RU98116435A

RU98116435A - Производные триазола, используемые в терапии

Info

Publication number: RU98116435A
Application number: RU98116435/04A
Authority: RU
Inventors: В.Мертиашоу Чарлз; Грин Стюарт; Т.Стефенсон Питер
Original assignee: Пфайзер Рисерч Энд Дивелопмент Компани, Н.В./С.А.
Priority date: 1996-02-02
Filing date: 1997-01-27
Publication date: 2000-06-10

Claims

1. Соединение формулы I:
R¹-ОР(О)(ОН)₂
где R¹ представляет собой группу формулы Iа

где R² представляет фенил, замещенный одним или несколькими атомами галогена;
R³ представляет Н или СН₃;
R^3а представляет Н или вместе с R³ может представлять =СН₂; и
R⁴ представляет 5- или 6-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо, которое произвольно замещено одной группой или более, выбранное из галогена, = О, фенила [замещенного группой, выбранной из CN и (С₆Н₄)-ОСН₂CF₂CHF₂] или СН=СН(С₆Н₄)ОСН₂CF₂CHF₂; или фенила, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из галогена и метилпиразолила,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R² является 2,4-дифторфенилом.

3. Соединение по пп.1 или 2, где R³ является Н или метилом.

4. Соединение по любому из пп.1 - 3, где R⁴ представляет собой или содержит триазолильную, пиримидинильную или тиазолильную группу.

5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, которое представляет собой: 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис-(1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропилдигидрофосфат или (2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-3-(5-фтор-4-пиримидинил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутандигидрофосфат или их фармацевтически приемлемые соли.

6. Фармацевтический препарат, содержащий эффективное количество соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в смеси фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

7. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного препарата для лечения или профилактики грибковых инфекций.

8. Способ лечения или профилактики грибковых инфекций, заключающийся во введении соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в таком лечении пациенту.

9. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, заключающийся в фосфорилировании соединения формулы II
R¹ОН,
где R¹ определено в п.1;
когда, желательно или необходимо, преобразование полученного соединения в фармацевтически приемлемую соль или обратно.

10. Способ по п.9, отличающийся тем, что включает стадию удаления гидроксизащитных групп соединения формулы V
R¹-ОР(О)(ОR^c)(OR^d),
где R¹ определено в п.1 и R^c и R^d независимо представляют гидроксизащитные группы, выбранные из бензила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена.

11. Соединение формулы V
R¹-ОР(О)(ОR^c)(OR^d),
где R¹ определено в п.1 и R^c и R^d независимо представляют гидроксизащитные группы, выбранные из бензила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена.