RU2008141510A - Новые соединения - Google Patents

Новые соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2008141510A
RU2008141510A RU2008141510/04A RU2008141510A RU2008141510A RU 2008141510 A RU2008141510 A RU 2008141510A RU 2008141510/04 A RU2008141510/04 A RU 2008141510/04A RU 2008141510 A RU2008141510 A RU 2008141510A RU 2008141510 A RU2008141510 A RU 2008141510A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
cyclohexyl
piperidin
trans
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008141510/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Юн-Ксинг ЧЕНГ (CA)
Юн-Ксинг ЧЕНГ
Ксехонг ЛУО (CA)
Ксехонг ЛУО
Мирослав ТОМАШЕВСКИЙ (CA)
Мирослав ТОМАШЕВСКИЙ
Original Assignee
АстраЗенека (SE)
АстраЗенека
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38655797&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008141510(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by АстраЗенека (SE), АстраЗенека filed Critical АстраЗенека (SE)
Publication of RU2008141510A publication Critical patent/RU2008141510A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/166—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the carbon of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. procainamide, procarbazine, metoclopramide, labetalol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/44—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C235/50—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/44—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C235/54—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/32—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/325—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/327—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/14—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/38—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/26—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D241/26—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with nitrogen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/16—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D249/18—Benzotriazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/18—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/135—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/80—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/84—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D307/85—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/06—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/62—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/10—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
    • C07D319/14—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D319/16—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D321/00—Heterocyclic compounds containing rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D317/00 - C07D319/00
    • C07D321/02—Seven-membered rings
    • C07D321/10—Seven-membered rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемая соль, диастереомер, энантиомер или их смесь: ! , ! где R1 выбран из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкил-С1-3алкила и С1-6алкила, где указанные С6-10арил, С2-9гетероарил, С6-10арил-С1-3алкил, С6-10арил-O-С1-3алкил, С2-9гетероарил-С1-3алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил и С1-6алкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С1-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С6-10арил-O-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-C1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -O(CH2)m-OR, R, -C(=O)-R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2, -(CH2)mNHC(=O)-NR2, -NHC(=O)-R, -N[C(=O)R]2, -(CH2)mNHS(=O)2-R, -(CH2)mNHC(=O)-R, -(CH2)mN[C(=O)-R]2 и -C(=O)-NR2; ! R2 и R3 независимо выбраны из С1-6алкила, С2-6алкенила и C1-6алкокси, где указанные С1-6алкил, С2-6алкенил и C1-6алкокси возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из амино, галогена, С1-6алкокси и -CN; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил, где указанный гетероциклоалкил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6циклоалкила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -(CH2)mOR, R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2 и -C(=O)-NR2; ! каждый R независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С2-6алкенил или галогенированный С1-6алкил; и ! Х выбран из -С(=O)-, -C(=O)-NH-, -С(=O)-O- и -S(=O)2-, ! при условии, что ! когда Х представляет собой -С(=O)-, и R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют указанный пипериди

Claims (25)

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемая соль, диастереомер, энантиомер или их смесь:
Figure 00000001
,
где R1 выбран из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкил-С1-3алкила и С1-6алкила, где указанные С6-10арил, С2-9гетероарил, С6-10арил-С1-3алкил, С6-10арил-O-С1-3алкил, С2-9гетероарил-С1-3алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил и С1-6алкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С1-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С6-10арил-O-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-C1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -O(CH2)m-OR, R, -C(=O)-R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2, -(CH2)mNHC(=O)-NR2, -NHC(=O)-R, -N[C(=O)R]2, -(CH2)mNHS(=O)2-R, -(CH2)mNHC(=O)-R, -(CH2)mN[C(=O)-R]2 и -C(=O)-NR2;
R2 и R3 независимо выбраны из С1-6алкила, С2-6алкенила и C1-6алкокси, где указанные С1-6алкил, С2-6алкенил и C1-6алкокси возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из амино, галогена, С1-6алкокси и -CN; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил, где указанный гетероциклоалкил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6циклоалкила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -(CH2)mOR, R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2 и -C(=O)-NR2;
каждый R независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С2-6алкенил или галогенированный С1-6алкил; и
Х выбран из -С(=O)-, -C(=O)-NH-, -С(=O)-O- и -S(=O)2-,
при условии, что
когда Х представляет собой -С(=O)-, и R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют указанный пиперидинил, R1 не является 4-амино-5-хлор-2-алкоксилфенилом, 4-амино-5-хлор-2-циклоалкоксифенилом, 4-амино-5-хлор-2-циклоалкилалкоксифенилом, 4-бутоксифенилом, 3-бутоксифенилом, 4-пентилоксифенилом, 4-изобутоксифенилом, 4-бензиолоксифенилом и 7-(2,3-дигидро)бензофуранилом.
2. Соединение по п.1, где указанные R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил, где указанный гетероциклоалкил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6циклоалкила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -(CH2)mOR, R, -CO2R; -SO2R; -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2 и -C(=O)-NR2.
3. Соединение по п.1, где указанные R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу, выбранную из пиперидинила, 1,4-диоксо-8-азаспиро[4,5]дец-8-ила, пиперазинила, метил(2-фенилэтил)амино, метил(пиридин-3-илметил)амино, (4-этилбензил)(метил)амино, метил(1-метилпирролидин-3-ил)амино, метил(3-метилбутил)амино, метил(пропил)амино, метил(бутил)амино, бутил(этил)амино, диэтиламино, бензил(метил)амино, морфолин-4-ила, пирролидин-1-ила и азепан-1-ила, где указанные пиперидинил, 1,4-диоксо-8-азаспиро[4,5]дец-8-ил, пиперазинил, метил(2-фенилэтил)амино, метил(пиридин-3-илметил)амино, (4-этилбензил)(метил)амино, метил(1-метилпирролидин-3-ил)амино, метил(3-метилбутил)амино, метил(пропил)амино, метил(бутил)амино, бутил(этил)амино, диэтиламино, бензил(метил)амино, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил и азепан-1-ил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6циклоалкила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -(CH2)mOR, R, -CO2R; -SO2R; -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2 и -C(=O)-NR2.
4. Соединение по п.1, где указанный R1 выбран из 2-циклопентилэтила, циклопропилметила, метила, циклогексила, циклопентилметила, хроманила, этила, пентила, 2-фенилэтила, фенила, бензила, пиридинила, пиридинилэтила, 1-бензофуранила, бензотиенила, фурила, имидазолила, пиразоло[1,5-а]пиримидинила, пиразинила, 1,3-бензотиазолила, индолила, индазолила, тиенила, 1,3-бензодиоксинила, тетрагидро-2Н-пиран-4-илметила, 1-Н-1,2,3,-бензотриазол-1-ила, 2-(тиен-2-ил)этила, (1-бензофуран-4-ил)метила, 1,3-оксазолила, 1Н-пиразол-1-ила, 2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ила, 1,3-бензодиоксол-5-ила, 2-оксо-2,3-дигидро-2Н-бензимидазолила, изоксазолила, имидазо[1,2,а]пиридинила, 2-3-диоксо-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ила, 3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазинила, пиразолила, 1Н-тетразол-1-ил-метила и 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепинила, возможно замещенных 1Н-пиразол-1-илом, фторо, хлоро, трифторметилом, метокси, дифторметокси, трифторметокси, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, трет-бутилом, циано, бромо, 1,3-оксазол-5-илом, 1Н-имидазол-1-илом, (4-оксопиперидин-1-ил)карбонилом, пиридин-3-илметилом, [(бутиламино)карбонил]амино, 1,1,-диоксидотиоморфолин-4-илом, аминосульфонилом, морфолин-4-илом, диэтиламинометилом, ацетилом, (3-оксо-2,3-дигидро-4Н-1,4-бензоксазин-4-ил)метилом, 1-оксоиндан-4-илом, диметиламинометилом, метилом, пирролидин-1-илом, этилтио, ацетиламино, диметиламино, 1Н-пиррол-1-илом, этилом, этокси, фторфенокси, пропилом, фенилом, метоксикарбонилом, диацетиламино, (метилсульфониламино)метилом, (циклопропилсульфониламино)метилом, 1Н-тетразол-1-илом, пиразолилом, метиламинокарбониламино, диметиламинокарбониламино и (метилтио)пиримидин-4-илом.
5. Соединение по п.1, где указанные R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу, выбранную из пиперидинила, 1,4-диоксо-8-азаспиро[4,5]дец-8-ила, пиперазинила, метил(2-фенилэтил)амино, метил(пиридин-3-илметил)амино, (4-этилбензил)(метил)амино, метил(1-метилпирролидин-3-ил)амино, метил(3-метилбутил)амино, метил(пропил)амино, метил(бутил)амино, бутил(этил)амино, диэтиламино, бензил(метил)амино, морфолин-4-ила, пирролидин-1-ила и азепан-1-ила, где указанные пиперидинил, 1,4-диоксо-8-азаспиро[4,5]дец-8-ил, пиперазинил, метил(2-фенилэтил)амино, метил(пиридин-3-илметил)амино, (4-этилбензил)(метил)амино, метил(1-метилпирролидин-3-ил)амино, метил(3-метилбутил)амино, метил(пропил)амино, метил(бутил)амино, бутил(этил)амино, диэтиламино, бензил(метил)амино, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил и азепан-1-ил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из фенила, бензила, метила, фторо, трифторметила, метокси, аллилокси, (2Е)-бут-2-ен-1-илокси, (аллилокси)метила, метоксиметила, этоксиметила, пропила, бутила, пентила, гексила, циклопентила, пиридин-4-илметила, этокси, бутокси, 2-метоксиэтокси, циклогексила и тиенилметила.
6. Соединение по п.1, где указанные R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу, выбранную из пиперидинила, где указанный пиперидинил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из фенила, бензила, метила, фторо, трифторметила, метокси, аллилокси, (2Е)-бут-2-ен-1-илокси, (аллилокси)метила, метоксиметила, этоксиметила, пропила, бутила, пентила, гексила, циклопентила, пиридин-4-илметила, этокси, бутокси, 2-метоксиэтокси, циклогексила и тиенилметила.
7. Соединение, выбранное из:
транс-(+/-)-4-фтор-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-6-(трифторметил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-4-(1H-пиразол-1-ил)бензамида;
транс-(+/-)-5-хлор-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1-бензофуран-2-карбоксамида;
транс-(+/-)-2-(4-метоксифенил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]ацетамида;
транс-(+/-)-4-(дифторметокси)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-(2-метоксиэтокси)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+)-4-(2-метоксиэтокси)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(-)4-(2-метоксиэтокси)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-3-циклопентил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пропанамида;
транс-(+/-)-3-(4-хлорфенил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пропанамида;
транс-(+/-)-3-(2-метоксифенил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пропанамида;
транс-(+/-)-4-трет-бутил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-метокси-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-циано-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-бром-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-хлор-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-6-(1Н-имидазол-1-ил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]никотинамида;
транс-(+/-)-4-(1,3-оксазол-5-ил)-N-[-2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-6-метокси-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]никотинамида;
транс-(+/-)-4-(1H-имидазол-1-ил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-[(4-оксопиперидин-1-ил)карбонил]-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-2-пиридин-3-илацетамида;
транс-(+/-)-2-{[(бутиламино)карбонил]амино}-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-(аминосульфонил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-2-морфолин-4-ил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]изоникотинамида;
транс-(+/-)-4-[(диэтиламино)метил]-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1-бензотиофен-3-карбоксамида;
транс-(+/-)-4-ацетил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-[(3-оксо-2,3-дигидро-4Н-1,4-бензоксазин-4-ил)метил]-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-1-оксо-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]индан-4-карбоксамида;
транс-(+/-)-5-[(диметиламино)метил]-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-2-фурамида;
транс-(+/-)-1-метил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1H-имидазол-4-карбоксамида;
транс-(+/-)-2-(4-хлорфенил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]ацетамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-6-пирролидин-1-илникотинамида;
транс-(+/-)-5-метил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-7-(трифторметил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-2-карбоксамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пиразин-2-карбоксамида;
транс-(+/-)-4-(этилтио)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1,3-бензотиазол-6-карбоксамида;
транс-(+/-)-4-(ацетиламино)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-5-метокси-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1Н-индол-2-карбоксамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]тиофен-3-карбоксамида;
транс-(+/-)-2-фенил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]ацетамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-4-(трифторметокси)бензамида;
транс-(+/-)-3-(2-хлорфенил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пропанамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-4-цианобензамида;
транс-(+/-)-3-(3-хлорфенил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пропанамида;
транс-(+/-)-6-фтор-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-4Н-1,3-бензодиоксин-8-карбоксамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ацетамида;
транс-(+/-)-4-хлор-2,5-дифтор-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1Н-индол-6-карбоксамида;
транс-(+/-)-3-(1Н-1,2,3-бензотриазол-1-ил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пропанамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-3-(2-тиенил)пропанамида;
транс-(+/-)-2-(1-бензофуран-4-ил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]ацетамида;
транс-(+/-)-4-(диметиламино)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-3-пиридин-3-илпропанамида;
транс-(+/-)-4,6-диметил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]никотинамида;
транс-(+/-)-3-(5-метил-2-фурил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1H-пиразол-5-карбоксамида;
транс-(+/-)-2-циклопропил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]ацетамида;
транс-(+/-)-5-метокси-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1-бензофуран-2-карбоксамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1H-индазол-3-карбоксамида;
транс-(+/-)-6-(этилтио)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]никотинамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-4-(1H-пиррол-1-ил)бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1Н-индол-4-карбоксамида;
транс-(+/-)-2-хлор-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-3-циано-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-2-метил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-5-(трифторметил)-1,3-оксазол-4-карбоксамида;
транс-(+/-)-3-хлор-4-метил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]тиофен-2-карбоксамида;
транс-(+/-)-3-(5-метил-1H-пиразол-1-ил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пропанамида;
транс-(+/-)-3-метокси-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]ацетамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1,3-бензодиоксол-5-карбоксамида;
транс-(+/-)-5-метил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]тиофен-2-карбоксамида;
транс-(+/-)-1-этил-5-метил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-1H-пиразол-4-карбоксамида;
транс-(+/-)-5-этокси-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-2-фурамида;
транс-(+/-)-3-(4-фторфенокси)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]пропанамида;
транс-(+/-)-3-фтор-4-метокси-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-4-пропилбензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]гексанамида;
транс-(+/-)-4-бутокси-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-хлор-2-фтор-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-2-оксо-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-2,3-дигидро-1H-бензимидазол-5-карбоксамида;
транс-(+/-)-2-(4-этоксифенил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]ацетамида;
транс-(+/-)-3-фенил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]изоксазол-5-карбоксамида;
транс-(+/-)-2-метокси-5-метил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-4-метокси-N-{2-[(4-фенилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]дец-8-илметил)циклогексил]-4-метоксибензамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3,5-диметилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-метоксибензамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(4-фторпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-метоксибензамида;
транс-(+/-)-4-метокси-N-(2-{[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
транс-(+/-)-4-метокси-N-{2-[(4-метоксипиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)-4-метокси-N-(2-{[3-(трифторметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
транс-(+/-)-4-метокси-N-{2-[(3-фенилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-4-метоксибензамида;
транс-(+/-)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[3-(метоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-пентилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-пентилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-(1H-пиразол-1-ил)бензамида;
транс-(+/-)-6-(1H-имидазол-1-ил)-N-{2-[(3-пентилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-пентилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-пирролидин-1-илникотинамида;
транс(±)-6-(1H-имидазол-1-ил)-N-(2-{[(3R)-3-пентилпиперидин-1-ил]метил}циклогексил)никотинамида;
транс(±)-6-(1Н-имидазол-1-ил)-N-(2-{[(3S)-3-пентилпиперидин-1-ил]метил}циклогексил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{(2-[(3-гексилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-гексилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-гексилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-(1H-пиразол-1-ил)бензамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-гексилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-пирролидин-1-илбензамида;
транс-(+/-)-N-{(2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-пирролидин-1-илбензамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-(1H-пиразол-1-ил)бензамида;
цис-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[4-(аллилокси)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-[2-({4-[(2Е)-бут-2-ен-1-илокси]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-пирролидин-1-илникотинамида;
транс-(+/-)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-4-(1H-пиразол-1-ил)бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1H-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс-(±)-N-2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-4-бромбензамида;
транс-(±)-(N-2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-3-(4-хлорфенил)пропанамида;
транс-(±)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-3-(2-метоксифенил)пропанамида;
транс-(±)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-4-цианобензамида;
транс-(±)-N-[(2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-4-фторбензамида;
транс-(±)-N-[(2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-4-хлорбензамида;
транс-(±)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-4-[(диэтиламино)метил]бензамида;
транс-(±)-N-[2-({3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]бензамида;
транс(±)-[2-({(3R)-3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1Н-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс(±)-[2-({(3S)-3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1H-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(4-бензилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(4-циклопентилпиперазин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[метил(2-фенилэтил)амино]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-6-(1H-пиразол-1-ил)-N-(2-{[4-(пиридин-4-илметил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[метил(пиридин-3-илметил)амино]метил}циклогексил)-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[(4-этилбензил)(метил)амино]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[метил(1-метилпирролидин-3-ил)амино]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[метил(3-метилбутил)амино]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[метил(пропил)амино]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[бензил(метил)амино]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(4-пропилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[2-(метоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[бутил(метил)амино]метил}циклогексил)-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[бутил(этил)амино]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-6-(1Н-пиразол-1-ил)-N-(2-{[2-(3-тиенилметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(4,4-дифторпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-метоксибензамида;
транс-(+/-)-4-метокси-N-{2-[(4-метилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)-4-(2-метоксиэтокси)-N-{2-[(4-метилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)-4-метокси-N-[2-(морфолин-4-илметил)циклогексил]бензамида;
цис-(+/-)-4-(2-этоксиэтокси)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
цис-(+/-)-4-(2-этоксиэтокси)-N-[2-(пирролидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
цис-(+/-)-N-{2-[(диэтиламино)метил]циклогексил}-4-(2-этоксиэтокси)бензамида;
транс-(+/-)-4-(2-этоксиэтокси)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензамида;
транс-(+/-)-N-[2-(азепан-1-илметил)циклогексил]-4-(2-этоксиэтокси)бензамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(диэтиламино)метил]циклогексил}-4-(2-этоксиэтокси)бензамида;
транс-(+/-)-N-(4-хлорфенил)-N'-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]мочевины;
транс-(+/-)-N-(4-цианофенил)-N'-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]мочевины;
транс-(+/-)-N-(4-метоксифенил)-N'-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]мочевины;
транс-(+/-)-2-метокси-4-метил-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]бензолсульфонамида;
транс-(+/-)-метил-3-({[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]амино}сульфонил)тиофен-2-карбоксилата;
транс-(+/-)-5-[2-(метилтио)пиримидин-4-ил]-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]тиофен-2-сульфонамида;
транс-(+/-)-1-(4-хлорфенил)-N-[2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]метансульфонамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-(1,3-оксазол-5-ил)бензамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(трифторметил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-(2-метоксиэтокси)бензамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-3-(4-хлорфенил)пропанамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-(1H-имидазол-1-ил)бензамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1Н-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1,3-оксазол-5-ил)бензамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1Н-имидазол-1-ил)бензамида;
транс-(+/-)-N-2-{[3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-{[(метилсульфонил)амино]метил}бензамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[3-пропилпиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1Н-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-4-(1Н-имидазол-1-ил)-N-{2-[(3-пропилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)-N-(2-{[3-изобутилпиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1H-имидазол-1-ил)никотинамида;
транс-(+/-)-4-(1Н-имидазол-1-ил)-N-{2-[(3-изобутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)4-бром-N-{2-[(3-пропилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)3-(4-хлорфенил)-N-{2-[(3-пропилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}пропанамида;
транс-(+/-)-4-бром-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}бензамида;
транс-(+/-)-N-{2-[(3-бутилпиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-4-[(диэтиламино)метил]бензамида;
транс-(+/-)-3-(4-хлорфенил)-N-(2-{[3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)пропанамида;
N-[(1S,2R)-2-({4-[(2Е)-бут-2-ен-1-илокси]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-{(1S,2R)-2-[(4-бутоксипиперидин-1-ил)метил]циклогексил}-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-(1S,2R)-2-{[(3R)-3-(2-метоксиэтокси)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1Н-пиразол-1-ил)бензамида;
N-(1R,2S)-2-{[(3R)-3-(2-метоксиэтокси)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1H-пиразол-1-ил)бензамида;
N-[(1S,2R)-2-({(3R)-3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-[(1R,2S)-2-({(3R)-3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-[(1R,2S)-2-({(3R)-3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-[(1S,2R)-2-({(3R)-3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1Н-имидазол-1-ил)никотинамида;
(N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-этоксипиперидин-1-ил]метил}циклогексил)пиразин-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-этоксипиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(этилтио)никотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-этоксипиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-пирролидин-1-илникотинамида;
N-[(1S,2R)-2-(азепан-1-илметил)циклогексил]-4-(1H-пиразол-1-ил)бензамида;
N-[(1S,2R)-2-(азепан-1-илметил)циклогексил]-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(аллилокси)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1H-пиразол-1-ил)бензамида;
N-((1R,2S)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1H-пиррол-1-ил)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1H-пиррол-1-ил)бензамида;
N-((1R,2S)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-пирролидин-1-илникотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-пирролидин-1-илникотинамида;
N-[(1S,2R)-2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-4-(1Н-пиразол-1-ил)бензамида;
N-[(1S,2R)-2-(пиперидин-1-илметил)циклогексил]-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(аллилокси)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1H-пиррол-1-ил)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(аллилокси)пиперидин-1-ил]-метил}циклогексил)-3-циклопентилпропанамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(аллилокси)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3S)-3-(аллилокси)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1H-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3S)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(2-метоксиэтокси)бензамида;
3-(4-хлорфенил)-N-((1S,2R)-2-{[(3S)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)пропанамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3S)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-{[(метилсульфонил)амино]метил}бензамида;
4-[(диэтиламино)метил]-N-((1S,2R)-2-{[(3S)-3-(этоксиметил)-пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
N-[(1S,2R)-2-({(3R)-3-[(аллилокси)метил]пиперидин-1-ил}метил)циклогексил]-6-(1Н-имидазол-1-ил)никотинамида;
4-хлор-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)циклогексанкарбоксамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-2-фенилацетамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-3-фенилпропанамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-карбоксамида;
2-циклопентил-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)ацетамида;
2-хлор-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-3-фторизоникотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)хроман-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4,6-диметилникотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоксамида гидрохлоридной соли;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-2-(3-метоксифенил)ацетамида;
2-(2,3-диоксо-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)ацетамида гидрохлоридной соли;
N2-ацетил-N1-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)глицинамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-5,7-диметилпиразоло[1,5-а]пиримидин-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепин-6-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-метил-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-7-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(1Н-тетразол-1-ил)бензамида;
4-[(диэтиламино)метил]-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-(2-метоксиэтокси)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-{[(метилсульфонил)амино]метил}бензамида;
4-[(ацетиламино)метил]-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
4-[(диацетиламино)метил]-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-{[(этилсульфонил)амино]метил}бензамида;
4-{[(циклопропилсульфонил)амино]метил}-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-({[(метиламино)карбонил]амино}метил)бензамида;
4-({[(диметиламино)карбонил]амино}метил)-N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[(3R)-3-(этоксиметил)пиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-4-[(изобутириламино)метил]бензамида;
N-((1S,2R)-2-{[3-циклогексилпиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
N-((1S,2R)-2-{[3-фенилпиперидин-1-ил]метил}циклогексил)-6-(1Н-пиразол-1-ил)никотинамида;
и их фармацевтически приемлемых солей.
8. Соединение формулы V, его фармацевтически приемлемая соль, диастереомер, энантиомер или их смесь:
Figure 00000002
где R1 выбран из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-C1-3алкила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкил-С1-3алкила и С1-6алкила, где указанные С6-10арил, С2-9гетероарил, С6-10арил-С1-3алкил, С6-10арил-O-С1-3алкил, С2-9гетероарил-С1-3алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил и С1-6алкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С1-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С6-10арил-O-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -O(CH2)m-OR, R, -C(=O)-R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2, -(CH2)mNHC(=O)-NR2, -NHC(=O)-R, -N[C(=O)R]2, -(CH2)mNHC(=O)-R, -(CH2)mN[C(=O)-R]2, -(CH2)mNHS(=O)2-R и -C(=O)-NR2; и
R4 выбран из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6циклоалкила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -(CH2)mOR, -O(CH2)mOR, -O(CH2)mNR2, -(CH2)mO(CH2)nOR, -(CH2)mO(CH2)nNR2, R, -CO2R; -SO2R; -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2 и -C(=O)-NR2;
каждый R независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С2-6алкенил или галогенированный C1-6алкил;
при условии, что
R1 не является 4-амино-5-хлор-2-алкоксилфенилом, 4-амино-5-хлор-2-циклоалкоксифенилом, 4-амино-5-хлор-2-циклоалкилалкоксифенилом, 4-бутоксифенилом, 3-бутоксифенилом, 4-пентилоксифенилом, 4-изобутоксифенилом, 4-бензиолоксифенилом и 7-(2,3-дигидро)бензофуранилом.
9. Соединение по п.1, где R1 выбран из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкил-С1-3алкила и С3-6алкила, где указанные С6-10арил, С2-9гетероарил, С6-10арил-С1-3алкил, С6-10арил-О-С1-3алкил, С2-9гетероарил-С1-3алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил и С3-6алкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из 1H-пиразол-1-ила, фторо, хлоро, трифторметила, метокси, дифторметокси, трифторметокси, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, трет-бутила, циано, бромо, 1,3-оксазол-5-ила, 1Н-имидазол-1-ила, (4-оксопиперидин-1-ил)карбонила, пиридин-3-илметила, [(бутиламино)карбонил]амино, 1,1-диоксидотиоморфолин-4-ила, аминосульфонила, морфолин-4-ила, диэтиламинометила, ацетила, (3-оксо-2,3-дигидро-4Н-1,4-бензоксазин-4-ил)метила, 1-оксоиндан-4-ила, диметиламинометила, метила, пирролидин-1-ила, этилтио, ацетиламино, диметиламино, 1Н-пиррол-1-ила, этила, этокси, фторфенокси, пропила, фенила, метоксикарбонила, диацетиламино, (метилсульфониламино)метила, (циклопропилсульфониламино)метила, 1Н-тетразол-1-ила, пиразолила, метиламинокарбониламино, диметиламинокарбониламино и (метилтио)пиримидин-4-ила.
10. Соединение по п.8, где указанный R1 выбран из 2-циклопентилэтила, циклопропилметила, этила, метила, циклогексила, циклопентилметила, хроманила, пентила, 2-фенилэтила, фенила, бензила, пиридинила, пиридинилэтила, 1-бензофуранила, бензотиенила, фурила, имидазолила, пиразоло[1,5-а]пиримидинила, пиразинила, 1,3-бензотиазолила, индолила, индазолила, тиенила, 1,3-бензодиоксинила, тетрагидро-2Н-пиран-4-илметила, 1-Н-1,2,3,-бензотриазол-1-ила, 2-(тиен-2-ил)этила, (1-бензофуран-4-ил)метила, 1,3-оксазолила, 1Н-пиразол-1-ила, 2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ила, 1,3-бензодиоксол-5-ила, 2-оксо-2,3-дигидро-2Н-бензимидазолила, изоксазолила, имидазо[1,2,а]пиридинила, 2-3-диоксо-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ила, 3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазинила, пиразолила, 1H-тетразол-1-ил-метила и 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепинила, которые возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С6-10арил-O-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -O(CH2)m-OR, R, -C(=O)-R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2, -(CH2)mNHC(=O)-NR2, -NHC(=O)-R, -N[C(=O)R]2, -(CH2)mNHC(=O)-R, -(CH2)mN[C(=O)-R]2, -(CH2)mNHS(=O)2-R и -C(=O)-NR2.
11. Соединение по п.8, где указанный R1 выбран из 2-циклопентилэтила, циклопропилметила, этила, метила, циклогексила, циклопентилметила, хроманила, пентила, 2-фенилэтила, фенила, бензила, пиридинила, пиридинилэтила, 1-бензофуранила, бензотиенила, фурила, имидазолила, пиразоло[1,5-а]пиримидинила, пиразинила, 1,3-бензотиазолила, индолила, индазолила, тиенила, 1,3-бензодиоксинила, тетрагидро-2Н-пиран-4-илметила, 1Н-1,2,3,-бензотриазол-1-ила, 2-(тиен-2-ил)этила, (1-бензофуран-4-ил)метила, 1,3-оксазолила, 1Н-пиразол-1-ила, 2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ила, 1,3-бензодиоксол-5-ила, 2-оксо-2,3-дигидро-2Н-бензимидазолила, изоксазолила, имидазо[1,2,а]пиридинила, 2-3-диоксо-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ила, 3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазинила, пиразолила, 1Н-тетразол-1-ил-метила и 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепинила, которые возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из 1Н-пиразол-1-ила, фторо, хлоро, трифторметила, метокси, дифторметокси, трифторметокси, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, трет-бутила, циано, бромо, 1,3-оксазол-5-ила, 1Н-имидазол-1-ила, (4-оксопиперидин-1-ил)карбонила, пиридин-3-илметила, [(бутиламино)карбонил]амино, 1,1-диоксидотиоморфолин-4-ила, аминосульфонила, морфолин-4-ила, диэтиламинометила, ацетила, (3-оксо-2,3-дигидро-44-1,4-бензоксазин-4-ил)метила, 1-оксоиндан-4-ила, диметиламинометила, метила, пирролидин-1-ила, этилтио, ацетиламино, диметиламино, 1Н-пиррол-1-ила, этила, этокси, фторфенокси, пропила, фенила, метоксикарбонила, диацетиламино, (метилсульфониламино)метила, (циклопропилсульфониламино)метила, 1Н-тетразол-1-ила, пиразолила, метиламинокарбониламино, диметиламинокарбониламино и (метилтио)пиримидин-4-ила.
12. Соединение по п.8, где R4 выбран из фенила, бензила, метила, фторо, трифторметила, метокси, аллилокси, (2Е)-бут-2-ен-1-илокси, (аллилокси)метила, метоксиметила, этоксиметила, пропила, бутила, пентила, гексила, циклопентила, пиридин-4-илметила, этокси, бутокси, 2-метоксиэтокси, циклогексила и тиенилметила.
13. Соединение по любому из пп.1-12 для применения в качестве лекарственного средства.
14. Применение соединения по любому из пп.1-12 в изготовлении лекарственного средства для лечения боли.
15. Применение соединения по любому из пп.1-12 в изготовлении лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.
16. Применение соединения по любому из пп.1-12 в изготовлении лекарственного средства для лечения шизофрении.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Способ лечения боли у теплокровного животного, включающий стадию введения указанному животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.
19. Способ лечения болезни Альцгеймера у теплокровного животного, включающий стадию введения указанному животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.
20. Способ лечения шизофрении у теплокровного животного, включающий стадию введения указанному животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.
21. Способ получения соединения формулы II, включающий:
Figure 00000003
взаимодействие соединения формулы III с соединением R1-COCl или R1-СООН,
Figure 00000004
,
где R1 выбран из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкил-С1-3алкила и С1-6алкила, где указанные С6-10арил, С2-9гетероарил, С6-10арил-С1-3алкил, С6-10арил-O-С1-3алкил, С2-9гетероарил-С1-3алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил и С1-6алкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С1-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С6-10арил-O-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-C1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -O(CH2)m-OR, R, -C(=O)-R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2, -(CH2)mNHC(=O)-NR2, -NHC(=O)-R, -N[C(=O)R]2, -(CH2)mNHC(=O)-R, -(CH2)mN[C(=O)-R]2, -(CH2)mNHS(=O)2-R и -C(=O)-NR2;
R2 и R3 независимо выбраны из С1-6алкила, С2-6алкенила и С1-6алкокси, где указанные С1-6алкил, С2-6алкенил и C1-6алкокси возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из амино, галогена, C1-6алкокси и -CN; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил, где указанный гетероциклоалкил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6циклоалкила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -(CH2)mOR, R, -CO2R; -SO2R; -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2 и -C(=O)-NR2;
каждый R независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С2-6алкенил или галогенированный C1-6алкил; и
при условии, что,
когда R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют указанный пиперидинил, R1 не является 4-амино-5-хлор-2-алкоксилфенилом, 4-амино-5-хлор-2-циклоалкоксифенилом, 4-амино-5-хлор-2-циклоалкилалкоксифенилом, 4-бутоксифенилом, 3-бутоксифенилом, 4-пентилоксифенилом, 4-изобутоксифенилом, 4-бензиолоксифенилом и 7-(2,3-дигидро)бензофуранилом.
22. Способ получения соединения формулы IV, включающий:
Figure 00000005
взаимодействие соединения формулы III с соединением R1SO2Cl,
Figure 00000004
,
где R1 выбран из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкил-С1-3алкила и С1-6алкила, где указанные С6-10арил, С2-9гетероарил, С6-10арил-С1-3алкил, С6-10арил-O-С1-3алкил, С2-9гетероарил-С1-3алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил и С1-6алкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С6-10арил-O-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-C1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -O(CH2)m-OR, R, -C(=O)-R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2, -(CH2)mNHC(=O)-NR2, -NHC(=O)-R, -N[C(=O)R]2, -(CH2)mNHC(=O)-R, -(CH2)mN[C(=O)-R]2, -(CH2)mNHS(=O)2-R и -C(=O)-NR2;
R2 и R3 независимо выбраны из C1-6алкила, С2-6алкенила и С1-6алкокси, где указанные C1-6алкил, С2-6алкенил и С1-6алкокси возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из амино, галогена, С1-6алкокси и -CN; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил, где указанный гетероциклоалкил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6циклоалкила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-C1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -(CH2)mOR, R, -CO2R; -SO2R; -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2 и -C(=O)-NR2; и
каждый R независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С2-6алкенил или галогенированный С1-6алкил.
23. Способ получения соединения формулы VI, включающий:
Figure 00000006
взаимодействие соединения формулы III с R1NCO,
Figure 00000007
,
где R1 выбран из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкил-С1-3алкила и С1-6алкила, где указанные С6-10арил, С2-9гетероарил, С6-10арил-С1-3алкил, С6-10арил-O-С1-3алкил, С2-9гетероарил-С1-3алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил и С1-6алкил возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С1-9гетероарила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С6-10арил-O-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-C1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -O(CH2)m-OR, R, -C(=O)-R, -CO2R, -SO2R, -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2, -(CH2)mNHC(=O)-NR2, -NHC(=O)-R, -N[C(=O)R]2, -(CH2)mNHC(=O)-R, -(CH2)mN[C(=O)-R]2, -(CH2)mNHS(=O)2-R и -C(=O)-NR2;
R2 и R3 независимо выбраны из С1-6алкила, С2-6алкенила и С1-6алкокси, где указанные С1-6алкил, С2-6алкенил и С1-6алкокси возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из амино, галогена, C1-6алкокси и -CN; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил, где указанный гетероциклоалкил возможно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6циклоалкила, С3-5гетероциклоалкила, С6-10арил-С1-3алкила, С2-9гетероарил-С1-3алкила, С3-5гетероциклоалкил-С1-3алкила, -CN, -SR, -OR, -(CH2)mOR, R, -CO2R; -SO2R; -SO2NR2, галогена, -NO2, -NR2, -(CH2)mNR2 и -C(=O)-NR2; и
каждый R независимо представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил или галогенированный С1-6алкил.
24. Способ лечения тревоги у теплокровного животного, включающий стадию введения указанному животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.
25. Способ лечения депрессии у теплокровного животного, включающий стадию введения указанному животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.
RU2008141510/04A 2006-05-02 2007-04-27 Новые соединения RU2008141510A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US74618706P 2006-05-02 2006-05-02
US60/746,187 2006-05-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008141510A true RU2008141510A (ru) 2010-06-20

Family

ID=38655797

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008141510/04A RU2008141510A (ru) 2006-05-02 2007-04-27 Новые соединения

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20070259888A1 (ru)
EP (1) EP2024359A4 (ru)
JP (1) JP2009535400A (ru)
KR (1) KR20090009934A (ru)
CN (1) CN101484442A (ru)
AR (1) AR060729A1 (ru)
AU (1) AU2007244002A1 (ru)
BR (1) BRPI0710849A2 (ru)
CA (1) CA2650914A1 (ru)
EC (1) ECSP088863A (ru)
MX (1) MX2008013763A (ru)
NO (1) NO20084853L (ru)
RU (1) RU2008141510A (ru)
TW (1) TW200815351A (ru)
UY (1) UY30316A1 (ru)
WO (1) WO2007126362A1 (ru)
ZA (1) ZA200808825B (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200815405A (en) * 2006-06-09 2008-04-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
TW200813018A (en) * 2006-06-09 2008-03-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
US8273900B2 (en) 2008-08-07 2012-09-25 Novartis Ag Organic compounds
JP2013508350A (ja) * 2009-10-20 2013-03-07 ファイザー・インク ガンマ−セクレターゼモジュレーターとしての新規なヘテロアリールイミダゾールおよびヘテロアリールトリアゾール
DE102010025663A1 (de) * 2010-06-30 2012-01-05 Karl-Heinz Glüsenkamp Neue beta-Aminoaldehyd-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre chemische Verwendung als reaktive Intermediate
AU2015229117A1 (en) 2014-03-13 2016-09-29 Proteostasis Therapeutics, Inc. Compounds, compositions, and methods for increasing CFTR activity
CA2942386A1 (en) 2014-03-13 2015-09-17 Proteostasis Therapeutics, Inc. Compounds, compositions, and methods for increasing cftr activity
WO2015196071A1 (en) 2014-06-19 2015-12-23 Proteostasis Therapeutics, Inc. Compounds, compositions and methods of increasing cftr activity
WO2016105468A1 (en) 2014-12-23 2016-06-30 Proteostasis Therapeutics, Inc. Derivatives of 3-heteroarylisoxazol-5-carboxylic amide useful for the treatment of inter alia cystic fibrosis
US10738011B2 (en) 2014-12-23 2020-08-11 Proteostasis Therapeutics, Inc. Derivatives of 5-(hetero)arylpyrazol-3-carboxylic amide or 1-(hetero)aryltriazol-4-carboxylic amide useful for the treatment of inter alia cystic fibrosis
CA2971850A1 (en) 2014-12-23 2016-06-30 Proteostasis Therapeutics, Inc. Derivatives of 5-phenyl- or 5-heteroarylthiazol-2-carboxylic amide useful for the treatment of inter alia cystic fibrosis
MA41253A (fr) 2014-12-23 2017-10-31 Proteostasis Therapeutics Inc Composés, compositions et procédés pour augmenter l'activité du cftr
ME03663B (me) * 2015-05-04 2020-07-20 Astrazeneca Ab Derivati rirazola korisni kao inhibitori proteina koji aktivira 5-lipoksigenazu (flap)
MA42488A (fr) 2015-07-24 2018-05-30 Proteostasis Therapeutics Inc Composés, compositions et procédés pour augmenter l'activité du cftr
JP6929276B2 (ja) 2015-10-06 2021-09-01 プロテオステイシス セラピューティクス，インコーポレイテッド 化合物、医薬的に許容される塩又はその立体異性体及び医薬組成物
CN106588899B (zh) * 2015-10-15 2019-11-15 江苏恒瑞医药股份有限公司 吡啶基取代的6-氧杂螺[4.5]癸烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
BR112018070747B1 (pt) 2016-04-07 2024-01-09 Proteostasis Therapeutics, Inc Átomos de silicone contendo análogos de ivacaftor, composições farmacêuticas e usos terapêuticos
ES2954658T3 (es) 2016-06-21 2023-11-23 Proteostasis Therapeutics Inc Compuestos, composiciones y procedimientos para aumentar la actividad de CFTR
US11351149B2 (en) 2020-09-03 2022-06-07 Pfizer Inc. Nitrile-containing antiviral compounds
AU2022292554A1 (en) 2021-06-14 2024-01-04 Scorpion Therapeutics, Inc. Urea derivatives which can be used to treat cancer

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1015921A (en) * 1961-10-06 1966-01-05 Benger Lab Ltd Benzamides
US3228833A (en) * 1962-12-17 1966-01-11 Sterling Drug Inc Anticoccidial compositions and methods of using same
US3852347A (en) * 1972-09-15 1974-12-03 Squibb & Sons Inc Substituted cycloalkyl ureas
FR2674849B1 (fr) * 1991-04-02 1994-12-23 Logeais Labor Jacques Nouveaux derives de n-cyclohexyl benzamides ou thiobenzamides, leurs preparations et leurs applications en therapeutique.
US5432198A (en) * 1994-08-18 1995-07-11 Sphinx Pharmaceuticals Corporation Vicinal-substituted carbocyclic compounds as therapeutic agents
WO1996009297A1 (en) * 1994-09-23 1996-03-28 Arris Pharmaceutical Corporation Compositions and methods for treating mast-cell inflammatory condition
FR2735693B1 (fr) * 1995-06-23 1997-09-26 Logeais Labor Jacques Nouvelles applications therapeutiques de n-cyclohexyl benzamides
AU764766B2 (en) * 1998-04-14 2003-08-28 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
TR200101859T2 (tr) * 1998-12-18 2001-12-21 Dupont Pharmaceuticals Company Kemokin alıcı aktivitesinin modülatörleri olarak N-üreidoalkil-piperidinler
ES2311534T3 (es) * 2000-08-10 2009-02-16 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Derivados de prolina y su uso como farmacos.
KR100437972B1 (ko) * 2001-10-27 2004-07-02 한국과학기술연구원 피롤리디논 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는제약 조성물
US7351720B2 (en) * 2003-06-12 2008-04-01 Bristol-Myers Squibb Company N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
US7291744B2 (en) * 2003-11-13 2007-11-06 Bristol-Myers Squibb Company N-ureidoalkyl-amino compounds as modulators of chemokine receptor activity

Also Published As

Publication number Publication date
US20070259888A1 (en) 2007-11-08
NO20084853L (no) 2009-02-02
AU2007244002A1 (en) 2007-11-08
MX2008013763A (es) 2008-11-14
JP2009535400A (ja) 2009-10-01
TW200815351A (en) 2008-04-01
AR060729A1 (es) 2008-07-10
CA2650914A1 (en) 2007-11-08
CN101484442A (zh) 2009-07-15
EP2024359A1 (en) 2009-02-18
BRPI0710849A2 (pt) 2011-08-23
UY30316A1 (es) 2007-11-30
KR20090009934A (ko) 2009-01-23
ZA200808825B (en) 2010-09-29
EP2024359A4 (en) 2010-04-28
WO2007126362A1 (en) 2007-11-08
ECSP088863A (es) 2008-12-30
WO2007126362A8 (en) 2008-10-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008141510A (ru) Новые соединения
CN105073738B (zh) 作为钠通道调节剂的喹啉及喹喔啉酰胺类
RU2485114C2 (ru) Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов
JP5340177B2 (ja) 複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
JP5127402B2 (ja) ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
RU2006145205A (ru) Терапевтические соединения: пиридин в качестве каркаса
US6924302B2 (en) Substituted triazole diamine derivatives as kinase inhibitors
ES2782376T3 (es) Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades
JP2007519754A5 (ru)
RU2016102137A (ru) Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik
HRP20151064T1 (hr) Amido spojevi i njihova upotreba kao farmaceutski proizvodi
CN104718205B (zh) 钠通道阻滞剂、其制备方法和其用途
SK1812002A3 (en) 3(5)-Amino-pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents
HRP20141094T1 (hr) 1,2,5-oksadiazoli kao inhibitori indolamin 2,3-dioksigenaze
JP2007530694A (ja) ナトリウムチャネル遮断薬としてのビアリール置換ピラジノン
RU2005121667A (ru) 5-замещенные пиразиновые или пиридиновые активаторы глюкокиназы
RU2016141646A (ru) Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы
JP2012511054A5 (ru)
RU2006138022A (ru) Пиримидиновые производные и способы лечения, связанные с их применением
JP2016510032A5 (ru)
AU2005230416A1 (en) Composition comprising a JNK inhibitor and cyclosporin
RU2013106755A (ru) 1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламины
KR101461294B1 (ko) Ｃｎｓ 장애 치료용 옥사졸린 유도체
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака
RU2015103119A (ru) Антипролиферативные бензо[в]азепин-2-оны

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110217