RU98117567A - Сульфонамидозамещенные хроманы, способы их получения, их применение в качестве медикаментов, а также содержащие их фармацевтические композиции - Google Patents
Сульфонамидозамещенные хроманы, способы их получения, их применение в качестве медикаментов, а также содержащие их фармацевтические композицииInfo
- Publication number
- RU98117567A RU98117567A RU98117567/04A RU98117567A RU98117567A RU 98117567 A RU98117567 A RU 98117567A RU 98117567/04 A RU98117567/04 A RU 98117567/04A RU 98117567 A RU98117567 A RU 98117567A RU 98117567 A RU98117567 A RU 98117567A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- atoms
- hydrogen
- methyl
- group
- alkyl
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 13
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 73
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 70
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 68
- -1 CF 3 Inorganic materials 0.000 claims 56
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 47
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 47
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 36
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 34
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 29
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 25
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 24
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 20
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 claims 19
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 17
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 17
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 9
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 8
- 206010007521 Cardiac arrhythmias Diseases 0.000 claims 4
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 4
- 206010003119 Arrhythmia Diseases 0.000 claims 3
- 206010003658 Atrial fibrillation Diseases 0.000 claims 3
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 claims 3
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 3
- 206010003130 Arrhythmia supraventricular Diseases 0.000 claims 2
- 206010003662 Atrial flutter Diseases 0.000 claims 2
- 206010007515 Cardiac arrest Diseases 0.000 claims 2
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 2
- 206010017885 Gastrooesophageal reflux disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000010496 Heart Arrest Diseases 0.000 claims 2
- 208000000689 Peptic Esophagitis Diseases 0.000 claims 2
- 210000002784 Stomach Anatomy 0.000 claims 2
- 206010042600 Supraventricular arrhythmias Diseases 0.000 claims 2
- 208000003663 Ventricular Fibrillation Diseases 0.000 claims 2
- 206010047281 Ventricular arrhythmia Diseases 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 201000008286 diarrhea Diseases 0.000 claims 2
- 230000005284 excitation Effects 0.000 claims 2
- 230000028327 secretion Effects 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- 206010007554 Cardiac failure Diseases 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failure Diseases 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric Effects 0.000 claims 1
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 230000000069 prophylaxis Effects 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Claims (1)
1. Соединения формулы I,
где R(1) и R(2) означают независимо друг от друга водород, СF3, C2F5, C3F7, алкил с 1 - 6 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2 СN, NН2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламиногруппы, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы,
или R(1) и R(2) вместе означают алкиленовую цепь с 2 - 10 С-атомами;
R(3) означает R(10)-СnН2n-NR(11)- или R(10)-СnН2n-, где одна СН2-группа в остатке СnН2n может быть заменена на -О-, -СО-, -S-, -SO-, -SO2- или -NR(12а)-,
R(12а) означает водород, метил или этил;
R(10) означает водород, метил, циклоалкил с 3 -8 С-атомами, СF3, C2F5 или С3Н7;
n = 0 - 10;
R(11) означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами;
или R(10) и R(11) вместе означают связь, если n не менее 3;
или R(3) вместе с R(4) означают алкиленовую цепь с 3 - 8 С-атомами, причем одна СН2-группа алкиленовой цепи может быть заменена на -О-, -СО-, -S-, -SO-, -SO2- или -NR(12а)-;
R(12а) означает водород, метил или этил;
R(4) означает R(13)-СrH2r, причем одна СН2-группа в группе СrH2r может быть заменена на -О-, -СH=CH-, -C≡C-, -СО-, -СО-О-, -О-СО-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR(14)- или -СОNR(14)-;
R(14) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СyН2y-ОR(12b), -СyН2y-NR(12b)2;
R(12b) означает водород, метил или этил;
y = 2 или 3;
R(13) означает Н, СF3, C2F5, С3F7, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, -NR(15)R(16), -СОNR(15)R(16), -ОR(17), -СООR(17), фенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NO2, СN, NН2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламиногруппы, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(15) и R(16) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 - 4 С-атомами
или R(15) и R(16) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NH-, -N(СН3)- или -N(бензил);
R(17) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -CXH2хOR(12c);
R(12с) означает водород, метил или этил;
х = 2 или 3;
r = 0 - 20; по меньшей мере один из заместителей R(5), R(6), R(7) и R(8) означает -Y-С3Н2S-R(18), тиенил, фурил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил, фурил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, метиламино-, диметиламино-, этиламино-, диэтиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламино- группы;
Y означает -О-, -СО-, -О-СО, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2-O-, -SO2NR(12d)-, NR(12d)- или СОNR(12d)-, причем присоединение к бензольному кольцу происходит через атом, стоящий слева;
R(12d) означает водород, метил или этил;
s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный фенил, который может содержать один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из NO2, СN, NH2, N(метил), ОН, этила, -СООН, -СООметила, -СООэтила, -СОNH2, -СОN(метил)2;
или R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который содержит один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламиногруппы, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19), -SO2R(19), -NR(19)R(20), -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга -СtH2t-R(21);
t = 0 - 6;
R(21) означает водород, СF3, C2F5, C3F7, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, NR(22)R(23), -ОR(24), фенил, тиенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил, тиенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламиногруппы, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2, или 3 С-атомами;
или R(22) и R(23) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NН-, -N(СН3)- или -N(бензил)-;
R(24) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
и в каждом случае обычные заместители R(5), R(6), R(7) и R(8), которые не указаны в приведенных выше определениях, независимо друг от друга означают водород, F, Сl, Вr, I, алкил с 1 - 5 С-атомами, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, СN, СF3, NО2, ОR(12е) или NR(12е)R(12f);
R(12е) и R(12f) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 - 4 С-атомами;
R(9) означает водород, ОR(12g) или ОСОR(12g),
R(12g) означает водород или алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
В означает водород;
или R(9) и В вместе означают связь;
а также их физиологически приемлемые соли.
где R(1) и R(2) означают независимо друг от друга водород, СF3, C2F5, C3F7, алкил с 1 - 6 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2 СN, NН2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламиногруппы, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы,
или R(1) и R(2) вместе означают алкиленовую цепь с 2 - 10 С-атомами;
R(3) означает R(10)-СnН2n-NR(11)- или R(10)-СnН2n-, где одна СН2-группа в остатке СnН2n может быть заменена на -О-, -СО-, -S-, -SO-, -SO2- или -NR(12а)-,
R(12а) означает водород, метил или этил;
R(10) означает водород, метил, циклоалкил с 3 -8 С-атомами, СF3, C2F5 или С3Н7;
n = 0 - 10;
R(11) означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами;
или R(10) и R(11) вместе означают связь, если n не менее 3;
или R(3) вместе с R(4) означают алкиленовую цепь с 3 - 8 С-атомами, причем одна СН2-группа алкиленовой цепи может быть заменена на -О-, -СО-, -S-, -SO-, -SO2- или -NR(12а)-;
R(12а) означает водород, метил или этил;
R(4) означает R(13)-СrH2r, причем одна СН2-группа в группе СrH2r может быть заменена на -О-, -СH=CH-, -C≡C-, -СО-, -СО-О-, -О-СО-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR(14)- или -СОNR(14)-;
R(14) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СyН2y-ОR(12b), -СyН2y-NR(12b)2;
R(12b) означает водород, метил или этил;
y = 2 или 3;
R(13) означает Н, СF3, C2F5, С3F7, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, -NR(15)R(16), -СОNR(15)R(16), -ОR(17), -СООR(17), фенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NO2, СN, NН2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламиногруппы, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(15) и R(16) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 - 4 С-атомами
или R(15) и R(16) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NH-, -N(СН3)- или -N(бензил);
R(17) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -CXH2хOR(12c);
R(12с) означает водород, метил или этил;
х = 2 или 3;
r = 0 - 20; по меньшей мере один из заместителей R(5), R(6), R(7) и R(8) означает -Y-С3Н2S-R(18), тиенил, фурил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил, фурил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, метиламино-, диметиламино-, этиламино-, диэтиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламино- группы;
Y означает -О-, -СО-, -О-СО, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2-O-, -SO2NR(12d)-, NR(12d)- или СОNR(12d)-, причем присоединение к бензольному кольцу происходит через атом, стоящий слева;
R(12d) означает водород, метил или этил;
s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный фенил, который может содержать один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из NO2, СN, NH2, N(метил), ОН, этила, -СООН, -СООметила, -СООэтила, -СОNH2, -СОN(метил)2;
или R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который содержит один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламиногруппы, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19), -SO2R(19), -NR(19)R(20), -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга -СtH2t-R(21);
t = 0 - 6;
R(21) означает водород, СF3, C2F5, C3F7, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, NR(22)R(23), -ОR(24), фенил, тиенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил, тиенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламиногруппы, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2, или 3 С-атомами;
или R(22) и R(23) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NН-, -N(СН3)- или -N(бензил)-;
R(24) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
и в каждом случае обычные заместители R(5), R(6), R(7) и R(8), которые не указаны в приведенных выше определениях, независимо друг от друга означают водород, F, Сl, Вr, I, алкил с 1 - 5 С-атомами, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, СN, СF3, NО2, ОR(12е) или NR(12е)R(12f);
R(12е) и R(12f) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 - 4 С-атомами;
R(9) означает водород, ОR(12g) или ОСОR(12g),
R(12g) означает водород или алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
В означает водород;
или R(9) и В вместе означают связь;
а также их физиологически приемлемые соли.
2. Соединения формулы 1 по п.1,
где R(1) и R(2) означают независимо друг от друга водород, СF3, C2F5, С3F7, алкил с 1 - 6 С-атомами, или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы; или
R(1) и R(2) вместе означают алкиленовую цепь с 2 - 10 С-атомами;
R(3) означает R(10)-СnН2n-NR(11)- или R(10)-СnН2n-, где одна СН2-группа в группе СnH2n может быть заменена на -О-, -СО-, -S-, -SO-, -SO2- или -NR(12а)-;
R(12а) означает водород, метил или этил;
R(10) означает водород, метил, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, СF3, C2F5 или C3F7:
n = 0 - 10;
R(11) означает водород или алкил с 1 - 6 С-атомами;
или R(10) и R(11) вместе означают связь, если n не менее 3;
или R(3) вместе с R(4) означают алкиленовую цепь с 3 - 8 С-атомами, причем одна СН2-группа алкиленовой цепи может быть заменена на -О-, -СО-, -S-, -SO-, -SO2- или -NR(12а)-;
R(12а) означает водород, метил или этил;
R(4) означает R(13)-СrH2r, причем одна СН2-группа в группе СrН2r может быть заменена на -О-, -СН=СН-, -C≡C-, -СО-, -СО-О-, -О-СО-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR(14)- или -СОNR(14)-;
R(14) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СyН2y-ОR(12b), -СyН2y-NR(12b);
R(12b) означает водород, метил или этил;
y = 2 или 3;
R(13) означает Н, СF3, C2F5, С3F7, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, -NR(15)R(16), -СОNR(15)R(16), -ОR(17), -СООR(17), фенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(15) и R(16) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 - 4 атомами С;
или R(15) и R(16) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NH-, -N(СН3)-или -N(бензил);
R(17) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СxH2xОR(12с);
R(12с) означает водород, метил или этил;
х = 2 или 3,
r = 0 - 20;
R(6) означает -Y-СSH2S-R(18), тиенил, фурил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил, фурил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, метиламино-, диметиламино-, этиламино-, диэтиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
Y означает -О-, -СО-, -О-СО, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2-O-, -SO2NR(12d)-, NR(2d)- или СОNR(12d)-, причем присоединение к бензольному кольцу происходит через атом, расположенный слева;
R(12d) означает водород, метил или этил; s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный фенил, который может содержать один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из NО2, СN, NH2, N(метил)2, ОН, этила, -СООН, -СООметила, -СООэтила, -СОNН2, -СОN(метил)2; или
R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который содержит один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19), -SO2R(19), -NR(19)R(20), -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга -СtН2t-R(21);
t = 0 - 6;
R(21) означает водород, СF3, C2F5, С3F7, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, NR(22)R(23), -ОR(24), фенил, тиенил или N-содержащий гетероцикл с 1 -9 С-атомами, причем фенил, тиенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
или R(22) и R(23) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NН-, -N(СН3)- или -N(бензил)-;
R(24) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
R(5), R(7) и R(8) независимо друг от друга означают водород, F, Сl, Вr, I, алкил с 1 - 5 С-атомами; циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, СN, СF3, NO2, OR(12е) или NR(12е)R(12f)-;
R(12е) и R(12f) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1 - 4 С-атомами;
R(9) означает водород, ОR(12g) или ОСОR(12g);
R(12g) означает водород или алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
В означает водород:
или R(9) и В вместе означают связь;
а также их физиологически приемлемые соли.
где R(1) и R(2) означают независимо друг от друга водород, СF3, C2F5, С3F7, алкил с 1 - 6 С-атомами, или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы; или
R(1) и R(2) вместе означают алкиленовую цепь с 2 - 10 С-атомами;
R(3) означает R(10)-СnН2n-NR(11)- или R(10)-СnН2n-, где одна СН2-группа в группе СnH2n может быть заменена на -О-, -СО-, -S-, -SO-, -SO2- или -NR(12а)-;
R(12а) означает водород, метил или этил;
R(10) означает водород, метил, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, СF3, C2F5 или C3F7:
n = 0 - 10;
R(11) означает водород или алкил с 1 - 6 С-атомами;
или R(10) и R(11) вместе означают связь, если n не менее 3;
или R(3) вместе с R(4) означают алкиленовую цепь с 3 - 8 С-атомами, причем одна СН2-группа алкиленовой цепи может быть заменена на -О-, -СО-, -S-, -SO-, -SO2- или -NR(12а)-;
R(12а) означает водород, метил или этил;
R(4) означает R(13)-СrH2r, причем одна СН2-группа в группе СrН2r может быть заменена на -О-, -СН=СН-, -C≡C-, -СО-, -СО-О-, -О-СО-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR(14)- или -СОNR(14)-;
R(14) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СyН2y-ОR(12b), -СyН2y-NR(12b);
R(12b) означает водород, метил или этил;
y = 2 или 3;
R(13) означает Н, СF3, C2F5, С3F7, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, -NR(15)R(16), -СОNR(15)R(16), -ОR(17), -СООR(17), фенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(15) и R(16) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 - 4 атомами С;
или R(15) и R(16) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NH-, -N(СН3)-или -N(бензил);
R(17) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СxH2xОR(12с);
R(12с) означает водород, метил или этил;
х = 2 или 3,
r = 0 - 20;
R(6) означает -Y-СSH2S-R(18), тиенил, фурил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил, фурил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, метиламино-, диметиламино-, этиламино-, диэтиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
Y означает -О-, -СО-, -О-СО, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2-O-, -SO2NR(12d)-, NR(2d)- или СОNR(12d)-, причем присоединение к бензольному кольцу происходит через атом, расположенный слева;
R(12d) означает водород, метил или этил; s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный фенил, который может содержать один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из NО2, СN, NH2, N(метил)2, ОН, этила, -СООН, -СООметила, -СООэтила, -СОNН2, -СОN(метил)2; или
R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который содержит один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19), -SO2R(19), -NR(19)R(20), -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга -СtН2t-R(21);
t = 0 - 6;
R(21) означает водород, СF3, C2F5, С3F7, циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, NR(22)R(23), -ОR(24), фенил, тиенил или N-содержащий гетероцикл с 1 -9 С-атомами, причем фенил, тиенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
или R(22) и R(23) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NН-, -N(СН3)- или -N(бензил)-;
R(24) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
R(5), R(7) и R(8) независимо друг от друга означают водород, F, Сl, Вr, I, алкил с 1 - 5 С-атомами; циклоалкил с 3 - 8 С-атомами, СN, СF3, NO2, OR(12е) или NR(12е)R(12f)-;
R(12е) и R(12f) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1 - 4 С-атомами;
R(9) означает водород, ОR(12g) или ОСОR(12g);
R(12g) означает водород или алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
В означает водород:
или R(9) и В вместе означают связь;
а также их физиологически приемлемые соли.
3. Соединения формулы 1 по пп. 1 и 2,
где R(1) и R(2) означают независимо друг от друга водород, СF3 или алкил с 1 - 6 С-атомами,
или R(1) и R(2) вместе означают алкиленовую цепь с 2 - 6 С-атомами;
R(3) означает R(10)-СnH2n-;
R(10) означает метил, СF3 или C2F5;
n = 0, 1 или 2;
R(4) означает R(13)-СrН2r, причем одна СН2-группа в группе СrH2r может быть заменена на -О-, -СН=СН-, -C≡C-, -СО-, -СО-О-, -О-СО-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR(14)- или -СОNR(14)-;
R(14) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СyН2y-ОR(12b), -СyН2y-NR(12b)2;
R(12b) означает водород, метил или этил;
y = 2 или 3;
R(13) означает Н, СF3, C2F5, циклоалкил с 3 - 7 С-атомами, -NR(15)R(16), -СОNR(15)R(16), -ОR(17), -СООR(17), фенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(15) и R(16) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 - 4 С-атомами;
или R(15) и R(16) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NH-, -N(СН3)-или -N(бензил);
R(17) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СхН2xОR(12с);
R(12с) означает водород, метил или этил;
х = 2 или 3;
r = 1 - 12;
R(6) означает -Y-СSH2S-R(18), тиенил, фурил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил, фурил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, метиламино-, диметиламино-, этиламино-, диэтиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы:
Y означает -О-, -СО-, -О-СО, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2-O-, -SO2NR(12d)-, NR(12d)- или СОNR(12d)-, причем присоединение к бензольному кольцу происходит через атом, расположенный слева;
R(12d) означает водород, метил или этил;
s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный фенил, который может содержать один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из NH2, N(метил)2, ОН, этила, -СООметила, -СООэтила, -СОNH2, -СОN(метил)2;
или R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который содержит один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19), -NR(19)R(20), -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга СtH2t(21);
t = 0 - 6;
R(21) означает водород, СF3, NR(22)R(23), -ОR(24), фенил, тиенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил, тиенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
или R(22) и R(23) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NН- или -N(СН3)-;
R(24) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
R(5), R(7) и R(8) означают независимо друг от друга водород, F, Сl, Вr, алкил с 1 - 5 С-атомами, СN, СF3, NO2, ОR(12е);
R(12е) означает алкил с 1 - 4 С-атомами;
R(9) означает водород или ОН;
В означает водород;
или R(9) и В вместе означают связь;
а также их физиологически приемлемые соли.
где R(1) и R(2) означают независимо друг от друга водород, СF3 или алкил с 1 - 6 С-атомами,
или R(1) и R(2) вместе означают алкиленовую цепь с 2 - 6 С-атомами;
R(3) означает R(10)-СnH2n-;
R(10) означает метил, СF3 или C2F5;
n = 0, 1 или 2;
R(4) означает R(13)-СrН2r, причем одна СН2-группа в группе СrH2r может быть заменена на -О-, -СН=СН-, -C≡C-, -СО-, -СО-О-, -О-СО-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR(14)- или -СОNR(14)-;
R(14) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СyН2y-ОR(12b), -СyН2y-NR(12b)2;
R(12b) означает водород, метил или этил;
y = 2 или 3;
R(13) означает Н, СF3, C2F5, циклоалкил с 3 - 7 С-атомами, -NR(15)R(16), -СОNR(15)R(16), -ОR(17), -СООR(17), фенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(15) и R(16) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 - 4 С-атомами;
или R(15) и R(16) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NH-, -N(СН3)-или -N(бензил);
R(17) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами, -СхН2xОR(12с);
R(12с) означает водород, метил или этил;
х = 2 или 3;
r = 1 - 12;
R(6) означает -Y-СSH2S-R(18), тиенил, фурил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил, фурил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, метиламино-, диметиламино-, этиламино-, диэтиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы:
Y означает -О-, -СО-, -О-СО, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2-O-, -SO2NR(12d)-, NR(12d)- или СОNR(12d)-, причем присоединение к бензольному кольцу происходит через атом, расположенный слева;
R(12d) означает водород, метил или этил;
s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный фенил, который может содержать один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из NH2, N(метил)2, ОН, этила, -СООметила, -СООэтила, -СОNH2, -СОN(метил)2;
или R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который содержит один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19), -NR(19)R(20), -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга СtH2t(21);
t = 0 - 6;
R(21) означает водород, СF3, NR(22)R(23), -ОR(24), фенил, тиенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил, тиенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
или R(22) и R(23) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NН- или -N(СН3)-;
R(24) означает водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
R(5), R(7) и R(8) означают независимо друг от друга водород, F, Сl, Вr, алкил с 1 - 5 С-атомами, СN, СF3, NO2, ОR(12е);
R(12е) означает алкил с 1 - 4 С-атомами;
R(9) означает водород или ОН;
В означает водород;
или R(9) и В вместе означают связь;
а также их физиологически приемлемые соли.
4. Соединения формулы I по пп. 1-3, где R(1) и R(2) означают независимо друг от друга водород, СF3 или алкил с 1 или 2 С-атомами;
или R(1) и R(2) вместе означают алкиленовую цепь с 2 - 5 С-атомами;
R(3) означает метил или этил;
R(4) означает R(13)-СrH2r, причем одна СН2-группа в группе СrН2r может быть заменена на -О-, -СО-О-, -О-СО-, NR(14)- или -СОNR(14)-;
R(14) означает водород, алкил с 1 или 2 С-атомами;
R(13) означает водород, СF3, -NR(15)R(16), -СОNR(15)R(16), -ОR(17), -СООR(17), фенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, СF3, метила, метокси-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(15) и R(16) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 или 2 С-атомами;
или R(15) и R(16) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -NH-или -Н(СН3)-;
R(17) означает водород или алкил с 1 или 2 С-атомами;
r = 1 - 7;
R(6) обозначает -Y-СSH2S-R(18), тиенил, фурил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил, фурил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, СF3, метила, метокси-, метиламино-, диметиламино-, этиламино-, диэтиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
Y означает -О- или -СОNR(12d)-, причем присоединение к бензольному кольцу происходит через атом, расположенный слева;
R(12d) означает водород, метил или этил;
s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный фенил, который может содержать один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из NH2, N(метил)2, ОН, -СООметила, -СООэтила, -СОN(метил)2;
или R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который содержит один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19) или -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга СtH2t-R(21);
t = 0, 1, 2 или 3;
R(21) означает водород, СF3, NR(22)R(23), -ОR(14),
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
или R(22) и R(23) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NН- или -N(СН3)-;
R(24) означает водород, алкил с 1 или 2 С-атомами;
R(5), R(7) и R(8) означают водород;
R(9) означает водород или ОН;
В означает водород:
или R(9) и В вместе означают связь;
а также их физиологически приемлемые соли.
или R(1) и R(2) вместе означают алкиленовую цепь с 2 - 5 С-атомами;
R(3) означает метил или этил;
R(4) означает R(13)-СrH2r, причем одна СН2-группа в группе СrН2r может быть заменена на -О-, -СО-О-, -О-СО-, NR(14)- или -СОNR(14)-;
R(14) означает водород, алкил с 1 или 2 С-атомами;
R(13) означает водород, СF3, -NR(15)R(16), -СОNR(15)R(16), -ОR(17), -СООR(17), фенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Сl, Вr, СF3, метила, метокси-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
R(15) и R(16) означают независимо друг от друга водород или алкил с 1 или 2 С-атомами;
или R(15) и R(16) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -NH-или -Н(СН3)-;
R(17) означает водород или алкил с 1 или 2 С-атомами;
r = 1 - 7;
R(6) обозначает -Y-СSH2S-R(18), тиенил, фурил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил, фурил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, СF3, метила, метокси-, метиламино-, диметиламино-, этиламино-, диэтиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
Y означает -О- или -СОNR(12d)-, причем присоединение к бензольному кольцу происходит через атом, расположенный слева;
R(12d) означает водород, метил или этил;
s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный фенил, который может содержать один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из NH2, N(метил)2, ОН, -СООметила, -СООэтила, -СОN(метил)2;
или R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который содержит один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, Вr, I, СF3, NО2, СN, NH2, ОН, метила, этила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19) или -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга СtH2t-R(21);
t = 0, 1, 2 или 3;
R(21) означает водород, СF3, NR(22)R(23), -ОR(14),
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2 или 3 С-атомами;
или R(22) и R(23) вместе означают цепь из 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена на -О-, -S-, -NН- или -N(СН3)-;
R(24) означает водород, алкил с 1 или 2 С-атомами;
R(5), R(7) и R(8) означают водород;
R(9) означает водород или ОН;
В означает водород:
или R(9) и В вместе означают связь;
а также их физиологически приемлемые соли.
5. Соединения формулы 1 по пп. 1-4, где R(1) и R(2) означают метил;
R(3) означает метил или этил;
R(4) означает R(13)-СrН2r, причем одна СН2-группа в группе СrН2r может быть заменена на -О-;
R(13) означает водород, СF3;
r = 1 - 6;
R(6) означает -Y-СSН2S-R(18), тиенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, СF3, метила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
Y означает -О-;
s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который может содержать один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, СF3, NО2, СN, ОН, метила, ОН, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19) или -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга СtН2t-R(21);
t = 0, 1, 2 или 3;
R(21) означает водород, CF3, NR(22)R(23), -OR(24);
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1 или 2 С-атомами;
R(24) означает водород или алкил с 1 или 2 С-атомами;
R(5), R(7) и R(8) означают водород;
R(9) означает водород;
В означает водород;
6. Соединения формулы 1 по одному или более пп. 1-5 и их физиологически приемлемые соли для применения в качестве лекарственных средств.
R(3) означает метил или этил;
R(4) означает R(13)-СrН2r, причем одна СН2-группа в группе СrН2r может быть заменена на -О-;
R(13) означает водород, СF3;
r = 1 - 6;
R(6) означает -Y-СSН2S-R(18), тиенил или N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, причем тиенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, СF3, метила, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
Y означает -О-;
s = 1 - 6;
R(18) означает замещенный N-содержащий гетероцикл с 1 - 9 С-атомами, который может содержать один или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из F, Сl, СF3, NО2, СN, ОН, метила, ОН, метокси-, диметиламино-, сульфамоила, метилсульфонила и метилсульфониламиногруппы;
или R(18) означает -ОR(19) или -СОNR(19)R(20);
R(19) и R(20) означают независимо друг от друга СtН2t-R(21);
t = 0, 1, 2 или 3;
R(21) означает водород, CF3, NR(22)R(23), -OR(24);
R(22) и R(23) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1 или 2 С-атомами;
R(24) означает водород или алкил с 1 или 2 С-атомами;
R(5), R(7) и R(8) означают водород;
R(9) означает водород;
В означает водород;
6. Соединения формулы 1 по одному или более пп. 1-5 и их физиологически приемлемые соли для применения в качестве лекарственных средств.
7. Фармацевтический состав, содержащий эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения формулы I по одному или более пп. 1 - 5 и/или его физиологически приемлемую соль в качестве активного вещества вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и добавками и, в случае необходимости, еще одним или более другими фармакологически активными веществами.
8. Соединения формулы I по одному или более пп.1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента с К+-канал-блокирующим действием для терапии и профилактики заболеваний, связанных с K+-каналами.
9. Соединения формулы I по одному или более пп.1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для ингибирования секреции кислоты в желудке.
10. Соединения формулы I по одному или более пп.1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для терапии или профилактики язвы желудка или желудочной области.
11. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для терапии или профилактики рефлюкс-эзофагита.
12. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для терапии или профилактики заболеваний, протекающих с поносом.
13. Соединения формулы I по одному или более пп.1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для терапии или профилактики всех типов аритмий, в том числе предсердной, желудочковой и наджелудочковой аритмий.
14. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для терапии или профилактики нарушений сердечного ритма, которые могут быть купированы путем потенциально длительного действия.
15. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для терапии или профилактики предсердной фибрилляции или предсердных трепетаний.
16. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для терапии или профилактики аритмии, вызываемой циркуляцией возбуждения, или для ингибирования внезапной остановки сердца вследствие мерцания желудочков.
17. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для терапии сердечной недостаточности.
18. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-5 и/или их физиологически приемлемые соли, отличающиеся тем, что они применяются для получения медикамента для ингибирования стимулированной секреции кислоты в желудке, для терапии или профилактики язвы желудка или желудочной области, рефлюкс-эзофагита, заболеваний, протекающих с поносом, для терапии или профилактики аритмий, в том числе предсердной, желудочковой и наджелудочковой аритмий, предсердной фибрилляции и предсердных трепетаний и аритмии, вызываемой циркуляцией возбуждения, или для ингибирования внезапной остановки сердца вследствие мерцания желудочков.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19742508A DE19742508A1 (de) | 1997-09-26 | 1997-09-26 | Sulfonamid-substituierte Chromane, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen |
| DE19742508.9 | 1997-09-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98117567A true RU98117567A (ru) | 2000-06-10 |
| RU2220965C2 RU2220965C2 (ru) | 2004-01-10 |
Family
ID=7843708
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98117567/04A RU2220965C2 (ru) | 1997-09-26 | 1998-09-24 | Сульфонамидозамещенные соединения и фармацевтический состав на их основе |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6177449B1 (ru) |
| EP (1) | EP0906911B1 (ru) |
| JP (1) | JP4422222B2 (ru) |
| KR (1) | KR19990030120A (ru) |
| CN (1) | CN1216763A (ru) |
| AR (1) | AR014915A1 (ru) |
| AT (1) | ATE265445T1 (ru) |
| AU (1) | AU755735B2 (ru) |
| BR (1) | BR9803367A (ru) |
| CA (1) | CA2248300C (ru) |
| CZ (1) | CZ307198A3 (ru) |
| DE (2) | DE19742508A1 (ru) |
| ES (1) | ES2221107T3 (ru) |
| HR (1) | HRP980528A2 (ru) |
| HU (1) | HUP9802155A3 (ru) |
| ID (1) | ID20967A (ru) |
| IL (1) | IL126280A (ru) |
| NO (1) | NO984476L (ru) |
| NZ (1) | NZ332030A (ru) |
| PL (1) | PL328854A1 (ru) |
| RU (1) | RU2220965C2 (ru) |
| SK (1) | SK131898A3 (ru) |
| TR (1) | TR199801903A2 (ru) |
| TW (1) | TW565559B (ru) |
| ZA (1) | ZA988788B (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19748469A1 (de) * | 1997-11-03 | 1999-05-06 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Sulfonamid-substituierte Benzopyranderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen |
| DE19858253A1 (de) * | 1998-12-17 | 2000-06-21 | Aventis Pharma Gmbh | Verwendung von Inhibitoren des KQt1-Kanals zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, die durch Helminthen und Ektoparasiten hervorgerufen werden |
| TW589305B (en) | 2001-02-14 | 2004-06-01 | Nissan Chemical Ind Ltd | 4-aminobenzopyran derivatives |
| FI20011507A0 (fi) * | 2001-07-10 | 2001-07-10 | Orion Corp | Uusia yhdisteitä |
| US7001660B2 (en) | 2001-07-16 | 2006-02-21 | Gilbert Garitano | Images in solids surfaces |
| FI20030030A0 (fi) * | 2003-01-09 | 2003-01-09 | Orion Corp | Uusia yhdisteitä |
| US7368582B2 (en) | 2003-10-17 | 2008-05-06 | Solvay Pharmaceuticals Gmbh | Amidomethyl-substituted 2-(4-sulfonylamino)-3-hydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl compounds, a process and intermediates for their production, and pharmaceutical compositions containing them |
| MY147767A (en) * | 2004-06-16 | 2013-01-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Novel sulfamate and sulfamide derivatives useful for the treatment of epilepsy and related disorders |
| JP4971304B2 (ja) * | 2005-04-12 | 2012-07-11 | ゾルファイ ファーマスーティカルズ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | アミノアルキル−アミドメチル置換２−スルホニルアミノ）−３−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２ｈ−クロメン−６−イル誘導体およびそのカリウムチャンネル遮断薬としての使用 |
| US7714150B2 (en) | 2005-04-12 | 2010-05-11 | Solvay Pharmaceuticals Gmbh | Aminoalkyl-amidomethyl-substituted 2-(4-sulphonylamino)-3-hydroxy-3,4-dihydro-2H-chroman-6-yl derivatives |
| JPWO2010018867A1 (ja) * | 2008-08-14 | 2012-01-26 | 日産化学工業株式会社 | ジ置換ベンゾピラン化合物 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4820834A (en) | 1984-06-26 | 1989-04-11 | Merck & Co., Inc. | Benzodiazepine analogs |
| FR2639349B1 (fr) | 1988-11-23 | 1991-02-22 | Sanofi Sa | Nouveaux derives du chromane actifs sur le systeme nerveux central, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant |
| US5104890A (en) * | 1989-03-28 | 1992-04-14 | Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. | Benzopyran derivatives and processes for preparation thereof |
| US5428031A (en) | 1991-12-03 | 1995-06-27 | Merck & Co., Inc. | Methods of treating cardiac arrhythmia |
| HRP970255B1 (en) | 1996-05-15 | 2003-10-31 | Hoechst Ag | Sulfonamido substituted chromane derivatives, method for their preparation, their use as medicaments or diagnostic agents as well as medicaments containing them |
| DE19706675A1 (de) * | 1997-02-20 | 1998-08-27 | Hoechst Ag | Sulfonamid-substituierte Chromane, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE19742509A1 (de) * | 1997-09-26 | 1999-04-01 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Sulfonamid-substituierte Chromane, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen |
-
1997
- 1997-09-26 DE DE19742508A patent/DE19742508A1/de not_active Withdrawn
-
1998
- 1998-09-17 IL IL12628098A patent/IL126280A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-09-19 ES ES98117810T patent/ES2221107T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-09-19 DE DE59811267T patent/DE59811267D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-09-19 AT AT98117810T patent/ATE265445T1/de not_active IP Right Cessation
- 1998-09-19 EP EP98117810A patent/EP0906911B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-09-22 CN CN98119539A patent/CN1216763A/zh active Pending
- 1998-09-22 CA CA002248300A patent/CA2248300C/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-09-24 NZ NZ332030A patent/NZ332030A/xx unknown
- 1998-09-24 RU RU98117567/04A patent/RU2220965C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-09-24 ID IDP981279A patent/ID20967A/id unknown
- 1998-09-24 AR ARP980104775A patent/AR014915A1/es not_active Application Discontinuation
- 1998-09-24 CZ CZ983071A patent/CZ307198A3/cs unknown
- 1998-09-24 TR TR1998/01903A patent/TR199801903A2/xx unknown
- 1998-09-24 SK SK1318-98A patent/SK131898A3/sk unknown
- 1998-09-25 JP JP27216898A patent/JP4422222B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1998-09-25 NO NO984476A patent/NO984476L/no not_active Application Discontinuation
- 1998-09-25 BR BR9803367-0A patent/BR9803367A/pt not_active IP Right Cessation
- 1998-09-25 HU HU9802155A patent/HUP9802155A3/hu unknown
- 1998-09-25 ZA ZA988788A patent/ZA988788B/xx unknown
- 1998-09-25 AU AU87082/98A patent/AU755735B2/en not_active Ceased
- 1998-09-25 HR HR19742508.9A patent/HRP980528A2/hr not_active Application Discontinuation
- 1998-09-25 KR KR1019980039836A patent/KR19990030120A/ko not_active Application Discontinuation
- 1998-09-25 PL PL98328854A patent/PL328854A1/xx unknown
- 1998-10-22 TW TW087115865A patent/TW565559B/zh active
-
1999
- 1999-10-20 US US09/421,277 patent/US6177449B1/en not_active Expired - Lifetime
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002101723A (ru) | Инданилзамещенные бензолкарбонамиды, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2003119153A (ru) | Орто-, мета-замещенные бис-арильные соединения, способ их получения, их применение в качестве медикаментов, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2003121236A (ru) | Арилированные амиды фуран- и тиофенкарбоновых кислот с блокирующим калиевый канал действием | |
| RU2003120080A (ru) | Орто-замещенные азотсодержащие бисарильные соединения для применения в качестве ингибиторов калиевого канала, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2002111561A (ru) | 2'-замещенные 1,1'-бифенил-2-карбонамиды, способы их получения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| JP2003503385A5 (ru) | ||
| RU2003134544A (ru) | Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| JP2004515493A5 (ru) | ||
| RU98117567A (ru) | Сульфонамидозамещенные хроманы, способы их получения, их применение в качестве медикаментов, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| EA200500088A1 (ru) | Трициклические модуляторы ядерного рецептора стероидного гормона | |
| DE3788145T2 (de) | Piperidinderivate, diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen und ihre Verwendung. | |
| RU2000102359A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты | |
| BG99164A (bg) | Антиисхемично лекарствено средство | |
| RU96109467A (ru) | Новые соединения, обладающие способностью ингибировать агрегацию тромбоцитов | |
| RU2005137571A (ru) | Новые производные диазабициклононена | |
| PL118755B1 (en) | Process for preparing novel derivatives of phenethanolamine | |
| RU96115459A (ru) | Производные 4-сульфонил-или 4-сульфинил-бензоилгуанидина | |
| RU2220965C2 (ru) | Сульфонамидозамещенные соединения и фармацевтический состав на их основе | |
| RU95114673A (ru) | Производные алкилбензоилгуанидина | |
| RU98117613A (ru) | Сульфонамидозамещенные хроманы, способы их получения, их применение в качестве медикаментов, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU98120643A (ru) | Сульфонамидзамещенные анеллированные пятичленные циклические соединения, их применение в качестве лекарственного средства а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2223951C2 (ru) | Сульфонамидзамещенные анеллированные пятичленные циклические соединения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU98119955A (ru) | Сульфонамидзамещенные бензопирановые производные, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2223264C2 (ru) | Сульфонамидзамещенные аннелированные семичленные циклические соединения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU98104586A (ru) | Сульфонамидзамещенные аннелированные семичленные циклические соединения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции |