KR930703349A - 콜레시스토키닌 길항제, 그의 제조방법 및 치료학적 용도 - Google Patents

콜레시스토키닌 길항제, 그의 제조방법 및 치료학적 용도

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KR930703349A
KR930703349A KR1019930700601A KR930700601A KR930703349A KR 930703349 A KR930703349 A KR 930703349A KR 1019930700601 A KR1019930700601 A KR 1019930700601A KR 930700601 A KR930700601 A KR 930700601A KR 930703349 A KR930703349 A KR 930703349A
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데이비드 크리스토퍼 호웰
위르겐 클라인슈로스
데이비드 챨스 리스
레지널슨 스튜어트 리챠드슨
윌리엄 하워드 로아크
에드워드 로버츠
브루스 데이비드 로스
바라트 칼리다스 트리비디
앤 홈즈
자낙 킴천드 파디아
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로널드 에이, 다이놀트
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Abstract

본 발명은 비만중, 장기의 위산 과다 분비, 가스트린-의존성 종양 치료제 또는 항정신병제로 유용한 신규의 콜레시스토키닌 길항제에 관한 것이다. 또한 본 발명 화합물은 항불안제 및 항궤양제로 유용하다. 본 발명 화합물은 니코틴, 디아제팜, 알콜, 코카인, 커피 또는 오이오피드 남용에 대한 장기적 치료의 중단으로 인하여 발생하는 금단 현상의 예방제로서 유용하다. 본 발명 화합물은 공포감의 치료 및(또는) 예방에 유용하다. 또한, 본 발명은 본 발명의 길항제를 사용하는 제약 조성물 및 치료 방법과 그의 제조방법 및 그의 제조에 유용한 신규의 중간체에 관한 것이다. 본 발명의 또다른 특징은 진단 조성물에 본 발명 화합물을 사용하는 것에 있다.

Description

콜레시스토키닌 길항제, 그의 제조방법 및 치료학적 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (33)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  3. 상기식에서, R1은 각각 탄소수1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 할로겐, CN, OR*, SR*, CO2R*, CF3, NR5R6, 또는 (CH2)nOR5(여기에서, R*, R5및 R6는 각각 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 약6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이다)로 부터 독립적으로 선택된 0 내지 4개이 최한체를 지닌 탄소수 3 내지 12의 사이클로 또는 폴리사이클로알킬 탄화수소 혹은 모노-또는 폴리헤테로사이클 잔기(여기에서, 헤테로원자(들)는 N, O 및(또는) S일 수 있다)이고; m, n, p, q, r, s, t, u 및 v는 각각 독립적으로 0 내지 6의 정수인데, 단 X가 CONR9이 아니거나 A-E가 (CH2)n-CONH-, -SO2NH-, S(O)NH-, -NHCONH, -(CH2)n-OCO-NH-, -SCONH-, -O(CH2)nCO- 또는 -HC=CHCONH-(여기에서, n은 상기한 바와 같다)가 아닌 경우를 제외하고는 m, p, t, u 및 v가 모두 0일때, q, r 및 s는 모두 1일 수 없으며; A는 단일 결합, O, S, NR*, -(CH2)nCO-Z, -SO2-Z, -SO-Z, S-Z, -NHCO-Z,, -SCO-Z, -O-(CH2)nCO-Z, -HC-CHCO-Z(여기에서, Z은 단일 결합, 산소, 황 또는 -NR*-이고, R*는 상기한 바와 같다)이고; E는 단일결합, 아미노산 잔기, -(CHR3)r-, -(CHR3)r-(CHR4)s-, -CONH-, -NHCO-, -OCO-, -COO-, -CH2N(R3)-, -CH2O-, -CH2S-, -C=C-,, -SO2NR3-,-NR3SOR2-, -NHCONH-,
  4. (여기에서, r 및 s는 각각 상기한 바와 같으며, R3및 R4는 이하에서 정의한 바와 같다)이며; R2및20은 각각 독립적으로 수소, 탄소 1 내지 6의 직쇄 또는 순지쇄 알킬, -HC=CH2, -C≡CH, -(CH2)nCH=CH2, -(CH2)nC≡CH, -(CH2)nAr1, -(CH2)nAr2, -(CH2)nOR*, -(CH2)nCO2R*, -(CH2)nOAr, -(CH2)nCO2R*, -(CH2)nNR5R6(여기에서, n, R*, R5및 R6는 상기한 바와 같고, Ar1및 Ar2는 이하에서 정의한 바와 같다)이고; X 및 Y는 각각 독립적으로 -CONH-, -CONR9-, -NHCO-, OCO-, COO-, CH2N(R3)-, CH2O-, -CH2S-, -OCH2-, -C=C-,,, -SO2NR3-, -NR3SO2-, -NHCONH-, -CH(OR*)CH2-, -COCH2-, -CH2CO-, -NR3CH2-,또는
  5. (여기에서, Q는 O, S 또는 NR9이다)이며; R3및 R4는 각각 독립적으로 R2와 같거나 -(CH2)n-B-D인데여기에서 n'는 0 내지 3의 정수이고, B는 단일결합,-OCO(CH2)n-, -O(CH2)n-, -NHCO(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -NHCOCH=CH-, -COO(CH2)n, -CO(CH2)n-, -SO(CH2)n-, -S(CH2)n, -SO2(CH2)n-,또는, (여기에서 R7및 R8은 각각 독립적으로 수소 및 R2로 부터 선택되거나 둘이 함께 (CH2)m 고리 (여기에서 m은 1 내지 5의 정수이다)를 형성한다)이며; D는 -COOR*, -CH2OR*, -CHR2OR*,CH2SR*, -CHR2SR*, -CHONR5R6, -CN, -NR5R6, -OH, -H 및 테트라졸,
  8. (여기에서, b는 0 내지 2의 정수이다)와 같은 산치환기(여기에서, R*, R2, R5및 R6는 상기한 바와같다) 이고; R9은 H이거나 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, -(CH2)nCO2R*, (CH2)nOAr′, (CH2)nAr′, (CH2)nNR5R6(여기에서, n, R*, R5 및 R6는 상기한 바와 같거나 R3로부터 선택되고, Ar는 이하에서 정의된 Ar1로부터 선택된다.)이며; R12및 R13은 각각 독립적으로 수소이거나 함께 이중 결합을 형성하거나 상기 정의된 바와 같은 -(CH2)n-B-D이고; Ar1및 Ar2는 각각 독립적으로 모노-또는 폴리사이클릭 비치환 또는 치환된 카르보-또는 헤테로사이클릭 방향족 또는 카르보- 또는 헤테로 방향족 잔기이다.
  9. 제1항에 있어서, Ar1이 페닐, 치환된 페닐, 융합 아릴, 헤테로사이클, 융합헤테로사이클, 또는 퍼하이드로아릴인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, Ar1이 2- 또는 3-티에닐, 2- 또는 3-푸라닐, 2-, 3- 또는 4-피리디닐, 또는
  12. (여기에서, E′및 F는 각각 독립적으로 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 메틸, 메톡시, 트리플루오로메틸, 니트로, 하이드록시, NH2, OCF3이다)이고, R3가 제1항에서 정의한 바와 같은 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 폴리사이클로알킬이
  15. 제1항에 있어서, 카르밤산, 〔2-〔〔1-(하이드록시메틸-2-페닐에틸〕아미노〕-1-(1H-인돌-3-일메틸)에틸〕-트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르, 〔S-(R*,S*)〕-,카르밤산, 〔2-〔〔1-(하이드록시메틸-2-페닐에틸〕아미노〕-1-(1H-인돌-3-일메틸)에틸〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7)데스-2-일에스테로, 〔S-(R*,S*)〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7)데스-2-일〔1-〔〔〔1-(하이드록시메틸)-2-페닐메틸〕카르보닐〕아미노〕-2(1H-인돌-3-일)에틸]카르바메이트, 카르밤산, 〔2-〔(2-하이드록시-2-페닐에틸)아미노〕-1-(1H-인돌-3-일메틸)-1-메틸에틸)-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7)데스-2-일 에스테르(하이드록시 중심은rs이고,다른 중심은 R이다), 카르밤산, 〔2-〔〔1-하이드록시메틸)-2-페닐에틸〕아미노〕-1-(1H-인돌-3-일메틸)-1-메틸에틸〕-, 트리사이클로(3.3.1.13.7)데스-2-일 에스테르, 〔R-(R,S*)〕-, 4-메틸벤젠술포네이트(1:1)(염), 벤젠프로판올, β-〔〔2-(1H-인돌-3-일)-2-〔〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕아미노〕-, 아세테이트(에스테르), 〔R-(R*,S*)〕-, 4-메틸벤젠술포네이트(1:1)(염), 카르밤산, 〔〔2-〔아세틸〔1-(하이드록시메틸)-2-페닐에틸〕아미노〕-1-(1H-인돌-3-일메틸)-1-메틸〕에틸〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7)데스-2-일 에스테르, 〔S-(R*,S*)〕-,5,13-디옥사-2,8-디아자테트라데스-10-엔산. 3-(1H-인돌-3-일메틸)-3-메틸-4,9,12-트리옥소-7-페닐-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7)데스-2-일 에스테르,〔R-(R*,S*)〕-,5,13-디옥사-2.8-디아자테트라데칸산, 3-(1H-인돌-3-일메틸)-3-메틸-4,9,12-트리옥소-7-페닐-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르, 〔R-(R*,S*)〕-, 카르밤산, 〔1-(1H-인돌-3-일메틸)-1-메틸-2-〔(1-옥소-4-페닐부틸)아미노〕에틸〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르, (R)-,카르밤산, 〔2-(벤조일아미노)-1-(1H-인돌-3-일메틸)-1-메틸에틸〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르, (R)-,카르밤산, 〔1-(1H-인돌-3-일메틸)-1-메틸-2-〔(1-옥소-3-페닐프로필)아미노〕에틸〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테로, (R)-, 카르밤산,〔1-(1H-인돌-3-일메틸)-1-메틸-2-〔(2-페닐아세틸)아미노〕에틸〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르, (R)-, 카르밤산, 〔2-〔〔3-〔〔1-(하이드록시메틸)-2--페닐에틸〕아미노〕-3-옥소프로필〕아미노〕-1-(1H-인돌-3-일메틸)-1-메틸-2-옥소에틸〕, 〔R,(R*,S*)〕-, 카르밤산, 〔1-(1H-인돌-3-일메틸)-2-〔〔3-〔〔1-(하이드록시메틸)2--페닐에틸〕아미노〕-3-옥소프로필〕아미노〕-1-메틸-2-옥소에틸〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일에스테르〔S-(R*,R*)〕-,D-페닐알라닌아미드,α-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-D-트립토필-β-알라닐-,L-페닐알라닌아미트,α-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕D-트립토필-β-알라닐-,L-페닐알라닌아미드, α-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-L-트립토필-β-알라닐-,D-페닐알라닌아미드,α-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-L- 트립토필-β-알라닐-, 12-옥사-2,5,9,-트라아자트리데칸산, 3-(1H-인돌-3-일메틸)-3-일메틸)-3-메틸-4,8,11-트리옥소-10-(페닐메틸)-,트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르,〔R-(R*,R*)〕-, L-페닐알라닌, N-〔N-｛α-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-D-트립토필〕-β-알라닐〕-, 페닐메틸 에스테르,프로판산,2-〔〔3-〔〔3-(1H-인돌-3-일)-2-메틸-1-옥소-2-〔〔트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕아미노〕프로필〕아미노〕-1-옥소프로필〕아미노〕-3-페닐-, 페닐메틸 에스테르, 〔(R*,R*)〕-, D-페닐알라닌, N-N〔N-〔α-메틸-N-〔트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-D-트립토필〕-β-알라닐〕-, L-페닐알라닌, N-〔N-〔α-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-D-트립토필〕-β-알라닐〕-, L-페닐알라닌-N-〔N-〔α-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-D-트립토필〕-β-알라닐〕-, 벤젠프로판산, α-〔〔3-(1H-인돌-3-일)-2-메틸-1-옥소-2-〔〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕아미노〕프로필〕아디노〕-1-옥소프로필〕아미노〕-, 〔S-(R*,S*)〕-,글리신,N-〔2-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-D-트립토필〕-, 페닐메틸 에스테르, 카르밤산, 〔3-(1H-인돌-3-일메틸)-2,5-디옥소-1-(2-페닐에틸)-3-피롤리디닐〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르, (±)-, 카르밤산, 〔3-(1H-이미다졸-4-일메틸)-4-메틸-2-옥소-2-〔(2-페닐에틸)아미노〕에틸〕-, 1,1-디메틸에틸 에스테로, (±)-, 카르밤산〔3-(1H-인돌-3-일)-1-메틸-1-〔〔(2-페닐에틸)아미노〕카르보닐)프포필〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일-에스테르, (±)-, 카르밤산, 〔1-〔〔〔1-(하이드록시메틸)-2-페닐에틸〕아미노〕카르보닐〕-3-(1H-인돌-3-일)-1-메틸프로필〕-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르(하이드록시메틸 중심은 S이고, 다른 중심은 RS이다). 13-옥사-2,5,β-트라이자데트라데스-10-엔산, 3-〔2-(1H-인돌-3-일)에틸〕-3-메틸-4,5,12-트리옥소-7-페닐-, 트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르(TRP중심은 R/S혼합이고, 다른 중심은 R이다〕. L-페닐알라닌아미드, N-〔〔(1,1-디메틸에록시)카르보닐〕-α-메틸〕-α-L-트립토필〕-L-메티오닐-L-α--아스파르틸-, 글리신, N-〔2-메틸-N-〔트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-D-트립토필〕-L-페닐알라닌-, 카르밤산, 〔1-〔〔〔1-(하이드록시메틸)-2-페닐에틸〕아미노〕카르보닐〕-2-(1H-인돌-3-일)프로필〕-, 트라시이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일 에스테르(하이드록시메틸 중심 S, 다른 중심 RS), 2,4-햅타디엔산, 6-〔〔3-(1H-인돌-3-일)-2-메틸-1-옥소-2-〔〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕아미노〕프로필〕아미노〕-7-페닐-,〔R,R*,S*-(E,E)〕〕-,글라신,N-〔2-메틸-N-〔(트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일옥시)카르보닐〕-D-트립토필〕-,패닐메틸에스테르,트리사이클로〔3.3.1.13.7〕데스-2-일-〔R-(R*,S*)〕-〔1-〔4,5-디하이드로-4-(페닐메틸)-2-티아졸릴〕-2-(1H-인돌-3-일)-1메틸에틸〕카르바메이트인 화합물.
  16. 포유동물의 식욕을 억제하기에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물 및 제약상 허용되는 담채로 이루어진 제약 조성물.
  17. 식욕을 억제하기에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유동물의 식욕 억제 방법.
  18. 포유 동물의 위산 분비 감소에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물 및제약상 허용되는 담체로 이루어진 제약 조성물.
  19. 위산 분비 감소에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유동물의 위산 분비 감소 방법.
  20. 포유 동물의 불안 감소에 유호한 양의 제1항에 따른 화합물 및 제약상 허용되는 담체로 이루어진 제약 조성물.
  21. 불안 감소에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유 동물의 불안 감소 방법.
  22. 포유 동물의 위장 궤양 치료에 유호한 양의 제1항에 따른 화합물 및 제약상 허용되는 담체로 이루어진 제약 조성물.
  23. 위장 궤양 치료에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유 동물의 위장 궤양 치료 방법.
  24. 포유 동물의 정신병적 동태 티료에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물 및 제약상 허용되는 담체로 이루어진 제약 조성물.
  25. 정신병 치료에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유 동물의 정신병 치료 방법.
  26. 포유 동물의 약물 또는 알콜 남용의 금단 반응의 차단에 유효한 야의 제1항에 따른 화합물 및 제약상 허용되는 담체로 이루어진 제약 조성물.
  27. 금단 현상 차단에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유 동물의 약물 또는 알콜에 대한 금단 현상의 차단 방법.
  28. 모르핀 및 다른 오피오이드의 통증 치료 효과 강화에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물로 이루어진 제약 조성물.
  29. 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유 동물의 통증 치료 방법.
  30. 공포감의 치료 및(또는) 예방에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물로 이루어진 제약 조성물.
  31. 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유동물의 공포감 치료 및(또는) 예방방법.
  32. 가스트린-의존성 조양의 치료 또는 차단용 제약 또는 진단 조성물을 제조하는 데에 사용하는 것을 특징으로 하는 일반식(I)의 방사성 요오드 화합물의 사용 방법.
  33. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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