KR910011263A - 공포증을 치료하고 진통효과를 직접 유도하기 위한 벤조디아제핀 유사체 - Google Patents

공포증을 치료하고 진통효과를 직접 유도하기 위한 벤조디아제핀 유사체 Download PDF

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KR910011263A
KR910011263A KR1019900020767A KR900020767A KR910011263A KR 910011263 A KR910011263 A KR 910011263A KR 1019900020767 A KR1019900020767 A KR 1019900020767A KR 900020767 A KR900020767 A KR 900020767A KR 910011263 A KR910011263 A KR 910011263A
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oxo
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지. 보크 마크
티. 도우리쉬 콜린
이. 에반스 벤
엠. 프레이딩거 로저
이버센 수잔
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제임스 에프. 노턴
머크 앤드 캄파니, 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

공포증을 치료하고 진통효과를 직접 유도하기 위한 벤조디아제핀 유사체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (28)

  1. 유효량의 일반식(Ⅰ)의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는, 공포성 질환 또는 불안증을 포함한 기타 신경학적 기능장해의 치료에 유용한 약제학적 조성물.
    상기식에서, R1은 H, 직쇄 또는 측쇄 C1-6알킬, X12-사이클로알킬, -X12COOR6, -X12CONR4R5, -X12N4, 또는 X12OR6이고; R2는 치환되거나 비치환된 페닐, (여기서 치환제는 1 또는 2개의 할로, 저급알킬, 카복실, 니트로 또는 -CF3일 수 있다.); -X12COOR6; 2-, 3-,4-피리딜이며, R3는또는또는또는이고, R4및 R5는 독립적으로 R6와 동일하거나 NR4R5그룹의 N 과 함께 비치환되거나 일치환 또는 이치환되고, 포화되거나 불포화된, 4 내지 7-원 헤테로 사이클릭 환, 또는 벤조융합된 4 내지 7-원 헤테로사이클릭 환(여기에서, 헤테로사이클릭 환 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환은 O 및 NCH3로부터 선택돈 제2헤테로원자를 함유할 수 있고 이 치환제(들)은 독립적으로 C1-4알킬로부터 선택된다.)을 형성하며, R6는 H, C1-6직쇄 또는 측쇄-알킬이거나 사이클로알킬이고, R7는 |-또는-나프틸, 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, -NO2, -OH, -NR4R5, 저급알킬, CF3,CN, COOR6, X12COOR6, X12OR6, 또는 저급알콕시이다.), 2-, 3-, 4-피리딜,
    R8은 H, 저급알킬, 사이클로저급알킬, X12COOR6이고, R10은 R3가일때 H또는 -OH이고, 다른 경우에는 H이며, r은 1 또는 2이고, X1은 H, -NO2, CF3, 저급알킬 또는 할로이며, X2및 X3는 독립적으로 H, -NO2, OH, 할로, 저급알킬 또는 저급알콕시, X12COOR6, COOR6, 또는 OX12COOR6이고, X4는 O 또는 NR8이며, X7은 O이고, X12는 C1-5직쇄 또는 측쇄 알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 H, C1-C4직쇄 또는 측쇄알킬, X12-사이클로알킬, -X12COOR6, -X12CONR4R5,또는 X12OR이고, R2가 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, 저급알킬, 니트로, -CF3이다.),2-. 3-, 4-피리딜, 또는 X12COOR6이며, R3는또는또는또는및 R5이 R6와 독립적으로 동일하거나 NR4R5그룹의 N과 함께 비치환되거나 일 또는 이치환되고, 포화 또는 불포화된 4 내지 7-원 헤테로사이클릭 환, 또는 벤조융합된 4 내지 7-원 헤테로사이클릭 환(여기에서, 헤테로사이클릭 환 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환은 O 및 NCH3로부터 선택된 제2헤테로원자를 함유하고 이 치환제(들)은 독립적으로 C1-C4알킬에서 선택된다.)이며; R6는 H, C1-C3직쇄 알킬이고, C7은 α-또는 β-나프틸, 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환제는 1개 또는 2개의 할로, -NO2, NH2, 메틸, 에틸, CF3, CN, COOR, -X12OR6또는 저급알콕시이다.), 2-, 3-, 4-피리딜,
    R10은 R3가일때, H, 또는 OH이고, 그의 경우 H이고, r은 1 또는 2이며, X1은 H, -NO2, CF3, 저급알킬 또는 할로이고, X2는 H, -NO2, 할로, OH, 저급알킬, X12COOH, 또는 OCH2COOH이며, X4는 O, NH, NCH3, NX12COOH이고 X7은 0이며, X12는 C1-5직쇄 알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 H, CH3, CH2CH3, CH2CH(CH3)2, CH2-◁, -CH2CH2OH, CH2COOH, CH2COOEt, CH2CON(Et)2,, 또는 CH2CH2COOEt이고, R2는 페닐, 2-F-페닐, 4-CH3-페닐, 2-, 3- 또는 4-피리딜이며, R3가
    R10이 R3가또는일때, H또는 -OH이고, 이외의 경우 H이며; X1은 H, Cl 또는 -CH3이고, X7이 O인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  4. 유효량이 하기 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는, 공포성 질환 또는 불안증을 포함한 기타 신경학적 기능장해의 치료에 유용한 약제학적 조성물, 3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-(p-톨일)-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, 3-N-(2,3-디하이드로-1,9-디메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, 3-N-(2,3-디하이드로-1,8-디메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, (S)-N(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1.4-벤조디아제핀-3-일)-3-페닐-2-프로펜아미드, (S)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1.4-벤조디아제핀-3-일)-N'-(2-클로로페닐)-우레아, 1,3-디하이드로-3-(5-카복시메틸옥시인돌-2-카보닐-아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 1,3-디하이드로-3-(5-하이드록시인돌-2-카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, (S)-N-(5-(2-플루오로페닐)-2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-4-(트리플루오로메틸)-벤즈아미드, 3(S)-(+)91,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-3-(3-요도벤조일아미노)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(s)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-2-아미노-4-클로로벤즈아미드, 4-브로모-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-벤즈아미드, 1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-1-메틸-3(RS)-〔2′-(1′-메틸인돌)카보닐아미노〕-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, (S)-N(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메톡시페닐)-우레아, 1,3-디하이드로-1-메틸-3(RS)-〔2-(1-메틸인돌)-카보닐 아미노〕-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 카복시메틸-1,3-디하이드로-3(RS)-(2-인돌카보닐아미노)-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-3-(4-클로로벤조일아미노)-5(2-플루오로페닐)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3-〔(((3-메톡시페닐)아미노)카보닐)아미노〕-N,N-디에틸-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-아세트아미드, 1-((3-((((4-클로로페닐)아미노)카보닐)아미노)-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-일)-아세틸)피롤리딘, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)-우레아, 3-〔〔((2-클로로페닐)아미노)카보닐〕아미노〕-N,N-디에틸-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-아세트아미드, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-젠조디아제핀-3-일)-N′-(3-브로모페닐)-우레아, 또는 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(4-메틸페닐)-우레아, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-카복시페닐)-우레아, (R)-N(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(5-인다닐)-우레아, N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-카복시메틸페닐)우레아, (R)-N-(6-아미노-3-피리디닐)-N′-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일 우레아, 또는 N-(2,3-디하이드로-1(2-하이드록시에틸)-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아.
  5. 제1항에 있어서, 화합물이 3(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 또는 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아, 또는 이의 약제학적 허용되는 염인 액제학적 조성물.
  6. 유효량의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 3(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는, 공포성 질환 또는 불안증을 포함한 기타 신경학적 기능장해의 치료에 유용한 약제학적 조성물.
  7. 유효량의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물(R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는 공포성 질환 또는 불안증을 포함한 기타 신경학적 기능장해의 치료에 유용한 약재학적 조성물.
  8. 유효량의 하기 일반식(Ⅰ)의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 투여함을 특징으로 하여, 공포성 질환 또는 불안증을 포함한 기타 신경학적 기능장해를 치료하는 방법.
    상기식에서, R1은 H. 직쇄 또는 측쇄 C1-6알킬, X12-사이클로알킬, -X12COOR6, -X12CONR4R5,또는 X12OR6이고;R2는 치환되거나 비치환된 페닐,(여기서 치환체는 1 또는 2개의 할로, 저급알킬, 카복실, 니트로 또는 -CF3일 수 있다,);-X12COOR6;2-,3-,4-피리딜이며, R3는또는또는또는이고, R4및 R5는 독립적으로 R6와 동일하거나 NR4R5그룹의 N과 함께 비치환되거나 일-또는 이치환되고, 포화되거나 불포화된, 4 내지 7-원 헤테로 사이클릭환, 또는 벤조융합된 4 내지 7 원 헤테로사이클릭 환(여기에서, 헤테로사이클릭 환 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환은 O 및 NCH3로부터 선택된 제2 헤테로원자를 함유할 수 있으며, 치환체(들)은 독립적으로 C1-4알킬증에서 선택된다.)이며 R6는 H, 직쇄 또는 측쇄 C1-6알킬 또는 사이클로알킬이고, R7는- 또는-나프틸, 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개로 할로, -NO2, -OH, NR4R5, 저급알킬, CF3, CN, COOR6, X12COOR6, X12OR6, 또는 저급알콕시일 수 있다.), 2-,3-,4-피리딜,
    R8는 H, 저급알킬, 사이클로저급알킬, X12COOR6이고, R10은 R3가인 경우 H또는 -OH이며, 그외의 경우에는 H이고, r은 1또는2이며, X1는 H, -NO2, CF3, 저급알킬 또는 할로이며, X2및 X3는 독립적으로 H, -NO2, OH, 할로, 저급알킬 또는 저급알콕시, X12COOR6, COOR6, 또는 OX12COOR6이며, X4는 O또는 NR8이고, X7는 O이고, X12는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬이다.
  9. 제8항에 있어서, R1이 H, 직쇄 또는 측쇄의 C1-4알킬, X12-사이클로알킬, -X12COOR6, -X12CONR4R6,또는 X12COOR6X12OR6이고, R2가 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, 저급알킬, 니트로, -CF3이다.), 2-,3-,4-피리딜, 또는 X12COOR6이며, R3는또는이고, R4및R5는 독립적으로 R6과 동일하거나 NR4R5그룹의 N과 함께 비치환되거나 일- 또는 이치환되고, 포화 또는 벤조융합된 4 내지 7-원, 헤테로사이클릭 환(예기에서, 헤테로사이클릭 환 또는 불포화된 4 내지 7-원 헤테로 사이클릭 환, 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환 O 및 NCH3중에서 선택된 제2헤테로원자를 함유할 수 있으며, 치환체(들)은 독립적으로 C1-4알킬 중에서 선택된다)이며;R6는 H, C1-3알킬이고, C7은- 또는-나프틸, 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, -NO2,NH2, 메틸, 에틸, CF3, CN, COOH, X12OR6또는 저급알콕시이다.), 2-,3-,4-피리딜,
    R10은 R3가인 경우, H또는 -OH이며, 그외의 경우 H이고, r은 1또는 2이며, X1@은 H,-NO2, CF3, 저급알킬 또는 할로이고, X2는 H, -NO2, 할로, OH, 저급알콕시, 저급알킬, X12COOH 또는 OCH2COOH이며, X4는 O, NH, NCH3, NX12COOH이고, X7은 O이며, X12는 직쇄C1-5알킬인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인방법.
  10. 제9항에 있어서, R1이 H, CH3, CH2CH3, CH2CH(CH3)2, CH2-◁CH2CH2OH, CH2COOH, CH2COOEt, CH2CON(Et)2,또는 CH2CH2COOEt이고 R2는 페닐, 2-F-페닐, 4-CH3-페닐, 2-,3- 또는 4-피리딜이며,
    R3가
    R10이 R3가또는일때, H 또는 -OH이고, 그외의 경우 H이며, X1이 H, Cl 또는 -CH3이고, X7이 O인 방법.
  11. 유효량의 하기 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염을 투여함을 특징으로 하여, 공포성 질환 또는 불안증을 포함한 기타 신경학적 기능장해의 치료하는 방법.
    3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-(p-톨일)-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, 3-N-(2,3-디하이드로-1,9-디메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, 3-N-(2,3-디하이드로-1,8-디메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-3-페닐-2-프로펜아미드, (S)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(2-클로로페닐)-우레아, 1,3-디하이드로-3-(5-카복시메틸옥시인돌-2-카보닐-아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 1,3-디하이드로-3-(5-하이드록시인돌-2-카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, (S)-N-(5-(2-플루오로페닐)-2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-4-(트리플루오로메틸)-벤드아미드, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-2-아미노-4-클로로벤즈아미드, 4-브로모-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-벤즈아미드, 1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-1-메틸-3(RS)-〔2′-(1′-메틸인돌)카보닐아미노〕-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, (S)-N(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메톡시페닐)-우레아, 1,3-디하이드로-1-메틸-3(RS)-〔2-(1-메틸인돌)-카보닐 아미노〕-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 카복시메틸-1,3-디하이드로-3(RS)-(2-인돌카보닐아미노)-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-3(4-클로로벤조일아미노)5-(2-플루오로페닐)1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3-〔(((3-메톡시페닐)아미노)카보닐)아미노〕-N,N-디에틸-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-아세트아미드, 1-((3-((((4-클로로페닐)아미노)카보닐)아미노)-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-일)-아세틸)피롤리딘, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)-우레아, 3-〔〔((2-클로로페닐)아미노)카보닐〕아미노〕-N,N-디에틸-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-아세트아미드, (R)-N(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-브로모페닐)-우레아, 또는 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)-우레아, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-카복시페닐)-우레아, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(5-인다닐)-우레아, N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-카복시메틸페닐)우레아, (R)-N-(6-아미노-3-피리디닐)-N′-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일 우레아, 또는 N-(2,3-디하이드로-1(2-하이드록시에틸)-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아.
  12. 제2항에 있어서, 화합물이 3(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐-아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 또는 (R)-N(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아, 또는 이의 약제학적 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  13. 유효량의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 투여함을 특징으로 하여, 공포성 질환 또는 불안증을 포함한 기타 신경학적 기능장애를 치료하는 방법.
  14. 유효량의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 투여함을 특징으로 하여, 공포성 질환 또는 불안증을 포함한 기타 신경학적 기능장애를 치료하는 방법.
  15. 유효량의 하기 일반식(Ⅰ)의 CCK 길항제 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는 무통각증, 무감각증 또는 통증지각의 제거를 직접 유도하는데 유용한 약제학적 조성물.
    상기식에서, R1은 H, 직쇄 또는 측쇄 C1-6알킬, X12-사이클로알킬, -X12COOR6, X12CONR4R5,또는 X12OR6이고; R2는 치환되거나 비치환된 페닐,(여기에서 치환체는 1개 또는 2개의 할로, 저급알킬, 카복실, 니트로 또는 -CF3일 수 있다.);X12COOR6;2-,3-,4-피리딜이며, R3는또는또는또는이고, R4및 R5는 독립적으로 R6이거나 NR4R5그룹의 N과 함께 비치환되거나 모노-또는 이치환되고, 포화되거나 불포화된, 4 내지 7-원 헤테로 사이클릭 환, 또는 벤조융합된 4 내지 7-원 헤테로사이클릭 환(여기에서, 헤테로사이클릭 환 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환은 O 및 NCH3중에서 선택된 제2의 헤테로원자를 함유할 수 있으며, 치환체(들)은 독립적으로 C1-4알킬중에서 선택된다)이며;R6는 H, 직쇄 또는 측쇄C1-6알킬 또는 사이클로알킬이고, R7는-또는-나프틸, 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, -NO2,-OH,NR4R5,저급알킬, CF3,CN,COOR6,X12COOR6,X12OR6,또는 저급알콕시일 수 있다.),2-,3-,4-피리딜,
    R8은 H, 저급알킬, 사이클로저급알킬, X12COOR6이고, R10은 R3가인 경우 H 또는 -OH이며, 그외의 경우에는 H이고, r은 1또는 2이며, X1은 H, -NO2, CF3, 저급알킬 또는 할로이며, X2및 X3는 독립적으로 H,-NO2,OH,할로, 저급알킥 또는 저급알콕시,X12COOR6,COOR6,또는OX12COOR6이며, X4는 O또는 NR8이고,X7은 O이고, X12는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬이다.
  16. 제15항에 있어서, R1이 H, 직쇄 또는 측쇄의 C1-4알킬, X12-사이클로알킬, -X12COOR6, X12CONR4R5,, 또는 X12OR6이고, R2가 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, 저급알킬, 니트로, -CF3일 수 있다.),2-,3-,4-피리딜, 또는 X12COOR6이며, R3는또는이고, R4및 R5는 독립적으로 R6과 동일하거나NR4R5그룹의 N과 함께 비치환되거나 모노-또는 이치환되고, 포화되거나 불포화된 4 내지 7-원 헤테로사이클릭 환, 여기에서, 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환은 O 및 NCH3중에서 선택된 제2헤테로 원자를 함유할 수 있으며, 치환체(들)은 독립적으로 C1-4알킬 중에서 선택된다)이며;R6는 H, C1-3알킬이고, R7은-또는-나프틸, 치환되거나 비치환되 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, -NO2, NH2, 메틸, 에틸, CF3, CN, COOH, X12OR6또는 저급알콕시이다.),2-,3-,4-피리딜,
    R10은 H, 저급알킬, 사이클로저급알킬, X COOR이고;R10은 R3가인 경우, H 또는 -OH이며, 그외의 경우 H이고, r은 1또는 2이며, X1은 H, -NO2,CF3,저급알킬 또는 할로이고, X12COOH 또는 OCH2COOH이며, X4는 O,NH,NCH3,NX12COOH이고, X7은 O이며, X12는 직쇄 C1-5알킬인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약학적 조성물.
  17. 제16항에 있어서, R1이 H,CH3,CH2CH3, CH2CH(CH3)2,CH2-CH2CH2OH,CH2COOH,CH2COOEt,CH2CON(Et)2, |또는 CH2CH2COOEt이고, R2는 페닐, 2-F-페닐, 4-CH3-페닐, 2-,3- 또는 4-피리딜이며, R3가
    R10이 R3가일 때, H 또는, -OH이고, 그외의 경우 H이며; X1이 H,Cl 또는 -CH3이고, X7이 0인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  18. 유효량의 하기 CCK 길항제 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는, 무통각증, 무감각증 또는 통증 지각의 제거를 직접유도하는데 유용한 약제학적 조성물.
    3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-(p-톨일)-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스7아미드, 3-N-(2,3-디하이드로-1,9-디메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, 3-N-(2,3-디하이드로-1,8-디메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, (S)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-3-페닐-2-프로펜아미드, (S)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(2-클로로페닐)-우레아, 1,3-디하이드로-3-(5-카복시메틸옥시인돌-2-카보닐-아미노)-1메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, (S)-N-(5-(2-플루오로페닐)-2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-4-(트리플루오로메틸)-벤즈아미드, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-3-(3-요도벤조일아미노)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-2-아미노-4-클로로벤즈아미드, 4-브로모-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-벤즈아미드, 1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-1-메틸-3(RS)-〔2′-(1′-메틸인돌)카보닐아미노〕-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 카복시메틀-1,3-디하이드로-3(RS)-(2-인돌카보닐아미노)-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-3-(4-클로로벤조일아미노)-5-(2-플루오로페닐)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3-〔(((3-메통시페닐)아미노)카보닐)아미노〕-N,N-디에틸02,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-아세트아미드, 1-((3-((((4-클로로페닐)아미노)카보닐)아미노)-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-일)-아세틸)피롤리딘, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)-우레아, 3-〔〔((2-클로로페닐)아미노)카보닐〕아미노〕-N,N-디에틸-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-아세트아미드, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-브로모페닐)-우레아 또는 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(4-메틸페닐)-우레아, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-카복시페닐)-우레아, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(5-인다닐)-우레아, N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-카복시메틸페닐)우레아, (R)-N-(6-아미노-3-피리디닐)-N′(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일 우레아, 또는 N-(2,3-디하이드로-1(2-하이드록시에틸)-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아.
  19. 제15항에 있어서, 화합물이 2(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐-아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 또는 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아, 또는 이의 약제학적 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  20. 유효량의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 3(S)-(-)-1,3-elgkdlemfh-3(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는, 무통각증, 무감각증 또는 통증지각의 제거를 직접유도하는데 유용한 액제학적 조성물.
  21. 유효량의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는, 무통각증, 무감각증 또는 통증지각의 제거를 직접유도하는데 유용한 액제학적 조성물.
  22. 유효량의 하기 일반식(Ⅰ)의 CCK 길항제 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는 무통각증, 무감각증 또는 통증지각의 제거를 직접 유도하는 방법.
    상기식에서 R1은 H, 직쇄 또는 측쇄 C1-6알킬, X12-사이클로알킬, X12COOR6,X12CONR4R5,,또는 X12OR6이고;R2는 치환되거나 비치환된 페닐,(여기에서 치환체는 1개 또는 2개의 할로, 저급알킬, 카복실, 니트로 또는 -CF3일 수 있다);-X12COOR6;2-,3-,4-피리딜이며,
    R3는또는또는또는이고, R4및 R5는 독립적으로 R6와 동일하거나 NR4R5그룹의 N과 함께 비치환되거나 모노-또는 이치환되고, 포화되거나 불포화된, 4 내지 7원 헤테로사이클릭 환, 또는 벤조융합된 4 내지 7원 헤테로사이클릭 환(여기에서, 헤테로사이클릭 환 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환은 O 및 NCH3중에서 선택된 제2의 헤테로원자를 함유할 수 있으며, 치환체(들)은 독립적으로 C1-4알킬중에서 선택된다)이며;R6는 H, 직쇄 또는 측쇄C1-6알킬 또는 사이클로알킬이고, R7는-또는-나프틸, 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, -NO2,-OH,-NR4R5,저급알킬,CF3,CN,COOR6,X12COOR6,X12OR6, 또는 저급알콕시일 수 있다.),,2-,3-,4-피리딜,
    R8은 H,저급알킬, 사이클로저급알킬, X12COOR6이고, R10은 R3가인 경우 H 또는 -OH이며, 그외의 경우에는 H이고, r은 1또는 2이며, X1은 H,-NO2,CF3,저급알킬 또는 할로이며, X2및 X3는 독립적으로 H,-NO2,OH,할로, 저급알킬 또는 저급알콕시,X12COOR6,COOR6, 또는 OX12COOR6이며, X4는 O또는 NR8이고, X7은 O이고, X12는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬이다.
  23. 제22항에 있어서, R1이 H, 직쇄 또는 측쇄의 C1-4알킬, X12-사이클로알킬, -X12COOR6,-X12CONR4R5,또는X12OR6이고, R2가 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, 저급알킬, 니트로, -CF3일 수 있다.),2-,3-,4-피리딜, 또는 X12COOR6이며,
    R3는이고, R4및 R5는 독립적으로 R6과 동일하거나 NR4R5그룹의 N과 함께 비치환되거나 모노-또는 이치환되고, 포화되거나 불포화된 4 내지 7-원 헤테로사이클릭 환, 또는 벤조융합된 4 내지 7-원 헤테로사이클릭 환(여기에서, 헤테로사이클릭환 또는 벤조융합된 헤테로사이클릭 환은 O 및 NCH3중에서 선택된 제2헤테로 원자를 함유할 수 있으며, 치환체(들)은 독립적으로 C1-4알킬 중에서 선택된다)이며;R6는 H, 직쇄C1-3알킬이고, R7은 α- 또는 β-나프틸, 치환되거나 비치환된 페닐(여기에서, 치환체는 1개 또는 2개의 할로, -NO2,NH2,메틸, 에틸, CF3,CN,COOH,X12OR6또는 저급알콕시이다.),2-,3-,4-피리딜,
    R10은 R3가인 경우, H또는 -OH이며, 그외의 경우 H이고, r은 1또는 2이며, X1은 H,-NO2,CF3,저급알킬 또는 할로이고, X2는 H,-NO2,할로,OH,저급알콕시, 저급알킬, X12COOH 또는 OCH2COOH이며, X4는 O,NH,NCH3,NX12COOH이고, X7은 O이며, X12는 C1-5의 직쇄 알킬인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  24. 제23항에 있어서, R1이 H,CH3,CH2CH3,CH2CH(CH3)2,CH2-◁,-CH2CH2OH,CH2COOH,CH2COOEt,CH2CON(Et)2, |, 또는 CH2CH2COOEt이고, R2는 페닐, 2-F-페닐, 4-CH3-페닐, 2-,3- 또는 4-피리딜이며, R3가
    R10이 R3가인 경우 H 또는 -OH이고, 그외의 경우에는 H이며;X1은 H,Cl 또는 -CH3이고, X7이 0인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  25. 유효량의 하기 CCK 길항제 화합물 또는 이들의 약제학적으로 혀용되는 염을 함유함을 특징으로 하여, 무통각증, 무감각증 또는 통증 지각의 제거를 직접유도하는 방법. 3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-(p-톨일)-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, 3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, 3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-1H-인돌-2-카복스아미드, (S)-N-((2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-3-페닐-2-프로펜아미드, (S)-N-((2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(2-클로로페닐)-우레아, 1,3-디하이드로-3-(5-카복시메틸옥시인돌-2-카보닐-아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 1,3-디하이드로-3-(5-하이드록시인돌-2-카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, (S)-N-(5-(2-플루오로페닐)-2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-4-(트리플루오로메틸)-벤즈아미드, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-3-(3-요도벤조일아미노)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-2-아미노-4-클로로벤즈아미드, 4-브로모-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-벤즈아미드, 1,3-디하이드로-5-(2-플루오로페닐)-1-메틸-3(RS)-〔2′-(1′-메틸인돌)카보닐아미노〕-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, (S)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메톡시페닐)-우레아, 1,3-디하이드로-1-메틸-3(RS)-〔2-(1-메틸인돌)-카보닐 아미노〕-5-페닐-2H-1,4-벤조이다제핀-2-온, 카복시메틸-1,3-디하이드로-3(RS)-(2-인돌카보닐아미노)-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3(S)-(+)-1,3-디하이드로-3-(4-클로로벤조일아미노)-5 (2-플루오로페닐)-1-메틸-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 3-〔(((3-메톡시페닐)아미노)카보닐)아미노〕-N,N-디에틸-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-아세트아미드, 1-((3-((((4-클로로페닐)아미노)카보닐)아미노)-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-일)-아세틸)피롤리딘, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)-우레아, 3-〔〔((2-클로로페닐)아미노)카보닐)아미노〕-N,N-디에틸-2,3-디하이드로-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-1-아세트아미드, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-브로모페닐)-우레아, 또는 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(4-메틸페닐)-우레아, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-카복시페닐)-우레아, (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(5-인다닐)-우레아, N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-카복시메틸페닐)-우레아, (R)-N-(6-아미노-3-피리디닐)-N′-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일 우레아, 또는 N-(2,3-디하이드로-1(2-하이드록시에틸)-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아.
  26. 제22항에 있어서, 화합물이 3(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 또는 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아 또는 이의 약제학적 허용되는 염인 방법.
  27. 유효량의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 3(S)-(-)-1,3-디하이드로-3-(2-인돌카보닐아미노)-1-메틸-5-페닐-2H-1,4-벤조디아제핀-2-온, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 투여함을 특징으로 하여, 무통각증, 무감각증 또는 통증 지각의 제거를 직접 유도하는 방법.
  28. 유효량의 CCK 및/또는 가스트린 길항제 화합물 (R)-N-(2,3-디하이드로-1-메틸-2-옥소-5-페닐-1H-1,4-벤조디아제핀-3-일)-N′-(3-메틸페닐)우레아, 또는 이의 약제학적으로 혀용되는 염을 투여함을 특징으로 하여, 무통각증, 무감각증 또는 통증 지각의 제거를 직접 유도하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3919076A1 (de) * 1989-06-10 1990-12-13 Thomae Gmbh Dr K Mittel zur behandlung von erkrankungen des zentralnervensystems und zur foerderung der cerebralen durchblutung
CA2055094A1 (en) * 1990-11-13 1992-05-14 Mark G. Bock Cholecystokinin antagonist
CA2056809A1 (en) * 1990-12-07 1992-06-08 Mark G. Bock Benzodiazepine analogs
CA2099672A1 (en) * 1990-12-25 1992-06-26 Masato Satoh Benzodiazepine derivatives
US5218114A (en) * 1991-04-10 1993-06-08 Merck & Co., Inc. Cholecystokinin antagonists
US5220017A (en) * 1991-04-10 1993-06-15 Merck & Co., Inc. Cholecystokinin antagonists
US5220018A (en) * 1991-04-10 1993-06-15 Merck & Co., Inc. Cholecystokinin antagonists
IL101514A (en) * 1991-04-10 1996-01-31 Merck & Co Inc History of benzodiazepines and anticoagulants containing cholecystokinin containing them
CA2097285C (en) * 1991-09-30 2000-03-14 Yoichi Naka Thienodiazepine compounds and their use
FR2682381B1 (fr) * 1991-10-10 1995-04-07 Rhone Poulenc Rorer Sa Derives de benzodiazepine, leur preparation et les medicaments les contenant.
WO1993007131A1 (en) * 1991-10-10 1993-04-15 Merck Sharp & Dohme Limited Benzodiazepine derivatives and their use as antagonists of cholecystokinin and/or gastrin receptors
WO1993008175A1 (en) * 1991-10-24 1993-04-29 Glaxo Group Limited Benzodiazepine derivatives as antagonists of gastrin and/or cholecystokinin
US5696110A (en) * 1991-10-24 1997-12-09 Merck, Sharp & Dohme, Ltd. Benzodiazepine derivatives and their use as antagonists of cholecystokinin and/or gastrin receptors
EP0539170A1 (en) * 1991-10-24 1993-04-28 Merck Sharp & Dohme Ltd. Benzodiazepine derivatives and their use as antagonists of cholecystokinin and/or gastrin receptors
GB9203790D0 (en) * 1992-02-21 1992-04-08 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
IL104853A (en) * 1992-02-27 1997-11-20 Yamanouchi Pharma Co Ltd Benzodiazepine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
GB2264492B (en) * 1992-02-27 1996-09-25 Yamanouchi Pharma Co Ltd Benzodiazepine derivatives
US5597915A (en) * 1992-03-16 1997-01-28 Merck Sharp & Dohme Ltd. Benzodiazepine derivatives, compositions containing them and their use in therapy
AU670431B2 (en) * 1992-03-24 1996-07-18 Merck Sharp & Dohme Limited 3-ureido substituted benzodiazepin-2-ones having cholecystokinin and/or gastrin antagonistic activity and their use in therapy
GB2266528A (en) * 1992-05-01 1993-11-03 Merck Sharp & Dohme Benzodiazepine derivatives
US5360802A (en) * 1992-05-11 1994-11-01 Merck Sharpe & Dohme Ltd. Benzodiazepine derivatives, compositions containing them and their use in therapy
EP0652871B1 (en) * 1992-07-29 2001-10-17 MERCK SHARP & DOHME LTD. Benzodiazepine derivatives
AU671141B2 (en) * 1992-07-29 1996-08-15 Merck Sharp & Dohme Limited Benzodiazepine derivatives
US5378838A (en) * 1993-01-13 1995-01-03 Merck & Co., Inc. Benzodiazepine cholecystokinin antagonists
GB2282595A (en) * 1993-08-25 1995-04-12 Yamanouchi Pharma Co Ltd Benzodiazepine derivatives
AUPO284396A0 (en) * 1996-10-08 1996-10-31 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Benzodiazepine derivatives
US6635632B1 (en) 1996-12-23 2003-10-21 Athena Neurosciences, Inc. Cycloalkyl, lactam, lactone and related compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
US6683075B1 (en) 1996-12-23 2004-01-27 Athena Neurosciences, Inc. Cycloalkyl, lactam, lactone and related compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use
US6774125B2 (en) 1998-06-22 2004-08-10 Elan Pharmaceuticals, Inc. Deoxyamino acid compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
US6509331B1 (en) 1998-06-22 2003-01-21 Elan Pharmaceuticals, Inc. Deoxyamino acid compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
US6552013B1 (en) 1998-06-22 2003-04-22 Elan Pharmaceuticals, Inc. Deoxyamino acid compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
US6528505B1 (en) 1998-06-22 2003-03-04 Elan Pharmaceuticals, Inc. Cyclic amino acid compounds pharmaceutical compositions comprising same and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
US6958330B1 (en) 1998-06-22 2005-10-25 Elan Pharmaceuticals, Inc. Polycyclic α-amino-ε-caprolactams and related compounds
US6569851B1 (en) 1998-06-22 2003-05-27 Elan Pharmaceutials, Inc. Cycloalkyl, lactam, lactone and related compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
FR2782997A1 (fr) * 1998-09-08 2000-03-10 Hoechst Marion Roussel Inc Nouveaux derives de la benzodiazepinone, procede de preparation et intermediaires de ce procede, application a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant
US7160880B1 (en) 1999-05-14 2007-01-09 Cenes Limited Short-acting benzodiazepines
EP1210338A2 (en) * 1999-08-05 2002-06-05 IGT Pharma Inc. 1,4-diazepine derivatives for the treatment of diseases related to the central nervous system
SE0104250D0 (sv) * 2001-12-14 2001-12-14 Astrazeneca Ab Heterocyclic compounds
SE0104248D0 (sv) * 2001-12-14 2001-12-14 Astrazeneca Ab Method of treatment
GB0208129D0 (en) * 2002-04-09 2002-05-22 Ml Lab Plc Method of treatment
BR0314595A (pt) 2002-09-20 2005-08-09 Arrow Therapeutics Ltd Uso de um derivado de benzodiazepina ou um sal farmaceuticamente aceitável deste, inalador ou nebulisador, produto, usos de um produto e de um composto ou sal farmaceuticamente aceitável deste, derivado de benzodiazepina, composto, e, composição farmacêutica
DE602007009128D1 (de) 2006-07-10 2010-10-21 Paion Uk Ltd Benzodiazepinsalze mit kurzzeitwirkung und polymorphe formen davon
EP2450039A1 (en) 2010-11-08 2012-05-09 PAION UK Ltd. Dosing regimen for sedation with CNS 7056 (Remimazolam)
AR084070A1 (es) 2010-12-02 2013-04-17 Constellation Pharmaceuticals Inc Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos
WO2012075456A1 (en) 2010-12-02 2012-06-07 Constellation Pharmaceuticals Bromodomain inhibitors and uses thereof
US9422292B2 (en) 2011-05-04 2016-08-23 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
EP2721031B1 (en) 2011-06-17 2016-01-20 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
WO2013184878A1 (en) 2012-06-06 2013-12-12 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Benzo [b] isoxazoloazepine bromodomain inhibitors and uses thereof
TWI602820B (zh) 2012-06-06 2017-10-21 星宿藥物公司 溴域抑制劑及其用途
AR094963A1 (es) 2013-03-04 2015-09-09 Ono Pharmaceutical Co Reacción de oxidación excelente en el índice de conversión
HUE043441T2 (hu) 2014-06-20 2019-08-28 Constellation Pharmaceuticals Inc 2-((4S)-6-(4-klórfenil)-l-metil-4H-benzo[c]izoxazolo[4,5-e]azepin-4-il)acetamid kristályos formái

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