SU571189A3 - Способ получени бензилпиримидинов или их солей - Google Patents

Description

(54)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНЗИЛПИРИМИДИНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ

Изобретерше относитс  к способу получени  новых бензиппиримидинов, которые могут найти применение в медицине.

Способ получени  аминопроизводных путем обработки , например, ациламипосоединений водными или водно-спиртовыми растворами кислот или щелочей цшроко известен в литературе 1 .

Цель изобретени  - синтез новых бензилпиримидинов , которые могут найти применение в медицине .

Эта цель достишетс  получением производных бензи пиримшц1нов общей формулы

где R и RJ - незанисимо друг от друга Ci-Сз-алкоксигруп г;1,

или их солей. jaK.iioiaiouuiMCH и том, что соединение формулыК,

енгГЬн,„

7. - К.

к,Б,К

где Z - группа R4NH или RsOOC-NH, R4 ацилостаток алифатической С| -С - монокарбоновой кислоты и RS-CI-CJ - алкил;

В и Rj имеют указанные значегш , обрабатывают водной или водно-спиртовой минеральной кислотой или водной или водно-спиртовой щелочью при нагревании с последуюид)м выделением целевых продуктов в свободном виде или в виде соли.

Предпочитаемым  вл етс  соединение формулы (I), где RI и РЗ метоксигрунпа.

Если используют соединеш  (II), где Z - ациламиногруппа, то реакцию провод т в кислой среде, предпочтительно в водной сол ной

кислоте, при кип че1ши реакционной массы. Если

используют соедине1ш  формулы (II), где2 алкоксикарбаминогруппа формулы RsOOC-NH, то

реакцию ведут в щелочной среде, предпочтительно в

водно-метанольноМ или -эгаиолыюм расгво1-)е едкого натра, при кип чении реакционлой массы.

Дл  получени  солей )име11 ю неорганические .кислоты,например сол ную, серную, фосфо )ную и т.д., или органические кислоты, например му|1авьиную уксусную,  нтарную, молочную, липоновую, мапеиновую , фумаровую, винную, металсульфоновую, п-толуолсульфоновую и другие кислоты.

П- р и м е р I. Раствор 10,1 г а - (2,4 - диамине -5 - пиримидинил) - 2 б - диметокси - п -ацетолуидвда в 600 мл 1 н. сол ной кислоты 5 ч кип т т с обратным холодильником, затем в вакууме упаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из смеси метанол-этанол, получа  2, 4 диамино - 5 - (4 - амино - 3, 5 - диметоксибензил) пиримидингвдрохлорид , т.пл, 286° С (с разл.).

П р и м е р 2. Взвесь 1,04 г этилового сложного эфира 4 - (2, 4 - диамино - 5 - пиримидинил) -метил - 2, 6 - диметоксифенилкарбаминовой кислоты в смеси 50 мл 4 н. раствора едкого натра и 50 мл этанола 18ч кип т т с обратным холодильником с постепенным растворением. Спирт удал ют в вакууме. Затем 1 ч вьщерживают при комнатной температуре,выкристаллизовывавишйс  2,4 - диамино - 5 - (4 - амино - 3, 5 - диметоксибензил) -пиримидин отсасывают, промывают водой и перекристаллизовывают из метанола, т.пл. 215-216° С,

Claims (3)

1. Способ получени  бензшширимидинов общей

формулы (I)

R,

H,N

тое RI и R2 - независимо друг от друга С -Сз-алкоксигруппа, или их солей, отличающийс  тем, что соединение формулы (II)

O,H,;VNH,

где Z - группа R4NH или RsOOC-NH, R4 ащшостаток алифатической С1-С4-монокарбоновой кислоты, R5-C -Cз-aлкил;

RI и R2 имеют указанные значени , обрабатывают водной или водно-спиртовой минеральной кислотой или водной или водно-спиртовой щелочью при нагревании с последующим вьщелением целевых продуктов в свободном виде или в виде соли.

2.Способ по п. 1,отличающийс  тем, что соединение формулы (II), где RI и R2 - метоксигруппа и Z - ацетаминогруппа, обрабатывают водной сол ной кислотой при кип чении реакционной массы.

3.Способ по п. 1,отличающийс  тем, что соединение формулы (II), где RI и Rj - метоксигругша и Z - этоксикарбаминогруппа, обрабатывают спиртовым раствором едкого натра при кип чении реакционной массы.

Источники информации, прин тые во В1шмание при экспертизе:

1. Бюлер К., Пирсон Д. Органические синтезы. М., Мир, 1973, ч. 1, с. 500-502.