RU98117798A - Ингибиторы фарнезил-протеинтрансферазы - Google Patents

Ингибиторы фарнезил-протеинтрансферазы

Info

Publication number
RU98117798A
RU98117798A RU98117798/04A RU98117798A RU98117798A RU 98117798 A RU98117798 A RU 98117798A RU 98117798/04 A RU98117798/04 A RU 98117798/04A RU 98117798 A RU98117798 A RU 98117798A RU 98117798 A RU98117798 A RU 98117798A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tetrahydro
imidazol
ylmethyl
benzodiazepine
phenylmethyl
Prior art date
Application number
RU98117798/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2225405C2 (ru
Inventor
З.Динг Чарльз
Т.Хант Джон
Ким Сунг-Хун
Митт Тумас
Бхиде Раджив
Лефтерис Катерина
Original Assignee
Бристоль-Мейерз Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бристоль-Мейерз Сквибб Компани filed Critical Бристоль-Мейерз Сквибб Компани
Publication of RU98117798A publication Critical patent/RU98117798A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2225405C2 publication Critical patent/RU2225405C2/ru

Links

Claims (1)

1. Соединения формулы
Figure 00000001

Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и сольваты, которые ингибируют фарнезилпротеинтрансферазу, являющуюся ферментом, участвующим в экспрессии онкогена газ. В формулах I-IV и во всем описании приведенные выше символы определяются следующим образом:
m, n, r, s и t представляют 0 или 1;
p представляет 0, 1 или 2;
V, W и Х выбраны из группы, состоящей из кислорода, водорода, R1, R2 или R3;
Z или Y выбраны из группы, состоящей из CHR9 SO2, SO3, CO, CO2, O, NR10, SO2NR11, CONR12,
Figure 00000005

Figure 00000006

Figure 00000007

Figure 00000008

или Z может отсутствовать;
R6, R7, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, и R38 выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, замещенного алкила, арила или замещенного арила;
R4, R5 выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, нитро, циано и U-R23;
U выбран из группы, состоящей из серы, кислорода, NR24, СО, SO, SO2, СО2, NR25CO2, NR26CONR27, NR28SO2, NR29SO2NR30, SO2NR31, NR32CO, CONR33, PO2R34 и PO2R35 или U отсутствует;
R1, R2 и R3 выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкоксикарбонила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, аралкила, циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероцикла, замещенного гетероцикла, циано, карбокси, карбамила (например, CONH2) или замещенного карбамила, дополнительно выбранного из CONH-алкила, CONH-арила, СОNН-аралкила, или случаев, когда имеются два заместителя на азоте, выбранных из алкила, арила или аралкила;
R8 и R23 выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, аралкила, циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероцикла, замещенного гетероцикла;
любые два из R1, R2 и R3 могут быть соединены с образованием циклоалкильной группы;
R, S и Т выбраны из группы, состоящей из CH2, СО и CH(CH2)pQ, где Q представляет собой NR36R37, OR38 или CN;
А, В, С и D представляют углерод, кислород, серу или азот, при условии, что
1. Когда m представляет O, тогда V и W не являются оба кислородом, или
2. W и Х вместе могут быть кислородом только в том случае, если Z либо отсутствует, либо представляет О, NR10, CHR9,
Figure 00000009
Figure 00000010
в формулах I и II, и V и Х вместе могут быть кислородом только в том случае, если Y представляет собой О, NR10, СНR9, в формулах III и IV, или
Figure 00000011

3. R23 может быть водородом, за исключением тех случаев, когда U представляет SO, SO2, NR25CO2 или NR28SO2, или
4. R8 может быть водородом, за исключением случаев, когда Z представляет SO2, CO2 или
Figure 00000012

Figure 00000013

2. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000014

или
Figure 00000015

3. Соединение по п.2, в котором m представляет ноль и ABCD представляет карбоциклическое кольцо.
4. Соединение по п. 3, в котором карбоциклическое кольцо представляет бензо.
5. Соединение по п.1, в котором соединение является соединением формулы
Figure 00000016

где m представляет ноль и ABCD представляет карбоциклическое кольцо.
6. Соединение по п. 5, в котором карбоциклическое кольцо представляет бензо.
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих:
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
8-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
1,2,3,4-Тетрагидро-4-[(3H-имидазол-4-ил)метил] -1-(нафталин-1-илкарбонил)хиноксалин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-(1Н-имидазол-4-илметил)-1-(1-1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-2-метил-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-(1-нафталинилкарбонил)-1-[[1-(фенилметил)-1Н-имидазол-5-ил]метил]-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-(1Н-имидазол-4-ил-метил)-4-(1-нафталинилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(S)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-[2-(метилтио)этил] -4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-ил-метил)-N-метил-N-фенил-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, гидрохлорид;
2-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-ил-метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-4-ил]сульфонил]бензойная кислота, метиловый эфир, гидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-2-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-[3-(1Н-имидазол-2-ил)пропил] -4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
1-[3-Амино-3-(1Н-имидаэол-2-ил)пропил] -2,3,4,5-тетрагидро-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригид рохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-метил-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(S)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-[2-(метилтио)этил] -4-(1-нафталинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-9-метил-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-(1Н-имидазол-4-илметил)-9-метил-1-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
1-[[2-(2-Аминоэтил)-1Н-имидазол-4-ил] метил] -2,3,4,5-тетрагидро-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
1-[[2-Аминометил)-1Н-имидазол-4-ил] метил] -2,3,4,5-тетрагидро-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]ацетамид, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-пиридо[2,3-е]-1,4-диазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-нафто[2,3-е]-1,4-диазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-8-нитро-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-8-амино-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]бензамид, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]циклогексанамид, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил] -4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил] -4-(1-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил] -4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
1-[[1-(2-Аминоэтил)-1Н-имидазол-5-ил] метил] -2,3,4,5-тетрагидро-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоновая кислота, фенилметиловый эфир;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[2-(трифторметокси)бензоил]-1Н-1,4-бензодиазепин;
1,2,3,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N-метил-N, 7-дифенил-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-(1-пиперидинилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-пиридин-2-ил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
7-(2-Фуранил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-(2-тиенил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-(4-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-[3-(1Н-имидазол-2-ил)пропил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-4-(1Н-имидазол-4-илметил)-1- (1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
8-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-4-(1Н-имидазол-4-илметил)-1-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-(1Н-имидазол-4-илметил)-1-(1-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1,4-бис(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-метокси-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбоновая кислота, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-5-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-циклогексил-1Н-1,4-бензодиазепин, 2,5 гидрохлорид;
7-Бутил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
1-[[2-(2-Аминоэтил)-1Н-имидазол-4-ил] метил] -2,3,4,5-тетрагидро-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
1-[[2-(Аминометил)-1Н-имидазол-4-ил] метил] -2,3,4,5-тетрагидро-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензоди азепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-8-[N,N-бис-(фенилметил)амино]-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]фенилсульфонамид, дигидрохлорид;
N-Фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбоксамид, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]-3-метилбензамид, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]-4-метилбензамид, дигидрохлорид;
3-Хлор-N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]бензамид, дигидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-[[2-[(диметиламино)-метил]-1Н-имидазол-4-ил] метил]-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-(4-Хлорфенил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-(3-Аминофенил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
1-Метил-N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил] -1Н-пиррол-2-карбоксамид, тригидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имдазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]-3-фуранкарбоксамид, дигидрохлорид;
7-(3-Хлорфенил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиаэепин, дигидрохлорид;
2-Метил-N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]-бензамид, дигидрохлорид;
N-Фенил-N'-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]мочевина, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-(3-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-9-метокси-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-диазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-пиридо[2,3-е]-1, 4-диазепин, три гидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-[2-(метилтио)этил] -4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-3-(2-гидроксиэтил)-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-[2-(метилтио)этил] -4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
(S)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
4-Ацетил-7-бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-(1Н-имидазол-4-илметил)-1-(1-нафталинилкарбонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, 1,5 гидрохлорид;
7-Бром-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, трифторацетат;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4- (метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
4-Ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1-[1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
4-Ацетил-7-бром-3-[(4-хлорфенил)метил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-Ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-нафто[2,3-е]-1,4-диазепин, моногидрохлорид;
N-Циклогексил-N'-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил] мочевина, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-нафто[2,3-е]-1,4-диазепин, моногидрохлорид;
2,2-Диметил-N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]-пропанамид, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилсульфонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
4-Ацетил-7-бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(2-нафталинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-Ацетил-7-бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(1-нафталинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-(2-Хлорфенил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
1-Метил-N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарОонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил] -2-пиперидинкарбоксамид, тригидрохлорид;
N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]-4-морфолинкарбоксамид, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]-3-метилбутанамид, дигидрохлорид;
1,2,3,4-Тетрагидро-4-[(1Н-имидазол-4-ил)метил] -1-(нафталин-1-илсульфонил)хиноксалин, дигидрохлорид;
1,2,3,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N, N, 7-трифенил-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, дигидрохлорид;
1,2,3,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-нафто[2,3-е] -1,4-диазепин-4-карбоновая кислота, метиловый эфир, моногидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4- [(4-фенил-1,2,3-тиадиазол-5-ил)карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
8-[[(Циклогексиламино)карбонил] амино] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоновая кислота, 1,1-диметилэтиловый эфир;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-8-[[(4-метилфенил)сульфонил] амино] -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоновая кислота, 1,1-диметилэтиловый эфир;
7-Бром-1,2,3,4-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-5Н-1,4-бензодиазепин-5-он, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[1-оксо-3-(1-пиперидинил)пропил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(4-хинолинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-[(5-Бром-3-пиридинил)-карбонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(S)-4-[2-(Диметиламино)-1-оксо-3-фенилпропил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-[4-гидрокси-3-(4-морфолинилметил)-бензоил] -1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(S)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(1- метил-2-пирролидинил)карбонил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[[2-(пропилтио)-3-пиридинил]карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-[(2-Хлор-6-метил-4-пиридинил)-карбонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5 -Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[[2-(фенилтио)-3-пиридинил]карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[[2-(4-метилфенокси)-3-пиридинил]карбонил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2-метокси-3-пиридинил] карбонил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[(5-фенил-4-оксазолил)карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-Ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[(тетрагидро-3-фуранил)карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2-метоксиэтокси) ацетил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[4-(4-морфолинилметил)бензоил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[4-(метилсульфонил) бензоил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[1-оксо-3-(фенилсульфонил)пропил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(3-пиридинилацетил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(2-хиноксалинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тетрагидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(4-изохинолинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-[(2-Хлор-3-пиридинил)карбонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(3-пиридинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-[(2,6-Диметокси-3-пиридинил)карбонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(2-пиразинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тетрагидрохлорид;
4-(2-Этоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-[3-(Диметиламино)бензоил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[(1-фенилциклопропил)карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-[(Бицикло[4,2,0] окта-1,3,5-триен-7-ил)карбонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-Бензоил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2-Хлорбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2,3-Дихлорбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
N-[2-[[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-4-ил]карбонил]фенил]-ацетамид, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-феноксибензоил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-метоксибензоил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2,3-Диметоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2,4-Диметоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2,5-Диметоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2,6-Диметоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидзол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2,3-Дигидроксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-([1,1'-Бифенил] -2-илкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-метилбензоил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2,3-Диметилбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(3-Цианобензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-
илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(3-Хлорбензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(3-феноксибензоил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(3-метоксибензоил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(3,4-Диметоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(3,5-Диметоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(3-метилбензоил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(1,2-Диоксо-2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-[(2-Этокси-1-нафталинил)карбонил] 2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-нафталинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(Фторфенилацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(Дифенилацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4- илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-(2-гидрокси-1-оксо-2-фенилпропил)-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1Н-индол-2-илкарбонил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1Н-индол-3-илкарбонил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1Н-индол-5-илкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(1-метил-1Н-индол-2-ил)карбонил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2-Бензофуранилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(3-пиридинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, N-оксид, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(2-пиридинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4- (2-хинолинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(1-изохинолинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-(3-Хлор-2-нитробензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-нитробензоил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(3-метокси-2-нитробензоил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1Н-индол-4-илкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-[(2,6-Дигидрокси-3-нафталинил)карбонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(1Н-Бензимидазол-5-илкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-(1Н-Бензотриазол-5-илкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(4-метокси-2-хинолинил)карбонил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
N-[3-[[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-4-ил]карбонил]фенил]-ацетамид, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-метил-1-оксо-2-фенипропил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-[2-(Диметиламино)бензоил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-(3-Этоксибензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-(2-гидрокси[1,1'-бифенил] -3-илкарбонил)-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-[2-[(2-гидроксиэтил)тио] бензоил] -1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2-метокси-1-нафталинил) карбонил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-4-[(2-гидрокси-4-хинолинил)-карбонил] -1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2-[[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-4-ил]карбонил]бензамид, дигидрохлорид;
N-(1,1-Диметилэтил)-2-[[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1H-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-4-ил]карбонил]-бензамид, дигидрохлорид;
N-(4-Фторфенил)-N'-[3-[[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1H-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-4-ил]карбонил]-фенил]мочевина, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(3-метил-4-оксо-2-фенил-4Н-бензопиран-8-ил)карбонил] -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[3-(трифторметокси)бензоил]-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-(2-Цианобензоил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[2-[[(4-метилфенил)сульфонил]амино]бензоил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(6-хинолинилкарбонил)-1 Н-1,4-бенэодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(8-хинолинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-(Бензо[b] тиофен-2-илкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1- (1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-[[4-(Диметиламино)-1-нафталинил] карбонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(1Н-пурин-6-илкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метоксифенилацетил) -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-илкарбонил] -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[2-(2-метилфенил)-1-оксопропил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[(тетрагидро-4-фенил-2Н-пиран-4-ил)карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[2-(метилфениламино)бензоил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(4-хинолинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, N-оксид, дигидрохлорид;
N-Метил-N-(2-пиридинилметил)-2-[[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-4-ил] -карбонил] бензамид, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(3-изохинолинилкарбонил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид,
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2-нафталинилтио)ацетил] -1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
4-[3-(3,4-Диметоксифенил)-1-оксопропил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
4-([1,1'-Бифенил] -4-илацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-нафталинилацетил) -1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
4-([1,1'-Бифенил] -2-илкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2-фенил-4-хинолинил) карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:3);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(3-пиридинилацетил) -1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:3);
4-(9Н-Флуорен-9-илацетил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
(S)-4-[2-(Диметиламино)-1-оксо-3-фенилпропил] -2,3,4,5- тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:3);
(S)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2-оксо-4-фенил-3-оксазолидинил)ацетил]-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
4-(9-Акридинилкарбонил)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:3);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(3-феноксибензоил) -1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[[4'-(трифторметил)[1,1'-бифенил] -2-ил]карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(4-феноксибензоил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-оксо-4-фенилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2-феноксифенил) ацетил] -1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[2-[(4-метилфенил)сульфинил]бензоил]-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[2-[(фенилметил) амино] бензоил]-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:3);
1,2,3,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N, N-дифенил-4Н-1, 4-бензодиазепин-4-карбоксамид, гидрохлорид;
1,2,3,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-а, 7-дифенил-4Н-1, 4-бензодиазепин-4-уксусная кислота, метиловый эфир, гидрохлорид;
4-Ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил) -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбонитрил, моногидрохлорид,
(R)-4-Ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -7-фенил-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
7-Бром-4-[[2-(диметиламино)этил] сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-[(1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолинил)карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
N-Этил-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N, 7-дифенил-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, моногидрохлорид;
4-[(2,3-Дигидро-1Н-индол-1-ил)карбонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-7-(4-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(R)-4-[[2-(Диметиламино)этил] сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:1);
[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил] карбаминовая кислота, циклогексиловый эфир, дигидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-Тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил] -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-7-фенил-3-(фенилметил)-1Н-пиридо[3,2-е]-1,4-диазепин, моногидрохлорид;
4-[2-(4-Хлорфенил)-1,2-диоксоэтил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
4-(1,2-Диоксопропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1H-имидазол 4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[2-(4-нитрофенил)-1,2-диоксоэтил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[2-(4-метоксифенил)-1,2-диоксоэтил]-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(3,3,3-трифтор-1,2-диоксопропил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:2);
(R)-7-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1Н-имидазол-4-ил)метил] -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-пиридо[3,2-е]-1,4-диазепин, гидрохлорид;
6,7,8,9-Тетрагидро-5-(1Н-имидазол-4-илметил)-8-(1-нафталинилкарбонил) -2-фенил-5Н-пиримидо-[5,4-е][1,4]диазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илацетил) -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(2-1Н-имидазол-4-илэтил) -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
8-[(Циклогексилкарбонил)амино]-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоновая кислота, метиловый эфир, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиаэепин-8-ил]-1-пиперидинкарбоксамид, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоновая кислота, этиловый эфир, гидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил] циклогексанкарбоксамид, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[[2-(диметиламино)этил] сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -4-[[2-(4-морфолинил)этил]сульфонил]-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-метокси-3-метилбензоил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]циклогексанкарбоксамид, дигидрохлорид;
8-[(Циклогексилкарбонил)амино]-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-4-[ (2-метилфенил)сульфонил]-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]циклогексанамид, дигидрохлорид;
N-[2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2- метоксифенил)карбонил]-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]циклогексанамид, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-сульфоновая кислота, этиловый эфир, гидрохлорид;
(3R)-7-Бром-1-[циано(1Н-имидазол-4-ил)метил] -2,3,4,5-тетрагидро-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид,
3R-1-[2-Амино-1-(1Н-имидазол-4-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(3R)-1-[2-(Диметиламино)-1-(1Н-имидазол-4-ил)этил] -2,3,4,5-тетрагидро-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(3R)-1-[2-Амино-1-(1H-имидазол-4-ил)этил] -7-бром-2,3,4,5-тетрагидро-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(3R)-1-[2-(Диметиламино)-1-(1Н-имидазол-4-ил)этил] -7-бром-2,3,4,5-тетрагидро-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Циано-1,3,4,5-тетрагидро-1-(1-метил-1Н-имидазол-5-ил-метил)-3-(фенилметил)-4-(фенилсульфонил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он, моногидрохлорид;
7-Циано-1,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(фенилсульфонил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он, моногидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(2-фенилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Бром-3-[(3-хлорфенил)метил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Бром-3-(циклогексилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1 (1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Бром-3-[(2-хлорфенил)метил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(S)-7-Бром-3-(циклогексилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-[(4-метоксифенил)метил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-Ацетил-7-бром-3-[(2-хлорфенил)метил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
4-Ацетил-7-бром-3-[(3-хлорфенил)метил]-2,3,4,5-тетрагидро-1-{1Н-имидазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-[(4-гидроксифенил)метил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-7-фенил-3-(3-пиридинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-8-(гидроксиметил)-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-8-(феноксиметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид,
N-Циклогексил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-карбоксамид, дигидрохлорид;
N-(Циклогексилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1H-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-карбоксамид, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-нафталинилкарбонил)-N-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-карбоксамид, дигидрохлорид;
(R)-4-Ацетил-7-[2-[(диметиламино)метил] фенил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-4-Ацетил-7-циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол 4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(1-оксобутил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-метил-1-оксопропил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(2-пиридинилацетил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(2-тиенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(1-метилэтил)сульфонил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[(трифторметил)сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил-3-(фенилметил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-3-(фенилметил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-3-(фенилметил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(4-фторфенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(3-цианофенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1H-имидазол-4-илметил)-4-[(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)сульфонил] -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-4-[(3-Бромфенил)сульфонил] -7-циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-N-[5-[[7-циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-4-ил] сульфонил] -4-метил-2-тиазолил] ацетамид, дигидрохлорид;
4-Ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-3-(фенилметил)-7-(4-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2-фенил-1, 2-диоксоэтил)-7-(4-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-(4-пиридинил)-4-[2-(трифторметокси)бензоил]-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-4-(метилсульфонил)-7-фенил-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(фенилацетил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
4-(2-Бензотиазолил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-7-(3-пиридинил)-4-(трифторацетил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-7-(3-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
7-Бром-3-[(1,1-диметилэтокси)метил] -1,2,3,4-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-5Н-1,4-бензодиазепин-5-он;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(феноксиметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-3-(гидроксиметил)-1-(1H-имидазол-4-илметил) -4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
7-Бром-3-[(1,1-диметилэтокси)метил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
[7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил] карбаминовая кислота, 2-метилпропиловый эфир, тригидрохлорид;
[4-Ацетил-7-бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]карбаминовая кислота, 2-метилпропиловый эфир;
N-[4-Ацетил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил] циклогексанкарбоксамид, дигидрохлорид;
[7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил] -карбаминовая кислота, 2-метилпропиловый эфир;
(R)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(фенилсульфонил) -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбонитрил, моногидрохлорид;
7-Бром-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-ацетамид;
7-Бром-4-[(диметиламино)ацетил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Бром-4-(1,2-диоксопропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
(R)-7-Бром-4-(циклопропилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бис(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1 Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
7-Бром-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N, N-диметил-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-сульфонамид, моногидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбонитрил, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-N, N-диметил-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, моногидрохлорид;
N,N-Диэтил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбоксамид, моногидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(1-фенил-1Н-тетразол-5-ил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидро
хлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(2-пиразинилкарбонил)-4Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-4-[7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-ил] -4-оксобутановая кислота, метиловый эфир, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(4-морфолинилкарбонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[[2-(1-пирролидинил)этил] сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(S)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил) -7-фенил-3-(3-пиридинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-3-(3-пиридинилметил)-4-(2-тиенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4-(пропилсульфонил)-3-(3-пиридинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(2-пиридинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил) -3-(фенилметил)-7-(2-пиримидинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[(трифторметил)сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-3-(фенилметил)-4-(трифторацетил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-4-метилсульфонил) -3-(фенилметил)-7-(4-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил) -7-(4-пиридинил)-4-(2-тиенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил) -4-(фенилсульфонил)-7-(4-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил) -4-(пропилсульфонил)-7-(4-пиридинил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(4-цианофенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетра гидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[(2,2,2-трифторэтил)сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-[(5-Бром-2-тиенил)сульфонил] -7-циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-гетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4[(4-метоксифенил)сульфонил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
N-[[7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин-3-ил]метил]бензамид, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1H-имидазол-4-илметил)-N, N-диметил-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-сульфонамид, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-1,2,3,5-тетрагидро-N, N-диметил-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-сульфонамид, гидрохлорид;
(R)-7-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил] -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил] -4-{ фенилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(пиридин-3-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тетрагидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-2-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)сульфонил] -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(R)-7-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1-метилимидазол-5-илметил)-4-[(2-морфолин-4-ил-этил)сульфонил] -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(2-морфолин-4-ил-этил)-сульфонил] -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Хлор-4-[(диметиламино)сульфонил] -1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1-метилимидазол-5-ил-метил)-4-[(4-метилпиперидин-4-ил-этил)сульфонил] -3-(фенил-метил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1-метилимидазол-5-илметил) -4-[(4-метилпиперидин-4-ил-этил)сульфонил] -3-(фенилметил) -1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоновая кислота, изопропиловый эфир, гидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-4-[[2-(1Н-имидазол-1-ил)-этил] сульфонил] -1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(пропилсульфонил)-3-(3-пиридинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-5-он, гидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-1-илацетил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
1,2,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-2-(2-фенилэтил)-3Н-1,4-бензодиазепин-3-он;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил) -2-(2-фенилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил) -7-фенил-3-(4-пиридинилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-2-илметил)-4-(фенилсульфонил) -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбонитрил, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N, N-диметил-3-(3-пиридинилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N, N-димeтил-3-(3-пиpидинилмeтил)-4H-1,4-бeнзoдиaзeпин-4-сульфонамид, дигидрохлорид;
4-[(4-Фторфенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) -3-(фенилметил)-1Н-тиено[2,3-е]-1,4-диазепин, моногидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1-(4-цианофенилметил)-имидазол-5-илметил) -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбонитрил, гидрохлорид;
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1-(4-цианофенилметил)-имидазол-4-илметил) -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбонитрил, гидрохлорид;
(R)-4-Бензоил-7-циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил] -3-(пиридин-3-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол- 5-ил)метил]-3-(пиридин-3-илметил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1Н-имидаэол-4-ил)метил] -3-(пиридин-3-илметил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил) -7-фенил-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
1,2,3,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N-(1-нафталинил)-7-фенил-4Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, моногидрохлорид;
(S)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
N-[2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(2,3-диметилбензоил)-1Н-1,4-бензодиазепин-8-ил]циклогексанкарбоксамид, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-N-[2-(диметиламино)этил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-N-метил-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-4-карбоксамид, трифторацетат (1:2);
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-2-оксо-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
(R)-7-Циано-4-(2-фуранилкарбонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:1);
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(4-нитрофенил)сульфонил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат,
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[[4-(4-метил-1-пиперазинил)фенил] сульфонил] -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[[(4-диметиламино)фенил] сульфонил] -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат;
(R)-7-Бром-4-[[2-(диметиламино)этил] сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(3-пиридинилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил) -3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)метил] -4-(метилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидpoxлopид;
(R-)-4-[[3-(Диметиламино)пропил] сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1, 4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
4-Бутил-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[[2-(4-морфолинил)этил]сульфонил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил] -4-[[2-(4-морфолинил)этил] сульфонил] -3-(фенилметил) -1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Циано-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(4-морфолинилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-4-[(4-морфолинил)сульфонил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(4-аминофенил)сульфонил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-[(4-пиридилтио) ацетил] -7-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
N-(4-Хлорфенил)-N'-циано-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил) -7-фенил-4Н-1,4-бензодиазепин-4-имидамид, моногидрохлорид;
4-Ацетил-7-бром-1,2,4,5,1', 3'-гексагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)спиро[3Н-1,4-бензодиазепин-3,2'-[2Н]инден], дигидрохлорид;
7-Бром-4-[3-(диметиламино)-1-оксопропил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, трифторацетат (1:1);
(R)-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1-метил-1Н-имидазол-5-илметил)-4-(фенилсульфонил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-7-карбонитрил, моногидрохлорид,
2,3,4,5-Тетрагидро-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-4-(метилсульфонил)-7-фенил-3-(пиридин-3-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, соли гидрохлоридная (1:1,5), трифторацетатная (1:0,75);
4-[4-(Фторфенил)сульфонил] -2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-2-(2-фенилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-2-(2-фенилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1-метил-1Н-имидазол-5-илметил)-4-[[2-(1-морфолинил)этил] сульфонил] -3-(фенилметил) -1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(4-бромфенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-Тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(метилсульфонил)-3-(тиазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4- (пропилсульфонил)-3-(тиазол-4-илметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(пропилсульфонил)-3-(4-бромфенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(пиридин-3-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(R)-7-Бром-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-1-метилимидазол-5-илметил)-3-(пиридин-3-илметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, дигидрохлорид;
1,2,3,4-Тетрагидро-7-бром-4-[(1Н-имидазол-4-ил)метил] -2-фенилметил-1-(фенилметилоксикарбонил)хиноксалин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(фенилсульфонил)-3-(4-цианофенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(N-метил-N-фенилметил)аминосульфонил] -1-[(1Н-имидазол-4-ил)метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[N-(тетрагидроизохинолинил)сульфонил] -1-[(1Н-имидазол-4-ил)метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-4-(фенилсульфонил)-3-(2-тиенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
Этиловый эфир цис-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бис(1Н-имидазол-4-илметил) -3-(фенилметил)-1Н-1,5-бензодиазепин-2-карбоновой кислоты, трифторацетат (1: 2);
(R)-7-Циано-4-[(N-пиперидинил)сульфонил] -1-[(1Н-имидазол-4-ил) метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, моногидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-1-метил-имидазол-5-илметил)-3-(фенилметил)-4-(2-тиенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(пиридин-3-илметил)-4-[[2-(диметиламино)этил] сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин, тригидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-1-метил-имидазол-5-илметил)-3-(фенилметил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
N-(Циано)-N'-метил-1,2,3,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-7-фенил-4Н-1,4-бензодиазепин-4-имидамид, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(2-нитрофенил)-сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(4-метил-фенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-(бутилсульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(2-трифтор-метилфенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(2-трифторметоксифенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(2-метоксикарбонилфенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-4-[(2-метилсульфонилфенил)сульфонил] -2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин, гидрохлорид;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(((4-метилсульфонил)-фенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(((4-трифторметил)-фенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((3-метоксипропил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((3,4-диметоксифенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-((4-фторфенил)метил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-4-[(N-циклопропилметил-N-пропил)-аминосульфонил] -1-[(1Н-имидазол-4-ил)метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-4-[(N, N-(дибутиламино))-сульфонил] -1-[(1Н-имидазол-4-ил)метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Хлор-4-(метансульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-пиридо[3,4-е]-1,4-диазепин;
1,2,3,4-Тетрагидро-7-бром-4-[(1Н-имидазол-4-ил)метил] -2-фенилметил-1-(метилсульфонил)хиноксалин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((имидазол-4-ил)метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-((2-тиенил)метил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-((2-тиенил)метил)-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((3-метилтиопропил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(((3-метилтиоксо)-пропил)-сульфонил)-1H-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(((3-метилсульфонил)-пропил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((2-метилпропил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(циклопентилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((4,4,4-трифторбутил)-сульфонил)-1Н-14-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((фенилметил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[[2-(5-(N-бензоил)аминометил)тиенил] -сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[[2-(1-(3-хлор-5-метил-пиридин-2-ил))-пирролил] -сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)- 3-(фенилметил)-4-((4-карбоксифенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[((3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-фенил)-сульфонил] -1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((2,5-диметоксифенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-4-[(N-тетрагидрохинолинил)сульфонил] -1-[(1Н-имидазол-4-ил)метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-4-[(N, N-бис-[1-(2-метилпропил)амино]-сульфонил]-1-[(1Н-имидазол-4-ил)метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-4-[(N-метил-N-фенил)аминосульфонил] -1-[(1Н-имидазол-4-ил)метил]-3-(фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(2-(2,6-диметилфенил)-этил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1-(N-фталимидоэтил)-имидазол-5-илметил)-3-(фенилметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(2-(N, N-диметиламино)-этил)-имидазол-5-илметил]-3-(фенилметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-[(2-аминоэтил)-имидазол-5-илметил] -3-(фенилметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Бром-4-(метансульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-тиено[2,3-е]-1,4-диазепин;
(R)-7-Бром-4-(метансульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-1Н-тиено[3,2-е]-1,4-диазепин;
(R)-4-(метансульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1H-имидазол-4-илметил) -3-(фенилметил)-1Н-8-оксо-пиримидино[4,5-е]-1,4-диазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-((4-(2-метоксиэтокси)фенил)метил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-((4-(2-диметиламино)-этокси)-фенил)метил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илсульфонил) -3-(фенилметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илсульфонил) -3-(фенилметил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илсуль фонил)-3-(фенилметил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илсульфонил) -3-(фенилметил)-4-(2-тиенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(R)-1-фенилэтил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(R)-1-фенилэтил]-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин,
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(R)-1-фенилэтил]-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(R)-1-фенилэтил]-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(R)-1-фенилэтил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(R)-1-фенилэтил]-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(R)-1-фенилэтил]-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(R)-1-фенилэтил]-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(S)-1-фенилэтил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(S)-1-фенилэтил]-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(S)-1-фенилэтил]-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(S)-1-фенилэтил]-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(S)-1-фенилэтил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(S)-1-фенилэтил]-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(S)-1-фенилэтил]-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(S)-1-фенилэтил]-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(R)-фенилциклопропил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(R)-фенилциклопропил]-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(R)-фенилциклопропил]-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(R)-фенилциклопропил]-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(S)-фенилциклопропил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(S)- фенилциклопропил]-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(R)-[(S)-фенилциклопропил]-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2, 3, 4, 5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3- (R)-[(S)-фенилциклопропил]-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(R)-фенилциклопропил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(R)-фенилциклопропил]-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(R)-фенилциклопропил]-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(R)-фенилциклопропил]-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(S)-фенилциклопропил]-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(S)-фенилциклопропил]-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(S)-фенилциклопропил]-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(S)-[(S)-1-фенилциклопропил]-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н- 1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,8-тетрагидро-1- (1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[(2-(5-(пиридин-2-ил))-тиенил)-сульфонил] )-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-[(2-{ 5-(1,2-изоксазол-3-ил))-тиенил)-суль-фонил] )-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(3-(1Н-имидазол-2-ил)-пропил)-3-(фенилметил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(3-(1Н-имидазол-2-ил)-пропил)-3-(фенилметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(3-(1Н-имидазол-2-ил)-пропил)-3-(фенилметил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(3-(1Н-имидазол-2-ил)-пропил)-3-(фенилметил)-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(2-(1Н-имидазол-2-ил)-этилсульфонил)-3-(фенилметил)-4-(фенилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,4-тетрагидро-1-(2-(1Н-имидазол-2-ил)-этилсульфонил)-3-(фенилметил)-4-(метилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(2-(1Н-имидазол-2-ил)-этилсульфонил)-3-(фенилметил)-4-(пропилсульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(2-(1Н-имидазол-2-ил)-этилсульфонил)-3-(фенилметил)-4-((2-тиенил)-сульфонил)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидаэол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-((1-оксоэтил)-амино)-1 Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(метансульфониламино)-1Н-1,4-бензодиазепин;
(R)-7-Циано-2,3,4,5-тетрагидро-1-(1Н-имидазол-4-илметил)-3-(фенилметил)-4-(фенилсульфониламино)-1Н-1,4-бензодиазепин.
8. Способ ингибирования фарнезил-протеинтрансферазы, который включает введение млекопитающему эффективного ингибирующего фарнезилпротеинтрансферазу количества соединения п.1.
9. Способ ингибирования пренилтрансфераз, который включает введение млекопитающему эффективного ингибирующего пренилтрансферазу количества соединения п.1.
10. Способ ингибирования опухолей, который включает введение млекопитающему эффективного ингибирующего опухоль количества соединения п.1.
11. Способ лечения заболеваний, связанных с путями трансдукции сигнала, действующими через Ras, который включает введение млекопитающему количества соединения п.1, эффективного для лечения указанных заболеваний.
12. Способ лечения заболеваний, связанных с белками, которые посттрансляционно модифицируются ферментом фарнезилпротеинтрансферазой, который включает введение млекопитающему количества соединения п.1, эффективного для лечения указанных заболеваний.
13. Способ лечения заболеваний, связанных с белками, которые посттрансляционно модифицируются ферментом геранил-геранил-протеинтрансферазой, который включает введение млекопитающему количества соединения п.1, эффективного для лечения указанных заболеваний.
14. Соедиинение формулы
Figure 00000017

где R1 выбран из Cl, Br, фенила, пиридила или циано и R2 выбран из замещенного аралкила или замещенного гетероциклоалкила.
15. Соединение формулы
Figure 00000018

где R1 выбран из Cl, Br, фенила, пиридила или циано и R2 выбран из замещенного аралкила или замещенного гетероциклоалкила.
16. Соединение формулы
Figure 00000019

где R1 выбран из Cl, Br, фенила, пиридила или циано; R2 выбран из замещенного аралкила или замещенного гетероцикло-алкила; R3 выбран из замещенного алкила, замещенного арила или замещенного гетероцикла; Z1 выбран из CO, SO2, CO2, CONHR5, SO3, SO2NR5, C(NCN)NR5; R5 выбран из водорода, низшего алкила, замещенного алкила, арила или замещенного арила.
17. Соединение формулы
Figure 00000020

где R1 выбран из Cl, Br, фенила, пиридила или циано, R2 выбран из замещенного аралкила или замещенного гетероциклоалкила; R3 выбран из замещенного алкила, замещенного арила или замещенного гетроцикло; Z1 выбран из CO, SO2, CO2, CONHR5, SO3, SO2NR5, C(NCN)NR5, Prot представляет трифенилметил или Boc, R5 выбран из водорода, низшего алкила, замещенного алкила, арила или замещенного арила.
RU98117798/04A 1996-02-26 1997-02-24 Производные имидазола RU2225405C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US1226596P 1996-02-26 1996-02-26
US60/012,265 1996-02-26
US2280596P 1996-07-25 1996-07-25
US60/022,805 1996-07-25

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98117798A true RU98117798A (ru) 2000-10-10
RU2225405C2 RU2225405C2 (ru) 2004-03-10

Family

ID=26683350

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98117798/04A RU2225405C2 (ru) 1996-02-26 1997-02-24 Производные имидазола

Country Status (24)

Country Link
US (2) US6011029A (ru)
EP (2) EP0892797A4 (ru)
JP (1) JP4115529B2 (ru)
KR (1) KR100522983B1 (ru)
CN (2) CN100376569C (ru)
AU (1) AU718676B2 (ru)
BG (1) BG64951B1 (ru)
BR (1) BR9707614A (ru)
CA (1) CA2239187C (ru)
CZ (1) CZ299762B6 (ru)
EE (1) EE04309B1 (ru)
GE (1) GEP20022616B (ru)
HU (1) HUP9902016A3 (ru)
IL (2) IL124197A (ru)
LV (1) LV12150B (ru)
NO (1) NO319395B1 (ru)
NZ (1) NZ330287A (ru)
PL (1) PL191502B1 (ru)
RO (1) RO121118B1 (ru)
RU (1) RU2225405C2 (ru)
SK (1) SK286568B6 (ru)
TW (1) TW496863B (ru)
UA (1) UA52642C2 (ru)
WO (1) WO1997030992A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2475488C2 (ru) * 2006-02-14 2013-02-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Дигидродиазепины, которые можно использовать в качестве ингибиторов протеинкиназ

Families Citing this family (174)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6117641A (en) 1996-04-11 2000-09-12 Mitotix, Inc. Assays and reagents for identifying anti-fungal agents and uses related thereto
US6727082B1 (en) 1996-04-11 2004-04-27 Gpc Biotech Inc. Assays and reagents for identifying anti-fungal agents, and uses related thereto
EP0892854B1 (en) 1996-04-11 2002-07-03 Mitotix, Inc. Assays and reagents for identifying anti-fungal agents, and uses related thereto
AU709409B2 (en) 1996-07-15 1999-08-26 Bristol-Myers Squibb Company Thiadioxobenzodiazepine inhibitors of farnesyl protein transferase
WO1999010525A1 (en) * 1997-08-27 1999-03-04 Merck & Co., Inc. A method of treating cancer
US6458783B1 (en) * 1997-09-29 2002-10-01 Bristol-Myers Squibb Company Non-imidazole benzodiazepine inhibitors of farnesyl protein transferase
CA2304473A1 (en) * 1997-09-29 1999-04-22 Rajeev S. Bhide Inhibitors of farnesyl protein transferase
ES2153809T3 (es) * 1997-12-22 2005-07-16 Bayer Pharmaceuticals Corporation Inhibicion de la cinasa raf por uso de difnil-ureas sustituidas simetrica y asimetricamente.
US6071903A (en) * 1998-01-27 2000-06-06 American Cyanamid Company 2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1,4]-benzodiazepine-3-hydroxyamic acids
US6423519B1 (en) * 1998-07-15 2002-07-23 Gpc Biotech Inc. Compositions and methods for inhibiting fungal growth
WO2000034239A2 (en) 1998-12-08 2000-06-15 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
WO2000034437A2 (en) 1998-12-08 2000-06-15 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
EP1158985B1 (en) 1999-01-13 2011-12-28 Bayer HealthCare LLC OMEGA-CARBOXY ARYL SUBSTITUTED DIPHENYL UREAS AS p38 KINASE INHIBITORS
US8124630B2 (en) 1999-01-13 2012-02-28 Bayer Healthcare Llc ω-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
GEP20043214B (en) * 1999-01-21 2004-04-26 Bristol Myers Squibb Company Us Complex of Ras-Farnesyltransferase Inhibitor and Sulfobutylether-7- Beta – Cyclodextrin or 2-Hydroxypropyl- Beta – Cyclodextrina and Pharmaceutical Compositions Containing the Same
US6376496B1 (en) * 1999-03-03 2002-04-23 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
RU2260592C9 (ru) 1999-04-15 2017-04-07 Бристол-Маерс Сквибб Ко. Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
US7125875B2 (en) 1999-04-15 2006-10-24 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
US20060025388A1 (en) 1999-04-30 2006-02-02 Glick Gary D Compositions and methods relating to novel compounds and targets thereof
US20020115696A1 (en) 1999-06-18 2002-08-22 Yoel Kloog Treatment of post-angioplasty restenosis and atherosclerosis with ras antagonists
EP1187605A4 (en) * 1999-06-18 2004-05-26 Thyreos Corp TREATMENT OF NON-MALIGNANT CONDITIONS WITH RAS ANTAGONISTS
US7034055B1 (en) 1999-06-30 2006-04-25 Prescient Neuropharma Inc. 2-aminoindane analogs
FR2796943A1 (fr) * 1999-07-30 2001-02-02 Aventis Pharma Sa Derives de benzoxazinnes, leur procede de preparation et leur utilisation en therapeutique
EP1088821A1 (en) * 1999-09-28 2001-04-04 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Pharmaceutically active sulfonamide derivatives
US6100395A (en) * 2000-01-10 2000-08-08 Bristol-Myers Squibb Company Reductive alkylation of secondary amines with hydrosilane
CA2397558A1 (en) 2000-02-24 2001-08-30 Janssen Pharmaceutica N.V. Dosing regimen
TWI310684B (en) * 2000-03-27 2009-06-11 Bristol Myers Squibb Co Synergistic pharmaceutical kits for treating cancer
WO2001076629A1 (fr) * 2000-04-07 2001-10-18 Takeda Chemical Industries, Ltd. Promoteurs solubles de secretion du precurseur de la proteine beta-amyoide
US7153958B2 (en) * 2000-11-21 2006-12-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl transferase inhibiting benzoheterocyclic derivatives
EP1339407B1 (en) * 2000-11-28 2006-04-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitors for the treatment of inflammatory bowel disease
US20040067968A1 (en) * 2000-12-27 2004-04-08 Angibaud Patrick Rene Farnesyl transferase inhibiting 4-heterocyclyl quinoline and quinazoline
WO2002051835A1 (en) * 2000-12-27 2002-07-04 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl transferase inhibiting 4-substituted quinoline and quinazoline derivatives
US6645966B2 (en) 2001-01-22 2003-11-11 Schering Corporation Treatment of malaria with farnesyl protein transferase inhibitors
HU229349B1 (en) 2001-01-25 2013-11-28 Bristol Myers Squibb Co Methods for preparation of pharmaceutical composition containing epothilone analogs useful for treatment of cancer
US7759323B2 (en) 2001-05-22 2010-07-20 Eisai R & D Management Co., Ltd. Highly purified antiendotoxin compound
US6905813B2 (en) * 2001-08-29 2005-06-14 Chugai Photo Chemical Co., Ltd. Processing agent for silver halide color photosensitive material and processing method thereof
US20030134846A1 (en) * 2001-10-09 2003-07-17 Schering Corporation Treatment of trypanosoma brucei with farnesyl protein transferase inhibitors
WO2003041658A2 (en) * 2001-11-13 2003-05-22 Bristol-Myers Squibb Company Process for the preparation of 3,7-disubstituted-2,3,4,5- tetrahydro-1h-1,4-benzodiazepine compounds
EP1478358B1 (en) 2002-02-11 2013-07-03 Bayer HealthCare LLC Sorafenib tosylate for the treatment of diseases characterized by abnormal angiogenesis
AU2003209118A1 (en) 2002-02-11 2003-09-04 Bayer Pharmaceuticals Corporation Aryl ureas as kinase inhibitors
DE60314730T2 (de) * 2002-03-15 2008-06-05 Ciba Specialty Chemicals Holding Inc. Verwendung von 4-aminopyrimidinen zur antimikrobiellen behandlung von oberflächen
US7405234B2 (en) * 2002-05-17 2008-07-29 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic modulators of androgen receptor function
GB2405146A (en) * 2002-06-07 2005-02-23 Cortical Pty Ltd Napthalene derivatives which inhibit the cytokine or biological activity of macrophage migration inhibitory factor (MIF)
AU2003276648A1 (en) * 2002-06-17 2003-12-31 Bristol-Myers Squibb Company Benzodiazepine inhibitors of mitochondial f¿1?f¿0? atp hydrolase and methods of inhibiting f¿1?f¿0? atp hydrolase
AU2003259717A1 (en) * 2002-08-07 2004-02-25 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of rabggt and methods of use thereof
US7632858B2 (en) * 2002-11-15 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Open chain prolyl urea-related modulators of androgen receptor function
US7625887B2 (en) 2003-01-28 2009-12-01 Takeda Pharmaceutical Company Limited Receptor agonists
JP2004346059A (ja) * 2003-01-28 2004-12-09 Takeda Chem Ind Ltd 受容体作動薬
US7157446B2 (en) * 2003-05-02 2007-01-02 Bristol Myers Squibb Company Complex of ras-farnesyltransferase inhibitor, a cyclodextrin, and ethanol
CA2526636C (en) 2003-05-20 2012-10-02 Bayer Pharmaceuticals Corporation Diaryl ureas for diseases mediated by pdgfr
CL2004001834A1 (es) 2003-07-23 2005-06-03 Bayer Pharmaceuticals Corp Compuesto 4-{4-[3-(4-cloro-3-trifluorometilfenil)-ureido]-3-fluorofenoxi}-piridin-2-metilamida, inhibidor de la raf, vegfr, p38 y pdgfr quinasas, sus sales; composiicon farmaceutica; combinacion farmaceutica; y su uso para tratar trastornos hiperprol
WO2005017161A2 (en) 2003-08-13 2005-02-24 Children's Hospital Medical Center Chimeric peptides for the regulation of gtpases
EP1656156A2 (en) 2003-08-13 2006-05-17 Children's Hospital Medical Center Mobilization of hematopoietic cells
US7256208B2 (en) * 2003-11-13 2007-08-14 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic N-Aryl hydantoin modulators of androgen receptor function
EP1691812A4 (en) 2003-11-20 2010-01-13 Childrens Hosp Medical Center GTPASE INHIBITORS AND METHOD OF USE
US20050182105A1 (en) * 2004-02-04 2005-08-18 Nirschl Alexandra A. Method of using 3-cyano-4-arylpyridine derivatives as modulators of androgen receptor function
US7820702B2 (en) * 2004-02-04 2010-10-26 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonylpyrrolidine modulators of androgen receptor function and method
US7378426B2 (en) 2004-03-01 2008-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterotricyclic compounds as inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase 3
US7696241B2 (en) * 2004-03-04 2010-04-13 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method
US7625923B2 (en) 2004-03-04 2009-12-01 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic modulators of androgen receptor function
US7388027B2 (en) * 2004-03-04 2008-06-17 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method
CA2559282A1 (en) * 2004-03-18 2005-09-29 Brigham And Women's Hospital, Inc. Methods for the treatment of synucleinopathies
CA2559221A1 (en) * 2004-03-18 2005-09-29 Brigham And Women's Hospital, Inc. Methods for the treatment of synucleinopathies
US20070293539A1 (en) * 2004-03-18 2007-12-20 Lansbury Peter T Methods for the treatment of synucleinopathies
WO2005089515A2 (en) * 2004-03-18 2005-09-29 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Methods for the treatment of synucleinopathies
WO2005089502A2 (en) * 2004-03-18 2005-09-29 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Methods for the treatment of synucleinopathies
WO2005089518A2 (en) * 2004-03-18 2005-09-29 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Uch-l1 expression and cancer therapy
US7323455B2 (en) * 2004-03-24 2008-01-29 Wyeth 7-aryl 1,5-dihydro-4,1-benzoxazepin-2(3H)-one derivatives and their use as progesterone receptor modulators
US20050272723A1 (en) * 2004-04-27 2005-12-08 The Regents Of The University Of Michigan Methods and compositions for treating diseases and conditions associated with mitochondrial function
US10675326B2 (en) 2004-10-07 2020-06-09 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Compositions comprising cupredoxins for treating cancer
DK2362218T3 (en) 2004-11-05 2014-11-17 Janssen Pharmaceutica Nv Methods for monitoring the effectiveness of farnesyl transferase
ATE397442T1 (de) 2004-11-18 2008-06-15 Bristol Myers Squibb Co Magensaftresistent beschichtetes pellet mit ixabepilon
US20060194821A1 (en) * 2005-02-18 2006-08-31 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Compounds inhibiting the aggregation of superoxide dismutase-1
JP5009785B2 (ja) * 2005-03-25 2012-08-22 キッセイ薬品工業株式会社 ウレア誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの医薬用途
US20060235006A1 (en) * 2005-04-13 2006-10-19 Lee Francis Y Combinations, methods and compositions for treating cancer
US20060235028A1 (en) * 2005-04-14 2006-10-19 Li James J Inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I
CA2610157A1 (en) * 2005-06-09 2006-12-21 Bristol-Myers Squibb Company Methods of identifying and treating individuals exhibiting mutant kit protein
US20060281788A1 (en) 2005-06-10 2006-12-14 Baumann Christian A Synergistic modulation of flt3 kinase using a flt3 inhibitor and a farnesyl transferase inhibitor
EP1920048A4 (en) 2005-07-29 2009-12-09 Childrens Hosp Medical Center GTASE INHIBITORS AND USE METHOD AND CRYSTAL STRUCTURE OF RAC-1 GTASE
US7700592B2 (en) 2005-08-25 2010-04-20 Schering Corporation α2C adrenoreceptor agonists
CA2620173A1 (en) * 2005-08-25 2007-03-01 Schering Corporation Alpha2c adrenoreceptor agonists
BRPI0622428A2 (pt) 2005-09-16 2021-05-11 Janssen Pharmaceutica N.V. ciclopropila aminas como moduladores do receptor h3 de histamina
US20090099197A1 (en) * 2005-11-15 2009-04-16 Bristol-Myers Squibb Company Methods of Identifying and Treating Individuals Exhibiting MDR-1 Overexpression With Protein Tyrosine Kinase Inhibitors and Combinations Thereof
EP2016070B1 (en) 2006-04-20 2016-01-13 Janssen Pharmaceutica N.V. Inhibitors of c-fms kinase
KR101367645B1 (ko) 2006-04-20 2014-02-27 얀센 파마슈티카 엔.브이. Ｃ-ｆｍｓ 키나제의 저해제로서의 복소환식 화합물
US8697716B2 (en) 2006-04-20 2014-04-15 Janssen Pharmaceutica Nv Method of inhibiting C-KIT kinase
EP2089411A4 (en) 2006-12-04 2010-01-27 Univ Illinois COMPOSITIONS AND METHODS FOR CANCER TREATMENT WITH CUPREDOXINES AND CPG-RICH DNA
NZ577603A (en) 2006-12-14 2012-04-27 Janssen Pharmaceutica Nv Process for the preparation of piperazinyl and diazepanyl benzamide derivatives
WO2008089135A2 (en) * 2007-01-12 2008-07-24 University Of South Florida Identification of biomarkers predictive of dasatinib effects in cancer cells
WO2008098216A2 (en) 2007-02-08 2008-08-14 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Compositions and methods to prevent cancer with cupredoxins
JP2010526825A (ja) * 2007-05-10 2010-08-05 エーエムアール テクノロジー インコーポレイテッド アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ−１，４−ジアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
WO2008144981A1 (fr) 2007-05-25 2008-12-04 Topharman Shanghai Co., Ltd. Procédés et intermédiaires pour préparer une 4-acétyl-2,3,4,5-tétrahydro-1h-1,4-benzodiazépine
RU2475484C2 (ru) 2007-06-05 2013-02-20 Шеринг Корпорейшн Полициклические производные индазола и их применение в качестве ингибиторов erk для лечения рака
JO3240B1 (ar) 2007-10-17 2018-03-08 Janssen Pharmaceutica Nv c-fms مثبطات كيناز
EP2234608A2 (en) 2007-12-11 2010-10-06 Viamet Pharmaceuticals, Inc. Metalloenzyme inhibitors using metal binding moieties in combination with targeting moieties
US8232402B2 (en) * 2008-03-12 2012-07-31 Link Medicine Corporation Quinolinone farnesyl transferase inhibitors for the treatment of synucleinopathies and other indications
NZ588807A (en) * 2008-05-05 2011-07-29 Sanofi Aventis Acylamino-substituted fused cyclopentanecarboxylic acid derivatives and their use as pharmaceuticals
US8119129B2 (en) 2008-08-01 2012-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Combination of anti-CTLA4 antibody with dasatinib for the treatment of proliferative diseases
US20100331363A1 (en) * 2008-11-13 2010-12-30 Link Medicine Corporation Treatment of mitochondrial disorders using a farnesyl transferase inhibitor
BRPI0920927A2 (pt) * 2008-11-13 2019-09-24 Link Medicine Corp derivados de azaquinolinona e usos dos mesmos
US20110060005A1 (en) * 2008-11-13 2011-03-10 Link Medicine Corporation Treatment of mitochondrial disorders using a farnesyl transferase inhibitor
CN102459248A (zh) * 2009-05-26 2012-05-16 埃克塞里艾克西斯公司 作为PI3K/mTOR抑制剂的苯并氧杂环庚三烯以及它们使用与制造方法
AU2010256360A1 (en) 2009-06-05 2012-01-12 Astrazeneca Ab Aminopyrrolidinone derivatives and uses thereof
SI2769737T1 (sl) 2009-07-20 2017-06-30 Bristol-Myers Squibb Company Kombinacija anti-ctla4 protitelesa z etoposidom za sinergistično zdravljenje proliferativnih bolezni
AU2010300925A1 (en) 2009-09-30 2012-03-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel compounds that are ERK inhibitors
US9126978B2 (en) 2009-11-17 2015-09-08 The Regents Of The University Of Michigan 1,4-benzodiazepine-2,5-diones and related compounds with therapeutic properties
EP2842944B1 (en) 2010-04-06 2017-03-15 Nippon Soda Co., Ltd. Method for producing nitrogen-containing heterocyclic compound
AU2014201036B2 (en) * 2010-04-06 2015-07-16 Nippon Soda Co., Ltd Nitrogen-containing heterocyclic compound and method for producing same
US8999957B2 (en) 2010-06-24 2015-04-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Heterocyclic compounds as ERK inhibitors
WO2012030685A2 (en) 2010-09-01 2012-03-08 Schering Corporation Indazole derivatives useful as erk inhibitors
US9351965B2 (en) 2010-12-21 2016-05-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Indazole derivatives useful as ERK inhibitors
BR112013018534B1 (pt) 2011-01-20 2021-04-06 Board Of Regents, The University Of Texas System Agente de contraste, seus métodos de preparação, e produto de combinação
CN102863474A (zh) 2011-07-09 2013-01-09 陈小平 一类治疗细胞增殖性疾病的铂化合物、其制备方法和应用
CN102993239A (zh) 2011-09-19 2013-03-27 陈小平 离去基团含氨基或烷胺基的丁二酸衍生物的铂类化合物
WO2013064231A1 (en) 2011-10-31 2013-05-10 Phenex Pharmaceuticals Ag SEVEN-MEMBERED SULFONAMIDES AS MODULATORS OF RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (RORγ, NR1F3)
US9980942B2 (en) 2012-05-02 2018-05-29 Children's Hospital Medical Center Rejuvenation of precursor cells
KR102073445B1 (ko) 2012-07-31 2020-02-04 다우 글로벌 테크놀로지스 엘엘씨 올레핀 중합 촉매 활성화제의 제조 방법
JOP20180012A1 (ar) 2012-08-07 2019-01-30 Janssen Pharmaceutica Nv عملية السلفنة باستخدام نونافلوروبوتانيسولفونيل فلوريد
EP2882757B1 (en) 2012-08-07 2016-10-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Process for the preparation of heterocyclic ester derivatives
WO2014075391A1 (zh) 2012-11-17 2014-05-22 北京市丰硕维康技术开发有限责任公司 离去基团是含氨基或烷氨基的丙二酸衍生物的铂类化合物
US9227978B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of Kras G12C
AU2014239542A1 (en) * 2013-03-15 2015-10-01 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of KRas G12C
JO3805B1 (ar) 2013-10-10 2021-01-31 Araxes Pharma Llc مثبطات كراس جي12سي
US10028503B2 (en) 2014-06-18 2018-07-24 Children's Hospital Medical Center Platelet storage methods and compositions for same
KR20170020527A (ko) 2014-06-27 2017-02-22 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 배양된 포유동물 윤부 줄기세포, 이를 생성하는 방법, 및 이의 용도
KR20180005178A (ko) 2015-04-10 2018-01-15 아락세스 파마 엘엘씨 치환된 퀴나졸린 화합물 및 이의 사용방법
JP6789239B2 (ja) 2015-04-15 2020-11-25 アラクセス ファーマ エルエルシー Ｋｒａｓの縮合三環系インヒビターおよびその使用の方法
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
ES2901506T3 (es) 2015-08-17 2022-03-22 Kura Oncology Inc Métodos para tratar pacientes con cáncer con inhibidores de la farnesiltransferasa
US10882847B2 (en) 2015-09-28 2021-01-05 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10858343B2 (en) 2015-09-28 2020-12-08 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10875842B2 (en) 2015-09-28 2020-12-29 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
EP3356354A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356349A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356339A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356351A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EA038635B9 (ru) 2015-11-16 2021-10-26 Араксис Фарма Ллк 2-замещенные соединения хиназолина, содержащие замещенную гетероциклическую группу, и способы их применения
US20190119758A1 (en) 2016-04-22 2019-04-25 Kura Oncology, Inc. Methods of selecting cancer patients for treatment with farnesyltransferase inhibitors
CN109476641B (zh) * 2016-05-24 2022-07-05 基因泰克公司 Cbp/ep300的杂环抑制剂及其在治疗癌症中的用途
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
JP2019529484A (ja) 2016-09-29 2019-10-17 アラクセス ファーマ エルエルシー Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ変異体タンパク質の阻害剤
CN110312711A (zh) 2016-10-07 2019-10-08 亚瑞克西斯制药公司 作为ras抑制剂的杂环化合物及其使用方法
PT3534885T (pt) 2016-11-03 2021-04-13 Kura Oncology Inc Inibidores de farnesiltransferase para usar em métodos de tratamento do cancro
EP3573964A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
EP3573970A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
WO2018140600A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Fused hetero-hetero bicyclic compounds and methods of use thereof
US11274093B2 (en) 2017-01-26 2022-03-15 Araxes Pharma Llc Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
WO2018140513A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer
EP4119142A1 (en) 2017-02-21 2023-01-18 Kura Oncology, Inc. Methods of treating cancer with farnesyltransferase inhibitors
US10137121B2 (en) 2017-02-21 2018-11-27 Kura Oncology, Inc. Methods of treating cancer with farnesyltransferase inhibitors
CN110831933A (zh) 2017-05-25 2020-02-21 亚瑞克西斯制药公司 喹唑啉衍生物作为突变kras、hras或nras的调节剂
BR112019024674A2 (pt) 2017-05-25 2020-06-16 Araxes Pharma Llc Inibidores covalentes da kras
JP2020521741A (ja) 2017-05-25 2020-07-27 アラクセス ファーマ エルエルシー がんの処置のための化合物およびその使用の方法
MX2020001207A (es) 2017-08-07 2020-03-20 Kura Oncology Inc Metodos de tratamiento del cancer con inhibidores de farnesiltransferasa.
US10806730B2 (en) 2017-08-07 2020-10-20 Kura Oncology, Inc. Methods of treating cancer with farnesyltransferase inhibitors
TWI846350B (zh) 2017-09-15 2024-06-21 美商佛瑪治療公司 作為ＣＢＰ／ｐ３００抑制劑之四氫－咪唑並喹啉化合物
WO2019113269A1 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Kura Oncology, Inc. Methods of treating cancer patients with farnesyltransferase inhibitors
US10870648B2 (en) 2018-06-29 2020-12-22 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting CREB binding protein (CBP)
UY38427A (es) 2018-10-26 2020-05-29 Novartis Ag Métodos y composiciones para terapia con células oculares
JP2022506463A (ja) 2018-11-01 2022-01-17 クラ オンコロジー， インコーポレイテッド ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤でがんを治療する方法
EP3897638A1 (en) 2018-12-21 2021-10-27 Kura Oncology, Inc. Therapies for squamous cell carcinomas
WO2020180663A1 (en) 2019-03-01 2020-09-10 Kura Oncology, Inc. Methods of treating cancer with farnesyltransferase inhibitors
US20220143006A1 (en) 2019-03-15 2022-05-12 Kura Oncology, Inc. Methods of treating cancer with farnesyltransferase inhibitors
KR20210144778A (ko) 2019-03-29 2021-11-30 쿠라 온콜로지, 인크. 파르네실트랜스퍼라제 억제제를 사용한 편평 세포 암종의 치료 방법
WO2020205387A1 (en) 2019-04-01 2020-10-08 Kura Oncology, Inc. Methods of treating cancer with farnesyltransferase inhibitors
WO2020223583A1 (en) 2019-05-02 2020-11-05 Kura Oncology, Inc. Methods of treating acute myeloid leukemia with farnesyltransferase inhibitors
WO2020236940A1 (en) * 2019-05-20 2020-11-26 California Institute Of Technology Kras g12c inhibitors and uses thereof
US20230348852A1 (en) 2020-04-27 2023-11-02 Novartis Ag Methods and compositions for ocular cell therapy
US11801243B2 (en) 2020-09-23 2023-10-31 Forma Therapeutics, Inc. Bromodomain inhibitors for androgen receptor-driven cancers
US11795168B2 (en) 2020-09-23 2023-10-24 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting cyclic amp-responsive element-binding protein (CREB) binding protein (CBP)
CN115745960B (zh) * 2021-09-02 2024-08-30 中国科学院上海药物研究所 一类含喹啉酮酰胺的化合物及其制备方法、药物组合物和用途
CN114230529A (zh) * 2021-11-03 2022-03-25 河南大学 四氢喹喔啉磺酰胺衍生物及其制备方法与用途
WO2023143389A1 (zh) * 2022-01-29 2023-08-03 江苏恒瑞医药股份有限公司 稠杂环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2024097606A1 (en) * 2022-10-31 2024-05-10 Eli Lilly And Company Ahr agonists

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1923821A1 (de) * 1969-05-09 1970-11-19 Wuelfing J A Fa 1,2,4,5-Tetrahydro-[3H]-benzo-1,4-diazepin-2,5-dion-Derivate,Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneipraeparaten
JPS6168487A (ja) * 1984-09-12 1986-04-08 Sumitomo Chem Co Ltd カルバモイルアゾール誘導体およびそれを有効成分とする除草剤
EP0322779A3 (en) * 1987-12-29 1991-05-08 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Benzolactam compounds and pharmaceutical uses thereof
JP2729545B2 (ja) 1991-06-05 1998-03-18 富士写真フイルム株式会社 ハロゲン化銀カラー写真感光材料用の処理液及びそれを用いた処理方法
US5352705A (en) * 1992-06-26 1994-10-04 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl protein transferase
AU689762B2 (en) * 1992-12-21 1998-04-09 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
AU6219994A (en) * 1993-03-11 1994-09-26 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Compound with vasopressin antagonism
CA2118985A1 (en) * 1993-04-02 1994-10-03 Dinesh V. Patel Heterocyclic inhibitors of farnesyl protein transferase
US5441952A (en) * 1993-04-05 1995-08-15 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
WO1994026723A2 (en) 1993-05-14 1994-11-24 Genentech, Inc. ras FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS
KR100362338B1 (ko) * 1993-11-05 2003-04-08 워너-램버트 캄파니 단백질:파르네실트랜스퍼라아제의치환디-및트리펩티드억제제
WO1995032191A1 (en) * 1994-05-20 1995-11-30 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
MX9700041A (es) * 1994-06-29 1997-04-30 Smithkline Beecham Corp Antagonistas de receptor de vitronectina.
US5977101A (en) * 1995-06-29 1999-11-02 Smithkline Beecham Corporation Benzimidazoles/Imidazoles Linked to a Fibrinogen Receptor Antagonist Template Having Vitronectin Receptor Antagonist Activity
EP1007525A1 (en) 1997-08-29 2000-06-14 Zeneca Limited Aminometyl oxooxazolidinyl benzene derivatives

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2475488C2 (ru) * 2006-02-14 2013-02-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Дигидродиазепины, которые можно использовать в качестве ингибиторов протеинкиназ

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2225405C2 (ru) Производные имидазола
RU98117798A (ru) Ингибиторы фарнезил-протеинтрансферазы
RU2155587C2 (ru) Производные диазепина, фармацевтическая композиция и способ лечения аритмии
RU2007127834A (ru) Производные 1, 6-замещенного (3r, 6r)-3-(2, 3-дигидро-1н-инден-2-ил)-2, 5-пиперазиндиона в качестве антагонистов рецептора окситоцина для лечения преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза
US7105509B2 (en) Benzodiazepine derivatives as APP modulators
US5428031A (en) Methods of treating cardiac arrhythmia
JP5746860B2 (ja) ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
KR910011263A (ko) 공포증을 치료하고 진통효과를 직접 유도하기 위한 벤조디아제핀 유사체
RU2226529C2 (ru) Производные ортоантраниламида в качестве антикоагулянтов, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2269517C2 (ru) Конденсированные производные азепина и их использование в качестве антидиуретических агентов
ES2221691T3 (es) Aminoacidos modificados, medicamentos que contienen estos compuestos y procedimiento para su preparacion.
KR880011126A (ko) 벤조디아제핀 동족체
HRP20120577T1 (hr) 3,4-diarilpirazoli kao inhibitori proteinskih kinaza
RU2008141510A (ru) Новые соединения
WO2005089515A2 (en) Methods for the treatment of synucleinopathies
AU686715B2 (en) Tricyclic benzodiazepinyl amide derivatives as amtiarrhythmics
PL193802B1 (pl) Zastosowanie pochodnych arylo (lub heteroarylo) azolilokarbinoli do wytwarzania leku do leczenia zaburzeń wywoływanych nadmiarem substancji P
JP2020515516A5 (ru)
US20060183759A1 (en) Tissue transglutaminase inhibitors
CN101848899A (zh) 作为lxr调节剂的n-苄基,n′-芳基羰基哌嗪衍生物
RU2006101541A (ru) Производные пиперазина и способ их применения
FI120304B (fi) 1-aryyli-2-asyyliaminoetaaniyhdisteet ja niiden käyttö neurokiniini-, erityisesti neurokiniini-1-antagonisteina
AU722110B2 (en) Pharmaceutical preparation
US7071211B2 (en) Small organic molecules that increase the activity of gelatinase a in ocular cells
JP2017523211A (ja) 新規化合物およびそれを用いてｉｌ−１ｒ媒介性の疾患または障害を処置するかまたは寛解させる方法