溴-4-氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-氟苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,5-三氯-苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯氧基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰〕脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-5-氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-5-氯苯氧基-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-5-氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-3,5-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-3,5-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-3,5-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-3,5-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-3,5-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-2,4-二溴苯氧基)-3,5-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-3,5-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;和
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1985年3月29日申请的(D-13541-3)号美国专利申请(已列入参考文献)公开和要求保护1-(苯氧基苯基)-3-苯甲酰基脲化合物。这些化合物可以用于本发明的方法中并且可以用该申请所述的方法制备,也可以从设在北卡罗来纳州研究三角公园城(Research    Triangle    Park,North    Carolina)的联合碳化物农业品有限公司买到。可以用于本发明的方法中的(D-13541-3)号美国专利申请的1-(苯氧基苯基)-3-苯甲酰基脲化合物举例如下:
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基-3-(2,6-二氟甲苯酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-溴-6-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟-6-溴苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-2(2-氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-溴苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-溴苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)硫脲。
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-溴苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氟-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氟苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氟苯氧基-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氟苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-〔2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氯-4-氟苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)硫脲。
1-〔4-(2-氯-4-氟苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氯-4-氟苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氟-4-溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-氟-4-溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲。
1-〔4-(2-氟-4-溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氟苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氟苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲。
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基)-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,6-三氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-溴苯氧基)-2,6-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-4-溴苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-7-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)硫脲;
1-〔4-(2-溴-4,5-二氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二溴-4-氯苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯-4-氟苯氧基)-2,6-二甲基-3-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯-苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯氧基)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰〕脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,6-二溴苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,3,6-三溴苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯-苯基〕-3-(2-氟基甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-三氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,5-二氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-5-氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-5-氯苯氧基-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-5-氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4,5-三氯苯氧基)-2,3,6-三氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-3,6-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-3,6-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-3,6-二甲基-2-氯苯基)-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-3,6-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-3,6-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-3,6-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-3,6-二甲基-2-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基〕-3(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(2-溴-4-氯苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;和
1-〔4-(2,4-二溴苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1985年3月15日申请的712195号美国专利申请(已列入参考文献)公开和要求保护α-氰基苄基苯基苯甲酰脲。这些化合物可以用于本发明的方法中并且可以用该申请所述的方法制备,也可以从设在北卡罗来纳州研究三角公园城(Research    Triangle    Park,North    Carolina)的联合碳化物农业品有限公司买到。可以用于本发明的方法中的(D-14858)号美国专利申请的α-氰基苄基苯甲酰基脲化合物举例如下:
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰-4-氟苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2-甲基-5-氯-4-(α-氰-4-氯苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-4-氯苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔4-(α-氰基-4-甲基苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-2,4-二甲基苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-4-氟苄基)苯基〕-3-(2-氟苯甲酰)脲;
1-〔2-甲基-5-氯-4-(α-氰基-α-甲基-4-氯苄基)苯基-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-4-甲基苄基)苯基-3-(2,6-二氟苯甲酰)硫脲;
1-〔3-氯-2,5-二甲基-4-(α-氰基-4-氯代-苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,3,5-三氯-4-(α-氰基-4-甲基苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-α-丙基-4-氯苄基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-4-氯苄基)苯基〕-3-(2,6-二甲氧基苯甲酰)脲;
1-〔2-甲基-5-氯-4-(α-氰基-4-氯苄基)苯基〕-3-(2-三氟甲基苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-4-三氰甲氧基苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-2-溴-4-氯苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2-甲基-5-氯-4-(α-氰基-4-溴苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,3-二氯-4-(α-氰基-4-氯苄基)苯基〕-3-(2-三氟甲氧基苯甲酰)脲;
1-〔2-氯-5-三氟甲基)-4-(α-氰基-4-氰基苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2-氯-5-乙氧基羰基-4-(α-氰基-2,4-二氟苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-2-溴-4-甲氧基苄基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲;
1982年9月30日申请的428    994号美国专利申请(已列入参考文献)公开并要求二环氧杂环芳酰基脲化合物。这些化合物可以用于本发明的方法中,并且可以用该申请所述的方法制备,也可以从设在北卡罗来纳州研究三角公园城(Research    Triangle    Park,North    Carolina)的联合碳化物农业品有限公司买到。可以用于本发明的方法中的42899号美国专利申请的二环氧杂环芳酰基脲化合物举例如下:
1-(2-〔4-氯-1-萘氧基〕-5-吡啶基-3-(2,6)-二氟苯甲酰)脲;
1-(2-〔4-氯-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰)脲;
1-(3-氯-2-〔4-氯-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2-〔4-氯-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2-〔4-氯-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2-〔4-氯-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(2-〔4-氯-1-萘氧基〕-3-甲基-5-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2-〔4-氯-1-萘氧基〕-3-甲基-5-吡啶基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2-〔1,6-二溴-2-萘氧基〕-5-吡啶基3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2-〔1,6-二溴-2-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2-〔4-甲氧基-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-甲氧基-2-〔4-甲氧基-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-溴-2-〔4-二甲氨基-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-溴-2-〔4-二甲氨基-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2-〔4-二甲氨基-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2-〔4-二甲氨基-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕-5-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2-(4-二甲氨基-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕-3-甲基-5-吡啶基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;和
1-(2-〔4-二甲氨基-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕-3-甲基-5-吡啶基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲。
1982年12月30日申请的454847号美国专利申请(已列入参考文献)公开和要求保护,-(吡啶氧基芳基)-3-苯甲酰基脲化合物。这些化合物可以用于本发明方法中并且可以用该申请所述的方法制备,也可以从设在北卡罗来纳州研究三角公园城(Research    Triangle    Park,North    Carolina)的联合碳化物农业有限公司买到。可以用于本发明的方法中的454847号美国专利申请的1-(吡啶氧基芳基)-3-苯甲酰基脲化合物举例如下:
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5,-二溴苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-甲基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-三氟甲基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶基硫代)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶基硫代)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶基硫代)苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶基硫代)苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-氯-5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(4-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,6-二甲基-5-氯苯基〕-3-(4-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(5-氰基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(4-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-甲基-5-硝基-2-吡啶氧基)-3,5-二溴苯基〕-3-(4-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-氰基-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-氰基-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(4-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-氰基-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二甲基苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-4,6-二甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-4,6-二甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氧基-4,6-二甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-4,6-二甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氰基-4,6-二甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(4-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(5-氰基-6-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-氯-5-甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-氯-5-甲基-2-吡啶氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-甲基-2-吡啶氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3,5-二甲基-2-吡啶基硫代)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3,5-二甲基-2-吡啶基硫代)-3,5-二氯苯基〕-(3-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3,5-二甲基-2-吡啶磺酰基-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氯-2-吡啶基硫代)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氯-2-吡啶基硫代)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氯-2-吡啶磺酰基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氯-2-吡啶基硫代)-3-甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-氯-2-吡啶磺酰基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-甲基-5-溴-2-吡啶基硫代)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3,6-二甲基-2-吡啶基硫代)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4,6-二甲基-2-吡啶氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-甲基-2-吡啶氧基)-2-甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;和
1-〔4-(3-氯-5-甲基-2-吡啶氧基)-2-甲基-5-氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲。
1982年12月30日申请的454849号美国专利申请(已列入参考文献)公开和要求保护苯氧基苯基和苯氧基吡啶基脲化合物。这些化合物可以用于本发明的方法中,并且可以用该申请所述的方法制备,也可以从设在北卡罗来纳州研究三角公园城(Research    Friangle    Park,North    Carolrna)的联合碳化物农业品有限公司买到。可以用于本发明的方法中的454849号美国专利申请的苯氧基苯基和苯氧基吡啶基脲化合物举例如下:
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-甲基苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-三氟甲基苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-(3,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基)苯基〕硫脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-三氟甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3-三氟甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-(3-三氟甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3-三氟甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-(3,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕-3-溴-5-吡啶基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕-3-溴-5-吡啶基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-〔2-〔4-氯苯磺酰基)苯氧基〕-3-溴-5-吡啶基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕-3-溴-5-吡啶基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕-3-溴-5-吡啶基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(2-〔4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-〔2-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯次磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(2-〔4-(4-氯苯亚磺酰基)苯氧基〕-3-氯-5-吡啶基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯次磺酰基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯次磺酰基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二甲基苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯次磺酰基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯次磺酰基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯次磺酰基)-苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯磺酰基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-〔2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯磺酰基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯磺酰基)-苯氧基)苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-三氟甲基苯磺酰基)-苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基〕-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔3-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;1-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔3-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-甲基-4-(2,4-二氯苯氧基)-苯氧基〕苯基〕脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-甲基-4-(2,4-二氯苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-甲基-4-(2,4-二氯苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-甲基-4-(2,4-二甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-甲基-4-(2,4-二氯苯氧基)-苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔3-氯-4-(2-叔丁基-4-甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-氯-4-(2-叔丁基-4-甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔3-氯-4-(2-叔丁基-4-甲基苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔3-异丙基-4-(2,4-二氯苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔3-异丙基-4-(2,4-二氯苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-异丙基-4-(2,4-二氯苯氧基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔2-异丙基-4-(2,4-二氯苯氧基)-苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2-二氯苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-叔丁基硫代苯磺酰基)-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,5-二氟苯甲酰基)-3-(3,6-二甲基-5-氯-4-〔4-(4-三氟甲基苯氧基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,5-二氯-4-〔4-(4-氯-苯甲酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-苯甲酰基-3-(3,5-二氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3,5-二氯-4-〔2-三氟甲基-4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(2-甲基-5-氯-4-〔4-(4-氯-苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(2,5-二甲基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)硫脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3-甲氧基-4-〔4-(4-氯苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-〔4-氯苯基硫代〕苯磺酰基)-3-甲基-苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-三氟苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-〔4-氯苯亚磺酰基〕苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-〔4-(4-氯苯氧基磺酰基)苯氧基〕苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-〔4-(4-氯苯磺酰氧苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-〔4-(4-氯苯氧基磺酰基)苯氧基〕苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-〔4-(4-氯苯氧基磺酰基)苯氧基〕苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-氯-4-〔4-(2-氯-4-〔4-氯苯磺酰基〕苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-甲基-4-〔4-(4-叔丁基亚磺酰苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-甲基-4-〔4-(4-甲基硫代苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;和
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-(3-甲基-4-〔4-(4-甲磺酰苯磺酰基)苯氧基〕苯基)脲;
1984年11月15日申请的672007号美国专利申请(已列入参考文献)公开和要求保护联苯氧基和联苯基烷氧基芳基酰基脲化合物。这些化合物可以用于本发明的方法中,并且可以用该申请所述的方法制备,也可以从设在北卡罗来纳州研究三角公园城(ReSt    tarch    Triangle    ParK,North    Carolina)的联合碳化物农业品有限公司买到。可以用于本发明的方法中的(D-14121)号美国专利申请的联苯基烷氧基芳基酰基脲化合物举例如下:
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3-甲基-5-氯-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3,5-二甲基-4-(2-苯基-4-溴苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3,5-二甲基-4(2-苯基-4-溴苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-甲基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-三氟甲氧基苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-甲基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-三氟甲基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基-3-〔3-三氟甲基-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-硝基苯甲酰基)-3-〔3-甲氧基-4-(2-苯基-4-乙氧羰基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3-乙氧基羰基-4-(2-苯基-4-溴苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-氰基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-〔4-(2-苯基-4-氯苯基)丁氧基〕苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-(3-羰基-4-(2-苯基-4-氯苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-〔2,-二甲基-2-苯基-4-氯苄氧基〕苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-氯苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-氯苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氯-6-氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-(2-苯基-苯基甲氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-(α-甲基-(2-苯基苄氧基))苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-(α-甲基-(2-苯基苄氧基))苯基〕脲;
1-(2-三氟甲基苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4氯苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-甲氧基苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-氯苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-乙氧基苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氟苯甲酰基)-3-〔3-甲氧基-5-氯-4(2-苯基-4-氯苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3-三氟甲氧基-4-(2-苯基-4-甲氧基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4(2-苯基-4-三氟甲氧基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-氰基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-(2-苯基-4-硝基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(3-苯基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-〔3,5-二氯-4-(2-苯基-4-羧基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-溴-4-苯基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕硫脲;
1-(2-氟苯甲酰基)-3-〔3-硝基-4-(2-苯基-4-氯-苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕硫脲;
1-(2-氟苯甲酰基)-3-(2,5-二甲基-3-氯-4-(2-苯基-4-氯苯氧基)苯基〕脲;
1-(2-乙氧基苯甲酰基)-3-〔3-氯-5-乙基-4-(2-苯基-4-叔丁基苯氧基)苯基〕脲
1-(2-异丙基苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-羧基-4-(2-苯基-4-羧基苯氧基)苯基〕脲二钠盐;
1-(2,6-二氟苯甲酰基-3-〔3-氰基-5-氯-4-(2-苯基-4-氯苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔3-异丙基-5-甲基-4-(2-苯基-4-乙氧基苯氧基)苯基〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2-甲基-5-氯-4-(2-苯基苯氧基)苯基〕脲;和
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2(4-氯苯基)苯氧基)苯基〕脲;
1983年3月31日申请的480697号美国专利申请(已列入参考文献)公开和要求保护二环芳氧基硫脲化合物。这些化合物可以用于本发明的方法中并且可以用该申请所述的方法制备,也可以从设在北卡罗来纳州研究三角公园城(Research    Triangle    Rark,North    Carolina的联合碳化物农业品有限公司买到。可以用于本发明的方法中的480697号美国专利申请的二环芳氧基硫脲化合物举例如下:
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,3-二氯-5-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫基;
1-〔2-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二氯-5-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔5-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2-甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-氯-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔5-氯-4-(4-氯-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基)-2-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-4-(4-氯-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-4-(4-氯-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-2,5-二甲基-4-〔4-(N,N-二甲氨基-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基〕苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-2,5-二甲基-4-〔4-(N,N-二甲氨基)-1-萘氧基〕-苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,5-二氯-4-〔4-(N,N-二甲氨基)-5,67,8-四氢化-1-萘氧基〕苯基-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,5-二氯-4-〔4-(N,N-二甲氨基)-1-萘氧基〕苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,5-二氯-4-(4-甲氧基-1-萘氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-4-(4-甲氧基-1-萘氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3-氯-4-(1,6-二溴-2-萘氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(1,6-二溴-2-萘氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,5-二氯-(1,6-二溴-2-萘氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(6-溴-2-萘氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基〕硫脲;
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-(4-氯-5,6,7,8-四氢化-1-萘氧基)-
3,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,5-二氯-4-(2,2-二甲基-2,3-二氢-7-苯并呋喃氧基)苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔2-(4-氯-1-萘氧基)-3-甲基-5-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;和
1-〔2-(4-甲氧基-1-萘氧基)-3-氯-5-吡啶基〕3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲。
在现有技术中已公开的和包括在化学式1中的其它脲化合物也可以用于本发明的方法中。这样的脲化合物包括它们的制备在下列美国专利中进行了描述:4,271,171;4,085,226;4,139,636;
4,310,548;4,262,020;4,323,579;
4,234,600;4,321,276;4,310,694;
4,089,975;4,380,641;4,366,155;
4,405,552;4,264,605;4,293,552;
4,338,257;4,164,581;4,212,870;
4,276,309;4,310,530;4,173,637;
4,344,951;4,321,388;4,350,706;
3,992,553;4,041,177;4,275,077;
3,748,356;3,933,908;3,989,842;
4,160,037;4,336,264;4,083,977;
4,148,997;4,160,902;4,148,902;4,166,124;
4,160,834;4,064,267;4,005,223;
4,123,449;4,068,002;4,194,005;
4,399,152;和4,013,717。
可用于本发明的方法中而且包含在化学式1中的另外一些这样的脲化合物在下列专利和已公开的申请中进行了描述:欧洲专利42533;欧洲专利14675;联邦德国专利3235419;联帮德国专利3,219,200;联帮德国专利3,041,947;欧洲专利77759;欧洲专利40179;联帮德国专利3,241,138,欧洲专利79311;欧洲专利71279;欧洲专利42732;比利时专利868228;英国专利2028813;联帮德国2726684;英国专利1580876;日本专利57128673;日本专利58039657;日本专利公开8115272;日本专利57002273;日本专利公开8125148;日本专利57144258;欧洲专利31974;欧洲专利88343;日本专利公开7811537;联邦德国专利3217619;欧洲专利93977;联邦德国专利3104407;欧洲专利57888;日本专利59020265;日本专利54012345;欧洲专利116728;日本专利55038357;日本专利56092857;日本专利57002258;欧洲专利69288;日本专利57002259日本专利55038357;日本专利58035163;日本专利58039657;日本专利8202258;日本专利56092857;日本专利56068659;联邦德国专利3232265;联邦德国专利2541116;和欧洲专利13414。
可用于本发明方法的其它脲化合物举例如下:
1-〔3,5-二氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(4-氯苯氧基)-3,5-二氯苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-三氟甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔5-(4-溴苯基)-6-甲基-2-吡嗪基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基
1-〔5-(4-溴苯基)-6-甲基-2-吡嗪基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(4-三氟甲基-2-噻唑基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(2-氟-4-碘代苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2,4-二氟苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-氯-2-氟苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-溴-2-氟苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(1-苯基乙氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(1-苯基乙氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3-氯-4-(1-苯基丙氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(4-苯甲酰氧基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-苯甲酰氧基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二甲基-4-苄氧基苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(4-氯苄氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3-氯-4-(5-三氟甲基-6-氯-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3-甲氧基羰基-4-(3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶氧基)-5-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔2,5-二氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔2,5-二甲基-4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)-苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(2,2-二氯环丙基甲氧基)-苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二甲基-4-(2,2-二氯环丙基甲氧基)-苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二甲基-4-(2,2-二氯环丙基甲氧基)-苯基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔5-氯-2-吡啶基-N-氧化)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(1,2-二氯乙烯氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基〕-3-(3,5-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔3-甲基-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(1,1,2,-三氟-2-氯乙硫代)苯基〕-3(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-甲基-5-(α,α,α-三氟间甲苯基)-2-吡嗪基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔5-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-2-吡嗪基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(5-溴-2-吡啶基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(5-(三氟甲基)-2-吡啶基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(5-氯-2-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-(4-氯苯基硫代)-3-吡啶基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-(3,5-二氯苯氧基)-3-吡啶基)-3-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)脲;
1-〔6-(3-(三氟甲基)-4-氯苯基硫代〕-3-吡啶基〕-3-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)脲;
1-〔6-(3,5-双(三氟甲基)苯基硫代〕-3-吡啶基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔6-(2,4-二氯苄氧基)-3-吡啶基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-〔2-氯-5-(三氟甲基)苯氧基〕-3-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-(2,4-二氯苯甲酰氧基)-3-吡啶基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-〔2-氯-5-(三氟甲基)苯氧基〕-3-吡啶基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-(2,4-二氯苯甲酰氧基)-3-吡啶基〕-3-(2-氟-6-甲氧基苯甲酰基)脲;
1-〔6-(3,5-二氯苯氧基)-3-吡啶基〕-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(6-〔4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基〕-3-吡啶基)-3-(2-氟-6-甲氧基苯甲酰基)脲;
1-〔5-(4-氯苯基)-2-吡啶基〕-3-(2-氯-6氟苯甲酰基)脲;
1-〔5-(2,4-二氯苯基)-2-吡啶基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔5-(4-溴苯基)-4,6-二甲基-2-吡啶基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-氯-5-(4-氯苯基)-2-吡啶基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔6-溴-5-(4-溴苯基)-2-吡啶基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔5-(4-叔丁基苯基)-3-异噁唑基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-溴-5-(4-(三氟甲基)苯基)-3-异噁唑基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-氯-5-(4-(三氟甲基)苯基〕-3-异噁唑基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔1-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-5-氯-1,6-二氢-6-氧代吡嗪-4-基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔1-特丁基-5-氯-1,6-二氢-6-氧代吡嗪-4-基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔5(3,5-双(三氟甲基)苯基)-5-溴-1,6-二氢-6-氧代吡嗪-4-基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基〕-3-(3,5-二氯-4-吡啶羰基)脲;
1-〔3-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)-4-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)-4-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-乙基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-乙炔基苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(N,N-二烯丙基氨基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(N-异丙基-N-烯丙基氨基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二溴-4-(N-烯丙基-N-甲基氨基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3′-氯烯丙氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-异氧代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(1′,2′-二氯乙烯氧基)苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3′-溴烯丙基硫代)苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-三氟甲氧基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3-氯-4-(2-氯-1,1,2-三氟乙氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3-(三氟甲基)-4-溴苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,4-(四氟亚乙二氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,4-(二氟亚甲二氧基)苯基〕-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-叔丁氧基羰基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3-氯-4-(叔丁氧基羰基)苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔4-(1-羟基-1-三氟甲基-2,2,2-三氟乙基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔4-(羟基-1-三氟甲基-2,2,2-三氟乙基)苯基〕-3-(4-氯乙烯醇基)脲;
1-〔2,5-二甲基-4-(1-羟基-1-三氟甲基-2,2,2-三氟甲基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(2-氯-4-(三氟甲磺酰基)苯氧基〕苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3-三氟甲基-5-氯-2-吡啶氧基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(5-氯-2-嘧啶氧基)苯基〕-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(5-氯-2-嘧啶氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)脲;
1-〔2,6-二氯-3-吡啶基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔5-氯-2-苯并噻唑基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔5-溴-2-苯并噁唑基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(4-氯苯氧基)苯基〕-3-(2-羟基羰基苯甲酰基)脲;
1-〔2-乙基-4-(乙氧基羰基)-5-噁唑基〕-3-(2,66-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3-氯-5-(2,2-二氯-1,12-三氟乙基)-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2,3,4,5-四氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基氨)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(N-(3-甲氧基丙基)-N-甲基氨)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(N-正癸基-N-甲氨基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(N-正己基-N-甲氨基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(2,3,4,5-四氟苯基)-3-(2-氯-6-氟苯甲酰基)脲;
1-(2,3,4,5-四氟苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(2,3,4,5-四氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,5-二氯-4-(5-氯-2-嘧啶氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,5-二氯-4-(2-溴-4-三氟甲磺酰基苯氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,4-(二氟亚甲二氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔4-氯-3-(4-(三氟甲基)苯基)-5-异噁唑基〕-3-(2-氯苯甲酰基)硫脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)硫脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-3,5-二氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-3,5-二氯苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2,3,6-三甲基苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2,3,5,6-四甲基苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-(4-三甲基苯氧基)苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2,5-二甲基-4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-三氟甲基苯氧基)-2,3,5-三甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-溴-4-氯苯氧基)-3,5-二氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2-溴-4-氯苯氧基)-3,5-二氯苯基)-3-(2-氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2,4-二氯苯氧基)苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(4-(2,4-二氯苯氧基)苯基)-3-(2-氯苯甲酰基脲;
1-(4-(4-氯苯氧基)-3,5-二氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2,5-二甲基-4-(4-硝基苯氧基)苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-2,5-二甲基-4-(4-硝基苯氧基)苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(2-氯-4-硝基苯氧基)-2,5-二甲基-苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(2-氯-4-硝基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)-2,5-二-二甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-异吡啶氧基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-异吡啶氧基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2-氯-苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-异吡啶氧基)-2,5-二甲基苯基)-3-(2-氧苯甲酰基)脲;
1-(3-氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-异吡啶氧基)-25-二甲基苯基)-3-(2,6-二氯苯甲酰基)脲;
1-(2,6-二氯苯甲酰基)-3-〔4-(7,9-二甲基二苯并呋喃基)〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔4-(9-氯二氢苯(f,f)庚基)〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔4-(2,10-二氯二氢-7-氟-3-甲基-二苯(f,f)庚基)〕脲;
1-(2,6-二氟苯甲酰基)-3-〔4-(10-氯-6,7-二氢-8-氟-二苯(6,9)辛英基)〕脲;
1-〔3,5-二氯-4-(4-硝基苯氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-(4-硝基苯氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(2-氯-4-硝基苯氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(4-氰基苯氧基)苯基〕-3-(2-氯-苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2,4,6-三氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2,4-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3,5-二氯-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2,5-二氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-13-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)苯基〕-3-12,4,6-三氟苯甲酰基)脲;
1-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-溴-4-氯苯氧基)苯基〕-3-(2-氯-4-氟苯甲酰基)脲;
1-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-溴-4-氯苯氧基)-苯基〕-3-(2-氯-5-氟苯甲酰基)脲;
1-〔2,5-二甲基-3-氯-4-(2-溴-4-氯苯氧基)-苯基〕-3-(2,4,6-三氟苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3-氯-4-氰基苯氧基)苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲;
1-〔3,5-二氯-4-(3-氯-5-溴-2-吡啶氧基)-苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
1-(3,5-二氯-4-(3,5-二溴-2-吡啶氧基)苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲;
3-对氯苯基-5-(2,6-二氟苯甲酰基)-2,3,5,6-四氢化-4H-1,2,5-二连氮基酮-4;
1〔4-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)-乙内酰脲和
1-〔4-氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)-乙二酰脲
我们知道以上所列的这些特殊脲化合物只是对可用于本发明方法的脲化合物的举例。适用于本发明方法的脲化合物并不限于这些化合物可以说本发明方法包括的脲化合物是在上述化学式1所示的范围之内。
说明书和权利要求中所说的“寄生虫”是包括所有温血动物的内寄生虫和外寄生虫以及繁殖在动物粪肥中的害虫。
用本发明方法能控制的典型寄生虫尤其是包括节肢动物门的成员,它们包括中气门亚目,疥螨亚目,恙螨亚目和Onchychopalpida的螨;虱目和食毛目的吸咬虱;蜱目和隐喙蜱目的蜱;蚤科,角叶蚤科和其他科的蚤;臭虫属和其他的半翅目;锥蝽属和其他的異翅亚目以及关系到蝇蛆病的短角亚目,环裂亚目,长角亚目的蝇幼虫和吸血成虫(包括蚊子)。典型的还有蠕虫,它们是属线虫纲包括在(园线目(strongylida),但并不限于园线总科,钩口总科,毛园线总科和后园线总科;Ascarida〔蛔虫属〕;Filariina,例如,但并不限于盘尾丝虫属和恶丝虫属;小杆目;和毛线目(Trich-inellida));绦虫纲,特别是园叶目和吸虫纲内,包括strigeatoidea例如血吸虫属:棘口吸虫目(Echinostomida)例如片吸虫属;和斜睾吸虫目(plagiorchiida)例如并殖吸虫属。其他能被用通式1表示的化合物所控制的寄生虫包括棘头虫纲例如巨吻棘虫属,Onicola或念珠棘虫属和舌形虫目,特别是舌形虫属;和原生动物门,特别是球虫目例如艾美球虫属和疟原虫属,Piropeasmea例如巴贝克属;Toxoplasmea例如锥虫属;毛滴虫科例如毛滴虫属和Entamoeba例如内阿米巴属。
能被本发明方法控制的,不同宿主动物的特有寄生虫的例子包括节肢动物,如螨(mesostigmatids疥螨,兽疥螨,疥疮螨,恙螨),蜱(软体和硬体),虱(吸,咬),蚤(狗蚤,猫蚤,东方鼠蚤),蝽(臭虫,吻蝽),吸血的成蝇(角蝇,虻,厩螫蝇,黑蝇,斑虻,虱蝇,采采蝇,蠓,蚊),和寄生蝇蛆(狂蝇,丽蝇,锥蝇,家畜蛴螬,羊毛虫);蠕虫例如线虫(线虫,肺线虫,钩虫,鞭虫,结节虫,捻转血矛线虫,蛔虫,蛲虫,犬恶丝虫),绦虫(绦虫)和吸虫(肝吸虫,血吸虫);原生动物门例如球虫目,锥虫,毛滴虫,阿米巴属和疟原虫;棘头虫属如thorny-headea    worms;和舌形虫目如舌形虫。
还可以把结构式1的酰基脲化合物施药给限定的脊椎动物宿主,以控制依靠脊椎动物宿主的排泄物而生存的节肢动物中间宿主。例如:蠕虫和其他致病生物以及会产生有害作用有机物的节肢动物中间宿主,这种节肢动物中间宿主是依靠脊椎动物宿主的排泄物而生存的,如将这种脊椎动物宿主用一种或多种结构式1的酰基脲化合物进行了处置,就可以用本发明的方法控制。
本发明控制寄生虫的方法是系统型的。结构式1的酰基脲化合物是能系统地控制依靠温血动物的活组织而生存的内寄生虫和外寄生虫的有效的杀寄生虫药。酰基脲化合物有渗入到已施以一种酰基脲化合物之宿主动物活组织中的能力。消耗宿主动物血或其他活组织的内寄生虫和外寄生虫摄取或接触了渗入组织的酰基脲化合物就会被杀死。相信血液就是把酰基脲化合物散布到宿主动物全身的媒介。然而,在下面所列的实施例中,由结构式1的酰基脲化合物的局部施用可看到系统的控制,由此可说明酰基脲化合物渗入到其他组织及血液中。结构式1的酰基脲化合物对控制繁殖在温血动物粪肥中的害虫也是有效的。
用结构式1的酰基脲化合物可以杀死依靠动物活组织而生存的内寄生虫和外寄生虫。吸宿主动物血的寄生虫,潜伏和依靠动物组织生存的寄生虫和那些象狂蝇的幼虫那样,进入宿主天然孔穴,附着在粘膜上而以此生存的寄生虫,也都能同样有效地杀死。
众所周知,上面提到的寄生虫并不限于各个通常被确定的单个宿主动物。虽然大多数的寄生虫都有一个喜爱的宿主,但是某些寄生虫还是寄居在多种宿主中。例如:兽疥螨至少侵害马,猪,骡子,人,狗,猫,狐,兔,羊和牛。虻自由地侵害马,骡子,牛,猪,狗和大多数其他的动物。用结构式1的酰基脲化合物可以杀死以上提到的,在多种宿主动物生长的各种类型的寄生虫,例如:这些酰基脲化合物对猫,山羊,骆驼和动物园的动物也是有效的。
用本发明方法所控制的寄生虫一般伤害温血动物。有代表性的为人和家畜,例如:牛,马,羊,山羊,家禽,猪,狗和猫。
酰基脲化合物有效的施药时间,方式和比率可以有一个很宽的范围。能被施药到动物体的酰基脲化合物的比率为0.01-1000毫克/每公斤动物体重量。杀死侵害特定动物的特定寄生虫的最好比率必须经过个别测定,但是一般认为在大多数情况下,适宜的比率是在0.25-100毫克/每公斤动物体重量的最佳的范围内。一个已知实例的最适宜的比率要根据某些因素而定,例如:所使用的特定酰基脲化合物的活性,施药的方式,蔓延的程度,所要求的控制期限,被处治动物的健康状况,最有关的寄生虫的易感性,动物能忍受的需用量和所要求控制的程度。
在动物的任何年令,于一年内的任何时间施用结构式1的酰基脲化合物都是有效的。通过恒定地喂养含有一种特定酰基脲化合物食物的方式,可以连续地向动物施用这些酰基脲化合物,这样可以保证杀死所有与被处治动物接触的寄生虫。然而,这种施药方式不太经济,经常可以发现施用酰基脲化合物最好是在用化合物能获得最好控制寄生虫效果的时候。一定的寄生虫都有一个已知的侵袭动物的活动季节。如果这样一种寄生虫是首要的,那么可以仅在其活动季节施用酰基脲化合物以保证全年控制这种寄生虫。其他的寄生虫本来一年到头侵害和咬动物。控制这些寄生虫可以在比较主要的施药期间,把酰基脲化合物施给一个农场或在一个区域内的所有动物,施药期持续一个短时间,例如几个星期,于是所有的一代寄生虫都被杀死,这些动物就可指望在无寄生虫的状况下保持一个相当长的时间。
口服一种结构式1的酰基脲化合物可以把酰基脲化合物混合在动物的饲料或饮用水,维生素或矿物质的添加剂中,或者通过施用口服药的方式,如浸液,药片,大丸药,药用盐块或胶囊。这样的口服方式是本领域内已知的。
通过皮肤施药一般可以通过注射方法的皮下,表皮,内肌肉还有内静脉的注射来进行,也可以采用无针气喷喷射装置(air-blas-tnjection)。通过皮肤施药也包括用浸渍(浸润),浇淋,喷洒或涂敷的方式对动物进行表皮处理。正如下列实施例中所说明的那样,由结构式1酰基脲化合物的表皮处理可以观察到全身的控制。
结构式1酰基脲化合物的持续作用可以通过把酰基脲化合物配制在一种实际上阻止溶介的基质中来获得。把配制的基质注射到体内,配剂作为贮藏室而保留,并由此而化合物慢慢地被溶解。本领域目前已知的技术是基质配制物可以配制在蜡状的半固体中,如植物的蜡和高分子的聚乙烯乙二醇中。
把一种含有结构式1的一种酰基脲化合物的植入物导入动物体内可以获得更为有效的持续作用。在兽医领域中,这种植入物是已知的。如此的施药方法可能更经济,更有效,因为一个设计得恰当的植入物在宿主动物的组织中保持的酰基脲化合物的浓度是不变的。植入物可以设计成能供给几个月的酰基脲化合物并且能容易地植入到动物体内。植入植入物后就不需再处理动物或关心药的剂量。
结构式1的酰基脲化合物的皮肤施药可以采用在动物兽医领域内通常的方法进行。例如:可以配制成一种细粉状酰基脲化合物的注射剂悬浮液,悬浮在生理学上合格的液体载体,表面活化剂和悬浮剂的配制液中。
例如:液体的载体可以是一种植物油如花生油,玉米油或芝麻油,也可以是乙二醇如聚乙烯乙二醇或水,这要根据酰基脲化合物而进行选择。
要保持结构式1酰基脲化合物的悬浮,必需要有适当的生理学上合格的辅药。辅药可从下列物质中选择:乳化剂如十二烷基苯硫酸盐,甲苯磺酸盐,烷基苯酚的环氧乙烷加合物,油酸酯以及月桂酸酯;分散剂如萘磺酸盐,木质磺酸盐以及脂肪族醇的硫酸盐;增稠剂如羧甲基纤维素,聚乙烯吡咯烷酮,凝胶和藻酸盐也可用作注射剂悬浮液的辅药。许多种表面活化剂以及以上讨论过的都可用于悬液酰基脲化合物。例如:卵磷酯和聚氧乙烯山梨聚糖酯可用作表面活化剂。
本发明方法所使用的酰基脲化合物可以不冲稀直接施药给动物体,也可以在使用前,将活化的化合物用一种适当的载体进行配制。用于本发明目的的合适载体应当是一种对施药的动物即对本发明的方法或效果无有害作用的载体,载体可以是固体也可以是液体,这要由精于本领域人员根据施药化合物及施药方法来选择。适用的液体载体有水,N-甲基吡咯烷酮,植物油和其他无毒的,带有或不带有表面活化剂的液体载体。用无毒的溶剂溶解一种有效的化合物以及借助于适当的表面活性乳化剂和分散剂,将毒物分散在水中的方法可以制备液体浓缩物。所使用的分散剂和乳化剂的种类和数量要决定于它们促使毒物分散的能力。对固体的配制法如粉末,片剂,软膏或其他等等,要将有效的成分分散在适宜的载体中或附属在载体上,这些载体如粘土,滑石或干糖蜜。
用于实施本发明方法的配制物也能含有其他的,任意成分如稳定剂或其他生物有效化合物,其要求为不能削弱或减少化合物对寄生虫控制的活性并对施药的动物无害。
动物饲料中兽医添加剂的配方是众所周知的技术。一般都是先把化合物配成一种预混合料。在预混合料中,结构式1的酰基脲化合物被分散在液体或细粒的固体载体中。适宜的预混合料,每磅载体可含有1-400克化合物,这要根据饲料所要求的浓度而定。
在普通的混合器中,把预混合料分散在饲料混合物中,就把预混合料配成了饲料。酰基脲化合物以及以后混合在饲料中的预混合料的确切数量(根据动物的体重,每天每个动物所进食物的大概数量以及预混合料中化合物的浓度),是很容易地计算出来的。
同样,动物饮用水中所施的酰基脲化合物的数量,在计入动物的体重以及每个动物每天饮用水的数量后也可计算出来。采用一种所需之酰基脲化合物的可悬浮的配制物是很简便的。这种配制物可以是一种混入饮用水的浓缩类型的悬浮液,也可以是一种与饮用水混合或悬浮在饮用水中的干制剂。在这两种情况下,酰基脲化合物应该都是细粉型的。按照本领域已知的一般方法,能很容易地把酰基脲化合物配制成药片和胶囊。浸液的配制包括把酰基脲化合物溶解或分散在含水的液体混合物中。采用以上所讨论过的饮用水配制物制造的同样方法制得的酰基脲化合物的分散体系是既简便又有效的。
已知通式1的酰基脲化合物可以互相配合使用并和/或与一种或多种的兽医领域中已知的活性物质配合使用如:医用的药剂,兽医毒物,生长促进剂,维生素,矿物质等组合使用。这样的组合可以用于每个成分已知的或其他的目的,而且也提供了叠加的效用。组合物可以根据生物活性物质施药的已知的或其他的方法施用,如:口服,植入,灌入,注射等。
在兽医领域中已知的,能与通式1酰基脲化合物组合使用的医用药剂包括下面一些例子:苯甲酸苄酯+林丹;苯甲酸苄酯;氯仿+鱼藤酮;
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蒿子油+凡士林;氯丹;毒死蜱;丁烯磷+敌敌畏;蝇毒磷;二嗪农;敌敌畏;乐果;敌杀磷;氨黄磷;倍硫磷;多硫化钙;林丹;马拉硫磷;蒙五一五;甲氧氯;苯甲酸苄酯+林丹+氯代丁醇+苯汞基氯化物;二溴磷;硫酸烟碱、亚胺硫磷;除虫菊酯;增效除虫菊酯如:胡菽基丁醚及类同物;司他比烯(stabilene),MGK11或MGK326;司替罗磷+敌敌畏;皮蝇磷;鱼藤酮;司替罗磷;双脒苯脲二羟乙基磺酸盐;氨丙嘧吡啶;癸氧喹酯;卡巴胂;二甲硝咪唑;二脒那嗪的N-乙酰甘氨酸盐(diminazine aceturate);溴化3,8-氨基-5-乙基-6-苯基菲啶嗡;痢特灵;(homidiumbromide;双咪苯脲二丙酸盐;异美他米嗡(isometamidium);拉沙里菌素;硝苯砷酸;朴疟喹萘甲酸盐(pamaquine napthoate);非那米丁2-羟基乙磺酸盐;菲啶嗡(phenanthridiuium);butynorate+乙酰磺胺硝苯+N-N-双乙烯-(3-)+4-羟基-3-硝基苯胂酸;盐酸阿的
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;盐酸阿的
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+双碘喹(diiodo hydroxyquin);喹啉嘧吡胺硫酸盐;双喹脲硫酸盐;洛硝哒唑;磺胺二甲嘧啶;磺胺喹噁林钠;舒拉明;两性霉素B;灰黄霉素;制霉菌素;新洁尔灭氯化物+氯登妥因;水杨酸+苯甲酸;噻苯哒唑;阿苯哒唑;托萘酯;新霉素+bactracin+硫酸多粘菌素B+醋酸氢化可的松;氯仿+鱼藤酮;三乙醇胺多肽油酸盐缩合物(triethylanolamine    polypeptide    oleoate    condensate)+氯代丁醇+1,2-丙二醇;硫酸麻黄碱;醋酸氢化可的松+硫酸新霉素;2-巯基苯并噻唑(2-mer-captobenzothiozole)+苯佐卡因+2-氯-4-联苯酚(2-chloro-4-phenlphenl);醋酸强的松龙+磺胺醋酰钠+硫酸新霉素;制霉菌素+硫酸新霉素+硫链丝菌肽+曲安缩松;雷锁辛+氧化锌+炉甘石+杜松油+焦木酸+氢化锌;间苯二酚+碱式棓酸铋+碱式硝酸铋+氧化锌+炉甘石+杜松油;青霉素G钠;盐酸苯福林;硝酸苯汞;邻苯二甲酸二甲酯(dimethyl    pthalate)+棉籽油;百里酚+乙醇;噻苯哒唑(thiabendazol)+硫酸新霉素+地塞米松;阿苯哒唑+硫酸新霉素+地塞米松;噻苯哒唑-哌嗪磷酸盐;槟榔碱(aracoline)乙酰胂胺;槟榔碱溴化氢物;胂酰胺;灭虫宁双羟萘酸盐;灭虫宁(bephenium    hydroxynapthoate);丁萘脒盐酸化物(bunamdine    hydrochloride);N-丁基氯;canbendazole;二硫化碳;柠檬酸乙胺嗪;双氯酚;双氯酚-甲苯;双碘硝酚;碘二噻宁;芬苯达唑;哈洛克酮;己雷锁辛;潮霉素;砷酸铅;左旋米唑;甲苯哒唑;奥芬哒唑;氯硝柳胺;哌嗪-二硫化碳络合物;吩噻嗪;酚己炔酯;哌嗪六水合物;氯硝柳胺,己二酸酯,氯化物,柠檬酸酯,二盐酸化物,六水合物,磷酸酯和硫酸酯的哌嗪盐;噻吩嘧啶双羟萘酸盐;噻吩嘧啶pamoate;噻吩嘧啶酒石酸盐;sutadimethoxine-奥美普林;苯乙烯基吡啶嗡-柠檬酸乙胺嗪;themium closylate;苯硫脲酯;太乐菌素;盐酸四环素(tetracyline);卡巴氧;林可霉素;黄霉素;杆菌肽;维及尼霉素;氨丙嘧吡啶;ethopabate;双氯苄氨胍;arprinocid莫能菌素;氯盐酸四环素;磺胺化合物;二丁锡二阿尿酸盐;拉沙里菌素;salinomycin;narasin;柠檬酸乙胺嗪;吩噻嗪;甲硝哒唑;硝噻唑(nitrothiazole);异丙硝哒唑;磺胺甲噻嗪;氨丙嘧吡啶;nitroturazone;二氯芦嘧啶+磺胺喹噁啉;磺胺喹噁啉;氯喹;阿的 ;左旋咪唑;伊维菌素;avermectin;milbemycin;美替吡啶;克罗他米通;氨苄青霉素;林可霉素;cephalothrin;和羟氨苄青霉素三水合物+克拉维钾。
在兽医领域中已知的并能与结构式1酰基脲化合物配合使用的脊椎动物的毒物包括下列的例子:克灭鼠;杀鼠灵(pivalin);丙酮苄羟香豆素;双香豆素;氯杀鼠灵;杀鼠迷;氯鼠酮(chlorophacinon);联苯杀鼠萘;bromethacoum;bromethalin;brodifacoum;bromodiolone+磺胺喹噁啉;bromodiolone;维生素D2;维生素D2+任意一个抗凝血剂如:联苯杀鼠萘;碳化钙;亚磷酸钙;
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-氯醛糖;氯鼠酮;氯化苦;维生素D3(cholecalciterol);克灭鼠;coumatetryl;杀鼠嘧啶;联苯杀鼠萘;内氯甲桥萘;氟乙酰胺(floroacetamide);林丹+teenazine+硫脲;乙酰水杨酸+任意一个抗凝血剂如:联苯杀鼠萘;杀鼠酮+丙酮苄羟香豆素;吡喃香豆素(pyranocoumarin);海葱属的绵枣儿糖苷和毒物的浸出物;士的宁(strychine);硫酸铊以及锌的碳化物。例如:这种组合物可用作铒或追踪粉末,用毒物除去有害的脊椎动物宿主,还能杀死寄生于已死脊椎动物宿主的任何外寄生虫并能通过酰基脲化合物的系统作用防止它们去感染人体或人所养驯的动物。
在兽医领域中已知的并能与结构式1酰基脲化合物组合使用的生长促进剂包括下列的例子:美国专利3,786,149所述的2,4-二氢-6-苯-1H-S-三唑并〔4,3-a〕〔1,4〕苯并二氮杂 -1-酮;美国专利3,934,037所述的2,3-二溴丙醇(dibromopropanol);美国专利再版28,691所述的叔醇以及它们的脲,酰脲,氧脲(oxyurea)和氨基甲酸酯衍生物;美国专利3,978,221所述的托品benzohydryl醚或3-喹宁环基benzohydryl醚;美国专利3,755,601所述的多卤醛醛醇缩合产品(polyhaloaldehyde aldol condensation products);美国专利4,093,747所述的nituroxazide;美国专利3,860,723所述的苯烷基硫酰胺(phenylalhylsulfamide)衍生物;美国专利4,012,512所述的quinoxalinedi-N-氧化物;美国专利3,997,665,3,983,235,3,984,553,3,984,550,3,984,547和3,983,236所述的喹喔啉二-N-氧化物的亚胺;美国专利再版28,700和美国专利4,083,964,3,950,515,4,073,884以及3,790,667所述的链霉菌抗菌素包括avermectin,伊维菌素,milbemycin,缬氨霉素和其他同类物等;美国专利3,928,573所述的摩雪霉素和杆菌肽的混合物;美国专利3,928,571所述的万古霉素,瑞斯托霉素以及它们的生理学上合格的盐和酯;美国专利3,812,255所述的二苯并氮杂
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;美国专利3,818,101所述的羟基苯乙醇胺(hydroxyphenethanol    amines);美国专利3,751,431和3,764,614所述的溴FES衍生物和氯FES衍生物;美国专利4,060,627所述的四氢亚胺苯并〔G〕(tetrahydroiminobenzo〔G〕)-噻吩-4-基脲;美国专利3,980,794所述的吡唑;美国专利3,781,440所述的硫醇氨基甲酸酯;美国专利4,087,554所述的碘鎓盐;美国专利4,235,995所述的3-硝基-吡唑-r-羧酸硝基亚糠基肼(3-nitro-pyrazole-gamma-carboxylic    acid    nitrofurfurylidene    hydrazides);DE    2835936    A    790222    79091所述的macrotrolides如:无活菌素,单活菌素,二活菌素(dinastin),三活菌素,四活菌素,多活菌素等等;西德专利7932285A    790125    79051如述的青霉素,先锋霉素以及它们的类似物;和西德专利861603A    780607    78241所述的螺旋霉素以及它们的酸酯。
在兽医领域中已知的并能与结构式1酰基脲化合物组合使用的维生素包括,例如:维生素A,B,C,D,E,硫胺素等等。
在兽医领域中已知的并能与结构式1酰基脲化合物组合使用的主要矿物质包括,例如:钠,钙,镁,铜,锌,钴,磷,硫,氯,碘等等。
不用说,以上的生物活性物质只不过是使用在本发明方法中,能与结构式1酰基脲化合物组合的广泛多种物质中的代表。
由于这些化合物在所有的实施路线中,显示出对哺乳动物固有的低毒性,因此使它们理想地适合于对医学和兽医学寄生虫的控制。它们也可能减少害虫对这类与视胆碱酯酶阻滞作用而定的化合物有关的化学类型发展的抵抗力。当施用口服,灌入,植入或注射时,就可省去了喷雾设备的昂贵费用以及喷雾的劳力。因皮毛的覆盖及穿透所引起的问题也就避免了。
本发明的用来制备分子式1的酰基脲化合物的方法,将用以下的实施例加以说明。
实施例Ⅰ
1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲的制备
步骤A:3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)2,5-二甲基-1-硝基苯的制备
在室温和氮气气氛下,向含有9.10克(51.1毫摩尔)4-氯-1-萘酚和10.12克(46.0毫摩尔)3-氯-2,5-二甲基-1-硝基苯的22毫升二甲亚砜溶液中,加入8.89克(64.4毫摩尔)无水碳酸钾。形成的混合物加热到130℃,在此温度下保持6小时。将反应混合物过滤,滤液用20毫升甲醇稀释,然后冷却到室温。冷却过程中出现结晶。滤液再用冰浴冷却,过滤,收集的晶体用冷甲醇洗涤。经由己烷-乙酸乙酯混合物重结晶,得到7.92克3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基-1-硝基苯白色固体,熔点为135℃-137℃。
步骤B:3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯胺的制备
向含有13.8克(38.1毫摩尔)步骤A制得的3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基-1-硝基苯的400毫升甲苯溶液中,加入2.0克5%铂-碳催化剂。形成的混合物置于一个一升的摇摆式帕尔(Parr)氢化器中。氢气在120帕斯卡的压力下引入氢化器。氢气压力保持在100~120帕斯卡,直至停止摄入氢气时止。移出反应器中的物料并过滤。从滤液中除去溶剂,得到11.6克3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)2,5-二甲基苯胺白色固体,熔点为118℃-125℃。
步骤C:1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲的制备
向含有3.0克(9.0毫摩尔)步骤B制得的3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯胺的25毫升甲苯溶液(该溶液加热到50℃,并置于氮气气氛下),慢慢加入含2.5克(13.8毫摩尔)2-氯苯甲酰异腈酸酯的5毫升甲苯溶液。在50℃下搅拌1小时后,将反应混合物冷却到室温,置于冰浴并用瓷漏斗过滤。收集的固体在50℃下真空干燥,得到3.15克1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)脲白色固体,熔点为187℃。该白色固体元素分析结果如下:
分析:C26H19Cl3N2O2
计算值:C,60.77;H,3.73;N,5.45
实测值:C,60.82;H,3.76;N,5.76
该化合物以下将称作化合物1。
实施例Ⅱ
1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲的制备
向含有3.0克(9.0毫摩尔)实施例Ⅰ步骤B制得的3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯胺的25毫升甲苯溶液(该溶液加热到50℃,并置于氮气气氛下)慢慢加入含2.5克(13.5毫摩尔)2,6-二氟苯甲酰异腈酸酯的5毫升甲苯溶液。在50℃下搅拌1小时后,反应混合物冷却到室温,置于一冰浴中,用瓷漏斗过滤。收集的固体在50℃下真空干燥,得到2.89克1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲白色粉末,熔点为187℃。该白色粉末元素分析结果如下:
分析:C26H18Cl2F2N2O3
计算值:C,60.59;H,3.52;N,5.44
实测值:C,59.95;H,3.28;N,6.19
该化合物以下将称为化合物2。
实施例Ⅲ
1-〔3-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲的制备
步骤A:4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯硝基苯的制备
向一个带有磁性搅拌器、冷凝器、温度计和氮气进口的圆底反应烧瓶中,加入50克(0.23摩尔)2,5-二甲基-3,4-二氯硝基苯,38.5克(0.32摩尔)2,4-二甲基酚,50克(0.36摩尔)碳酸钾和125毫升二甲基甲酰胺。反应混合物加热到90℃-100℃,在此温度下保持72小时,然后使反应混合物冷却,过滤,浓缩得到暗色油状物。该暗色油状物在甲苯(300毫升)和4%氢氧化钠(250毫升)之间分配,然后分离,有机层用水和盐水洗涤,在硫酸钠上干燥,浓缩得到暗色油状物。该暗色油状物用己烷研磨,形成一固体。该固体用冷己烷洗涤,真空干燥,得到47.8克(0.16摩尔)4-(2,4-二甲基苯氧基)2,5-二甲基-3-氯硝基苯褐色粉末,熔点为78℃-80℃。该褐色粉末元素分析结果如下:
分析:C16H16ClNO3
计算值:C,62.85;H,5.27;N,4.58
实测值:C,63.47;H,5.35;N,4.49
步骤B:4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯胺的制备
向步骤A制得的4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基-3-氯硝基苯(25克,81.8毫摩尔)甲苯(250毫升)溶液中,加入5%铂-碳催化剂(1.0克)。形成的混合物置于一个一升的摇摆式帕尔氢化器中。氢气在20帕斯卡的压力下引入氢化器,在此压力下保持4.5小时。然后移出反应器中的物料,用硅藻土过滤,浓缩得到24.5克油状物。在高真空干燥后,油状物变成带粉红色的固体,该固体为4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯胺,其熔点为86℃~88℃。该固体元素分析结果如下:
分析:C16H18ClNO
计算值:C,69.69;H,6.53;N,5.08
实测值:C,70.02;H,6.60;N,5.68
步骤C:1-〔3-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲的制备
向含有步骤B制得的4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯苯胺(1.75克,6.3毫摩尔)的7毫升甲苯溶液(该溶液被加热到50℃)加入1.14克(6.2毫摩尔)2,6-二氟苯甲酰异腈酸酯的1.5毫升甲苯溶液。反应混合物加热到90℃,在此温度下保持0.5小时。冷却到室温后,反应混合物用20毫升己烷稀释,然后在冰浴中冷却。形成沉淀,用过滤收集,再用含50%己烷的甲苯冷溶液洗涤。真空干燥后,得到白色固体(1.26克)。该固体为1-〔3-氯-4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲,其熔点为183℃-185℃。该白色固体元素分析结果如下:
分析:C24H11N2O3ClF2
计算值:C,62.82;H,4.61;N,6.10
实测值:C,62.94;H,4.88;N,6.03
该化合物以下将称为化合物3。
实施例Ⅳ
1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲的制备
步骤A:4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯硝基苯的制备
向3,4,5-三氯硝基苯(30.26克,134.0毫摩尔),无水碳酸钾(28.02克,203.0毫摩尔)和二甲基甲酰胺(300毫升)的混合物中,加入固体4-氯萘酚(30.04克,168.0mmol)。混合物在氮气气氛下搅拌,并于105℃下加热一夜。然后使混合物冷却,二甲基甲酰胺在减压下蒸发。剩余物用1∶1乙酸乙酯∶乙醚(1.5升)溶解,依次用水,5%NaOH溶液,水和盐水洗涤。有机层在Na2SO4上干燥,在减压下浓缩,得到深棕色固体粗产品(48.73克)。用炭脱色,用己烷-乙酸乙酯重结晶(2X),得到纯4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯硝基苯(15.84克,42.98毫摩尔,32%)黄色固体,熔点为121.5℃-123℃。该物质用核磁共振光谱定性分析,结果如下:1H-核磁共振(CDCl3)8.70-8.10(m,2H),8.38(S,2H),7.90-7.50(m,2H),7.33(d,J=9Hz,1H),6.25(d,J=9Hz,1H)。
步骤B:4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯胺的制备
向-500毫升帕尔瓶中,装入步骤A制得的4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯硝基苯(15.84克,42.97毫摩尔)和甲苯(250毫升)。该瓶用氮气彻底吹洗,吹洗过后,立即加入5%铂-碳催化剂。然后使反应混合物在摇摆式帕尔氢化器中,在环境温度下氢化1.5小时,氢气压力为90~100帕斯卡。反应混合物通过一层硅藻土过滤,滤液在减压下浓缩,得到纯4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯胺(13.99克,41.31毫摩尔,96%)白色固体。熔点为145℃~147℃。该白色固体元素分析结果如下:
分析:C18H10Cl3NO
计算值:C,56.75;H,2.98;N,4.14
实测值:C,56.96;H,2.94;N,4.14
步骤C:4-(4-氯-1-萘氧基)-2,3,5-三氯苯胺的制备
向磁性搅拌的、在步骤B制得的4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯胺(6.00克,17.72mmol)的苯(50毫升)溶液,加入固体N-氯代琥珀酰亚胺(2.84克,21.20毫摩尔)。将混合物加热回流1小时,冷却,过滤。溶剂在减压下蒸发,对粗产品进行快速柱上色谱分离(31己烷    乙酸乙酯),得到纯4-(4-氯萘氧基)-2,3,5-三氯苯胺(3.70克,9.92毫摩尔,56%)。该产品元素分析结果如下:
分析:C16H9Cl4NO
计算值:C,51.51;H,2.43;N,3.75
实测值:C,51.78;H,2.49;N,3.69
步骤D:1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲的制备
向磁性搅拌的、在步骤C制得的4-(4-氯-1-萘氧基)-2,3,5-三氯苯胺(1.60克,4.29毫摩尔)的二氯甲烷(20毫升)溶液,加入纯净的2,6-二氟苯甲酰异腈酸酯(786毫克,4.29mmol)。该非均相的混合物在室温下搅拌约15分钟,然后急冷到0℃。沉淀在一多孔玻璃盘上收集,用3∶1己烷    乙酸乙酯洗涤,得到纯1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,3,5-三氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲(1.9克,3.41mmol,80%)白色粉末。熔点为213°-215℃。该白色粉末元素分析结果如下:
分析:C24H12Cl4F2N2O3
计算值:C,51.83;H,2.17;N,5.04
实测值:C,51.41;H,2.54;N,4.91
该化合物以下将称作化合物4。
实施例Ⅴ
2-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-1,1-二甲基胍的制备
步骤A:1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-S-甲基异硫脲的制备
向含有21.2克1-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰)硫脲和200毫升干燥的四氢呋喃溶液,在氮气气氛下,冷却到10℃时,加入6.3毫升(6.4克)1,8-二氮二杂环〔5,4,0〕十一-7-烯。形成的溶液加热到室温,搅拌20分钟。在形成的混合物冷却到10℃后,加入2.5毫升(5.7克)甲基碘化物。在10℃下保持5分钟,混合物加热到室温,搅拌2小时,然后倒入500毫升乙酸乙酯中。该溶液用水洗涤两次,有机层在无水硫酸钠上干燥。除去溶剂,得到21.14克有机固体。用己烷-乙酸乙酯混合物使有机固体重结晶,得到11.29克1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-S-甲基异硫脲白色晶体,熔点为165℃-168℃。该白色晶体元素分析结果如下:
分析:C27H21Cl3N2O2S
计算值:C,59.62;H,3.89;N,5.15
实测值:C,59.87;H,3.89;N,5.02
步骤B:2-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-1,1-二甲基胍的制备
含有步骤A制得的5.0克1-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-S-甲基异硫脲,25毫升四氢呋喃,10毫升乙醇和50毫升40%的二甲基胺水溶液的混合物,在氮气气氛下,回流5小时。然后再加入25毫升40%二甲胺水溶液,继续回流16小时。冷却到室温后,将混合物倒入200毫升水中。该水溶液混合物用二氯甲烷和乙酸乙酯分别萃取二次。混合萃取物用无水硫酸钠干燥。除去溶剂,得到3.97克粗产物。粗产物在硅胶上色谱分离,用9∶1乙酸乙酯∶甲醇洗脱,得到1.87克2-(2-氯苯甲酰基)-3-〔3-氯-4-(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-1,1-二甲基胍无定形固体,熔点为85℃-97℃。该无定形固体元素分析结果如下:
分析:C28H24Cl3N3O2
计算值:C,62.18;H,4.47;N,7.77
实测值:C,62.10;H,4.22;N,8.00
该化合物以下将称作化合物49。
实施例Ⅵ
1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3,5-二氯苯基)-3-2-(2,6-二氟苯甲酰)脲的制备
向1-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲(3.13克,8.66mmol)的二甲基甲酰胺(25毫升)的均匀溶液,加入三乙胺(1.75克,17.3mmol),形成的混合物搅拌5分钟。然后加入叔丁基二甲基甲硅烷基氯(3.92克,26.01mmol),立即形成稠沉淀。该非均相混合物用乙酸乙酯(200毫升)稀释,用饱和碳酸氢钠洗涤(两次用150毫升),然后用盐水(150毫升)洗涤。有机层用硫酸钠干燥,过滤,在减压下浓缩,得到棕色固体。该固体用冷乙醚洗涤,真空干燥,得到1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3,5-二氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲酰)脲(2.71克,5.70mmol),熔点为184℃-186℃。该产品元素分析结果如下:
分析:C20H22Cl2F2N2O3Si
计算值:C,50.52;H,4.66;N,5.89
实测值:C,50.47;H,4.71;N,5.69
该化合物以下将称作化合物45。
实施例Ⅶ
用与上述实施例中所用的方法相类似的方法,可制备其它脲化合物。分别采用实施例Ⅰ和Ⅱ中用来制备化合物1和2的类似的方法,制得化合物5,6,7,14,18,21,22,23,29,32,33,34,39,43,48,68,78和85。采用实施例Ⅲ中制备化合物3的类似的方法,制得化合物8,10,12,15,24,28,55,56,57,58,61,62,63,71,73,74,76,77,87,89,90,91,92,93和98。采用与实施例Ⅴ中制备化合物49的方法相类似的方法,制备化合物79。化合物25,37和41采用与美国专利申请480,697号(申请日1983年3月31日)中描述的方法相类似方法制备。化合物19采用与美国专利4,521,426号中描述的方法相类似方法制备。化合物26可采用与美国专利申请712,197号(申请日1985年3月15日)中描述的方法相类似方法制备。化合物30,53,64,94,95,96,97和99可采用与美国专利申请781,382号(申请日1985年9月30日)中描述的方法相类似方法制备。化合物69和72采用与美国专利申请672,007号(申请日1984年11月15日)中描述的方法相类似方法制备。化合物65采用与美国专利申请686,735号(申请日1984年12月27日)中描述的方法相类似方法制备。
以下化合物,可通过与下述特定出版物中描述的方法相类似方法制备:化合物16(美国专利3,748,356);化合物36(美国专利3,748,356);化合物47(美国专利3,748,356);化合物17(美国专利4,275,077);化合物20(美国专利4,275,077);化合物27(美国专利4,457,943);化合物31(美国专利4,139,636);化合物9(美国专利4,041,177);化合物88(美国专利4,005,223);化合物35(欧洲专利72,438);化合物54(欧洲专利69,288);化合物59(欧洲专利72,438);化合物46(美国专利4,212,870);化合物75(美国专利4,162,330);化合物80(美国专利4,162,330);化合物11(美国专利4,173,637);化合物13(美国专利4,173,637);化合物60(日本56092857)。
下列中间产物苯胺和芳香胺采用与特定出版物中描述的方法相类似方法制备,然后按照前述实施例Ⅱ所用的方法与适当的苯甲酰异酸酯反应,美国专利3,917,478描述的S-氨基-3-甲基-1,2,4-噁二唑(化合物82);德国专利1,079,060描述的2-氨基-5-(1-萘基)甲硫基-1,3,4-噻二唑(化合物38);美国专利3,917,478描述的5-(4-硝基苯基)-3-三氟甲基-1,2,4-噁二唑化合物(50),用前述化合物,采用实施例1,步骤B的还原条件制备对应的苯胺;在Bassilios,Bull.Soc.Chim.Fr.,1951,651中描述的1-氯-4-硝基萘,用上述实施例1,步骤B的催化还原,制得1-氨基-4-氯萘(化合物40);根据美国专利申请495,331号,(申请日1983年5月20日)把1-氯-4-硝基萘转化成1-氨基-4-(2,4-二甲基苯氧基)萘(化合物42);用上述实施例1,步骤B的方法还原9-硝基蒽(化合物44);用Press和Hoffman,Org.Prep.Proc.Int.,1982,14,204和Simonetta    Beltrane,Gazz。Chim.ltal.,1958,88,769描述的方法制备1-氨基-4-氯-5,6,7,8-四氢化萘(化合物70);用美国专利申请430,368号(申请日1982年9月30日)中描述的方法制备3,5-二氯-4-〔4-氯-1-萘氧基)丁氧基〕苯胺和4-〔1-(1-萘基)乙氧基〕苯胺(化合物66和81);用Cram和Guthrie,J.Am.Chem.Soc.,1966,88,5760中描述的方法制备1,1-22-(4-氯苯基)甲胺和α-甲基-4-氯苯胺(化合物83和84);用Stevens等,J.Chem.Soc.,1931,2568中描述的方法制备α-氨基-4-氯苯乙腈(化合物86)。化合物51和52,可通过商业上可获得的苯胺或胺,根据实施例Ⅱ所用的方法制备。
化合物67根据上述实施例Ⅱ所描述的步骤制备。这一步骤中所用苯胺可如下制备:含32.81克3-氯-2,5-二甲基-4-(2,4-二甲基苯氧基)苯胺,36.40克甲基溴乙酸酯,16.44克无水碳酸钾和240毫升甲苯的混合物,加热回流66小时。然后反应混合物冷却到室温,用700毫升乙酸乙酯稀释,用400毫升水和400毫升盐水洗涤。有机层用无水硫酸钠干燥,在减压下除去溶剂。剩余物用己烷研磨,得到28.32克甲基N-〔3-氯-2,5-二甲基-4-(2,4-二甲基苯氧基)苯基〕甘氨酸酯灰白色固体。1H-核磁共振(CDCl3):δ2.12(s,3H),2.28(s,3H),2.31(s,3H),2.37(s,3H),3.81(s,3H),3.97(s,2H)6.17(d,J=8Hz,1H),6.29(s,1H),6.78(d,J=8,2Hz,1H),7.01(宽峰d,J=2Hz,1H)。
化合物1到99(这些化合物在以下的实施例中用来控制温血动物的内寄生物和外寄生物)的结构及分析数据,列于以下的表1。
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例Ⅷ    北方鸡螨(禽刺螨属Sylviarum)的全身防治
白来亨产卵母鸡放在市售蛋产卵笼里,用北方鸡螨使其前期感染3周,再用处理饲料喂养。处理饲料的制备方法是将化合物,溶于大豆油中,再将该溶液和标准家禽日粮混合。而未处理的空白饲料的制备方法是将大豆油只和日粮混合。20只鸡喂以含500ppm的化合物,处理过饲料而20只鸡喂以大豆油(对照组)。连续5周一直保持给鸡日粮。每只鸡身上的螨数一周计算一次,其螨数以标准指数表示:0=没有螨,1=1-10个螨,2=11-50个螨,3=50-100个螨,4=100-500个螨,5=500-1000个螨,6=1000-10,000个螨,7≥10,000个螨。
列于表2的结果表明用化合物,处理过的饲料喂的鸡身上的螨数在喂养3周后随着大多数鸡身上螨的消灭而急剧减少。未处理的鸡在整个试验期间内感染一直很重。在5周末,保持喂以未处理饲料的感染过螨的对照组鸡改用标题化合物处理的饲料。如前所述,在第3周(表3)中就产生了无螨的鸡。
表2    以化合物1作为饲料添加剂(500ppm)
对全身防治北方鸡螨的效果
平均螨指数/逐周喂添加剂的鸡
处理    处理前    1周    2周    3周    4周    5周
化合物1    4.20    4.15    2.15    0.65    0.10    0.0
未处理的    3.75    4.44    6.10    4.40    4.30    2.50
每处理20只鸡的平均值。
表3    预先用未处理的尔后转用有添加剂(500ppm)饲料
的鸡**的螨数的降低
平均螨指数/转用添加剂后的鸡
处理    处理前    1周    2周    3周
化合物1    2.50    1.20    0.1    0.9
每处理20只鸡的平均值。
**未处理的对照鸡在表2。
当用纸浓度(50ppm)饲料添加剂化合物,重复试验时,也能出现类似的结果(表4)。在该试验中,处理的饲料是将干配制的可湿粉末直接和饲料混合制备,而干配制的可湿粉末是通过下列成分1百分比均以重量计)的均匀混合制备的,这些成分是:
化合物1    30%
硅酸铝(Englehard    ASP-172)    54
ICI    MX    2026(非离子型/离子型
表面活性剂混合物,ICI美洲公司)    8
滑石土(Talc    clay)    5
疏水基环氧乙烷缩合物
(Tergitol    NP)    2
磺基琥珀酸二辛基钠盐
(Aerosol    OTB)    1
将该混合物用机械的或空气动研磨细磨粉化并再混合以得到所要求的可湿性粉末。
表4    化合物1作为饲料添加剂(50ppm)
对全身防治北方鸡螨的效果
平均螨指数/逐周喂添加剂的鸡
处理    处理前    1周    2周    3周    4周
化合物1    3.00    1.50    0.08    0.0    0.0
未处理的    2.83    2.00    2.33    2.58    2.58
*    每次处理12只鸡的平均值。
例Ⅸ    北方鸡螨(禽刺螨属Sylviarum)的全身防治
采用50ppm和5ppm浓度的化合物2实施例Ⅷ所述的试验。用于这个试验的处理饲料是将化合物2的干配制的可湿粉末直接与饲料混合制备的。
干配制的可湿粉末的制备方法是均匀混合下列成分(百分比均以重量计):
化合物2    26.5%
高岭土    61.2
烷芳基磺酸酯(Nacconol    90F)    4.0
硅石土(Silica    clay)(Zeolex    7)    4.0
磺基琥珀酸二辛基钠盐(Aerosol    OTB)    2.0
萘基钠甲醛缩合物(Morwet    D425)    2.0
柠檬酸    0.3
将该混合物,通过机械的或气动研磨细磨粉化并再次混合而得到的要求的可湿粉末。
采取与例Ⅷ同一螨指数时,会观察到(表5)与例Ⅷ类似的结果。喂以化合物2饲料的鸡于4周后,甚至化合物2的浓度为5ppm时,鸡螨都能完全消灭。而喂以未处理饲料的鸡在整个试验期内为螨骚扰仍很重。
表5    化合物2作为饲料添加剂对北方鸡螨的全身防治效果
平均螨指数/逐周喂添加剂的鸡
处理    (ppm)    处理前    1周    2周    3周    4周
化合物2    50    5.0    4.8    1.1    0.0    0.0
化合物2    5    5.1    4.7    3.4    1.1    0.6
未处理的    -    4.1    4.4    4.3    3.4    4.4
*    每次处理12只鸡的平均值。
例Ⅹ    小鸡上北方鸡螨的全身防治
胡林(Hy-Line)种白来亨小母鸡(本试验开始时出生20周的)在用处理饲料喂养前三周用北方鸡螨使其预先寄生。每次处理用两个市售蛋产卵笼,每个笼放入两只感染的鸡(共4只),并与未处理的加以对照。各组鸡在各自的4周试验期间内,连续给予相应的处理饲料。饲料的制备方法是将表6和表7中所指定的化合物(工业级)悬浮于乙醇中,然后将该溶液喷洒到标准家禽日粮中以达到活性成分为200    PPm的(以重量计)的饲料。未处理的空白饲料的制备是将乙醇单独和日粮混合。每只鸡身上的螨数按周间隔计。其螨数按前述标准指数表示。结果列于表6和表7中。
表6    小鸡上北方鸡螨的全身防治
平均螨指数/逐周喂添加剂的鸡
饲料添加剂    处理前    1周    2周    3周    4周
化合物5    5.0    2.2    0.0    0.0    0.0
化合物6    5.0    6.2    6.0    4.8    1.0
化合物7    4.0    2.8    1.5    0.0    0.0
化合物8    4.2    6.0    0.8    0.0    0.0
化合物9    4.8    6.0    4.0    1.5    0.0
化合物10    4.8    6.2    6.5    6.0    3.2
化合物11    3.8    3.0    0.8    0.0    0.0
化合物17**3.3 3.3 - 3.5 2.8
化合物20**3.5 3.7 - 2.2 1.5
化合物21    5.8    6.2    4.5    2.2    0.2
未处理的
对照组1 4.8 6.0 6.5 6.5 6.3
未处理的
对照组2 4.3 5.5 6.3 6.8 7.0
*    每次处理4只鸡的平均值。
**    下药浓度为250ppm。
表7    小鸡上北方鸡螨的全身防治
平均螨指数/逐周喂添加剂的鸡
饲料添加剂    处理前    1周    2周    3周    4周
化合物4    7.0    7.0    4.2    0.0    0.0
化合物12    7.0    7.0    4.5    0.0    0.0
(续)
饲料添加剂    处理前    1周    2周    3周    4周
化合物13    7.0    7.0    6.5    0.2    0.0
化合物19    7.0    7.0    5.8    6.0    6.5
化合物27    7.0    7.0    7.0    6.0    5.2
化合物29    7.0    6.8    3.0    0.0    0.0
化合物30    7.0    7.0    6.8    5.8    5.8
未处理的
对照组1 7.0 7.0 7.0 7.0 6.8
未处理的
对照组2 6.8 6.8 6.0 5.8 5.3
*    每次处理4只鸡的平均值。
例Ⅺ    在鸡类粪便中害虫的穿越效应
与监测化合物1和2的饲料添加剂对北方鸡螨效果的同时,收集例Ⅷ和Ⅸ中的处理和未处理的母鸡粪便以测其对家蝇(Musca    domestica)幼虫发育的毒性。用于这些试验中的家蝇卵取自年度试验中现场抓的家蝇所定居的实验群体。
在整个例Ⅷ和Ⅸ中的喂养研究期间内,从悬挂在笼子下边的塑料覆盖板上收集粪便,然后将样品放入有筛网的塑料杯里,往每只杯里移植50只蝇卵。在10-30天的周期内,监视成蝇的羽化,还要测定用处理饲料后的鸡转用未处理饲料(冲洗效应)喂养的粪便残毒。
表8列出了处理饲料穿越效应试验的结果。用有化合物1或化合物2的饲料喂养鸡的粪便对家蝇幼虫毒性很大。没有几只成蝇是从处理鸡的排泄物中羽化出来,而大量的成蝇是从未处理鸡的粪便中羽化出来的。
表8    处理的鸡粪便中化合物1和化合物2饲料添加剂对家蝇发育的影响
羽化成蝇的平均数
(用添加剂的天数)
处理    (ppm)    3    6    8
化合物1    50    0    0    0
化合物2    50    0.5    0.8    0.5
化合物2    5    2.6    1.6    3.2
未处理的    -    35.9    34.8    31.0
*    每重复一次开始加50只家蝇卵;每次处理重复10次。
表9列出了当鸡在保持了4周用饲料添加剂后转用未处理饲料的一些结果。在鸡转用未处理饲料后的2-5天,用化合物1处理的日粮喂的鸡的粪便对蝇幼虫仍保留着毒性。
表9 在鸡接着恢复用未处理饲料**后化合物1饲料添加剂(50ppm)对家蝇发育的残余效果
羽化成蝇的平均数
(不用添加剂后的天数)
处理    -1    2    5    8
化合物1    0    4.0    23.6    38.5
(续)
对照组    34.1    32.0    34.2    40.5
*    每重复一次加50只家蝇卵;每次处理重复10次。
**    预先保持用饲料添加剂4周的鸡。
例Ⅻ    在鸡类粪便中对害虫的穿越效应
与监测例Ⅹ中的化合物饲料添加剂对北方鸡螨效果的同时,收集例Ⅹ中的处理的和未处理的小鸡粪便以测其对家蝇(Musca    dcmestica)幼虫发育的毒性。用于这些试验中的家蝇卵取自年度试验中现场抓的家蝇所定居的试验群体。
在整个例Ⅹ的喂养研究期间内,从悬挂在笼子下边的塑料覆盖板上收集粪便,然后将样品放入有筛网的塑料杯里,往每杯移植50个蝇卵。在10-30天的周期内,一直监视成蝇的羽化。
表10列出了处理饲料穿越试验的结果。用表10中指定的某些化合物的饲料能喂养鸡的粪便对象蝇幼虫的毒性很大。没有几只成蝇是从处理的鸡的排泄物中羽化出来,而大量的成蝇是从未处理的鸡粪便中羽化出来的。
表10    处理鸡的粪便中某些用作饲料添加剂的化合物对家蝇发育的影响
相对于未处理对照组
饲料添加剂    抑制成蝇羽化的百分率
化合物3    99.7
化合物4    100.0
(续)
化合物5    65.3
化合物6    73.1
化合物7    73.8
化合物8    77.8
化合物9    99.4
化合物10    100.0
化合物11    100.0
化合物12    100.0
化合物13    100.0
化合物16    100
化合物18    20.6
化合物19    65.9
化合物21    90.7
化合物22    34.4
化合物23    87.1
化合物24    92.4
化合物25    31.5
化合物26    75.1
化合物27    100
化合物28    98.0
化合物29    87.1
化合物30    12.3
*    以两周粪便收集物计,每次处理重复6次,每重复一次加50只家蝇卵。
例ⅩⅢ    鸡粪类虱(Menacanthus    stramineus)的全身防治
放在市售蛋产卵笼子里的白来亨产卵母鸡在处理前三周,每只鸡在其发育的各个阶段都加约50只虱使其寄生。处理组和对照组各为8只鸡(每个笼子两只,共4个笼子)
制备处理饲料的方法是将1,135克的化合物2(工业级)与1磅标准的含16%蛋白质谷糠煮成的饲料混合,然后将1磅的处理饲料和99磅产卵谷糠煮成的饲料混合,这样使饲料中化合物2的最终浓度为25ppm。对照组鸡用没有化合物2的标准产卵谷糠煮成的饲料喂养。在试验的5周内连续给予或处理的或未处理的饲料。
每只鸡的虱总数是根据标准程序的预处理和鸡接受处理饲料后逐周测定的。每只鸡的虱总数是根据在5个部位(肛门区、左股节、右股节、胸的左边和胸的右边)在分开的羽毛上所能观察到的虱(若虫和成虫)个数的总和记录测定的。因此,表11的指数是“每只鸡在每5个羽毛部位的虱数”。
如表11所示,喂25ppm化合物2的鸡的虱总数急剧下降。喂养2周后虱总数很低,喂养3周后几乎消灭了,而喂养4周和5周后,在任何一只鸡身上都没有发现虱,而且在羽毛上也未见有虱卵群。
与此同时,未处理的对照组鸡的虱总数有逐渐增高的趋势。在这些鸡的试验5周内,虱总数增加了3-4倍。而且,在这些鸡的羽毛上还有许多虱卵团。
当所供给的鸡饲料中化合物2只有25ppm时,防治小鸡身上的虱一般是很困难的。化合物2可在约3周的时间内完全控制住小鸡的虱的蔓延。
表11    浓度为25ppm(工业喷洒于1磅等分的饲料上)
化合物2作为饲料添加剂对小鸡的虱(Menacanthus    Stramineus)总数的影响
处理    每只鸡5个羽毛部位虱的总数
1    2    3    4    5    6    7    8    平均
处理前
化合物2    47    20    22    74    14    31    21    52    35.1
未处理的    17    48    64    87    13    11    20    87    43.4
处理后1周
化合物2    41    34    10    56    7    16    29    31    28.0
未处理的    115    130    100    140    66    10    210    55    103.2
处理后2周
化合物2    9    2    0    15    1    0    1    1    3.6
未处理的    165    200    135    110    13    45    85    145    112.2
处理后3周
化合物2    2    0    0    0    0    0    0    0    0.2
未处理的    160    135    200    190    37    85    85    210    137.7
处理后4周
化合物2    0    0    0    0    0    0    0    0    0
未处理的    250    250    155    225    26    110    145    185    168.2
处理后5周
化合物2    0    0    0    0    0    0    0    0    0
未处理的    202    185    155    105    45    77    131    185    135.6
实例ⅩⅣ
牛虱的全身控制
在天然滋生牛虱的牛身上测量对牛虱的系统和直接接触的作用。化合物1可掺入饲料中口服,也可用作脊背擦洗剂(淋洗剂)和全身接触喷淋剂。化合物2和3可掺入饲料中口服,也可用于擦洗(淋洗)剂。
以饲料形式,牛可接收8.85毫克有效成分/公斤体重/天。将干的可湿性粉末制剂掺合到碾碎的谷物、矿物质和盐的予混物中,化合物1和2的干的可湿性粉末制剂分别以实例8和9中所描述的方法制备。化合物3的干的可湿性粉末制剂可采用均匀混合如下配料加以制备(全部为重量百分比)。
化合物3    25.0%
硅酸铝(Englehard    Asp-172)    64.5
合成硅石(Zeolex    7)    2.0
柠檬酸    0.5
萘基钠甲醛缩合物(Morwet    D425)    2.0
烷芳基磺酸盐(Nacconol    90F)    4.0
磺基琥珀酸二辛钠(Aerosol    OTB)    2.0
然后利用机械的或气动研磨将这种混合物粉化和再混合,以获得所需要的可湿性粉末。
以4盎司制剂/动物的比率沿着脊背将擦洗剂擦入皮毛中。制备这些擦洗剂是将如下配料置于球磨机中混合,以制得如下悬浮液(全部为重量百分比):
化合物1    5.0%
以Carageenen为基的流动改性物4.5
磺基琥珀酸二辛钠    0.4
棉籽油    90.1
化合物2    1.9%
以Carageenen为基的流动改性物2.0
磺基琥珀酸二辛钠    0.4
石油产物油    96.1
化合物3    5.0%
以Carageenen为基的流动改性物    4.5
磺基琥珀酸二辛钠    0.4
棉籽油    90.1
一种分的很细的固化的植物油衍生物,在无水介质中受到强剪切作用分散时,就膨胀形成一种触变胶凝结构。
化合物1还可以用作整体动物接触喷淋剂。将如下配料置于球磨机内(全部为重量百分比)进行混合而制备喷淋剂。
化合物1    15.0%
甲基吡咯烷酮    47.5
环己酮    14.9
Altox    3455F(一种非离子/离子表面
活性剂掺合物,ICI    Americas    INC)    13.5
异佛尔酮    10.0
丁基化羟基甲苯    0.1
然后将这种混合物用水稀释,以0.03磅有效成分/加仑(1加仑/动物)给动物施用。
牛平均重为430磅/头。除了对照组为2头动物外,每次处理均为一头动物。
在处理前和处理六周后测量寄生虫的量,对每头动物的头部,肩部和两侧,尾-臀部分别计量虱子的数量,利用5英寸的刮刀把皮毛分开,计量每英寸中的虱子数。
计量被处理过的牛的头、肩、侧、臀和尾部的虱子数可证明,由于动物在淋洗部位的摄取或局部渗透,这些化合物可系统去除动物全身的虱子(表8)。使用各种施药方法,在最初处理的2-3个星期内即可获得有效的控制咀嚼虱子(Bovic    ola    bovis)和刺吸虱子。4个星期之后,已给予化合物1和2的牛已没有虱子了,而未处理的牛仍存在严重的虱子骚扰。
表12    用化合物1和2作饲料添加剂,淋洗剂和接触喷淋剂全身控制牛虱a
平均每英寸虱子数b(处理后周数)
处理c    处理前    1周    2周    3周    4周
化合物1    FA    >35    21    2    0    1
化合物1    PO    >35    7    4    0    0
化合物1    SP    >35    3    0    3    2
化合物2    FA    >35    >35    5    0    0
化合物2    PO    33    18    9    0    0
化合物3    FA    >35    22    5    1    0
化合物3    PO    >35    15    1    0    0
未处理1 >35 >35 33 >35 33
未处理2 >35 >35 34 >35 28
a.90%    Bovicola    bovis,10%    Linognathus    Vituli.
b.各局部的总计数,三个5英寸部分/局部
c.FA=饲料添加剂;PO=淋洗剂;SP=喷淋剂
实例ⅩⅤ
牛线虫的全身控制
在天然滋生内元虫的牛身上,针对测量对牛线虫的全身作用,化合物3可以饲料口服,或作脊背擦洗剂(淋洗剂)。
以饲料形式,牛可接受8.85毫克有效成分/公斤体重/天。将干的可湿性粉末制剂掺合到碾碎的谷物、矿物质和盐的予混物中,以实例14中所描述的方法制备化合物3的干的,可湿性粉末制剂。
擦洗剂以4盎司制剂/动物(35毫克有效成分/公斤体重)(单独使用)的比率,沿着脊背擦入皮毛中,以实例ⅩⅣ中描述的方法制备擦洗剂。
平均每头牛430磅重,除了对照组包含2头动物外,每次只处理一头动物。
处理前和处理六周后测定寄生虫数,利用标准盐的粪便浮选技术监测肠内的元虫(初期圆线虫),将胡桃大小的被处理动物的粪便放入盛有3/4饱和盐溶液的纸杯中,搅拌之后将所得的浆状物,用筒子纱布过滤到一个小筒瓶里,并在上面盖一个条状盖板,20分钟后除去盖板,放在载片上,在低倍显微镜下计数每个载片上虫卵的总数。表13中综合了粪便样品中的线虫卵数。4个星期后,与未处理的牛比较,施用化合物3的牛的线虫卵数明显地减少。
表13    用化合物3作饲料添加剂和淋洗剂全身控制牛线虫
粪便浮选物中线虫卵数
处理a    (处理后周数)
处理前    1周    2周    3周    4周
化合物3    FA    127    34    6    42    59
化合物3    PO    93    140    51    26    48
未处理1 >400 >400 >400 >400 >400
未处理2 6 10 3 220 201
(a)FA=饲料添加剂;PO=淋洗剂
实例    ⅩⅥ
猪疥螨虫的全身控制
在滋生蝉螨的猪身上,测量对蝉螨Sarcoptes    Scabiei的系统作用。化合物2可掺入饲料中口服,或作为擦洗剂(淋洗剂)。
以饲料形式,猪可接收6毫克有效成分/公斤体重/天,将干的、可湿性粉末剂掺合到饲料中,以实例Ⅸ中描述的方法制备化合物2的干的、可湿性粉末。
以35毫克有效成分/公斤体重的比率将擦洗制剂一次擦入动物的背部或其他部位。将如下配料放入球磨机内混合制成悬浮液而制备擦洗剂(全部为重量百分比)。
化合物2    1.9%
以Carageenen为基的流动改性剂2.0
磺基琥珀酸二辛钠    0.4
石油产物油    96.1
*    一种分得很细的,固化的植物油衍生物,当在无水介质中受强剪力作用分散,膨胀形成一种触变胶凝结构。
处理前和处理三周后测定寄生虫数目,利用两种施药方法,在最初处理一周中即可有效地系统控制蝉螨虫(表14)
表14    用化合物2作饲料添加剂和淋洗剂
施药全身控制猪疥螨虫
处理几周后活蝉螨的平均数a
处理    处理前    1周    2周    3周
化合物2    FA    32.8    0.5    1.5    0.0
化合物2    PO    62.8    1.3    4.3    0.0
未处理    25.0    16.8    22.8    11.0
a.基于擦一次/动物,4头动物/处理
实例ⅩⅦ
鼠类蝇蛆的系统控制
在滋生鼠类蝇蛆的(Cuterebra    fontinella)袋狸鼠身上,测量对鼠类蝇蛆的系统的活性,这种寄生虫的幼体发育完全在寄生体内。将表15中给出的全部化合物作为日粮部分随饲料口服处理和对照样各用15只鼠,每次处理都用单独的对照样。制备处理饲料,是将标准的实验室鼠用食物丸磨碎,干法掺入工业级物料中,并重新制成丸。每次处理的最终饲喂浓度为200ppm。用手工将3-4个新孵化的蝇蛆幼虫放入每只鼠的眼睛里,即可进行滋生,通过周期性检测因蝇蛆幼虫迁移而切割呼吸孔的鼠腹股沟部位来确定效果,也可以监测和记录寄主体内幼虫的进一步发育和显露。所有这些化合物在整个试验中,以及寄生虫滋生前5-7天的周期内连续施用,结果列于表15。
表15    对鼠蝇蛆的系统效果
饲料添加剂 死亡百分比
化合物3    100
化合物4    100
化合物5    90
化合物6    97
化合物7    80
化合物8    94
化合物9    63
化合物10    100
化合物11    100
化合物12    100
化合物13    100
化合物14    93
化合物15    100
化合物18    54
化合物19    10
化合物21    48
化合物22    22
化合物24    100
化合物25    10
化合物27    20
化合物29    78
化合物30    38
基于在每次处理,被处理鼠的气孔切割数与未处理鼠的气孔切割数的比。
表15的结果指出系统效果体现在被处理鼠的气孔切割数大大减少。
实例ⅩⅧ
对猫身上虱再生的系统效果
在滋生蚤虱(Ctenocephalides    spp)的猫身上,测量对蚤虱的系统活性。制备用于这种实验的处理饲料是将表16和17中所列化合物的干的、可湿性粉末直接与饲料混合。将下列配料均匀混合,以制备干的、可湿性粉末(全部为重量百分比)。
化合物2或8    25.0%
硅酸铝(Englehard    ASP-172)    64.5
合成硅石(Zeolex    7)    2.0
柠檬酸    0.5
萘基钠甲醛缩合物(Morwet    D425)    2.0
烷芳基磺酸盐(Nacconol    90F)    4.0
磺基琥珀酸二辛钠(Aerosol    OTB)    2.0
然后将这种混合物,利用机械的或气动研磨细细磨碎并再混合,获得所需要的可湿性粉末,再将这种可湿性粉末与一份日粮混合(10毫克有效成分/公斤体重/天),并给单独关在电镀丝笼内的猫口服。在开始处理之前和在开始处理后几周的期间,用成熟的蚤虱寄生在试验动物上,以确定和维持蚤虱滋生,沿着每只猫的脊背中心线放置50个7-14天的未喂养的成熟蚤虱,每次处理三只猫,对每只猫喂以饲料添加物一个月。
每周将成熟蚤虱从猫身上梳下来以确定处理效果。为了确定影响后代的可能性繁殖,也要把成熟蚤虱的卵收集在挂在猫笼下面的胶合板上,用柔软的尼龙刷把板上的蚤虱卵扫下来,转移到幼虫培养介质里,使其发育成蚤虱。
表16    对猫身上喂养成熟蚤虱后代的系统效果
饲料添加剂    产生的蚤虱总数(处理天数)
-1    0    1    2    3    5    7    14    21    28
化合物2    328    335    3    0    0    0    0    0    0    0
化合物8    257    237    13    20    3    0    0    9    1    0
未处理    404    235    191    343    407    275    266    129    262    59
*    计数基于扫下三次的卵/处理/样品(每只猫扫一次)。
表17 对接收一次口服剂量**的猫身上喂养成蚤虱后代的系统效果
产生蚤虱的总数(处理后天数)
饲料添加剂    0    1    2    3    5
化合物2    544    29    1    11    32
未处理    169    248    321    484    314
*    计数基于扫下3次的卵/处理/样品(每只猫扫一次)。
**    开始日口服时一次剂量为10毫克有效成分/公斤体重的化合物2。
虽然在被处理动物身上饲养成熟蚤虱不直接产生影响,但表16和17的结果表明蚤虱后代的发育明显地受到抑制。在接收饲料添加物2天后,这种效果尤其惊人,即没有后代F1一直发育到成熟阶段,检测培养幼虫的容器指出对已显露成熟的后代蚤虱的杀死作用发生在早期的发育阶段,大概是在卵期或者是在孵出后短期内被杀死。表17的结果指出,给猫一次口服剂量10毫克/公斤体重,3天来呈现出良好的控制(>98%无生命力的卵),处理后5天,仍产生约90%无生命力的卵。
实例ⅩⅨ
对鼠身上黑丽蝇的全身控制
通过管饲法给体重30克或大于30克的瑞士-韦伯斯特雄鼠口服表18中列出的化合物,用处理和对照各用4只鼠。这些化合物的配制是将表18中列出的每种化合物的工业级样品与单醇月桂酸酯(Tween    20)混合,使其浓度为4%。以400毫克有效成分/公斤体重剂量给鼠下药。以100毫克有效成分/公斤体重给鼠下药,老鼠是处在阳性控制(溴硫磷)中。处理后16小时鼠即被杀死,切去后腿,将20个第一令期的黑丽蝇幼体〔Phormia    regina(Meigen)〕放入鼠腿的肌肉组织里。监测丽蝇的发育,(ⅰ)在放入肌肉组织后48小时,(作为直接幼虫死亡率的测定);(ⅱ)在放入肌肉组织后5天(作为抑制蛹发育的测定);(ⅲ)直到对照组出现成熟体(大约在成蛹后10-12天),利用观测被处理鼠中残存幼体、蛹或成熟体的数目,与未处理的对照样相比较,来确定死亡率的百分比。
表18    鼠身上黑丽蝇的系统控制
死亡率百分比
处理    幼虫    蛹    成熟体
化合物2    *    100    -
化合物3    100    -    -
化合物4    *    100    -
化合物5    *    100    -
化合物6    100    -    -
化合物8    100    -    -
化合物9    100    -    -
化合物10    100    -    -
化合物11    100    -    -
化合物12    100    -    -
化合物13    *    100    -
化合物14    100    -    -
化合物15    100    -    -
化合物16    *    100    -
化合物21    *    100    -
化合物23    100    -    -
化合物24    100    -    -
化合物26    100    -    -
化合物27    100    -    -
化合物28    100    -    -
化合物31    100    -    -
(续)    死亡百分比
处理    幼虫    蛹    成熟体
化合物32    *    100    -
化合物33    0    0    15
化合物34    0    0    10
化合物35    0    0    45
化合物36    100    -    -
化合物37    0    0    35
化合物38    0    0    15
化合物39    *    100    -
化合物40    0    0    5
化合物41    *    *    80
化合物42    0    *    80
化合物43    *    100    -
化合物44    *    100    -
化合物45    0    *    40
化合物46    *    100    -
化合物47    100    -    -
化合物48    0    *    55
化合物49    0    -    45
化合物50    0    *    65
化合物51    0    *    20
化合物52    0    *    70
化合物53    *    100    -
(续)    死亡百分比
处理    幼虫    蛹    成熟体
化合物54    100    -    -
化合物55    *    100    -
化合物56    *    100    -
化合物57    *    100    -
化合物58    0    *    35
化合物59    *    100    -
化合物60    *    100    -
化合物61    100    -    -
化合物62    100    -    -
化合物63    0    *    90
化合物64    0    *    65
化合物65    0    0    65
化合物66    0    0    5
化合物67    0    0    20
化合物68    0    0    15
化合物69    0    0    25
化合物70    0    0    15
化合物71    *    *    70
化合物72    0    0    70
化合物73    0    0    15
化合物74    0    0    35
化合物75    *    100    -
(续)    死亡百分比
处理    幼虫    蛹    成熟体
化合物76    0    0    20
化合物77    0    *    65
化合物78    *    *    50
化合物79    0    0    75
化合物80    0    0    5
化合物81    *    100    -
化合物82    0    0    15
化合物83    0    0    30
化合物84    0    0    40
化合物85    *    *    100
化合物86    0    0    10
化合物87    *    *    100
化合物88    *    100    -
化合物89    *    100    -
化合物90    *    100    -
化合物91    100    -    -
化合物92    100    -    -
化合物93    *    100    -
化合物94    *    100    -
化合物95    *    *    70
化合物96    100    -    -
化合物97    *    100    -
(续)    死亡百分比
处理    幼虫    蛹    成熟体
化合物98    *    *    95
化合物99    0    0    5
未处理对照样    0    0    0
Tween    20
未处理对照样    0    0    0
溴硫磷    100    -    -
*    指出幼虫的某些控制,然而没有完全控制。
实例ⅩⅩ
鼠体内寄生多节绦虫的全身控制
用表19中列出的化合物处理体重30克或大于30克,并经口腔感染绦虫卵的瑞士-韦伯斯特雄鼠处理寄主和对照样各用4只鼠,2只用作未处理寄主,用贝螺杀作为正控制,这些化合物作为日粮添加剂,连续口服18天,浓度为1000ppm,这些饲料添加剂的制备是将表19中列出的化合物的工业级样品与磨碎的鼠食物丸(Purina    brand    Rat    Chow    #5001)混合。按量喂养18天后,将鼠解剖,观测绦虫的发育情况。将在被处理鼠肠内的绦虫卵移入第二组未感染和未处理的鼠体内(每次处理2只鼠),在感染后14天,将这些鼠逐个解剖,再一次观测绦虫的发育情况。将观测到的鼠肠中绦虫发育情况与未处理对照鼠进行对比,并根据被感染鼠的数与未感染鼠的数相比较,以此测定死亡率百分比。表19中的结果说明在未处理寄主中的绦虫后代减少了,表19中的结果也直接说明成熟绦虫发育受到化合物56和64的抑制。
表19    鼠体内寄生多节绦虫(绦虫)的系统控制
死亡率百分比
处理    处理寄主    未处理寄主
化合物5    0    50
化合物10    0    50
化合物13    0    50
化合物15    0    50
化合物56    50    -
化合物64 75-
未处理对照样    0    0
贝螺杀    100    -
*    对存活成熟绦虫(25%)受抑制的生长数约75%
实例ⅩⅪ
猫身上蚤虱F1后代的全身控制
用表20中给出的化合物作饲料添加剂,连续7天处理体重4.5-6.0公斤的成熟猫,处理样和对照样各用一只猫,将表20中给出的工业级化合物与日粮均匀混合,制备饲料添加剂,达到每公斤体重为10毫克有效成分的剂量,给猫寄主定量饲喂1天后24小时,用100个以50∶50的雄雌混合的成熟猫虱〔Cte    nocephalides    telis(Bouche′)〕,感染每只猫,在不同的时间间隔里(4,5和6天)从挂在每只笼子下面的盘子上收集猫虱卵,而寄主猫饲养7天,培养收集的卵,以测定孵出物和发育成成熟的蚤虱数。表20给出了结果,观察收集到的发育的卵,并与未处理对照样比较,以此来确定死亡百分比。
表20 猫虱F1后代的系统控制
饲料添加剂 猫虱F1后代的死亡百分比
化合物2    100
化合物5    100
化合物14    28
化合物15    99.5
化合物26    60.5
化合物28    100
未处理对照样    0
实例ⅩⅫ
鼠体内寄生线虫的全身控制
用表21中给出的化合物处理通过口腔被第三期线虫(Nematos-piroides dubius)幼体感染的体重为30克或大于30克的瑞士-韦伯斯特雄鼠,处理寄主和对照样各用4只鼠,用涕必灵作阳性控制。以1000ppm的浓度,将这些化合物作日粮添加剂,连续口服喂养18天。日粮添加剂的制备是将表21中所列的每一个化合物的工业级样品与磨碎的鼠食物丸(Purina brand Rat chow #5001)均匀混合而成。喂养18天后解剖雄鼠,监测鼠体内线虫发育情况,时间为周期18天的第12,13和14天,收集鼠的粪粒,并将粪粒中的任何线虫卵培育成第三期幼虫(F1),在环境温度下,用干净的培养皿进行培养,在大约7-10天内,卵发育成第三期幼虫。表21中的结果基于对处理寄主和对照样每次都是4只鼠。在18天后,观测解剖鼠体内线虫的情况,以测定被处理寄主中线虫的死亡百分比。在周期18天内的第12,13和14天,对照未处理样,观测粪粒中第三期幼虫的情况,以测定F1幼虫的死亡百分比,表21中的结果说明,与未处理对照样比较,某些化合物使F1线虫幼体减少了。表21中的结果也说明,在18天后,被处理寄主中线虫的发育受到了抑制。
表21    鼠体内寄生线虫(线虫)的全身控制
死亡率百分比
处理 处理寄主(18天) 幼虫发育(F1
化合物2 0100
化合物4 0100
化合物5 00
化合物9 00
化合物11 033
化合物13 00
化合物15 033
化合物21 00
化合物24 00
化合物37 0**0
化合物54 033
未处理对照样    0    0
涕必灵    100    -
*    受抑制生长数约75%
**    受抑制生长数约25%
不难理解,上述试验中所用寄生虫类别只不过是(可以用通式1所表示的酰基脲化合物进行控制的)众多体内寄生虫和体外寄生虫的一些典型类别。
虽然上述实例已对本发明作了详细说明,但本发明并不限于这些,而是包括如上文中所揭示的通常领域,所做的任何改进和方案都不会超越本发明的精神和范畴。

Claims (103)

1、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物的制备方法,其特征在于该组合物中包括下式化合物;
Figure 85109721_IMG1
其中,R1和R2分别是取代或者不取代的、选自于单环芳香或者非芳香环类、二环芳香或者非芳香环、多环芳香或者非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生的盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允许取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基,多卤烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基团。
Figure 85109721_IMG2
其中R5是取代的或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系、二环芳香或者非芳香环系、多环芳香或非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羟基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
Figure 85109721_IMG3
y1和y4分别是氧或者硫、y2和y3分别是氧、硫、氨基或者共价键、R6和R7分别是氢或者取代的或者未取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基、其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇,氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖双糖或者多糖缩合的羟基、
Figure 85109721_IMG4
或者 以及
X是共价单键或者双键、取代或者未取代的杂原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有两个或者多个碳原子或者任意结合的杂原子的支链或者直链,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
Figure 85109721_IMG6
或者R4是氢;y是氧或者硫;以及R2和R3分别是氢、烷基、取代烷基、其允许的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个卤素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、环烷基、环链烯基、取代的苯基。其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、多卤烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或多个卤素、硝基、氰基或者多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素。烷基、硝基、氰基、多卤烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或者其碱金属盐或者铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、
Figure 85109721_IMG7
或者将R2和R3连在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是饱和的或者是不饱和的杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基、
以及一种或几种生物活性物质。
2、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物的制备方法,其特征在于该组合物中包括下式化合物;
Figure 85109721_IMG9
其中,R1和R2分别是取代或者不取代的、选自于单环芳香或者非芳香环类、二环芳香或者非芳香环、多环芳香或者非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生的盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允许取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基,多卤烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基团。
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG10
Figure 85109721_IMG11
其中R5是取代的或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系、二环芳香或者非芳香环系、多环芳香或非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羟基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG12
Figure 85109721_IMG13
y1和y4分别是氧或者硫、y2和y3分别是氧、硫、氨基或者共价键、R6和R7分别是氢或者取代的或者未取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基、其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇,氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖双糖或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG14
X是共价单键或者双键、取代或者未取代的杂原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有两个或者多个碳原子或者任意结合的杂原子的支链或者直链,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG16
或者R4是氢;y是氧或者硫;以及R2和R3分别是氢、烷基、取代烷基、其允许的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个卤素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、环烷基、环链烯基、取代的苯基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、多卤烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或多个卤素、硝基、氰基或者多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素。烷基、硝基、氰基、多卤烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或者其碱金属盐或者铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、
Figure 85109721_IMG18
或者将R2和R3连在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是饱和的或者是不饱和的杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG19
或者
Figure 85109721_IMG20
以及一种和几种药物。
3、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物的制备方法,其特征在于该组合物中包括下式化合物;
Figure 85109721_IMG21
其中,R1和R2分别是取代或者不取代的、选自于单环芳香或者非芳香环类、二环芳香或者非芳香环、多环芳香或者非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生的盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允许取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基,多卤烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基团。
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG22
其中R5是取代的或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系、二环芳香或者非芳香环系、多环芳香或非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羟基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG24
或者
Figure 85109721_IMG25
y1和y4分别是氧或者硫、y2和y3分别是氧、硫、氨基或者共价键、R6和R7分别是氢或者取代的或者未取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基、其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇,氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖双糖或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG27
X是共价单键或者双键、取代或者未取代的杂原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有两个或者多个碳原子或者任意结合的杂原子的支链或者直链,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG28
或者
Figure 85109721_IMG29
或者R4是氢;y是氧或者硫;以及R2和R3分别是氢、烷基、取代烷基、其允许的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个卤素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、环烷基、环链烯基、取代的苯基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、多卤烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或多个卤素、硝基、氰基或者多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素。烷基、硝基、氰基、多卤烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或者其碱金属盐或者铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、
或者R2和R3分别是-X、-X-R5
Figure 85109721_IMG31
或者将R2和R3连在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是饱和的或者是不饱和的杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG32
或者
Figure 85109721_IMG33
以及一种或几种脊椎动物的毒物。
4、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物的制备方法,其特征在于该组合物中包括下式化合物;
Figure 85109721_IMG34
其中,R1和R2分别是取代或者不取代的、选自于单环芳香或者非芳香环类、二环芳香或者非芳香环、多环芳香或者非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生的盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允许取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基,多卤烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基团。
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
or
Figure 85109721_IMG36
其中R5是取代的或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系、二环芳香或者非芳香环系、多环芳香或非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羟基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
或者
Figure 85109721_IMG38
y1和y4分别是氧或者硫、y2和y3分别是氧、硫、氨基或者共价键、R6和R7分别是氢或者取代的或者未取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基、其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇,氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖双糖或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
Figure 85109721_IMG39
或者
Figure 85109721_IMG40
,以及
X是共价单键或者双键、取代或者未取代的杂原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有两个或者多个碳原子或者任意结合的杂原子的支链或者直链,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG41
或者
Figure 85109721_IMG42
或者R4是氢;y是氧或者硫;以及R2和R3分别是氢、烷基、取代烷基、其允许的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个卤素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、环烷基、环链烯基、取代的苯基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、多卤烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或多个卤素、硝基、氰基或者多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素。烷基、硝基、氰基、多卤烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或者其碱金属盐或者铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、
或者R2和R3分别是-X、-X-R5
-X-R5
或者
Figure 85109721_IMG45
或者将R2和R3连在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是饱和的或者是不饱和的杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG46
或者
Figure 85109721_IMG47
以及一种或几种生长促进剂。
5、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物的制备方法,其特征在于该组合物中包括下式化合物;
Figure 85109721_IMG48
其中,R1和R2分别是取代或者不取代的、选自于单环芳香或者非芳香环类、二环芳香或者非芳香环、多环芳香或者非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生的盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允许取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基,多卤烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基团。
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG49
or
Figure 85109721_IMG50
其中R5是取代的或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系、二环芳香或者非芳香环系、多环芳香或非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羟基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG51
或者
Figure 85109721_IMG52
y1和y4分别是氧或者硫、y2和y3分别是氧、硫、氨基或者共价键、R6和R7分别是氢或者取代的或者未取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基、其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇,氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖双糖或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG53
或者
Figure 85109721_IMG54
,以及
X是共价单键或者双键、取代或者未取代的杂原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有两个或者多个碳原子或者任意结合的杂原子的支链或者直链,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG55
或者
Figure 85109721_IMG56
或者R4是氢;y是氧或者硫;以及R2和R3分别是氢、烷基、取代烷基、其允许的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个卤素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、环烷基、环链烯基、取代的苯基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、多卤烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或多个卤素、硝基、氰基或者多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素。烷基、硝基、氰基、多卤烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或者其碱金属盐或者铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、
Figure 85109721_IMG57
或者R2和R3分别是-X、-X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG58
或者
或者将R2和R3连在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是饱和的或者是不饱和的杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG60
或者
以及一种或几种维生素。
6、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物的制备方法,其特征在于该组合物中包括下式化合物;
Figure 85109721_IMG62
其中,R1和R2分别是取代或者不取代的、选自于单环芳香或者非芳香环类、二环芳香或者非芳香环、多环芳香或者非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生的盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允许取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基,多卤烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基团。
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG63
or
Figure 85109721_IMG64
其中R5是取代的或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系、二环芳香或者非芳香环系、多环芳香或非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羟基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG65
或者
Figure 85109721_IMG66
y1和y4分别是氧或者硫、y2和y3分别是氧、硫、氨基或者共价键、R6和R7分别是氢或者取代的或者未取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基、其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇,氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖双糖或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG67
或者
,以及
X是共价单键或者双键、取代或者未取代的杂原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有两个或者多个碳原子或者任意结合的杂原子的支链或者直链,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG69
或者
Figure 85109721_IMG70
或者R4是氢;y是氧或者硫;以及R2和R3分别是氢、烷基、取代烷基、其允许的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个卤素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、环烷基、环链烯基、取代的苯基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、多卤烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或多个卤素、硝基、氰基或者多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素。烷基、硝基、氰基、多卤烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或者其碱金属盐或者铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、
Figure 85109721_IMG71
或者R2和R3分别是-X、-X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG72
或者
Figure 85109721_IMG73
或者将R2和R3连在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是饱和的或者是不饱和的杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
或者
Figure 85109721_IMG75
7、根据权利要求1到6中任一种方法,其中R1、R4和R5分别是取代或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系的碳环系的碳环系或者杂环系,结构式为:
二环芳香或者非芳香环系,其结构式选自:
Figure 85109721_IMG77
多环芳香或非芳香环系,其结构式选自:
以及桥环系,该桥环系可以是饱和的或者是不饱和的、其结构式选自:
Figure 85109721_IMG79
其中,A1表示原子的成环链,与B1连在一起形成含有0-3个双键或者0-2个三键的碳环或者杂环系
B1表示饱和或者不饱和碳原子,
A2和A3各代表一种原子成环链,它们与B2和B3一起形成一个碳环或杂环系;
B2和B3各是饱和的或未饱和的碳原子或是一个饱和的氮原子;
A4、A5、A6和A7各代表一种原子成环链,它们和B4、B5、B6、B7一起形成一个碳环或杂环系。
B4、B5、B6和B7各是一个饱和的或未饱和的碳原子或是饱和的氮原子;
A8、A9和A10各代表一种原子成环链,它们和B8、B9、B10、B11一起形成一个碳环或杂环系。
B8、B9和B10各是一个饱和的或未饱和的碳原子或者是一个饱和的氮原子;
B11表示一个饱和的或未饱和的碳原子、氮原子或磷原子;
A11、A12和A13各代表一种原子成环链,它们和B12、B13一起形成一个碳环或杂环系;
B12和B13各为一个饱和的碳原子或氮原子;
Z可以是相同的或不同的、而且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、硫氰基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基,多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基可以是相同也可以是不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷硫基、多卤烷硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐类,膦酸及其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基碳酰亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、未取代的或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、未取代的或取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖、多糖缩合的羟基,
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG80
或:
Figure 85109721_IMG81
其中R5、R6、R7、Y1、Y2、Y3、Y4和X与权利要求1所定义的一样。
8、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合之制备方法,其特征在于包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为,
Figure 85109721_IMG82
其中:R1和R4各是一个取代的或未取代的碳环或杂环系,该系选自单环芳香族或非芳香族的环类、二环芳香族的或非芳香族的环系、多环芳香族的或非芳香族的环系以及饱和的或未饱和的桥环系,其允许的取代基是相同的或不同的,而且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷硫基、多卤链烯基硫基、硫氰基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基三烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基、其允许的取代基是相同或不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷硫基、多卤烷硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐类、膦酸及其衍生盐类,烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、未取代的或取代的芳氧基亚肼基甲基、以及与单糖、二糖、多糖缩合的羟基。
Figure 85109721_IMG83
其中Y1和Y4各为氧或硫,Y2和Y3各为氧、硫、氨或共价键,R6和R7各是氢或是取代的或未取代烷基、多卤烷基、苯基或芳基、它们所允许的取代基是相同或不同的,并且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基,烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基烷硫基、多卤链烯基硫基、硫氧基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或多卤链烯基、烷硫基、多卤烷硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐类、膦酸及其衍生盐类、烷氧基羰基氨基、烷氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基,未取代的或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基,未取代的或取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖、或多糖缩合的羟基,
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG84
Figure 85109721_IMG85
其中R5是一个取代的或未取代的碳环或杂环系,选自单环芳香或非芳香族的环系,二环芳香族的或非芳香族的环系,多环芳香或非芳香族的环类以及饱和的或不饱和的桥环系,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基烷硫基,多卤链烯基硫基,硫氰基,炔丙基硫基,肟基,烷氧基亚氨基,三烷基甲硅烷氧基,芳基二烷基甲硅烷氧基,三芳基甲硅烷氧基,亚胺甲基氨基,烷基磺氨基,二烷基磺氨基,烷氧基磺酰基,多烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐类、甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或多卤链烯基、烷硫基、多卤烷硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐类,膦酸及其衍生盐类,烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯氧基、多卤炔基、多炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧亚氨基甲基,未取代的或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基,未取代的或取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖、多糖缩合的羟基:
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG86
X是一个共价单键或双键、一个取代的或未取代的杂原子或者取代的碳原子,也可以是取代的或未取代的含有两个或两个以上任意结合的碳原子或杂原子的支链或直链,其中允许的取代基可以相同的或不同的,并且是一个或多个氢、卤素,烷基羰基,烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基烷硫基,多卤链烯基硫基,硫氰基,炔丙基硫基,肟基,烷氧基亚氨基,三烷基甲硅烷氧基,芳基三烷基甲硅烷氧基,三芳基甲硅烷氧基,亚胺甲基氨基,烷基磺氨基,二烷基磺氨基,烷氧基磺酰基,多卤烷氧基磺酰基,羟基,氨基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,氨基硫代羰基,烷基氨基硫代羰基,二烷基氨基硫代羰基,硝基,氰基,羟基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基,烷基,烷氧基,多卤烷基,多卤烷氧基,烷氧基羰基,取代的氨基,其允许的取代基是相同或不同的,并且是一个或两个炔丙基,烷氧基烷基,烷基硫代烷基,烷基,链烯基,卤代链烯基或者多卤链烯基,烷硫基,多卤烷硫基,烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基,烷基磺酰基,多卤烷基磺酰基,烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基,芳基二烷基甲硅烷基,三芳基甲硅烷基,磺酰及其衍生盐类,膦酸及其衍生盐类,烷氧基羰基氨基,烷氨基羰氧基,二烷基氨基羰氧基,链烯基,多卤链烯基,链烯氧基,炔基,炔氧基,多卤链烯氧基,多卤炔基,多卤炔氧基,多氟链烷醇,氰基烷基氨基,脲亚氨基甲基,烷氧基羰基亚肼基甲基,烷氧亚氨基甲基,未取代的或取代的芳氧基亚氨基甲基,亚肼基甲基、未取代的或取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖,多糖缩合的羟基,
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG88
或:
Figure 85109721_IMG89
Y是氧或硫;
R2和R3各是氢、烷基,取代的烷基,其允许的取代基可以是相同的或不同的,并且是一个或多个卤素,烷氧基,烷硫基、或氰基;环烷基,环链烯基,取代的苄基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或多个卤素,羟基,硝基,氰基,烷基,多卤烷基,烷氧基或多卤烷氧基;羟基,烷氧,多卤烷氧基,烷硫基,多卤烷硫基,酰基,烷氧基羰基,烷氧基硫代羰基,烷基磺酰基,取代的苯磺酰基,其允许的取代基是相同的或不同的,可以是一个或多个卤素,硝基,氰基或多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或多个卤素,烷基,硝基,氰基,多卤烷基或是取代的或未取代的烷氧基羰基,链烯氧基羰基,炔氧基羰基,环烷氧基羰基,苯氧基羰基,羟基羰基或其碱金属盐或铵盐,烷基,烷氧基,烷硫基,环烷基,环烷氧基,环烷硫基,链烯基、链烯基硫基,链烯醇基,烷基磺酰基,炔基,苯基,苯氧基,苯硫基或氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基,烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基,二烷基芳基甲硅烷基,硫代芳基甲硅烷基。
Figure 85109721_IMG90
或者R2和R3可以联接起来形成一个取代的或未取代的饱和的或未饱和的杂环类,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷硫基、多卤链烯基硫基,硫氰基,炔丙基硫基,肟基、烷氧基亚氨基,三烷基甲硅烷氧基,芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基,亚胺甲基氨基,烷基磺氨基,二烷基磺氨基,烷氧基磺酰基,多卤烷氧基磺酰基,羟基,氨基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,氨基硫代羰基,烷基氨基硫代羰基,二烷基氨基硫代羰基,硝基,氰基,烷氧基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基,烷基,烷氧基,多卤烷基,多卤烷氧基,烷氧基羰基,取代的氨基,其允许取代基是相同的或不同的,并且是一个或两个炔丙基,烷氧基烷基,烷基硫代烷基、烷基,链烯基,卤代链烯基或者多卤链烯基,烷硫基,多卤烷硫基,烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基,烷基磺酰基,多卤烷基磺酰基,烷基磺酰基氨基,烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰氨基、多卤烷基羰基氨基,三烷基甲硅烷基,芳基二烷基甲硅烷基,三芳基甲硅烷基,磺酸及其衍生盐类,膦酸及其衍生盐类,烷氧基羰基氨基,烷氨基羰氧基,二烷基氨基羰氧基,链烯基,多卤链烯基,链烯氧基,炔基,炔氧基,多卤链烯氧基,多卤炔基,多卤炔氧基,多氟链烷醇,氰基烷基氨基。脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、取代或不取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、取代或不取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖或多糖类缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG91
Figure 85109721_IMG92
9、按照权利要求8的方法,其中R1、R4和R5分别为取代或不取代的、羰环或杂环环系,该环系选自:
单环的芳环或非芳环环系,具有如下结构式
Figure 85109721_IMG93
二环的芳环或非芳环环系,该环系的结构式选自:
多环的芳环或非芳环环系,该环系的结构式选自:
Figure 85109721_IMG95
和饱和或不饱和的桥环环系,该环系的结构式选自:
A8、A9和A10分别代表原子的成环链,它们与B8、B9、B10和B11共同构成碳环或杂环环系;
B8、B9和B10分别是一个饱和或不饱和的碳原子或者是一个饱和的氮原子;
B11代表一个饱和或不饱和的碳原子、氮原子或磷原子;
A11、A12和A13分别代表原子的成环链,它们与B12和B13共同构成碳环或杂环环系;
B12和B13分别为一个饱和碳原子或一个氮原子;
Z是相同或不同的,并且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、
烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、
多卤链烯基硫基、硫代氰基、炔丙基硫基、
肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、
芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、
亚胺甲基氨基、烷基磺胺基、二烷基磺胺基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、
羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、
二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、
烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、
硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰胺基、
烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、
烷氧羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或多卤链烯基;烷硫基、多卤烷硫基、
烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、
烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、
烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、
多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、
芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、
磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、
烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、
二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、
链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、
多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、
氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、
烷氧基亚氨基甲基、取代或不取代的芳氧基甲基、
亚肼基甲基、取代或不取代的芳基亚肼基甲基、
与单糖、二糖或多糖类缩合的羟基团、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG96
Figure 85109721_IMG97
其中R5、B6、R7、Y1、Y2、Y3、Y4和X如权利要求7中所定义的一样。
10、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG98
其中:
M代表一个单环芳环环系或一个含有两个以下氮原子的单环杂环环系,且其环上可以含有两个以下氮原子,环上可以含有四个X1取代基而每个X1分别为卤素、硝基、氰基,或者1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基和多卤烷氧基;
Z1和Z2分别为氢或1到8个碳原子的烷基、或至少被卤素、羟基或烷氧基之一取代了的1到8个碳原子的烷基;
Y5为氧或硫;
Y6分别代表卤素、和1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基,而n′的值为0-4;
B14为一个二环稠环环系,它通过一个碳环与氧相连而其中(a)至少一个环是六元的不饱和环,该环可以含有两个以下的R16和R17取代基,其中R16和R17可以是卤素、硝基、氰基、氨基、甲酰胺基、亚胺甲基氨基、苯氧硫基、苯基亚硫酰基、苯磺酰基、苯磺胺基,其中苯环可任意地由1个或多个下列基团取代或不取代:卤素、硝基、或1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基和多卤烷氧基,
而R16和R17分别为6个碳原子以下的烷基、
烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、链烯基氧基、
多卤链烯基氧基、炔氧基、多卤炔氧基、
烷氧硫基、多卤烷氧硫基、烷基亚磺酰基、
多卤烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、
单一或双一烷基磺胺基、单一或双一烷基氨基、
烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、
单一或双一烷基氨基羰基氧基、和(b)第二环
下文也称为A14,若当该环不是五节或六节环碳环时,它可以是五节或六节饱和或不饱和的杂环,该杂环可以含有任意组合的羰基或者一个或两个氧或硫、并在不饱和环碳原子上连有至多两个R18和R19取代基、其中R18和R19分别是卤素、
硝基、氰基、或1到6个碳原子的烷基、
多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、
芳基硫基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、
烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺胺基、
芳基磺胺基、烷氧基羰基氨基或烷基羰基氨基、
或者在链的饱和碳原子上连有至多两个R20和R21取代基,其中R20和R21分别是1到6个碳原子的烷基或多卤烷基。
11、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
其中:
X2和X3分别是氢、卤素、烷基、卤代烷基、多卤烷基、烷氧基或多卤烷氧基;
Z22代表氧、偶氮、硫或砜;
Y7代表氧或硫;
m′和n′分别为0-4;
R22分别代表氢、卤素、烷基、卤代烷基、
多卤代烷基、烷氧基、硝基、羟基羰基、
烷氧基羰基、链烯基或炔基;
R23分别代表氢、卤素、烷基、多卤烷基、
多卤烷氧基、烷基磺酰基、烷氧基、烷基硫基、
二烷基氨基、氰基、硝基、卤代烷硫基、
三氟甲基磺酰基、链烯基、炔基、硫代氰基、
烷基亚磺酰基、芳硫基、CO2R24、CONHR24
芳基亚磺酰基或芳基磺酰基、其中R24代表烷基。
12、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG100
其中:
X4代表卤素;
X5代表氢或卤素;
X6代表卤素或氢;
Y8为氧或硫;
R25、R26和R27分别为烷基、卤素、多卤烷基、烷氧基、硝基、氰基、烷基硫基、多卤烷硫基或芳硫基;
R28、R29、R30和R31分别是氢、烷基、卤素、硝基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、
二烷基氨基、或芳基。
13、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为:
Figure 85109721_IMG101
其中:
X7和X8分别为氢、卤素、烷基、卤代烷基、多卤烷基、烷氧基、卤代烷氧基或多卤烷氧基;
R32分别为氢、卤素、烷基、卤代烷基、多卤烷基、烷氧基、卤代烷氧基、多卤烷氧基、羧酸、羧酸盐或羧酸酯;
R33为氢、烷基、多卤烷基、羟基、氨基或二烷基氨基;
R34分别为氢、卤素、烷基、卤代烷基、多卤烷基、烷氧基、卤代烷氧基、多卤烷氧基、羧酸、羧酸盐、羧酸酯、氰基或硝基;
m′和n′分别为0到4的值,q″为从1到4的值;
Y9是氧或硫。
14、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG102
其中:
Y10代表氧或硫
Z3代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、不取代或取代的氨基,其中允许的取代基为一个或多个氢、烷基、酰基或链烯基;
X9和X10分别为氢、卤素、三氟甲基、烷基或多卤烷基;
R35分别代表氢、卤素、三氟甲基、烷基、烷氧基、硝基、链烯基、羟基羰基、烷氧基羰基或烷基羰基;
R36任意代表氢、卤素、烷基、氰基、硝基、三氟甲基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、二烷基氨基、烷硫基、多卤烷硫基、芳硫基、或用卤素任意取代的链烯基;并且m′和n′分别取值为0到4,q″取值为1到4。
15、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG103
其中:
Y11为氧或硫;
Y12为CR37或氮;
B15为氧、硫、亚硫酰基、磺酰基、氧基磺酰基、磺酰基氧基或羰基;
X11和X12分别为氢、卤素、烷氧基、烷基、三氟甲基或多卤烷基;
R37和R38分别为烷氧基、氢、卤素、烷基、三氟甲基、多卤烷基或多卤烷氧基。
R39任意为氢、卤素、烷基、三氟甲基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、或R39任意为取代的芳基硫基、取代的芳基磺酰基、或取代的芳基亚硫酰基、其中,所指的任意取代基为烷基或卤素,并且,m′、n′和q的值各为0到4,q″值为1到4。
16、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG104
X13为卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或硝基:
X14为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或硝基:
R40为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、硝基、氰基、羧酸、羧酸盐或羧酸酯:
m′值为0到4;
Y13为氧或硫;
Y14为亚烷基或共价键;
Z4为取代的或未取代的
Figure 85109721_IMG105
其中,允许取代基为一个或多个卤代基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、硝基、氰基、羧酸、羧酸盐或可以相同或不同的羧酸酯取代基;q″值为1到4。
17、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG106
其中:
M1代表含有单环芳环系或至多2个氮原子的单环杂环系,且M1能含有至多4个X15取代基,每个取代基分别为卤素、硝基、氰基、或1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基或多卤烷氧基;
Z5和Z6分别为氢、烷基或至少由一个卤素、羟基或烷氧基取代的烷基;
E为6节碳环芳环或含有至多2个氧、硫或氮原子的5、6节的杂环或者为其结合物,其中,该环含有至多4个Y15取代基,每个Y15分别为卤素、氰基或1到6个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷氧硫基或多卤烷氧硫基;
B16为通过碳环连在氧上的二环稠环,其中,(a)至少一个环为6节的、不饱和和碳环且含有取代基R41和R42、(b)第二个环(下文中也指为A15),如果不是5节或6节饱和或不饱和的碳环,则为5节或6节饱和或不饱和的杂环,该杂环可含有任意结合的羰基基团或者1或2个氧原子或硫原子而取代基,R43和R44连在不饱和环的碳原子上或取代基,R45和R46连在饱和环的碳原子上;
R41和R42分别为氢、卤素、硝基、氰基、氨基、甲酰胺基、亚胺甲基氨基、苯基氧硫基、苯基亚硫酰基、苯磺酰基、苯磺氨基或苯基氧基磺酰基、其中,苯环可任意含有或不含有一个或多个选自卤素、硝基或含有1-3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基或1多卤烷氧基的取代基,或者R41和R42,分别为至多六个碳原子的烷基链的烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、链烯基、多卤链烯基氧基、炔氧基、多卤炔氧基、烷基氧硫基、烷基磺酰基、多卤烷基氧硫基、烷基亚硫酰基、单一或双一烷基磺酰基、单一或双一烷氧基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、单一或双一烷基氨基羰氧基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、吗啉代磺酰基或SO3Na基团;
R43和R44分别为氢、卤素、硝基、氰基或1到8个碳的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基亚硫酰基、烷基氧硫基、烷基磺酰基、烷氧基羰基氨基或烷基羰基氨基;
R45和R46分别为氢、1到6个碳原子的烷基或多卤烷基、或可用至多由3个卤素、氰基、硝基或至多三个碳原子的烷基,多卤烷基、烷氧基或多卤烷氧基取代的苯基。
18、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG107
其中,M2代表含有至多4个X16取代基的单环芳环系或单环杂环系,每个X16取代基选自卤素、硝基、氰基或1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基氧硫基或多卤烷基氧硫基基团;
Z7和Z8分别为氢、烷基或至少可以由一个卤素、羟基或烷氧基取代或取代的烷基或烷氧基;
Y17为氧或硫;
E2为含有至多2个氧、硫、氮原子或其结合物的5节或6节杂环或其结合产物,且所指的杂环可含有至多3个Y16取代基,每个Y16是选自卤素、氰基、或1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基氧硫基或多卤烷基氧硫基基团;
B17为通过碳环连在氧上的二环稠环系,其中,(a)至少一个环为6节的、不饱和的碳环且含有取代基R47和R48,(b)第二个环A16,如果不是5节或6节饱和的或不饱和的碳环,则为5节或6节饱和或不饱和的杂环,该杂环可含有任意结合的羰基或1或2个氧、硫原子而取代基R49和R50,连在不饱和环的碳原子上,或取代基R51和R52连在饱和环的碳原子上,其中,R47和R48选自下列基团:氢、卤素、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基、苯基氧硫基、苯亚硫酰基、苯磺酰基、苯磺酸盐、苯磺胺基,其中,苯环可任意地由1个或多个卤素、硝基或1到3个碳原子的烷基,多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基取代或不取代,而R47和R48分别为至多六个碳原子的烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、链烯基氧基、多卤链烯基氧基、炔氧基、多卤炔氧基、烷基氧硫基、多卤烷基氧硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、单一或双一烷基磺胺基、单一或双一烷基氨基羰氧基、烷基磺酸盐,多卤烷基硫酸盐;
R49和R50选自下列基团:氢、卤素、硝基、氰基、或1到8个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基氧硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺胺基、烷氧基羰氨基或烷基羰氨基;
R51和R52选自1到6个碳原子的烷基或多卤烷基基团。
19、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG108
其中:
q″值为1到4;
X17和X18分别为氢、卤素、三氟甲基、烷基、烷氧基、多卤烷基或多卤烷氧基;
Y18为氧或硫;
R55为选自下列基团的取代的或未取代的杂环系:
Figure 85109721_IMG109
其中,Y19为相同的或不同的,而且是1个或多个氢、卤素、氰基、硝基、烷基、支链烷基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、或任意取代的环烷基、苯、联苯基、苯甲基、苯氧基、苯硫基、苯氧基苄基、苯氧基苯、苯基硫基苄基、苯基硫基苯基、苯基亚硫酰基苯甲基、苯基亚硫酰基苯基、苯基磺酰基苄基、苯基磺酰基苯基、萘氧基、四氢萘氧基、或萘基、其中,允许的取代基为相同的或不同的,并且是1个或更多个卤素、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷基、硝基或氰基;
R53和R54分别为氢、烷基、酰基、烷氧基羰基,当Y18为氧时,R53和R54可以连结在一起而形成选自
Figure 85109721_IMG110
的环。
20、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为:
Figure 85109721_IMG111
其中:
X19、X20、X21、X22和X23分别为卤素、氢、烷基、烷氧基、硝基、氰基或多卤烷基;
Y20为氧或硫;
Y21、Y22、Y23和Y24分别为氢、卤素、三烷基甲硅烷基、硝基、氰基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基、取代的或不取代的环烷基烷氧基、(其中,允许的取代基为相同的或不相同,并且是1个或多个氢、烷基、芳基、卤代芳基、烷基芳基或卤素)炔基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、选自烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、链烯氧基或烷基亚硫酰基基团,每个基团可用一个或多个相同的,或不同的卤素取代;取代的或未取代的环烷氧基,其允许的取代基为相同的或不同的并且是一个或多个卤素、氢、烷基或芳基;多氟链烷醇、任意取代的苯或-X-R2,其中,X和R5如在权利要求1中所定义的一样,而Y21、Y22、Y23和Y24可以与选自Y21、Y22、Y23和Y24的相邻基团一起形成亚烷基二氧基基团,该基团可由1个或多个卤素原子取代;当Y20为氧时,R56和R57分别为氢、烷基,取代的烷基,其允许取代基为相同的或不同的,而且是1个或多个卤素、烷氧基、烷硫基或氰基;取代的苄基、其允许取代基为相同的或不同的,并且是1个或多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基,烷硫基、多卤烷硫基、酰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、取代的苯基磺酰基、其允许取代基为相同的或不同的,而且是一个或多个卤素、硝基、氰基或烷基;N-烷基羰基-N-烷基氨基硫基,
Figure 85109721_IMG112
其中,Y1、Y2、Y3、R6和R7如在权利要求1中所定义的一样;R56和R57可以共同连结而形成选自以下的杂环:
Figure 85109721_IMG113
其中R58和R59分别为氢、卤素,取代的或者不取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基;而当Y20为硫时,R56为氢,R57为氢或者烷基。
21、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG114
其中:
X24为卤素、氢、烷基或者烷氧基;
m″的值为1至5;
Y25为卤素、烷基或者三氟甲基;
n′值为从0至4;
Z9为卤素;
其中A17和B18分别为氢、卤素、三氟甲基、
氰基或者硝基。
22、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
其中:
X25和X26分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、硝基或者氰基;
q″值为从1至4;
R61为取代的或者不取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基或者苯基;一个氢原子或者一个当量的碱金属或者任意取代的阳离子铵;每个X27分别为卤素、氰基、硝基、羟基羰基或者任意取代的烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、环烷氧基、环烷硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯基硫基或者氨基;
q值为从0至4;
R60为卤素、烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、链烯氧基、多卤链烯氧基、硝基、氰基或者-X-R5,其中,X和R5如权利要求1所限定的;每个Y26分别为卤素、硝基、氰基、烷基、或多卤烷基;而
n′值为从0至4。
23、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为:
Figure 85109721_IMG117
以及它们的酸式加成盐,
其中:
X28任意为卤素、氢、烷氧基、烷基、多卤烷氧基、多卤烷基硝基或者氰基;
n″的值为从0至3,而n′的值为从0至4;
并且Y27和Y28分别为氢、卤素、烷氧基、烷基、多卤烷氧基、多卤烷基、硝基、氰基、链烯基、链烯氧基、多卤链烯基,或者多卤链烯氧基。
24、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG118
其中:
X29和X30分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、硝基,或者多卤烷氧基;
X47为卤素、氢、羟基、烷氧基、或者多卤烷氧基;
Y30为卤素、烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、链烯氧基、多卤链烯氧基、硝基、氰基、或者-X-R5,其中X和R5如在权利要求1中所限定;
Y29任意为卤素、硝基、氰基、烷基、或者多卤烷基;而
q″的值为从1至4,而n′的值为从0至4。
25、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG119
其中:
X31和X32分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、硝基或者多卤烷氧基;
Y31任意为卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、或者多卤烷氧基;
n的值为从0至2,而q″的值为从1至4;
Z11为氢、卤素或者烷基;
Z10为卤素、用氟或者氯任意取代的烷基;硝基或者氰基;并且其中吡啶基氧基在3-或4-位置上与苯环连接。
26、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG120
其中:
q″的值为从1至4;
X33和X34分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷氧基、硝基或者多卤烷氧基;
Y32和Y33分别为氢、卤素、烷基或者多卤烷基;
Z12为氢、用氯、溴、环烷基或者烷氧基烷基任意取代或不取代的烷基、炔丙基、链烯基;均可用卤素、烷基、烷氧基、氰基、硝基、多卤烷基或者多卤烷氧基任意取代或不取代的苯基、萘基或者四氢化萘基;
Z13为用卤素、环烷基或者烷氧烷基任意取代或不取代的烷基、炔丙基、链烯基;并且其中的Z12和Z13能结合而构成选自吡咯、哌啶、吡啶酮的杂环。
27、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG121
其中:
X36为CH或者氮或者其氧化物衍生物;
X35任意为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、硝基或者多卤烷氧基;
Y34为氧或者硫;
R62为氨、羟基,或者烷基;
Y35和Y36分别为卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基或者多卤烷氧基;
A18、A19、A20和A21分别为氢、烷基、链烯基、多卤烷基或者卤素;
m″″的值为从0至3,n″″的值为从1至3,而n″值为0至3,但以两个m″″和n″的值都至少是1为条件;
B19为CH或者氮或者它们的氧化物衍生物;
Z15为氢、卤素、烷基、卤烷基、硝基、氰基、三氟甲基、多卤烷基或者多卤烷氧基;
而Z14为氧、硫、亚砜、砜、取代或不取代的氨基或者一个共价键。
28、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG122
其中:
X37任意代表氢、卤素、烷基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基、硝基或者烷硫基;
q′的值为从1至5;
Y37为氧或者硫;
Y38和Y39分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷氧基或者多卤烷基;而
Z16为含有下列结构式的杂环部分:
Figure 85109721_IMG123
其中A22为CH或者氮,而Z17和Z18分别为氢、卤素,三氟化甲基硝基、或者用氰基、硝基、卤素、烷氧基、多卤烷基或多卤烷氧基任意取代或不取代的烷基、环烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基苯基;而以Z16在3-或4-位置上结合为条件。
29、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG124
其中:
X38和X39分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或者硝基;
Y40为氧或者硫;
Y41为卤素、烷基、氰基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;
m″′的值为从0至2;
n″″的值为0或者1;
A22为一个共价键、氧、亚砜、砜、烷氧基、硫代亚烷基、亚硫酰基亚烷基、磺酰亚烷基、或者硫;
Z19为卤素、三氟甲基、多卤烷基、多卤烷氧基、多卤烷基硫基、烷基、硝基、氰基、烷氧基或者烷硫基;而
q的值为从0至4,q″值为从1至4。
30、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG125
其中:
q′值为从1至5;
R63为选自
Figure 85109721_IMG126
的不取代的或者取代的杂环芳环系列,其中可允许的取代基为相同或者不同的,而且是一个或者多个卤素、氢、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基或者烷基;
Y42为氧或者硫;
Y43是随意地选自于氢原子、卤素原子、任意用一个或几个氢原子、卤素原子、烷基、氰基、硝基或聚卤烷基取代或不取代的烷基、多卤烷基、苯基;任意被一个或几个卤素原子、烷基、氰基、硝基、多卤烷基、多氟链烷醇、烷氧基或多卤烷氧基取代或不取代的苯氧基、萘氧基、吡啶氧基或四氢萘氧基;多氟链烷醇、烷氧基、多卤烷氧基、烷基羰基、烷氧羰基、烷基硫基或二烷基氨基。
31、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物及其酸加成盐和一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生物或矿物质,其中所述的化合物为;
其中:
q″是从1至4的数值,而q是从1至4的数;
X40和X41分别是氢原子、卤原子、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或硝基;
Y44是氧或硫;
Y45是相同的或不同的,并且是一个或几个选自于氢、炔基、卤素、多卤烷基、多卤烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、烷基或烷氧基的取代基。
32、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,
Figure 85109721_IMG128
其中:
R64和R65分别是卤素、氢、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或者硝基。
Y46是氧或硫
R66是卤素、烷基、三氟甲烷基、多卤烷基、多卤烷氧基或烷氧基。
m″″是从0至3的数值,而q″是从1至4的数值。
R66是烷基、环烷基、氢、烷基硫基、氰基或烷氧基。
R67是氢或烷基而
A24是烷基、烷硫基或被烷氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基或烷基磺酰基取代的烷基,或是选自于
Figure 85109721_IMG129
的环类,其中Z20是氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基,而n′是从0至4的值;A24和R68可以任意连结成5至7个原子的环类,它们最多可以含有2个氧,硫或氮原子,并且可以任意地被烷基或卤素取代或不取代。
33、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
Figure 85109721_IMG130
其中:
X43是CH或氮:
X42随意地是卤素、烷基或硝基;
m″″是从0至3的数值;
Y47和Y48分别是氧或硫;
Y49是氢、羟基或任意取代或不取代的烷基;
R70是未取代的或取代的亚苯基或带有一个或2个氮原子的杂亚芳基,其中允许的取代基是一个或几个卤素,任意卤代或不卤代的烷基或烷氧基。
R71是任意由一个或几个卤素、烷基取代或不取代的(该烷基可任意地由卤素或羟基、苯基、氰基、烷氧羰基、肟基、烷氧基亚氨基、链烯基或炔基取代或不取代)亚烷基、亚链烯基、次烷基、环亚烷基或次环烷基。
R72是未取代或取代的苯基或者具有1个至3个氮、氧或硫原子并以相同或不同任意组合的杂芳基。允许的取代基可以是一个或几个卤素、硝基、氰基、任意卤代或不卤代的烷基、链烯基、烷氧基、链烯氧基、烷硫基或烷基磺酰基,或者
Z21是氨、硫、亚砜、砜、氨基或烷基亚氨基,或
Z21和R71都是亚烷基氨。
34、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
其中:
X44是卤素
X45和X46分别是氢或卤,但要以当X45是卤素时X46是氢而当X46是卤素时X45是氢为条件。
X49是氧或硫。
Y50和Y53分别是氢、卤、任意取代的或不取代的烷基、烷氧基或烷硫基
Y51是氢、卤素、氰基、硝基或任意取代或不取代的烷基、烷硫基、烷基磺酰基、烷氧基、萘氧基、苯氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氧基羰酰烷基或烷氧基羰基烷硫基,或Y50和Y51都是任意取代或不取代的亚烃基二氧、而Y52是氢、卤素或任意取代或不取代的烷基、烷氧基或芳氧基。
35、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物之制备方法,其特征在于该组合物包括下式化合物以及一种或几种生物活性物质、药物、脊椎动物的毒物、生长促进剂、维生素或矿物质,其中所述的化合物为;
R1-X-R4
其中R1,R4和X如在权利要求1中所规定的一样
36、控制无疾病温血动物之外寄生虫的方法,其特征在于经口服或者经皮肤的方式,给动物以杀死寄生虫有效量的下列结构式的化合物:
Figure 85109721_IMG132
其中,R1和R2分别是取代或者不取代的、选自于单环芳香或者非芳香环类、二环芳香或者非芳香环、多环芳香或者非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生的盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允许取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基,多卤烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基团。
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG133
or
Figure 85109721_IMG134
其中R5是取代的或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系、二环芳香或者非芳香环系、多环芳香或非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羟基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG135
或者
Figure 85109721_IMG136
y1和y4分别是氧或者硫、y2和y3分别是氧、硫、氨基或者共价键、R6和R7分别是氢或者取代的或者未取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基、其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇,氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖双糖或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG137
或者
Figure 85109721_IMG138
X是共价单键或者双键、取代或者未取代的杂原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有两个或者多个碳原子或者任意结合的杂原子的支链或者直链,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、
-X、=X、-X=R5、=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG139
或者
Figure 85109721_IMG140
或者R4是氢;y是氧或者硫;以及R2和R3分别是氢、烷基、取代烷基、其允许的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个卤素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、环烷基、环链烯基、取代的苯基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、多卤烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或多个卤素、硝基、氰基或者多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素。烷基、硝基、氰基、多卤烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或者其碱金属盐或者铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、
Figure 85109721_IMG141
或者R2和R3分别是-X、-X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG142
或者
或者将R2和R3连在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是饱和的或者是不饱和的杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
-X-R5
Figure 85109721_IMG144
或者
Figure 85109721_IMG145
37、根据权利要求36的方法,其中R1、R4和R5分别是取代或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系的碳环系或者杂环系,结构式为:
Figure 85109721_IMG146
二环芳香或者非芳香环系,其结构式选自:
Figure 85109721_IMG147
多环芳香或非芳香环系,其结构式选自:
以及桥环系,该桥环系可以是饱和的或者是不饱和的、其结构式选自:
Figure 85109721_IMG149
其中,A1表示原子的成环链,与B1连在一起形成含有0-3个双键或者0-2个三键的碳环或者杂环系
B1表示饱和或者不饱和碳原子,
A2和A3各代表一种原子成环链,它们与B2和B3一起形成一个碳环或杂环系;
B2和B3各是饱和的或未饱和的碳原子或是一个饱和的氮原子;
A4、A5、A6和A7各代表一种原子成环链,它们和B4、B5、B6、B7一起形成一个碳环或杂环系。
B4、B5、B6和B7各是一个饱和的或未饱和的碳原子或是饱和的氮原子;
A8、A9和A10各代表一种原子成环链,它们和B8、B9、B10、B11一起形成一个碳环或杂环系。
B8、B9和B10各是一个饱和的或未饱和的碳原子或者是一个饱和的氮原子;
B11表示一个饱和的或未饱和的碳原子、氮原子或磷原子;
A11、A12和A13各代表一种原子成环链,它们和B12、B13一起形成一个碳环或杂环系;
B12和B13各为一个饱和的碳原子或氮原子;
Z可以是相同的或不同的、而且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、硫氰基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基,多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基可以是相同也可以是不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷硫基、多卤烷硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐类,膦酸及其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基碳酰亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、未取代的或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、未取代的或取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖、多糖缩合的羟基,
-X,=X,-X=R5,=X-R5
其中R5、R6、R7、Y1、Y2、Y3、Y4和X与权利要求1所定义的一样。
38、权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括通过口服或在经皮肤的方式给动物以一种杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的分子式是:
Figure 85109721_IMG151
其中:R1和R4各是一个取代的或未取代的碳环或杂环系,该系选自单环芳香族或非芳香族的环类、二环芳香族的或非芳香族的环系、多环芳香族的或非芳香族的环系以及饱和的或未饱和的桥环系,其允许的取代基是相同的或不同的,而且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷硫基、多卤链烯基硫基、硫氰基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基三烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基、其允许的取代基是相同或不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷硫基、多卤烷硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐类、膦酸及其衍生盐类,烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、未取代的或取代的芳氧基亚肼基甲基、以及与单糖、二糖、多糖缩合的羟基。
Figure 85109721_IMG152
其中Y1和Y4各为氧或硫,Y2和Y3各为氧、硫、氨或共价键,R6和R7各是氢或是取代的或未取代烷基、多卤烷基、苯基或芳基、它们所允许的取代基是相同或不同的,并且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基,烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基烷硫基、多卤链烯基硫基、硫氧基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或多卤链烯基、烷硫基、多卤烷硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐类、膦酸及其衍生盐类、烷氧基羰基氨基、烷氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基,未取代的或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基,未取代的或取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖或多糖缩合的羟基,
-X,=X,-X=R5,=X-R5
Figure 85109721_IMG153
其中R5是一个取代的或未取代的碳环或杂环系,选自单环芳香或非芳香族的环系,二环芳香族的或非芳香族的环系,多环芳香或非芳香族的环类以及饱和的或不饱和的桥环系,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基烷硫基,多卤链烯基硫基,硫氰基,炔丙基硫基,肟基,烷氧基亚氨基,三烷基甲硅烷氧基,芳基二烷基甲硅烷氧基,三芳基甲硅烷氧基,亚胺甲基氨基,烷基磺氨基,二烷基磺氨基,烷氧基磺酰基,多烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基及其衍生盐类、甲酰胺基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或多卤链烯基、烷硫基、多卤烷硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸及其衍生盐类,膦酸及其衍生盐类,烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯氧基、多卤炔基、多炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧亚氨基甲基,未取代的或取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基,未取代的或取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖、多糖缩合的羟基:
-X,=X,-X=R5,=X-R5
Figure 85109721_IMG154
X是一个共价单键或双键、一个取代的或未取代的杂原子或者取代的碳原子,也可以是取代的或未取代的含有两个或两个以上任意结合的碳原子或杂原子的支链或直链,其中允许的取代基可以相同的或不同的,并且是一个或多个氢、卤素,烷基羰基,烷基羰基烷基,烷氧基羰基烷基,烷氧基羰基烷硫基,多卤链烯基硫基,硫氰基,炔丙基硫基,肟基,烷氧基亚氨基,三烷基甲硅烷氧基,芳基三烷基甲硅烷氧基,三芳基甲硅烷氧基,亚胺甲基氨基,烷基磺氨基,二烷基磺氨基,烷氧基磺酰基,多卤烷氧基磺酰基,羟基,氨基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,氨基硫代羰基,烷基氨基硫代羰基,二烷基氨基硫代羰基,硝基,氰基,羟基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基,烷基,烷氧基,多卤烷基,多卤烷氧基,烷氧基羰基,取代的氨基,其允许的取代基是相同或不同的,并且是一个或两个炔丙基,烷氧基烷基,烷基硫代烷基,烷基,链烯基,卤代链烯基或者多卤链烯基,烷硫基,多卤烷硫基,烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基,烷基磺酰基,多卤烷基磺酰基,烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基,芳基二烷基甲硅烷基,三芳基甲硅烷基,磺酰及其衍生盐类,膦酸及其衍生盐类,烷氧基羰基氨基,烷氨基羰氧基,二烷基氨基羰氧基,链烯基,多卤链烯基,链烯氧基,炔基,炔氧基,多卤链烯氧基,多卤炔基,多卤炔氧基,多氟链烷醇,氰基烷基氨基,脲亚氨基甲基,烷氧基羰基亚肼基甲基,烷氧亚氨基甲基,未取代的或取代的芳氧基亚氨基甲基,亚肼基甲基、未取代的或取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖,多糖缩合的羟基,
-X,=X,-X=R5,=X-R5
Figure 85109721_IMG155
Y是氧或硫;
R2和R3各是氢、烷基,取代的烷基,其允许的取代基可以是相同的或不同的,并且是一个或多个卤素,烷氧基,烷硫基、或氰基;环烷基,环链烯基,取代的苄基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或多个卤素,羟基,硝基,氰基,烷基,多卤烷基,烷氧基或多卤烷氧基;羟基,烷氧,多卤烷氧基,烷硫基,多卤烷硫基,酰基,烷氧基羰基,烷氧基硫代羰基,烷基磺酰基,取代的苯磺酰基,其允许的取代基是相同的或不同的,可以是一个或多个卤素,硝基,氰基或多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或多个卤素,烷基,硝基,氰基,多卤烷基或是取代的或未取代的烷氧基羰基,链烯氧基羰基,炔氧基羰基,环烷氧基羰基,苯氧基羰基,羟基羰基或其碱金属盐或铵盐,烷基,烷氧基,烷硫基,环烷基,环烷氧基,环烷硫基,链烯基、链烯基硫基,链烯醇基,烷基磺酰基,炔基,苯基,苯氧基,苯硫基或氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基,烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基,二烷基芳基甲硅烷基,硫代芳基甲硅烷基。
Figure 85109721_IMG156
或者R2和R3可以联接起来形成一个取代的或未取代的饱和的或未饱和的杂环类,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷硫基、多卤链烯基硫基,硫氰基,炔丙基硫基,肟基、烷氧基亚氨基,三烷基甲硅烷氧基,芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基,亚胺甲基氨基,烷基磺氨基,二烷基磺氨基,烷氧基磺酰基,多卤烷氧基磺酰基,羟基,氨基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,氨基硫代羰基,烷基氨基硫代羰基,二烷基氨基硫代羰基,硝基,氰基,烷氧基羰基及其衍生盐类,甲酰胺基,烷基,烷氧基,多卤烷基,多卤烷氧基,烷氧基羰基,取代的氨基,其允许取代基是相同的或不同的,并且是一个或两个炔丙基,烷氧基烷基,烷基硫代烷基、烷基,链烯基,卤代链烯基或者多卤链烯基,烷硫基,多卤烷硫基,烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基,烷基磺酰基,多卤烷基磺酰基,烷基磺酰基氨基,烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰氨基、多卤烷基羰基氨基,三烷基甲硅烷基,芳基二烷基甲硅烷基,三芳基甲硅烷基,磺酸及其衍生盐类,膦酸及其衍生盐类,烷氧基羰基氨基,烷氨基羰氧基,二烷基氨基羰氧基,链烯基,多卤链烯基,链烯氧基,炔基,炔氧基,多卤链烯氧基,多卤炔基,多卤炔氧基,多氟链烷醇,氰基烷基氨基。脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、取代或不取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、取代或不取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、二糖或多糖类缩合的羟基、-X,=X,-X=R5,=X-R5
Figure 85109721_IMG157
39、按照权利要求38的方法,其中R1、R4和R5分别为取代或不取代的、羰环或杂环环系,该环系选自:
单环的芳环或非芳环环系,具有如下结构式
Figure 85109721_IMG158
二环的芳环或非芳环环系,该环系的结构式选自:
Figure 85109721_IMG159
多环的芳环或非芳环环系,该环系的结构式选自:
Figure 85109721_IMG160
和饱和或不饱和的桥环环系,该环系的结构式选自:
Figure 85109721_IMG161
其中:
A1代表一个原子的成环链,与B1共同构成一个含有0到3个双键或0到2个三键的碳环或杂环的环系;
B1代表一个饱和或不饱和的碳原子;
A2和A3分别代表一个原子的成环链,与B2和B3共同构成碳环或杂环环系;
B2和B3分别是一个饱和的或不饱和的碳原子或者是一个饱和的氮原子;
A4、A5、A6和A7分别代表原子的成环链,它们与B4、B5、B6和B7一起构成碳环或杂环环系;
B4、B5、B6和B7分别是一个饱和或不饱和的碳原子或者是一个饱和的氮原子;
A8、A9和A10分别代表原子的成环链,它们与B8、B9、B10和B11共同构成碳环或杂环环系;
B8、B9和B10分别是一个饱和或不饱和的碳原子或者是一个饱和的氮原子;
B11代表一个饱和或不饱和的碳原子、氮原子或磷原子;
A11、A12和A13分别代表原子的成环链,它们与B12和B13共同构成碳环或杂环环系;
B12和B13分别为一个饱和碳原子或一个氮原子;
Z是相同或不同的,并且是一个或多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、
烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、
多卤链烯基硫基、硫代氰基、炔丙基硫基、
肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、
芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、
亚胺甲基氨基、烷基磺胺基、二烷基磺胺基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、
羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、
二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、
烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、
硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰胺基、
烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、
烷氧羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或不同的,并且是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或多卤链烯基;烷硫基、多卤烷硫基、
烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、
烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、
烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、
多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、
芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、
磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、
烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、
二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、
链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、
多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、
氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、
烷氧基亚氨基甲基、取代或不取代的芳氧基甲基、
亚肼基甲基、取代或不取代的芳基亚肼基甲基、
与单糖、二糖或多糖类缩合的羟基团、
-X,=X,-X=R5,=X-R5
Figure 85109721_IMG162
其中R5、B6、R7、Y1、Y2、Y3、Y4和X如权利要求7中所定义的一样。
40、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG163
其中:
M代表一个单环芳环环系或一个含有两个以下氮原子的单环杂环环系,且其环上可以含有两个以下氮原子,环上可以含有四个X1取代基而每个X1分别为卤素、硝基、氰基,或者1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基和多卤烷氧基;
Z1和Z2分别为氢或1到8个碳原子的烷基、或至少被卤素、羟基或烷氧基之一取代了的1到8个碳原子的烷基;
Y5为氧或硫;
Y6分别代表卤素、和1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基,而n′的值为0-4;
B14为一个二环稠环环系,它通过一个碳环与氧相连而其中(a)至少一个环是六元的不饱和环,该环可以含有两个以下的R16和R17取代基,其中R16和R17可以是卤素、硝基、氰基、氨基、甲酰胺基、亚胺甲基氨基、苯氧硫基、苯基亚硫酰基、苯磺酰基、苯磺胺基,其中苯环可任意地由1个或多个下列基团取代或不取代:卤素、硝基、或1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基和多卤烷氧基,
而R16和R17分别为6个碳原子以下的烷基、
烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、链烯基氧基、
多卤链烯基氧基、炔氧基、多卤炔氧基、
烷氧硫基、多卤烷氧硫基、烷基亚磺酰基、
多卤烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、
单一或双一烷基磺胺基、单一或双一烷基氨基、
烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、
单一或双一烷基氨基羰基氧基、和(b)第二环
下文也称为A14,若当该环不是五节或六节环碳环时,它可以是五节或六节饱和或不饱和的杂环,该杂环可以含有任意组合的羰基或者一个或两个氧或硫、并在不饱和环碳原子上连有至多两个R18和R19取代基、其中R18和R19分别是卤素、
硝基、氰基、或1到6个碳原子的烷基、
多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、
芳基硫基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、
烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺胺基、
芳基磺胺基、烷氧基羰基氨基或烷基羰基氨基、
或者在链的饱和碳原子上连有至多两个R20和R21取代基,其中R20和R21分别是1到6个碳原子的烷基或多卤烷基。
41、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物结构式为:
Figure 85109721_IMG164
其中:
X2和X3分别是氢、卤素、烷基、卤代烷基、多卤烷基、烷氧基或多卤烷氧基;
Z22代表氧、偶氮、硫或砜;
Y7代表氧或硫;
m′和n′分别为0-4;
R22分别代表氢、卤素、烷基、卤代烷基、
多卤代烷基、烷氧基、硝基、羟基羰基、
烷氧基羰基、链烯基或炔基;
R23分别代表氢、卤素、烷基、多卤烷基、
多卤烷氧基、烷基磺酰基、烷氧基、烷基硫基、
二烷基氨基、氰基、硝基、卤代烷硫基、
三氟甲基磺酰基、链烯基、炔基、硫代氰基、
烷基亚磺酰基、芳硫基、CO2R24、CONHR24
芳基亚磺酰基或芳基磺酰基、其中R24代表烷基。
42、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物结构式为:
Figure 85109721_IMG165
其中:
X4代表卤素;
X5代表氢或卤素;
X6代表卤素或氢;
Y8为氧或硫;
R25、R26和R27分别为烷基、卤素、多卤烷基、烷氧基、硝基、氰基、烷基硫基、多卤烷硫基或芳硫基;
R28、R29、R30和R31分别是氢、烷基、卤素、硝基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、
二烷基氨基、或芳基。
43、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物结构式为:
其中:
X7和X8分别为氢、卤素、烷基、卤代烷基、多卤烷基、烷氧基、卤代烷氧基或多卤烷氧基;
R32分别为氢、卤素、烷基、卤代烷基、多卤烷基、烷氧基、卤代烷氧基、多卤烷氧基、羧酸、羧酸盐或羧酸酯;
R33为氢、烷基、多卤烷基、羟基、氨基或二烷基氨基;
R34分别为氢、卤素、烷基、卤代烷基、多卤烷基、烷氧基、卤代烷氧基、多卤烷氧基、羧酸、羧酸盐、羧酸酯、氰基或硝基;
m′和n′分别为0到4的值,q″为从1到4的值;
Y9是氧或硫。
44、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物结构式为:
Figure 85109721_IMG167
其中:
Y10代表氧或硫
Z8代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、不取代或取代的氨基,其中允许的取代基为一个或多个氢、烷基、酰基或链烯基;
X9和X10分别为氢、卤素、三氟甲基、烷基或多卤烷基;
R35分别代表氢、卤素、三氟甲基、烷基、烷氧基、硝基、链烯基、羟基羰基、烷氧基羰基或烷基羰基;
R36任意代表氢、卤素、烷基、氰基、硝基、三氟甲基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、二烷基氨基、烷硫基、多卤烷硫基、芳硫基、或用卤素任意取代的链烯基;并且m′和n′分别取值为0到4,q″取值为1到4。
45、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG168
其中:
Y11为氧或硫;
Y12为CR37或氮;
B15为氧、硫、亚硫酰基、磺酰基、氧基磺酰基、磺酰基氧基或羰基;
X11和X12分别为氢、卤素、烷氧基、烷基、三氟甲基或多卤烷基;
R37和R38分别为烷氧基、氢、卤素、烷基、三氟甲基、多卤烷基或多卤烷氧基。
R39任意为氢、卤素、烷基、三氟甲基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、或R39任意为取代的芳基硫基、取代的芳基磺酰基、或取代的芳基亚硫酰基、其中,所指的任意取代基为烷基或卤素,并且,m′、n′和q的值各为0到4,q″值为1到4。
46、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG169
X13为卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或硝基:
X14为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或硝基:
R40为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、硝基、氰基、羧酸、羧酸盐或羧酸酯:
m′值为0到4;
Y13为氧或硫;
Y14为亚烷基或共价键;
Z4为取代的或未取代的
Figure 85109721_IMG170
其中,允许取代基为一个或多个卤代基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、硝基、氰基、羧酸、羧酸盐或可以相同或不同的羧酸酯取代基;q″值为1到4。
47、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
其中:
M1代表含有单环芳环系或至多2个氮原子的单环杂环系,且M1能含有至多4个X15取代基,每个取代基分别为卤素、硝基、氰基、或1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基或多卤烷氧基;
Z5和Z6分别为氢、烷基或至少由一个卤素、羟基或烷氧基取代的烷基;
E为6节碳环芳环或含有至多2个氧、硫或氮原子的5、6节的杂环或者为其结合物,其中,该环含有至多4个Y15取代基,每个Y15分别为卤素、氰基或1到6个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷氧硫基或多卤烷氧硫基;
B16为通过碳环连在氧上的二环稠环,其中,(a)至少一个环为6节的、不饱和和碳环且含有取代基R41和R42、(b)第二个环(下文中也指为A15),如果不是5节或6节饱和或不饱和的碳环,则为5节或6节饱和或不饱和的杂环,该杂环可含有任意结合的羰基基团或者1或2个氧原子或硫原子而取代基,R43和R44连在不饱和环的碳原子上或取代基,R45和R46连在饱和环的碳原子上;
R41和R42分别为氢、卤素、硝基、氰基、氨基、甲酰胺基、亚胺甲基氨基、苯基氧硫基、苯基亚硫酰基、苯磺酰基、苯磺氨基或苯基氧基磺酰基、其中,苯环可任意含有或不含有一个或多个选自卤素、硝基或含有1-3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基或1多卤烷氧基的取代基,或者R41和R42,分别为至多六个碳原子的烷基链的烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、链烯基、多卤链烯基氧基、炔氧基、多卤炔氧基、烷基氧硫基、烷基磺酰基、多卤烷基氧硫基、烷基亚硫酰基、单一或双一烷基磺酰基、单一或双一烷氧基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、单一或双一烷基氨基羰氧基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、吗啉代磺酰基或SO3Na基团;
R43和R44分别为氢、卤素、硝基、氰基或1到8个碳的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基亚硫酰基、烷基氧硫基、烷基磺酰基、烷氧基羰基氨基或烷基羰基氨基;
R45和R46分别为氢、1到6个碳原子的烷基或多卤烷基、或可用至多由3个卤素、氰基、硝基或至多三个碳原子的烷基,多卤烷基、烷氧基或多卤烷氧基取代的苯基。
48、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG172
其中,M2代表含有至多4个X16取代基的单环芳环系或单环杂环系,每个X16取代基选自卤素、硝基、氰基或1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基氧硫基或多卤烷基氧硫基基团;
Z7和Z8分别为氢、烷基或至少可以由一个卤素、羟基或烷氧基取代或取代的烷基或烷氧基;
Y17为氧或硫;
E2为含有至多2个氧、硫、氮原子或其结合物的5节或6节杂环或其结合产物,且所指的杂环可含有至多3个Y16取代基,每个Y16是选自卤素、氰基、或1到3个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基氧硫基或多卤烷基氧硫基基团;
B17为通过碳环连在氧上的二环稠环系,其中,(a)至少一个环为6节的、不饱和的碳环且含有取代基R47和R48,(b)第二个环A16,如果不是5节或6节饱和的或不饱和的碳环,则为5节或6节饱和或不饱和的杂环,该杂环可含有任意结合的羰基或1或2个氧、硫原子而取代基R49和R50,连在不饱和环的碳原子上,或取代基R51和R52连在饱和环的碳原子上,其中,R47和R48选自下列基团:氢、卤素、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基、苯基氧硫基、苯亚硫酰基、苯磺酰基、苯磺酸盐、苯磺胺基,其中,苯环可任意地由1个或多个卤素、硝基或1到3个碳原子的烷基,多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基取代或不取代,而R47和R48分别为至多六个碳原子的烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、链烯基氧基、多卤链烯基氧基、炔氧基、多卤炔氧基、烷基氧硫基、多卤烷基氧硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、单一或双一烷基磺胺基、单一或双一烷基氨基羰氧基、烷基磺酸盐,多卤烷基硫酸盐;
R49和R50选自下列基团:氢、卤素、硝基、氰基、或1到8个碳原子的烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基氧硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺胺基、烷氧基羰氨基或烷基羰氨基;
R51和R52选自1到6个碳原子的烷基或多卤烷基基团。
49、按照权利要求36的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG173
其中:
q″值为1到4;
X17和X18分别为氢、卤素、三氟甲基、烷基、烷氧基、多卤烷基或多卤烷氧基;
Y18为氧或硫;
R55为选自下列基团的取代的或未取代的杂环系:
Figure 85109721_IMG174
其中,Y19为相同的或不同的,而且是1个或多个氢、卤素、氰基、硝基、烷基、支链烷基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、或任意取代的环烷基、苯、联苯基、苯甲基、苯氧基、苯硫基、苯氧基苄基、苯氧基苯、苯基硫基苄基、苯基硫基苯基、苯基亚硫酰基苯甲基、苯基亚硫酰基苯基、苯基磺酰基苄基、苯基磺酰基苯基、萘氧基、四氢萘氧基、或萘基、其中,允许的取代基为相同的或不同的,并且是1个或更多个卤素、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷基、硝基或氰基;
R53和R54分别为氢、烷基、酰基、烷氧基羰基,当Y18为氧时,R53和R54可以连结在一起而形成选自
Figure 85109721_IMG175
的环。
50、根据权利要求36,控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG176
其中:
X19、X20、X21、X22和X23分别为卤素、氢、烷基、烷氧基、硝基、氰基或多卤烷基;
Y20为氧或硫;
Y21、Y22、Y23和Y24分别为氢、卤素、三烷基甲硅烷基、硝基、氰基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基、取代的或不取代的环烷基烷氧基、(其中,允许的取代基为相同的或不相同,并且是1个或多个氢、烷基、芳基、卤代芳基、烷基芳基或卤素)炔基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、选自烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、链烯氧基或烷基亚硫酰基基团,每个基团可用一个或多个相同的,或不同的卤素取代;取代的或未取代的环烷氧基,其允许的取代基为相同的或不同的并且是一个或多个卤素、氢、烷基或芳基;多氟链烷醇、任意取代的苯或-X-R2,其中,X和R5如在权利要求1中所定义的一样,而Y21、Y22、Y23和Y24可以与选自Y21、Y22、Y23和Y24的相邻基团一起形成亚烷基二氧基基团,该基团可由1个或多个卤素原子取代;当Y20为氧时,R56和R57分别为氢、烷基,取代的烷基,其允许取代基为相同的或不同的,而且是1个或多个卤素、烷氧基、烷硫基或氰基;取代的苄基、其允许取代基为相同的或不同的,并且是1个或多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基,烷硫基、多卤烷硫基、酰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、取代的苯基磺酰基、其允许取代基为相同的或不同的,而且是一个或多个卤素、硝基、氰基或烷基;N-烷基羰基-N-烷基氨基硫基,
Figure 85109721_IMG177
其中,Y1、Y2、Y3、R6和R7如在权利要求1中所定义的一样;R56和R57可以共同连结而形成选自以下的杂环:
Figure 85109721_IMG178
其中R58和R59分别为氢、卤素,取代的或者不取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基;而当Y20为硫时,R56为氢,R57为氢或者烷基。
51、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG179
其中:
X24为卤素、氢、烷基或者烷氧基;
m″的值为1至5;
Y25为卤素、烷基或者三氟甲基;
n′值为从0至4;
Z9为卤素;
Figure 85109721_IMG180
其中A17和B18分别为氢、卤素、三氟甲基、
氰基或者硝基。
52、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物以杀死寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG181
其中:
X25和X26分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、硝基或者氰基;
q″值为从1至4;
R61为取代的或者不取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基或者苯基;一个氢原子或者一个当量的碱金属或者任意取代的阳离子铵;每个X27分别为卤素、氰基、硝基、羟基羰基或者任意取代的烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、环烷氧基、环烷硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯基硫基或者氨基;
q值为从0至4;
R60为卤素、烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、链烯氧基、多卤链烯氧基、硝基、氰基或者-X-R5,其中,X和R5如权利要求1所限定的;每个Y26分别为卤素、硝基、氰基、烷基、或多卤烷基;而
n′值为从0至4。
53、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或者经皮肤的给药方式给动物以杀虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG182
以及它们的酸式加成盐,
其中:
X28任意为卤素、氢、烷氧基、烷基、多卤烷氧基、多卤烷基硝基或者氰基;
n″的值为从0至3,而n′的值为从0至4;
并且Y27和Y28分别为氢、卤素、烷氧基、烷基、多卤烷氧基、多卤烷基、硝基、氰基、链烯基、链烯氧基、多卤链烯基,或者多卤链烯氧基。
54、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或者经皮肤的给药方式给动物以杀寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG183
其中:
X29和X30分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、硝基,或者多卤烷氧基;
X47为卤素、氢、羟基、烷氧基、或者多卤烷氧基;
Y30为卤素、烷基、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基、链烯氧基、多卤链烯氧基、硝基、氰基、或者-X-R5,其中X和R5如在权利要求1中所限定;
Y29任意为卤素、硝基、氰基、烷基、或者多卤烷基;而
q″的值为从1至4,而n′的值为从0至4。
55、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或者经皮肤的给药方式给动物以杀寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG184
其中:
X31和X32分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、硝基或者多卤烷氧基;
Y31任意为卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、或者多卤烷氧基;
n的值为从0至2,而q″的值为从1至4;
Z11为氢、卤素或者烷基;
Z10为卤素、用氟或者氯任意取代的烷基;硝基或者氰基;并且其中吡啶基氧基在3-或4-位置上与苯环连接。
56、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括括经口服或者经皮肤的施药方式给动物以杀寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG185
其中:
q″的值为从1至4;
X33和X34分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷氧基、硝基或者多卤烷氧基;
Y32和Y33分别为氢、卤素、烷基或者多卤烷基;
Z12为氢、用氯、溴、环烷基或者烷氧基烷基任意取代或不取代的烷基、炔丙基、链烯基;均可用卤素、烷基、烷氧基、氰基、硝基、多卤烷基或者多卤烷氧基任意取代或不取代的苯基、萘基或者四氢化萘基;
Z13为用卤素、环烷基或者烷氧烷基任意取代或不取代的烷基、炔丙基、链烯基;并且其中的Z12和Z13能结合而构成选自吡咯、哌啶、吡啶酮的杂环。
57、权利要求36中的控制无疾病温血动物寄生虫的方法,包括经口服或者经皮肤的给药方式给动物以杀寄生虫有效量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG186
其中:
X36为CH或者氮或者其氧化物衍生物;
X35任意为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、硝基或者多卤烷氧基;
Y34为氧或者硫;
R62为氨、羟基,或者烷基;
Y35和Y36分别为卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基或者多卤烷氧基;
A18、A19、A20和A21分别为氢、烷基、链烯基、多卤烷基或者卤素;
m″″的值为从0至3,n″″的值为从1至3,而n″值为0至3,但以两个m″″和n″的值都至少是1为条件;
B19为CH或者氮或者它们的氧化物衍生物;
Z15为氢、卤素、烷基、卤烷基、硝基、氰基、三氟甲基、多卤烷基或者多卤烷氧基;
而Z14为氧、硫、亚砜、砜、取代或不取代的氨基或者一个共价键。
58、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括口服或者经皮肤的给药方式给动物以杀寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的结构式为:
Figure 85109721_IMG187
其中:
X37任意代表氢、卤素、烷基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基、硝基或者烷硫基;
q′的值为从1至5;
Y37为氧或者硫;
Y38和Y39分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷氧基或者多卤烷基;而
Z16为含有下列结构式的杂环部分:
Figure 85109721_IMG188
其中A22为CH或者氮,而Z17和Z18分别为氢、卤素,三氟化甲基、硝基、或者用氰基、硝基、卤素、烷氧基、多卤烷基或多卤烷氧基任意取代或不取代的烷基、环烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基苯基;而以Z16在3-或4-位置上结合为条件。
59、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括对该动物经口服或者经皮肤的给药方式给动物以杀寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的化学式为:
Figure 85109721_IMG189
其中:
X38和X39分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或者硝基;
Y40为氧或者硫;
Y41为卤素、烷基、氰基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;
m″′的值为从0至2;
n″″的值为0或者1;
A23为一个共价键、氧、亚砜、砜、烷氧基、硫代亚烷基、亚硫酰基亚烷基、磺酰亚烷基、或者硫;
Z19为卤素、三氟甲基、多卤烷基、多卤烷氧基、多卤烷基硫基、烷基、硝基、氰基、烷氧基或者烷硫基;而
q的值为从0至4,q″值为从1至4。
60、权利要求36中的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或者经皮肤的给药方式给动物以杀寄生虫有效剂量的化合物,该化合物的化学式为:
Figure 85109721_IMG190
其中:
q′值为从1至5;
R63为选自
Figure 85109721_IMG191
的不取代的或者取代的杂环芳环系列,其中可允许的取代基为相同或者不同的,而且是一个或者多个卤素、氢、多卤烷基、烷氧基、多卤烷氧基或者烷基;
Y42为氧或者硫;
Y43是随意地选自于氢原子、卤素原子、任意用一个或几个氢原子、卤素原子、烷基、氰基、硝基或聚卤烷基取代或不取代的烷基、多卤烷基、苯基;任意被一个或几个卤素原子、烷基、氰基、硝基、多卤烷基、多氟链烷醇、烷氧基或多卤烷氧基取代或不取代的苯氧基、萘氧基、吡啶氧基或四氢萘氧基;多氟链烷醇、烷氧基、多卤烷氧基、烷基羰基、烷氧羰基、烷基硫基或二烷基氨基。
61、如权利要求36所述的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或皮肤给药的方式,给动物一个杀虫有效量的下列结构式的化合物以及它们的酸加成盐:
Figure 85109721_IMG192
其中:
q″是从1至4的数值,而q是从1至4的数;
X40和X41分别是氢原子、卤原子、烷基、烷氧基、多卤烷基多卤烷氧基或硝基;
Y44是氧或硫;
Y45是相同的或不同的,并且是一个或几个选自于氢、炔基、卤素、多卤烷基、多卤烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、烷基或烷氧基的取代基。
62、如权利要求36所述的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物一个杀虫有效量的下列结构式的化合物:
Figure 85109721_IMG193
其中:
R64和R65分别是卤素、氢、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基或者硝基、
Y46是氧或硫
R66是卤素、烷基、三氟甲烷基、多卤烷基、多卤烷氧基或烷氧基。
m″″是从0至3的数值,而q″是从1至4的数值。
R68是烷基、环烷基、氢、烷基硫基、氰基或烷氧基。
R67是氢或烷基而
A24是烷基、烷硫基或被烷氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基或烷基磺酰基取代的烷基,或是选自于
的环类,其中Z20是氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基,而n′是从0至4的值;A24和R68可以任意连结成5至7个原子的环类,它们最多可以含有2个氧,硫或氮原子,并且可以任意地被烷基或卤素取代或不取代。
63、如权利要求36所述的控制无疾病温血动物外寄生虫的方方法,包括经口服或皮肤给药方式,给动物一个杀虫有效量的下列结构式的化合物。
Figure 85109721_IMG195
其中:
X43是CH或氮:
X42随意地是卤素、烷基或硝基;
m″″是从0至3的数值;
Y47和Y48分别是氧或硫;
Y49是氢、羟基或任意取代或不取代的烷基;
R70是未取代的或取代的亚苯基或带有一个或2个氮原子的杂亚芳基,其中允许的取代基是一个或几个卤素,任意卤代或不卤代的烷基或烷氧基。
R71是任意由一个或几个卤素、烷基取代或不取代的(该烷基可任意地由卤素或羟基、苯基、氰基、烷氧羰基、肟基、烷氧基亚氨基、链烯基或炔基取代或不取代)亚烷基、亚链烯基、次烷基、环亚烷基或次环烷基。
R72是未取代或取代的苯基或者具有1个至3个氮、氧或硫原子并以相同或不同任意组合的杂芳基。允许的取代基可以是一个或几个卤素、硝基、氰基、任意卤代或不卤代的烷基、链烯基、烷氧基、链烯氧基、烷硫基或烷基磺酰基,或者
Z21是氨、硫、亚砜、砜、氨基或烷基亚氨基,或
Z21和R71都是亚烷基氨。
64、如权利要求36所述的控制无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药的方式,给动物一个杀虫有效量的下列结构式的化合物:
Figure 85109721_IMG196
其中:
X44是卤素
X45和X46分别是氢或卤,但要以当X45是卤素时X46是氢而当X46是卤素时X45是氢为条件。
X49是氧或硫。
Y50和Y53分别是氢、卤、任意取代的或不取代的烷基、烷氧基或烷硫基
Y51是氢、卤素、氰基、硝基或任意取代或不取代的烷基、烷硫基、烷基磺酰基、烷氧基、萘氧基、苯氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氧基羰酰烷基或烷氧基羰基烷硫基,或Y50和Y51都是任意取代或不取代的亚烃基二氧、而Y52是氢、卤素或任意取代或不取代的烷基、烷氧基或芳氧基。
65、如权利要求36所述的控无疾病温血动物外寄生虫的方法,包括经口服或经皮肤给药方式,给动物一个杀虫有效量的下列结构式的化合物:
R1-X-R4
其中R1,R4和X如在权利要求1中所规定的一样
66、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
67、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3-甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
68、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2-甲基-5-氯代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
69、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-4(氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基-3-氯代苯基-3(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
70、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(4-二甲氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2,5-二甲基-3-氯代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
71、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-2-溴-4-氯代苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯代苯基〕-3(2-氟苯甲酰基)脲。
72、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(2,4-二甲基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
73、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(2,4-二氯苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
74、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(2-甲基-4-特-丁基苯氧基)-2,5-二甲基-3-氯代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
75、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔2,5-二氯-4-(α-氰基-4-氟代苄基)苯基〕-3(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
76、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔3-氯-4(4-氯-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2-氯苯甲酰基)脲。
77、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-2,3,5-三氯代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
78、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(4-氯-1-萘氧基)-3,5-二甲基苯基〕-3(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
79、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔3-氯-4-(4-氯-5,6,7,8-四氢-1-萘氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
80、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔3-氯-4-(4-氯-2,5-二甲基苯氧基-2,5-二甲基苯基〕-3(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
81、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(4-硝基苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
82、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(4-氯代苯氧基)-3,5-二氯苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
83、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(5-三氟甲基-3-氯-2-吡啶氧基)-3,5-二氯代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
84、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔3-氯-4-(2,3-二甲基-4-溴代苯氧基)-2,5-二甲基苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
85、如权利要求36所述的方法,其中的化合物是1-〔4-(3,5-二氯-2-吡啶氨基)-3,5-二氯代苯基〕-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲。
86、如权利要求36所述的方法,其中宿主动物的给药量是从约0.01毫克/公斤体重至约1000毫克/公斤体重的该化合物。
87、如权利要求36所述的方法,其中宿主动物的给药量是从约1毫克/公斤体重至约100毫克/公斤体重的该化合物。
88、如权利要求36所述的方法,其中的给药方式是口服。
89、如权利要求88所述的方法,其中的给药方式是作为一种饲料添加剂。
90、如权利要求36所述的方法,其中的给药方式是经皮肤的。
91、如权利要求90所述的方法,其中的给药方式是通过注射。
92、如权利要求90所述的方法,其中的给药方式是通过浇淋。
93、如权利要求90所述的方法,其中的给药方式是通过植入。
94、如权利要求90所述的方法,其中的给药方式是通过喷洒。
95、如权利要求90所述的方法,其中的给药方式是浸湿或淋透。
96、如权利要求36所述的方法,其中该化合物与一种或几种生物活性物质联合使用。
97、如权利要求36所述的方法,其中该化合物与一种或几种药物联合使用。
98、如权利要求36所述的方法,其中该化合物与一种或几种脊椎动物的毒物联合使用。
99、如权利要求36所述的方法,其中该化合物与一种或几种生长促进剂联合使用。
100、如权利要求36所述的方法,其中该化合物与一种或几种维生素联合使用。
101、如权利要求36所述的方法,其中该化合物与一种或几种矿物质联合使用。
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