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Titel: Gegen Ektoparasiten wirksame Formu-
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lierungen Zusatz zum Patent....(Patentanmeldung P 31 25 423.3) Bescirei
bung Die Erfindung betrifft neue Formulierungen zur Bekämpfung von Ektoparasiten
bei Haus- und Weidetieren. Die neuen Formulierungen weisen eine wesentlich bessere
Wirksamkeit auf als die bisher bekannten Formulierungen.
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Zur Bekämpfung vor' Ektoparasiten, wie Zecken, Fliegen, Fliegenlarven,
Räubemilben, Läusen, Blowflylarven u. a. bei llaus und Weidetieren, insbesondere
Rindern und Schafen, werden ei ne große Anzahl von chemischen Insektiziden mit mehr
oder weniger großem Erfolg eingesetzt.
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Nachteil der bisherigen Formulierungen ist zum Beispiel ihre schlechte
Haftung und Verteilung auf den Tierhäuten.
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Dadurch muß oft eine hohe Konzentration an Insektiziden aufgewendet
werden. Auch müssen die Maßnahmen oft wiederholt werden. Durch die schlechte Verteilung
kommt es auch vor, daß die Ektoparasiten an schlecht zugänglichen Stellen nicht
ausreichend bekämpft werden können d an anderen Stellen durch die überhöhte Konzentration
eine Schädigung durch die Insektizide hervorgerufen wird.
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Ziel der vorliegenden Erfindunq ist es deshalb, neue Formulierungen
zur Pekämpfunn von Ektoparasiten bereitzustellen, die eine gute llaftung und eine
gute Verteilung der Wirkstoffe
auf der Tierhaut bzw. dem Haarkleid
ermöglichen und dadurch die Aufwandmenge an Wirkstoff stark reduziert werden kann.
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Es wurde nun Uberraschenderwelse gefunden, daß man hochwirksame Formulierungen
zur Bekämpfung von Ektoparasiten bei Haus- und Weldetieren erhalten kann; wenn man
die Wirkstoffe zusammen mit einem Phospholipid aus der Gruppe Phosphatidylcholin,
den hydrierten Phosphatidylcholinen Phosphatidylethanolamin, den N-Acyl-phosphatidyl
-ethanolaminen Phosphatidylinoslt, Phosphatidylserin, Lysolecithin und Phosphatidylglycerol
oder einem Gemisch aus mehreren solcher Phospholipide im Gewichtsverhältnis 1 :
0,5 bis 1 : 5 neben üblichen Trager", Verdiinnungs-, Lbsungs-, Versprühungs- und/oder
anderen inerten Hilfsmitteln einsetzt.
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Durch den Zusatz von Phospholipiden wird eine wesentlich bessere Verteilung
und eine bessere Haftung der aktiven Wirkstoffe auf der Tierhaut bzw. dem Haarkleid
erzielt und damit auch eine lang anhaltende Wirksamkeit. Dadurch kann die Aufwandmenge
an aktivem Wirkstoff bis zu 80 % reduziert werden. Des weiteren ist es möglich,
die Behandlungsintervalle wesentlich zu verkürzen. Darüberhinaus zeigen die neuen
Formulierungen ein wesentlich besseres RUckstands.terg halten.
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Bei den Phospholipiden handelt es sich um meist natiirliche, auf jeden
Fall ungiftige Produktes die aufgrund ihrer Natur und Eigenschaften selbst zu keinerlei
Umweltbelastung führen.
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Zur Herstellung der neuen Formulierungen werden die gegen Ektoparasiten
wirksamen Stoffe im Gewichtsverhältnis 1 : 0,5 bis 1 : 5, bevorzugt 1 : 0,5 bis
1 : 3, lnsbesondere jedoch im Gewichtsverhältnis 1 : 1 bis 1 : 2,mit einem oder
mehreren Phospholipiden gemischt.
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Als Phospholipide kommen natUrliche oder synthetische Phospholipide
aus der Gruppe Phosphatidylcholin, den hydrierten Phosphatidylcholinen, Phosphatidylethanolamin,
den N-Acylphosphatidylethanolaminen,
Phosphatidylinosit, Phosphatidylglycerol
oder ein Gemisch aus mehreren solcher Phospholipiden, wie z.B. Gemische aus Phosphatidylcholin
und Phosphatidylethanolamin oder Phosphatidylcholin mit Phosphatidylethanol amin
unci N-Acylphosphatidylethanolamin oder sonstige Phosphatidylcholin-Mischunqen mit
20 - 98 % Phosphatidylcholin-Anteil in Frage.
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Besonders bevorzugt sind natilrliche Phosphatidyl choline, die nach
den in den folgenden Patentschriften beschriebenen Verfahren erhalten werden können:
DE-PS 10 47 579, DE-PS 10 53 299, DE-PS 16 17 679, DE-PS 16 17 680, deutsche Patentanmeldungen
P 30 47 048.5, P 30 47 012.3 oder P 30 47 011.2.
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Als N-Acyl-phosphatidylethanolamine kommen insbesondere diejenigen
in Betracht, in denen die Acylgruppe sich von gesättigten oder olefinisch ungesättigen
Fettsäuren mit 2 - 20 Kohlenstoffatomen oder die nesättieten oder einmal olefinisch
ungesättigten mit 14, 16, oder 20 Kohlenstoffatomen in Frage.
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Als aktive Wirkstoffe gegen Ektoparasiten kommen alle Insektizide,die
genen Zecken, Fliegen, Dassellarven, Räubemilben, Läuse, Blowflylarven und andere
Ektoparasiten wirksam sind. Als Beispiele seien Phosphate, Carbamate und Amidine
genannt.
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Phosphorverbindungen, wie z.B.
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0-(4-Brom-2,5-dichlor-phenyl)-0,0-diethyl-monothiophosphat (Bromophosethyl),
S-(p-Chlorphenylthiomethyl)-0,0-diethyl-dithiophosphat (Carbophenothinn), Diethyl-[2-chlor-1-(2,4-dichlorphenyl)]vinyl-phosphat
(Chlorfenvinphos) (2,2,2-trichlor-1-hydroxyethyl)-phosphat (Chlorophos), 0,0-Diethy1-0-(3,5,6-trichlor-2-pyridyl3-monothiophosphat
(Chlorpyrifos), 0-3-Chloro-4-methylcoumarin-7-yl-0,0-diethylphosphorothioat (Coumaphos).
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4-tert.-butyl-2-Chlorphenyl-methyl-phosphoramidat (Crumofat) 0-(2,2-Dichlorvinyl)-0,0-dimethylphosphat
(Dichlorvos),
S,S1-(1>4-Dioxan-2,3-diyl)-O,0,0' ,01-tetraethyl-di-(phosphadithioat
(Dioxathion), 0,0-Diethyl-0-(2-isopropyl-6-methylpyrimidin-4-yl)-monothiophosphat
(Diazinon), 0.0-Dimethyl-N-dimethylcarbamoyl-1-methyl-vinyl-phosphat (Ektaphos),
S,S'-Methylen-bis-(0,0-diethyldithiophosphat) (Ethion), 7-Chlor-bicyclo-(3,2,0)-hepta-2,6-dien-6-yl-dimethylphosphat
(Heptenophos), S-[1,2-bis-(Ethoxy-carbonyl)-ethyl]-0,0-dimethyl-dithiophosphat (Mal
athion) 3-(0,0-Diethyl-dithiophosphoryl -methyl )-6-chlor-benzoxazolon (Phosalon),
0,0-Dimethyl-S-phthalimidomethyl-dithiophosphat (Phosmet) Carbamate, wie z.B.: N-Methyl-1-naphthyl-carbamat
(Carbaryl), 2-Isopropoxyphenyl-N-methylcarbamat (Propexur) N-Methyl-(3,5-di-tert.-butyl)-phenyl-carbamat
(Butacarb), N-(4-Chlorphenyl)-aminocarbonyl-2,6-difluorbenzamid (Diflubenzuron)
Sonstige, gegen Ektoparasiten wirksame Substanzen: N'-(4-Chlor-2-methylphenyl)-N,N-dimethyl-formamidin
(Chlordimeform), N-Methyl-bis-(2,4-xylyliminomethyl)-amin (Amitraz) 3-(4-Chlor-o-tolyl)-1,1-dimethyl-thioharnstoff
(Chlormethiuron), Tricyclohexyl-zinn-hydroxid (Cyhexatin).
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Zur Herstellung der neuen gegen Ektoparasiten wirksamen Formulieruneen
wird das entsprechende Phospholipid in einem geeigneten Lösunesmittel, wie z.R.
Toluol, Essioester, Xylol, Benzin, Methanol oder Ethanol oder Gemische dieser Lösungsmittel
gelöst. Die Auswahl des Lösungsmittel richtet sich nach den Lösuneseigenschaften
des eingesetzten Wirkstoffes. In die Phospholipid-Lösung wird ggfs. unter Erwärmung
der Wirkstoff oder eine im Handel erhältliche Formulieruna aufgelöst. Nach Beendigung
des Lösungsvorganes wird das Lösungsmittel im Vakuum unter Erwärmung abdestilliert.
Das so erhaltene Produkt wird ggfs. durch Zugabe geeigneter inerter Hilfsmittel
wie Fiillstoffes Quellmittel, Emul gatoren, Netzmittel, Versprühungsmittel zu üblichen
handelsfähigen Produkten verarbeitet.
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Die neuen gegen Ektoparasiten wirksamen Formulierungen können auch
hergestellt werden, indem der Wirkstoff oder eine handelsübliche Formulierung, das
Phospholipid und die noch erwiinschten Hilfsmittel zusammen im L-dsungsmittel oder
Lösungsmittelgemisch durch Erwärmen gelöst bzw. aufgeschlämmt werden und dann das
oder die Lösungsmittel 9m Vakuum abgezogen werden. Erhalten wird eine fertige Mischung,
diesofort zur Anwendung bereit steht.
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Bei Wirkstoffen, die in Wasser oder Wasser-Alkohol-Mischungen löslich
sind, wird vorteilhafterweise der Wirkstoff zuerst in Wasser oder Wasser-Alkohol-Mischungen
gelöst und das Phospholipid oder die Phospholipidmischung unter Rührern oder durch
die Anwendung von Ultraschall zu einer Lösung oder Emulsion verarheitet. Die gegebenenfalls
benötigten Emulgatoren können vor oder nach diesem Rllhrvorgang zugesetzt werden.
Die so erhaltene Emulsion oder Lösung wird üblicherweise, wie z.B. durch Destillation,
Sprühtrocknen, Lyophilisieren,von dem Lösungsmittelgemisch oder Wasser befreit.
Das resultierende Produkt kann als Trockenprodukt ggfs. unter Zusatz von Hilfs-
und Fillstoffen eingesetzt werden. Auch kann das Produkt wieder unter Zusatz von
geeigneten Hilfsstoffen in Wasser emulgiert oder gelöst wer-
den
und als flüssiges Produkt eingesetzt werden.
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Trägerstoffe sind z.B. Talkum, Kaolin, Bentonit, Kieselgur, Kalk oder
Gesteinsmehl. Weitere Hilfsmittel sind z,B. oberflächenaktive Verbindungen, wie
Seifen (Fettsäuresalze), Fettalkoholsulfonate oder Alkylsulfonate. Als Stabilisatoren
oder Schutzkoloide können Gelatine, Kasein, Albumin, Stärke oder Methylcellulose
eingesetzt erden.
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Desweiteren können auch Spreitmittel wie Silikonöle; Fettsäureester,
Triglyceride, Fettalkohol oder Fettsäuren eingesetzt werden.
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Die neuen gegen Ektoparasiten wirksamen Formulierungen können in flUssiger
oder fester Form eingesetzt werden, z.B. als Stäubemittel, Spray oder als Lösung,
Emulsion oder Suspension für Du oder Pour-on-Formulierungen.
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Die neuen Formulierungen können z.B. bei Zecken, Fliesen, Dassellarven,
Raudemilfem, Lausen, Blowfly-Larven bei Haustieren, wie Hunde und Katzen, sowie
Weidetieren wie Rinder, Schafe,Ziegen, Pferde, eingesetzt werden.
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Beispiel 1 1 Liter Emulsionskonzentrat (250 g/l) mit N'-(4-Chlor-2-methylphenyl)-N,N-dimethylformamidin
als aktivem Wirkstoff wird hergestellt.
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2509 N'-(4-Chlor-2-methylphenyl)-N,N-dimethylformamidin 250g Phospholipid
in 100 ml Ethanol 10 g Xylol werden mit Shellsol N.auf 1 Liter aufgefüllt und gelöst.
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1 Liter dieses Emulsionskonzentrates mit 250 g/l ist genauso wirksam
wie 1 Liter eines üblichen Handelsproduktes mit 500 g/l Gehalt an Wirkstoff.
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Beispiel 2 150 ml eines Emulsionskonzentrates wird hergestellt.
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40 g Bromophosethyl 40 g Phospholipid 40 ml Isophoron 15 ml Glycerin
5 ml Oremaphor EL 5 ml Marlowet IHV werden zusammengegeben und mit einem Xylolgemlsch
auf 150ml aufgefüllt Beispiel 3 Herstellung von 100 g eines 1 eigen Puders: 86 g
Talk, feinstgepulvert DAB 7 10s9 g Bentonit Typ APV, Fa. Mainland 1,1 g Titandioxyd,
Bayertitan A werden homogen gemischt, Auf diese Pulvermischung wird eine methanolische
Lösung von 1 g Phospholipid 1 g Chlorpyrifos aufgesprüht, Das Produkt wird getrocknet.
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Beispiel 4 150 ml eines 33 %igen Emulsionskonzentrates werden folgendermaßen
hergestellt: 50 g Phospholipid, gelöst in 15 ml Ethanol wird mit 50 g Dichlorvos
5 g Marlowet IHF zusammengegeben und mit Isopropanol auf 150 m7 aufgefüllt.
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Beispiel 5 50 g eines 5 %igem Pulvers werden hergestellt.
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Die Teile 79 g Talk, feinstgepulvert, DAB 7 10 g Bentonit, Typ APV,
Fa. Mainland 1 g Titandioxyd, Bayertitan, Fa, Bayer werden homogen vermischt Auf
die ,Pulvermischung wird eine methanolische Lösung von 5 g Coumaphos und Phospholipid
aufgesprüht und das Produkt getrocknet.
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Beispiel 6 Ein 16 %iges Emulsionskonzentrat wird hergestellt.
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Die Bestandteile 16 g Heptenophos 16 g Phospholipid 16 g Isophoron
4 g Softigen 2 g Marlowet IHF werden mit eine Xylolmischung auf 100 ml aufgefüllt.
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Beispiel 7 100 g eines 2 %igen Staubes werden hergestellt.
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81 g Talk, feinstgepulvert, DAB 7 11 g Bentonit, Typ APV, Fa. Mainland
1 g Titandioxyd, Bayertitan, Fa. Bayer werden gemischt und die methanolische Lösung
von 2 g Carbaryl und 5 g Phospholipid aufgesprüht. Das Produkt wird getrocknet.
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Beispiel 8 100 ml eines 16 %igen Emulslonskonzentrates werden folgendermaßen
hergestellt: 20 g Isophoron 15 g Xylol 15 g Toluol 9 g Cremophor EL werden zusammengegeben
und erwärmt. Nacheinander werden in dieser Mischung aufgelöst: 16 g Phospholipid
16 g Propoxur 9 g N-(2-Hydroxyethyl)-capronsäureamid Beispiel 9 100 g eines Suspenslonskonzentrates
(6 %) werden aus den Bestandteilen 6 g Diflubenzuron (fein gemahlen) 24 g Phospholipid
42 g Isophoron 21 g Glycerin 7 g Cremophor E mit Hilfe eines Ultra.turax hergestellt.
Der Mischvorgang dauert 10 Minuten.